|
Стр. 134
трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-
адреноблокаторов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность,
закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы,
сидром Жильбера, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз,
феохромоцитома, сахарный диабет, бронхиальная астма, бронхит,
беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью. Стенокардия, ГОКМП, тиреотоксикоз, пожилой
возраст.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 1 капсуле каждые 4-6 ч, но
не более 4 капсул в сутки.
Прием в качестве жаропонижающего средства не более 3 дней без
консультации врача.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, мидриаз,
парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту,
эпигастральная боль, тошнота, рвота, гепатотоксичное действие.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения,
гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи,
нефротоксичность (папиллярный некроз).
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд,
ангионевротический отек), бронхообструкция.
Прочие: повышение АД.
Передозировка. Симптомы (обусловлена парацетамолом, проявляется
после приема свыше 10-15 г): бледность кожных покровов, анорексия,
тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением
активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных
препаратов, этанола.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства,
атнтипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают
риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Хлорфенамин, назначаемый одновременно с ингибиторами МАО и
фуразолидоном может привести к развитию гипертонического криза,
психомоторному возбуждению, повышению температуры.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое
действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития
желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою
очередь, усиливает альфа-адреностмулирующую активность
фенилэфрина.
Особые указания. В период лечения не следует принимать др. ЛС,
содержащие вещества, входящие в состав препарата.
У лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, прием
терапевтических доз препарата может вызвать тяжелую печеночную
недостаточность.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления
этанола (возможно развитие гепатотоксичных реакций), вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Парацетамол+Фенилэфрин+Фенирамин& порошок для приготовления
раствора для приема внутрь
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(анальгезирующее ненаркотическое средство+альфа-адреномиметик+Н1-
гистаминовых рецепторов блокатор).
Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает
жаропонижающим, противоконгестивным, обезболивающим и
противоаллергическим эффектами. Устраняет симптомы "простуды"
(гипертермию, озноб, головную боль, насморк, заложенность носа,
чиханье, боли в мышцах).
Показания. Инфекционно-воспалительные ("простудные")
заболевания (в т.ч. ОРВИ, грипп).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. Артериальная гипертензия, сахарный диабет,
закрытоугольная глаукома, тяжелые заболевания печени или почек,
гиперплазия предстательной железы, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы.
Дозирование. Внутрь. Содержимое одного пакетика растворить в 1
стакане кипяченной горячей воды. Можно добавить сахар по вкусу.
Употреблять в горячем виде. Повторную дозу можно принимать через
каждые 4 ч (не более трех доз в течение 24 ч).
Возможно применение в любое время суток, но наилучший эффект
оказывает прием препарата перед сном, на ночь. Если не наблюдается
облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема
препарата, следует проконсультироваться с врачом.
Побочное действие. Возможны сухость во рту, тошнота,
эпигастральная боль, сонливость, парез аккомодации, задержка мочи,
аллергические реакции, редко - анемия.
Передозировка. Симптомы: Тошнота, рвота, боли в эпигастральной
области; гепатотоксическое и нефротоксическое действие, в тяжелых
случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и
коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,
симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Не совместим с ингибиторами МАО.
Барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудина и
др. индукторы микросомальных ферментов печени повышают риск
гепатотоксического эффекта парацетамола.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
употребления этанола (возможно развитие гепатотоксичных реакций),
вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Парацетамол+Фенилэфрин+Фенирамин+Аскорбиновая кислота&
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(анальгезирующее ненаркотическое средство+альфа-адреномиметик+Н1-
гистаминовых рецепторов блокатор+витамин).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол -
ненаркотический анальгетик, воздействуя на центры боли и
терморегуляции, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее
действие.
Фенирамин - блокатор Н1-гистаминорецепторов, снижает ринорею и
слезотечение, устраняет спастические явления.
Фенилэфрин - адреномиметик с умеренным сосудосуживающим
действием (стимуляция альфа-адренорецепторов).
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-
восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости
крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает
устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую
проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е,
фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость
парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением Т1/2).
Показания. Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные
заболевания).
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия,
миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль,
альгодисменорея.
Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Противопоказания. Гиперчувствительность; портальная
гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I
и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы
Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 15 лет -
для лекарственной формы, предназначенной взрослым), детский
возраст (до 6 лет - для детской лекарственной формы),
закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Дозирование. Внутрь, 1 пакет растворяют в 200 мл воды, 4 раза в
сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная
боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная
возбудимость, головокружение, повышение АД, нарушение засыпания.
Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления,
сухость во рту; задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое
действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия,
метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная
колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность
кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз
(выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от
степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно
после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности
"печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени
(через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина
поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная
недостаточность развивается молниеносно и может осложняться
почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-гpyпп и предшественников синтеза
глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-
ацетилцистеина через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических
мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-
ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации
парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его
приема.
Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных
ЛС, этанола.
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические
ЛС, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки
мочи, сухости во рту, запоров.
ГКС увеличивают риск развития повышения внутриглазного
давления.
Парацетамол снижает эффективность урико-зурических ЛС и
повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое
действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития
желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою
очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность
фенилэфрина.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
употребления этанола (возможно развитие гепатотоксичных реакций),
вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Парацетамол+Фенилэфрин+Хлорфенамин&
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(анальгезирующее ненаркотическое средство+альфа-адреномиметик+Н1-
гистаминовых рецепторов блокатор).
Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
жаропонижающее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и
антигистаминное действие, устраняет симптомы "простуды".
Парацетамол блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на
центры боли и терморегуляции, что объясняет практически полное
отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния
парацетамола на синтез Pg в периферических тканях обусловливает
отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен
(задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, суживает сосуды, устраняет
отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки
и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявлениях.
Хлорфенамин - блокатор Нг гистаминорецепторов, подавляет симптомы
аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, горла.
Начало действия - 20-30 мин, длительность - 4-4.5 ч.
Показания. Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные
заболевания).
Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации; детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность,
закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы;
врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона
и Ротора), артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный
диабет, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический
бронхит).
Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 2 таблетки с интервалом 4 ч.
Максимальная суточная доза - 12 таблеток. Детям старше 6 лет - 1
таблетка с интервалом 4 ч; максимальная суточная доза - 5 таблеток
в течение не более 7 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная
боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная
возбудимость, головокружение, повышение АД, нарушение засыпания.
Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления,
сухость во рту; задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое
действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия,
метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная
колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом, проявляются
после приема свыше 10-15 г): бледность кожных покровов, снижение
аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение: промывание желудка в первые 6 ч, введение донаторов SH-
групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9
ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.
Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных
ЛС, этанола. Этанол усиливает седативное действие антигистаминных
ЛС. Антидепрессанты, фенотиазиновые производные,
противопаркинсонические и антипсихотические ЛС повышают риск
развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают
риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность
урикозурических ЛС. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО,
фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу,
возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты
усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное
назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою
очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность
фенилэфрина.
Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней,
и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с
алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при
количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
В случае длительного лечения проводят контроль показателей
периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления
этанола (возможно развитие гепатотоксичных реакций), вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Парацетамол+Фенирамин+Аскорбиновая кислота&
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(анальгезирующее ненаркотическое средство+Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор+витамин).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол обладает
анальгетическим и жаропонижающим действием. Фенирамин - блокатор
Н1-гистаминорецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет
спастические явления.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-
восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости
крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов;
уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в
витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие
(связано с удлинением Т1/2).
Показания. ОРВИ (симптоматическая терапия), аллергический
ринит, ринофарингит; болевой синдром (слабой и умеренной
выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и
головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Противопоказания. Гиперчувствительность; портальная
гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I
и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы
Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 15 лет -
для лекарственной формы, предназначенной взрослым), детский
возраст (до 6 лет - для детской лекарственной формы),
закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Дозирование. Внутрь, взрослым (лекарственная форма,
предназначенная взрослым) - по 1 пакетику 2-3 раза в сутки. Детям
(детская лекарственная форма) 6-10 лет - по 1 пакетику 2 раза в
сутки, 10-12 лет - по 1 пакетику 3 раза в сутки, 12-15 лет - по 1
пакетику 4 раза в сутки. Интервал между приемами - не менее 4 ч.
При ХПН (КК 10 мл/мин) интервал между приемами - 8 ч.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная
боль; анемия, тромбоцитопения; сухость во рту, парез аккомодации,
задержка мочи, сонливость.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое
действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия,
метгемоглобинемия, панцитопения; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
кровотечения в ЖКТ; нефротоксичность (папиллярный некроз).
Передозировка. Симптомы (обусловленны парацетамолом): бледность
кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз
(выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от
степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно
после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности
"печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени
(через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина
поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная
недостаточность развивается молниеносно и может осложняться
почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка,
введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона
- метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина
через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных
терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в
введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола
в крови, а также временем, прошедшим после его приема.
Взаимодействие. Этанол усиливает седативное действие
антигистаминных ЛС.
Антидепрессанты, противопаркинсонические ЛС, антипсихотические
ЛС (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных
эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры).
ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол,
барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций при
небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск
гепатотоксического действия.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС.
Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и
болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Искажает показатели лабораторных исследований при
количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время лечения необходим контроль картины периферической
крови и функционального состояния печени.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления
этанола (возможно развитие гепатотоксичных реакций), вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Парацетамол+Хлорфенамин+Аскорбиновая кислота&
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(анальгезирующее ненаркотическое средство+Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор+витамин).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол оказывает
анальгезирующее и жаропонижающее действие. Хлорфенамин (блокатор
Н1-гистаминорецепторов) обладает противоаллергическим действием,
уменьшает отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей.
Аскорбиновая кислота нормализует проницаемость капилляров,
оказывает антиоксидантное действие, способствует повышению
сопротивляемости организма.
Показания. Грипп, ОРВИ, острый ринит - симптоматическое
лечение.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам
препарата, почечная и/или печеночная недостаточность,
закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы,
детский возраст до 15 лет (следует использовать детские
лекарственные формы).
С осторожностью. Гипероксалатурия, почечная и печеночная
недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия,
сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
серповидно-клеточная анемия, прогрессирующие злокачественные
заболевания, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром
Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени,
алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, растворив таблетку в стакане воды. Детям
до 5 лет - по 1/2 таблетке 2 раза в сутки; детям 5-10 лет - по 1
таблетке 1-2 раза в сутки; взрослый и детям 10-15 лет - по 1
таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3
таблетки.
Побочное действие. В единичных случаях встречаются:
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости.
Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в эпигастрии.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (вплоть до
развития комы).
Со стороны органов кроветворения: анемия, гемолитическая анемия
(особенно для больных с дефицитом глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы),
крайне редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч.
анафилактический шок).
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и
слизистых (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический
отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение
жара, сонливость.
Передозировка. Парацетамол. Симптомы: диарея, снижение
аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или
абдоминальная боль, повышение потоотделения. Клиническая картина
острой передозировки парацетамолом развивается в течение 6-14 ч
после приема парацетамола. Симптомы хронической передозировки
проявляются через 2-4 сут. после повышения дозы препарата.
Хлорфенамин. Симптомы: головокружение, возбуждение, нарушения
сна, депрессия, судороги и кома.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина
и тетрациклинов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит
трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение
железа при одновременном применении с дефероксамином.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами
и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками
кислот, повышает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч.
алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных
контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие
изопреналина.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических препаратов
(нейролептиков)- производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию
амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Может как повышать, так и снижать эффект антикоагулянтных
препаратов.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол,
барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития
тяжелых гепатотоксических реакций даже при небольшой
передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают
риск гепатотоксического действия парацетамола.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на
50%, повышает гепатотоксичность.
Этанол снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме, а
также способствует развитию острого панкреатита.
Использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола,
повышает выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Усиливает действие снотворных лекарственных средств.
Особые указания. Риск развития поражения печени, связанных с
парацетамолом, возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Парацетамол и аскорбиновая кислота могут искажать показатели
лабораторных исследований (количественное определение содержания
глюкозы и мочевой кислоты в плазме, билирубина, активности
"печеночных" трансаминаз, ЛДГ).
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро
пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может
усугубить течение процесса. У пациентов с повышенным содержанием
железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в
минимальных дозах.
Парекоксиб
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, in vivo быстро гидролизуется с образованием
вальдекоксиба, избирательно ингибирующего ЦОГ2 и тем самым
снижающего образование ПГ. Уменьшает проявление воспалительной
реакции и чувствительность болевых рецепторов.
Практически не оказывает влияния на ЦОГ1 и зависящие от нее
физиологические процессы в тканях (в т.ч. в слизистой оболочке
желудка и кишечника), не влияет на функцию тромбоцитов.
После однократной дозы анальгетический эффект наступает через 7-
14 мин, клинически значимая анальгезия отмечается через 23-39 мин;
максимальный эффект достигается в течение 2 ч. Длительность
анальгезирующего эффекта зависит от дозы и интенсивности боли и
составляет 7-24 ч и более.
По сравнению с "неселективными" НПВП обладает значительно
меньшим ульцерогенным эффектом.
Фармакокинетика. После в/в или в/м введения парекоксиб в
результате ферментного гидролиза в печени быстро и полностью
метаболизируется до фармакологически активного метаболита
(вальдекоксиба) и пропионовой кислоты. После однократного в/в или
в/м введения дозы 20 мг ТСmax вальдекоксиба - 30 мин и 1 ч
соответственно. В диапазоне концентраций до максимальной
рекомендованной дозы (80 мг/сут.) связь с белками плазмы - 98%.
AUC и Сmах вальдекоксиба в клиническом диапазоне доз (до 50 мг в/в
или 20 мг в/м) носят линейный характер. Сss вальдекоксиба в плазме
при введении 2 раза в сутки достигалась в течение 4 дней. Объем
распределения вальдекоксиба после в/в введения - 55 л.
Вальдекоксиб (в отличие от парекоксиба) накапливается в
эритроцитах.
Вальдекоксиб интенсивно метаболизируется в печени по многим
путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3As и CYP2C9,
а также путем CYP-независимого глюкуронирования (примерно 20%)
сульфонамидного составляющего, с образованием гидроксилированного
фармакоголически активного метаболита (существенного клинического
значения не имеет в связи с низкой концентрацией - 10% от
концентрации вальдекоксиба).
Т1/2 парекоксиба после в/в введения - 22 мин, вальдекоксиба - 8
ч. 95% вальдекоксиба метаболизируется печенью, 70% выделяется
почками в форме неактивных метаболитов, менее 5% - в неизмененном
виде. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале
он обнаруживается лишь в следовых количествах. Плазматический
клиренс вальдекоксиба - около 6 л/ч. У пожилых пациентов клиренс
вальдекоксиба снижается и концентрация препарата в плазме
возрастает на 40%. После достижения С в плазме эффект
вальдекоксиба у женщин пожилого возраста на 16% сильнее, чем у
мужчин пожилого возраста. Не выводится при гемодиализе.
Поражения печени средней тяжести не вызывают снижение скорости
и степени превращения парекоксиба в Вальдекоксиб, однако эффект
препарата усиливается более чем в 2 раза (на 130%).
Состояние функции почек (в т.ч. у пациентов с тяжелыми
нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе) не
оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата.
Показания. Болевой синдром сильной и умеренной степени
выраженности: болевой синдром в послеоперационном периоде (в т.ч.
после гистерэктомии, эндопротезирования коленного и тазобедренного
суставов, операций аортокоро-нарного шунтирования, в
стоматологической практике); снижение потребности в опиоидных
анальгетиках (одновременное назначение).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. бронхоспазм,
острый ринит, ангионевротический отек, крапивница или др.
аллергические реакции на фоне приема АСК, НПВП или др. селективных
ингибиторов ЦОГ2 в анамнезе), острая пептическая язва, желудочно-
кишечное кровотечение, декомпенсированная ХСН, тяжелая печеночная
недостаточность (опыт применения отсутствует), беременность (III
триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и
эффективность применения не установлены).
С осторожностью. Печеночная недостаточность средней степени
тяжести, операции аортокоронарного шунтирования, задержка жидкости
в организме, воспалительные заболевания кишечника, операции на
органах ЖКТ, урологические операции.
Дозирование. Лечение и профилактика острой боли:
рекомендованная доза - 40 мг в/в (болюсно, или непосредственно в
вену, или же в трубку установленной ранее системы для в/в инфузий)
или в/м (медленно и глубоко в мышцу); при необходимости можно
повторять введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг, при этом суточная
доза не должна превышать 80 мг.
Профилактика послеоперационной боли (введение перед операцией):
рекомендованная доза - 40 мг в/в или в/м за 45 мин до
хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может
потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по
схеме, описанной при лечении острой боли.
Одновременное назначение с опиоидами применяют по схеме,
описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах
при этом снижается на 20-36%. Оптимальный эффект достигается,
когда парекоксиб вводят перед наркотическими анальгетиками.
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы,
как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов женского
пола с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения
1/2 рекомендованной дозы, при этом максимальная суточная доза не
должна превышать 40 мг.
При незначительно выраженном нарушении функции печени коррекции
дозы также обычно не требуется. При нарушении функции печени
средней тяжести введение начинают с 1/2 рекомендованной дозы;
максимальная суточная доза - 40 мг.
Состояние функции почек не влияет на режим дозирования
препарата.
В качестве растворителей можно использовать следующие растворы:
0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 0.45% раствор NaCl с 5%
раствором декстрозы. Приготовленный раствор должен быть прозрачным
и бесцветным, пригоден только для однократного применения.
Неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Не допускается
использование раствора, содержащего механические включения или
хлопья. Для приготовления раствора не рекомендуется применять
стерильную воду для инъекций, поскольку результирующий раствор не
является изотоническим. Использование раствора Рин-гep-лактата для
инъекций приводит к выпадению осадка. Приготовленный раствор
следует хранить при комнатной температуре, нельзя держать в
холодильнике или замораживать.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, метеоризм, язвы и эрозии желудка и 12-перстной кишки;
потенциально возможно развитие гепатита.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД, брадикардия; редко -
ухудшение течения артериальной гипертензии; потенциально возможно
развитие (усугубление) ХСН.
Со стороны нервной системы: гипестезия, боли в области
поясницы, беспокойство, бессонница, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, дыхательная
недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, периферические
отеки, потенциально возможно развитие острой почечной
недостаточности.
Аллергические реакции: зуд, экхимозы, потенциально возможно
развитие бронхоспазма и анафилактического шока.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных"
трансаминаз (АЛТ и ACT), повышение азота мочевины в крови,
тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипокалиемия,
послеоперационная анемия.
Прочие: луночковый постэкстракционный альвеолит; патологическое
серозное отделяемое из дренажа, установленного после операции,
сопровождавшейся рассечением грудины; раневая инфекция.
Взаимодействие. Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с
растворами опиоидных анальгетиков.
Одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает
увеличения седации и дополнительного угнетения дыхательного
центра.
При одновременном назначении с варфарином и др. непрямыми
антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
Возможно применение в комбинации с низкими дозами (до 325 мг)
АСК (не влияет на вызванное АСК торможение агрегации тромбоцитов и
на время кровотечения), в комбинации с гепарином (фармакодинамика
гепарина не отличается от таковой при введении гепарина в качестве
монотерапии).
При одновременном применении с ингибиторами АПФ или диуретиками
может повышаться риск развития острой почечной недостаточности, с
НПВП и циклоспорином усиливается нефротоксическое действие
последних.
Совместное применение с флуконазолом (ингибитором
преимущественно CYP2C9) AUC и Сmах вальдекоксиба в плазме
возрастают на 62% и 19% соответственно (требует снижение дозы).
При одновременном назначении с кетоконазолом (ингибитор CYP3A5)
показатели AUC и Cmax возрастают на 38% и 24% соответственно
(клинически незначимо).
Индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин,
фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) усиливают метаболизм
вальдекоксиба.
Увеличивает концентрацию в плазме декстрометорфана (субстрата
CYP2D6) в 3 раза.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ЛС,
метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием
фермента CYP2D6 и которые характеризуются узким терапевтическим
индексом (флекаинид, пропафенон, метопролол).
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с
ЛС - субстратами CYP2C19 (фенитоин, диазепам, имипрамин,
омепразол).
Не оказывает клинически значимого влияния на концентрации
метотрексата в плазме, однако следует осуществлять адекватный
контроль ввиду обусловленной метотрексатом токсичности.
Усиливает эффект (на 34%) препаратов Li+: снижает сывороточный
(на 25%) и почечный (на 30%) клиренс Li+.
Не оказывает влияния на фармакокинетику и фармакодинамику
глибенкламида (субстрат CYP3A5), пропофола (субстрат CYP2C9),
мидазолама (субстрат CYP3A5), фентанила (субстрат CYP3A5),
ингаляционных анестетиков (в т.ч. динитроген оксида и изофлурана).
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. У пациентов группы риска с цереброваскулярными
заболеваниями в анамнезе может быть повышен риск развития побочных
явлений.
У больных после операции аортокоронарного шунтирования повышен
риск развития побочных явлений (цереброваскулярные нарушения,
нарушение функции почек и осложнения со стороны послеоперационной
раны).
Торможение синтеза Pg может приводить к нарушению функции почек
и задержке жидкости, следует проявлять осторожность при назначении
пациентам с нарушением функции почек, сердца и печени, а также при
др. состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости.
При дегидратации рекомендуется сначала провести регидратацию, а
лишь затем начинать терапию препаратом.
Парекоксиб может маскировать лихорадку, поэтому следует
контролировать состояние послеоперационной раны на предмет
своевременного выявления признаков инфекции.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата
пациентам с отягощенным ульцерогенным анамнезом.
Поскольку парекоксиб не оказывает влияния на функцию
тромбоцитов, его нельзя использовать в качестве замены АСК для
профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Опыт применения препарата при операциях на органах ЖКТ и при
урологических операциях пока ограничен.
Применение парекоксиба противопоказано в последнем триместре
беременности, поскольку он, как и др. ЛС, ингибирующие синтез Pg,
может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, а также
ухудшать сократимость матки при родах. Как и др. ЛС, ингибирующие
ЦОГ2, его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим
беременность.
Неизвестно, выделяется ли препарат и его активные метаболиты в
материнское молоко, поэтому парекоксиб не следует назначать
кормящим матерям.
При одновременном назначении парекоксиба с др. НПВП или
циклоспорином следует контролировать функцию почек; с препаратами
Li+ - концентрацию Li+ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (если после введения препарата
отмечаются головокружение или сонливость).
Пароксетин
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Антидепрессивное средство, селективно подавляет
обратный захват серотонина (5-НТ) в ЦНС, усиливает серотонинерги-
ческую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней.
Уменьшает состояние тревоги, депрессии.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. ТСss при пероральном
приеме 30 мг - 7-14 дней; ТСmax - 5.2 ч, Сmах - 61.7 нг/мл, Т1/2 -
21 ч.
Связь с белками плазмы - 95%.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения -
нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов.
Является ингибитором ферментной системы CYP2D6.
Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%); через ЖКТ -
36% (в неизмененном виде - 1%).
Показания. Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная,
реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая,
депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии
на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма).
Обсессивно-компульсивные и панические расстройства.
Противопоказания. Гиперчувствительность, прием ингибиторов МАО
и 2 нед после их отмены, беременность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, пожилой
возраст; закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной
железы.
Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают
целиком, запивая водой.
При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости -
постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут., с интервалом не менее 1
нед, максимальная суточная доза - 50 мг. Курс лечения длительный.
Эффективность оценивают через 6-8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и
ослабленных больных начальная суточная доза - 10 мг, максимальная
суточная доза - 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая
доза - 40 мг/сут., при необходимости - 60 мг/сут.
При паническом расстройстве начальная доза - 10 мг/сут. (для
снижения возможного риска развития обострения панической
симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг.
Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 60
мг/сут.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: бессонница,
сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность,
амнезия, ажитация, астения, снижение способности к концентрации
внимания, тревожность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения,
миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение
мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение
потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита
(повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запоры или
диарея.
Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
По данным фирмы "ГлаксоСмитКляйн", наблюдаются следующие
побочные эффекты: редко (при использовании в дозах более 20
мг/сут.) - тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор,
астения, сухость во рту, бессонница, нарушения эякуляции; крайне
редко - запоры, сонливость.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз,
сухость во рту, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При
необходимости - симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между
назначением - 14 дней).
При одновременном назначении с триптофаном может вызвать
"серотониновый синдром": ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых
антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал,
фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы
микросомального окисления - увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин,
дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин),
антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск
развития побочных эффектов.
Особые указания. Совместный прием ЛС Li+ проводится под
контролем их концентрации в крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Пассифлоры трава&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
седативное и снотворное действие.
Показания. Бессонница (в т.ч. невротическая); ВСД (повышенная
возбудимость, раздражительность).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 20-40 кап. 3 раза в сутки, в течение 20-
30 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Пастернака посевного препарат&
Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Фотосенсибилизирующее
средство растительного происхождения. Фурокумарин
(ксантотоксин) сенсибилизирует кожу к действию света и стимулирует
образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи (производного
триптофана) меланина при облучении ее УФ-лучами (способствует
восстановлению пигментации кожи при витилиго). При депигментации
кожи (лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов,
неэффективен.
Показания. Витилиго, гнездная и тотальная алопеция; грибовидный
микоз, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
|
