|
Стр. 118
после операции - 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4
дня)- 0.6 мл.
После флебографии вводят каждые 12 ч в течение 10 дней, доза
зависит от массы тела: при массе 45 кг - 0.4 мл; 55 кг - 0.5 мл;
70 кг - 0.6 мл; 80 кг - 0.7 мл; 90 кг - 0.8 мл; 100 кг и более -
0.9 мл.
При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без
зубца Q вводят 0.6 мл (5700 Ш антиХа) 2 раза в сутки.
Побочное действие. Кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт),
тромбоцитопения (редко), кровоизлияния (в яичники, желтое тело,
надпочечники с развитием острой надпочечниковой недостаточности),
аллергические реакции (лихорадка, сыпь, бронхиальная астма),
тошнота, рвота, гематома и некроз в месте введения.
Передозировка. Симптомы: кровотечение.
Лечение: при малом кровотечении - отсрочить очередную дозу, в
более серьезных случаях - в/в протамина сульфат (0.6 мл протамина
нейтрализуют около 0.1 мл препарата).
Взаимодействие. Усиливает антиагрегантное действие НПВП, АСК,
декстрана. Усиливает противосвертывающее действие антикоагулянтов
непрямого действия.
Сердечные гликозиды, тетрациклины, никотиновая и этакриновая
кислоты, антигистаминные ЛС снижают антикоагулянтную активность
препарата.
Особые указания. В период лечения необходим контроль числа
тромбоцитов - перед началом лечения, в первые 4 сут., далее 2 раза
в неделю.
Следует отменить препарат при появлении признаков некроза кожи
в месте введения.
Риск кровотечений выше при ХПН и у женщин старше 60 лет.
Налбуфин
Фармгруппа - анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных
рецепторов агонист-антагонист.
Фармдействие. Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист
каппа- и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует
эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные
рецепторы, нарушает межнейрональную передачу болевых импульсов на
различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного
мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные
рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз,
возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол,
фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не
влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной
зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем
для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через
несколько минут, при в/м - через 10-15 мин. Максимальный эффект -
через 30-60 мин, продолжительность действия - 3-6 ч.
Фармакокинетика. При назначении внутрь в 4-5 раз менее активен,
чем при в/м введении. ТСmax при в/м введении - 0.5-1 ч.
Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью,
в незначительных количествах почками. Проходит через плацентарный
барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у
новорожденного. Выделяется с материнским молоком (менее 1%
вводимой дозы). Т1/2 - 2.5-3 ч.
Показания. Выраженный болевой синдром различного происхождения
(послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические
вмешательства, злокачественные новообразования); в качестве
дополнительного анальгезирующего ЛС при общей анестезии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; выраженное угнетение
дыхания и ЦНС; эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия;
травмы головы, острые алкогольные состояния, алкогольный
психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости
(до установления диагноза); оперативные вмешательства на
гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди);
лекарственная зависимость к морфиноподобным ЛС (морфин, промедол,
фентанил) - возможность развития синдрома "отмены".
С осторожностью. Пожилой возраст, кахексия, печеночная и/или
почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в т.ч. при
ХОБЛ, уремии), преждевременные роды и предполагаемая незрелость
плода, период лактации, беременность, детский и юношеский возраст
(до 18 лет).
Дозирование. П/к, в/м, в/в. При болевом синдроме - в/в или в/м
по 0.15-0.3 мг/кг. Разовую дозу можно вводить повторно, при
необходимости - каждые 4-6 ч. Максимальная разовая доза - 0.3
мг/кг, максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг. Продолжительность
назначения - не более 3 дней.
При подозрении на инфаркт миокарда - 10-20 мг в/в медленно. При
необходимости дозу можно увеличить до 30 мг. При отсутствии
отчетливой положительной динамики болевого синдрома - 20 мг
повторно, через 30 мин.
Для премедикации - 100-200 мкг/кг. Для вводной анестезии - 0.3-
1 мг/кг за период 10-15 мин, для поддержания анестезии - 250-500
мкг/кг каждые 30 мин. Начальная разовая доза для детей - 300
ljc/кг в/в, в/м, п/к. При необходимости разовая доза может быть
повторена 1 или 2 раза.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: вялость,
сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль,
возбуждение, эйфория или депрессия, галлюцинации.
Со стороны ССС: лабильность АД и ЧСС (снижение/повышение АД,
тахикардия/брадикардия).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во
рту, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический или
анафилактоидный шок, бронхоспазм, отек гортани, зуд, чиханье.
Со стороны дыхательной системы: отек легких; снижение минутного
объема дыхания.
Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения,
лекарственная зависимость, синдром "отмены" (абдоминальная боль
спастического характера, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение,
слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Передозировка. Симптомы: гиповентиляция легких, потеря
сознания, периодическое дыхание Чейн-Стокса, бледность кожных
покровов, гипотермия, миоз, снижение АД, сердечно-сосудистая
недостаточность, ступор, кома, паралич дыхательного центра.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной
гемодинамики и температуры тела, оксигенотерапия. При угнетении
дыхания - в/в налоксон или налорфин.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС ЛС для
общей анестезии, снотворных и антигистаминных ЛС с центральным
компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических,
антидепрессивных ЛС.
Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС.
Не следует комбинировать с др. наркотическими анальгетиками из-
за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования
синдрома "отмены" у больных с наркотической зависимостью.
В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может
усилить тошноту и рвоту.
Фармацевтически совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором
декстрозы, и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных,
полиэтиленовых контейнерах.
Особые указания. В готовой лекарственной форме содержится в
качестве консерванта натрия дисульфит, который может вызвать у
больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к
сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный
шок.
Не следует применять более 3 дней и превышать дозировку из-за
возможности развития физической зависимости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Налидиксовая кислота
Фармгруппа - противомикробное средство - хинолон.
Фармдействие. Антибактериальное средство. Подавляет синтез ДНК
путем подавления ее полимеризации. Эффективна в отношении
грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella
spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Действует
бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от
чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны
штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и
сульфаниламидам. Неактивна в отношении грамположительных
микроорганизмов и анаэробов. В ходе лечения возможно развитие
резистентности микроорганизмов.
Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ хорошая, биодоступность - 96%,
связь с белками плазмы - 93%. ТСmах в плазме - 1-2 ч, в моче - 3-6
ч (250-300 мкг/мл). Концентрация в ткани почек выше, чем в крови.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Т1/2
- 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек - до 21 ч). Метаболизм в
печени частичный, с образованием активного метаболита -
гидроксиналидиксовой кислоты.
Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в
виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).
Показания. Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции
ЖКТ, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами.
Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках,
мочевом пузыре.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, эпилепсия, атеросклероз сосудов
головного мозга (тяжелая форма), беременность, детский возраст (до
2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дозирование. Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней.
При проведении более длительного лечения доза может быть снижена
до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям - в начальной суточной дозе 60
мг/кг в 3-4 приема, поддерживающая - 30 мг/кг/сут. в 3-4 приема.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия,
кровотечения из ЖКТ, холестаз; сонливость, головная боль,
нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, внутричерепная
гипертензия, дисфория, миалгия; аллергические реакции (кожная
сыпь, зуд, ангионевротический отек).
При длительном применении возможны: тромбоцитопения,
лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с непрямыми
антикоагулянтами.
Может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае
одновременного применения с этанолом или др. ЛС, угнетающими ЦНС.
Несовместим с нитрофуранами.
Особые указания. На фоне терапии возможна ложноположительная
реакция мочи на сахар.
Налоксон
Фармгруппа - опиоидных рецепторов антагонист.
Фармдействие. Антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует
опиатные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. депрессивное
влияние на дыхание) и периферическое действие опиоидов. Влияет
также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного
мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У
лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие
абстинентного синдрома.
После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин и
продолжается 0.5-4 ч.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. Т1/2 - 30-80 мин.
Выводится почками. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания. Передозировка наркотических анальгетиков,
бензодиазепинов, барбитуратов.
Кома при остром отравлении этанолом.
Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей
анестезии, перед окончанием управляемого дыхания.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице
опиоидных анальгетиков.
В качестве диагностического ЛС у больных с подозрением на
наркотическую зависимость.
Артериальная гипотензия при септическом шоке.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, органические
заболевания сердца, детский возраст.
Дозирование. В/в, в/м, п/к. При передозировке наркотических
анальгетиков взрослым - в дозе 0.4-2 мг, детям - 0.005-0.01 мг/кг.
Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта,
введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин.
Максимальная суммарная доза - 10 мг. Если восстановление
сознания и дыхания не наступает, следует думать о др.
(неопиоидной) причине отравления.
Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг,
через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у
пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в
течение нескольких часов продолжают в/м введение.
У детей начальная доза - 0.001-0.002 мг/кг. Если желаемого
эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2
мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания.
При невозможности в/в введения можно вводить в/м или п/к дробными
дозами.
У новорожденных начальная доза - 0.01 мг/кг. Введение можно
повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.
При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных
анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг
в/м, п/к или в/в. Перед введением необходимо убедиться в
проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно
профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг).
Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг.
Побочное действие. Тремор, повышенное потоотделение,
тахикардия, тошнота, рвота - при слишком быстром введении,
аллергические реакции.
После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном
периоде у больных с заболеваниями ССС): исчезновение анальгезии и
возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная
тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.
Взаимодействие. Уменьшает гипотензивное действие клофелина.
Особые указания. Может использоваться в качестве ЛС для
дифференциальной диагностики отравления наркотическими
анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный
врачебный надзор за пациентом.
Налорфин
Фармгруппа - опиоидных рецепторов агонистов антагонист
(опиоидных рецепторов агонист-антагонист).
Фармдействие. Агонист-антагонист наркотических анальгетиков.
Как агонист оказывает анальгетический эффект, выраженность
которого меньше, чем эффект морфина. Как антагонист наркотических
анальгетиков ослабляет вызываемое ими угнетение дыхания, снижение
АД. Устраняет аритмии сердца и др. изменения в деятельности
организма, вызываемые наркотическими анальгетиками.
Показания. Передозировка наркотических анальгетиков.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. В/м, п/к или в/в. Разовая доза для взрослых - 5-10
мг; если после этого дыхание не восстанавливается, то через 10-15
мин вводят повторно. Общая доза не должна превышать 40 мг. Эффект
сохраняется 3-4 ч. Разовая доза для детей - 0.1 мг/кг.
Новорожденным вводят в пупочную вену 0.1-0.25 мг, при
необходимости инъекции повторяют, общая доза не должна превышать
0.8 мг.
Побочное действие. При применении в больших дозах - тошнота,
миоз, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У
наркоманов - абстинентный синдром.
Особые указания. Не назначают для лечения хронического
морфинизма, при угнетении дыхания и нарушении кровообращения,
вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром.
Налтрексон
Фармгруппа - опиоидных рецепторов антагонист.
Фармдействие. Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее
сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Устраняет эффекты
опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует
более сильно и длительно.
Начало действия - через 1-2 ч. При одновременном длительном
назначении предупреждает развитие физической зависимости к
морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует
фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение
24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - в течение
3 сут.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.
Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению
высвобождения гистамина с характерной клинической картиной
(гиперемия лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ
абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами
и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и
предотвращает рецидивы в течение 6 мес. после 12-недельного курса
терапии (успех лечения зависит от согласия больного).
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь - 96%, ТСmах
налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме
- 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует (при этом
концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%).
Метаболизируется в печени на 95 % с образованием фармакологически
активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также
является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-
метокси-6-бета-налтрексол.
Т1/2 налтрексона - 3.9 ч, 6-бета-налтрексона - 12.9 ч; средний
Ту2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении.
Налтрексон и его метаболиты выводятся почками (налтрексон - менее
1%, 6-бета-налтрексол - примерно 38%) и с каловыми массами
(подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий клиренс - 1.5
л/мин.
Показания. Опиатзависимая наркомания (в качестве
вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков),
алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону),
состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый
гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с
налоксоном, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Нарушения функции печени и/или почек.
Безопасность применения при беременности и в период лактации не
установлена.
Дозирование. Внутрь. Лечение может быть начато после
воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней
(идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны
отсутствовать синдром "отмены" и признаки абстиненции. Лечение не
начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не
станет отрицательной. Начальная доза - 25 мг, за пациентом
наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть
суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут., достаточна для блокады
парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина,
введенного в/в).
Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и
100 мг - на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг -
каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в
пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения
увеличивает риск гепатотоксичности.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, диарея или запоры; редко - сухость во рту, метеоризм,
усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов,
повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны нервной системы: возбуждение, - состояние
прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия,
паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация
во времени и пространстве, галлюцинации, "кошмарные" сновидения,
сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в
глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в
ушах.
Со стороны дыхательной системы: бронхообструкция, заложенность
носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, кашель,
затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, чиханье,
сухость в горле, повышенное слизеот-деление, синусит.
Со стороны ССС: редко - флебит, отеки, повышение АД,
неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, чувство жара в
конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Со стороны кожных покровов: сыпь; редко - повышение секреции
сальных желез.
Прочие: гиперемия лица, генерализованная гиперемия кожи,
эритематозные высыпания, артралгия, миалгия, озноб, геморрой,
акне, алопеция, кожный зуд, замедленная эякуляция, снижение
потенции; редко - учащение или нарушение мочеиспускания, повышение
или понижение либидо, патологическая зевота, лихорадка, боль в
паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз;
описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.
Взаимодействие. Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды
(противокашлевые ЛС, анальгетики).
Гепатотоксичные ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени.
Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с
тиоридазином.
Особые указания. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов
может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического
анальгетика.
Перед применением необходимо исключить субклиническую
печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически
контролировать активность "печеночных" трансаминаз.
Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до
хирургического вмешательства, при котором потребуется применение
опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения
экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в
повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку
угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома
пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов
и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и
проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении
этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин
после введения и продолжаться в течение 48 ч.
При обращении за медицинской помощью больные обязаны
информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.
В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения
склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.
Нандролон
Фармгруппа - анаболическое стероидное средство.
Фармдействие. Анаболическое стероидное средство. По сравнению с
тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед -
при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой
андрогенной активностью.
Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет
связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности
клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон,
обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в
гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в
клеточное ядро.
Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза
нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с
повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы и К+),
усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в
скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата).
Способствует фиксации Са2+ в костях, увеличению костной массы
при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с
соответствующим увеличением массы тела.
Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных
половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную
активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация
процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает
супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых
гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ
(отрицательная обратная связь).
Анаболическое действие проявляется активацией репаративных
процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной
тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных
компонентов клеток.
Повышает абсорбцию аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты,
богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс.
Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические
процессы в костном мозге, что при одновременном назначении
препаратов Fe проявляется антианемическим действием.
Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов
свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный
профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает - ЛПВП),
усиливает реабсорбцию Na+ и воды в почках, способствуя образованию
периферических отеков.
Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных
желез.
Фармакокинетика. ТСmах нандролона деканоата после в/м введения
в дозе 100 мг - 3-6 дней, нандролона фенпропионата - 1-2 дня.
Метаболизм - в печени до различных форм 17-кетостероидов.
Выводится почками (90%) и с желчью (10%).
Показания. Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная
дистрофия; инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-
Гоффманна); состояния, характеризующиеся отрицательным балансом
Са2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная
терапия ГКС).
Повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы
организма (хронические инфекции, обширные операции, ГКС-
индуцированная миопатия, декубитальные язвы, ожоги, тяжелая
травма).
Анемия: на фоне гиперазотемии при ХПН, врожденная апластическая
анемия, апластическая анемия (при миелофиброзе, миелосклерозе,
миелоидной аплазии костного мозга, поражении костного мозга
метастазами злокачественных новообразований, миелотоксичными ЛС и
солями тяжелых металлов).
В качестве вспомогательного средства при цитостатической
терапии онкологических заболеваний (кроме рака предстательной
железы), неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы
у женщин в постменопаузном периоде или после овариэктомии.
Гипофизарный нанизм у детей и подростков (в качестве
вспомогательной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте
на фоне назначения СТГ).
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной
железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (с
метастазами при наличии гиперкальциемии), тяжелая печеночная
недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма),
гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе), беременность, препубертатный
возраст.
С осторожностью. ИБС, ХСН, выраженный атеросклероз, инфаркт
миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение
мозгового кровообращения, ХПН, эпилепсия, мигрень, сахарный
диабет, гипертрофия предстательной железы, печеночная
недостаточность, лактация (данные о проникновении в грудное молоко
отсутствуют), детский (до 2 лет - эффективность и безопасность
применения не установлены) и пожилой возраст.
Категория действия на плод. X
Дозирование. В/м, в средней дозе 50 мг, 1 раз в 3-4 нед. При
необходимости увеличивают до 100 мг. Детям: 0.4 мг/кг каждые 3-4
нед. Продолжительность терапии до 12 мес.; при необходимости
возможно повторение курса терапии после 4 нед перерыва. При
лечении тяжелых состояний (в т.ч. рака молочной железы,
рефрактерной анемии) могут потребоваться более высокие дозы,
определяемые терапевтическим эффектом и сопоставлением риска и
пользы терапии. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты.
При анемии (одновременно с препаратами Fe) - 100-200 мг
(женщинам - 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции
анаболических процессов - 50-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в
1-4 нед; детям 2-13 лет -25-50 мг 1 раз в 3-4 нед.
При карциноме молочной железы (нандролона фенпропионат) - 50-
100 мг 1 раз в неделю. Длительность лечения - индивидуальна.
При анемии на фоне гиперазотемии при ХПН и как вспомогательное
ЛС на фоне цитостатической терапии назначают в дозе до 75 мг. При
тяжелой ХПН - 50 мг 1 раз в неделю. В/м инъекции следует делать
глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы.
Побочное действие. У мужчин и женщин - прогрессирование
атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение
концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки,
диспептические явления (боли в эпигастральной области, боль в
животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой,
лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях),
гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз
(темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство
дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома,
печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница,
точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и
слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит
(желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье,
потемнение мочи, обесцвеченный стул), повышение секреции сальных
желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение
переполнения в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.
У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или
охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные,
жирная кожа) гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота,
повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь,
увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых
признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или
прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон
трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение
мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния,
гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого
возраста - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической
терапии.
Взаимодействие. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов,
инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, антиагрегантов.
Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных
(ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
ГКС и МКС, кортикотропин, N+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+,
усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают
риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС увеличивает риск
нарушения функции печени.
Особые указания. В процессе лечения необходим систематический
контроль концентрации в крови Са2+ (особенно у больных раком
молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина
(особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у
больных сахарным диабетом), гематокрита, НЬ, концентрацию
сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное
поступление в организм адекватных количеств белков, жиров,
углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или
появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Подавляет лактацию.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции
атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и
является недопустимым.
На холоде раствор может становиться мутным, в этом случае
необходимо нагреть ампулу до растворения кристаллов перед
использованием.
С осторожностью применяют у детей и подростков вследствие риска
преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового
созревания у мужчин и вирилизации у женщин. Ускорение эпифизарного
роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время
лечения, так и спустя 6 мес. после прекращения приема препарата.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у
детей и подростков рекомендуется их рентгенологические
исследование каждые 6 мес.
Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у
пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии
предстательной железы.
Целесообразность использования стероидных анаболиков при
остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск
возникновения серьезных побочных эффектов).
Наперстянки пурпурной листьев экстракт&
Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения (сердечный
гликозид). Оказывает кардиотоническое действие, в токсических
дозах - положительное батмотропное. Механизм действия сердечных
гликозидов связан с увеличением внутриклеточной концентрации
ионизированного Са2+, благодаря чему ослабляется тропонин-
тропомиозиновая блокада и создаются оптимальные условия для
взаимодействия сократительных белков и образования актомиозинового
комплекса. Сердечные гликозиды улучшают обменные процессы в
кардиомиоцитах: повышают активность энергопластических процессов и
оптимизируют энергетический обмен в клетке, повышают синтез
белков, в т.ч. и сократительных. Систола становится более короткой
и энергетически экономичной. В результате возрастания сократимости
миокарда увеличивается УОК и МОК. Отрицательный дромотропный
эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что
позволяет использовать сердечные гликозиды при пароксизмах
суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной
тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению ЧСС,
удлиняют диастолу, что улучшает внутрисердечную и системную
гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и
опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое
действие сердечных гликозидов заключается в снижении автоматизма
синусного узла.
Показания. ХСН; предсердная тахикардия и тахиаритмия; пароксизм
суправентрикулярной тахикардии и тахиаритмии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная
интоксикация (в любом проявлении). Желудочковая пароксизмальная
тахикардия, AV блокада, сердечная астма у больных с митральным
стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной
аритмии), ГОКМП, кардиомегалия, активный миокардит, тампонада
сердца, синдром WPW.
Дозирование. Внутрь, в первый день - 2- 3 таблетки, со второго
дня - по 1/2-1 таблетки 2-4 раза в день, до появления признаков
насыщения.
Ректально, по 1 свече - 1-2 раза в день. В период начальной
дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным
гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего
клинических) означает, что больной получил индивидуальную
насыщающую дозу (ИНД). Терапевтический эффект гликозидов
сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД.
Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: дигиталисная интоксикация -
желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая
экстрасистолия (часто бигеминия, или политопная), узловая
тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и
трепетание предсердий, AV блокада, снижение аппетита, тошнота,
рвота, редко - диарея, боль в животе, некроз кишечника. Мелькание
"мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие
предметов в уменьшенном или увеличенном виде, желто-зеленое
окрашивание предметов. Бессонница, головная боль, головокружение,
неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Редко - аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура,
носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов
(унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В
качестве антиаритмических Л С - препараты Ib класса (лидокаин,
фенитоин, мекситил). При гипокалиемии - в/в введение КС1 (6-8
г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД
инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной
брадикардии, AV блокаде - М-холиноблокаторы. Бета-
адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления
аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной
блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса -
электрокардиостимуляция.
Взаимодействие. В просвете ЖКТ сердечные гликозиды связываются
активированным углем, антацидными и вяжущими ЛС, биодоступность
снижается.
Метоклопрамид, прозерин, усиливая моторику ЖКТ, значительно
снижают биодоступность дигиталисных гликозидов.
Антациды, каолин, сульфасалазин, колестирамин снижают абсорбцию
дигоксина, а антибиотики широкого спектра действия, подавляющие
кишечную микрофлору, увеличивают (уменьшение его разрушения в
ЖКТ).
Деполяризующие миорелаксанты (суксаметоний) в начале своего
действия вызывают массивный выброс К+ в кровь, что на фоне
дигитализации может замедлять SA и AV проводимость.
Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают отрицательное дромо-
и хронотропное действие.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенитоин,
рифампицин) усиливают интенсивность метаболизма.
Хинидин, допегит, клофелин, верошпирон, кордарон, верапамил
повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения
секреции проксимальными канальцами почек.
Гипокалиемию и гипомагниемию усиливают ГКС, диуретики;
гиперкальциемию - тиазиды, соли Са2+ (особенно при в/в введении).
Напроксен
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с
неселективным подавлением активности ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих
синтез ПГ.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная,
биодоступность - 95% (прием пищи практически не влияет ни на
полноту, ни на скорость всасывания). ТСmах - 2-4 ч, связь с
белками плазмы - 98-99%, Т1/2 - 12-15 ч. Метаболизм - в печени до
диметилнапроксена с участием ферментной системой CYP2C9. Клиренс -
0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% из них выводится в
неизмененном виде; с желчью - 0.5-2.5%. Css определяется через 4-5
дня. При ХПН возможна кумуляция метаболитов.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический,
подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь
Бехтерева), остеоартроз.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия,
радикулит, головная и зубная боль, тендинит, при онкологических
заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой
синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменоррея, аднексит,
роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным
болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит,
тонзиллит, отит.
Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных
заболеваниях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" триада (сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых
пазух и непереносимости АСК и Л С пиразолонового ряда), угнетение
костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная
недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст
(до 1 года).
С осторожностью. ХСН, детский возраст (до 16 лет).
Дозирование. Внутрь. Таблетки следует принимать целиком,
запивая жидкостью, можно принимать во время еды.
В острой стадии заболевания - по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1.75 г. Для поддерживающей терапии -
в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь).
При остром приступе подагры первая доза - 825 мг; затем - 275
мг каждые 8 ч.
При альгодисменорее - в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг
каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней.
При мигрени - 500 мг.
Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г).
При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно
сочетать назначение в свечах и в таблетках.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - в суточной дозе 2.5-5
мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней.
При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза - 10
мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является
суспензия.
Побочное действие. НПВП-гастропатия (поражение антрального
отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний,
эрозий и язв).
Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь,
крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость,
шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции;
эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и
перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения,
гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
снижение слуха, нарушение функции почек или печени.
Передозировка. Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота,
сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь - 0.5 г/кг.
Диализ неэффективен.
Взаимодействие. При одновременном назначении может вызвать
уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта
непрямых антикоагулянтов.
Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата
(блокирует канальцевую секрецию).
Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме.
Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и А13+, уменьшают абсорбцию
напроксена.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. При необходимости определения 17-кетостероидов
препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо
контролировать функции печени и почек, состав периферической
крови. Следует учитывать, что на-проксен увеличивает время
кровотечения.
Наратриптан
Фармгруппа - противомигренозное средство.
Фармдействие. Селективный агонист 5-НТ1-серотониновых
рецепторов, оказывает вазоконстрикторное действие. Обладает
высоким сродством к 5-НТ1В- и 5-НТш-серотониновым рецепторам,
расположенным во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном
мозге и твердой мозговой оболочке), суживает внутричерепные
кровеносные сосуды. Вызывает селективное сужение сонных артерий,
снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани;
подавляет активность тройничного нерва (тормозит выход
нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).
Быстро (в течение 1 ч) и эффективно устраняет приступы мигрени.
Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65%
пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект
дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты,
фоно- и фотофобий. Оптимальные результаты отмечаются при приеме
2.5 мг.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; ТСmax - 2-3 ч, Спш у
женщин - 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл), у мужчин - 5.4 нг/мл (4.7-6.1
н-г/мл). Биодоступность при пероральном приеме у женщин - 74%, у
мужчин - 63%. Объем распределения - 170 л, связь с белками плазмы
- 29%, Т1/2 - 6 ч. Проникает через ГЭБ. Подвергается метаболизму в
печени под действием цитохрома Р450 с образованием неактивных
метаболитов. Средний клиренс после в/в введения у мужчин - 470
мл/мин, у женщин - 380 мл/мин; почечный клиренс - 220 мл/мин.
У здоровых людей пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у
молодых; AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. У пациентов с
почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 80%, клиренс
снижается на 50%; у пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2
увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.
Выводится почками - 50% (в неизмененном виде), в виде
неактивных метаболитов - 30%.
Показания. Мигрень (купирование приступов с аурой или без нее).
Мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к
сульфаниламидам), возраст до 18 лет, тяжелая почечная
недостаточность (КК 15 мл/мин), печеночная недостаточность, ИБС,
инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение
мозгового кровообращения, неконтролируемая артериальная
гипертензия, заболевания периферических сосудов (синдром
"перемежающейся" хромоты); мигрень (гемиплегическая, базилярная,
офтальмоплегическая).
С осторожностью. Беременность, период лактации, пожилой возраст
(старше 65 лет).
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, запивая водой. Взрослым 18-
65 лет -2.5 мг; если после первоначального уменьшения выраженности
симптомов они появляются вновь, то с интервалом не менее 4 ч может
быть назначена повторная доза. Максимальная суточная доза - 5 мг.
Если симптомы мигрени не купируются после приема первой дозы, то
повторный прием для купирования этого приступа не рекомендуется.
|
