|
Стр. 7
почечной недостаточности (или ее усугубление), алюминиевая
энцефалопатия (дизартрия, апраксия, судороги, слабоумие).
Взаимодействие. Снижает и замедляет всасывание дигоксина,
индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, Н2-
гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала,
изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов
(ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина,
грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима,
пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов,
барбитуратов (следует применять за 1 ч до или через 2 ч после
приема антацида), антигистаминного ЛС - фексофенадина,
дипиридамола, залцитабина, желчных кислот - хенодеоксихолевой и
урсодеоксихолевой, пеницилламина и лансопразола.
М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и
удлиняют действие.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфатов.
Не рекомендуется длительное лечение в случае неуточненного
диагноза.
Не содержит сахара и может применяться у больных сахарным
диабетом.
Возможно совместное применение с циметидином, кетопрофеном,
дизопирамидом, преднизолоном, амоксициллином.
Не влияет на результаты рентгенологического исследования.
Амантадин
Фармгруппа - противопаркинсоническое средство.
Фармдействие. Противопаркинсоническое и противовирусное
средство, трициклический симметричный адамантамин. Блокирует
глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым
снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных
нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного
выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са2+ в
нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени
влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки (отмечена
различная степень активности in vitro в отношении др. вирусов).
Фармакокинетика. После перорального приема хорошо всасывается в
ЖКТ. ТСmах - 5 ч; Т1/2 амантадина сульфата - 12-13 ч, амантадина
гидрохлорида - 30 ч. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма; невралгия
при опоясывающем лишае, вызванном Varicella zoster.
Грипп А (профилактика, в т.ч. в сочетании с вакцинацией и
лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, ХПН, психозы (в анамнезе), тиреотоксикоз,
эпилепсия, закрыто-угольная глаукома, гиперплазия предстательной
железы, артериальная гипотензия, ХСН II-III ст., состояние
возбуждения, предделирий, делириозный психоз, беременность (I
триместр), период лактации, одновременный прием триамтерена и
гидрохлортиазида.
С осторожностью. Ортостатическая артериальная гипотензия,
аллергический дерматит, беременность (II-III триместр), пожилой
возраст, алкоголизм, психические расстройства (в т.ч. в анамнезе).
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона
начальная доза- 100 мг/сут. с интервалом в 6 ч (последнюю дозу
перед ужином) в течение 3 дней, с 4-го по 7-й день - 200 мг/сут.,
в течение 2 нед - 300 мг/сут., с 3 нед в зависимо
сти от состояния больного - 300-400 мг/сут. Максимальная доза -
600 мг/сут.
В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость
инфузии - 55 кап./мин. Продолжительность инфузионной терапии - 5-7
дней.
При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают
интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-
60 мл/мин - 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин - 200 и 100 мг
попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 раза в
неделю, 20-10 мл/мин - 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин -
200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю.
При невралгиях, связанных с Varicella zoster, - в/в по 1-2
инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют
сниженные дозы.
Для профилактики и лечения гриппа - перорально 200 мг/сут. в
течение 10 дней. Детям - 4.4-8.8 мг/кг/сут., но не более 150
мг/сут.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: двигательное или
психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение,
раздражительность, бессонница, тремор, психические расстройства,
сопровождающиеся зрительными галлюцинациями.
Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия,
ортостатическая гипотензия, аритмогенное действие.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,
снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи у
больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия.
Прочие: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и
нижних конечностей, снижение остроты зрения.
Взаимодействие. ЛС, стимулирующие ЦНС, этанол увеличивают риск
развития побочных эффектов.
Усиливает действие леводопы и психостимуляторов.
Совместим с центральными холиноблокаторами и др.
противопаркинсоническими ЛС.
Особые указания. Сведения об эффективности в лечении
экстрапирамидных расстройств на фоне лечения антипсихотическими ЛС
(лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Терапию нельзя прекращать внезапно, т.к. возможно резкое
обострение заболевания.
В период терапии пациентам, страдающим ХСН или нарушениями
периферического кровообращения, требуется постоянный врачебный
контроль.
Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Амбазон
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Обладает сильным бактериостатическим действием по
отношению к гемолитическому стрептококку и пневмококку (в
разведении 1:1 млн) и зеленящему стрептококку (1:8 млн), в
большинстве случаев ответственных за развитие инфекции полости рта
и верхних дыхательных путей. Не влияет на кишечную микрофлору.
Фармакокинетика. Оптимальная терапевтическая концентрация в
слюне достигается на 3-4-й день приема препарата при дозе 0.03-
0.05 г/сут.
Показания. Профилактика и лечение острых инфекционно-
воспалительных заболеваний полости рта и гортани: тонзиллит,
гингивит, стоматит, фарингит, послеоперационное лечение при
тонзиллэктомии и экстракции зубов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, через 15-30 мин после еды, таблетки
медленно рассасываются во рту. Взрослым: по 0.04-0.05 г (4-5
таблеток) в сутки в течение 3-4 дней. Детям 3-7 лет - 0.03 г/сут.
Необходимо в течение 3 ч после приема воздерживаться от приема
пищи.
Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается
при приеме 3-5 таблеток в день в течение 3-4 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь.
Особые указания. Увеличение дозы не оказывает большего эффекта.
Амбенония хлорид
Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор.
Фармдействие. Антихолинэстеразное средство, по строению близкое
к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия
(5-10 ч).
Связывается с анионным центром фермента и обратимо его
блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его
накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и
удлиняет возбуждение м- и н-холино-рецепторов.
М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и
сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки,
желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных,
бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме
аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии,
расширении кровеносных сосудов, снижении АД.
Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает
процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную
проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное
действие).
В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает
выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений
и мышечную силу.
Начинает действовать через 0.5-1.5 ч, эффект продолжается до 5-
10 ч.
Фармакокинетика. Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит
через гистогематические барьеры.
Показания. Миастения, полиомиелит (восстановительный период),
боковой амиотрофический склероз, невропатия лицевого нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность, предшествующий прием
деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит,
бронхиальная астма, стенокардия, обтурационная кишечная
непроходимость; спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей;
миотония, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы, тиреотоксикоз,
послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации.
С осторожностью. Артериальная гипотензия, ХСН, острый инфаркт
миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
брадикардия, сахарный диабет.
Дозирование. Внутрь, после еды. При миастении начинают с 5 мг,
затем дозу постепенно увеличивают (по 1 мг) до получения эффекта.
Разовая доза (для взрослых) - 10 мг, при необходимости - 20 мг.
Кратность приема - в легких случаях 1-2, в тяжелых - 5-6 раз в
сутки, с промежутками между приемами не менее 4 ч (для исключения
кумуляции), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста.
При лечении последствий полиомиелита (двигательные нарушения)
назначают ежедневно или через 1-2 дня 1 раз в сутки, на курс
лечения - 15-20 приемов. Суточная доза у детей в возрасте 1-2 лет
- 1-2 мг, 2-5 лет - 2-3 мг, 6-10 лет - 3-5 мг, 11-14 лет - 5-7 мг,
старше 14 лет - 7-10 мг. Терапию проводят в комплексе с лечебной
гимнастикой, физиотерапией; повторный курс - через 2-3 мес.
При невропатии лицевого нерва назначают 5 мг 2-3 раза в сутки;
курс лечения - 2-3 нед.
Детям до 10 лет назначают по 1 мг на 1 год жизни в сутки (в 2-3
приема). Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 25 мг, суточная
- 50-75 мг.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция
бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, гипергидроз,
брадикардия, миоз; судороги, подергивание мышц, миастения; кожная
сыпь.
Передозировка. Симптомы: усиленная перистальтика, абдоминальная
боль спастического характера, рвота, диарея, "холодный" пот,
учащение мочеиспускания, нарушение зрения и глотания, миоз,
подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных
мышц, снижение АД, брадикардия, чувство тревоги.
Лечение: в/в введение 0.5-1 мг атропина, при необходимости -
ИВЛ, трахеотомия, оксигено-терапия; прекращение приема препарата.
Взаимодействие. Антигистаминные ЛС с депримирующей активностью,
прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические
антидепрессанты снижают эффективность.
М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают
мускариномиметические эффекты.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии.
Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизирующее влияние на
гладкую мускулатуру.
Уменьшает выраженность миорелаксации, вызываемой
недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками-
аминогликозидами.
Особые указания. Критерии контроля эффективности: увеличение
объема движений и мышечной силы, улучшение двигательной
активности, ощущение легкости; проявляются через 30-90 мин после
приема.
При сочетанном назначении с др. антимиастеническими ЛС
необходима осторожность (возможна передозировка). При лечении
миастении применяют, при необходимости, совместно с ГКС,
спиронолактоном, анаболическими стероидными Л С.
Амброксол
Фармгруппа - отхаркивающее (муколитическое) средство.
Фармдействие. Муколитическое средство, стимулирует пренатальное
развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует
его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и
отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез
слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого
секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта)
в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение
серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя
гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток
Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность
мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт.
После приема внутрь действие наступает через 30 мин, при
ректальном введении - через 10-30 мин и продолжается в течение 6-
12 ч. При парентеральном введении действие наступает быстро и
продолжается в течение 6-10 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (при любых путях
введения), ТСmax - 2 ч, связь с белками плазмы - 80%. Проникает
через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм - в печени, образует дибромантраниловую кислоту и
глюкуроновые конъюгаты. T1/2 - 7-12 ч. Выводится почками: 90% в
виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%.
Т1/2 увеличивается при тяжелой ХПН, не изменяется при нарушении
функции печени.
Показания. Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой
мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, ХОБЛ,
бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты,
бронхоэктатическая болезнь.
Стимуляция пренатального созревания легких, лечение и
профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных
искусственных преждевременных родах в период между 28 и 34 нед
беременности, если клиническая картина позволяет предполагать
продление срока беременности на 3 дня) респираторного дистресс-
синдрома у недоношенных детей и новорожденных.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих
аспартам).
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, во время приема пищи, с небольшим
количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают -
таблетки: по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 30 мг
2 раза или 15 мг 3 раза в сутки, либо по 1 капсуле ретард (75 мг)
утром; детям 6-12 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки.
Раствор для приема внутрь (7.5 мг/мл) взрослым в течение первых
2-3 дней - по 4 мл, а затем по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2
раза в сутки; детям до 2 лет - 1 мл 2 раза в сутки, 2-5 лет - 1 мл
3 раза в сутки, 5-12 лет - 2 мл 2-3 раза в сутки.
Сироп (3 мг/мл) взрослым - в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем
по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых
случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса
лечения. Детям 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза в сутки, 2-5
лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - 7.5 мг 2 раза в сутки.
В виде ингаляций назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15-
22.5 мг, детям до 2 лет - 7.5 мг, детям от 2-5 лет - 15 мг 1-2
раза в сутки. В случае, когда нет возможности проводить более
одной ингаляции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор
или сироп перорально.
Парентерально вводят в/м, в/в (медленно, струйно или капельно)
или п/к: взрослым - по 15 мг, в тяжелых случаях - 30 мг 2-3 раза в
сутки; детям - 1.2-1.6 мг/кг 3 раза в сутки. Обычно детям до 2 лет
- 7.5 мг 2 раза в сутки, от 2 до 5 лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, от
5 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Для лечения респираторного
дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей вводят в/в
или в/м - 10 мг/кг/сут., кратность введения - 3-4 раза, при
необходимости доза может быть -увеличена до 30 мг/кг/сут.
Для в/в капельного введения 50 мл разводят в 500 мл
инфузионного раствора (в качестве растворителя применяют 0.9%
раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера-Локка или
др. базисный раствор с рН не выше 6.3), вводят в течение 2 ч со
скоростью 84 кап./мин. Повторное лечение по приведенной схеме
может быть проведено через 14 дней (при сохранении показаний).
Парентеральное введение прекращается после исчезновения острых
проявлений заболевания (переходят на прием внутрь или ректальное
введение).
Ректально, взрослым и детям старше 12 лет - по 1 суппозиторию
(30 мг) 3 раза в сутки 2-3 дня, затем по 60 мг 2 раза в сутки,
максимальная суточная доза - 0.12 г; детям 6-12 лет - по 15 мг 2-3
раза в сутки.
Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем
в течение 4-5 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь,
крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях -
аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.
Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и
дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия. При
длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота,
рвота.
При быстром в/в введении - чувство оцепенения, адинамия,
интенсивные головные боли, снижение АД, одышка, гипертермия,
озноб.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч
после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов.
Взаимодействие. Совместное применение с противокашлевыми ЛС
приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения
кашля.
Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина,
цефуроксима, эритромицина и доксициклина.
Раствор для инъекций нельзя использовать с растворами, имеющими
рН выше 6.3.
Особые указания. Не следует комбинировать с противокашлевыми
ЛС, затрудняющими выведение мокроты.
Ингаляционный раствор можно применять, используя любое
современное оборудование для ингаляций (кроме паровых
ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0.9%
раствором NaCl (для оптимального увлажнения воздуха можно развести
в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Ингаляции
следует проводить в режиме обычного дыхания (чтобы не
спровоцировать кашлевые толчки).
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, во избежание
неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед
ингаляцией амброксола необходимо применять бронхолитики.
Пациентам, страдающим сахарным диабетом, можно назначать в виде
сиропа (5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве,
соответствующем 0.18 ХЕ).
Детям до 5 лет не рекомендуется применять суппозитории 15 мг,
до 12 лет - 30 мг (для них применяют суппозитории 15 мг).
Амикацин лиофилизат для приготовления раствора для
внутримышечного введения
Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид.
Характеристика. Антибиотик группы аминогликозидов,
полусинтетическое производное канамицина.
Фармдействие. Полусинтетический антибиотик широкого спектра
действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей
рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и
матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает
цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных
микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli,
Klebsiella spp., SerraТ1a spp., Providencia spp., Enterobacter
spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых фамположительных
микроорганизмов - Staphy-lococcus spp. (в т.ч устойчивых к
пенициллину, некоторым цефалоспоринам);
умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает
синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов,
инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в
отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к
тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и
полностью. Сшах при в/м введении 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30
мин в/в инфузии 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. Тmах - около 1.5 ч после
в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое
абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная,
синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких
концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном
молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и
СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается
внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с
хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и
особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более
низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым
амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек
проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются
более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через
плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/
кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее
1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более
1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении
сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных -
5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечная
величина T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных
депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%)
преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100
мл/мин.
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в
зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с
муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2
может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие
повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ
менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину,
сизомицину и канамицину) или ассоциациями фамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей
(бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис,
септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции
брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей
(пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги,
инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции
желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая
инфекция, послеоперационные инфекции, отит и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с
азотемией и уремией, беременность.
С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм
(аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи,
что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры),
дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности,
недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Категория действия на плод. D
Дозирование. В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно),
по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные
инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после
сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5
мг/ кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут., но не
более 1.5 г/сут. в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м
- 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по
7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза - 10 мг/
кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима
дозирования.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-
6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore
из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона
(0.25 или 0.5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в
введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно
разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl.
Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна
превышать 5 мг/мл.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость,
нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения,
покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной
передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха,
вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота),
токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация
движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность -
нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи,
лихорадка, ангионевротический отек.
Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха,
атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда,
снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания
в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее
последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ;
антихолинэстеразные ЛС, соли Са2+, ИВЛ, др. симптоматическая и
поддерживающая терапия.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с пенициллинами,
гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В,
гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами
группы В и С, КС1.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином,
бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-
лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин
увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины,
сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах
нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их
концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и
нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения,
капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу
(галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной
анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших
количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск
остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении
амикацина).
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития
токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение
клиренса).
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Особые указания. Перед применением определяют чувствительность
выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг
амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более
микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно
чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл
(терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю
контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного
аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с
нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в
течение длительного времени (у этой категории больных может
потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата
снижают или прекращают лечение.
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у
беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное
молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из
ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано
не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями
мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество
жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует
помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В
подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение
соответствующей терапии.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать
развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до
анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим
анамнезом.
Амилметакрезол+Дихлорбензиловый спирт&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее и местноанестезирующее
действие.
Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении
широкого спектра грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие.
Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних
дыхательных путей, оказывает деконгестивное действие на слизистую
оболочку.
Уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в
горле.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта,
горла, гортани: тонзиллит, фарингит, ларингит (в т.ч.
профессионального характера - у преподавателей, дикторов,
работников химической и угольной промышленности), охриплость,
воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный
стоматит, гингивит, молочница).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
лет).
Дозирование. Взрослым и детям - каждые 2-3 ч рассасывать по I
таблетке или пастилке. Максимальная суточная доза - 8 таблеток или
пастилок.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое. Особые указания. При случайном
пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают.
Амилметакрезол+Дихлорбензиловый спирт+Ментол&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептический комбинированный препарат для
местного применения в ЛОР-практике и стоматологии. Оказывает
противомикробное, антисептическое, местноанестезирующее,
противовоспалительное, анальгези-рующее и дезодорирующее действие.
Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении
широкого спектра грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие.
Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних
дыхательных путей, оказывает деконгестивное действие на слизистую
оболочку.
Уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в
горле.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта,
горла, гортани: тонзиллит, фарингит, ларингит (в т.ч.
профессионального характера - у преподавателей, дикторов,
работников химической и угольной промышленности), охриплость,
воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный
стоматит, гингивит, молочница).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
лет).
Дозирование. Взрослым и детям - каждые 2-3 ч рассасывать по I
таблетке. Максимальная суточная доза - 8 таблеток.
Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия.
Особые указания. При случайном пропуске одного или нескольких
приемов дозу не повышают.
Амилнитрит&
Фармгруппа - вазодилатирующее средство - нитрат.
Фармдействие. Вазодилатирующее и антиангинальное средство.
Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке
сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов.
Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением
сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно
коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает расширительную (в
ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную
реакцию.
Органический нитрит уменьшает преднагрузку (расширяет
периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию)
и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность
миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение.
Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно
повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока
(может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения
тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных
синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует
афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный
центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться
благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион
CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать
поражение тканевых дыхательных ферментов.
Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает
максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда - до 10
мин).
Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что
может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
Фармакокиттика. После ингаляции полностью абсорбируется в
легочных альвеолах.
Быстро метаболизируется в печени (предположительно путем
гидролитического денитрования). Выводится почками (приблизительно
33%).
Показания. Отравление синильной кислотой и ее солями
(цианидами), купирование приступов стенокардии (в исключительных
случаях при отсутствии др. антиангинальных ЛС), профилактика
послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или
комбинированная терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая анемия,
тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый
инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда
(недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ,
внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением
внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский
возраст (до 5 лет).
С осторожностью. Геморрагический инсульт, у больных с дефицитом
метгемоглобин-редуктазы и др. нарушениями перехода метгемоглобина
вНb.
Дозирование. Ингаляционно; применяют путем вдыхания после
нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или
марли, в положении "лежа", откинувшись или "сидя".
Взрослым назначают по 2-3 кап., детям старше 5 лет - 1-2 кап.;
при необходимости ингаляцию повторяют через 3-5 мин. Высшие дозы
для взрослых: разовая - 0.1 мл (6 кап.), суточная - 0.5 мл (30
кап.).
При отравлениях цианидами - вдыхание, при необходимости в
течение 30-60 с каждые 5 мин, пока больной не придет в сознание,
затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч до
общей дозы 0.5-1 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции, преходящая головная
боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища,
тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация,
тахикардия, астения, миастения, тревожность, повышенное
потоотделение, снижение АД.
Редко - ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких
дозах - метгемоглобинемия, при длительном применении - привыкание
(толерантность).
Передозировка. Симптомы: в дозах 5-10 кап. - выраженная
гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; в
дозах более 10 кап. - цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота,
рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД.
Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением
дыхания - кислород под повышенным давлением, переливание крови,
в/в введение специфического антидота - 1% раствора метиленового
синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для
лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной
конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и
разгибать конечности, при необходимости применения
сосудосуживающих ЛС следует избегать использования эпинефрина.
Взаимодействие. Этанол усиливает выраженность побочных эффектов
(возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса).
При одновременном применении с др. ЛС, вызывающими снижение АД,
возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов
амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или
эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита.
Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Особые указания. В настоящее время в качестве антиангинального
средства практически не применяется (только в исключительных
случаях, при отсутствии др. антиангинальных ЛС).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с
давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании.
Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо
начинать лечение с минимально эффективных доз.
Медицинскому персоналу и др. лицам, обслуживающим больного,
следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать
эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что
сопровождается значительным риском отравления.
Аминитрозол
Фармгруппа - противопротозойное средство.
Фармдействие. Противопротозойное средство, активно в отношении
Trichomonas vaginalis и др. простейших. Оказывает также
противомикробное действие на Staphylococcus spp., Streptococcus и
Escherichia coli. Неактивен в отношении протея и синегнойной
палочки.
Показания. Трихомониаз (острый и хронический, профилактика),
лямблиоз, раневая инфекция, инфекционно-воспалительные заболевания
кожи (в т.ч. трофические язвы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, после еды по 100 мг 3 раза в день.
Интравагинально - по 1 супозиторию на ночь в течение 7-15 дней
(повторный курс - через 1-2 нед).
Интравагинально вводят пену, при одном нажатии за 1 с
выделяется 1-2.6 г пены, содержащей 17-44 мг активного вещества;
затем обрабатывают наружное отверстие мочеиспускательного канала и
прямой кишки. Эту манипуляцию повторяют 2 раза в сутки (утром и
вечером). Курс лечения - 2-3 цикла по 15 дней каждый. Лечение
начинают сразу после окончания менструаций. Интравагинальное
введение сочетают с пероральным приемом.
Перед применением аэрозоля и суппозиториев наружные половые
органы освобождают от слизи тампоном с 1% раствором натрия
гидрокарбоната, спринцуют (тем же раствором) влагалище.
Аэрозоль и суспензию используют для местного лечения кожных
инфекций, нанося 1 раз в сутки на протяжении 7 дней.
Побочное действие. Головная боль, тошнота, дизурия,
аллергические реакции. При местном применении - сухость и жжение
слизистых оболочек половых органов.
Особые указания. При трихомониазе требуется одновременное
лечение половых партнеров.
Аминобензойная кислота
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусное средство, индуктор интерферона,
оказывает местноанестезирующее, антиоксидантное действие;
способствует ускорению регенерации роговицы. Не обладает
тератогенным, мутагенным и эмбриотокси-ческим действием.
Показания. Герпес глаз; аденовирусные заболевания глаз
(конъюнктивит, кератит, кератоувеит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский
возраст.
Дозирование. Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальный
мешок по 1-2 кап. 3-8 раз в день; в виде субконъюнктивальных и
парабульбарных инъекций по 0.3-0.5 мл, курс лечения - 3-15
инъекций. При поверхностных формах герпетического кератита
применяют в виде инъекций 1 раз в 2-3 дня в комбинации с
инсталляциями 4-8 раз в день. При глубоких формах герпетического
кератита инъекции проводят на фоне инстилляционного применения
ежедневно, затем 1 раз в 2-3 дня. После выздоровления инстилляций
продолжают 3 раза в день в течение 7-10 дней.
Побочное действие. Гиперемия конъюнктивы, аллергические
реакции.
Взаимодействие. Ацикловир, ганцикловир, антибактериальные ЛС
усиливают действие. Не применяют одновременно с сульфаниламидными
препаратами (сульфацетамин) для местого применения.
Особые указания. При беременности и в период лактации применяют
только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает
риск для плода и ребенка.
Аминоглутетимид
Фармгруппа - противоопухолевое средство - стероидов синтеза
ингибитор.
Фармдействие. Противоопухолевое средство. Подавляет
ферментативное превращение холестерина в прегненолон и подавляет
синтез корой надпочечников ГКС и МКС, эстрогенов и андрогенов.
Подавляет синтез стероидов на уровне гидроксилирования боковых
цепей у И, 18 и 21 углеродных атомов и ароматизации А-кольца при
метаболическом превращении андрогенов в эстрогены посредством
угнетения цитохром Р450-зависимой ароматазы - фермента,
находящегося в жировой ткани, мышцах, печени, коже и раковых
клетках молочной железы. Эффект угнетения базируется на
конкурентном связывании цитохромами Р450- В коре надпочечников
угнетает цитохром Р450-зависимые этапы гидроксилирования,
необходимые для синтеза стероидных гормонов.
В условиях нормальной функции коры надпочечников уменьшение
продукции ГКС, обусловленное действием аминоглютетимида,
корригируется реактивным повышением секреции АКТГ. При
гиперфункции коры надпочечников подавляет гиперпродукцию ГКС и
МКС.
Снижает функцию щитовидной железы (уменьшает синтез Т4 и
компенсаторно увеличивает секрецию ТТГ).
У больных с синдромом Иценко-Кушинга нормализует повышенный
уровень кортизона в крови.
Снижает содержание эстрогенов в крови и подавляет их синтез в
опухолевой ткани, способствует регрессии опухолевого процесса у
женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной
железы в период менопаузы. Эффективен для терапии прогрессирующих
опухолей, в т.ч. при прогрессирующей карциноме предстательной
железы, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости (уменьшает
размеры и рост метастазов опухолей).
Обладает противоэпилептическим влиянием.
Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме полная.
Биодоступность - 92-98%. ТСтах после перорального приема 500 мг -
1-2 ч; Сmах - 6 мкг/мл. Css - 11.5 мкг/мл (на фоне перорального
|
