|
Стр. 167
катаральный и гнойный отит, гайморит, фарингит, ларинготрахеит.
Послеоперационные респираторные осложнения (профилактика и
лечение).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному
дренированию.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух,
барабанной перепонки; обработки свищей, операционного поля при
операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания. Гиперчувствительность; анемия, лейкопения,
тромбоцитопения; печеночная недостаточность, ХПН.
Дозирование. В/м, взрослым - по 500 мг 2-3 раза в сутки; детям
до 2 лет - по 125 мг 2 раза в сутки; 3-6 лет - по 250 мг 2 раза в
сутки; 7-12 лет - по 250 мг 3 раза в сутки. При необходимости,
дозы могут быть увеличены в 2 раза. Курс лечения - не более 10
дней.
Для недоношенных и новорожденных детей до 2 нед средняя доза -
25 мг/кг.
У пациентов старше 65 лет используют минимальные эффективные
дозы.
Ингаляционно: взрослым - по 250мг 1-2 раза в сутки; детям - по
125 мг 1-2 раза в сутки.
Эндотрахеально, через бронхоскоп, интубационную трубку,
трахеостому - по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг
сухого вещества, для детей - 250 мг).
Местно: по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг
сухого вещества, для детей - 250 мг).
При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 кап. в
каждый носовой ход или наружный слуховой проход.
Побочное действие. Аллергические реакции; ретикулоцитопения,
анемия; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При приеме в
виде аэрозоля - стоматит, ринит, тошнота.
Особые указания. Во время лечения следует контролировать
картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов
менее 4 тыс./мкл и гранулоцитов более чем на 40%, препарат
отменяют. Применение в периоды беременности и лактации возможно
только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает
потенциальный риск для плода или новорожденного.
Тианептин
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Трициклический антидепрессант рединамизирующего
(энергизирующего) действия. Повышает обратный нейрональный захват
серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает
спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет
восстановление их потенциала после функционального торможения.
Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность,
повышает общий тонус организма.
Нормализует поведение больных алкоголизмом в период
абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и
стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессантное и
анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических
жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало
влияет на ССС, сон, скорость психомоторной реакции,
парасимпатическую нервную систему, не вызывает привыкания.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью
абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Связь
с белками плазмы - около 94%. Легко проникает через
гистогематические барьеры, включая ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем бета-окисления и М-
деметилирования.
Выводится почками (8% в неизмененном виде). T1/2 - 2.5 ч. При
ХПН, а также у пациентов старше 70 лет Т1/2 увеличивается на 1 ч.
При печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не
меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим
алкоголизмом).
Показания. Депрессивные состояния (в т.ч. у пожилых лиц и у
больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период), тревожно-
депрессивное состояние (с соматическими жалобами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 15
лет), беременность, период лактации. Одновременный прием
неселективных ингибиторов МАО.
Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 12.5 мг 3 раза в
день.
У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН - по 12.5 мг 2
раза в сутки.
У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без
него) коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие. Гастралгия, боль в животе, сухость во рту,
снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; бессонница,
сонливость, "кошмарные" сновидения, астения, головокружение,
головная боль, обморочные состояния, тремор, жар; тахикардия,
экстрасистолия, кардиалгия (в т.ч. за грудиной); затруднение
дыхания, ощущение "кома" в горле; миалгия, боли в пояснично-
крестцовом отделе позвоночника.
Передозировка. Лечение: контроль жизненно важных функций,
промывание желудка, симптоматическая терапия (ИВЛ, коррекция
нарушений функции почек и метаболических нарушений).
Взаимодействие. Ингибиторы МАО повышают риск развития коллапса
или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной
смерти.
Особые указания. Учитывая возможность суицидальных попыток на
фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный
контроль за поведением больных.
При планировании проведения общей анестезии следует
предупредить анестезиолога и за 24-48 ч до операции прекратить
лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим
строгий контроль во время операции.
При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7-14
дней.
Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО
на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 нед. При
переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать
перерыв на 24 ч.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Тиаприд
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик);
оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает
выраженным анальгетическим эффектом как при интероцептивной, так и
при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено
блокадой дофаминовых В2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой
ад-ренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие - блокадой дофаминовых В2-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие -
блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая (у пожилых замедленна),
снижается после еды; биодоступность - 75% (назначение
непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Сmах -
на 40%). ТСmах (1.3 мкг/мл) после приема внутрь 200 мг - 1 ч,
после в/м введения 200 мг (2.5 мкг/мл) - 30 мин. Связь с белками
плазмы - низкая. Быстро (через 1 ч) распределяется по органам и
тканям, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное
молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 2.9 ч у женщин и 3.6 ч у мужчин. Выводится почками - 70%
в неизмененном виде. Клиренс - 330 мл/мин. При ХПН степень
снижения выведения соотносится с величиной КК.
Показания. Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч.
при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков),
паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная
неустойчивость, тремор; головная боль (нейрогенного
происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное
возбуждение, расстройства поведения в пожилом возрасте,
алкогольный психоз, абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания),
хронический болевой синдром (в т.ч. арт-ралгии, спастические боли
в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического
происхождения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации, детский возраст (до 7 лет),
феохромоцитома, гипертонический криз, декомпенсированная
эпилепсия, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
С осторожностью. Эпилепсия, декомпенсированные заболевания ССС,
ХПН, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, в/м, в/в.
Внутрь, при двигательных расстройствах - по 0.3-0.6 г/сут. в 2-
3 приема; при реактивных расстройствах поведения с психомоторным
возбуждением - 0.6-1.2 г/сут.; при алкоголизме, головных болях -
0.2-0.4 г/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу
снижают до 0.1-0.2 г/сут. Детям в возрасте 7-12 лет при
психомоторной неуравновешенности или нервных тиках - по 0.05 г 1-2
раза в день; престарелым - 0.2-0.3 г/сут., при необходимости дозу
увеличивают.
Некупирующиеся боли - 0.2-0.4 г/сут. внутрь или в/м, в/в.
При делириозном (пределириозном) состоянии - в/м или в/в,
каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).
При КК менее 20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, менее
10 мл/мин - в 4 раза.
Побочное действие. Сонливость, повышенная утомляемость,
снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы,
злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии
(спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и
поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или
обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с
шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая
гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение
потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность,
гипертермия.
Передозировка. Симптомы: выраженный седативный эффект,
экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, холиноблокаторы.
Взаимодействие. Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС
(наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС,
бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных ЛС.
Несовместим с леводопой и этанолом.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
приема этанола и соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Тиболон
Фармгруппа - гестаген.
Фармдействие. Гестагенное средство, обладает эстрогенной,
анаболической и слабой андрогенной активностью, стабилизирует
гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функционирования
яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов.
Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде,
смягчает такие проявления климактерического синдрома, как
"приливы" крови к коже лица, повышенное потоотделение, головные
боли. Положительно влияет на либидо и настроение (повышает
концентрацию центральных и периферических опиоидов).
Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку
влагалища, не стимулируя пролиферацию эндометрия. У фертильных
женщин подавляет овуляцию. Предотвращает остеопороз, снижает
концентрацию фосфатов и Са2+ в сыворотке крови.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Метаболизируется в печени
с образованием гидрофильных продуктов, часть из которых
фармакологически активна. Выводится почками (в т.ч метаболиты),
через кишечник.
Показания. Климакс (естественный или вследствие овариэктомии);
остеопороз климактерический (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
гормонозависимые опухоли (в т.ч. подозрение на них), тромбофлебит,
тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), влагалищное кровотечение
неясной этиологии, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистая
недостаточность, цереброваскулярные расстройства, отосклероз,
возникший во время беременности или при лечении стероидами, период
менее 1 года после последней менструации.
С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения
углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия.
Дозирование. Внутрь, по 2.5 мг в день (в одно и то же время);
минимальная длительность лечения - 3 мес. Прием препарата начинают
через 1 год после последней менструации или сразу же после
хирургической менопаузы.
Начинают принимать таблетки из верхнего, обведенного в рамку
ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем
недели. В последующие дни - по 1 таблетке в день в направлении,
указанном стрелкой, до тех пор пока не будет принята вся упаковка.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, диарея,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, изменение массы
тела, отеки голеней, усиление роста волос на лице, метроррагия,
себорейный дерматоз, боли в спине, руках и ногах, пролиферация
эндометрия.
Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов.
Особые указания. Не предназначен для использывания в качестве
контрацептива. В процессе лечения возможно повышение
чувствительности больных к антикоагулянтам вследствие повышения
фибринолитической активности крови.
При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких
патологических изменений функциональных "печеночных" тестов
лечение прекращают.
В период лечения необходим регулярный контроль соответствующих
лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией,
почечной недостаточностью, сахарным диабетом.
На фоне лечения возможно снижение концентраций общего и
свободного Т4 и тироксин-связывающего глобулина.
Тизанидин
Фармгруппа - миорелаксант центрального действия.
Фармдействие. Миорелаксант центрального действия.
Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет
выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов
спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической
передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию
тонуса скелетной мускулатуры.
Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и
хронических спазмов спинального и церебрального происхождения.
Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, повышает силу
произвольных мышечных сокращений.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; ТСmах - 1-2 ч.
Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В
диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный
характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%)
с образованием неактивных метболитов. T1/2 - 3-5 ч. Выводится
преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2.7% - в виде
метаболитов) и с каловыми массами (20%). У больных с почечной
недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) Сшах возрастает в 2 раза,
Т1/2 - 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.
Показания. Болезненные мышечные спазмы, обусловленные
органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и
поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия,
гемиплегия), возникающие после хирургических операций (в т.ч. по
поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного
сустава), спастичность скелетных мышц при различных
неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе,
хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного
мозга, остаточных явлениях перенесенного инсульта, ЧМТ, детском
церебральном параличе).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь,
по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь
2-4 мг.
Лечение спастичности, обусловленной неврологическими
заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу
постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней.
Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная
суточная доза - 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин)
рекомендуемая начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы
проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и
эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект,
рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки,
затем увеличивают кратность назначения.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость,
слабость, головокружение, повышенная утомляемость, редко -
бессонница, галлюцинации, расстройство сна, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко -
тошнота, нарушение функции ЖКТ, преходящее повышение активности
"печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - острый гепатит.
Со стороны ССС: незначительное снижение АД (в малых дозах) или
повышение АД, брадикардия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: гиперкреатининемия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение
АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение
дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное назначение
активированного угля, проведение форсированного диуреза,
симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Гипотензивные ЛС повышают риск выраженного
снижения АД и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с др. альфа2-
адреностимуляторами.
Седативные ЛС и этанол усиливают угнетение ЦНС.
Парацетамол увеличивает ТСП1ах на 16 мин (клинического значения
не имеет).
Пероральные контрацептивные ЛС снижают клиренс тизанидина на
50%.
Особые указания. В случае назначения в дозе 12 мг и выше
необходима оценка функции печени 1 раз в месяц первые 4 мес.
лечения. Если уровни ACT и АЛТ стойко превышают верхнюю границу
нормы в 3 раза и более прием прекращают.
Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола
и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тикарциллин+Клавулановая кислота&
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-
лактамаз ингибитор.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Тикарциллин - антибактериальное средство из группы пенициллинов
широкого спектра действия. Клавулановая кислота - ингибитор бета-
лактамаз. В связи с ее наличием препарат активен в отношении
большинства грамположительных микроорганизмов, продуцирующих и
непродуцирующих бета-лактамазу: Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus;
Streptococcus pneumoniae; Streptococcus bovis; Streptococcus
faecalis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus viridans;
грамотрицательных микроорганизмов, продуцирующих и непродуцируюших
бета-лактамазу: Pseudomonas aeruginosa, др. видов Pseudomonas,
Escherichia coli; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia
rettgeri; Providencia stuartii; Morganella morganii; некоторых
видов Enterobacter; Acinetobacter; Serratia; Moraxella catarrhalis
(Branhamella), Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis;
некоторых штаммов Salmonella; Klebsiella, включая Klebsiella
pneumoniae; Citrobacter spp.; Haemophilus influenzae; анаэробных
микроорганизмов: Bacte-roides spp., включая Bacteroides fragilis;
некоторых видов Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens,
Clostridium difficile, Clostridium sporogenes; Eubacter spp.;
Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика. После в/в 30 мин инфузии в дозе 3.1 г Сmах
тикарциллина - 330 мкг/мл, клавулановой кислоты - 8 мкг/мл.
Тикарциллин проникает в желчь, плевральный выпот, следы
обнаруживаются в тканях и интерстициальной жидкости. Связь с
белками плазмы тикарциллина - 45%, клавулановой кислоты - 9%.
Средние концентрации тикарциллина и клавулановой кислоты - 324 и 8
мкг/мл, AUC - 485 и 8.2 мкг/мл/ч соответственно. Выведение: 60-70%
тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты почками в неизмененном
виде в течение 6 ч. Через 2 ч после в/в введения 3.1 г
концентрация тикарциллина в моче - 1.5 мг/мл, клавулановой кислоты
- 40 мкг/мл; через 4-6 ч - 190 и 2 мкг/мл соответственно. У детей
после введения в дозе 50 мг/кг Т,/2 тикарциллина - 4.4 ч у
новорожденных и 1 ч у остальных детей, T1/2 клавулановой кислоты -
1.9 и 0.9 ч соответственно.
Показания. Бронхит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей,
абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, кожи и
мягких тканей, костей и суставов, сепсис, вызванные
чувствительными микроорганизмами. Смешанные инфекции, эмпирическая
терапия до идентификации возбудителя.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-
лактамным антибиотикам), недоношенные дети с нарушением функции
почек.
С осторожностью. Тяжелые нарушения функции печени; детский
возраст (до 3 мес.), беременность, период лактации.
Дозирование. В/в, взрослым с массой тела более 60 кг - по 3.1 г
4-6 раз в сутки, с массой тела менее 60 кг - 200-300 мг/кг/сут.,
разделенной на 4-6 приемов.
При инфекциях органов малого таза средней тяжести - по 200
lc/кг 4 раза в сутки; в тяжелых случаях - по 300 мг/кг 6 раз в
сутки.
У больных с нарушениями функции почек первая доза - 3.1 г.
Далее режим дозирования устанавливается в зависимости от КК: при
КК более 60 мл/мин - по 3.1 г 6 раз в сутки, 30-60 мл/мин - по 2 г
6 раз в сутки; 10-30 мл/ мин - по 2 г 3 раза в сутки; при КК менее
10 мл/мин - по 2 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 мл/мин и
сопутствующем нарушении функции печени - по 2 г 1 раз в сутки.
Больным, находящимся на гемодиализе, - по 2 г 2 раза в сутки, с
добавлением 3.1 г после каждой процедуры гемодиализа. Больным на
перитонеальном гемодиализе - по 3.1 г 2 раза в сутки. Курс лечения
- 10-14 дней; в тяжелых случаях его можно увеличить. Терапию
прекращают через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Детям старше 3 мес. с массой тела менее 60 кг разовая доза - 50
мг/кг. При инфекциях легкой и средней тяжести - 200 мг/сут.,
разделенной на 4 приема, при тяжелом течении инфекций - 300
мг/кг/сут., разделенной на 6 приемов. Для детей с массой тела
более 60 кг - 3.1 г каждые 6 ч, при тяжелом течении инфекций - 3.1
г каждые 4 ч.
Для приготовления раствора: для в/в струйного введения во
флакон (3.1 г) добавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или
0.9% раствор NaCl, энергично встряхивают до полного растворения;
для в/в капельного введения к предварительно растворенному
препарату добавляют 5% раствор декстрозы или 0.9% раствор NaCl для
получения раствора с концентрацией от 10 до 100 мг/мл. Цвет
готового раствора варьирует от бледно- до темно-желтого в
зависимости от концентрации, срока и температуры хранения.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, повышенная
возбудимость, судороги, нарушения вкусовых ощущений и обоняния,
тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе; повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, холестатическая
желтуха, редко - псевдомембранозный энтероколит; гипернатриемия,
гипокалиемия, гиперкреатининемия и повышение концентрации мочевой
кислоты в крови, тромбоцитопения, лейкопения, нейтро-пения,
эозинофилия, анемия, увеличение протромбинового времени и времени
кровотечения, артралгия, миалгия, кожная сыпь, зуд, крапивница,
анафилактические реакции, боль, жжение, припухлость и уплотнение в
месте введения, тромбофлебит, озноб, лихорадка.
Передозировка. Симптомы: повышение нервно-мышечной
возбудимости, судороги.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия,
гемодиализ.
Взаимодействие. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют
выведение тикарциллина и повышают его концентрацию в крови.
Синергизм действия с гентамицином, тобрамицином или амикацином
в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС, уменьшает
активность раствора аминогликозида при смешивании.
Особые указания. Длительное лечение может вести к усилению
роста резистентных микроорганизмов.
Может наблюдаться ложноположительная реакция на белок в моче и
ложноположительная реакция Кумбса.
Тиклопидин
Фармгруппа - антиагрегантное средство.
Фармдействие. Антиагрегантное средство. Удлиняет время
кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу
С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с
фибриногеном и соответственно подавляет 1 и 2 фазы агрегации
тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и ФДЭ), вызванные АДФ,
коллагеном, тромбином и эндопероксидами.
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную
агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает
способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану
эндотелия за счет изменения их формы. Снижает концентрацию в крови
фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина.
При использовании терапевтических доз значимое подавление
агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала
лечения; максимальный эффект достигается на 5-6-й день терапии и
прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция - 80%; ТСmах после приема внутрь -
2ч. Биодоступность - 80-90% (применение после приема пищи
увеличивает на 10-20%). Связь с белками плазмы - 98% (с
альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеинами). Css
создается через 2-3 нед.
Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из
которых обладает фармакологической акивностью. Является
ингибитором ферментной системы CYP1A2, CYP2C19 и CYP2C9 в печени.
T1/2 после однократного приема 250 мг - 13 ч, на фоне регулярного
применения - 4-5 дней.
Выводится через желчные пути - 70% (в неизмененном виде),
почками - 30% (в основном в виде метаболитов).
Показания. Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда
(подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное
кровоизлияние (реабилитационный период), серповидно-клеточная
анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном
диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов
сердца, ангиопластики (баллонной дилатации).
Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых
ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при
использовании АИК, гемодиализа и при тромбозе центральной вены
сетчатки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение,
гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза,
геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени
кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в
т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в
острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в
анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период
лактации, сопутствующая гепаринотера-пия. Первичная профилактика
тромбоза у здоровых пациентов.
С осторожностью. Планируемые оперативные вмешательства, травмы,
тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или
после еды. Максимальная суточная доза - 1 г (может назначаться
только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо
снижение дозы. При гемодиализе - по 250-500 мг, в течение
длительного периода.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения:
нейтропения (в первые 3 мес.) вплоть до агранулоцитоза,
тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно
выражена у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром,
тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес.), холестатическая
желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум
в ушах, астения.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь
(макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный
синдром, нефрит.
Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги,
гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении
постмаркетинговых испытаний описан 1 случай передозировки (38-
летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных
осложнений - отмечалось увеличение времени кровотечения и
активности "печеночных" трансаминаз).
Взаимодействие. На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме,
а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина.
Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.
Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития
кровотечения.
Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на
18%.
Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс
на 50%.
Миелотоксичные ЛС повышают риск угнетения костномозгового
кроветворения.
Особые указания. Перед началом лечения и в процессе терапии
необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение
первых 3 мес.
Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за
исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является
желательной).
Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о
проводимом лечении.
Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные
ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае
непереносимости АСК или неэффективности ее применения.
При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой
оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки,
кровотечения или гематом необходимо немедленно прервать терапию и
проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет
зависеть от результатов экстренного исследования крови и
последующей клинической оценки состояния пациента.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и
подростков до 18 лет не установлена.
Тилорон
Фармгруппа - противовирусное иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Низкомолекулярный синтетический индуктор
интерферона, стимулирующий образование в организме интерферонов
альфа, бета и гамма. Основными продуцентами интерферона в ответ на
введение тилорона являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты,
Т-лимфоциты, нейтрофилы и гранулоциты. После приема внутрь
максимум продукции интерферона определяется в последовательности
кишечник - печень - кровь через 4-24 ч. В лейкоцитах человека
индуцирует синтез интерферона.
Стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от
дозы усиливает антителооб-разование, уменьшает степень
иммунодепрессии, восстанавливает соотношения Т-супрессоров и Т-
хелперов.
Механизм противовирусного действия связан с ингибированием
трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, в
результате чего подавляется репродукция вирусов. Эффективен в
отношении возбудителей вирусного гепатита, герпесвирусов (в т.ч.
цитомегало-вирусов).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Биодоступность - 60%. Около 80% препарата связывается с белками
плазмы. Выводится препарат практически в неизмененном виде с
фекалиями (70%) и с мочой (9%). T1/2 - 48 ч. Препарат не
подвергается метаболизму и не кумулирует.
Показания. У взрослых: вирусный гепатит А, В, С, герпетическая
и ЦМВ-инфекция, комплексная терапия: инфекционно-аллергические и
вирусные энцефаломиелиты (рассеянный склероз, лейкоэнцефалит,
увеоэнцефалит), уро-генитальный и респираторный хламидиоз;
профилактика гриппа и др. ОРВИ.
У детей старше 7 лет: лечение гриппа и др. ОРВИ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 7 лет).
Дозирование. Внутрь, после еды, с профилактической целью - по
125 мг 1 раз в неделю в течение 4-6 нед, с лечебной - по 125-250
мг/сут. в течение 1-2 дней, затем по 125 мг через 48 ч.
Курс лечения: грипп и др. ОРВИ у взрослых - 1 нед; гепатит А -
2-3 нед; гепатит В - 3-4 нед; герпетические, ЦМВ и хламидийные
инфекции и их сочетания - 4 нед.
Хронические вирусные гепатиты В и С, гепатиты-микст - по 250 мг
2 раза в неделю, курс лечения - 2-4 нед.
Вторичные иммунодефицита и нарушения интерферонового статуса -
по 125 мг 2 раза в неделю. Курс лечения - 2-4 нед.
Рассеянный склероз - по 125 мг через 48 ч (всего 10 таблеток).
Лечение гриппа и др. ОРВИ у детей старше 7 лет - по 60 мг в
день в первые 2 дня, затем по 60 мг через 48 ч (всего 3-4
таблетки).
Побочное действие. Аллергические реакции. Диспептические
явления, кратковременный озноб.
Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, ЛС для лечения
вирусных и бактериальных заболеваний.
Тимолол гель глазной, капли глазные
Фармгруппа - бета-адреноблокатор, противо-глаукомное средство -
бета-адреноблокатор.
Фармдействие. Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без
СМА. При местном применении понижает внутриглазное давление за
счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого
увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на
аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения
остроты зрения и не снижается качество цветового и ночного зрения.
Действие проявляется через 20 мин после закапывания,
максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24
ч.
Фармакокинетика. После инстилляции глазных капель во влаге
передней камеры глаза ТСmах - 1-2 ч. Активное вещество попадает в
системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые
оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется
ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У
новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества
существенно превышает его Сmах в плазме взрослых.
Показания. Внутриглазная гипертензия: открытоугольная глаукома,
вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая); в
качестве вспомогательного ЛС: закрытоугольная глаукома (в
комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности
др. терапевтических мероприятий), в т.ч. буфтальм, острое
повышение внутриглазного давления.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дистрофические
процессы в роговице.
С осторожностью. ХОБЛ тяжелого течения, бронхиальная астма,
синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), SA блокада, AV блокада
II-III ст., декомпенсированная ХСН II-III ст., артериальная
гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая
цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия,
тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение др. бета-
адреноблокаторов, детский возраст (эффективность и безопасность не
установлены), особенно период новорожденности (для форм,
содержащих в качестве консерванта бензалкония хлорид),
беременность, период лактации.
Дозирование. Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в
конъюнктивальный мешок по 1 кап. 0.25% раствора 2 раза в день, при
недостаточной эффективности - по 1 кап. 0.5% раствора 2 раза в
день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза
- 1 кап. 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2
концентраций составляет 10-15%.
Новорожденным и детям до 10 лет - 1 капля 0.25% раствора 2 раза
в день.
Побочное действие. Местные реакции: раздражение конъюнктивы -
гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения,
светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах,
гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения;
блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении
возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение
прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы,
возможен птоз, редко - диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа,
носовое кровотечение, снижение АД, коллапс, брадикардия,
брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда,
усугубление проявлений ХСН; головная боль, головокружение,
сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции;
одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота,
диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости
психомоторной реакции.
Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Передозировка. Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных
эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение,
головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором
NaCl, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-
адреноблокаторы усиливают действие.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС
(нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за
несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или
эфиром или использованием периферических миорелаксантов необходимо
прекратить прием препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать в/в введения
верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости,
развитие брадикардии и снижение АД).
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно
резкое снижение АД).
С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, др.
бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными
гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС, а также
препаратами, действие которых связано с усилением выделения
эпинефрина.
Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при вождении
автомобиля в ночное время, а также избегать деятельности,
предъявляющей повышенные требования к адаптации к плохой
освещенности.
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-
4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При
длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию
слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину
полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц
измерять внутриглазное давление
Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на
мягких контактных линзах, поэтому во время лечения не следует
носить мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует
снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин
после него.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться
коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее
миотиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания,
быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч
после закапывания в глаз).
Тимуса экстракт&
Фармгруппа - иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Иммуномодулятор. Стимулирует пролиферацию и
дифференцировку Т-лимфоцитов, подавляет образование реагинов, а
также развитие гиперчувствительности немедленного типа.
Показания. Аллергические заболевания верхних дыхательных путей
(поллиноз, инфекционно-аллергический риносинусит).
Прот ивопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. В виде капель в нос или ингаляций в суточной дозе
20 мг. В ампулу непосредственно перед применением добавляют 2 мл
0.9% раствора NaCl или кипяченой воды. Полученный раствор
используют в течение суток. Закапывают по 5-7 кап. в каждую
половину носа 5 раз в день или делают интраназальные ингаляции.
Курс лечения - 14-20 дней, при необходимости его повторяют.
Побочное действие. В первые дни применения - головная боль,
увеличение заложенности носа.
Особые указания. При поллинозе лечение целесообразно начинать
при появлении первых клинических признаков заболевания.
Тимьяна обыкновенного трава&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит эфирное масло (тимол, корвакрол, гамма-
терпинен, терпинеол-(4), 1-борнеол (а-камфол), кариофиллен,
линалоол, тритерпеновую тимоловую (сапониновую) кислоту, тимус-
сапонин (нейтральный), урсоловую, олеановую, кофейную, хинную,
хлорогеновую кислоты, флавоноиды, дубильные вещества, горечи и
минеральные соли.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
отхаркивающее, антисептическое, противомикробное,
противогрибковое, противовоспалительное, обволакивающее и
спазмолитическое действие. Активен в отношении патогенных кокков,
грибов и гельминтов. Снижает газообразование в кишечнике и
нормализует микрофлору. Повышает активность неспецифических
факторов защиты организма.
Показания. Холецистит, гепатит, гастрит; воспаление слизистых
оболочек полости рта и носоглотки (фарингит, ларингит, стоматит);
заболевания дыхательных путей с непродуктивным кашлем (бронхит,
коклюш, пневмония); диарея, метеоризм; анкилостомоз, трихоцефалез,
некатороз; радикулит, ишиас, ревматизм, подагра.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН, бронхиальная
астма, беременность, период лактации, почечная и/или печеночная
недостаточность.
Дозирование. Внутрь, по 100 мл настоя 3 раза в день до еды (2
ст. ложки травы заливают 400 мл кипятка и настаивают 1 ч.
Наружно, втирают в кожу области груди и спины 2-3 раза в сутки.
Ингаляционно, в 1-2 л кипящей воды добавляют настой и вдыхают
пар в течение 3-5 мин.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, раздражение
кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие. Эвкалиптовое масло, стимулируя ферментные
системы печени, уменьшает эффективность ЛС, метаболизирующихся в
печени.
Тимьяна травы экстракт&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие.Обладает отхаркивающим, противомикробным,
противовоспалительным, противокашлевым и муколитическим действием,
уменьшает отек слизистой оболочки бронхов.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных
путей, сопровождающиеся трудноотделяемой мокротой и
приступообразным кашлем.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Сублингвально, 3-4 раза в день, медленно
рассасывают по 1-2 пастилки.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. При наличии сахарного диабета необходимо
принимать во внимание, что 1 пастилка соответствует 0.07 ХЕ
(хлебных единиц).
Тинзапарин натрий
Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия.
Фармдействие. Низкомолекулярный гепарин, антикоагулянт прямого
|
