|
Стр. 161
Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную
чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные
аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за
состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной
к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения
антибактериальной терапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции
бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического
поражения, перед началом приема сультамициллина необходимо
провести исследование в темном поле, а затем каждый месяц
проводить серологические исследования в течение минимум 4 мес.
Сультоприд
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик) с сильно
выраженным седативньм действием. Устраняет раздражительность,
возбуждение и агрессивность. Не обладает антидепрессивным
действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой
дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной
системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвот-ное
действие - блокадой дофаминовых D2-peцепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых
рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. Биодоступность -
80-90%. Распределение происходит быстро (в течение 2 ч) и
равномерно. Свободно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; в
грудное молоко (концентрация в 2 раза превышает плазменную). Сss
достигается в плазме и в эритроцитах с первого дня лечения.
После приема внутрь разовой дозы 400 мг Cmax - 3.7 мкг/мл,
ТСmax - 0.5-2 ч. После в/м введения в дозе 200 мг Сmах - 2-3
мкг/мл, ТСmах - 25 мин. Существует линейная зависимость
концентрации от дозы. Не кумулирует.
Незначительно метаболизируется в печени (около 4%). Общий
клиренс - 390 мл/мин, почечный - 325 мл/мин; Т1/2 - 3-5 ч.
Выводится почками - 77-90% в неизмененном виде, через кишечник
- 5-10%. В моче кроме сультоприда в незначительном количестве (4%)
обнаруживается и его метаболит - оксисультоприд, который не
обладает фармакологической активностью.
Показания. Острый маниакальный синдром, острая стадия
шизофрении с возбуждением, алкоголизм (состояние возбуждения),
психоз (тревожность, бред, галлюцинации, агрессивность,
раздражительность).
Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия (ЧСС менее
55/мин), гипокалиемия; одновременный прием ЛС, вызывающих
брадикардию; нарушение проводимости миокарда; депрессивные и
меланхолические состояния; эпилепсия с частыми приступами;
феохромоцитома; период лактации.
С осторожностью. Повышенная судорожная готовность (возможность
дальнейшего снижения судорожного порога), паркинсонизм, пожилой
возраст, декомпенсированные заболевания ССС.
Дозирование. Внутрь, в/м.
Внутрь, по 0.4-1.6 г/сут., кратность приема - 3-4 раза в сутки
с интервалом в 6 ч; при улучшении состояния дозу снижают до 0.4-
0.6 г/сут. Для купирования острых приступов - в/м, в дозе 0.4-1.2
г/сут. (2-6 ампул). Купирование возбуждения - в/м, 0.4-0.8 г/сут.
Поддерживающая доза - 0.4-0.6 г/сут.
Побочное действие. Заторможенность, сонливость, головокружение,
гиперсаливация, ранние и поздние дискинезии (спастическая
кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения), акинезия,
тревожность, экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия,
нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа "пируэт"),
ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия, аменорея,
галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность,
увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром
(гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).
Передозировка. Симптомы: пароксизмальная желудочковая
тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.
Лечение: симптоматическое, центральные холиноблокаторы.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС
наркотических анальгетиков, барбитуратов, анксиолитических ЛС
(транквилизаторов), антигистаминных и противокашлевых ЛС, этанола.
Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин,
антиаритмики I и III класса, ЛС, вызывающие гипокалиемию (в т.ч.
диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС),- риск развития
побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмии).
Леводопа - взаимное ослабление эффектов.
Гипотензивные ЛС повышают риск развития ортостатической
гипотензии; фенотиазины - риск развития нарушений ритма;
трициклические антидепрессанты - риск развития "медленных"
дискинезий.
Особые указания. Предназначен для использования в условиях
стационара.
При снижении ЧСС ниже 65/мин прием препарата следует
прекратить.
При ХПН требуется коррекция режима дозирования.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Сульфагуанидин
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид. Механизм действия обусловлен антагонизмом с ПАБК. и
конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к
нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и
снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. в
кишечнике.
Фармакокинетика. Абсорбция незначительная. В кишечнике
создается высокая бактериостатическая концентрация.
Показания. Бактериальная дизентерия, колит, энтероколит;
подготовка к операциям на толстом кишечнике.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипербилирубинемия (у
детей), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефроуролитиаз,
порфирия, В12-дефицитная анемия, беременность, период лактации,
период новорожденности, грудной возраст.
Дозирование. При острой дизентерии проводят 2 курса лечения.
Первый курс: в 1-й и 2-й день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут.), 3-
й и 4-й день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут.), 5-й и 6-й день - 1 г
каждые 8 ч (3 г/сут.). При необходимости через 5-6 дней проводят
второй курс: 1-й и 2-й день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч
(всего 5 г/сут.), 3-й и 4-й день - 1 г через 4 ч (4 г/сут.), ночью
не дают, 5-й день - 3 г/сут.
Детям до 3 лет - 0.2 г/кг/сут. в 3 приема, старше 3 лет - 0.4-
0.75 г 4 раза в сутки в течение 7 дней.
При лечении др. инфекций: взрослым - внутрь, по 1-2 г каждые 4-
6 ч; в следующие 2-3 дня - половинные дозы.
Детям - в первый день по 0.1 г/кг/сут. равными дозами каждые 4
ч, в следующие дни - по 0.2-0.5 г каждые 6-8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны
кишечника - по 0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней
после операции.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Побочное действие. Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические
реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), гиповитаминоз В,
лейкопения, неврит.
Взаимодействие. Снижает надежность пероральной контрацепции.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при
гидролизе высвобождают ПАБК).
НПВП, гипогликемические ЛС (производные сульфонилмочевины),
фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность
побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск
развития кристаллурии.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. С целью предупреждения кристаллурии в период
лечения больные должны получать обильное питье (2-3 л/сут.).
Раннее прекращение лечения или недостаточные дозы могут приводить
к появлению устойчивых штаммов возбудителей.
В период лечения рекомендуется прием витаминов группы В.
Сульфадиазин
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Сульфаниламидный препарат для местного
применения. Обладает широким спектром антибактериального действия,
в который входят практически все микроорганизмы, которые могут
инфицировать ожоговые раны: Escherichia coli, Proteus spp.,
Staphylococcus spp., Klebsiella spp.; также чувствительны
некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих
ферментов микробной клетки.
При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с
высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, концентрации которых
достаточны для подавления роста болезнетворных микроорганизмов и в
то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей.
Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с
поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается
водой.
Фармакокинетика. При нанесении на раневую поверхность в
периферический и системный кровоток абсорбируется около 10%
сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую
поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в
крови до 10-20 мкг/мл.
Показания. Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой
экссудацией, пролежни, трофические и длительно незаживающие язвы
(включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение
костномозгового кроветворения, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, почечная/печеночная недостаточность,
порфирия, беременность, период новорожденноcти и грудной возраст
(до 1 мес.), глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной
экссудацией.
Дозирование. Наружно. Взрослым и детям старше 1 мес.
поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема
или мази толщиной 1.5-2 мм 1-2 раза в сутки; большие поврежденные
поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 1-2
раза в сутки. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов.
Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий
слой препарата струей воды или антисептическим ЛС.
Максимальная доза - 0.3 г мази.
Побочное действие. Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание
кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь,
фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых
поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная
боль, диспепсия).
Особые указания. При лечении пациентов с печеночной и/или
почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль
концентрации сульфаниламидов в плазме.
Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами
и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем
тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в
закрытой таре и вдали от источников тепла.
Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять
от действия прямых солнечных лучей.
Сульфадиазин натрий
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие.Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен
конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением
дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза
тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пири-
мидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч.
Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli,
Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii
spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis. Проявляет также
противопротозойную активность.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо абсорбируется (70-100%). ТСmах
- 3-6 ч, величина Сmах после однократной дозы 2 г - 30-60 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 38-48%.
Распределяется в тканях и жидкостях организма, включая
плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости,
водянистую влагу, ткани влагалища и среднее ухо. Проникает в СМЖ
(32-65% от концентрации в плазме). Обнаруживается в моче примерно
через 30 мин (растворимость в моче более низкая, чем у др.
сульфаниламидов - риск кристаллурии). Быстро проникает через
плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем
ацетилирования до неактивных метаболитов, которые сохраняют
токсичность исходного соединения. Возможно незначительное
связывание в печени с глюкуроновой кислотой.
T1/2 - 10 ч, при почечной недостаточности - 34 ч. Выводится
почками (60-85% в неизмененном виде за 48-72 ч), путем клубочковой
фильтрации, а также частично путем канальцевой секреции и
реабсорбции как активного препарата, так и метаболитов. При
щелочной реакции мочи выведение усиливается; небольшие количества
выводятся с калом, желчью и др. секретами организма.
Перитонеальный диализ неэффективен, а гемодиализ умеренно
эффективен.
Показания. В качестве препарата второго выбора: мягкий шанкр,
эндоцервикальные и уретральные хламидийные инфекции, малярия
(вызываемая устойчивой к хлорохину Plasmodium falciparam),
нокардиоз, средний отит (в комбинации с др. антибактериальными
ЛС), ревматическая атака (профилактика), токсоплазмоз (в сочетании
с пириметамином), трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение
костномозгового кроветворения (лейкопения, нейтропения),
мегалобластная анемия на фоне дефицита фолатов,
почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период
лактации, период новорожденноcти и грудной возраст (до 3 мес.).
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, насыщающая доза (однократно) - 2-4 г,
затем в течение 1-2 дней - по 1 г каждые 4 ч, далее по 1 г каждые
6-8 ч.
Менингит (профилактика): 1 г каждые 12 ч в течение 2 дней.
Ревматическая атака (профилактика): 1 г 1 раз в сутки.
Токсоплазмоз: 50 мг/кг 2 раза в сутки одновременно с 2
мг/кг/сут. пириметамина в течение 2 дней, далее по 1 мг/кг/сут.
пириметамина в течение 2-6 мес. и затем по 1 мг/кг/сут.
пириметамина 3 раза в неделю. Кроме того, при этой схеме назначают
по 5 мг лейковорина 3 раза в неделю. Все 3 препарата следует
применять в течение 12 мес. Максимальная суточная доза для детей -
6г.
Токсоплазмоз: больные СПИДом - 1-2 г каждые 6 ч с 50-100 мг
пириметамина в сутки и 10-25 мг лейковорина в сутки. Детям:
начальная доза - 75 мг/кг, затем - 37.5 мг/кг каждые 6 ч или 25
мг/кг каждые 4 ч.
При почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспепсия,
лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции
(зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация);
редко - холестатический гепатит; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, азотемия,
гиперкреатининемия;
крайне редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-
Джонеона), интерстициальный нефрит или некроз канальцев,
кристаллурия или гематурия; нейротоксическое действие (спутанность
сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия);
псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile (может
развиваться в течение нескольких недель после прекращения
лечения), зоб или нарушение функции щитовидной железы.
Взаимодействие. Усиливает побочное действие анестетиков,
амиодарона, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов,
противомалярийных и противоэпилептических ЛС, циклоспорина.
Может препятствовать бактерицидному действию пенициллинов при
лечении менингита или др. заболеваний, требующих быстрого
бактерицидного эффекта.
Снижает концентрацию циклоспорина в плазме, усиливая его
метаболизм.
Усиливает эффекты метотрексата (вытесняет из участков
связывания с белками).
Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Миелотоксичные ЛС - риск лейко- и/или тромбоцитопении.
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы - возрастание
частоты прорывных кровотечений и наступления беременности.
Гепатотоксичные ЛС - риск развития гепато-токсического
действия.
Метенамин - риск развития кристаллурии (при кислой реакции мочи
метенамин превращается в формальдегид, который может образовывать
нерастворимый осадок с сульфадиазином).
Сульфинпиразон и фенилбутазон повышают концентрацию за счет
вытеснения из участков связывания с белками.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье для поддержания диуреза на уровне не менее 1.2
л/сут. у взрослых.
Следует избегать чрезмерного солнечного облучения и пребывания
в помещениях, освещаемых лампами дневного света.
Может приводить к ложноположительным результатам пробы
Бенедикта на глюкозурию, определения креатинина в реакции Яффе с
пикриновой кислотой в щелочной среде, теста с сульфосалициловой
кислотой на протеинурию, теста на уробилирубин.
Не применяют у новорожденных и грудных детей (до 3 мес.), т.к.
сульфаниламиды конкурируют с билирубином за участки связывания с
альбумином плазмы крови, повышая риск возникновения ядерной
желтухи у новорожденного.
Сульфадиметоксин
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие.Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен
конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением
дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в
отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus
pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp.,
Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин
обнаруживается в крови, ТСmах - 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ.
Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2
г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в
крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с
протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и
системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов
длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация
в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек
проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную
жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему,
где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от
др. сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по
пути микросомального глюкуронирования, связанного с ци-тохромом
Р450 и НАДФН-зависимого.
Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови
белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах
почек (93-97.5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных
метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% -
глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не
провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не
реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч
выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч -
до 83.3%.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония,
гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и
мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение
костномозгового кроветворения, почечная/печеночная
недостаточность, ХСН, врожденный дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-й день - 1-2 г, затем -
по 0.5-1 г/сут. Детям в 1-й день - 25 мг/кг/сут., затем - 12.5
мг/кг/сут.
Курс лечения - 7-10 дней.
Побочное действие. Головная боль, диспепсия, лейкопения,
агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции,
холестатический гепатит.
Взаимодействие. Снижает эффективность бактерицидных
антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в
т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную
активность.
ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность.
Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
НПВП, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие
на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия,
фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием;
производные пиразолога, индометацин и салицилаты увеличивают
свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает метаболизм циклоспорина.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Не является препаратом выбора I ряда.
Сульфадимидин
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным
антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы,
нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli,
Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium
perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae,
Yersima pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma
gondii.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой
кишке). Связь с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани
(в т.ч. легкие, ликвор).
Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 - 7 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Адетилированные
метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок.
Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной микрофлорой: пневмония, гонорея, сепсис,
дизентерия, токсоплазмоз, тонзиллит, бронхит, гайморит, отит,
воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа,
раневая инфекция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение
костномозгового кроветворения, ХПН, гипербилирубинемия у детей
(риск развития билирубиновой энцефалопатии), врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность,
период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и
менингите на первый прием - 2 г; детям - из расчета 0.1 г/кг на
первый прием, затем по 0.25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для
взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г; для детей до 1 года
суточная - 0.15 г/кг, старше 1 года суточная - 0.1-0.15 г/кг.
При дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1-й и 2-
й день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут.), 3-й и 4-й день - 1 г
каждые 6 ч (4 г/сут.), 5-й и 6-й день - 1 г каждые 8 ч (3 г/
сут.). Через 5-6 дней проводят второй курс: 1-й и 2-й день - по 1
г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут.), 3-й и 4-й день -
1 г через 4 ч (4 г/сут., ночью не дают), 5-й день - 3 г/сут.
Побочное действие. Тошнота, рвота, кристалл-урия, аллергические
реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Взаимодействие. Снижает эффективность бактерицидных
антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в
т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при
гидролизе высвобождают ПАБК).
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск
развития кристаллурии.
НПВП, гипогликемические ЛС (производные сульфонилмочевины),
фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность
побочных эффектов.
Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье. При длительном применении необходим контроль
показателей периферической крови.
Сульфадоксин+Пириметамин&
Фармгруппа - противомалярийное средство.
Фармдействие. Противомалярийный препарат, нарушает обмен
фолиевой кислоты плазмодия. Не обладает гипогликемическим
действием. Эффективен в отношении токсоплазм.
Показания. Профилактика и лечение: малярия; токсоплазмоз;
пневмоцистная инфекция (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), возможность зачатия в период лечения, период лактации,
ранний грудной возраст (до 2 мес.), печеночная и/или почечная
недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения.
Дозирование. Для лечения малярии назначают однократные дозы:
взрослым - 7.5 мл раствора в ампулах или 3 таблетки, детям 10-14
лет - 5 мл или 2 таблетки, детям 7-9 лет - 3.5 мл или 1.5
таблетки, 4-6 лет - 2.5 мл или 1 таблетка, детям до 4 лет - 1-1.5
мл или 1/2 таблетки. Раствор в ампулах вводят в/м, глубоко. Для
достижения быстрого терапевтического эффекта и предотвращения
рецидивов рекомендуется дополнительно назначать хинин в течение 3-
7 дней. Для профилактики малярии пациентам, имеющим частичный
иммунитет, назначают однократно 2-3 таблетки 1 раз в 4 нед;
пациентам, у которых отсутствует иммунитет,- 1 таблетку 1 раз в
неделю. Детям в зависимости от возраста назначают 1/2-2 таблетки 1
раз в 4 нед (с частичным иммунитетом) или 1/2-1.5 таблетки 1 раз в
2 нед (без иммунитета). Первую дозу препарата принимают за 1 нед
до отъезда в эндемичный район, прием продолжают в течение всего
периода пребывания в этом районе, а также еще 6 нед после
возвращения. При токсоплазмозе взрослым - по 2 таблетки 1 раз в
неделю, в течение 6-8 нед. Для профилактики пневмоний грудным и
детям младшего возраста назначают 40 мг/кг (рассчитывают по
содержанию сульфадоксина) 1 раз в 2 нед; взрослым - 1-2 таблетки в
неделю.
Побочное действие. Чувство переполнения желудка, тошнота,
рвота, стоматит, гепатит, гематологические изменения (лейкопения,
тромбоцитопения, мегалобластная В12-дефицитная анемия,
агранулоцитоз, пурпура), вялость, головная боль, лихорадка,
полиневрит, легочные инфильтраты, кашель, одышка, кожные реакции
(сыпь, зуд, выпадение волос, мультиформная экссудативная эритема
(в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Взаимодействие. Несовместим с триметопримом или комбинациями
триметоприма и сульфаниламидов (возможно усиление дефицита фолатов
с соответствующими гематологическими изменениями).
При комбинированном применении с хлорохином побочные явления
могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.
Особые указания. Терапия препаратом более 3 мес. проводится под
регулярным контролем картины крови. При длительном применении
рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты. При появлении
на фоне лечения кашля или одышки препарат необходимо отменить.
Сульфакарбамид
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Сульфаниламид, оказывает противомикробное
действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с
ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза
тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и
пиримидинов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp. и
Escherichia coli. Высокая концентрация в моче способствует
антибактериальному действию на возбудителей инфекций моче-
выводящих путей.
Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, но быстро
покидает кровеносное русло. Слабо ацетилируется - около 10%
вещества находится в ацетилирован ной форме в крови и 10-20% - в
моче. Т1/2 - 4-7 ч. В крови создается высокая концентрация
препарата. Выводится преимущественно почками. Кристаллизации в
мочевыводящих путях не наблюдается.
Показания. Цистит, пиелит, пиелонефрит, инфицированный
гидронефроз и др. инфекции мочевыводящих путей. Наиболее
эффективен при пиелитах и циститах без нарушений мочевыделения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, порфирия.
Дозирование. Внутрь, по 0.5-1 г 3-5 раз в день. Средняя доза
для взрослого - 3 г/сут. Курс лечения - от 6 до 12-14 дней, в
зависимости от особенностей течения болезни. Суточная доза для
детей - 1-2.5 г (в 4-5 приемов). Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Сульфален
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие.Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия
обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением
дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает
широким спектром активности в отношении Streptococcus spp., в т.ч.
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Chlamydia trachomatis,
Plasmodium spp.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, ТСmах -
4-6 ч. Связь с белками плазмы - невысокая. При однократном
парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя
терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо
проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях
обнаруживается в желчи (40%). Подвергается метаболизму в печени
путем ацетилирования и образования комплексов с глюкуроновой
кислотой, полностью лишенных противомикробной активности. В крови
содержится от 2-25%, в моче - 45-77% ацетилированного вещества.
T1/2 - 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в
течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из
дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой
фильтрации.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис,
токсоплазмоз, синусит, отит, воспалительные заболевания желчных и
мочевыводящих путей (холецистит, цистит, пиелит, уретрит), рожа,
раневые инфекции, трахома, абсцессы, мастит, остеомиелит, малярия
(в комбинации с противомалярийными ЛС, особенно при формах,
устойчивых к монотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение
костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-
фосфат-дегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Дозирование. При острых и быстропротекающих инфекциях - внутрь,
в 1-й день 1 г, затем по 0.2 г в день за 30 мин до еды. При
хронических инфекциях и для профилактики - 1 раз в неделю по 2 г,
в течение 1-1.5 мес.
В/в или в/м - по 5-10 мл 10% раствора 1 раз в 1-й день, в
последующие дни - по 2 мл раствора 1 раз в сутки. Курс лечения - 7-
10 дней.
Побочное действие. Головная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота,
рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, аллергические
реакции.
Взаимодействие. Противомикробное действие суммируется с
эффектом эритромицина, линкомицина, новобиоцина, фузидина,
тетрациклинов и леворина.
При комбинации с пенициллинами, рифамицином, стрептомицином и
др. аминогликозидами, налидиксовой кислотой наблюдается
антагонизм.
Сочетание с оксациллином приводит к усилению токсичности.
Прокаин, бензокаин, тетракаин подавляют антибактериальную
активность.
НПВП, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают нежелательное
действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Применение при дизентерии нецелесообразно.
В терапевтических дозах не нарушает функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье.
Сульфаметоксипиридазин пленки глазные
Фармгруппа - Противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия
обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением
дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает
широким спектром активности, он включает грамположительные
бактерии: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae),
Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательные
бактерии: Escherichia coli, Snigella spp., некоторые штаммы
Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Chlamydia trachomatis, некоторые простейшие (Toxoplasma gondii,
Plasmodium spp.). Эффективность снижается в средах с высоким
содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции).
Показания. Инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит,
блефарит, кератит, трахома и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
сульфаниламидам и производным ПАБК - прокаин, прокаинамид).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
ХСН, болезни кроветворной системы.
Дозирование. Местно, глазные пленки закладывают за нижнее веко
пинцетом 1-2 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Прием в недостаточной дозе или слишком раннее
прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов.
Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется
обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки), избегать
употребления кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и
др.), пищи, содержащей в больших количествах ПАБК и фолиевую
кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые,
печень), серу (яйца), витамин Вь белки и жиры.
Сульфаметоксипиридазин таблетки
Фармгруппа - Противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия
обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением
дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает
широким спектром активности, он включает грамположительные
бактерии: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae),
Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательные
бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., некоторые штаммы
Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Chlamydia trachomatis, некоторые простейшие (Toxoplasma gondii,
Plasmodium spp.). Эффективность снижается в средах с высоким
содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции).
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Легко проникает в органы
и ткани (легкие, печень, почки и др.). Концентрация в плевральной,
асцитической, синовиальной жидкости составляет 50-80% от
концентрации в плазме. Проходит через ГЭБ (создает в СМЖ
терапевтические концентрации) и плаценту. После однократного
приема в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови достигается
через 1 ч и сохраняется в течение суток. ТСmах (8-10 мг%) - 3-6 ч.
В плазме большая часть связана с белками (альбуминами).
Метаболизируется в печени путем ацетилирования (скорость
процесса зависит от генетических особенностей организма) и
конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в
неизмененном виде - 30-60%, в ацетилированной форме - 40-70%,
реабсорбируется в почках. При нарушении выделительной функции
почек выведение замедляется и увеличивается опасность развития
токсических эффектов.
Показания. Пневмония, бронхит, гнойный отит, инфекции
мочеполовых и желчных путей, дизентерия, энтероколит, гнойные
хирургические инфекции; лекарственно-устойчивые формы малярии (в
сочетании с противомалярийными препаратами, в т.ч. с хлоридином);
лепра.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
сульфаниламидам и производным ПАБК - прокаин, прокаинамид).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
ХСН, болезни кроветворной системы, порфирия.
Дозирование. Внутрь, за 30-40 мин до еды; суточная доза
назначается за 1 прием. В 1-й день взрослым - 1-2 г, затем 0.5-1 г
в течение 5-7 дней (до 2 нед); после нормализации температуры тела
продолжают терапию еще 2-3 дня.
При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций:
начальная доза - 2 г, поддерживающая - 1 г.
Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика инфекций:
первый прием - 1 г, затем по 0.5 г/сут. Детям - по 25 мг/кг в
первые сутки, затем по 12.5 мг/кг.
Побочное действие. Тошнота, рвота, лейкопения, неврит,
нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции: кожные
высыпания (в т.ч. эритематозные), лекарственная лихорадка,
ангионевротический отек, анафилактический шок), кристаллурия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе,
головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и
метгемоглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая
почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз - свыше
10 г, на фоне низкого диуреза и кислой реакции мочи -
кристаллурия).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно
важных функций. Специфического антидота нет.
Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов,
гипогликемических ЛС - производных сульфонилмочевины, токсичность
изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.
Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную активность;
аминогликозиды, хлоридин, НПВП повышают ее (последние - и
выраженность побочных эффектов).
В сочетании с хлорамфениколом или меркаптопурином возможно
более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом -
развитие панцитопении.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Прием в недостаточной дозе или слишком раннее
прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов.
Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется
обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки), избегать
употребления кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и
др.), пищи, содержащей в больших количествах ПАБК и фолиевую
кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые,
печень), серу (яйца), витамин В,, белки и жиры.
Сульфаметрол+Триметоприм&
Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство.
Фармдействие. Комбинированный бактерицидный противомикробный
препарат, проявляющий активность в отношении Escherichia coli,
Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae,
Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Enterococcus spp.,
Salmonella spp., Shigella spp.
Фармакокинетика. Css в крови достигается через 30 мин после
начала в/в инфузии. T1/2 из плазмы составляет для нативного
сульфаметрола 6.4 ч, для метаболитов триметоприма - 7.8 ч.
Выводится главным образом почками и частично с желчью. В течение
48 ч элиминируется 17.4% активного сульфаметрола и 59%
триметоприма.
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уха,
горла, носа, мочеполовых путей, ЖКТ, вызванные указанной
микрофлорой.
Противопоказания. Гиперчувствительность, мультиформная
экссудативная эритема, патологические изменения крови, врожденный
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная
недостаточность, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 2 таблетки или 1 таблетке
форте 2 раза в сутки, утром и вечером, после еды, с достаточным
количеством жидкости; при тяжелом течении инфекций дозу
увеличивают в 2 раза. Курс лечения - не менее 5 дней. Для лечения
гонореи - 8 таблеток или 4 таблетки форте. При необходимости
назначают ту же дозу на следующий день.
В/в капельно - по 250 мл 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч;
время инфузии - 30 мин, скорость - 125 кап./мин; при интенсивной
терапии - 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Детям в возрасте от 6
нед - по 0.5 мерной ложки (2.5 мл) суспензии 2 раза в сутки, в
возрасте 2-3 лет - по 1 мерной ложке 2 раза в сутки, в возрасте 3-
6 лет - по 1.5 мерной ложки или по 2 таблетки для детей 2 раза в
сутки, в возрасте 6-12 лет - по 2 мерные ложки или по 4 таблетки
для детей 2 раза в сутки. При КК менее 30 мл/мин дозу следует
уменьшить в 2 раза.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, нарушения
вкуса, диарея; аллергические реакции; озноб, головная боль,
артралгия; холестатический гепатит; тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, апластическая анемия; кристаллурия, острый
интерстициальный нефрит, острый панкреатит; атаксия, психоз;
фотодерматит.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания.
Лечение: симптоматическое, введение кальция фолината (3-6
мг/сут.) уменьшает отрицательное влияние триметоприма на костный
мозг.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, пероральных
гипогликемических ЛС, фенитоина, метотрексата, тиопентала.
Блокаторы канальцевой секреции, индометацин, фенилбутазон,
аллопуринол, салицилаты, сульфинпиразон усиливают действие
препарата; бензокаин, прокаин, тетракаин - ослабляют.
Несовместим с бета-лактамными антибиотиками.
Миелотоксичные Л С - усиление гематотоксичности.
Особые указания. При возникновении аллергических реакций
следует немедленно отменить. Нельзя вводить в/а.
Сульфамонометоксин
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид длительного действия. Активен в отношении
грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp.
и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp.,
некоторых штаммов Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, активен в отношении Chlamydia trachomatis,
Toxoplasma gondii, Plasmodium spp. Механизм действия обусловлен
конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением
дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, биодоступность - 70-100%.
Связь с белками плазмы - 50-60%. Хорошо проникает в различные
органы и ткани; через плацентарный барьер, в грудное молоко. Не
проникает через неповрежденный ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем ацетилирования с образованием
неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов. При
кислой реакции мочи может провоцировать кристаллурию.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония,
гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и
мочевыводящих путей, рожа, раневые инфекции, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная/печеночная
недостаточность, болезни крови, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, порфирия, беременность, период лактации,
детский возраст (до 14 лет).
Дозирование. Внутрь, суточная доза принимается однократно.
Взрослым, при легких формах заболевания - 1 г в 1 сут., в
последующие - по 0.5 г/сут.; при тяжелом течении - 2 г/сут., в
последующие - по 1 г/сут. Курс лечения - 7-14 дней, при наличии
показаний и хорошей переносимости можно принимать в течение 1 мес.
|
