|
Стр. 128
Противопоказания. Гиперчувствительность, открыто- и
закрытоугольная глаукома, обструкция ЖКТ, паралитическая кишечная
непроходимость, атония кишечника, расширение ободочной кишки (в
т.ч. токсическое, осложненное язвенным колитом), язвенный колит,
миастения, обструктивная уропатия, кровотечение, детский возраст
(до 5 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность,
тиреотоксикоз, ИБС, ХСН, аритмии, артериальная гипертензия,
гиперплазия предстательной железы, грыжа пищеводного отверстия
диафрагмы, диарея, сопровождающая неполную кишечную обструкцию
(особенно у пациентов с илео- или колостомой), пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 5 мг 2-3 раза (не более 4
раз) в день. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Детям при нарушениях функции мочевого пузыря нейрогенного
характера - по 5 мг 2 раза в день, при ночном энурезе - по 5 мг 2-
3 раза в сутки (последнюю дозу принимать на ночь). Максимальная
суточная доза - 15 мг.
Пожилым пациентам и детям возможно назначение в начальной дозе
2.5-3 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до обычной.
Побочное действие. Диспепсия (тошнота, рвота, запоры,
метеоризм), сухость во рту, расстройства мочеиспускания (в т.ч.
задержка мочи), снижение моторики желудка и кишечника, сонливость
или бессонница, слабость, головокружение, тревожность,
галлюцинации, тахикардия, снижение продукции слезной жидкости,
нарушения зрения (мидриаз, паралич аккомодации, амблиопия),
повышение внутриглазного давления, пониженное потоотделение,
снижение потенции, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: возбуждение ЦНС (тревожность, тремор,
раздражительность, судороги, бред, галлюцинации), лихорадка,
тошнота, рвота, тахикардия, снижение или повышение АД, дыхательная
недостаточность, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка, назначить активированный уголь и
солевое слабительное ЛС, следует поддерживать дыхание; для
уменьшения выраженности симптомов антихолинергической интоксикации
используют антихолинэстераз-ные ЛС (физостигмин). При
гиперпирексии - холодные компрессы (в т.ч. со льдом), спиртовые
обтирания.
Взаимодействие. Усиление побочных эффектов отмечается при
совместном назначении с ЛС, оказывающими антихолинергическое
действие.
Этанол и седативные ЛС усиливают головокружение и сонливость.
Особые указания. Необходимо иметь в виду, что высокая
температура окружающей среды чаще провоцирует возникновение
лихорадки (снижение потоотделения) на фоне приема препарата.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Оксиконазол
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство, оказывает также
противомикробное действие. Нарушает синтез эргостерола - основного
элемента клеточной мембраны гриба, увеличивает проницаемость
клеточной стенки, снижает ее барьерные функции; активен в
отношении Epidermophytonfloccosum, Trichophytonmen tagrophytes,
Trichophytonrubrum.
Действует бактерицидно в отношении Staphylococcus spp. и
Corinebacterium.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая (после аппликации 150 г
крема в сыворотке крови не определяется). Через 5 ч после
нанесения на кожу крема в дозе 2.5 мг/кв. см концентрация в
эпидермисе - 16.2 мкмоль (в поверхностном роговом слое - 3.64
мкмоль, в более глубоких слоях - 1.29 мкмоль).
Выводится почками - 0.3% дозы в течение 5 дней после
однократного накожного применения крема.
Показания. Микоз стоп, ногтей, кожи (в т.ч. волосистой
поверхности).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
лет), беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные
участки 1 раз в сутки, на ночь. Длительность лечения: при микозах
кожи - 2 нед, микозах стоп - 1 мес.
Для предупреждения рецидива рекомендуется продолжать лечение в
течение 1-2 нед после полного выздоровления.
Побочное действие. Зуд, жжение, боль, раздражение,
аллергический дерматит, фолликулит, гиперемия кожи; трещины,
мацерация, кожная сыпь.
Особые указания. Следует избегать попадания на слизистые
оболочки.
Без консультации врача не использовать с др. ЛС для местного
применения.
Оксиметазолин
Фармгруппа - противоконгестивное средство - вазоконстриктор
(альфа-адреномиметик).
Фармдействие. Альфа-адреностимулирующее средство для местного
применения. Оказывает сосудосуживающее действие. При
интраназальном введении уменьшается отечность слизистой оболочки
верхних отделов дыхательных путей. При закапывании в
конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие
проявляется через 15 мин после применения и продолжается в течение
6-8 ч.
Показания. Ринит аллергической и инфекционно-воспалительной
этиологии, синуситы, евстахиит, сенная лихорадка. Отек
конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, конъюнктивит
неинфекционной этиологии (например, дым, пыль, воздействие ветра и
солнца, хлорированная вода, искусственное освещение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, атрофический ринит,
беременность, период лактации, ХСН, аритмии, выраженный
атеросклероз, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный
диабет, ХПН, закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 6 лет -
для глазных капель).
Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет - интраназально, по
1-2 кап. 0.025-0.05% раствора в каждый носовой ход 2-3 раза в
сутки или по 2-3 впрыскивания в каждую ноздрю с интервалом в 10-12
ч.
Детям от 6 до 12 лет - по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю.
При застойных явлениях и отеке конъюнктивы - по 1-2 кап. 0.025%
раствора в каждый конъюнктивальный мешок. Кратность применения
можно увеличить до 4 раз. При необходимости продолжения лечения
свыше 3-5 дней необходима консультация с врачом.
Побочное действие. Преходящая сухость и жжение слизистой
оболочки полости носа, сухость во рту и горле, чиханье; повышение
АД, повышенная тревожность, тошнота, головокружение, головная
боль, бессонница, сердцебиение, нарушения сна.
При длительном применении - тахифилаксия, реактивная гиперемия
слизистой оболочки и атрофия слизистой оболочки полости носа.
При конъюнктивальном введении - мидриаз, парез аккомодации,
раздражение конъюнктивы и окружающих тканей, ретракция века.
Передозировка. Симптомы: при использовании интраназально -
тахикардия, повышение АД, угнетение ЦНС; при использовании глазных
капель - раздражение и сухость глаз, мидриаз, повышение
внутриглазного давления.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Замедляет всасывание местноанестезирующих ЛС,
удлиняет их действие.
Совместное назначение др. сосудосуживающих ЛС повышает риск
развития побочных эффектов.
При одновременном назначении блокаторов МАО и трициклических
антидепрессантов - повышение АД.
Особые указания. В рекомендованной дозировке без консультации с
врачом можно использовать не более 3 дней. Избегать попадания
препарата, предназначенного для интраназального введения, в глаза.
Препарат оказывает влияние на зрение, возможно снижение скорости
реакции.
Оксиметилурацил&
Фармгруппа - иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, повышает
фагоцитарную активность макрофагов и нейтрофилов, количество и
кооперацию Т- и В-лимфоцитов, стимулирует гуморальный иммунитет.
Повышает поствакцинальный иммунитет, резистентность к инфекции на
фоне иммунодепрессии. Стимулирует регенерацию, оказывает
противовоспалительное, антиоксидантное и анаболическое действие.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания (в составе
антибиотикотерапии): заболевания органов дыхания (пневмония, ХОБЛ,
абсцесс легких), хронический пиелонефрит. Профилактика
инфекционных осложнений на фоне химиотерапии хронического
лимфолейкоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 0.25 г 3-4 раза в день. Курс лечения -
14-21 день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Повышает эффективность антибиотикотерапии,
усиливает противолучевое действие цистамина.
Окситетрациклин
Фармгруппа - антибиотик-тетрациклин.
Фармдействие. Окситетрациклин проникает в микроорганизмы путем
пассивной диффузии и активного транспорта, требующего
энергетического обеспечения. В результате этого внутриклеточная
концентрация препарата становится намного выше, чем внеклеточная.
Внутри клетки Окситетрациклин обратимо связывается с рецепторами
308-субъединицы бактериальной рибосомы, блокируя связь аминоацил-
тРНК с акцепторным участком рибосомально-матричного комплекса. Это
предотвращает включение новых аминокислот в строящуюся пептидную
цепь и нарушает синтез белка. Избирательность действия в отношении
синтеза белка микроорганизмами объясняется низкой способностью
клеток млекопитающих концентрировать тетрациклины.
Обладает широким спектром противомикробного действия, но в
настоящее время многие бактерии приобрели к нему резистентность.
Активен в отношении Streptococcus spp., Sta-phylococcus spp.
(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Listeria spp.,
Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii,
Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Borde-tella
pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая
Enterobacter aerogeN es), Klebsiella spp., Salmonella spp.,
Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio
cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi,
Brucella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Chlamydia
spp., Mycoplasma spp.
К окситетрациклину устойчивы: PseudomoN as aeruginosa, Proteus
spp., SerraТ1a spp., большинство штаммов Bacteroides spp., а также
грибы и вирусы.
Фармакокинетика. Абсорбция - 58%, снижается после приема пищи.
ТСmax - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 35%. Быстро распределяется
в большинстве жидкостей организма, включая желчь, секрет
околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную, асцитическую
жидкости и жидкость десневых борозд (в 3-7 раз выше концентрации в
плазме). Накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях,
зубах. Проникает через ГЭБ (особенно на фоне воспаления мозговых
оболочек), создавая в СМЖ значительные концентрации, которые могут
достигать 10-25% от уровня в плазме. Проникает через плацентарный
барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 0.9-1.9 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Т1/2 -6-10 ч, при
анурии - 47-66 ч. Выводится почками, в меньших количествах - с
желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание,
что способствует длительной циркуляции активного вещества в
организме (кишечно-печеночная циркуляция).
Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной
микрофлорой: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные
Mycoplasma pneumoN iae, инфекции дыхательных путей, вызванные
Haemophilus in fluenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции
мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-
некротический гингивостоматит, конъюнктивит, актиномикоз, кишечный
амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид,
неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая
лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный
риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф,
возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (II-III
триместр), детский возраст (до 8 лет), микозы.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь: взрослым при инфекциях легкого течения -
по 0.25 г 4 раза в сутки; при инфекциях среднетяжелого течения -
по 0.5 г 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 4 г.
Бруцеллез - 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с 1
г стрептомицина в/м каждые 12 ч в течение 1 нед и 1 раз в сутки в
течение 2 нед.
Неосложненная гонорея - 0.5 г каждые 6 ч до общей дозы 9 г.
Сифилис - 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис)
или 30 дней (поздний сифилис).
Пациентам с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции
печени необходимо назначать меньшую дозу или увеличивать интервал
между приемами.
Детям старше 8 лет - 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч.
Побочное действие. Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в
животе, диарея, глоссит, стоматит, проктит; аллергические реакции
(кожная сыпь, зуд, эозинофилия), ангионевротический отек,
фотосенсибилизация; тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
повышение внутричерепного давления (рвота, головная боль,
диплопия, отек соска зрительного нерва).
При длительном применении - повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение концентрации
мочевины; кандидоз; дефицит витаминов группы В, дефицит витамина К
(гипопротромбинемия, склонность к кровотечениям), окрашивание
эмали зубов.
Взаимодействие. Снижает эффективность бактерицидных
антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины,
цефалоспорины).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных
контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений "прорыва";
ретинол - риск развития повышения внутричерепного давления.
ЛС, содержащие А13+, Mg2+, Ca2+, Fe (в т.ч. антациды),
колестирамин и колестипол ухудшают всасывание препарата.
Антикоагулянты повышают риск развития гипопротромбинемии.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность
циркуляции.
Метоксифлюран может повышать нефроток-сичность. Витамин А - при
совместном применении может стимулировать развитие
интракраниальной гипертензии.
Особые указания. Применение во второй половине беременности
может вызвать замедление роста костей, пигментацию зубов,
гипоплазию эмали у плода. Проявления фетотоксичности были отмечены
в экспериментах.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са2+ в любой
костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития
зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в
желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины
группы В и К, пивные дрожжи.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо
ограничение инсоляции.
При длительном использовании необходим периодический контроль
за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при
возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение
серологического анализа на протяжении 4 мес.
Окситетрациклин+Гидрокортизон&
Фармгруппа - антибиотик-тетрациклин+глюкокортикостероид.
Фармдействие. Комбинированный препарат, угнетает развитие
воспалительных реакций кожи, особенно аллергического
происхождения, осложненных бактериальной инфекцией, в результате
суммарного действия компонентов, входящих в состав препарата.
Окситетрациклин - антибиотик из группы тетрациклинов, оказывает
бактериостатическое действие. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp.,
Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
Гидрокортизон - ГКС, оказывает противовоспалительный,
противоаллергический, антиэкссудативный и противозудный эффекты.
Тормозит фагоцитоз. Уменьшает образование арахи-доновой кислоты из
фосфолипидов клеточных оболочек за счет угнетения активности
фосфолипазы А2. Угнетает высвобождение интерлейкинов и др.
цитокинов, обладающих противоспалительным действием; тормозит
освобождение гистамина и возникновение местных аллергических
реакций. Снижает синтез белков и отложение коллагена в коже,
препятствует развитию соединительной ткани, ослабляет
пролиферативные процессы.
В аэрозоле по сравнению с мазью обладает более высокой
способностью к абсорбции, а также подсушивающим действием, не
затрудняя при этом газового тканевого обмена. Быстрое испарение
вызывает дополнительный анестезирующий и охлаждающий эффект.
Показания. Дерматит новорожденных (буллезный и эксфолиативный),
инфицированная опрелость, фолликулиты, фурункулез, карбункул,
импетиго, рожистое воспаление; инфицированные экземы и раны,
эрозии; крапивница новорожденного; простой и аллергический
дерматит, себорея; "солнечные" эритематозные высыпания;
мультиформная экссудативная эритема; укусы насекомых;
аллергические и гнойные заболевания наружного слухового прохода;
варикозные язвы голени, ожоги, отморожения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи,
опухоли кожи, предраковые состояния, микоз, вирусные заболевания
кожи (герпес, ветряная оспа); беременность, период лактации (при
применении на обширных очагах поражения).
Дозирование. Наносят тонким слоем 0.5-1 г 1-3 раза в сутки на
пораженные участки или на стерильную марлю, которой прикрывают
кожу, перевязав бинтом. Аэрозоль распыляют несколько раз в сутки с
расстояния 15-20 см в течение 1-3 с, держа флакон вертикально. Для
лечения гинекологических заболеваний мазь вводят во влагалище в
тампоне. Длительность лечения индивидуальна.
Побочное действие. Раздражение кожи, зуд, сыпь; суперинфекция,
аллергические реакции. При применении на коже лица: телеангиэкта-
зии, атрофия подкожной клетчатки в области рта. При длительном
применении и/или нанесении на большие поверхности - системные
побочные эффекты ГКС.
Особые указания. Во время лечения ГКС не следует проводить
вакцинацию против оспы и планировать др. виды иммунизации во время
лечения (в связи с иммунодепрессивным эффектом ГКС).
При необходимости применения препарата на коже лица, лечение
должно быть коротким из-за повышенного всасывания и возможности
появления побочного действия.
Аэрозоль особенно эффективен при острых воспалениях с
экссудацией, распространенных кожных поражениях, а также в случае
непереносимости компонентов мази.
Аэрозоль не вдыхать и не допускать попадания в глаза.
Флакон защищать от нагревания.
Окситетрациклин+Эритромицин&
Фармгруппа - антибиотик комбинированный.
Фармдействие. Комбинированный противомикробный препарат.
Показания. Пневмония, бронхит, тонзиллит, холецистит, инфекции
мочевыводящих путей, раневые инфекции, дизентерия, пиодермия и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность, грибковые заболевания,
нарушения функции печени, беременность.
Дозирование. Внутрь, через 1/2 ч после еды, по 1 капсуле каждые
4-6 ч. Высшая суточная доза - 2 г (8 капсул). Курс - 7-10 дней и
более.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, желтуха,
аллергические реакции.
Окситоцин
Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат
окситоцина.
Фармдействие. Гормональное средство. Синтетический
полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает
утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и
лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на
миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой
деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под
влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран
для Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость
(уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты,
интенсивности и продолжительности сокращений).
Стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку
пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные
клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление
молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению
отделения молока.
Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического
действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц
мочевого пузыря и кишечника.
Эффект наступает через 1-2 мин при п/к и в/м введении, длится
20-30 мин; при в/в - через 0.5-1 мин, интраназально - в течение
нескольких минут.
Фармакокинетика. Т1/2 - 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках
беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы - низкая
(30%). Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа.
Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в
плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация
окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин.
Выведение в основном почками в неизмененном виде.
Показания. Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности
(первичная и вторичная слабость родовой деятельности,
необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-
конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная
беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение
родов в тазовом предлежании).
Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений
после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем
послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки;
для усиления сократительной способности матки при кесаревом
сечении (после удаления последа).
Гиполактация в послеродовом периоде.
Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся
отеками, увеличением массы тела.
Противопоказания. Гиперчувствительность; узкий таз
(анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода,
лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв
матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения,
операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после
многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный
сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки
(возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная
гипертензия, ХПН.
Дозирование. В/в, в/м, в стенку или влагалищную часть шейки
матки, интраназально (с помощью пипетки).
Для возбуждения родов - в/м, по 0.5-2 ME; при необходимости
повторяют инъекции каждые 30-60 мин.
Индукция родов: в/в капельно, 10 ME окситоцина на 1 л 5%
раствора декстрозы, при развитии чрезмерных сокращений матки
замедление инфузии быстро приводит к снижению активности
миометрия. Введение начинают в 5-8 кап./мин, с последующим
увеличением скорости в зависимости от характера родовой
деятельности, но не более 40 кап./мин. В ходе инфузии необходим
постоянный контроль маточной активности и ЧСС плода.
Лечение неизбежного или незавершенного аборта: в/в капельно, 10
ME окситоцина на 500 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20-40
кап./мин.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин
вводят в/м, по 3-5 ME 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3
дней, допустимо в/м введение 10 ME сразу после отделения плаценты.
Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 ME 2-3
раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно
по 10-40 ME окситоцина, растворенного на 100 мл донорской крови.
Усиление отделения молока (для предотвращения мастита из-за
застоя молока): в/м - 2 ME.
Для стимуляции лактации в послеродовом периоде - в/м или
интраназально, 0.5 ME за 5 мин до кормления.
При родах в тазовом предлежании - 2-5 ME.
Предменструальный синдром - интраназально, с 20 дня цикла до 1
дня менструации.
При операции кесарева сечения (после удаления последа) вводят в
стенку матки в дозе 3-5 ME.
Побочное действие. Брадикардия (у матери и плода), снижение АД,
шок или повышение АД и субарахноидальное кровотечение, нарушения
ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота,
задержка воды; неонатальная желтуха, снижение концентрации
фибриногена у плода, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода,
брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки,
разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия,
гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная
интоксикация, судороги.
Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости,
форсированный диурез, гипертонический раствор NaCl, нормализация
электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное
наблюдение.
Взаимодействие. Окситоцин усиливает прессорный эффект
симпатомиметических аминов.
В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения АД.
Галотан и циклопропан повышают риск развития артериальной
гипотензии.
Особые указания. Применять только под наблюдением врача в
условиях стационара под контролем сократительной деятельности
матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.
Оксифенизатин
Фармгруппа - слабительное средство.
Фармдействие. Слабительное средство. В кишечнике под влиянием
щелочного содержимого расщепляется и отделяет диоксифенилизатин,
оказывающий слабительный эффект.
Показания. Запоры, атония кишечника.
Противопоказания. Гиперчувствительность, спастическая
непроходимость.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.01-0.015 г 2 раза в день
до еды или однократно по 0.02 г, детям старшего возраста - по
0.005-0.01 г 1-2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая -
0.025 г, суточная - 0.05 г.
Побочное действие. Боли в области кишечника.
Особые указания. Во время лечения не следует употреблять
минеральные щелочные воды и др. щелочные продукты (в течение 1 ч
до и после его приема).
Оксихинолин
Фармгруппа - противомикробное средство - оксихинолин.
Фармдействие. Противомикробное средство, оказывает также
сперматоцидное действие. При аппликации на кожу обеспечивается
длительное противогрибковое действие (96 ч) на кожной поверхности.
Активен в отношении различных видов дерматофитов (рода трихофитон,
микроспорум, дрожжеподобных грибов, грибов рода пенициллиум и
аспергилюс и др. возбудителями). Относительно малотоксичен; не
оказывает местного раздражающего действия и не инактивируется
белками тканей.
Показания. Дезинфекция рук; обработка ран, язв; микоз,
обусловленный действием различных видов дерматофитов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Для дезинфекции рук, промывания ран, язв,
спринцеваний - в разведении 1:1000, 1:2000. При микозах - наружно,
в виде аппликаций на пораженные участки кожи и ногтевые ложа после
удаления ногтевых пластинок. Пластырь нужного размера и формы
прикладывают липкой поверхностью на кожу или ногтевые ложа,
предварительно слегка смоченные водой, прижимают для обеспечения
контакта всей площади пластыря с пораженным участком. Длительность
разовой аппликации - не более 4 сут., затем пластырь меняют,
проводя в перерыве между аппликациями гигиенические процедуры.
После третьей аппликации (через 12 дней) больным проводят чистку
роговых наслоений при помощи мыльно-содовой ванны. Лечение
проводят под контролем роста ногтевой пластинки и
микроскопического исследования на грибы до получения не менее 3
отрицательных анализов с интервалом 1 мес. Продолжительность
лечения зависит от сроков отрастания здоровых ногтевых пластинок и
составляет от 3 до 10-12 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Для обработки хирургического инструмента
непригоден, т. к. взаимодействует с металлом.
Оксиэтиламмония метилфеноксиацетат&
Фармгруппа - адаптогенное средство.
Фармдействие. Адаптоген широкого спектра действия. Повышает
устойчивость организма к интенсивным физическим и умственным
нагрузкам, гипоксии, перегреванию, переохлаждению,
иммобилизационному и болевому стрессу. Оказывает выраженное
антитоксическое действие при отравлении этанолом, органическими
растворителями и солями тяжелых металлов. Обладает
иммуностимулирующими свойствами.
Показания. Необходимость повышения физической и умственной
работоспособности, профилактика переутомления. Предупреждение
патологических изменений, сопровождающих различные стрессовые
воздействия (гипоксия, перегрев, переохлаждение).
Астения, иммунодефицит (после перенесенных заболеваний).
В качестве антидота при отравлениях солями тяжелых металлов и
органическими растворителями; для уменьшения явлений абстиненции.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.1 г или 0.2 г 2-3 раза в
день (максимальная суточная доза - 0.6 г). Курс лечения - 1-1.5
мес. При необходимости лечение повторяют с интервалами между
курсами 1-2 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Окскарбазепин
Фармгруппа - противоэпилептическое средство.
Фармдействие. Противоэпилептическое средство, точный механизм
действия и его активного метаболита 10-моногидроксипроизводного
(МГП) неизвестен. Окскарбазепин и МГП блокируют потенциалзависимые
Na+ каналы, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных
нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и
снижению синаптического проведения импульсов. Повышенная
проводимость К+ и модуляция Са2+ каналов, активируемых высоким
потенциалом мембраны, также участвуют в противоэпилептическом
действии препарата.
Фармакокинетика. Полностью всасывается после перорального
приема Быстро метаболизируется с образованием фармакологически
активного метаболита - МГП. Прием пищи не влияет на скорость и
полноту всасывания. Связь с белками МГП - 40% (в основном с
альбумином). В терапевтическом диапазоне доз степень связывания не
зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин
и МГП не связываются с альфа,-кислым гликопротеином. Объем
распределения МГП - 49 л.
Сmах активного метаболита - 34 мкмоль/л, ТСmах - 4.5 ч (3-13 ч)
после однократного приема в дозе 600 мг. В плазме крови
определяется только 2% окскарбазепина, 70% МГП, а остальная часть
- вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы крови.
Cs МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сут. при приеме
окскарбазепина 2 раза в сутки.
Фармакокинетические параметры равновесного состояния линейны и
дозозависимы в диапазоне суточных доз 300-2400 мг.
Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами
печени до фармакологически активного метаболита МГП, который
подвергается дальнейшему глюкуронированию. Около 4% дозы
гидроксилируется с образованием неактивного метаболита-10,11-
дигидроксипроизводное (ДГП). Т1/2 - 1.3-2.3 ч. Т1/2 МГП-9.3 +/-
1.8 ч. Выводится преимущественно почками (95%) в виде метаболитов,
1% выводится в неизмененном виде. Около 80% выводимых метаболитов
составляет МГП, из них 49% - глюкурониды и 27% - неизмененный МГП.
ДГП выводится в неизмененном виде (около 3%), конъюгаты
окскарбазепина составляют 13%. Около 4% дозы выводится через
кишечник.
Незначительно выраженная и умеренная печеночная недостаточность
не влияет на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП.
Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не
изучалась.
Имеется линейная зависимость почечного клиренса МГП от КК. При
КК менее 30 мл/мин после однократного приема 300 мг окскарбазепина
Т1/2 МГП увеличивается до 19ч, AUC - в 2 раза.
После приема однократной дозы 5-15 мг/кг массы тела,
скорректированные по дозе, AUC для МГП на 30% ниже у детей в
возрасте от 2 до
5 лет по сравнению с детьми от 6 до 12 лет. У детей с
нормальной функцией почек почечный клиренс МГП выше, чем у
взрослых, и Т1/2 уменьшается на 10-50% (до 5-9 ч) по сравнению со
взрослыми.
После приема однократной (300 мг) или многократной (600
мг/сут.) дозы у пациентов в возрасте 60-82 лет Сmах и AUC для МГП
на 30-60% выше, что связано с возрастным уменьшением КК.
Не отмечено каких-либо различий в фармакокинетических
параметрах в зависимости от пола в детском, взрослом или пожилом
возрасте.
Показания. Монотерапия (в качестве препарата первого выбора), а
также в составе комбинированной терапии: простые и сложные
парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери
сознания), в т.ч. со вторичной генерализацией; генерализованные
тонико-клонические эпилептические приступы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Гиперчувствительность к карбамазепину в
анамнезе (в 25-30% могут развиваться перекрестные аллергические
реакции на Окскарбазепин), беременность. Применение препарата у
детей младше 2 лет не изучалось.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим
количеством жидкости. Суспензия может приниматься в неразведенном
виде прямо из шприца или разбавляться небольшим количеством воды.
В случае монотерапии или в комбинации с др.
противоэпилептическими ЛС курс лечения начинается с клинически
эффективной дозы, разделенной на 2 приема. Доза может быть
увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене др.
противоэпилептического ЛС на окскарбазепин в начале приема
окскарбазепина следует постепенно снижать дозу заменяемого
препарата. При использовании окскарбазепина в качестве
дополнительной терапии в составе комбинированной терапии может
потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических ЛС
и/или более медленное повышение дозы окскарбазепина.
Монотерапия: начальная доза для взрослых - 600 мг/сут. (8-10
мг/кг/сут.), разделенных на 2 приема. Адекватный терапевтический
ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. Доза может
постепенно увеличиваться с недельными интервалами не более чем на
600 мг/сут. до достижения желаемого терапевтического ответа. В
стационарных условиях возможно быстрое повышение дозы до 2400 мг в
сутки в течение 48 ч.
В составе комбинированной терапии: начальная доза для взрослых
- 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на 2
приема. Адекватный терапевтический ответ наблюдается в диапазоне
доз 600-2400 мг в сутки. При наличии клинических показаний доза
может постепенно увеличиваться не более чем на 600 мг/сут. с
недельными интервалами до достижения желаемого терапевтического
ответа. Существует ограниченный опыт применения суточных доз до
4200 мг.
Рекомендуемая начальная доза для детей старше 2 лет - 8-10
мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 приема как при
монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. В комбинации
с др. противоэпилептическими ЛС адекватный терапевтический эффект
наблюдается при поддерживающей дозе 30 мг/кг массы тела в сутки.
Для достижения желаемого терапевтического ответа возможно
постепенное повышение дозы на 10 мг/кг/сут. в неделю до
максимальной суточной дозы 46 мг/кг массы тела.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с
незначительно выраженной и умеренной печеночной недостаточностью.
При почечной недостаточности (К.К менее 30 мл/мин)
рекомендуемая начальная доза - 300 мг/сут., которую медленно
повышают до достижения желаемого терапевтического ответа.
Побочное действие. Очень часто - более 10%, часто - 1-10%,
иногда - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение,
головная боль, сонливость; часто - астения, повышенная
утомляемость, возбуждение, амнезия, апатия, атаксия, нарушение
концентрации внимания, дезориентация, депрессия, эмоциональная
лабильность, нистагм, тремор.
Со стороны ССС: очень редко - аритмия, AV блокада.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота,
рвота; часто - запор, абдоминальные боли, диарея; иногда -
повышение активности "печеночных" трансаминаз и/или ЩФ, очень
редко - гепатит.
Со стороны органов кроветворения: иногда - лейкопения, очень
редко - тромбоцитопения.
Со стороны водно-электролитного обмена: часто - бессимптомная
гипонатриемия; очень редко - клинически проявляющаяся
гипонатриемия (судороги, спутанность сознания, энцефалопатия,
затуманивание зрения, тошнота, рвота).
Со стороны кожных покровов: часто - угри, алопеция, сыпь;
иногда - крапивница, очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, СКВ.
Со стороны органов чувств: очень часто - диплопия; часто -
нечеткость зрительного восприятия, головокружение.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек,
полиорганные аллергические реакции (сыпь, лихорадка,
лимфаденопатия, повышение активности "печеночных" ферментов,
эозинофилия, артралгия)
Передозировка. Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота,
рвота, гипокинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка
и прием активированного угля для уменьшения абсорбции (в случае
недавнего приема препарата). Специфического антидота нет.
Взаимодействие. Окскарбазепин и МГП - ингибиторы цитохрома
CYP2C19. Одновременное назначение высоких доз окскарбазепина и ЛС,
метабол изирующихся CYP2C)9 (фенобарбитал, фенитоин), может
привести к взаимодействию. Для некоторых пациентов может
потребоваться снижение дозы ЛС - субстратов CYP2C,9. Окскарбазепин
и МГП слабо или совсем не взаимодействуют с CYP1A2, CYP2A6,
CYP2C9, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 и CYP4CI1.
Окскарбазепин и МГП - индукторы цито-хромов CYP3A5 и CYP3A5,
участвующих в метаболизме дигидропиридиновых производных БМКК,
пероральных контрацептивов и противоэпилептических ЛС (в т.ч.
карбамазепина). Одновременное назначение окскарбазепина и
субстратов CYP3A5 и CYP3A5 может снижать концентрацию последних в
плазме крови.
In vitro МГП - слабый индуктор UDP-глюкуронилтрансферазы и,
следовательно, маловероятно, что in vivo способен влиять на
метаболизм ЛС, выводящихся в виде конъюгатов (в т.ч. вальпроевая
кислота и ламотриджин), однако, может потребоваться увеличение доз
одновременно применяемых ЛС, метаболизирующихся системой CYP3A5
или UDP-глюкоуронилтрансферазы. В случае необходимости отмены
окскарбазепина дозы этих препаратов должны быть адекватно
уменьшены.
In vivo концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до
40% при одновременном назначении дозы окскарбазепина 1200 мг/сут.
и выше, поэтому может потребоваться уменьшение дозы фенитоина. В
то же время фенитоин может снижать концентрацию окскарбазепина на
29-35%.
Окскарбазепин повышает концентрацию фенобарбитала на 15% при
одновременном назначении. В свою очередь фенобарбитал может
снижать концентрацию окскарбазепина на 30-31%.
Окскарбазепин может снижать концентрацию карбамазепина на 22%;
в то же время карбамазепин может снижать концентрацию
окскарбазепина на 40%.
Клобазам и фелбамат не влияют на концентрацию окскарбазепина.
Влияние окскарбазепина на концентрацию этих препаратов не
изучалось.
Вальпроевая кислота может снижать концентрацию окскарбазепина
на 18%.
Одновременное назначение мощных индукторов Р450 (в т.ч.
карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации
МГП в плазме крови (на 29-40%). Не выявлено явлений аутоиндукции.
Уменьшает AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела на 48-52% и 35-
52%, соответственно. Нет данных для др. пероральных или
имплантируемых контрацептивов. Тем не менее, одновременное
назначение окскарбазепина и гормональных контрацептивов может
приводить к снижению эффективности последних.
Уменьшает AUC фелодипина на 28%, однако, концентрация в плазме
крови остается в пределах терапевтического диапазона.
Усиливает седативный эффект этанола.
Верапамил может уменьшать концентрацию МГП на 20% (клинически
незначимо).
Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на
фармакокинетические параметры МГП. Не отмечено каких-либо
взаимодействий с варфарином при однократном или курсовом приеме
окскарбазепина.
Особые указания. Аллергические реакции могут развиваться у
пациентов без гиперчувствительности к карбамазепину в анамнезе. В
случае развития аллергических реакций препарат должен быть
немедленно отменен.
Гипонатриемия (сывороточная концентрация Na+ ниже 125 ммоль/л)
обычно клинически не проявляется и не требует коррекции режима
дозирования, наблюдается у 2.7% пациентов. Концентрация Na+
нормализуется при отмене (уменьшении дозы) окскарбазепина или
ограничении приема жидкости. У пациентов с нарушениями функции
почек, связанными с гипонатремией, или при одновременной терапии с
диуретиками, ЛС, влияющими на секрецию АДГ, до начала терапии
окскарбазепином следует определять концентрацию Na+ в плазме
крови, и через 2 недели после начала терапии, а далее ежемесячно
или по мере необходимости. При необходимости одновременного
назначения салуретиков и других ЛС, вызывающих гипонатриемию,
следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении
клинических симптомов гипонатриемии, следует определить
сывороточную концентрацию Na+.
В период лечения необходимо осуществлять контроль массы тела у
пациентов с ХСН для своевременного выявления задержки жидкости. В
случае задержки жидкости или прогрессирования симптомов ХСН
следует определить сывороточную концентрацию Na+. В случае
гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости.
В период лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами
с нарушением ритма и проводимости в анамнезе.
При подозрении на развитие гепатита в период лечения препарат
должен быть отменен.
Женщины детородного возраста, принимающие пероральные
контрацептивы, должны быть предупреждены, что одновременное
назначение препарата может снижать их эффективность, поэтому
рекомендуется дополнительное использование негормональных методов
контрацепции.
Опыт применения препарата в период беременности ограничен.
Известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом
препарата и врожденными уродствами (в т.ч. расщепление неба).
Необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и
возможные ее осложнения, особенно в I беременности при
необходимости назначении в период беременности. Следует
использовать минимальные эффективные дозы. У женщин детородного
возраста препарат рекомендуется использовать в качестве
монотерапии. Пациентка должна быть предупреждена о возможных
нарушениях развития плода и необходимости антенатальной
диагностики.
Противоэпилептические ЛС могут усиливать дефицит фолиевой
кислоты во время беременности (одна из возможных причин нарушений
развития плода), поэтому в период лечения рекомендуется
дополнительный прием фолиевой кислоты.
Применение противоэпилептических ЛС во время беременности может
приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных, поэтому
рекомендуется назначение витамина К в последние недели
беременности и новорожденному.
Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и
выводятся в грудное молоко. В период лечения необходимо прекратить
грудное вскармливание.
Препарат следует отменять постепенно (риск увеличения частоты
эпилептических приступов).
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Оксодигидроакридинилацетат натрия&
Фармгруппа - иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, оказывает
противовирусное действие в отношении ДНК- и РНК-геномных вирусов.
|
