|
Стр. 48
течение 5 дней. Для детей - 25 мг/кв. м 1 раз в 5-7 дней. Курсовая
доза для взрослых - 600 мг/кв. м; для детей - 300 мг/кв. м. Можно
однократно в дозе 0.18 г/кв. см с интервалом не менее месяца.
Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают - при
концентрации креатинина в сыворотке крови выше 0.3 ммоль/л
рекомендуется использовать половину обычной дозы.
При нарушении функции печени и концентрации билирубина в
сыворотке крови 20.5-51.3 мкмоль/л следует использовать 3/4
обычной дозы, а при концентрации билирубина выше 51.3 мкмоль/л -
половину обычной дозы препарата.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение
костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения).
Со стороны ССС: развитие или усугубление СН (одышка, отечность
в области голеностопных суставов), аритмии, КМ П.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита,
рвота, диарея, тенезмы, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ
(язвенный стоматит, эзофагит и др.).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное или затрудненное
мочеиспускание, цистит, уратная нефропатия, гиперурикемия
(следствие цитолиза), аменорея, азооспермия.
Местные реакции: в месте введения - флебиты, болезненные очаги
воспаления (панникулит); при попадании под кожу - некроз
окружающих тканей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: головная боль, алопеция, изменение цвета кожи
(потемнение, гиперемия), развитие оппортунистических инфекций
(грибковые поражения полости рта), лихорадка, боль в нижней части
спины или боку.
Взаимодействие. Совместим с винкристином, циклофосфаном, 6-
меркаптопурином, преднизолоном, L-аспарагиназой, метотрексатом.
Гепатотоксичные ЛС (в т.ч. метотрексат) увеличивают риск
нарушения функции печени.
Фармацевтически несовместим с гепарином и дексаметазона
фосфатом - осадок; сильнощелочными растворами (рН более 8) -
непрочная гликозидная связь; ЛС, содержащими бактериостатические
агенты (бензиловый спирт), - преждевременное высвобождение
активного препарата.
Др. противоопухолевые ЛС усиливают эффект и аддитивно угнетают
функцию костного мозга.
Циклофосфан, препараты Li+ усиливают кардиотоксичность.
Может вызывать гиперурикемию, поэтому снижает
противоподагрический эффект аллопуринола и колхицина,
сульфинпиразона, блокаторов канальцевой секреции.
При введении живых вирусных вакцин возможна репликация
вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных
вакцин - снижение выработки противовирусных антител.
Особые указания. Лечение должно проводиться в условиях
специализированного отделения специалистом, имеющим опыт
противоопухолевой химиотерапии. Используется только
свежеприготовленный раствор препарата.
Перед началом и в ходе лечения необходим контроль картины
периферической крови, функционального состояния почек, печени, ССС
(ЭхоКГ, ЭКГ).
В первые несколько дней применения препарата возможно появление
красноватой окраски мочи, которое исчезает в течение 48 ч.
Во время лечения у большинства больных может отмечаться
алопеция, которая исчезает через 5 нед или более после завершения
курса терапии.
Нарушение сократимости миокарда, симптомы ХСН и др.
кардиотоксичные эффекты могут проявиться через несколько месяцев и
лет после окончания лечения (особенно у детей), поэтому контроль
состояния ССС следует осуществлять длительно.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации
вирусными вакцинами, также необходимо избегать контактов с
бактериальными инфекциями и занятий контактными видами спорта, при
которых возможны кровоизлияния и травмы (особенно при депрессии
костного мозга).
Даунорубицин липосомальный&
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик.
Фармдействие. Противоопухолевый антибиотик антрациклинового
ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis, с
цитостатическим действием. Действует на S-фазу митоза. Блокирует
матричную функцию ДНК, нарушая синтез нуклеиновых кислот и белка.
Считают, что механизм действия основан на интеркаляции
антрациклина между соседними парами оснований
двойной спирали ДНК, что препятствует ее разворачиванию для
последующей репликации. Противоопухолевая активность реализуется
также через взаимодействие с мембранами и образование свободных
радикалов семихинонного типа.
Характеризуется высокой антимитотической активностью и высокой
(в отличие от нелипосомального даунорубицина) избирательностью
действия. Полагают, что механизм доставки даунорубицина в солидные
опухоли связан с повышенной проницаемостью сосудистой сети опухоли
для некоторых частиц, сходных по размеру с везикулами
липосомального даунорубицина. Внутри опухоли везикулы препарата
проникают в опухолевые клетки, после чего происходит разрыв
липосом с высвобождением внутрь клетки свободного даунорубицина.
Кроме того, свободный даунорубицин в измеряемых концентрациях
присутствует в плазме, что может дополнительно усиливать
противоопухолевый эффект.
Результаты исследования терапевтического действия показали
большую эффективность воздействия на солидные опухоли
липосомального даунорубицина перед обычным.
Фармакокинетика. После в/в инфузии в дозе 40 мг/кв. м в течение
30-60 мин Сmах - 18 мкг/мл (15-22 мкг/мл), объем распределения в
фазу плато - 4 л (2-6 л). Присутствует в плазме как в виде
связанного с липосомами вещества, так и в свободной форме
(связанный с белком и не связанный с белком). Проходит через ГЭБ.
Распределение ограничивается сосудистым руслом (в т.ч. опухолей).
Концентрируется в клетках солидных опухолей в гораздо больших
количествах, чем нелипосомальный даунорубицин. Сmах в плазме
основного метаболита даунорубицинола - менее 0.3 мкг/мл. T1/2 - 4
ч (3-6 ч). Общий клиренс - 10 мл/мин (7-15 мл/мин), плазменный
клиренс - 17 мл/мин.
AUC после введения липосомального даунорубицина в дозе 80
мг/кв. м приблизительно в 36 раз больше, по сравнению с AUC после
введения обычного даунорубицина в той же дозе.
Показания. Саркома Капоши на фоне ВИЧ-инфекции (при
неэффективности местной терапии или системной терапии интерфероном
альфа).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
антрациклинам или антрацендионам), тяжелое угнетение функции
костного мозга (лейкопения - число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл,
гранулоцитопения - менее 750/мкл, тромбоците пения - число
тромбоцитов ниже 120 тыс./мкл), декомпенсированная ХСН,
терминальная стадия болезни, кахексия, тяжелая печеночная и/или
почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки (в фазе обострения), острые инфекционные заболевания
вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная
оспа, опоясывающий лишай).
С осторожностью. Одновременное применение липидных ЛС для
парентерального питания, угнетение костномозгового кроветворения
(в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии,
инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), гиперурикемия
(особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом),
беременность, период лактации, детский и пожилой возраст
(безопасность и эффективность применения не установлены).
Дозирование. Только в/в, в течение не менее 30-60 мин,
рекомендуемая начальная доза - 40 мг/кв. м 1 раз в 2 нед. Дозу
подбирают индивидуально до получения положительного эффекта и
продолжают в течение всего срока эффективности.
Перед введением раствор разбавляют 5% раствором декстрозы до
концентрации 0.2-1 мг/мл. Готовый раствор должен быть использован
не позднее чем через 6 ч после приготовления.
Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают - при
концентрации креатинина в сыворотке крови выше 0.3 ммоль/л
рекомендуется использовать половину обычной дозы.
При нарушении функции печени и концентрации билирубина в
сыворотке крови 20.5-51.3 мкмоль/л следует использовать 3/4
обычной дозы, а при концентрации билирубина выше 51.3 мкмоль/л -
половину обычной дозы.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение
костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоците пения).
Со стороны ССС: повышение АД (несимптоматическое), обморок;
потенциально возможно (при высоких дозах - более 300 мг/кв. м)
развитие СН (аритмия, тахикардия, одышка, отечность в области
голеностопных суставов).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, зубная
боль, дисфагия, тошнота, рвота, диарея, тенезмы, боль в животе,
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (язвенный стоматит, эзофагит и
др.).
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость или
бессонница, тремор.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, никтурия или
полиурия.
Со стороны органов чувств: боль в глазах, конъюнктивит, звон в
ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; инфузионные реакции -
боль в спине, чувство сжатия в грудной клетке (возникают в первые
5-10 мин инфузии и проходят при снижении скорости инфузии или ее
прекращении).
Местные реакции: в месте введения - флебиты, болезненные очаги
воспаления (панникулит); при попадании под кожу - некроз
окружающих тканей.
Прочие: алопеция, гиперурикемия, оппортунистические инфекции,
лихорадка.
Передозировка. Симптомы: мукозиты, нейтропения,
тромбоцитопения.
Лечение: симптоматическое, назначение колониестимулирующих
факторов (филграстима).
Взаимодействие. Побочных эффектов при взаимодействии с
антиретровирусными ЛС не наблюдалось.
Фармацевтически несовместим с гепарином и дексаметазона
фосфатом (даунорубицин образует осадок), сильнощелочными
растворами (рН более 8; вследствие непрочности гликозидной связи
даунорубицина), 0.9% раствором NaCl (агрегация липосом),
примесями, содержащими бактериостатические агенты - бензиловый
спирт или др. детергентоподобные вещества (могут вызвать разрыв
бислойной мембраны липосом, что приведет к преждевременной утечке
активного ингредиента).
В качестве растворителя можно использовать только 5% раствор
декстрозы.
Совместим с винкристином, циклофосфаном, 6-меркаптопурином,
преднизолоном, L-acпарагиназой, метотрексатом.
Гепатотоксичные ЛС (в т.ч. метотрексат) увеличивают риск
нарушения функции печени.
Др. противоопухолевые ЛС усиливают терапевтический эффект и
выраженность угнетения костного мозга.
Циклофосфамид, лучевая терапия, др. противоопухолевые ЛС,
препараты Li+ усиливают кардиотоксичность.
Снижает противоподагрический эффект аллопуринола, колхицина и
сульфинпиразона и блокаторов канальцевой секреции (может
потребоваться коррекция доз противоподагрических ЛС; для
устранения гиперурикемии, возникшей на фоне лечения липосомальным
даунорубицином, более предпочтительным является аллопуринол,
поскольку урикозурические противоподагрические ЛС увеличивают риск
возникновения нефропатии).
При введении живых вирусных вакцин возможна репликация
вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных
вакцин - снижение выработки противовирусных антител.
Особые указания. Лечение должно проводиться в условиях
специализированного отделения специалистом, имеющим опыт
противоопухолевой химиотерапии.
Должен использоваться только свежеприготовленный раствор
препарата.
Перед началом и в ходе лечения необходим контроль картины
периферической крови, функционального состояния почек, печени, ССС
(ЭхоКГ, ЭКГ).
На фоне лечения антрациклинами у большинства больных может
отмечаться алопеция, которая менее выражена при лечении
липосомальным даунорубицином и исчезает через 5 нед или более
после завершения курса терапии.
Особое внимание должно быть уделено больным, получающим
комбинированную химиотерапию с использованием др.
противоопухолевых ЛС, оказывающих угнетающее действие на функцию
костного мозга.
Следует проявлять осторожность при применении совместно с
липидными препаратами для парентерального питания и вместе с др.
липосомальными продуктами.
При в/в введении следует соблюдать меры предосторожности во
избежании экстравазации препарата, а также избегать попадания в
глаза.
Необходимо иметь в виду, что применение препарата может
приводить к наследуемым генетическим изменениям. Пациентам
мужского пола следует избегать зачатия ребенка во время терапии и
в течение 6 мес. после лечения. Женщины должны избегать
беременности во время лечения.
Применение нелипосомального даунорубицина может приводить к КМП
и ХСН. Подобные побочные эффекты не отмечены при клиническом
использовании липосомального даунорубицина. Тем не менее следует
учитывать возможность кардиотоксичного действия, поэтому все
больные, получающие препарат, должны подвергаться в течение всего
курса лечения частому ЭКГ-обследованию. Преходящие изменения ЭКГ,
такие как уплощение зубца Т, снижение сегмента ST и клинически
малозначимые нарушения ритма, не являются показаниями к
прекращению терапии. Снижение вольтажа комплекса QRS является
более специфическим проявлением кардиотоксичного действия. При
появлении данного изменения следует рассмотреть возможность
проведения специфического теста, позволяющего наиболее точно
определить наличие повреждения миокарда, вызванного
антрациклинами,- биопсию эндокарда.
По сравнению с ЭКГ более специфическим методом для оценки и
контроля сердечной функции является измерение фракции выброса из
ЛЖ. Данные методы следует применять у больных с повышенным риском
развития КМП перед началом терапии (в т.ч. с наличием в анамнезе
заболеваний ССС) и периодически в ходе лечения, особенно в тех
случаях, когда кумулятивная доза превышает 800 мг/кв. м. При
появлении признаков КМП (снижение объема фракции выброса из ЛЖ по
сравнению с таковым до начала проведения терапии и/или значение
данного показателя клинически значимо снижено - менее 45%) следует
провести биопсию эндокарда. При этом необходимо тщательно оценить
соотношение возможной пользы от дальнейшей терапии и риска
необратимого повреждения сердечной мышцы. ХСН вследствие КМП может
развиться неожиданно, без предварительно наблюдаемых изменений
ЭКГ, а также может проявиться через несколько недель после
прекращения терапии.
При расчете общей дозы следует учитывать также дозы
кардиотоксичных ЛС (в т.ч. др. антрациклинов, антрацендионов, 5-
фторурацила и др.), полученных или получаемых пациентом.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации
вирусными вакцинами, также необходимо избегать контактов с
бактериальными инфекциями и занятий контактными видами спорта, при
которых возможны кровоизлияния и травмы (особенно больным с
угнетением костномозгового кроветворения).
Деанола ацеглумат
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропный препарат, по химической структуре
близок к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК,
глутаминовая кислота). Оказывает церебропротекторное действие,
восстанавливает психическую активность, улучшает обучение,
облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения
памятного следа. Стимулирует процессы тканевого обмена,
увеличивает амплитуду транскаллозального потенциала, улучшает
организацию основного ритма ЭЭГ и сглаживает межполушарную
асимметрию.
Оказывает положительное влияние при невротических состояниях у
лиц пожилого и старческого возраста, развившихся на фоне
органической недостаточности головного мозга; при алкогольно-
абстинентном синдроме.
Фармакокинетика. ТСmах в ЦНС после перорального приема - 0.5-1
ч, в меньших количествах проникает в печень, легкие, сердце,
почки. Т1/2 - 24 ч, выводится почками.
Показания. Астенодепрессивные состояния (пограничные состояния,
психоорганический синдром, шизофрения, алкоголизм);
нейролептический синдром (коррекция легких и средней тяжести
проявлений); абстинентный алкогольный синдром (с преобладанием
соматовегетативных и астенических расстройств); интеллектуально-
мнестические нарушения; психосоматические расстройства; период
реконвалесценции после перенесенных ЧМТ; сосудистые заболевания
головного мозга (особенно у лиц пожилого и старческого возраста).
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционные
заболевания ЦНС, лихорадочные состояния, заболевания крови,
психотические состояния, почечная и/или печеночная
недостаточность, эпилепсия, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 1 г (1 ч. ложка) 2-3 раза в сутки,
последний прием - не позднее 16-18 ч. Средняя суточная доза для
взрослых - 4-6 г, для детей - 0.5-2 г.
Максимальная разовая доза - 2 г, максимальная суточная доза -
10 г, продолжительность лечения - 1.5-2.5 мес., 2-3 раза в год.
Побочное действие. Аллергические реакции, головные боли,
нарушения сна, запоры, снижение массы тела, зуд, в некоторых
случаях - депрессии (у лиц пожилого возраста).
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, прием активированного угля. При
необходимости - госпитализация.
Взаимодействие. Возможно усиление действия ЛС, стимулирующих
ЦНС.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Девясила корневищ и корней экстракт&
Фармгруппа - язвы пептической средство лечение растительного
происхождения.
Фармдействие. Снижает явления экссудации и пролиферации,
проницаемость стенок кровеносных сосудов, усиливает образование
мукополисахаридов в слизистой оболочке желудка, повышает сниженную
кислотообразующую функцию желудка. Оказывает
противовоспалительное, антипротеолитическое местное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (у
больных пожилого и старческого возраста с длительно нерубцующимися
язвами, резистентными к общепринятой терапии), эрозивный гастрит,
пилородуоденит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, поллиноз, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки (у лиц молодого возраста,
корригируемая общепринятыми методами).
Дозирование. Внутрь, по 0.1 г 3-4 раза в сутки за 30 мин до
еды. Курс лечения - 4-6 нед, при нерубцующихся язвах - 6-8 нед.
Побочное действие. Усиление изжоги, эпигастральных болей; редко
- зуд кожи.
Взаимодействие. Совместим с антацидами и спазмолитиками.
Девясила корневища и корни&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит эфирное масло (геленин, алантол,
проазулен, алантолактон, изоалантолактон, дигидроалантолактон),
витамин Е, сапонины, смолы, камеди, слизь, пигменты, полисахариды
(инулин, псевдоинулин, инулицин).
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает
отхаркивающее, противовоспалительное, противомикробное,
желчегонное, диуретическое и противогельминтное (в отношении
аскарид) действие. Снижает секреторную активность кишечника и
уменьшает перистальтику кишечника. Оказывает влияние на
трофические процессы в слизистой оболочке желудка, снижая
протеолитическую активность желудочного сока и увеличивая
образование му-кополисахаридов.
Показания. Заболевания верхних дыхательных путей (в качестве
отхаркивающего и противомикробного ЛС); эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде отвара, в теплом виде по 50-100 мл
(1/4-1/2 стакана) 2-3 раза в день за 1 ч до еды. Курс лечения
составляет 5-7 дней.
Для приготовления отвара 13-16 г (1 ст. ложка) сырья помещают в
стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан)
горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей
водяной бане 30 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение
10 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного
отвара доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд), изжога,
усиление болей в животе.
Особые указания. Приготовленный отвар хранят не более 48 ч.
Деготь+Мед+Трески печени жир+Этакридин&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое действие, стимулирует регенерацию.
Показания. Вялозаживающие раны, пиодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Деготь+Мыло зеленое+Нафталанская нефть+Сера&
Фармгруппа - противочесоточное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое, противовоспалительное, противогрибковое и
противопаразитарное действие. Деготь улучшает кровоснабжение
тканей, стимулирует регенерацию эпидермиса, усиливает процесс
ороговения, вызывает рефлекторные реакции, обладает
дезинфицирующими свойствами. Сера при взаимодействии с
органическими веществами образует соединения, оказывающие
противомикробное и противопаразитарное действие. Нафталанская
нефть при воздействии на кожу оказывает смягчающее, рассасывающее,
дезинфицирующее и небольшое анальгезирующее действие.
Показания. Трихофития, чесотка; раны, трофическая язва,
пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность, экзема в фазе
обострения, ХПН.
Дозирование. Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2 раза
в день 10-12 дней; при трихофитии - 3 нед; при чесотке втирают в
кожу всего тела, кроме волосистой части головы и лица, 1 раз в
сутки в течение 3 дней.
Побочное действие. Дерматит, при длительном применении -
артропатия, аллергические реакции.
Деготь+Сера&
Фармгруппа - противочесоточное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат для наружного
применения. Деготь оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и
местнораздражающее действие. Сера при нанесении на кожу,
взаимодействуя с органическими веществами, образует сульфиды и
пентатионовую кислоту, которые оказывают противомикробное и
противопаразитарное действие. Сульфиды обладают
кератопластическими свойствами.
Показания. Чесотка.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, наносят на весь кожный покров, кроме
головы, слегка втирая, 1 раз в день (вечером), в течение 5 дней.
После окончания лечения принимают ванну, меняют нательное и
постельное белье. При необходимости курс лечения повторяют.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Дезлоратадин
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Блокатор Н1-гистаминорецепторов (длительного
действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина.
Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных
клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических
реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и
противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость
капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм
гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и
при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных
реакций.
В сравнительных исследованиях деслоратадина и лоратадина
качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в
сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не
выявлено.
Фармакокинетика. После приема внутрь начинает определяться в
плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение.
Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с
белками плазмы - 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или
7.5 мг Сmах достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не
проникает через ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с
образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь
небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с
каловыми массами (<7%). Т1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
При применении деслоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в
течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не
выявлено.
Показания. Сезонный аллергический ринит, хроническая
идиопатическая крапивница.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 2 лет), детский возраст (до 12 лет)
для таблетированных форм.
С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь: взрослым и подросткам (12 лет и старше) -
таблетки, независимо от приема пищи, по 5 мг в день. Таблетку
следует проглатывать целиком, запивая водой.
Детям 2-11 лет - сироп: 2-5 лет - 1.25 мг/сут. (2.5 мл сиропа),
6-11 лет -2.5 мг/сут. (5 мл сиропа).
Побочное действие. Головная боль (2%), иногда - сухость во рту,
повышенная утомляемость, аллергические (сыпь) и анафилактические
реакции.
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
реакций.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь,
симптоматическая терапия. Не выводится путем гемодиализа.
Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие. Изучение взаимодействия с кетоконазолом и
эритромицином клинически значимых изменений не выявило.
Не влияет на эффекты этанола.
Особые указания. Неблагоприятного воздействия на управление
автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Дезогестрел таблетки покрытые оболочкой
Фармгруппа - гестаген.
Фармдействие. Контрацептивный препарат, содержащий гестаген.
Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи,
снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней
фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме
дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных
эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей,
наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в
течение года) для дезогестрела - 0.4 (для препаратов с 0.03 мг
левоноргестрела - 1.6).
Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного,
липидного обмена и показателей гемостаза.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. Биодоступность - 70%.
ТСmах-1.8 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином,
в меньшей степени - с глобулином) - 95.5-99%. Сss достигается
через 4-5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в
соотношении 0.33-0.55 (при полном объеме потребляемого молока 150
мл/кг/сут. новорожденный может получить 0.01-0.05 мкг).
Быстро метаболизируется путем гидроксилирования и
дегидрогенизации с образованием активного метаболита -
этоногестрела, который метаболизируется путем образования
сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Т1/2 - 30 ч. Этоногестрел и
его метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении l,5/1 (в
виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).
Показания. Контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, установленная или
предполагаемая беременность, тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз
глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии, включая в
анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе),
гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной
этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная
иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск
венозной тромбоэмболии).
Дозирование. Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, по
0.075 мг/сут. однократно, в одно и то же время ежедневно в течение
28 дней в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей
упаковки начинается после окончания предыдущей без какого-либо
перерыва.
При отсутствии предшествующего приема гормональных
контрацептивов за последний месяц прием таблеток следует начинать
в 1-й день менструального цикла (1-й день менструации). Возможно
начало на 2-5-й день менструального цикла, но с использованием в
течение первых 7 дней приема препарата дополнительных (барьерных)
методов контрацепции.
Переход с комбинированного перорального контрацептива: прием
дезогестрела следует начинать на следующий день после приема
последней таблетки комбинированного перорального контрацептива,
содержащей гормоны.
Переход с др. ЛС, содержащих только гестаген (минипили,
инъекции, имплантаты): на фоне приема мини-пили можно перейти на
прием дезогестрела в любой день; при использовании иплантата можно
перейти на прием дезогестрела на следующий день после его
удаления; при использовании инъекционных форм переход осуществляют
в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию. Во всех
случаях рекомендуется дополнительное использование в течение
первых 7 дней барьерной контрацепции.
После аборта, сделанного в I триместре, рекомендуется начать
немедленный прием препарата.
После родов или прерывания беременности, сделанного во II
триместре, рекомендуется начать прием препарата на 21-е или 28-е
сутки. Начало приема препарата в более поздние сроки требует
дополнительного использования в первые 7 дней барьерной
контрацепции. Если у женщины после родов или аборта до начала
приема препарата были половые контакты, следует сначала исключить
беременность или подождать до первой менструации.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: изменение
настроения; редко - головная боль, повышенная утомляемость.
Со стороны репродуктивной системы: нерегулярные кровянистые
выделения; редко - аменорея, снижение либидо; очень редко -
вагинит, дисменорея, кисты яичников.
Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез,
увеличение массы тела, акне, алопеция.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - рвота.
Аллергические реакции: в единичных случаях - сыпь, крапивница,
узловатая эритема.
Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.
Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена:
холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, СКВ,
гемолитико-уремический синдром, хорея, герпес беременных,
отосклероз, вплоть до потери слуха.
Передозировка. Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота,
незначительные кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не
существует.
Взаимодействие. Индукторы ферментов печени (фенитоин,
барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин,
гризеофульвин) увеличивают клиренс половых гормонов, снижают
эффективность пероральных контрацептивов, могут увеличить риск
развития "прорывных" маточных кровотечений. Максимальный уровень
индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед и
может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.
Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и
уменьшает контрацептивную эффективность (в таком случае следует
применить тактику приема препарата, как при пропуске очередной
дозы).
Особые указания. Возможно назначение кормящим матерям, а также
женщинам, которым противопоказаны эстрогены.
Следует помнить, что контрацептивная эффективность может
уменьшиться, если перерыв между приемом 2 таблеток составит более
чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12
ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила
и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием
очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует
придерживаться вышеуказанных правил приема таблеток, дополнительно
используя в течение последующих 7 дней барьерные методы
контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1-ю неделю их
применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед,
предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие
возможной беременности.
Если в течение 3-4 ч после приема препарата возникает рвота,
всасывание препарата может быть неполным и следует воспользоваться
рекомендациями относительно пропуска очередной дозы препарата.
Если женщина не желает менять свою обычную схему приема, ей
необходимо принять дополнительную таблетку из др. упаковки.
На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом
увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от
длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от
возраста женщины).
Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических
тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств
того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы,
однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под
медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.
При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата
следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.
Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать
долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.
Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные
кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и
нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении др.
контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место
и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую
патологию.
При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов
изредка размеры фолликулов могут достигать размеров, превышающих
нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно,
иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется
хирургическое вмешательство.
Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили
тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в
ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей
с аномалиями.
При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует
использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней
после отмены этого препарата.
Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на
протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить
прием дезогестрела и использовать негормональные методы
контрацепции.
Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность
управления автомобилем или др. механизмами.
Дезоксикортон
Фармгруппа - минералокортикостероид.
Фармдействие. Синтетический МКС, задерживает Na+ и воду в
тканях, увеличивает выведение К+, увеличивает объем плазмы и
повышает АД; повышает тонус и улучшает работу скелетной
мускулатуры. Не влияет на углеводный обмен при недостаточности
надпочечников, на эстрогенную и андрогенную активность,
пигментацию.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется. Инактивируется в печени.
Элиминируется с желчью и мочой.
Показания. Болезнь Аддисона, гипокортицизм; миастения, астения,
адинамия, гипохлоремия, миастения, адреногенитальный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, ХСН IIа-III ст., атеросклероз, стенокардия, нефрит,
нефроз, цирроз печени.
Дозирование. Сублингвально, 2.5-5 мг 1 раз в сутки, ежедневно
или через день. Таблетки держат под языком (или за щекой) до
полного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая.
В/м; при болезни Аддисона, в зависимости от тяжести
заболевания, от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг (высшая разовая
доза) ежедневно, до уменьшения выраженности симптомов заболевания,
затем - по 5 мг 1-2 раза в неделю.
При острой недостаточности коры надпочечников и при
адцисоническом кризе - по 5-10 мг 4 раза в сутки (высшая суточная
доза - 25 мг).
При аддисонизме - по 5 мг через день (15-20 инъекций на курс
лечения).
При гипотонических состояниях на фоне гипофункции коры
надпочечников - по 5 мг через день или через 2 дня (всего 12-15
инъекций).
Побочное действие. Аллергические реакции, периферические отеки,
повышение АД, развитие или усугубление СН.
Взаимодействие. Совместим с ГКС, NaCl (при болезни Аддисона). В
сочетании с адреностимуляторами активность усиливается. Диуретики
снижают задержку Na+ и усиливают выведение К+.
Дезоксипеганин&
Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор.
Фармдействие. Обратимый ингибитор холинэстераз. Облегчает
проведение нервных импульсов в холинергических синапсах;
восстанавливает нервно-мышечную проводимость, нарушенную
недеполяризирующими миорелаксантами; повышает тонус гладкой
мускулатуры и усиливает саливацию.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, проникает через ГЭБ.
Выводится почками в виде малоактивных окисленных продуктов.
Показания. Заболевания периферической нервной системы различной
этиологии (мононеврит, неврит, полиневрит); заболевания с
поражением передних рогов спинного мозга; последствия нарушения
мозгового кровообращения (гемиплегия, гемипарез); миастения и
миопатоподобные синдромы различного генеза. Устранение остаточного
блока нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стенокардия,
эпилепсия, гиперкинез, артериальная гипертензия.
Дозирование. Внутрь, разовая доза для взрослых - 0.05-0.1 г,
суточная - 0.15-0.3 г; для детей в возрасте 12-14 лет - 0.01-0.25
г, суточная доза - 0.1 г; детям старше 14 лет - 0.025-0.05 г на
прием, суточная доза - 0.2 г. Продолжительность курса - 2-4 нед.
П/к - 0.01-0.02 г, суточная доза - 0.05-0.2 г.
Продолжительность курса - 4-6 нед.
Побочное действие. Слюнотечение, брадикардия, боли в
конечностях; в первые минуты после введения - быстропроходящие
ощущения жара и головокружение.
Дезоксирибонуклеат натрия& раствор для внутримышечного
введения, раствор для внутримышечного и подкожного введения
Фармгруппа - иммуномодулирующее средство.
Фармдействие. Оказывает иммуномодулирующее действие на
клеточном и гуморальном уровнях. Активирует противовирусный,
противогрибковый и противомикробный иммунитет.
Обладает радиопротекторным действием, стимулирует регенерацию:
ускоряет заживление ран и язвенно-некротических поражений кожи и
слизистых оболочек, активирует рост грануляций и эпителия.
Оказывает противовоспалительное, противоопухолевое и слабое
антикоагулянтное действие, нормализует состояние тканей и органов
при дистрофиях сосудистого происхождения.
Регулирует гемопоэз (нормализует число лейкоцитов,
гранулоцитов, фагоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов).
Эффективен при острой лучевой болезни II-III ст. и при гипо- и
апластических состояниях системы кроветворения, вызванных лучевой
или полихимиотерапией онкологических заболеваний.
Однократное в/м введение в течение первых 24 ч после тотального
воздействия ионизирующего облучения на организм облегчает
клиническое течение лучевой болезни, ускоряет начало и темп
восстановления стволовых клеток в костном мозге, а также
миелоидного, лимфоидного и тромбоцитарного ростков кроветворения.
Повышает вероятность благоприятных исходов лучевой болезни.
Стимуляция лейкопоэза уже после однократной в/м инъекции
наблюдается у онкологических больных с лейкопениями III ст. и
угрожающей жизни IV ст. (фебрильной нейтропении), вызванными
применением полихимиотерапии или комбинированным полихимиолучевым
лечением. В первую очередь, отмечается возрастание в 5-7 раз
содержания в периферической крови абсолютного числа гранулоцитов;
одновременно отмечается рост абсолютного числа лимфоцитов и
нормализация содержания тромбоцитов в периферической крови при
тромбоцитопениях I-IV степени того же происхождения.
При ишемических заболеваниях нижних конечностей, вызванных
атеросклерозом и артериитом (в т.ч. у больных сахарным диабетом),
повышает толерантность к нагрузке при ходьбе, устраняет болевой
синдром в икроножных мышцах, предотвращает похолодание и зябкость
стоп, увеличивает интенсивность кровотока в нижних конечностях,
способствует заживлению гангренозных трофических язв, у некоторых
больных приводит к самопроизвольному отторжению некротических
фаланг пальцев, что позволяет избежать хирургического
вмешательства.
В составе комплексной терпии ИБС улучшает сократительную
способность миокарда, предотвращает гибель миоцитов, улучшает
микроциркуляцию в сердечной мышце, повышает толерантность к
физической нагрузке.
Стимулирует регенерацию язв в ЖКТ, подавляет рост Helicobacter
pylori.
Повышает приживление аутотрансплантатов при пересадке кожи и
барабанной перепонки, расширяет приводящие артерии внутренних
органов.
Снижает скорость роста опухолей и повышает лечебный эффект
цитостатиков или химиолучевой терапии. Не вызывает
непосредственных или отсроченных нежелательных побочных и
токсических эффектов, не проявляет мутагенных, канцерогенных или
аллергенных свойств.
Фармакокинетика. При в/м введении Стах достигается через 0.5 ч.
Т1/2 - 72 ч. При многократном введении препарата каждые 24 ч в
течение 5 сут. накапливается в крови и костном мозге. Через 8 сут.
после прекращения введения концентрация во всех органах и тканях
снижается.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов
преимущественно почками (60%) и частично с каловыми массами (15%).
Показания. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения,
тромбоцитопения) у онкологических больных, вызванная цитостатиками
(моноили полихимиотерапией) или комбинированным химиолучевым
лечением.
Дезоксинат (дополнительно): профилактика миелодепрессии перед
началом цикла химиотерапии, особенно при повторной, в ходе нее и
после ее окончания; острое воздействие ионизирующего облучения в
дозах, вызывающих развитие лучевой болезни II-III ст.
Деринат (дополнительно): стоматит, язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки, гастродуоденит, ИБС, хронические ишемические
заболевания сосудов нижних конечностей (II-III ст.), трофические
язвы, длительно незаживающие раны, гнойно-септические процессы,
ожоги, отморожения, при подготовке тканей к ауто- и
аллотрансплантации и в период приживления трансплантатов,
простатит, вагинит, эндометрит, бесплодие, импотенция, вызванные
хроническими инфекциями, ХОБЛ, в хирургической практике - пред- и
послеоперационный периоды.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Перед введением раствор подогревают до температуры
тела.
Деринат: в/м (медленно, в течение 1-2 мин), с интервалом 24-72
ч.
Взрослым - по 5 мл (75 мг по сухому веществу). При ишемической
болезни сердца и ишемии сосудов нижних конечностей осуществляют 5-
10 инъекций (доза на курс лечения - 375-750 мг) с интервалом 1-3
дня.
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - 5 инъекций
(доза на курс лечения - 375 мг) с интервалом 48 ч.
В гинекологии и андрологии курсовая доза - 10 инъекций (доза на
|
