|
Стр. 70
эффект - в промежутке между 4-12 ч, продолжительность действия -
12-24 ч в зависимости от состава инсулина. Профиль действия ЛС
средней продолжительности действия зависит от дозы и отражает
значительные меж- и внутриперсональные отклонения.
Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от
способа введения (п/к или в/м), места (живот, бедро, ягодицы) и
объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др.
Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в
основном в печени и в почках. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа.
Сахарный диабет 2 типа; стадия резистентности к пероральным
гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным
гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные
заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная
терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при
неэффективности диетотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия,
инсулинома.
Дозирование. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака
(место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может
назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней
продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются
индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче,
особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 БД 1
раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к
инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 ЕД/сут., у
пациентов с пониженной чувствительностью - превышающая 24 ЕД/сут.
При дневной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, - в виде 2 инъекций в
разные места. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при
замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного
препарата на др. следует проводить под контролем содержания
глюкозы в крови.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление
потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода,
возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль,
сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение,
раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений,
нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах,
пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и
инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и
коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека;
повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом
гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия
подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный
характер и проходят при продолжении лечения).
Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор,
чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность,
головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное
настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность
движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома,
судороги.
Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь;
п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор
декстрозы.
При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл
(до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не
выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гиполикемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
оральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики,
БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять Гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо
проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел,
помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона
раствор препарата использоваться больше не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной.
Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных
заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни
Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65
лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина,
замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в
крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин
человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда
медицински обоснован и проводиться только под контролем врача.
Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность
больных к активному участию в дорожном движении, а также к
обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими
легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким
содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее
20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать
лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции
лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I
триместр) или увеличение (II-III триместр) потребности в инсулине.
Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине
может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное
наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации
потребности в инсулине).
Инсулин-изофан (человеческий генно-инженерный)
Фармгруппа - Гипогликемическое средство - инсулин средней
продолжительности действия.
Фармдействие. Препарат инсулина средней продолжительности
действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови, повышает ее
усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез
белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней
цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинрецепторный
комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и
клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы),
инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы,
в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа,
гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови
обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением
поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза,
гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции
глюкозы печенью (умеренный распад гликогена) и др.
После п/к инъекции действие наступает через 1-2 ч. Максимальный
эффект - в промежутке между 2-12 ч, продолжительность действия -
18-24 ч в зависимости от состава инсулина. Профиль действия ЛС
средней продолжительности действия зависит от дозы и отражает
значительные меж- и внутриперсональные отклонения.
Фармакокинетика. Всасывание и начало эффекта зависит от способа
введения (п/к или в/м), места (живот, бедро, ягодицы) и объема
инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется
по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в
грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и в
почках. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа.
Сахарный диабет 2 типа; стадия резистентности к пероральным
гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным
гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные
заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная
терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при
неэффективности диетотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия,
инсулинома.
Дозирование. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака
(место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может
назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней
продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются
индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче,
особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют от 8 до
24 ЕД 1 раз в сутки. У взрослых и детей с высокой
чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза
менее 8 ЕД/сут., у пациентов с пониженной чувствительностью -
превышающая 24 ЕД/сут. При дневной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, -
в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100
ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.
Перевод с одного препарата на др. следует проводить под контролем
содержания глюкозы в крови.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление
потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода,
возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль,
сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение,
раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений,
нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах,
пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и
инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и
коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека;
повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом
гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия
подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный
характер и проходят при продолжении лечения).
Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор,
чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность,
головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное
настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность
движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома,
судороги.
Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь;
п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор
декстрозы.
При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл
(до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не
выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гиполикемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
оральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики,
БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо
проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел,
помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона
раствор препарата использоваться больше не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной.
Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных
заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни
Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65
лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина,
замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в
крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин
человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда
медицински обоснован и проводиться только под контролем врача.
Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность
больных к активному участию в дорожном движении, а также к
обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими
легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким
содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее
20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать
лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции
лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I
триместр) или увеличение (II-III триместр) потребности в инсулине.
Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине
может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное
наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации
потребности в инсулине).
Инсулин-изофан (человеческий полусинтетический)
Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней
продолжительности действия.
Фармдействие. Препарат инсулина средней продолжительности
действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови, повышает ее
усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез
белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней
цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинрецепторный
комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и
клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы),
инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы,
в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа,
гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови
обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением
поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза,
гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции
глюкозы печенью (умеренный распад гликогена) и др.
После п/к инъекции действие наступает через 1-1.5 ч.
Максимальный эффект - в промежутке между 4-12 ч, продолжительность
действия - 11-24 ч в зависимости от состава инсулина. Профиль
действия ЛС средней продолжительности действия зависит от дозы и
отражает значительные меж- и внутриперсональные отклонения.
Фармакокинетика. Всасывание и начало эффекта зависит от способа
введения (п/к или в/м), места (живот, бедро, ягодицы) и объема
инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется
по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в
грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и в
почках. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа.
Сахарный диабет 2 типа; стадия резистентности к пероральным
гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным
гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные
заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная
терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при
неэффективности диетотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия,
инсулинома.
Дозирование. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака
(место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может
назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней
продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются
индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче,
особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 ЕД 1
раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к
инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 ЕД/сут., у
пациентов с пониженной чувствительностью - превышающая 24 ЕД/сут.
При дневной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, - в виде 2 инъекций в
разные места. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при
замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного
препарата на др. следует проводить под контролем содержания
глюкозы в крови.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление
потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода,
возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль,
сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение,
раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений,
нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах,
пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и
инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и
коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека;
повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом
гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия
подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный
характер и проходят при продолжении лечения).
Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор,
чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность,
головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное
настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность
движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома,
судороги.
Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь;
п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор
декстрозы.
При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл
(до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не
выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гиполикемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
оральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики,
БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо
проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел,
помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона
раствор препарата использоваться больше не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной.
Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных
заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни
Адцисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65
лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина,
замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в
крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин
человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда
медицински обоснован и проводиться только под контролем врача.
Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность
больных к активному участию в дорожном движении, а также к
обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими
легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким
содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее
20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать
лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции
лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I
триместр) или увеличение (II-III триместр) потребности в инсулине.
Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине
может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное
наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации
потребности в инсулине).
Инсулин аспарт
Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулина короткого
действия аналог.
Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Снижает
содержание глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями;
связываясь с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках,
повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза
белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.
После п/к инъекции действие наступает в течение 10-20 мин,
достигает максимума через 1-3 ч и продолжается 3-5 ч.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из подкожно-жировой
клетчатки (замещение аминокислоты пролин в положении В28 на
аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию
гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина,
поэтому препарат всасывается гораздо быстрее, чем раствор
человеческого инсулина). ТСmах - 40 мин.
Показания. Сахарный диабет 1 типа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.
Дозирование. П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или
ягодицы, непосредственно перед приемом пищи. Места инъекций в
пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять.
Дозу и режим введения определяют индивидуально.
Индивидуальная потребность в инсулине составляет 0.5-1
ЕД/кг/сут., из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед
приемом пищи) инсулин, 1/3 - на базальный (фоновый) инсулин.
Побочное действие. Гипогликемия, транзиторные отеки, нарушение
рефракции, аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек
и зуд в месте инъекции, липодистрофия.
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный"
пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор,
чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке,
головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи
и зрения, депрессия), гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить
самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми
углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или
в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии
гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40%
раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из
коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется
пероральный прием углеводов для профилактики рецидива
гипогликемии.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гиполикемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
оральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики,
БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять Гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Недостаточная доза или прерывание лечения
может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу.
Сопутствующие инфекционные заболевания увеличивают, а поражения
почек или печени уменьшают потребность в инсулине. Перевод
больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно
осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании
инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки
или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании
обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы
может произойти уже при первом введении или в первые несколько
недель или месяцев после перевода.
После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться
типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их
следует проинформировать. Пропуск приема пищи или
незапланированная физическая нагрузка могут привести к
гипогликемии.
Не следует использовать препарат, если раствор перестал быть
бесцветным и прозрачным.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия,
особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими
симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами).
Инсулин аспарт двухфазный
Фармгруппа - Гипогликемическое средство - комбинация инсулинов
короткой и средней продолжительности действия.
Характеристика. Двухфазная суспензия, состоящая из растворимого
инсулина аспарт (30%) и кристаллов инсулина аспарт протамина
(70%). Активным веществом является инсулин аспарт, полученный
методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина
аминокислота пролин в позиции В28 заменена на аспарагиновую
кислоту).
Фармдействие. Гипогликемическое средство, аналог человеческого
инсулина средней продолжительности действия.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней
цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинрецепторный
комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез
ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа,
гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови
обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением
усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза,
снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном
эквиваленте. Замещение аминокислоты пролин в позиции В28 на
аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию
гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в
растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт
абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем
растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом
инсулине. Инсулин аспарт протамин всасывается дольше.
После п/к введения эффект развивается через 10-20 мин,
максимальный эффект - через 1-4 ч. Продолжительность действия
достигает 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности
кровотока, температуры тела и уровня физической активности).
Фармакокинетика. При п/к введении в дозе 0.2 ЕД/кг массы тела
Сmах - 108-172 пмоль/л, ТСmах - 60-95 мин. Т1/2, отражающий
скорость абсорбции протамин-связанной фракции - 8-9 ч.
Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15-
18 ч.
Показания к применению. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет
типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим
средствам, частичной резистентности к этим препаратам при
проведении комбинированной терапии, интеркуррентные заболевания).
Показания. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в
случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам,
частичной резистентности к этим препаратам при проведении
комбинированной терапии, интеркуррентные заболевания).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, возраст
до 18 лет.
Дозирование. П/к в область бедра или передней брюшной стенки.
При необходимости - в область плеча или ягодицы. Необходимо менять
места инъекций в пределах анатомической области, чтобы
предотвратить развитие липодистрофий. Препарат вводят
непосредственно перед приемом пищи, при необходимости - сразу
после приема пищи. Температура вводимого инсулина должна
соответствовать комнатной.
Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом
конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови. В
среднем суточная доза препарата составляет 0.5-1 ЕД/кг массы тела.
У пациентов с резистентностью к инсулину (в т.ч. в связи с
ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена,
а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина -
снижена.
Побочное действие. В начале лечения - отеки, нарушение
рефракции (обычно носят временный характер).
Местные аллергические реакции: гиперемия, отечность, зуд кожи в
месте введения.
Генерализованные аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи,
повышение потоотделения, нарушения функции ЖКТ, ангионевроти-
ческий отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.
Липодистрофия в месте введения.
Передозировка. Гипогликемия: "холодный" пот, бледность кожных
покровов, нервозность, тремор, тревога, необычная усталость,
слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания,
головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение
зрения, головная боль, тошнота, тахикардия, потеря сознания,
временное или необратимое нарушение работы головного мозга,
смерть.
Лечение: незначительную гипогликемию пациент может устранить
сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты
питания.
В тяжелых случаях - в/в 40% раствор декстрозы; в/м, п/к -
глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют
принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного
развития гипогликемии.
Взаимодействие. Гипогликемическое действие инсулина усиливают
пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО,
ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-
адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды,
анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол,
мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин,
препараты Li+, этанол и этанолсодержащие ЛС.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные
контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики,
гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол,
клонидин, БМКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление,
так и усиление действия препарата.
Особые указания. Не вводить в/в.
Недостаточная доза препарата или прекращения лечения, особенно
при сахарном диабете типа 1 может привести к развитию
гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило,
симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких
часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота,
сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение
количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также
появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без
соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти.
После компенсации углеводного обмена, например, при
интенсифицированной инсулинотерапии у пациентов могут измениться
типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные
должны быть проинформированы. У пациентов с сахарным диабетом при
оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета
развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим
рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию
метаболического контроля, включая контроль концентрации глюкозы в
крови.
Препарат следует вводить в непосредственной связи с приемом
пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта
препарата при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания
или принимающих ЛС, замедляющие всасывание пищи. При наличии
сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы,
потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции
почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.
Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка
могут привести к развитию гипогликемии. По сравнению с двухфазным
человеческим инсулином введение препарата оказывает более сильное
Гипогликемическое действие в первые 6 ч после введения. В связи с
этим, в отдельных случаях, может потребоваться коррекция дозы
инсулина и/или характера питания. Перевод пациента на новый тип
инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо
осуществлять под строгим медицинским контролем; может
потребоваться коррекция дозы.
Пациентам, переходящим на лечение инсулином аспарт, может
потребоваться изменение дозы по сравнению с дозами ранее
применявшихся препаратов инсулина. При необходимости коррекции
дозы она может быть произведена уже при первом введении препарата
или в течение первых недель или месяцев лечения. Кроме того,
изменение дозы препарата может потребоваться при изменении диеты и
при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения,
выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск
развития гипогликемии.
Нельзя использовать препарат в инсулиновых насосах.
Клинический опыт применения инсулина аспарт при беременности
ограничен. Исследования на животных не выявили различий между
эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и
человеческого инсулина. В период возможного наступления
беременности и в течение всего ее срока необходимо вести
тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным
диабетом, и контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и
постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во
время родов и непосредственно после них потребность в инсулине
может резко снизиться, однако быстро возвращается к уровню,
который был до беременности.
В период лактации может возникнуть необходимость в коррекции
дозы.
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость
реакции могут нарушаться при развитии гипогликемии и
гипергликемии, что может представлять опасность при управлении
автомобилем или работе с машинами и механизмами. Пациентам
необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения
развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и
работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с
отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников
развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами
гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность
выполнения подобных работ.
Инсулин гларгин
Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулина длительного
действия аналог.
Характеристика. Аналог человеческого инсулина, полученный
методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы
К12). Имеет низкую растворимость в нейтральной среде, полностью
растворяется в кислой среде (рН 4).
Фармдействие. Инсулин длительного действия. После введения в
подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности
образует микропреципитаты, из которых постоянно высвобождаются
небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый,
плавный (без пиков) профиль кривой AUC, а также большую
длительность действия.
Связывается с инсулиновыми рецепторами (параметры связывания
близки с параметрами человеческого инсулина) и оказывает
биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину.
Регулирует метаболизм глюкозы в организме. Инсулин и его
аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление
глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и
жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени
(глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и
протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.
Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую
обусловлена сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет
применять препарат 1 раз в сутки. После п/к введения действие
начинается через 1 ч, достигает максимума через 29 ч и
продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция после п/к введения - длительная. Пик
концентрации отсутствует.
При однократном п/к введении в течение суток Сss достигается
через 2-4 сут.
Т1/2 при в/в введении сопоставим с Т1/2 человеческого инсулина.
В подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично
расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) В-цепи
(бета-цепи) с образованием 21А-Сly-инсулина и 21А-Gly-des-30В-Тhr-
инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин,
так и продукты его расщепления.
Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Т1/2 -
несколько минут. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия
резистентности к пероральным гипогликемическим средствам,
частичная резистентность к этим препаратам (при проведении
комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания,
беременность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, детский
возраст до 6 лет (эффективность и безопасность применения не
исследованы).
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. П/к 1 раз в сутки в одно и то же время. Доза и
время суток для введения препарата должны подбираться
индивидуально. Вводят в область бедра (место наиболее медленного и
равномерного всасывания препарата); допускается также введение в
переднюю брюшную стенку живота, ягодицу или область дельтовидной
мышцы плеча.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск
попадания в мышцу.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической
области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.
Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в
комбинации с инсулином короткого действия.
При сахарном диабете 2 типа препарат вводят в комбинации с
пероральными гипогликемическими ЛС.
При замене схемы лечения инсулинами средней продолжительности
действия или длительного действия на схему лечения инсулином
галаргином может потребоваться коррекция суточной дозы базального
инсулина, а также возникнуть необходимость в изменении
сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения
дополнительно применяющихся инсулинов короткого действия, их
аналогов или доз пероральных противодиабетических препаратов).
При переводе пациентов с двукратного введения инсулинаизофана
на однократное введение инсулина галаргина с целью снижения риска
развития гипогликемии в ночное и раннее утреннее время следует
уменьшить ежедневную дозу базального инсулина на 20-30% в первые
недели лечения. В течение этого периода снижение дозы, по крайней
мере частично, следует компенсировать увеличением доз инсулина
короткого действия, а по окончании периода режим дозирования
должен быть скорректирован индивидуально.
Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции;
редко - задержка Na+, отеки конечностей.
При введении слишком большой дозы инсулина или нарушения режима
питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической
нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных
покровов, нервозность, тремор, беспокойство, необычайная
утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение,
головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение
зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания,
кома).
Системные аллергические реакции: генерализованные кожные
реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД,
повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания,
сердцебиение, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ,
тахикардия, анафилактический шок.
Местные реакции: боль, покраснение, припухлость, зуд (обычно
преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях
в одно и то же место - липодистрофия.
Прочие: образование антител к инсулину (требует коррекции
режима дозирования).
Передозировка. Симптомы: гипогликемии.
Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами
(конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при
потере сознания - в/в введение 40% раствора глюкозы, в/м, п/к или
в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи,
богатой углеводами.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гиполикемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые
диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять Гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Не является препаратом выбора для лечения
|
