|
Стр. 46
тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах,
восстанавливает их функцию, уменьшая суставные боли.
Показания. Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.
Противопоказания. Гиперчувствительность, фенилкетонурия,
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь.Содержимое 1 пакетика растворяют в 200 мл
воды, принимают 1 раз в сутки в течение 6 нед; курс лечения можно
повторять с интервалом 2 мес.
Побочное действие. Гастралгия, метеоризм, запоры или диарея,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Увеличивает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает
- полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.
Совместим с НПВП, ГКС.
Глюкопиранозидметилбутенилтригидроксифлаванол&
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусное средство растительного
происхождения; оказывает противогерпетическое, гепатопротекторное
и антиоксидантное действие. По структуре близок к рутину и др.
флавоновым соединениям группы витамина Р. Стабилизирует мембраны
клеток, индуцирует выработку интерферона. Эффективен в отношении
ДНК-содержащих вирусов.
Показания. Герпес (первичные и рецидивирующие формы, в т.ч.
генитальной локализации), острые вирусные гепатиты А и В,
хронические диффузные поражения печени, дискинезия желчевыводящих
путей, опоясывающий лишай, ветряная оспа, корь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая печеночная
недостаточность.
С осторожностью. Холестаз, тяжелые нарушения функции печени,
беременность, период лактации, детский возраст.
Дозирование. Внутрь, после еды, взрослым - по 0.1 г 3 раза в
день, при диссеминированных формах - 0.2 г 3-4 раза в день. Детям
3-5 лет - по 0.05-0.1 г 2-3 раза в сутки, 6-12 лет - по 0.1 г 2-3
раза в сутки. Курс лечения при обычной форме герпетической
инфекции - 5 дней; при диссеминированных и осложненных формах - до
14 дней, при небходимости возможны повторные курсы; при ветряной
оспе - 5-10 дней; кори - 3-5 дней; остром вирусном гепатите В - 2-
3 нед; вирусном гепатите А - 2 нед; хронических заболеваниях
печени и дискинезии желчевыводящих путей - 2-5 курсов лечения
продолжительностью 30-45 дней с интервалами 15-30 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Гозерелин
Фармгруппа - противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг
гормона аналог.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, синтетический аналог
природного ГРФ, подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает
концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и
концентрацию эстрадиола у женщин (эффект обратим после отмены
терапии).
В начале лечения временно увеличивает концентрацию тестостерона
в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин. У мужчин к 21-му
дню после введения содержание тестостерона (а у женщин -
эстрадиола) снижается до кастрационного уровня и стабильно
остается сниженным при условии проведения повторных инъекций
каждые 28 дней; при этом наблюдается симптоматическое улучшение у
мужчин при опухолях предстательной железы, а у женщин при
гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриоза и
фибром матки. В отношении гормонозависимых опухолей оказывает
противоопухолевое, антиандрогенное действие, подавляет секрецию
ЛГ, вызывает фармакологическую кастрацию сроком до 3 лет.
Терапевтический эффект (снижение концентрации тестостерона до
кастрационного уровня) отмечается в течение 2-4 нед лечения и
сохраняется на протяжении всего периода терапии.
Фармакокинетика. Абсорбция в первые 8 дней после введения -
более медленная, чем в последующие дни 28-дневного периода между
введениями препарата. Биодоступность - 95-97%. Связь с белками
плазмы - низкая. ТСmах -2-3 ч у мужчин и 1.5-2 ч у женщин. После
приема дозы 3.6 мг в течение 2 мес. ТСmах у мужчин - 12-15 дней и
8-22 дня у женщин, Сmах- 1.03-4.65 и 0.64-2.28 соответствено.
Т1/2 - 2.5 ч у женщин и 4 ч - у мужчин, несколько увеличивается
при ХПН (коррекции режима дозирования не требуется). Не
кумулирует.
Показания. Рак предстательной железы (гормонозависимый).
Для дозы гозерелина в 3.6 мг: рак молочной железы (в
репродуктивном возрасте или в перименопаузе), эндометриоз,
необходимость предварительного истончения эндометрия перед
хирургическим вмешательством, фиброма матки (в комплексе с
хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при
подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у
мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в
результате обострения заболевания в начале лечения).
Дозирование. П/к, в переднюю брюшную стенку.
Для истончения эндометрия 3.6 мг вводят с интервалом в 4 нед,
операция должна планироваться в течение 2 нед после повторного
введения препарата.
Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний
осуществляют в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не
рекомендуют в связи с риском развития деминерализации костей.
Для лечения рака предстательной железы - 10.8 мг каждые 12 нед.
При необходимости перед введением возможно проведение местной
анестезии.
Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной
недостаточностью не требуется.
Побочное действие. Со стороны ССС: лабильность АД, повышение
АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения
периферического кровообращения (болезненность или похолодание
кистей и стоп), усугубление ХСН (отечность стоп, лодыжек).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,
нарушения сна, необычайная утомляемость или слабость, тревожность,
депрессия, нарушение мозгового кровообращения; у мужчин - синдром
сдавления спинного мозга; у женщин - лабильность настроения.
У женщин: дисменорея, дисфункция яичников, ановуляторное
бесплодие, недостаточность желтого тела (при наличии эстрогенной
функции яичников), "суперстимуляция" при проведении
вспомогательных репродуктивных методик, привычное невынашивание
беременности, угрожающий самопроизвольный выкидыш.
У мужчин: генетические нарушения: гипогенитализм, евнухоидизм;
гипоплазия тестикул, крипторхизм; адипозогенитальный синдром,
гипофизарный нанизм, половой инфантилизм; олигоастеноспермия,
азооспермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак яичников, опухоль
гипофиза; андрогензависимые опухоли; гипотиреоз, надпочечниковая
недостаточность, гиперпролактинемия; дисгенезия гонад, раннее
наступление менопаузы, непроходимость маточных труб, тромбофлебит,
период лактации.
С осторожностью. Подростковый возраст, ИБС, артериальная
гипертензия, ХПН, бронхиальная астма, мигрень.
Дозирование. В/м. Женщинам для индукции овуляции - одномоментно
5-10 тыс.МЕ, для стимуляции функции желтого тела - 1.5-5 тыс.МЕ на
3-6-9-й дни после овуляции.
Для осуществления "суперовуляции" в ходе проведения
вспомогательных репродуктивных мероприятий - до 10 тыс.МЕ
однократно после индукции роста множественных фолликулов, чего
достигают в результате стимуляции по установленной схеме. Забор
яйцеклетки производят через 34-36 ч после введения.
При привычном невынашивании беременности введение начинают
сразу после того, как диагностирована беременность (но не позднее
8 нед) и продолжают до 14 нед беременности включительно: в 1-й
день - 10 тыс.МЕ, далее по 5 тыс.МЕ 2 раза в неделю.
При угрозе самопроизвольного выкидыша (если симптомы появились
в первые 8 нед беременности) - 10 тыс.МЕ первоначально, затем по 5
тыс.МЕ 2 раза в неделю до 14-й нед беременности включительно.
При задержке полового развития мальчиков - по 3-5 тыс.МЕ раз в
неделю, в течение не менее 3 мес. Для мужчин - 0.5-2 тыс.МЕ 1 раз
в сутки 2-3 раза в неделю, в течение 1.5-3 мес.
При гипогонадотропном гипогонадизме - 1.5-6 тыс.МЕ (в
комбинации с менотропинами) 1 раз в неделю. С целью
дифференциальной диагностики крипторхизма и гипогонадотропного
гипогонадизма - однократно, 5 тыс.МЕ. При крипторхизме: в возрасте
до 6 лет - 0.5-1 тыс.МЕ 2 раза в неделю, в течение 6 нед; старше 6
лет - 1.5 тыс.МЕ 2 раза в неделю, в течение 6 нед.
При идиопатической нормогонадотропной олигоспермии - 5 тыс.МЕ
еженедельно в течение 3 мес. вместе с менотропинами. При
олигоспермии и астеноспермии, обусловленных относительной
андрогенной недостаточностью, - 2.5 тыс.МЕ каждые 5 дней или 10
тыс.МЕ 1 раз в 2 нед в течение 3 мес.
Со стороны дыхательной системы: обострение ХОБЛ, инфекции
верхних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
рвота, запоры или диарея.
Со стороны мочеполовой системы: у мужчин - снижение потенции,
гинекомастия, болезненное напряжение грудных желез, обструкция
мочевыводящих путей; у женщин - снижение либидо, сухость слизистой
оболочки влагалища, кровянистые выделения в начале лечения,
менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления
менструации может не произойти).
Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции,
артралгия).
Прочие: внезапное обострение в начале лечения (оссалгия,
онемение или парестезии в кистях или стопах, затрудненное
мочеиспускание, слабость в ногах), обострение симптомов рака
молочной железы, увеличение массы тела, анемия, гиперкальциемия (у
больных с костными метастазами), подагра (артралгия), усиление
потоотделения, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной
клетки.
Особые указания. Следует иметь в виду, что в начале лечения
повышение частоты обострения заболевания вследствие увеличения
концентрации тестостерона в сыворотке крови увеличивает риск
возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного
мозга при метастазах (необходимо проводить систематический
контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая
определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена
предстательной железы, активности кислой фосфатазы).
Применение агонистов ЛГРФ у женщин может вызвать
деминерализацию костей.
После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление
плотности костной ткани.
На фоне лечения возрастает тонус шейки матки, могут возникнуть
трудности при расширении шейки матки.
У женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную
беременность до начала лечения. Во время терапии необходимо
использовать эффективные негормональные методы контрацепции до тех
пор, пока не возобновятся менструации.
Гонадотропин хорионический
Фармгруппа - лютеинизирующее средство.
Фармдействие. Гормональный препарат, выделяемый из мочи
беременных женщин. Оказывает лютеинизирующее и
фолликулостимулирующее действие. Стимулирует синтез половых
гормонов в яичниках и тестикулах, овуляцию, сперматогенез,
обеспечивает функцию желтого тела; стимулирует развитие половых
органов и вторичных половых признаков.
Показания. Гипофункция половых желез (обусловленная нарушением
деятельности гипоталамуса и гипофиза).
Побочное действие. Местные реакции (болезненность в месте
введения, гиперемия), головная боль, повышенная утомляемость,
раздражительность, тревожность, депрессия; аллергические реакции;
подавление гонадотропной функции гипофиза. У женщин при
комбинированном лечении бесплодия (в сочетании с менотропинами или
кломифеном) - синдром гиперстимуляции яичников (киста яичников с
опасностью их разрыва, появление жидкости в брюшной и грудной
полостях). У мужчин - задержка жидкости, отеки, повышенная
чувствительность сосков молочных желез, гинекомастия, увеличение
тестикул в паховом канале (при крипторхизме).
Особые указания. У мужчин неэффективен при высоких содержаниях
ФСГ.
Длительное введение может привести к образованию антител к
препарату.
Повышает вероятность возникновения многоплодной беременности.
Возможны ошибочные результаты при применении теста для
определения беременности во время лечения препаратом и в течение 7
дней после отмены.
Гопантеновая кислота
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство, обладает
нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими
свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию
токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах,
сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим
эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную
возбудимость с одновременным упорядочением поведения. Повышает
умственную и физическую работоспособность. Способствует
нормализации содержания ГАМК при хронической алкогольной
интоксикации и последующей отмене этанола. Проявляет
анальгезирующее действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ.
ТСmах - 1 ч. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в
стенке желудка и коже. Проникает через ГЭБ. Не метаболизируется.
Выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: 67.5% от принятой
дозы - с мочой, 28.5% - с калом.
Показания. Цереброваскулярная недостаточность, вызванная
атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга,
сенильная деменция (начальные формы), резидуальные органические
поражения мозга у лиц зрелого возраста и пожилых, церебральная
органическая недостаточность у больных шизофренией,
экстрапирамидные гиперкинезы у больных с наследственными
заболеваниями нервной системы (хорея Гентингтона,
гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона и др.),
остаточные явления перенесенных нейроинфекций, поствакцинальный
энцефалит, ЧМТ (в составе комплексной терапии); экстрапирамидный
нейролептический синдром (гиперкинетический и акинетический), в
качестве корректора побочного действия антипсихотических ЛС
(нейролептиков) и с профилактической целью одновременно как
"терапия прикрытия"; эпилепсия (при замедленности психических
процессов совместно с противосудорожными ЛС).
Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической
работоспособности (повышение концентрации внимания и запоминания).
Расстройства мочеиспускания: энурез, дневное недержание мочи,
поллакиурия, императивные позывы (взрослые и дети от 2 лет).
Дети: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость
(задержка психического, речевого, моторного развития или их
сочетания), детский церебральный паралич, заикание
(преимущественно клоническая форма), эпилепсия (в составе
комбинированной терапии с противосудорожными ЛС, особенно при
полиморфных приступах и малых эпилептических припадках).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые тяжелые
заболевания почек, беременность (I триместр).
Дозирование. Внутрь, через 15-30 мин после еды. Разовая доза
для взрослых - 0.5-1 г, для детей - 0.25-0.5 г; суточная доза для
взрослых - 1.5-3 г, для детей - 0.75-3 г. Курс лечения - 1-4 мес.,
в отдельных случаях - до 6 мес. Через 3-6 мес. возможно проведение
повторного курса лечения.
Детям при умственной недостаточности и олигофрении - по 0.5 г 4-
6 раз в сутки, ежедневно, в течение 3 мес.; при задержке речевого
развития - по 0.5 г 3-4 раза в сутки в течение 2-3 мес.
В качестве корректора при нейролептическом синдроме взрослым -
по 0.5-1 г 3 раза в сутки, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза в сутки.
Курс лечения -1-3 мес.
При эпилепсии детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза в сутки, взрослым
- по 0.5-1 г 3-4 раза в сутки, ежедневно, в течение длительного
времени (до 6 мес.).
Детям при тиках - по 0.25-0.5 г 3-6 раз в сутки, ежедневно, в
течение 1-4 мес., взрослым - 1.5-3 г/сут., ежедневно, в течение 1-
5 мес.
При нарушении мочеиспускания взрослым - 0.5-1 г 2-3 раза в день
(суточная - 2-3 г), детям - 0.25-0.5 г (суточная - 25-50 мг/кг).
Курс лечения - 0.5-3 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции (ринит, конъюнктивит,
кожные высыпания).
Взаимодействие. Удлиняет действие барбитуратов, усиливает
эффекты противосудорожных ЛС, ноотропных и средств, стимулирующих
ЦНС, действие местных анестетиков (прокаи-на). Предотвращает
побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, антипсихотических
средств (нейролептиков).
Действие гопантеновой кислоты усиливается в сочетании с
глицином, ксидифоном.
Особые указания. В условиях длительного лечения не
рекомендуется одновременное назначение препарата с др. ноотропными
и стимулирующими ЦНС ЛС.
Горицвета весеннего гликозид+Калия бромид&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает
седативное и кардиотоническое действие.
Показания. ВСД, ХСН I ст., раздражительность.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозии, язвы пищевода,
желудка и 12-перстной кишки.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота,
сонливость, аритмии.
Горца почечуйного трава&
Фармгруппа - диуретическое средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит флавоноиды, гликозиды, дубильные
вещества, аскорбиновую кислоту.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
диуретическое, анальгезирующее, противогеморроидальное,
слабительное, гипотензивное, противовоспалительное,
утеротонизирующее, противомикробное, вяжущее и гемостатическое
действие. Снижает содержание уратов и выводит мелкие камни.
Показания. Геморрой, геморроидальное кровотечение, атонические
или спастические запоры, нефроуролитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 15 мл 3 раза в сутки в виде настоя
(10:200).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Горца птичьего трава&
Фармгруппа - диуретическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает диуретическое, анальгезирующее,
противогеморроидальное, гипотензивное, противовоспалительное и
гемостатическое действие; снижает образование уратов, выводит
мелкие камни почек.
Показания. Нефроуролитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, наличие в мочевых
путях камней размером более 6 мм.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 15 г травы помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл воды комнатной температуры,
закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин,
охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят
кипяченой водой до 200 мл. Принимают перед приемом пищи по 1/2-1/3
стакана 2-3 раза в день. Курс лечения - 20-25 дней. Повторные
курсы (не более 4 в год) - через 10-12 дней.
Побочное действие. Почечная колика.
Горчичники&
Фармгруппа - местнораздражающее средство.
Фармдействие. Местнораздражающее средство, действие которого
обусловлено рефлекторными реакциями, возникающими в связи с
раздражением нервных окончаний кожи. При смачивании теплой водой
под воздействием фермента мирозина в присутствии тепла и влаги,
содержащийся в горчичнике гликозид синигрин гидролизуется с
образованием аллилового масла (аллилизотиоцианата), обладающего
местнораздражающим действием.
Показания. Острые респираторные заболевания, бронхит,
пневмония; миалгия, невралгия, люмбоишиалгия, артралгия,
растяжение связок, остеохондроз; кардиалгия; ушиб мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности
кожных покровов, пиодермия, атонический дерматит, диффузный
нейродермит, экзема, псориаз; заболевания, протекающие с
фебрильной температурой.
Дозирование. Наружно. Горчичник требуемого размера опускают в
воду, нагретую до температуры 37 град. С на 15-20 с, затем
накладывают на кожу. Для усиления эффекта горчичник закрывают
полиэтиленовой пленкой и плотно прижимают к телу эластичным бинтом
или др. повязкой. Время процедуры - 5-20 мин (до появления стойкой
красноты), у детей - 2, 3, 5 или 10 мин, в зависимости от возраста
ребенка, раздражающего действия и индивидуальной чувствительности
больного. При ощущении сильного жжения необходимо ослабить на
некоторое время прижим горчичника к телу или снять его.
Побочное действие. Аллергические реакции, чрезмерно сильное
жжение.
Грамицидин С
Фармгруппа - антибиотик полипептидный.
Характеристика. Циклический пептид, состоит из 5 аминокислот,
продуцируется споровой палочкой Bacillus brevis var.G-B
Фармдействие. Антибактериальное средство, оказывает
бактериостатическое (Streptococcus pneumoniae, менингококки,
гонококки, возбудителей анаэробной инфекции) и в высоких
концентрациях бактерицидное действие на Streptococcus spp. и
Staphylococcus spp.
Повышает проницаемость мембраны микробной клетки для
неорганических катионов за счет формирования сети каналов в
липидных структурах мембраны, что обусловливает развитие
осмотической неустойчивости клетки.
Фармакокинетика. В связи с низкой системной абсорбцией данные о
фармакокинетике отсутствуют.
Показания. Водный и жировой раствор: гнойные раны, пролежни,
язвы, ожоги, остеомиелит, травма суставов, эмпиема, флегмона,
карбункул, фурункул (промывание, орошение повязок и тампонов).
Спиртовой раствор: пиодермия.
В составе комбинированной терапии: инфицированная экзема век,
блефарит, мейболит (ячмень), склерит, эписклерит, иридоциклит,
ирит, наружный отит.
Таблетки буккальные - инфекционно-воспалительные заболевания
полости рта и горла: острый фарингит, тонзиллит, ангина,
пародонтоз, гингивит, стоматит.
Паста - местная контрацепция, ожоги, раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматозы (для
наружного применения), период лактации.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Местно. Для приготовления водного раствора 2%
раствор разводят в 100-200 раз стерильной дистиллированной или
обычной питьевой водой. Для приготовления жирового раствора - 2%
раствор разводят касторовым маслом, рыбьим жиром, ланолином в 25-
30 раз. Применяют для промывания, орошения повязок, тампонов.
Для приготовления спиртового раствора - 2% раствор разводят в
100 раз 70% этанолом. При пиодермии смазывают кожу спиртовым
раствором 2-3 раза в день.
Таблетки буккальные. 3 мг (2 таблетки) одну за другой медленно
рассасывают в полости рта с интервалом 20-30 мин 4 раза в день; на
курс - 15-30 мг.
Паста для местного применения. Наносят тонким слоем на
пораженную поверхность и накрывают марлевой салфеткой. Повязки
меняют через 2-4 дня.
В качестве контрацептивного Л С во влагалище специальным
шприцем вводят 5-6 г.
Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит,
при парентеральном введении - гемолиз, флебит.
Взаимодействие. Усиливает эффекты др. противомикробных ЛС.
Особые указания. Водный раствор грамицидина можно употреблять в
течение 3 дней после приготовления. Введение растворов в вену не
допускается - возможны гемолиз и развитие флебита.
Гранисетрон
Фармгруппа - противорвотное средство - серотониновых рецепторов
блокатор.
Фармдействие. Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-
НТ3), расположенных в окончаниях п. vagus и триггерной зоне дна IV
желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы
серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое,
транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при
возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие
высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности
в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает
экстрапирамидные побочные эффекты.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты).
Биодоступность при пероральном приеме - 60% (за счет эффекта
"первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 65%.
Стах через 5 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг - 42.8 нг/мл,
у онкологических больных - 63.8 нг/мл. Через 3 мин после в/в
введения в дозе 40 мкг/кг Стах у здоровых пациентов в возрасте 21-
42 лет - 64.3 нг/мл, 65-81 лет - 57 нг/мл.
Сmах У здоровых пациентов после одноразового перорального
приема 1 мг - 3.63 нг/мл; у взрослых онкологических пациентов
после перорального приема в дозе по 1 мг 2 раза в день в течение 7
дней - 5.99 нг/мл. Объем распределения - 3 л/кг.
Быстро метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450
(изоферменты CYP3A) путем N-деметилирования, окисления и
конъюгации. Образующиеся метаболиты обладают антисеро-тониновой
активностью. Т1/2 после однократного в/в введения 40 мкг/кг - 4-5
ч, у онкологических больных - 9-12 ч; после однократного
перорального приема 1 мг - 6.23 ч.
Выводится с желчью (34-38%) и с мочой (48-49%) преимущественно
в виде метаболитов (в неизмененном виде с мочой выводится 8-15%
дозы при в/в введении и 11% - при пероральном приеме).
Показания. Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и
профилактика при лечении цитостатиками и лучевой терапии, после
хирургических операций).
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Частичная кишечная непроходимость,
беременность. Эффективность и безопасность применения не
установлены: детский возраст (до 12 лет - таблетки, до 2 лет -
раствор для инъекций).
Категория действия на плод. В
Дозирование. Тошнота и рвота при цитостатической терапии.
Внутрь: взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки,
детям старше 12 лет - 1 мг 2 раза в сутки, первую дозу - за 1 ч до
начала цитостатической терапии, вторую - через 12ч после первой.
В/в: разовая доза для взрослых - 3 мг; для детей от 2 до 16 лет
-40 мкг/кг; максимальная суточная доза - 9 мг и 3 мг
соответственно.
Непосредственно перед в/в введением растворяют в 20-50 мл (дети
- 10-30 мл) 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы, раствора
Хартмана, раствора натрия лактата или 10% раствора маннитола и
вводят в течение 5 мин; раствор используют в течение суток.
Для профилактики тошноты и рвоты - 1 раз в сутки в тех же
дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных
введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс
профилактического лечения - 5 дней (прием должен быть завершен до
начала цито-статической терапии).
Послеоперационная тошнота и рвота - до начала анестезии или во
время появления тошноты: взрослые - однократно в/в медленно (в
течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0.9% раствора NaCl
или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза - 2 мг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в
животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных"
трансаминаз (в т.ч. АЛТ, ACT); редко - изжога, изменение вкусовых
ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, необычайная
утомляемость или слабость, потеря сознания; редко - ажитация,
головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм,
крапивница, зуд.
Прочие: лихорадка, аритмия, боль в груди.
Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот
не известен.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
ГКС усиливают эффект.
Индукторы и ингибиторы "печеночных" ферментов могут оказывать
влияние на Т1/2 и клиренс гранисетрона.
Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать
активность АЛТ и ACT.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека
нет, следует прекратить кормление грудью на время приема
препарата.
Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у
детей не применяется.
Гризеофульвин
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковый антибиотик, эффективен в
отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton
Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и
синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет
деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения
связи с матричной РНК. Накапливается в клетках кожи, волос и
ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин
устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного
кератина происходит замена его здоровой тканью.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая: микрокристаллическая
форма - 25-70%, ультрамикрокристаллическая форма - почти 100%.
Прием жирной пищи усиливает всасывание. ТСmах после приема внутрь
- 4-5 ч, Сmах - 0.5-5 мг/л. Связь с белками плазмы - 80%.
Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а
также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре.
Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях
организма. Проникает через плаценту.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов
(6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). Т1/2 - 24
ч. Выводится почками (в т.ч. 1% - в неизмененном виде) и через
кишечник (36% - в неизмененном виде).
Показания. Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития,
микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи,
дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая
эпидермофития, онихомикозы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, СКВ,
волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови,
лейкопения, органические заболевания печени и почек, печеночная
недостаточность, злокачественные новообразования, беременность,
период лактации, детский возраст (до 2 лет - эффективность и
безопасность применения не изучены).
Дозирование. Внутрь, во время или после еды, за один или
несколько приемов. Взрослым - в суточной дозе 500 мг. При тяжелых
микозах дозу увеличивают. Детям - в суточной дозе 10 мг/кг.
Продолжительность лечения при тяжелых микозах - до 12 мес. Курс
лечения при поражении кожи тела - 2-4 нед, волосистой части головы
- 4-6 нед, стоп - 4-8 нед, пальцев рук - не менее 4 мес., пальцев
ног - не менее 6 мес. Высшая суточная доза - 1 г.
Наружно - линимент наносят тонким слоем на очаги поражения 1-2
раза в сутки; максимальная суточная доза - 30 г.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, необычайная утомляемость или слабость, бессонница,
периферическая невропатия, нарушения координации движений,
дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,
гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения,
агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд,
ангионевротический отек, фотосенсибилизация, волчаночноподобный
синдром, мультиформная экссудативная эритема, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лай-елла).
Взаимодействие. Усиливает действие этанола.
Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных
контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие
индукции микросомальных ферментов печени.
Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.
Особые указания. Вследствие отрицательного влияния на
репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо
использовать эффективные негормональные методы контрацепции.
Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Гризеофульвин не применяют для лечения инфекций легкой степени
тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых
ЛС для наружного применения.
Гризеофульвин+Салициловая кислота&
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Комбинированный противогрибковый препарат,
действие которого определяется компонентами, входящими в его
состав.
Гризеофульвин оказывает фунгистатическое действие на разные
виды дерматофитов (Trichophyton, Microsporam, Epidermophyton).
Нарушая структуру митотического веретена, подавляет деление
грибковых клеток в метафазе. В разной степени накапливается в
клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками
кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере
отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой
тканью.
Благодаря наличию в составе препарата салициловой кислоты
проникает в глубокие слои пораженной кожи и ногтевой пластинки.
Обладает также антисептическим и кератолитическим действием,
уменьшает зуд, оказывает болеутоляющий эффект. Не оказывает
местнораздражающего действия.
Активные компоненты при местном применении не всасываются и в
сосудистое русло не поступают, что определяет практическое
отсутствие побочных эффектов, характерных для применения
гризеофульвина внутрь.
Показания. Дерматофитии кожи, волос, ногтей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 14 лет).
Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные
участки кожи 1-2 раза в день. Суточная доза мази не должна
превышать 20 г, крема - 30 г.
При дерматомикозах гладкой кожи мазь или крем наносят на
пораженные участки кожи 1-2 раза в день в течение 2-3 нед, при
микроспории волосистой части головы - в течение 2-4 нед.
При онихомикозе мазь наносят на очищенные пораженные участки
ногтей в течение 2 нед ежедневно, а затем 1 раз в 2 дня до полной
смены ногтя. При оперативном удалении пораженного ногтя на
ногтевое ложе наносят 1 раз в 2 дня (до отрастания здорового
ногтя).
Побочное действие. Аллергические реакции - кожная сыпь (в т.ч.
крапивница и эритематозные высыпания).
Особые указания. Мазь не рекомендовано назначать с
профилактической целью.
В период лечения следует избегать приема этанола.
Лечение должно продолжаться не менее 2 нед после исчезновения
клинических симптомов.
При необходимости систематического применения крема требуется
наблюдение врача.
Гуанетидин
Фармгруппа - симпатолитическое средство.
Фармдействие. Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие.
Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний,
уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в
результате чего ослабляется или прекращается передача нервного
возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и
небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим
действием.
Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе
гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает
кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда,
проводимость и ЧСС (таким образом, снижение АД обусловлено как
снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких
часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное
поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем
сменяется стойкой вазодилатацией.
При длительном приеме возможно снижение выраженности
гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК.
Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать
задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную
активность. На фоне лечения возможно снижение коронарного,
мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации.
Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается
через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 нед и
продолжается 1-3 нед после отмены препарата.
Фармакокинетика. Абсорбция при длительном приеме внутрь - 3-
30%. Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности
эффекта "первого прохождения". Практически не связывается с
белками плазмы, однако, длительно фиксируясь в окончаниях
симпатических нервов, имеет большой Т1/2 (96-190 ч), который может
увеличиваться при ХПН в терминальной стадии почти в 2 раза. Плохо
проникает через ГЭБ. В незначительных количествах обнаруживается в
грудном молоке.
Метаболизируется в печени приблизительно наполовину. Метаболиты
фармакологически практически неактивны.
Выводится преимущественно почками (25-50% - в неизмененном
виде).
Показания. Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени
тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию
при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, недавно перенесенный
инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение
мозгового кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью. Атеросклероз коронарных и мозговых артерий;
ИБС, стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с
гипертензией, ХСН, почечная недостаточность, бронхообструктивный
синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность,
гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее
лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь.
Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза - 10-12.5 мг 1
раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности
гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг
каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта.
Средняя рекомендуемая доза - 30-75 мг/сут. При стабилизации АД
дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы.
Поддерживающая доза - 25-50 мг 1 раз в сутки.
Госпитальные больные: начальная доза - 25-50 мг 1 раз в сутки,
для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу
увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД.
Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв. м) 1 раз в сутки; дозу
увеличивают на 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв. м) каждые 7-10 дней под
контролем АД.
Побочное действие. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия,
нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке),
брадикардия, стенокардия.
Со стороны нервной системы: необычайная утомляемость или
слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,
рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника.
Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения,
выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение
эякуляции (при сохранении потенции).
Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,
придание больному положения "лежа на спине" с приподнятыми ногами,
противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических,
сосудосуживающих ЛС; при диарее - назначение антихолинергических
ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса
электролитов.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с
фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном
применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия - от
умеренной до тяжелой - вследствие высвобождения катехоламинов
(рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед до
начала терапии гуанетидином).
Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические
анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол,
феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с
альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч. дигидроэрготамин,
дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины,
тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии
увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и
брадикардии.
Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС
(за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин,
метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают
гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из
адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами.
Доксепин в дозах до 150 мг/сут. не влияет на гипотензивный
эффект.
Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий
эффект на секрецию желудочного сока.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС
вследствие вытеснения их из участков связывания с белками
сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима
дозирования).
НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления
синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая
тем самым гипотензивный эффект гуанетидина.
Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают
(взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима
дозирования).
Симпатомиметические ЛС (кокаин, добутамин, допамин, эфедрин,
эпинефрин, метоксамин, метараминол, норэпинефрин, фенилэфрин,
фенилпропаноламин) снижают эффект.
Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина,
эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие
подавления их захвата адренергическими нейронами, что может
приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий.
Особые указания. Во время лечения следует постоянно с
периодичными интервалами времени контролировать АД.
Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении
"стоя". Измерение АД рекомендуется в положении "лежа на спине"
после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических
упражнений. Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в
положении "стоя" не снижается по сравнению с предыдущими
значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической
гипотензии, нормальном АД в положении "лежа на спине", тяжелой
диарее.
Госпитализированных больных можно выписывать только после
определения действия гуанетидина на их АД в положении "стоя".
При продолжительном применении может развиться толерантность к
препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы.
В этих случаях рекомендуется одновременное назначение
диуретических ЛС.
Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед до начала
лечения.
Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог
должны быть заблаговременно информированы о том, что больной
принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью
предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать
осторожность при резком переходе в вертикальное положение из
положения "лежа" или "сидя", длительном стоянии, выполнении
физических упражнений и при жаркой погоде.
При повышении температуры тела необходимо проинформировать
врача (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Гуанфацин
Фармгруппа - гипотензивное средство центрального действия.
Фармдействие. Гипотензивный препарат центрального действия.
|
