|
Стр. 29
обезболивание при травме, хирургические вмешательства, включая
кесарево сечение, обезболивание родов, терапия болевых синдромов и
анальгезия при болезненных манипуляциях: ретробульбарная и
перибульбарная (регионарная) анестезия; эпидуральная анестезия
(торакальная, люмбальная и каудальная); местная инфильтрационная
анестезия (в т.ч. в стоматологии); проводниковая анестезия (в т.ч.
в стоматологии и акушерстве); шейная (вагосимпатическая)
анестезия, межреберная блокада.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным
местноанестезирующим ЛС), артериальная гипотензия, шок,
заболевания ЦНС, детский возраст (до 2 лет). Не используется для
проведения в/в регионарной анестезии.
С осторожностью. Беременность, период лактации, период родов,
AV блокада и нарушение внутрижелудочковой проводимости,
тиреотоксикоз, воспалительные заболевания или инфицирование места
инъекции, дефицит холинэстеразы, общее тяжелое состояние, почечная
недостаточность, снижение печеночного кровотока (например, при
ХСН, заболеваниях печени), одновременное назначение
антиаритмических ЛС (включая бета-адреноблокаторы), необходимость
проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12
лет), пожилой возраст (старше 65 лет);
для эпидурального назначения (каудальная и люмбальная
анестезия): предшествующие неврологические заболевания,
септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации
позвоночника.
Дозирование. При использовании у взрослых для инфильционной
блокады следует ввести до 60 мл 0.25% раствора, до 30 мл 0.5%; для
ретробульбарной - 2-4 мл 0.5%; для перибульбарной - 6-10 мл 0.5%;
для межреберной (в расчете на нерв) - 2-3 мл 0.5%; для блокады
плечевого сплетения: подмышечной, надключичной - 30-40 мл 0.5%,
межлестничной и подключичной периваскулярной - 20-30 мл 0.5%; для
блокады седалищного нерва - 10-20 мл 0.5%; для блокады бедренного
нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3
в 1) - 20-30 мл 0.5%; для внутрисуставной блокады - до 40 мл
0.25%; для люмбальной эпидуральной - 15-30 мл 0.5% и 6-15 мл
0.25%; для люмбальной эпидуральной (длительная инфузия) - 5-7.5
мл/ч; для торакальной эпидуральной - 5-10 мл 0.5% и 5-15 мл 0.25%;
для торакальной эпидуральной (длительная инфузия) - 4-7.5 мл/ч;
для каудальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл 0.5% и 20-30 мл
0.25%; для каудальной эпидуральной анестезии у детей
люмбосакральной - 0.5 мл/кг 0.25% и тораколюмбальной - 0.6-1 мл/кг
0.25%.
Для детей расчет дозы проводится с учетом массы тела до 2
мг/кг. Проводить частые аспирации до и во время введения. При
введении большой дозы - предварительно пробное введение 3-5 мл.
Внутрисосудистое введение препарата выявляется по появлению
тахикардии. Основную дозу вводят медленно, со скоростью 25-50
мг/мин, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. Для
длительной блокады использовать специальный катетер (эпидуральная
анестезия и интраплевральная анальгезия, блокада брахиального
сплетения).
Максимальная разовая доза составляет 225 мг, суточная - 400 мг.
Побочное действие. Со стороны центральной и периферической
нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,
слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги
(риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза),
тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром
конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных
мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный,
респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной
анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, коллапс,
периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, тахикардия,
кардиотоксичный эффект (брадикардия, снижение силы сердечных
сокращений, аритмии: AV блокада, желудочковые аритмии, в том числе
фибрилляция желудочков вплоть до асистолии). Изменения на ЭКГ:
медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRS и
электромеханической диссоциацией (более кардиотоксичен, чем др.
местноанестезирующие ЛС, кардиотоксичность повышается у пациентов
с гипотермией, гипонатриемией, гиперкалиемией или ишемией
миокарда).
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное
мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь (в т.ч.
крапивница), др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический
шок).
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия,
импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и
парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Передозировка. Симптомы: при внутрисосудистом введении
токсическая реакция развивается в течение 1-3 мин, при
передозировке - 20-30 мин, в зависимости от места инъекции. Первые
проявления интоксикации: парестезии в области рта, головокружение,
онемение языка, шум в ушах. Нарушение зрения и мышечная дрожь
предшествуют развитию генерализованных судорог. Потеря сознания,
эпилептические приступы могут длиться от нескольких секунд до
нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности быстро
наступают гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях развивается
апноэ. Ацидоз повышает токсический эффект анестетиков. Данные
явления быстро проходят за счет метаболизма препарата и снижения
его концентрации в ЦНС. В дальнейшем развивается снижение АД,
брадикардия, аритмия.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, оксигенация
и при необходимости - ИВЛ (маска и мешок). Если судороги не
проходят самопроизвольно в течение 15-20 с, в/в вводятся
противоэпилептические ЛС (тиопентал - 100-150 мг или диазепам - 5-
10 м).
Для коррекции снижении АД и брадикардии в/в вводят 5-10 мг
эфедрина, при необходимости возможно повторное введение через 2-3
мин.
Взаимодействие. Эпинефрин может снижать эффект гипотензивных
ЛС.
Использование совместно с препаратами, ингибирующми МАО
(фуразолидон, прокарбазин, селегелин), повышает риск развития
снижения АД.
Производные эрготамина способствуют развитию повышения АД.
ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (лабеталол,
феноксибензамин, фентоламин, празозин, толазолин, дроперидол,
галоперидол, локсапин, фенотиазин, тиоксантены), вазодилататоры
могут уменьшить эффект вазоконстриктора, увеличивают риск развития
снижения АД и тахикардии; ритодрин - повышает эффект
вазоконстриктора и риск развития побочных эффектов.
Бета-адреноблокаторы (включая ЛС для применения в
офтальмологии) усиливают прессорное действие эпинефрина, повышают
риск развития брадикардии.
Доксапрам, мазиндол, метилфенидат повышают сосудосуживающий
эффект вазоконстрикторов.
Трициклические антидепрессанты, мапротилин повышают риск
развития сердечно-сосудистых эффектов вазоконстриктора (головные
боли, аритмии, тахикардии, повышение АД, ощущение жара).
Сочетание с сердечными гликозидами, леводопой, общей
ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития
аритмии.
Снижают гипотензивное действие раувольфии.
Симпатомиметики повышают риск кардиотоксичних эффектов.
При одновременном назначении с нитратами - могут уменьшить их
антиангинальную активность.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин,
гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика
дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и
отека.
Несовместим с щелочными растворами - образование преципитата и
распад эпинефрина.
Особые указания. Не применяется для в/в регионарной анестезии
(блокада по Виру). Регионарная анестезия должна проводиться при
наличии соответствующего реанимационного оборудования и обученного
персонала.
Для предотвращения развития острой интоксикации избегать
внутрисосудистого введения препарата.
Перед проведением продолжительных блокад целесообразно
установить в/в катетер.
Вне зависимости от типа местные анестетики могут вызывать
серьезные осложнения. Центральная нервная блокада на фоне
гиповолемии может приводить к угнетению ССС. Эпидуральная
анестезия должна проводиться с осторожностью у пациентов с
нарушенной функцией ССС. При ретробульбарной инъекции препарат
может случайно достигнуть краниального субарахноидального
пространства, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги. Если во
время инъекций в области шеи или головы препарат случайно попадает
в артерию, развивается системная токсическая реакция даже при
минимальной дозе. Парацервикальная блокада иногда приводит к
брадикардии/тахикардии плода.
При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-
дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин
необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно
определять ЧСС. Аспирацию СМЖ необходимо проводить до введения
основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным
контролем. При появлении минимальных токсических эффектов
дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии
бупивакаин является препаратом с минимальной локальной
токсичностью.
Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на
плод, чем др. блокады.
Введение небольших доз для местной анестезии в область головы,
шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого
ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным
токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем
необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование.
Пациентам требуется контроль функции ССС, дыхательной системы и
ЦНС.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения
местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Бупренорфин
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство: опиоидных
рецепторов агонистантагонист.
Фармдействие. Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и
каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин,
угнетает дыхательный центр. В плане развития лекарственной
зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.
Начало действия после в/в введения - 15 мин, после в/м и
сублингвального - 30 мин. Длительность анальгезирующего действия
большая, чем у морфина.
Фармакокинетика. ТСmах при сублингвальном приеме - 1 ч. T1/2
при в/м и сублингвальном применении - 3-6 ч. Равномерно
распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в
печени. Выводится с желчью, незначительное количество - почками.
Показания. Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у
онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия,
инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лекарственная
зависимость физическая, угнетение дыхательного центра,
беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или
почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая
недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, токсический психоз,
гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного
канала, алкоголизм, пожилой возраст.
Дозирование. Сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч или по
мере необходимости; в/м, в/в медленно - по 0.3-0.6 мг каждые 6-8
ч; максимальная суточная доза - 1.8 мг. Разовая доза для детей -
0.25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
Побочное действие. Тошнота, рвота, повышенное потоотделение,
сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка,
заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление
скорости психических и двигательных реакций; кожная сыпь.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный
миоз.
Лечение: промывание желудка, налоксон, стимуляторы дыхания.
Взаимодействие. Усиливает действие наркотических анальгетиков,
фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих
анестетиков, этанола, ингибиторов МАО.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Бусерелин капли назальные, лиофилизат для приготовления
суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия,
спрей назальный дозированный Фармгруппа - противоопухолевое
средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, аналог ГРФ, оказывает
противоопухолевое антиандрогенное действие. Конкурентно
связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая
кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме
крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в
среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции
гипофиза. Снижает образование ЛГ, ФСГ и синтез тестостерона. В
результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в
гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиода в
плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением
содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3
нед уменьшается до содержания, характерного для состояния
орхиэктомии, т.е вызывается фармакологическая кастрация.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из подкожной клетчатки,
создавая в плазме эффективные концентрации.
При интраназальном применении препарат полностью всасывается
через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах
выделяется с грудным молоком. T1/2 - около 3 ч.
Биодоступность после в/м введения высокая. ТСmах - 2-3 ч после
в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для
ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед.
Показания. Рак предстательной железы (при необходимости
ингибирования продукции тестостерона в семенниках), рак молочной
железы, гормонозависимая патология репродуктивной системы,
обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки,
гиперплазия эндометрия; лечение бесплодия (при проведении
программы ЭКО).
Противопоказания. Гиперчувствительность, состояние после
хирургического удаления семенников (невозможно дальнейшее снижение
уровней тестостерона при использовании формы депо), беременность,
период лактации.
С осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей, метастазы в
позвоночник, артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия.
Дозирование. Правила приготовления суспензии и введения
препарата. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью
прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор
растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляется
с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном. Флакон осторожно
взбалтывается до получения однородной суспензии. Суспензия
полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с
розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном, после
чего немедленно делается инъекция.
Препарат вводится только в/м. При гормоно-зависимом раке
предстательной железы - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед.
При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия - 4.2
мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение начинают в первые 5 дней
менструального цикла; длительность лечения - 4-6 мес.
При миоме матки - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед; лечение
начинают в первые 5 дней менструального цикла; продолжительность
лечения - перед операцией 3 мес., в остальных случаях - 6 мес.
При лечении бесплодия методом ЭКО - 4.2 мг в/м однократно, на 2-
й день менструального цикла.
Интраназально. При лечении эндометриоза, миомы матки,
гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые
ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата
при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу вводят
равными порциями по 1 дозе в каждый носовой ход 3 раза в день
через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером.
Лечение препаратом следует начинать в 1-й или 2-й день
менструального цикла.
При лечении бесплодия методом ЭКО назначают по 600 мкг/сут.,
т.е. по 1 дозе (150 мкг) в носовой ход 4 раза в день через равные
промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы
менструального цикла (с 21-24-го дня цикла) до дня введения
овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза
эстрадиола (Е2) со 2-5-го дня менст-руальноподобного кровотечения
по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами
гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и
"слабом" ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами
гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить до 2 доз
в день или увеличить дозу гонадотропинов.
Повторный курс лечения проводится только после медицинского
обследования под динамическим контролем гормонального профиля и УЗ-
мониторингом.
Имплантант - п/к, содержимое аппликатора (6.3 мг) вводить в
боковую поверхность живота 1 раз в 2 мес.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль,
головокружение, нервозность, нарушение сна, усталость, сонливость,
снижение памяти и способности к концентрации внимания,
эмоциональная лабильность, волнение, развитие депрессии или
ухудшение ее течения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения
(неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы: "приливы" крови к коже лица и
верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, снижение
либидо, снижение потенции. У женщин - сухость влагалища, боли
внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное
кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения), У
мужчин (в течение первых 2-3 нед после первой инъекции) -
обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со
стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно,
тестостерона), гинекомастия, преходящее повышение концентрации
андрогенов в крови (редко - оссалгия, задержка мочеиспускания,
почечные отеки, миастения в нижних конечностях, лимфоотек).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда,
диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение веса.
Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД (у больных с
артериальной гипертензией).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи,
редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический
и/или анафилактоидный шок.
Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе,
гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности
сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или
лейкопения.
Прочие: в единичных случаях - носовые кровотечения (для
назальных лекформ), тромбоэмболия легочной артерии, возникновение
или увеличение интенсивности костных болей (у пациентов с
метастазами в кости), отеки в области лодыжек и стоп, ослабление
или усиление роста волос на голове и на теле, боли в спине,
суставах.
Местные реакции - жжение, зуд, покраснение или припухлость в
месте введения, сухость и боль в носу (при интраназальном
применении).
Взаимодействие. Снижает эффект гипогликемических ЛС.
Одновременное применение с ЛС, содержащими половые гормоны
(например, в режиме индукции овуляции), может способствовать
возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
Особые указания. При подтвержденных гормонозависимых опухолях
предстательной железы лечение, направленное на подавление
образования тестостерона, проводят на протяжении всей жизни
больного.
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов у
мужчин в 1-ю фазу действия препарата необходимо применение
антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции бусерелинадепо и на
протяжении 2 нед после нее.
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения
препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским
наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты
яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить
беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов,
однако в течение первых 2 мес. применения препарата необходимо
применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной
оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска
развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными
линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Применение препарата в комбинации с хирургическим лечением при
эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их
кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно,
сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает
результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая
образование спаек.
При интраназальном способе применения возможно раздражение
слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат
можно применять при рините, однако перед его применением следует
очистить носовые ходы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Буспирон
Фармгруппа - анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармдействие. Анксиолитическое (транквилизирующее) средство
небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное
действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает
противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим
эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на
серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно
блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает
скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме
того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-
серотониновых рецепторов.
Не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не
вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома
"отмены". Не влияет на действие этанола.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается
через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект
регистрируется через 4 нед.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ.
Биодоступность - 90%, связь с белками плазмы - 95%.
Метаболизируется в основном в печени путем гидроксилирования и
глюкуронирования. Основным фармакологически активным метаболитом
является 1-пиримидинилпиперазин. В метаболизме препарата участвует
ферментная система CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, 1% - в
неизмененном виде. 18-38% выделяется через ЖКТ. T1/2 буспирона -
2.4-2.7 ч, а активного метаболита - 4.8 ч.
Проникает в грудное молоко.
Показания. Тревожные расстройства, панические атаки, ВСД,
алкогольная абстиненция (в качестве вспомогательной терапии),
легкая депрессия (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность, глаукома, миастения, беременность,
период лактации.
Дозирование. Внутрь, рекомендуемая начальная доза - 5 мг 3 раза
в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 5 мг/сут.
каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Разовая доза не
должна превышать 30 мг, максимальная суточная - 60 мг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, редко -
экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
рвота и др. диспептические явления.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, миоз,
сонливость.
Лечение: специфических антагонистов нет, показаны промывание
желудка с назначением активированного угля, симптоматическая
терапия; диализ неэффективен.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО.
С осторожностью применять одновременно с антипсихотическими,
гипотензивными, гипогликемическими ЛС, антидепрессантами,
сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами.
Особые указания. При почечной и/или печеночной недостаточности
легкой и средней степени тяжести, циррозе печени препарат должен
применяться под строгим контролем врача. Обычно таким больным
назначают меньшие дозы препарата.
Несмотря на то что буспирон практически не усиливает действие
этанола и не ухудшает физической и умственной деятельности, во
время лечения следует воздержаться от приема этанолсодержащих
напитков.
У пациентов, принимающих ингибиторы МАО, лечение буспироном
должно начинаться не ранее чем через 14 дней после их отмены.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения). При
курсовой терапии этот вопрос решается индивидуально, в зависимости
от переносимости.
Бусульфан
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее
соединение.
Фармдействие. Противоопухолевое средство алкилирующего
действия. Оказывает более селективное цитостатическое действие в
отношении миелоидных клеток, чем производные азотистого иприта и
антагонисты фолиевой кислоты. В относительно низких дозах
избирательно подавляет рост гранулоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСтах после приема внутрь
- 1.5-2 ч. Быстро проникает в окружающие ткани (через 5 мин после
в/в введения 95% выходит из кровеносного русла). Выводится почками
в виде метаболитов; продукты распада, содержащие серу
(преимущественно метансульфоновая кислота), выводятся почками
интенсивней, чем продукты деградации алкилирующей части молекулы.
При повторных введениях кумулирует в плазме.
Показания. Хронический миелолейкоз, эритремия, истинная
полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения,
панцитопения; состояние после радио- или химиотерапии опухолей;
бластная трансформация; беременность (I триместр), период
лактации, детский возраст (исключая применение по "жизненным"
показаниям).
С осторожностью. Оспа ветряная, опоясывающий лишай, подагра,
нефроуролитиаз, эпилепсия, ЧМТ (в т.ч. в анамнезе).
Дозирование. Внутрь. При обострении хронического миелолейкоза с
умеренной спленомегалией и числом лейкоцитов до 200 тыс./мкл, при
эритремии и тромбоцитемии - 4-6 мг/сут. (60 мкг/кг) в 1-3 приема.
При резко выраженной спленомегалии и большем числе лейкоцитов - 8-
10 мг в 2-3 приема. При уменьшении количества лейкоцитов до 40-50
тыс./мкл - максимальная суточная доза - 4 мг; курс лечения - 3-5
нед. Высшие дозы: разовая - 6 мг, суточная - 10 мг; поддерживающая
доза - 0.5-2 мг/сут.
Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч.
апластическая); сосудистая дистония, уртикальная сыпь,
мультиформная экссудативная эритема, алопеция, "аллопуриноловая
сыпь", сухость кожи (до полного агидроза), сухость слизистой
оболочки полости рта, хейлоз, катаракта, гинекомастия, миастения
гравис, геморрагический цистит; аменорея, дисменорея,
гиперурикемия, стоматит, снижение АД, снижение аппетита,
необычайная утомляемость или слабость, снижение массы тела;
повышение давления в нижней полой вене (в т.ч. на фоне окклюзии
"печеночных" вен), сопровождающееся варикозным расширением вен
пищевода; атрофия гепатоцитов.
При длительном лечении - интерстициальный фиброз легких,
кальциноз легких.
При применении в высоких дозах - гипербилирубинемия, желтуха,
веноокклюзионная болезнь печени, фиброз печени с гепатоцеллюлярной
атрофией и некрозом печени; аменорея, снижение половой функции у
мужчин, азооспермия, атрофия тестикул; хромосомные аберрации в
клетках; слабость, тошнота, рвота, диарея, язвенные поражения
слизистой оболочки полости рта, гиперпигментация кожи, судороги.
Взаимодействие. Меркаптопурин, азатиоприн усиливают угнетающее
влияние на кроветворение. Тиогуанин увеличивает вероятность
развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной
гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
картину периферической крови в период индукции ремиссии - 1 раз в
неделю, при проведении поддерживающей терапии - 1 раз в месяц.
Лечение прекращают при снижении числа лейкоцитов до 2-2.5 тыс./мкл
или тромбоцитов - до 100 тыс./мкл. Пациентам с гиперурикемией
и/или гиперурикозурией необходима коррекция этих состояний до
начала лечения бусульфаном. Детям назначают препарат в
исключительно редких случаях.
Бутамират
Фармгруппа - противокашлевое средство центрального действия.
Фармдействие. Противокашлевое средство, обладает прямым
влиянием на кашлевой центр, оказывает отхаркивающее, умеренное
бронходилатирующее и противовоспалительное действие, улучшает
показатели спирометрии и оксигенацию крови.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. ТСmах после приема внутрь
150 мг сиропа - 1.5 ч, Сmах - 6.4 мкг/мл, а при приеме таблетки
депо (50 мг) - 9 ч и 1.4 мкг/мл соответственно. T1/2 для сиропа -
6 ч, для таблеток депо - 13 ч. Не кумулирует. Выводится почками в
виде метаболитов.
Показания. Сухой кашель любой этиологии: кашель в
предоперационный и послеоперационный период, во время проведения
хирургических вмешательств, бронхоскопии, коклюш.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации. Детский возраст до 2 мес. - капли, до
3 лет - сироп, до 12 лет - таблетки депо.
Дозирование. Перед, во время и после оперативного вмешательства
взрослым - в/в по 10-20 мг или в/м до 50 мг/сут. Перед оперативным
вмешательством назначают внутрь 20 мг. Капли: детям 6-12 мес. (8
кг) - по 10 кап. 4 раза в день; 1-3 лет (10-15 кг) - по 15 кап. 4
раза в день; старше 3 лет - по 25 кап. 4 раза в день. Сироп: детям
1-3 лет (10-15 кг) - 5 мл 3 раза в день; 3-6 лет (15-22 кг) - 10
мл 3 раза в день; 6-9 лет (22-30 кг) - 15 мл 3 раза в день; старше
9 лет (40 кг) - 15 мл 4 раза в день. Взрослым - 30 мл 3 раза в
день. Драже: детям 6-12 лет - по 5 мг 2 раза в день; детям старше
12 лет - по 5 мг 3 раза в день; взрослым - по 10 мг 2-3 раза в
день. Драже-форте (20 мг) - взрослым, перед приемом пищи, не
разжевывая, по 1 драже через каждые 8-12 ч.
Побочное действие. Экзантема, тошнота, диарея, головокружение,
аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея,
головокружение, снижение АД.
Лечение: активированный уголь, солевые слабительные,
симптоматическая терапия (по показаниям).
Особые указания. Больным сахарным диабетом можно назначать
препарат, т. к. в качестве подсластителя в сиропе и каплях
использован сорбитол и сахарин, 1 таблетка депо содержит 93 мг
лактозы.
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол& капли
глазные
Фармгруппа - противоглаукомное средство - альфа- и бета-
адреноблокатор.
Фармдействие. Неселективный альфа- и бета-адреноблокатор;
снижает внутриглазное давление, уменьшает продукцию водянистой
влаги и облегчает ее отток. Не оказывает влияния на аккомодацию,
рефракцию и величину зрачка. Снижение внутриглазного давления
начинается через 15 мин после инстилляции и достигает максимума
через 4-6 ч; длительность действия - 24 ч.
Показания. Открыто- и закрытоугольная глаукома, вторичная
глаукома.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. ХОБЛ, бронхиальная астма, ХСН, брадикардия, AV
блокада II-III ст.; кардиогенный шок, сахарный диабет 1 типа,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Дозирование. Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2
кап. 1% раствора 2-3 раза в сутки. В начале лечения назначают 1%
раствор, при недостаточной выраженности снижения внутриглазного
давления переходят на 2% раствор.
Побочное действие. Брадикардия, снижение АД, бронхоспазм,
головокружение, слабость, тошнота; местные реакции - жжение (в
течение 15-20 с); аллергические реакции (местная или
генерализованная экзантема, крапивница).
Взаимодействие. Усиливает действие пилокарпина и клонидина на
внутриглазное давление.
При одновременном назначении системных альфа- или бета-
адреноблокаторов возможно усиление гипотензивного действия.
Особые указания. Во время лечения не следует носить мягкие
контактные линзы.
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол& раствор
для внутривенного введения, таблетки
Фармгруппа - альфа- и бета-адреноблокатор.
Фармдействие. Неселективный альфа- и бета-адреноблокатор;
оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое
действие (относится к антиаритмикам II класса), замедляет ЧСС,
расширяет сосуды, снижает ОПСС и уменьшает МОК.
Показания. Таблетки - артериальная гипертензия, стенокардия
(профилактика), аритмии; компенсированная ХСН (в составе
комбинированной терапии).
Раствор для инъекций - гипертонический криз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; ХОБЛ, бронхиальная
астма, декомпенсированная ХСН, брадикардия, AV блокада II-III ст.;
кардиогенный шок, артериальная гипотензия; беременность, период
лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
изучена).
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
сахарный диабет 1 типа.
Дозирование. Внутрь, по 10 мг 3-4 раза в день, при хорошей
переносимости дозу постепенно увеличивают на 10-20 мг/сут., до
суточной дозы 80-120 мг, максимальная суточная доза - 240 мг. При
ХСН начальная доза 5 мг 3 раза в день, при хорошей переносимости
дозу увеличивают на 15 мг/сут. до достижения суточной дозы 45-60
мг.
В/в струйно, 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) в течение 1 мин; при
необходимости повторяют введение с интервалом 5 мин до появления
эффекта. Максимальная доза - 50-100 мг.
В/в капельно, 50 мг (5 мл 1% раствора) в 200 мл 0.9% раствора
NaCl или в 5% растворе декстрозы со скоростью 0.5 мг/мин (2 мл
инфузионного раствора).
Побочное действие. Брадикардия, чрезмерное снижение АД,
похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада;
бронхоспазм; повышение сократимости миометрия; сухость во рту,
гастралгия, тошнота; головная боль, головокружение, астения,
повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб;
аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема,
крапивница).
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Альфа- и бета-адреноблокаторы усиливают
гипотензивное действие.
Особые указания. Во время лечения не следует носить контактные
линзы.
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил
метилоксадиазол+Клонидин&
Фармгруппа - противоглаукомное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
противоглаукомное действие. Клонидин и проксодолол снижают
внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой
влаги и увеличения ее оттока. Эффект наступает через 15-30 мин
после инстилляции, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется
24 ч. Не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает
местнораздражающего действия.
Показания. Глаукома (открытоугольная, закрытоугольная,
вторичная (I-II ст.) - при неэффективности монотерапии
проксодололом или клофелином.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
ХОБЛ, ХСН, брадикардия, AV блокада, беременность.
Дозирование. В конъюнктивальный мешок, по I кап. 2 раза в
сутки; при необходимости в сочетании с пилокарпином, 1-3 раза в
сутки.
Побочное действие. Снижение АД, брадикардия, сухость во рту,
сонливость, слабость, головокружение.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Бутилгидрокситолуол
Фармгруппа - антиоксидантное средство.
Фармдействие. Антиоксидантное средство, стимулирует процессы
регенерации. При местном применении подавляет свободнорадикальные
реакции.
Показания. 10% линимент - рак и папилломатоз мочевого пузыря (в
предоперационном периоде с целью уменьшения размеров опухоли и
борьбы с перифокальным воспалительным процессом; в комбинации с
лучевой терапией опухолей мочевого пузыря с целью уменьшения
размеров опухоли и лечения ранних лучевых циститов); поздние
лучевые повреждения мочевого пузыря; цистит, осложняющий течение
опухоли мочевого пузыря; как самостоятельный метод лечения в
случаях невозможности хирургического вмешательства и лучевой
терапии.
5% линимент - поверхностные ожоги, отморожения I-II ст.
(лечение, профилактика), длительно незаживающие трофические и
лучевые язвы, вялозаживаюшие раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, прорастание опухоли в
перивезикальную клетчатку, метастазирование опухоли, массивная
гематурия, азотемия, острый пиелонефрит, пузырно-мочеточниковый
рефлюкс.
С осторожностью. Опухоль в области шейки мочевого пузыря, в
связи с опасностью травмирования опухоли при многократных
катетеризациях.
Дозирование. При раке и папилломатозе мочевого пузыря - в виде
внутрипузырных инстилляции. Для этого непосредственно перед
применением 10 мл линимента разводят в 25-30 мл 0.25-1% раствора
прокаина до консистенции, пригодной для внутрипузырного введения,
а затем полученный раствор (35-40 мл) вводят шприцем по катетеру в
предварительно опорожненный мочевой пузырь. До инстилляции
рекомендуется произвести промывание пузыря антисептическим
раствором. Больной должен удерживать препарат в мочевом пузыре до
очередного мочеиспускания, желательно не менее 2-3 ч. В случаях
болезненной реакции на введение катетера, при отсутствии
механических сужений мочеиспускательного канала, допустимо
введение бутилгидрокситолуола через уретру под давлением (по
Жане). Инстилляции производят ежедневно. Курс лечения для
получения противовоспалительного эффекта-10-15 инстилляции,
противоопухолевого - не менее 25. В случае отсутствия улучшения в
указанные сроки лечение отменяют; при обнаружении уменьшения
размеров поражения лечение может быть продолжено в течение 30-
45 дней. При необходимости курсы инсталляций повторяют.
Местно, 5% линимент тонким слоем наносится на рану или повязку.
Повязка меняется ежедневно. Курс при ожогах, отморожениях - 7-10
дней; при лечении язв - 20-30 сут.
Для профилактики отморожений наносят тонким слоем на открытые
части лица 1 -2 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции (зуд и гиперемия кожи
вокруг язвы), при внутрипузырном введении не вызывает системных
побочных явлений. При многократной катетеризации - уретрит,
простатит, орхиэпидщщмит, влажный некроз.
Буторфанол
Фармгруппа - анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных
рецепторов агонистантагонист.
Фармдействие. Опиоидный анальгетик для парентерального введения
из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов
(стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По выраженности
анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения
действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько
минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин,
максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия -
3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает
более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и
седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение
зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО
ЛЖ и ОПСС.
Фармакокинетика. Абсорбция из места в/м инъекции высокая. ТСшах
в плазме - 20-40 мин; связь с белками плазмы - 80%. Проникает
через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком
(концентрация в грудном молоке матери, после в/м введения 2 мг 4
раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится
почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в
неизмененном виде), через кишечник - 15%. Т1/2 у молодых пациентов
- 4.7 ч, у пожилых - 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью
- 10.5 ч.
Показания. Болевой синдром различного генеза (умеренный и
сильный); премедикация перед общей анестезией; в качестве
компонента в/в общей анестезии; обезболивание во время родов,
мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (кроме
подготовки к родам и болевого синдрома в родах), период лактации.
С осторожностью. Наркотическая зависимость, внутричерепная
гипертензия, ЧМТ, дыхательная недостаточность, печеночная и/или
почечная недостаточность, бронхиальная астма, возраст до 18 лет,
пожилой возраст (старше 65 лет), ХСН, острый инфаркт миокарда,
нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия.
Дозирование. При болевом синдроме - 1 мг в/в или 2 мг в/м через
каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у
больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2
раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед
операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.
При проведении в/в общей анестезии - 2 мг перед введением
тиопентала, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями
0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии - 4-12.5
мг.
Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком
беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков
внутриутробной патологии) и не чаще, чем 1 раз в 4 ч, менее чем за
4 ч до ожидаемого срока родов.
Побочное действие. Сонливость, головокружение, спутанность
сознания, головная боль, тревожность, эйфория, парестезии,
возбуждение, дисфория, галлюцинации, тремор, необычные сновидения;
тошнота, рвота, сухость во рту, эпигастральная боль, снижение
аппетита, запоры; тахикардия, снижение АД, повышение АД; снижение
остроты зрения, дизурия, липкий пот, кожный зуд, сыпь.
Передозировка. Симптомы: гиповентиляция, сердечно-сосудистая
недостаточность, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной
гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны
находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости -
проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов
налоксона.
Взаимодействие. Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС
(барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы Н1-
гистаминорецепторов, этанол).
Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при
интраназальном применении.
Особые указания. У пациентов с наркотической зависимостью перед
|
