|
Стр. 91
вентиляция, контроль и поддержание жизненно важных функций,
нормализация газового состава крови, электролитного баланса,
проведение противошоковых мероприятий.
Взаимодействие. В сочетании с циклоспорином, особенно у
пациентов с нарушением функции почек, повышается вероятность
развития миопатии.
Колхицин можно применять в комбинации с аплопуринолом и
урикозурическими ЛС.
Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических ЛС.
Нарушает всасывание цианокобаламина.
НПВП и др. ЛС, вызывающие миелодепрессию, повышают риск
развития лейкопении и тромбоцитопении.
Противоподагрическую активность снижают цитостатики
(увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу ЛС,
ощелачивающие - усиливают.
Особые указания. Лечение необходимо проводить под тщательным
гематологическим и клиническим контролем.
При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ
следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и
тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл прием прекращают до нормализации
картины крови.
Возможны ложноположительные реакции мочи на НЬ и эритроциты.
Копеечника трава+Солодки кории+Шиповника плоды&
Фармгруппа - иммуностимулирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Повышает защитные силы организма; нормализует
проницаемость сосудов, оказывает противовоспалительное и
отхаркивающее действие.
Показания. Профилактика респираторных заболеваний в весенний и
осенний периоды; длительные хронические заболевания,
реконвалесценция, ослабленные больные, лица пожилого возраста.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Один брикет (8-10 г) сбора помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей воды,
закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин,
охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, процеживают.
Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят
кипяченой водой до 200 мл. При острых респираторных заболеваниях,
в т.ч. вирусных и гриппе, принимают по 50 мл 3 раза в день. Курс
лечения - 5-10 дней. При необходимости применение настоя можно
продолжить. Профилактически - по 50 мл 1 раз в сутки в течение 10-
15 дней.
Побочное действие. Желудочная и кишечная диспепсия.
Особые указания. Приготовленный настой хранят в прохладном
месте, не более 2 сут.
Кориандра плоды&
Фармгруппа - аппетита стимулятор растительного происхождения
(горечь).
Характеристика. Содержит эфирное масло (линалол, геранин),
тритерпеноиды, стероиды, фенолкарбоновые кислоты и их производные,
кумарины, флавоноиды, жирное масло, дубильные вещества, витамин С,
ситостерин, белок.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает
сокогонное, диуретическое, желчегонное и антисептическое действие,
повышает аппетит.
Показания. Снижение аппетита, метеоризм, диарея, спазм органов
ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 60-70 мл настоя, 3 раза в день до еды.
Для приготовления настоя - 1 ч. ложку плодов на 1 стакан воды,
кипятить на слабом огне 4-5 мин, настаивать 1 ч, процедить.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Кориандра плоды+Крушииы кора+Сенны листья+Солодки
корни+Тысячелистника трава&
Фармгруппа - геморроя средство лечения.
Характеристика. Листья сенны содержат антрагликозиды эмодин и
хризофановую кислоту;
трава тысячелистника - алкалоид ахиллеин, каротин, витамин С,
дубильные вещества, эфирное масло, органические кислоты, смолы;
кора крушины - антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества;
корни солодки - ликуразид, тритерпены, глицирризиновую кислоту.
Фармдействие. Комбинированное средство растительного
происхождения, оказывает слабительное, вяжущее, спазмолитическое,
противовоспалительное, гемостатическое действие.
Показания. Геморрой (регулирование стула). Атонические запоры.
Противопоказания. Гиперчувствительность, "острый" живот,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии
обострения).
Дозирование. Внутрь, в виде настоя.
Измельченное сырье: 5-6 г (1 ст. ложка) сбора помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой
воды, накрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане 15
мин. Охлаждают при комнатной температуре 45 мин, процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Фильтр-пакеты: 2 фильтр-пакета (4 г) помещают в стеклянную или
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка,
накрывают крышкой и настаивают 15 мин, периодически надавливая на
пакетик ложкой, затем фильтр-пакеты отжимают. Объем полученного
извлечения доводят кипяченой водой до 200 мл.
Полученный настой принимают по 1/2-1 стакану на ночь. Курс
лечения определяется характером заболевания, достигнутым эффектом,
сопутствующей терапией.
Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. При длительном применении - запор, жажда,
снижение массы тела, головная боль, кардиалгия, гипокалиемия.
Лечение: симптоматическое.
Кориандровое масло+Лавандовое масло+Перца стручкового экстракт&
Фармгруппа - местнораздражающее средство природного
происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, содержащий
комплекс биологически активных веществ перца стручкового
(преимущественно алкалоид капсаицин). Оказывает
местнораздражающее, "отвлекающее", анальгезирующее и
противовоспалительное действие, улучшает местное кровообращение.
Показания. Ушибы без нарушения целостности кожных покровов,
растяжение и разрыв мышц, последствия вывихов и переломов; острый
артрит, артралгия, миозит, люмбаго, пояснично-крестцовый
радикулит, деформирующий спондилез.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения целостности
кожного покрова, беременность, период лактации.
Дозирование. Накожно, слегка втирают 2-3 г мази 2-3 раза в
день. Эффект усиливается при наложении сухой согревающей повязки.
Длительность лечения - 1-10 сут.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания мази в глаза, на
слизистые оболочки и поврежденные участки кожи.
При появлении аллергических реакций втирание мази прекращают, а
остатки мази удаляют с помощью салфетки, смоченной мыльной водой.
После применения необходимо вымыть руки.
Кортизон таблетки
Фармгруппа - глюкокортикостероид.
Фармдействие. ГКС. Кортизон - биологически неактивное
соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон,
оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен.
Обладает МКС активностью (задержка Na+, повышение склонности к
отекам, выведение К+), но более слабой, чем истинные МКС.
Способствует накоплению гликогена в печени, повышает
концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота
с мочой.
Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и
противоаллергическое действие. Противовоспалительный эффект
обусловлен угнетением фосфолипазы А-2, что приводит к торможению
синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического
фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг
воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению
выделения лизосо-мальных ферментов.
Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества
иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания Ig с клеточными
рецепторами, подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов,
снижением количества интерлейкинов, цитокинов, циркулирующих имму-
нокомплексов, фракций комплемента.
Увеличивает выведение Са2+ с мочой, активирует резорбцию
костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает -
остеобластов.
Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез.
Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков.
Оказывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных
кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза
(принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает
подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников.
Длительность действия - 6-8 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и практически полная в
верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость
абсорбции, но не уменьшает ее степень. ТСmax - 0.5-1.5 ч.
Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором
происходит превращение в активный метаболит - гидрокортизон. Связь
с белками плазмы - 90%. Быстро метаболизируется в печени, почках,
периферических тканях с образованием неактивных метаболитов,
которые выводятся в основном почками. Т1/2 - около 1.5 ч.
Показания. Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь
Адцисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной
адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом,
врожденная дисфункция коры надпочечников) - в сочетании с МКС.
По остальным показаниям, характерным для ГКС, в настоящее время
не применяется.
Противопоказания. Для кратковременного применения по
"жизненным" показаниям единственным противопоказанием является
гиперчувствительность.
С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания
вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время
или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) -
простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная
оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или
подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только
на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед
после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные
состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно
созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с
угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда
(у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно
распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой
ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы),
декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперли-
пидемия).
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение
толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь
Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,
нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее
возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение
(III-FV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного
энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность,
период лактации.
Дозирование. Внутрь, 100-200 мг/сут. за 2 приема, по достижении
эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной
поддерживающей (обычно 25 мг/сут.). При ревматизме на курс лечения
обычно требуется 3-4 г. Детям (в зависимости от возраста) - от
12.5 мг до 25 мг на прием.
Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности: 25-
50 мг/сут.
При первичном гипокортицизме лечение проводится в комбинации с
флудрокортизоном.
Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных
эффектов зависят от длительности применения, величины используемой
дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к
глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного
сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-
Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа,
гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии),
задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит,
"стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит,
кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита,
метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки
сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление
выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии,
повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и
подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза,
замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к
разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория,
галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия,
паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или
беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль
мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта,
повышение внутриглазного давления с возможным повреждением
зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных,
грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения
роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Са2+,
гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый
баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+
(периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром
(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость
и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и
процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие
эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические
переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной
кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение
мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное
заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или
гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию
пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд,
анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого
побочного эффекта способствуют совместно применяемые
иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, выраженность побочных эффектов НПВП, сердечных
гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков,
амфотерицина В, аспарагиназы.
Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных ЛС и
диуретиков.
Особые указания. В ходе лечения необходимо контролировать
внутриглазное давление и состояние роговицы.
Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность
синдрома "отмены"): чем более продолжительный курс лечения, тем
более медленным должно быть снижение дозы.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное
наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые во время лечения находились в контакте с
больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают
специфические Ig.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по
абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего
врача.
Кортикотропин
Фармгруппа - АКТГ.
Фармдействие. Полипептидный гормон передней доли гипофиза.
Физиологический стимулятор коры надпочечников; активность
определяется биологическим путем, выражается в единицах действия
(ЕД). Повышает синтез и выделение в кровоток ГКС и андрогенов,
уменьшает содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты,
холестерина. Вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на
углеводный, белковый обмен и на др. биохимические процессы.
Усиление выделения кортикотропина начинается при снижении
концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если их
концентрация повышается до определенного содержания. Действие
сходно с действием ГКС. Оказывает противоаллергическое,
противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное
действие. Длительность действия при в/м введении - 6-8 ч. При
пероральном приеме разрушается ферментами ЖКТ.
Показания. Надпочечниковая недостаточность. Профилактика -
атрофия коры надпочечников, синдром "отмены" после длительного
лечения ГКС, исследование функционального состояния гипоталамо-
гипофизарно-надпочечниковой системы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, болезнь Иценко-Кушинга, беременность, ХСН III ст.,
острый эндокардит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, послеоперационный период, сифилис,
туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения),
сахарный диабет.
Дозирование. В/м, для получения быстрого эффекта - в/в капельно
(в разведении 500 мл 0.9% раствора NaCl). Раствор для инъекций
готовят ex tempore. Назначают 10-20 ЕД 3-4 раза в сутки в течение
2-3 нед; к концу лечения - 20-30 ЕД в сутки. Детям дозу уменьшают
в 2-4 раза в зависимости от возраста. Для диагностических целей -
20-40 ЕД однократно.
Побочное действие. Отечный синдром (задержка жидкости, Na+ и Сl-
), повышение АД, тахикардия; усиление белкового обмена с
отрицательным азотистым балансом; возбуждение, бессонница;
гирсутизм, дисменорея; задержка рубцевания ран, изъязвление
слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекций,
"стероидный" диабет, гипергликемия, кетоз; у детей - задержка
роста.
Особые указания. Эффективность лечения оценивается по
клиническим критериям заболевания, динамике концентрации
кортикостероидов в крови и моче.
Кофеин
Фармгруппа - психостимулирующее средство.
Характеристика. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около
2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола.
Фармдействие. Кофеин - метилксантин, оказывающий
психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует
центральные и периферические Аl и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах,
скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них
цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только
высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга
(дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus,
оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В
высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном
мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует
психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает
время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых
дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект
угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-
, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС
складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и
одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus,
результирующий эффект зависит от преобладания того или иного
действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает
непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что
приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при
этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение
сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового
кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется
под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина:
при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает
его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в
т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую -
стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез
(снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных
почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение
фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из
тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз,
повышает липолиз.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция - хорошая,
происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в
основном за счет липофильности, а не водорастворимости. ТСmах - 50-
75 мин после приема внутрь, Сmах - 1.58-1.76 мг/л. Быстро
распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает
через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6
л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови
(альбуминами) - 25-36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет
жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина
метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4%
- в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в
монометилксан-тины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2
у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7
мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов
осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-
2%, у новорожденных - до 85%).
Показания. Снижение умственной и физической работоспособности,
сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень),
умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при
легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными ЛС,
оксидом углерода, при асфиксии новорожденных восстановление
необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей
анестезии).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические
расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт
миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая
желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения
сна, при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский
возраст до 12 лет.
С осторожностью. Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой
возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам,
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, п/к. Взрослым - по 0.05-0.1 г 2-3 раза в
день. Высшая разовая доза - 0.3 г, высшая суточная доза - 1 г.
Детям - по 0.03-0.075 г 2-3 раза в день. Не принимать перед
сном.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: возбуждение,
тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение,
эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница;
при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная
утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение
АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение
язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении -
привыкание, лекарственная зависимость.
Передозировка. Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность,
возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания,
делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия,
учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или
болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания;
тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические
припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут. (в т.ч. на фоне
злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл)
может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль,
спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина
в плазме 50 мг/мл возможны токсичные эффекты: беспокойство,
тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или
рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях -
судороги.
Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние
4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином;
прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом
гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным
0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации;
при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или
фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у
новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Взаимодействие. Кофеин является антагонистом аденозина (могут
потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона,
противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин)
возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама,
ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в
печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в
крови).
Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС,- возможна
чрезмерная стимуляция ЦНС.
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин -
увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие
дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или
выраженного повышения АД.
Кофеин снижает всасывание препаратов Са2+ вЖКТ.
Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.
Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов,
повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может
приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с
адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной
стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др.
ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и
токсических эффектов.
Особые указания. Следует иметь в виду, что внезапное
прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС
(сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может
проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной
деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из
сосудистого и кардиального компонентов, в результате может
развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое)
его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в
послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или
кофеина цитрат, но не кофеинбензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к
спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода,
аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при
использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне
меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но
накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и
бессонницу.
Кофеин+Парацетамол+Хлорфенамин&
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(анальгезирующее ненаркотическое средство+Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор +психостимулирующее средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Кофеин оказывает
умеренное психостимулирующее действие, временно ослабляет симптомы
утомления и сонливость. На ССС за счет сочетания центрального и
периферического действия на сердце и кровеносные сосуды влияет
неоднозначно: коронарные сосуды, как правило, расширяются, а
сосуды мозга - тонизируются, АД несколько повышается (чаще при
исходной гипотонии). Кофеин повышает основной обмен, обладает
умеренным миотропным спазмолитическим действием (расширяет бронхи,
желчевыводящие протоки), стимулирует секрецию желез желудка,
несколько увеличивает диурез. Фармакологические свойства кофеина
обусловлены его конкурентным антагонизмом с аденозином на уровне
А1 аденозиновых рецепторов и торможением активности ФДЭ.
Парацетамол обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием.
Эти свойства обусловлены торможением в ЦНС синтеза Pg -
модуляторов болевой чувствительности и терморегуляции.
Противовоспалительным действием практически не обладает.
Хлорфенамин - блокатор Н-гистаминорецепторов. Кроме
противоаллергического действия, оказывает некоторое
местноанестезирующее, спазмолитическое, холиноблокирующее,
седативное и снотворное действие. Эффективен при кинетозах
(синдром укачивания) и болезни Меньера.
Фармакокинетика. Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Биодоступность парацетамола - 70-90%. ТСmах - 45 мин. Связь с
белками плазмы - до 10%, при передозировке увеличивается. Т1/2-1-3
ч, при почечной/печеночной недостаточности, передозировке и у
новорожденных увеличивается. Метаболизируется в печени с
образованием нескольких метаболитов, которые выводятся в течение
суток главным образом через почки (менее 5% выделяется в
неизмененном виде). Один из метаболитов - N-ацетилбензохинонимин
при определенных условиях (передозировка препарата, недостаток
глутатиона в печени) может оказать гепатоток-сическое (вплоть до
некроза) и нефротоксическое действие.
ТСmах кофеина - 1 ч; Т1/2 - 3.5 ч; 65-80% препарата выводится
почками главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой
кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое
количество превращается в теофиллин и теобромин.
ТСmах хлорфенамина - 1-2 ч, Т1/2 - 7 ч. Метаболизируется
главным образом в печени, может вызывать индукцию микросомальных
ферментов печени.
Показания. Лихорадочный синдром: "простудные" и инфекционные
заболевания.
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия,
миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль,
альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы
Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), алкоголизм, закрытоугольная
глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность, период
лактации; пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки с
интервалами не менее 4 ч. Максимальная разовая доза для взрослых и
детей старше 12 лет - 2 таблетки, суточная - 8 таблеток.
Продолжительность приема не более 5 дней. Увеличение суточной дозы
препарата или продолжительности лечения возможно только под
наблюдением врача.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная
боль. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного
давления, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла;
задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое
действие, гемолитическая или апластическая анемия,
метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный
нефрит, папиллярный некроз).
Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность
кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз
(выраженность некроза, вследствие интоксикации прямо зависит от
степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно
после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности
"печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени
(через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина
поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная
недостаточность развивается молниеносно и может осложняться
почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза
глутатиона - метионина - через 8-9 ч после передозировки и N-
ацетилцистеина - через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических
мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-
ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации
парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его
приема.
Взаимодействие. НПВП и ЛС, угнетающие ЦНС,- возможно усиление
побочного действия препарата.
Риск гепатотоксического действия повышается при одновременном
назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина,
зидовудина и др. индукторов микросомальных ферментов печени,
этанола.
Снижает выведение и повышает токсичность хлорамфеникола.
Метоклопрамид и домперидон повышают скорость абсорбции
парацетамола, колестирамин - замедляет.
Одновременное назначение с антикоагулянтами непрямого действия
должно проводиться под постоянным врачебным контролем.
Особые указания. Следует избегать избыточного употребления чая,
кофе и др. продуктов, содержащих метилксантины.
Во избежание гепатотоксического действия парацетамола в период
лечения не следует употреблять этанол.
При длительном (более 1 нед) применении препарата необходим
контроль картины периферической крови и функционального состояния
печени.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Кофеин+Эрготамин&
Фармгруппа - противомигренозное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Кофеин вызывает
стимуляцию ЦНС, главным образом коры головного мозга, дыхательного
и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую
работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости.
Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и
частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии.
Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет
всасывание эрготамина.
Показания. Мигрень, артериальная гипотензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Нарушения сна, тревожные расстройства
(агорафобия, панические расстройства), органические заболевания
ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный
атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая
экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие
заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная
недостаточность, глаукома, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки на прием во время приступа
головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение
нескольких дней. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная
- 4 таблетки.
Не рекомендуется применять длительно (во избежание явлений
эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более
длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).
Побочное действие. Со стороны нервной системы: возбуждение,
тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение,
судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ,
бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС,
повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, кардиалгии, повышение
АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.
Прочие: при длительном применении - привыкание, лекарственная
зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий
цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение
чувствительности по дистальному типу).
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
эффектов, в т.ч. тошнота, рвота, онемение в пальцах рук и ног,
заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор,
кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при
необходимости - проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие. Усиливает фармакологическое действие др. ЛС,
содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться
большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона,
противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин)
возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама,
ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в
печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в
крови).
Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС,- возможна чрезмерная
стимуляция ЦНС.
Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин
увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие
дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или
выраженного повышения АД.
Кофеин снижает всасывание препаратов Са2+ в ЖКТ.
Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных ЛС;
повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).
Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов,
повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами и может
приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с
адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной
стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др.
ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и
токсических эффектов.
Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-
адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в
т.ч. суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность
эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).
Кошачий коготь&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает
противовоспалительное, спазмолитическое и антиоксидантное
действие.
Показания. В составе комбинированной терапии: нарушения
обменных процессов (артрит, артроз, ревматоидный артрит),
заболевания ЖКТ (гастрит, колит), заболевания мочевыводящих путей
(цистит, пиелонефрит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, состояние после
трансплантации органов, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь. По 1 капсуле или 1 таблетке 3 раза в сутки
за 30 мин до приема пищи. Курс лечения - 3 мес. При необходимости
курс лечения может быть увеличен.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Крапивы корней экстракт&
Фармгруппа - простаты гиперплазии доброкачественной средство
лечения растительного происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Влияя на
метаболические процессы, снижает пролиферацию клеток
предстательной железы, тормозит прогрессирование увеличения
предстательной железы; предотвращает процессы воспаления в железе.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы повышает
объем отделяемой мочи, увеличивает максимальный поток и снижает
остаточный объем мочи.
Показания. Дизурия при доброкачественной гиперплазии
предстательной железы I-II ст.; неинфекционный хронический
простатит; восстановительный период после хирургического
вмешательства по поводу доброкачественной гиперплазии
предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Заболевания печени, эпилепсия, повреждения
головного мозга, алкоголизм.
Дозирование. Внутрь, по 5 мл 1 раз в сутки или по 2-3 мл 2 раза
в сутки. В виде капсул - по 1 капсуле 3 раза в сутки, запивая
небольшим количеством воды; после улучшения - по 1 капсуле 2 раза
в сутки. Продолжительность лечения - 6-8 нед; при необходимости -
повторяют через 6 мес.
Побочное действие. Диспептические расстройства; аллергические
реакции.
Особые указания. Облегчает болезненные ощущения при гиперплазии
предстательной железы, не устраняя самого увеличения железы.
Крапивы листья&
Фармгруппа - гемостатическое средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит витамин К, витамин В5 (пантотеновую
кислоту), аскорбиновую кислоту, каротиноиды (в т.ч. каротин),
хлорофилл, дубильные вещества, органические кислоты (щавелевую,
янтарную, фумаровую, молочную, лимонную, хинную); азотсодержащие и
муравьиную кислоты, ацетилхолин, секретин.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает
гемостатическое, гемопоэтическое, вазоконстрикторное, С-
витаминное, К-витаминное, гиполипидемическое, желчегонное,
диуретическое, слабительное, противовоспалительное,
антисептическое, противосудорожное, отхаркивающее и
холиномиметическое действие. Хлорофилл оказывает общетонизирующее
действие, усиливает обмен веществ, повышает тонус дыхательного
центра, деятельность ССС, кишечника, миометрия, стимулирует
регенерацию и улучшает питание волос; повышает устойчивость
организма к инфекциям. Секретин стимулирует образование инсулина.
Показания. Кровотечения (в т.ч. метроррагия, легочное
кровотечение, гематурия, кишечное и геморроидальное кровотечение);
гиповитаминоз; атеросклероз; холецистит, язвенная болезнь желудка
и 12-перстной кишки, запоры, энтероколит; длительно незаживающие
гнойные раны, трофические язвы, фурункулез, лишай, угревая сыпь,
пролежни; железодефицитная анемия; нефроуролитиаз; заболевания
дыхательных путей (в т.ч. бронхит, трахеит, трахеобронхит,
пневмония); полименорея; миалгия, подагра; сахарный диабет;
ангина; для укрепления десен и улучшения роста волос.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция;
кровотечения (при заболеваниях, требующих оперативного
вмешательства, и опухолях).
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Для приготовления настоя 5
г (1 ст. ложка) сырья помещают в стеклянную или эмалированную
посуду, заливают 100 мл кипящей воды, накрывают крышкой и
нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин. После
охлаждения при комнатной температуре в течение 45 мин процеживают,
оставшуюся массу отжимают. Объем полученного настоя доводят
кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1 стложке 3-4 раза в день
за 30 мин до еды. Экстракт - внутрь, по 15-30 кап. 2-3 раза в
день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Крапивы листья+Крушины кора+Тысячелистника трава&
Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения.
|
