|
Стр. 207
Атрофический уретрит и атрофический вагинит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение из
половых органов неустановленного генеза, рак молочной железы или
подозрение на него (за исключением неоперабельного),
эстрогензависимые новообразования или подозрение на них; острый
тромбофлебит или тромбоэмболия, тромбоз, тромбоэмболия (в т.ч. в
анамнезе); беременность (в т.ч. предполагаемая), период лактации,
заболевания печени (включая доброкачественные и злокачественные
опухоли печени), печеночная недостаточность.
С осторожностью. Депрессия в анамнезе; бронхиальная астма,
эпилепсия, мигрень, артериальная гипертензия, ХПН и выраженная ХСН
(из-за возможной задержки жидкости в организме); сахарный диабет,
эндометриоз, желтуха в анамнезе (включая желтуху во время
беременности), порфирия, семейная гиперлипопротеинемия,
панкреатит, лейомиома матки; нарушение мозгового кровообращения и
тромбоз сетчатки в анамнезе.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке, содержащей 0.625 мг
конъюгированных эстрогенов и 2.5 мг медроксипрогестерона ацетата,
1 раз в день. При сохраненной менструации начать прием в первый
день цикла. При необходимости добиться цикла без кровотечения
терапию начинают с приема таблеток, содержащих 0.625 мг
конъюгированных эстрогенов и 5 мг медроксипрогестерона ацетата.
После достижения аменореи или через 12 мес. от начала лечения доза
может быть снижена до 2.5 мг медроксипрогестерона ацетата. Если
кровотечение возобновилось после снижения дозы
медроксипрогестерона ацетата до 2.5 мг, следует вернуться к дозе 5
мг.
Продолжительность лечения при терапии климактерических
симптомов - от 3 до 12 мес. При терапии и профилактике остеопороза
- 5-10 лет.
Побочное действие. Предменструальный синдром, вагинальное
кровотечение, лейкорея, болезненность, повышенная чувствительность
и увеличение размеров молочных желез; тошнота, рвота, боль в
животе, холелитиаз, холестатическая желтуха, панкреатит; сыпь,
зуд, гирсутизм, алопеция; расстройство зрения (усиление кривизны
роговицы, непереносимость контактных линз), нарушение функции ЦНС,
депрессия, головные боли, раздражительность, нервозность,
необычная слабость, нарушения сна; изменение массы тела, задержка
жидкости, повышение АД, артралгия, обострение порфирии, повышение
либидо.
Передозировка. Симптомы: тошнота, кровотечение "отмены".
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления снижают
эффективность эстрогенов.
Особые указания. Рекомендуется женщинам с интактной маткой для
снижения риска гиперплазии эндометрия и рака эндометрия,
ассоциированных с эстрогензаместительной терапией.
Не является контрацептивным ЛС. Возобновление менструаций,
связанное с эстрогензаместительной терапией у женщин в состоянии
менопаузы, не является признаком способности к зачатию. Необходимо
использовать надежные негормональные контрацептивы.
Может повлиять на результаты некоторых медицинских тестов:
снижает концентрацию эндогенного инсулина, изменяет протромбиновое
время, АЧТВ, концентрацию факторов VII и X, антитромбина III и
профибринолизина (плазми-ногена).
Перед началом приема следует провести тщательное
общемедицинское и гинекологическое обследование, включая
исследование молочных желез и выполнение влагалищного мазка по
Папаниколау для обнаружения злокачественных клеток.
В период лечения необходимо контролировать АД.
Некоторые исследования продемонстрировали возможное повышение
случаев заболевания раком молочной железы у женщин, проходящих
курс эстрогензаместительной терапии в высоких дозах в течение
длительного периода. Большинство исследований, однако, не выявили
такой зависимости при применении обычных доз
эстрогензаместительной терапии. Женщины, находящиеся на
эстрогензаместительной терапии, должны регулярно проходить
обследование молочных желез, а также научиться обследовать их
самостоятельно.
Экспериментальные исследования показали, что длительное
непрерывное применение природных и синтетических эстрогенов
увеличивало частоту развития рака молочной железы, шейки матки,
влагалища и печени.
Существует вероятность того, что у женщин, принимающих
эстрогены в менопаузе и постменопаузе, возрастает риск развития
заболевания желчного пузыря.
Нельзя превышать дозы препарата, рекомендованные для
гормонозаместительной терапии.
Сообщалось, что женщины, получающие только
эстрогензаместительную терапию или в комбинации с прогестином,
имеют повышенный риск развития тромбофлебита или тромбоэмболии.
Необходимо активно выявлять ранние признаки тромботических
нарушений (включая тромбофлебит, тромбоз сосудов сетчатки, эмболию
сосудов мозга и легких) при эстрогензаместительной терапии или др.
виде терапии эстрогенами. При возникновении какого-либо из этих
состояний или при подозрении на него терапия эстрогенами должна
быть немедленно прекращена. Пациенты, имеющие повышенный риск
развития тромботических нарушений, должны находиться под
тщательным наблюдением.
На фоне терапии возможно увеличение размеров имеющейся
лейомиомы.
В случае возникновения частичной или полной потери зрения,
экзофтальма, диплопии или мигрени следует прекратить прием
препарата до проведения офтальмологического обследования. Если в
результате осмотра будет обнаружен папиллит или патология сосудов
сетчатки, то применение препарата следует прекратить.
В период лечения пациенты с сахарным диабетом должны находиться
под тщательным наблюдением из-за возможного изменения
толерантности к глюкозе.
Эстрогенная терапия во время беременности может увеличить риск
врожденных дефектов репродуктивных органов у плодов обоих полов и
возникновения вагинального аденоза, сквамозно-клеточной дисплазии
шейки матки и позже рака влагалища у плодов женского пола.
По некоторым сообщениям, существует взаимосвязь между
применением ЛС, содержащих гестаген, в I триместре беременности и
врожденной патологии у плодов обоих полов (риск гипоспадии может
удвоиться). Однако степень риска при применении
медроксипрогестерона ацетата не была установлена. Не существует
данных, чтобы количественно обосновать риск для плодов женского
пола. Некоторые из гестагенов вызывают небольшую маскулинизацию
наружных половых органов плодов женского пола.
Эстрогены и гестагены неэффективны для предупреждения или
лечения выкидышей при приеме в I триместре беременности. В случае
если пациентка принимала препарат во время беременности или
беременность наступила во время приема препарата, то ей необходимо
пройти обследование для выявления врожденной патологии плода.
На фоне приема препарата у пациентов с наследственной
гиперлипидемией возможно значительное повышение концентрации ТГ в
плазме, что может привести к развитию панкреатита и др.
осложнений.
У некоторых пациенток могут наблюдаться признаки чрезмерной
эстрогенной/гестагенной стимуляции (метроррагия, мастодиния). В
таких случаях необходимо провести тщательное диагностическое
обследование (включая биопсию эндометрия) для исключения
злокачественного новообразован ия.
Прием препарата следует прекратить как минимум за 4 нед до
планового хирургического вмешательства, связанного с повышенным
риском тромбоэмболии, а также в случае длительной иммобилизации.
Следует осуществлять тщательный контроль за пациентками с
депрессией в анамнезе. При ее возникновении или усилении
применение препарата следует прекратить.
Препарат может вызвать незначительную задержку жидкости в
организме, что необходимо учитывать при наличии сопутствующей
патологии, для которой она нежелательна (бронхиальная астма,
эпилепсия, мигрень, нарушение функций сердца и почек.)
Эсцин&
Фармгруппа - венотонизирующее средство растительного
происхождения.
Характеристика. Тритерпеновый гликозид (сапонин) из плодов
(семян) конского каштана.
Фармдействие. Венотонизирующее средство растительного
происхождения, снижает проницаемость капилляров, оказывает
венотонизирующее, противоотечное, противовоспалительное и
ангиопротекторное действие. Препятствует активации лизосомальных
ферментов, расщепляющих протеогликан, повышает тонус венозной
стенки, устраняет венозный застой; уменьшает проницаемость и
ломкость капилляров. Уменьшает экссудацию, снижает выпот жидкости
в ткани и ускоряет рассасывание существующего отека. Тормозит
процессы воспаления, улучшает микроциркуляцию, способствует
репарации органов и тканей.
Показания. Травмы (ушибы, растяжение или разрыв связок,
гематома), тендовагинит.
Посттравматические и послеоперационные гематомы, отеки мягких
тканей, в т.ч. отек мозга.
Профилактика и купирование отека при оперативных вмешательствах
на органах и тканях (в т.ч. при пластических операциях, в
проктологии (геморрой), урологии).
Симптоматическое лечение заболеваний вен нижних конечностей:
варикозное расширение вен, венозная недостаточность (боли и
чувство тяжести в ногах, ночные судороги икроножных мышц, кожный
зуд, отеки ног); геморрой.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации.
С осторожностью. Одновременный прием антикоагулянтов.
Дозирование. В/в, взрослым - по 5-10 мг/сут., детям в возрасте
до 3 лет - по 100 мкг/кг/сут., от 3 до 10 лет - по 200 мкг/кг/сут.
Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости,- по 40
мг 3 раза в сутки с переходом на поддерживающую дозу - 20 мг 2-3
раза в сутки.
Наружно, крем, гель наносят 1 или несколько раз в день на
соответствующий участок кожных покровов, равномерно распределяя.
По желанию можно провести втирание.
Побочное действие. Аллергические реакции: чувство жара,
крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, диспепсия (в т.ч. тошнота).
Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания. Возможно назначение беременным женщинам,
особенно при отеках нижних конечностей в III триместре (при
отсутствии нефропатии).
При возникновении симптомов раздражения ЖКТ следует принимать
во время еды.
При введении препарата пациентам со склонностью к тромбозам или
женщинам, принимающим гормональные контрацептивы, доза
растворителя должна быть удвоена.
Крем не следует наносить на открытые участки кожи, слизистую
оболочку и участки кожи, подвергшиеся радиационному облучению.
При внезапном появлении сильно выраженных симптомов венозной
недостаточности (особенно на одной ноге) - отек, изменение цвета
кожи, ощущение напряжения и жара, боль - следует исключить тромбоз
вен нижних конечностей.
Во время лечения следует периодически контролировать функцию
почек.
Эсцин+Тиамин&
Фармгруппа - венотонизирующее средство растительного
происхождения.
Характеристика. Тритерпеновый гликозид (сапонин) из плодов
(семян) конского каштана (в виде натриевой соли).
Фармдействие. Ангиопротектор и корректор микроциркуляции,
снижает концентрацию лизосомальных ферментов и предотвращает
распад мукополисахаридов в стенке капилляров, уменьшает
транскапиллярную фильтрацию. Снижает проницаемость сосудов,
предотвращая фильтрацию низкомолекулярных протеинов, электролитов
и воды в межклеточное пространство.
Устраняет симптомы хронической венозной недостаточности
(ощущение усталости, тяжести, напряжения, зуд, боли и отечность
ног).
Показания. Посттромбофлебитический синдром, хроническая
венозная недостаточность различной этиологии (в т.ч. отеки,
судороги в икроножных мышцах, боль и чувство тяжести в ногах,
варикозное расширение вен, геморроидальные узлы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 12-15 кап. 3 раза в день перед едой, с
небольшим количеством жидкости. Капли перед употреблением
встряхнуть.
Побочное действие. Редко - раздражение слизистой оболочки ЖКТ
(диспептические расстройства); аллергические реакции.
Взаимодействие. Эффект снижают сульфитсодержащие растворы.
Особые указания. Следует учитывать, что препарат содержит 31%
этанола.
В случае возникновения признаков раздражения слизистой оболочки
ЖКТ рекомендуется перейти на прием во время еды.
Эсциталопрам
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Антидепрессант, селективно ингибирует обратный
захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в
синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина
на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не
связывается с серотониновыми (5-НТ), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-
адренергическими, гистаминовыми, мускариновыми, холинергическими,
бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед после
начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения
панических расстройств достигается примерно через 3 мес. после
начала лечения.
Фармакокинетика. Всасывание не зависит от приема пищи.
Биодоступность - 80%. ТСmах - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна.
Сss достигается через 1 нед. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125
нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объем
распределения - от 12 до 26 л/кг. Связь с белками - 80%.
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и
дидеметилированного метаболитов. После многократного применения
средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-
31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.
Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит
главным образом с помощью цитохрома CYP2CI9, CYP3A4 и CYP2D6. У
лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация
эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой
активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации
препарата у лиц со слабой активностью изофермента CYP2D6 не
отмечается.
Т1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных
метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6
л/мин.
Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и
почками (большая часть). Частично выводится в форме глюкуронидов.
T1/2 и AUC увеличивается у пожилых больных.
Показания. Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с
агорафобией).
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
ингибиторов МАО, возраст до 15 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью. Почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин),
гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия,
депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой
возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям, одновременный
прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими
гипонатриемию, этанолом, ЛС, метаболизирующимися с участием
системы CYP2C19.
Дозирование. Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды: по 10-20 мг 1 раз в сутки.
После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать
терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 мес.
Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией): по 5 мг/сут. в
течение первой недели, затем по 10-20 мг/сут. Максимальная
суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев.
При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в
течение 1-2 нед для того, чтобы избежать возникновения синдрома
"отмены".
У пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5
мг/сут., максимальная суточная доза - 10 мг.
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы
не требуется.
Рекомендуемая начальная доза при сниженной функции печени в
течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В
зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть
увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19
рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения
- 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза
может быть увеличена до 10 мг/сут.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость,
бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные
нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус,
гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация,
тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная
раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во
рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея,
запор.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ,
галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция,
нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура,
ангионевротический отек.
Аллергические реакции: анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных
показателей функции печени.
Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы,
артралгия, миалгия, синдром "отмены" (головокружение, головные
боли и тошнота).
Передозировка. Симптомы: головокружение, тремор, ажитация,
сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменения
ЭКГ (изменениесегмента ST, расширение комплекса QRS, удлинение
интервала Q-T), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз,
метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, включающее
промывание желудка, адекватная оксигенация, контроль функции
сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота
нет.
Взаимодействие. При одновременном приеме с ингибиторами МАО
повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных
нежелательных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими ЛС (в т.ч. с
трамадолом, суматриптаном и др. триптанами) может привести к
развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной
готовности, повышает риск развития судорог.
Усиливает эффект триптофана и препаратов Li+.
Повышает токсичность препаратов зверобоя.
Усиливает эффект ЛС, влияющих на свертывание крови (необходим
контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (в
т.ч. омепразол), являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6
(в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин,
кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол),
увеличивают концентрацию эсциталопрама.
Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2
раза.
Особые указания. Эсциталопрам следует назначать только через 2
нед после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после
прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные
ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после
отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале
лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая
исчезает обычно в течение последующих 2 нед лечения. Чтобы снизить
вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать
низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических
припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой
эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть
отменен.
Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при
сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз
гипогликемических ЛС.
Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о
возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в
первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять
тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне
приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене
препарата.
При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть
немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Этакридин
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое средство; эффективен при
инфекциях, вызванных кокками (особенно стрептококками). В больших
концентрациях коагулирует белки, в низких - проявляет определенную
селективность, ингибируя некоторые ферменты микроорганизмов.
Показания. Инфицированные раны; гнойный плеврит, перитонит
(промывание полостей); гнойный артрит; цистит; фурункул,
карбункул, абсцесс кожи; гингивит, стоматит, ринит, фарингит;
наружный отит; в гинекологической и офтальмологической практике.
Противопоказания. Гиперчувствительность, альбуминурия.
Дозирование. Для обработки и лечения свежих и инфицированных
ран используют 0.05%, 0.1% и 0.2% водные растворы.
Для промывания плевральной и брюшной полостей, при гнойных
артритах и циститах - 0.05-0.1% растворы.
При фурункулах, карбункулах, абсцессах - 0.1-0.2% растворы в
виде примочек, тампонов.
При воспалении слизистой оболочки полости рта, зева, носа -
полоскание 0.1% раствором или смазывание слизистой оболочки 1%
раствором.
В дерматологической практике - 3% мазь (накладывают на
пораженные участки).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с щелочами
(образует осадок), с сульфатами, хлоридами, салицилатами,
бензоатами (образует нерастворимые соединения).
Этакриновая кислота
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. "Петлевой" диуретик, производное
дихлорфеноксиуксусной кислоты. Увеличивает выведение с мочой Na+,
Сl-, К+, Mg2+ и Са2+. Механизм действия связан с блокадой активной
реабсорбции ионов в восходящем колене петли Генле, а также в
проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность
карбоангидразы, не повышает выведение гидрокарбоната. Снижает
системное АД. Диуретический эффект развивается быстро: начинается
через 20-60 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжается
после однократного приема 6-9 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (преимущественно в тонком
кишечнике); связь с белками плазмы - 90%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени, T1/2- 1-4 ч. Выводится
преимущественно почками (60-80%, из них 20-30% - в неизмененном
виде и 40% - в виде метаболитов), в меньшей степени - через
кишечник (20-30%).
Показания. Отечный синдром различного генеза: ХСН IIб-III ст.,
цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический
синдром; отек легких, отек головного мозга, артериальная
гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый
гломерулонефрит, анурия, тяжелая почечная недостаточность,
нарушение водно-электролитного обмена, нарушение КОС
(гипокалиемия, алкалоз), прекоматозные состояния, тяжелая
печеночная недостаточность, печеночная кома, подагра в анамнезе,
гиперурикемия, нарушение слуха, инфаркт миокарда, панкреатит в
анамнезе, сахарный диабет, детский возраст (до 2 лет),
беременность, период лактации.
С осторожностью. Терапия препаратами наперстянки, некоторые
виды диареи, ХСН, цирроз печени, асцит, желудочковая аритмия в
анамнезе, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при
нормальной функции почек, СКВ в анамнезе.
Дозирование. Внутрь, обычно утром, после еды. Начальная разовая
доза - 50 мг (устанавливают индивидуально, с учетом выраженности
нарушений водно-электролитного баланса, тяжести состояния
больного). В процессе лечения режим дозирования препарата
корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и
динамики состояния пациента.
При выраженном отечном синдроме - 100-200 мг (под контролем
суточного диуреза и массы тела больного). Детям в возрасте от 2
лет - 25мг.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота,
гастралгия, диарея, острый панкреатит. При назначении в высоких
дозах или при очень длительном применении: гипокалиемия,
гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия,
метаболический алкалоз, дегидратация; миастения, головокружение,
головная боль; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии,
ототоксичность, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.
Передозировка. Симптомы: гипокалиемия, гипохлоремия,
гиповолемия; метаболический алкалоз, чрезмерное снижение АД,
аритмии.
Лечение: промывание желудка, введение в/в растворов,
корригирующих электролитное состояние и КОС (в т.ч. препаратов
К+). При необходимости - реанимационные мероприятия по
восстановлению функции дыхания и ССС.
Взаимодействие. Усиливает гипотензивный эффект бета-
адреноблокаторов, гидралазина, верапамила, нифедипина, каптоприла,
клонидина, метилдопы, гуанетидина, празозина и резерпина.
Повышает риск нефротоксического действия аминогликозидов и
цефалоспоринов.
При совместном применении снижает эффективность пероральных
гипогликемических ЛС, увеличивает выведение К+ в сочетании с ГКС,
ототоксичность аминогликозидов (особенно у больных с почечной
недостаточностью).
Снижение диуретического эффекта наблюдается в сочетании с НПВП.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками увеличивает
диуретический эффект и уменьшает потерю К+ и Mg2+.
В сочетании с ганглиоблокаторами резко возрастает риск развития
ортостатической гипотензии.
При одновременном приеме с ЛС, интенсивно связывающимися с
белками плазмы (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.),
возможно взаимное усиление эффективности (особенно у больных с
гипопротеинемией).
При совместном приеме с тетрациклинами повышает концентрацию
мочевины в крови.
При одновременном назначении со слабительными ЛС возможны
выраженная дегидратация, снижение запасов Na+, K+ и Mg2+.
При одновременном приеме ЛС, способствующих закислению мочи,
возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.
Особые указания. Необходим тщательный контроль за функцией
печени при использовании у больных циррозом печени.
В процессе лечения необходимо регулярно осуществлять контроль
электролитов.
Рекомендуется диета, богатая солями К+, при необходимости
добавлять к лечению препараты К+.
В начале лечения (при подборе индивидуальной дозы) следует
избегать деятельности, требующей повышенного внимания и скорости
реакции.
При возникновении диареи или выраженных признаков дегидратации
лечение следует прекратить.
Этамбутол
Фармгруппа - противотуберкулезное средство.
Фармдействие. Противотуберкулезный препарат, проникает в
активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК,
нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и
гибель клетки. Активен только в отношении интенсивно делящихся
клеток. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза,
устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду,
канамицину. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается
достаточно быстро.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; биодоступность - 75-80%.
После приема внутрь дозы 25 мг ТСmax - 2-4 ч, Сmax - 1-5 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 20-30%.
Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические
жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в СМЖ только
при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках,
легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через
неповрежденный ГЭБ.
Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием
неактивных метаболитов. Т1/2 - 3-4 ч, при нарушении функции почек
- 8 ч. Выводится почками - 80-90% (50% - в неизменном виде, 15% -
в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в
неизменном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном
диализе.
Показания. Туберкулез (все формы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, неврит зрительного
нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные
заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 13 лет), ХПН,
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь. При проведении первичного лечения - 15
мг/кг 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения - 25
мг/кг 1 раз в сутки, в течение 2 мес., затем переходят на 15 мг/кг
1 раз в сутки.
Детям - 20-25 мг/кг однократно, после завтрака. Высшая суточная
доза - 2 г.
При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости
от КК: при КК более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг, 70-100
мл/мин - 15 мг/кг, менее 70 мл/мин - 10 мг/кг, у больных,
находящихся на гемодиализе,- 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств:
слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания,
дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит
(парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит
зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового
восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая
слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности
"печеночных" трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия,
лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации,
полиневрит.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Усиливает эффекты противотуберкулезных ЛС,
нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы,
карбамазепина, солей Li+, имипенема, метотрексата, хинина.
Особые указания. В начале лечения возможно усиление кашля,
увеличение количества мокроты.
Назначают только в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.
При проведении длительной терапии необходимо регулярно
контролировать функцию органа зрения, картину периферической
крови, а также функциональное состояние печени и почек.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Этамзилат
Фармгруппа - гемостатическое средство.
Фармдействие. Гемостатическое средство; оказывает также
ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует
образование тромбоцитов и их выход из костного мозга.
Гемостатическому действию, обусловленому активацией формирования
тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением
образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует
повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете
приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.
Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает
его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и
протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей
выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование
усиливается.
Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя
аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует
образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой
мол.массой, повышает резистентность капилляров, снижает их
хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процесса.
Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови
из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.
Не обладает гиперкоагуляционными свойствами, не способствует
тромбообразованию, не оказывает сосудосуживающего действия.
Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На
нормальные параметры системы гемостаза не влияет.
Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает
через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч.
Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч
постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько
медленнее. При приеме внутрь максимальное действие наблюдается
через 2-4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется в течение
5-8 сут., постепенно ослабевая.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так
и после приема внутрь. Эффективная концентрация в крови - 0.05-
0.02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях
(зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с
белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из
организма, главным образом почками (в неизмененном виде), а также
с желчью. T1/2 после в/м введения - 2.1 ч, после в/в - 1.9 ч.
Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20-30%
введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.
Показания. Профилактика и остановка кровотечений:
паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое,
в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и
тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической,
урологической, офтальмологической, отоларингологической практике,
кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при
фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении
и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное
кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей),
носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии,
лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами),
геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь
Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая
микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия,
повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоз,
тромбоэмболия, острая порфирия.
С осторожностью. При кровотечениях на фоне передозировки
антикоагулянтов.
Дозирование. В/в, в/м и внутрь. В офтальмологической практике -
в виде глазных капель и ретробульбарно.
Внутрь, разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, при
необходимости может быть увеличена до 0.75 г; парентерально -
0.125-0.25 г, при необходимости увеличивают до 0.375 г.
Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически - в/в
или в/м за 1 ч до операции - 0.25-0.5 г или внутрь, независимо от
приема пищи, за 3 ч до операции - 0.5-0.75 г. При необходимости -
0.25-0.5 г в/в во время операции и профилактически - 0.5-0.75 г
в/в, в/м или 1.5-2 г внутрь, равномерно в течение суток - после
операции.
При кишечных, легочных кровотечениях - внутрь, по 0.5 г в
течение 5-10 дней, при продолжении курса лечения дозу снижают; при
метро- и меноррагиях - те же дозы в период кровотечений и 2
последующих циклов.
При геморрагических диатезах, заболеваниях системы крови,
диабетических ангиопатиях - внутрь, по 0.75-1 г/сут., через равные
промежутки, курсами по 5-14 дней.
Детям: при оперативных вмешательствах профилактически - внутрь,
1-12 мг/кг в 2 приема в течение 3-5 дней. При необходимости во
время операции - в/в, 8-10 мг/кг.
Для предупреждения кровотечений после операции - внутрь, по 8
мг/кг.
При геморрагическом синдроме - в разовой дозе 6-8 мг/кг внутрь,
3 раза в день, курсами 5-14 дней; курс можно повторить через 7
дней.
Геморрагии при диабетической микроангиопатии - в/м, по 0.25-0.5
г 3 раза в день или по 0.125 г 2 раза в день в течение 2-3 мес.
Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон
пропитывают и накладывают на рану).
Побочное действие. Изжога, тяжесть в эпигастральной области,
головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение
систолического АД, парестезии нижних конечностей, аллергические
реакции.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с
др. ЛС.
Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя мол.
масса 30-40 тыс.Da) предотвращает их антиагрегантное действие;
введение после не оказывает гемостатического действия.
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона
натрия бисульфитом.
Особые указания. Необходима осторожность (несмотря на
отсутствие индукции тромбообразования) при назначении этамзилата
больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой
антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические
антидоты. Использование этамзилата у больных с нарушенными
показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно
быть дополнено введением ЛС, устраняющих выявленный дефицит или
дефект факторов свертывающей системы.
Этанол
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Противомикробное средство, при местном применении
оказывает антисептическое действие (денатурирует белки
микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий и вирусов. Антисептическая активность
повышается с увеличением концентрации этанола.
Для обеззараживания кожи используют 70% раствор, проникающий в
более глубокие слои эпидермиса лучше, чем 95%, обладающий дубящим
действием на кожу и слизистые оболочки.
При системном назначении обладает способностью вызывать
анальгезию и общую анестезию.
Является растворителем для ряда ЛС, а также экстрагентом для
ряда веществ, содержащихся в лекарственном растительном сырье.
Фармакокинетика. В метаболизме препарата участвует ферментная
система CYP2E1. Является индуктором ферментной системы CYP2E1 в
печени.
Показания. Лечение начальных стадий заболеваний: фурункул,
панариций, мастит; обработка рук хирурга (способы Фюрбрингера,
Альфреда), операционного поля (в т.ч. у лиц с повышенной
чувствительностью к др. антисептикам, у детей и при операциях на
областях с тонкой кожей у взрослых - шея, лицо).
Консервация биологического материала, изготовление
лекарственных форм для наружного применения, настоек, экстрактов.
В качестве местнораздражающего ЛС.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, в виде примочек. Для обработки
операционного поля и предоперационной дезинфекции рук хирурга
используют 70% раствор, для компрессов и обтираний (во избежание
ожога) рекомендуется использовать 40% раствор.
95% раствор должен быть разведен до необходимых концентраций и
использован по показаниям.
В качестве раздражающего ЛС - в виде обтираний и компрессов.
Внутрь применяют в соответствии с инструкциями по медицинскому
применению лекарственных форм, приготовленных на основе этанола.
Побочное действие. Аллергические реакции, ожоги кожи, гиперемия
и болезненность кожи в месте наложения компресса.
При наружном применении частично всасывается через кожу и
слизистые оболочки и может оказывать резорбтивное общетоксическое
действие (угнетение ЦНС).
Особые указания. Этанол при наружном применении частично
всасывается через кожу и слизистые оболочки, что нужно учитывать
при его использовании у детей.
Этафедрин
Фармгруппа - симпатомиметическое средство.
Фармдействие. Симпатомиметик, стимулирует альфа-
адренорецепторы. Вызывает продолжительное повышение АД. Введение в
конъюнктивальный мешок вызывает некоторое расширение зрачка и
понижение внутриглазного давления (преимущественно за счет
уменьшения образования водянистой влаги).
Показания. Артериальная гипотензия (шоковые и коллаптоидные
состояния во время операций и в послеоперационном периоде,
артериальная гипотензия при инфекционных заболеваниях, ВСД).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, выраженный атеросклероз, аневризма, сахарный диабет,
тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.
Дозирование. Внутрь, по 5 мг 2-3 раза в день. Для быстрого
эффекта - п/к или в/м, по 1-2 мл 1% раствора. При сильном снижении
АД - в/в медленно, 1 мл 1% раствора, инъекции при необходимости
повторяют с интервалами 2 ч. В/в капельно, в 0.9% растворе NaCl
или 5% растворе декстрозы (из расчета 1 мл 1% раствора на 100 мл
раствора; всего вводят до 300 мл - 30 мг препарата; скорость
введения - 60-80 кап./мин). Детям младшего возраста - внутрь, по
1.25-2.5 г 2-3 раза в день; п/к, по 0.1-0.4 мл 1% раствора. Детям
старшего возраста - внутрь, по 2.5-5 мг 2-3 раза в день; п/к, по
0.4-0.7 мл 1% раствора.
Побочное действие. Тахикардия, аритмии, стенокардия, повышение
АД, тревожность, головная боль, тремор. Повышение внутриглазного
давления, раздражение конъюнктивы.
Этебенецид
Фармгруппа - противоподагрическое (урикозурическое) средство.
Фармдействие. Противоподагрическое средство; тормозит
реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, способствует ее
выведению с мочой и уменьшению ее концентрации в крови.
Показания. Подагра; подагрический полиартрит, уратный
нефроуролитиаз, герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга) -
торпидные формы.
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или
почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.35 г 4 раза в день, в
течение 10-12 дней. После 5-7-дневного перерыва проводят второй
курс продолжительностью 7 дней. При болезни Дюринга - по 0.35 г 3-
4 раза в день в сочетании с диа-фенилсульфоном, по 2 нед с 5-7-
дневными перерывами; всего 2-3 цикла.
Побочное действие. Диспепсия, дизурия (проходят
самостоятельно).
Взаимодействие. Замедляет выведение почками пенициллина.
Особые указания. При острых приступах подагры неэффективен,
анальгезирующего действия не оказывает.
Этидроновая кислота
Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бифосфонат.
Фармдействие. Ингибитор остеокластной костной резорбции.
Предупреждает выход Са2+ из костей, патологическую кальцификацию
мягких тканей, кристаллообразование, рост и агрегацию кристаллов
кальция оксалата и кальция фосфата в моче. Поддерживая Са2+ в
растворенном состоянии, уменьшает возможность образования
нерастворимых соединений Са2+ с оксалатами, мукополисахаридами и
фосфатами, предупреждая тем самым рецидивы образования камней.При
интерстициальном нефрите оказывает умеренное противовоспалительное
действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается. T1/2 -
около 6 ч. Не метаболизируется. Выводится почками.
Показания. Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз,
гиперкальциемия при неопластических болезнях, интерстициальный
нефрит, остеопороз иммобилизации (профилактика и лечение).
|
