|
Стр. 42
Гидроксизин
Фармгруппа - анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармдействие. Производное пиперазина, обладает умеренной
анксиолитической активностью; оказывает также седативное,
противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие.
Блокирует центральные м-холино- и н-гистаминорецепторы и угнетает
активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает
психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает
через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное
влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание.
Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает
бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным
ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. ТСmах после перорального
приема - 2 ч; Т1/2 у взрослых - 12-20 ч, у детей - 7 ч. Метаболиты
обнаруживаются в грудном молоке.
Показания. Повышенная возбудимость, тревожность;
психоневротические состояния; абстинентный алкогольный синдром;
атопический дерматит, экзема, зудящий дерматоз, крапивница;
премедикация; послеоперационный период (в составе комбинированной
терапии); рвота.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цетиризину и
др. производным пиперази-на, аминофиллину и этилендиамину),
порфирия; беременность; период лактации; период родовой
деятельности.
С осторожностью. Миастения, гиперплазия предстательной железы с
клиническими проявлениями, затруднение мочеиспускания, запоры,
деменция, повышенное внутриглазное давление, склонность к
судорожным припадкам, аритмия или прием антиаритмических ЛС,
почечная/печеночная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, во время еды, не разжевывая. Взрослым - 25-
100 мг/сут. в 1-4 приема, для премедикации - 50-200 мг за 1 ч до
операции; в психиатрии - 100-300 мг/сут. В анестезиологии
назначают 1 мг/кг в ночь перед операцией и за 1 ч до операции. Для
кратковременного эффекта применяют половинную дозу; при
необходимости получения быстрого терапевтического эффекта
назначают в/м (в область крупных мышц), с последующим переходом на
пероральный прием.
Детям от 1 года до 6 лет для симптоматического лечения зуда - 1
мг/кг/сут., максимально - 2.5 мг/кг/сут.; с 6 лет - 1 мг/кг/сут.,
максимально - 2 мг/кг/сут. в несколько приемов.
У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть
уменьшены.
Побочное действие. Сонливость, слабость, сухость во рту;
головная боль, головокружение, тремор, атаксия, острое повышение
внутриглазного давления, острая задержка мочи, тахикардия, запоры,
нарушение аккомодации, повышенное потоотделение, снижение АД,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, бронхоспазм,
аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: выраженное антихолинергическое
действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тремор,
судороги, дезориентация; редко - снижение АД, спутанность
сознания, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность,
галлюцинации, аритмия.
Лечение: промывание желудка, при значительном снижении АД - в/в
инфузия кровезаменителей, норэпинефрина (нельзя вводить
эпинефрин), контроль жизненно важных функций. Для предотвращения
угнетающего действия на ЦНС - парентеральное введение
кофеинбензоата натрия. Специфического антидота не существует.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие. Усиливает действие опиоидных и неопиоидных
анальгетиков, барбитуратов, анксиолитиков, этанола.
Усиливает антихолинергическое действие антигистаминных и
антипсихотических ЛС (нейролептиков) и антидепрессантов.
Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, изменяет
противоэпилептический эффект фенитоина.
Атропин и др. М-холиноблокаторы влияния на активность
гидроксизина не оказывают.
Уменьшает действие бетагистина и антихолинэстеразных ЛС.
Особые указания. Инъекционная форма предназначена только для
в/м инъекций (в область крупных мышц). При случайном введении под
кожу может вызвать значительное повреждение тканей. Практически
нет методов определения в биологических жидкостях и тканях.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием
препарата необходимо прекратить за 5 дней до исследования.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Гидроксикарбамид
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит (по
некоторым данным - алкилирующего действия), тормозит синтез ДНК
(ингибирует рибонуклеозиддифосфатредуктазу).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается после перорального приема.
ТСmах после приема внутрь - 1-2 ч. Быстро распределяется по тканям
организма, проходит через ГЭБ, в СМЖ находится 10-20%, а в
асцитической - 15-50% от концентрации в плазме. Т1/2 - 3-4 ч.
Частично метаболизируется в печени и почках. 80% выводится почками
в течение 12 ч, через 24 ч в плазме не определяется.
Показания. Острый и хронический миелолейкоз, остеомиелофиброз,
эритремия, эссенциальная тромбоцитемия, тромбоцитоз на фоне
миелопролиферативного синдрома, лимфогранулематоз, меланома, рак
яичников, хорионэпителиома матки, опухоли головы (за исключением
губ) и шеи, опухоль мозга, острый лимфобластный лейкоз у детей,
метастазы рака молочной железы и желудка, рак толстой кишки, рак
предстательной железы, рак легкого, рак шейки матки (для повышения
эффективности лучевой терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения ниже 2.5-3
тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, период лактации.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
анемия (должна быть устранена до начала лечения); беременность.
Дозирование. Внутрь, при лечении рака головы и шеи, рака
яичников, меланомы назначают с перерывами по схеме: в течение 3
нед каждые 3 дня в дозе 80 мг/кг (3200 мг/кв. м) либо ежедневно по
20-30 мг/кг (800-1200 мг/кв. м/сут.).
При лечении хронического миелолейкоза используют схему с
ежедневным приемом: суточная доза - 20-30 мг/кг (до 1600 мг/кв. м)
за один прием (часто в сочетании с аллопуринолом 300 мг/сут.).
Эссенциальная тромбоцитемия - обычно назначают в начальной
суточной дозе 15 мг/кг; затем подбирают такую дозу, которая
поддерживает число тромбоцитов на уровне ниже 600 тыс./ мкл, не
приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл.
Рекомендуемые схемы назначения при продолжительном режиме
приема: при миелозе и тромбоцитозе - начальная доза 20-40
мг/кг/сут., далее 10-30 мг/кг, при обострении - 25-60 мг/ кг; при
миелофиброзе - начальная доза 20 мг/ кг, поддерживающая - 10
мг/кг; при эритремии: обострение - 15-20 мг/кг, поддерживающая
доза - 10 мг/кг; рак и меланокарцинома - 20-30 мг/кг/сут.
При снижении лейкоцитов ниже 20 тыс./мкл уменьшают дозу до 600
мг/кв. м, ниже 5 тыс./мкл - отменяют. Дозы рассчитываются на
фактическую или на должную массу тела в зависимости от того, какая
из них является меньшей. Престарелые больные могут быть более
чувствительны к гидроксикарбамиду. Срок, в течение которого можно
оценить эффективность лечения - 6 нед. Если после 4 нед терапии
продолжает наблюдаться выраженное прогрессирование заболевания,
лечение прекращают. При достаточной эффективности лечение проводят
в течение неограниченного времени. Средняя поддерживающая доза -
0.5-2 г/сут. Развитие анемии не требует прерывания курса лечения
при условии проведения адекватной терапии (трансфузия
эритроцитарной массы).
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов пищеварения: стоматит, анорексия, тошнота,
рвота, диарея или запор, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ,
увеличение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны кожи и кожных придатков: макулопапулезные высыпания,
гиперемия кожи (в т.ч. кожи лица), дерматомиозитные изменения
кожи. В ряде случаев в результате ежедневного применения препарата
на протяжении нескольких лет - гиперпигментация, эритематозные
высыпания, атрофия кожи и ногтей, шелушение кожи, папулы
фиолетового цвета. Редко - алопеция, рак кожи.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
повышенная утомляемость, сонливость, дезориентация; редко -
галлюцинации и судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания
мочевой кислоты, мочевины и креатинина в плазме, задержка мочи,
интерстициальный нефрит. В редких случаях отмечается дизурия.
Прочие: озноб, общее недомогание, повышение СОЭ, кожные
аллергические реакции. Редко - острые легочные реакции: диффузная
инфильтрация легких, лихорадка и одышка.
Взаимодействие. Повышает эффект цитарабина, ослабляет - 5-
фторурацила и метотрексата.
Увеличивает (взаимно) миелотоксичность ЛС, угнетающих функцию
костного мозга.
Урикозурические ЛС увеличивают риск развития нефропатии.
Антидепрессанты, антигистаминные, седативные и снотворные ЛС,
препараты для общей анестезии, а также этанол усиливают угнетающее
действие на ЦНС.
Особые указания. Терапию следует проводить в условиях
тщательного врачебного наблюдения. Комбинация с лучевой терапией
может приводить к усилению выраженности побочных эффектов (аплазия
костного мозга, диспепсия и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ).
Может усиливать эритему, вызываемую облучением. Тошнота, рвота и
снижение аппетита, особенно часто встречающиеся на фоне подобного
лечения, в результате временной отмены гидроксикарбамида могут
исчезнуть. Перед и во время лечения следует определять состояние
гемопоэза (клинический анализ крови, исследование костного мозга),
а также функции почек и печени. Анализ крови повторяют не реже 1
раза в неделю. При снижении числа лейкоцитов менее 2.5 тыс./мкл, а
тромбоцитов - менее 100 тыс./мкл лечение следует прекратить (до
восстановления нормальной формулы крови).
Во время лечения больные должны употреблять достаточное
количество жидкости.
Гидроксиметилникотинамид&
Фармгруппа - желчегонное средство.
Фармдействие. Желчегонное средство, производное амида
никотиновой кислоты и формальдегида; оказывает холеретическое,
противовоспалительное, противомикробное действие. Обладает
бактериостатическими и бактерицидными свойствами, обусловленными
отщеплением при гидролизе в организме формальдегидной части
молекулы; др. часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами
витамина РР, повышает секреторную функцию паренхимы печени,
усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник.
Показания. Холецистит, реактивный гепатит, дискинезия
желчевыводящих путей, гастрит, колит, энтерит; инфекции
мочевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Холестаз, анацидный гастрит.
Дозирование. Внутрь, по 0.5-1 г 3-4 раза в день до еды, запивая
100 мл воды. При заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, при
недостаточной эффективности антибиотиков дозу увеличивают до 8
г/сут.; после снижения температуры суточную дозу уменьшают до 3-4
г с последующим приемом 0.5-1 г/сут. в течение 10-14 дней. Курс
лечения при необходимости повторяют.
Побочное действие. Аллергические реакции; усиление болевого
синдрома при холестазе; усиление диспепсии при анацидных
гастритах.
Особые указания. При анацидных гастритах рекомендуется
одновременный прием разведенной НС1, желудочного сока или
ацидинпепсина.
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид& аэрозоль для наружного
применения, мазь для наружного применения
Фармгруппа - противомикробное средство - хиноксалин.
Фармдействие. Антибактериальный бактерицидный препарат широкого
спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris,
Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli,
Shigella dyseN teria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella
sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.,
патогенных анаэробов (Clostridium perfringens). Действует на
штаммы бактерий, устойчивых к др. антибактериальным ЛС, включая
антибиотики. Не оказывает местнораздражающего действия. Возможно
развитие лекарственной устойчивости бактерий. Обработка ожоговых и
гнойно-некротических ран способствует более быстрому очищению
раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию и
краевую эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого
процесса.
В экспериментальных исследованиях продемонстрировано наличие
тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия.
Фармакокинетика. При местном применении частично всасывается с
раневой или ожоговой поверхности, выводится почками. Хорошо и
быстро проникает во все органы и ткани, выводится почками. Не
кумулирует.
Показания. Наружно, раневая и ожоговая инфекция - поверхностные
и глубокие гнойные раны различной локализации (в т.ч. с наличием
глубоких гнойных полостей - абсцессы мягких тканей, флегмоны
тазовой клетчатки, послеоперационные раны мочевыводящих и
желчевыводящих путей, гнойный мастит), длительно незаживающие раны
и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги,
гнойные раны при остеомиелитах, гнойничковые заболевания кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, надпочечниковая
недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, период
лактации.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Дозирование. Наружно, местно. Мазь тонким слоем накладывают
непосредственно на пораженный участок, предварительно очищенный от
гнойно-некротических масс, или предварительно смазывают ей
салфетки слоем толщиной 2-3 мм; в гнойные полости вводят
предварительно пропитанные мазью тампоны.
В виде аэрозоля: 1.5-3 г пены (при нажатии до упора на насадку
в течение 1-2 с из баллона выходит 15-30 мл) наносят равномерно
(толщина слоя пены 1-1.5 см) на раневую поверхность,
предварительно очищенную от гнойно-некротических масс.
Процедуру проводят ежедневно или через день, в зависимости от
состояния раны и течения раневого процесса.
Максимальная суточная доза - 2.5 г. Длительность лечения - 3
нед.
Побочное действие. Аллергические реакции. После в/в и
внутриполостного введения - головная боль, озноб, гипертермия,
тошнота, рвота, диарея, подергивание мышц.
Местные реакции: околораневой дерматит.
Особые указания. При ХПН дозу уменьшают. Назначают только при
неэффективности др. противомикробных ЛС.
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид+Биен&
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Комбинированный препарат.
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид - хиноксалин, антибактериальное
бактерицидное средство широкого спектра действия.
Биен - комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот,
стабилизированный альфа-токоферола ацетатом, в состав которого
входят эссенциальныее жирные кислоты - арахидоновая
(предшественник Pg и лейкотриенов), олеиновая, линолевая,
линоленовая, являющиеся важнейшим компонентом биологических
мембран клеток и тканей.
Полиэтиленоксидная мазевая основа, обладающая высокой
гидрофильностью, обеспечивает повышение биодоступности биена и
антигидратационный эффект при нанесении мази на мокнущую раневую
поверхность кожи, способствует проявлению регенеративных свойств
препарата в I фазу раневого процесса (при обильном гнойном
отделяемом).
Способствует быстрому очищению ран от гнойно-некротических
масс, заживлению ран небольшого размера, а при обширных гнойных
поражениях позволяет подготовить раны к хирургическому лечению.
Показания. Гнойные раны, ожоги различной этиологии и
локализации, пролежни, трофические язвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на поверхность
раны после первичной хирургической обработки и/или промывания
антисептическим раствором. Сверху накладывают стерильную марлевую
салфетку, пропитанную мазью с внутренней стороны. В зависимости от
состояния и площади ран аппликацию повторяют 1-2 раза в сутки в
течение 4-5 дней.
Побочное действие. Жжение в месте нанесения.
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид+Тримекаин&
Фармгруппа - противомикробное средство+местный анестетик.
Фармдействие. Оказывает антибактериальное, местноанестезирующее
и противоожоговое действие, стимулирует процессы регенерации.
Устраняет раневое и перифокальное воспаление, стимулирует процессы
репарации и активность фагоцитов в ране. При местном применении не
повреждает грануляционную ткань и трансплантаты. Не оказывает
общетоксического и местнораздражающего действия.
Показания. Инфицированные раны мягких тканей, абсцессы, свищи,
трофические язвы, пролежни; ожоги II-IV ст. (поверхностные и
глубокие); в хирургии, травматологии, проктологии; профилактика
гнойно-воспалительных процессов в косметологии и военно-полевой
хирургии, при выполнении пластических операций. Применяют в I фазе
раневого процесса и во II фазе при росте грануляционной ткани в
ране с сохраняющимися зонами некроза и воспаления.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Нарушение функции надпочечников и почек,
беременность, период лактации, обильное гнойное раневое
отделяемое.
Дозирование. Местно (аэрозоль, раствор). Применяют после
предварительной обработки раны с удалением экссудата и
некротических тканей.
Аэрозоль в виде пены наносят на пораженный участок. Количество
препарата, необходимое для одноразового применения, зависит от
площади раневой поверхности, рану полностью закрывают пеной. При
лечении ожогов наносят пену равномерным слоем толщиной 1 см и
накладывают марлевую повязку. Смену повязок производят 1 раз в
сутки. С помощью насадки пену вводят в свищи, раневые полости и
карманы 1-2 раза в сутки. Перед каждым применением насадку
промывают кипяченой водой. Суточная доза при наружном применении -
100 г, при введении в полость - 70 г. Продолжительность лечения
зависит от течения раневого процесса и не должна превышать 15
дней.
Раствор: стерильные марлевые салфетки обильно пропитывают
раствором и накладывают на рану или вводят в полость. Смену
повязок производят 1 раз в сутки. В свищи, раневые полости и
карманы раствор вводят с помощью шприца 1-2 раза в сутки. Суточная
доза - 100 г, введение в полость - 50-60 г.
Побочное действие. Жжение, зуд, аллергические реакции.
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид+Тримекаин+Метилурацил&
Фармгруппа - противомикробное средство+местный анестетик.
Фармдействие. Комбинированный антибактериальный препарат
широкого спектра действия. Активен в отношении стафилококков,
стрептококков, протея, клебсиеллы, синегнойной и кишечной палочки,
обеспечивает оптимальные условия для заживления ран, оказывает
гемостатическое, местноанестезирующее, противовоспалительное
действие. В присутствии гноя и некротических масс противомикробный
эффект не снижается.
Водорастворимая основа мази (полиэтиленоксиды) усиливает и
удлиняет противомикробный эффект диоксидина.
Показания. Свежие, инфицированные и длительно незаживающие
раны; изъязвления кожи различного генеза; остеомиелит.
Гнойные раны в первой (гнойно-некротической) фазе раневого
процесса (мазь).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский
возраст.
Дозирование. Местно, в виде присыпки или мази.
Присыпку наносят тонким слоем, затем накладывают марлевую
салфетку, увлажненную 0.9% раствором NaCl, закрывают бумагой для
компрессов и фиксируют легкой повязкой. Разовая доза - 20-100
мг/кв. см и зависит от глубины поражения. Частота аппликаций - 1
раз в 1-2 дня. Курс лечения - 10-14 дней.
Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло
тампонируют рану. Перевязки производят ежедневно, до полного
очищения раны от гнойно-некротического содержимого. При больших
раневых поверхностях суточная доза - 100 г.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Гидроксипрогестерона капроат
Фармгруппа - гестаген.
Характеристика. Практически нерастворим в воде, растворим в
этаноле, жирных маслах.
Фармдействие. Синтетический аналог гормона желтого тела
(прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в
положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром
Гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется
(оказывает более продолжительное действие). После однократного в/м
введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14
дней.
По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с
рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в
ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует
переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой
фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения
создает необходимые условия для имплантации и развития
оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость
мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых
элементов молочной железы.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается
после п/к и в/м введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с
глюкуроновой и серной кислотами. Т1/2 - несколько минут. Выводится
почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов,
выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Показания. Состояния, связанные с недостаточностью желтого
тела: угрожающий и начавшийся выкидыш (профилактика и лечение),
аменорея (первичная и вторичная), дисфункциональные маточные
кровотечения.
Противопоказания. Гепатит, печеночная недостаточность, рак
молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.
С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия,
ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень,
депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период
лактации.
Дозирование. В/м. С целью профилактики и лечения угрожающего и
начавшегося выкидыша вводят по 0.125-0.25 г (1-2 мл 12.5%
раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине
беременности.
При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно
после прекращения применения эстрогенных ЛС по 0.25 г однократно
или в 2 введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат
менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно,
однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: 0.0625-
0.125 г (0.5-1 мл 12.5% раствора) на 20-22-й день цикла.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость,
головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит,
тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение
менструального цикла, промежуточное кровотечение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч.
легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз
вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,
увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных
желез; гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Гидроксихлорохин
Фармгруппа - противомалярийное средство.
Фармдействш. Противомалярийный препарат, активно подавляет
эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет
лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных
ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию НЬ
эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное
действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет
активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы),
лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция - вариабельна. Период полуабсорбции
- 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%. Связь с белками плазмы
- 45%. ТСmax -3.2 ч (2-4.5 ч), Сmах после приема внутрь 155 мг -
948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг-1895 нг/мл. Накапливается в
тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких, селезенке
- в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз;
ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В
очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает
через плацентарный барьер, в незначительных количествах
определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в
крови - 5.522 л, в плазме - 44.257 л.
Метаболизируется частично в печени с образованием активных
дезэтилированных метаболитов. Т1/2 из крови - 50 дней, из плазмы -
32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью
(менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно
определяться в моче после прекращения лечения.
Показания. Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и
дискоидная).
Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия
малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium
malariae (исключая гидроксихлорохинрезистентные случаи) и
чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное
лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium
falciparum.
Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный
васкулит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (возможно
применение по "жизненным" показаниям), период лактации, детский
возраст (длительная терапия).
С осторожностью. Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение
костномозгового кроветворения, психозы (в т.ч. в анамнезе),
порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит,
печеночная и/или почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом
молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг
гидроксихлорохина основания.
Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых - 400-600
мг/сут., поддерживающая - 200-400 мг/сут.
Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400
мг/сут. (выбирается наименьшая доза).
Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для
взрослых - 400-800 мг/сут., поддреживающая - 200-400 мг/сут.
Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено
периодами максимальной солнечной экспозиции.
Малярия: подавляющая терапия у взрослых - 400 мг/сут. каждый 7-
й день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза -
6.5 мг/кг, но независимо от веса, не должна превышать дозу для
взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию
назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить
начальную двойную дозу: 800 мг - взрослым и 12.9 мг/кг (но не
превышающую 800 мг) - детям, разделив на 2 приема с промежутком в
6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после
покидания эндемичной зоны.
Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых -
800 мг, затем по 400 мг через 6-8 ч, а затем по 400 мг в 2
следующих дня (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).
В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800
мг однократно. Для детей общая доза - 32 мг/кг (но не превышающая
2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг (но не
превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не
превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза - 6.5
мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы,
четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч
после третьей дозы.
Доза для взрослых также может быть рассчитана на 1 кг массы
тела, так же, как и для детей.
Побочное действие. Со стороны опорно-двигательной и нервной
систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся
миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения,
снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость;
головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная
лабильность, судороги.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия,
нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение
роговицы, скотома; при длительном применении больших доз -
ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей
зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция
цилиарной мышцы.
Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости
миокарда, гипертрофия миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко),
снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера,
диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная
недостаточность).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая
анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у
пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и
генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и
слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция,
фоточувствительность, многомофорная экссудативная эритема),
обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Передозировка. Симптомы: кардиотоксичность (нарушение
проводимости по пучку Гиса (при хронической интоксикации -
гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД,
нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная
возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания
и сердца. Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже
применение 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в
дозе в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и
подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до рН мочи - 5.5-
6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая
терапия (включая назначение при судорогах - диазепама,
противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в
сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после
купирования симптомов.
Взаимодействие. Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.
Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск
возникновения его побочных эффектов со стороны органов
кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.
Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.
Особые указания. Перед началом и во время терапии необходимо
проводить не реже 1 раза в 6 мес. офтальмологическое обследование.
Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного
состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных
рефлексов).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Гидроксиэтиламиноаденина гидробромид& капли глазные
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Производное пурина, стимулятор репаративной
регенерации клеток. Механизм действия связан с активизацией
синтеза нуклеиновых кислот. Ускоряет репаративные процессы, в
первую очередь в быстрообновляющихся тканях (эпителиальная и
кроветворная).
Уменьшает отек, боль, повышает остроту зрения. Способствует
регенерации дефектов роговицы, формированию рубца и восстановлению
гладкой сферической поверхности роговицы.
Показания. Стимуляция регенерации эпителия роговицы при
различных поражениях глаз, сопровождающихся нарушением целостности
ее эпителия: эпителиопатия после инфекционно-воспалительных
заболеваний, синдром "сухих глаз" (в комбинации с препаратами
искусственной слезы), буллезная кератопатия, начальная
эпителиально-эндотелиальная дистрофия, эпителиальные дефекты после
офтальмологических операций (удаление катаракты, хирургичекое
лечение глаукомы), послеоперационные десцеметиты, рецидивирующие
эрозии, язвы бактериальной, грибковой и герпетической этиологии (в
составе комбинированной терапии), ожоги, кератиты с изъязвлением и
поражением поверхностных слоев роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно. В виде инстилляций в конъюнктивальный
мешок - по 2-3 кап. 3 раза в день. В зависимости от этиологии
процесса и тяжести поражения органа параллельно возможно местное
назначение др. специфических и симптоматических ЛС.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и не
должна превышать 10 дней. Отсутствие лечебного эффекта при
применении препарата в течение 10 дней указывает на необходимость
использования др. методов лечения.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Замораживание раствора не допускается.
Гидроксиэтиламиноаденина гидробромид& раствор для
внутримышечного введения
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Производное пурина, стимулятор репаративной
регенерации клеток. Механизм действия связан с активизацией
синтеза нуклеиновых кислот. Ускоряет репаративные процессы, в
первую очередь в быстрообновляющихся тканях (эпителиальная и
кроветворная).
Показания. В качестве стимулятора репаративных процессов у
взрослых: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
термические и лучевые поражения кожи и слизистых оболочек,
лейкопения (в результате лучевого и лекарственного лечения),
длительно незаживающие гранулирующие раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (острый и
хронический), нарушения AV проводимости сердца.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе.
Дозирование. В/м. При язвенной болезни и ожогах - по 0.1 г (10
мл 1% раствора) ежедневно, в течение 4-10 дней; при лейкопении - 2
раза в сутки по 0.1 г, через день, в течение 12-14 дней.
При катаральных лучевых проктитах и циститах - в/м 0.1 г 2 раза
в сутки, через день, в течение 12 дней; при лучевых эрозивных
циститах - 0.1 г 2 раза в сутки, в течение 30 дней; при язвенно-
некротических циститах - 0.1 г 2 раза в сутки, через день, в
течение 30 дней в сочетании с внутрипузырным введением
(предварительно растворив содержимое ампулы в 100 мл 0.5% раствора
прокаина): 0.2 г 3 раза в сутки с интервалом в 5-6 дней.
При эрозивно-десквамативных и язвенно-некротических проктитах -
пресакрально, по 0.2 г 1 раз в сутки с интервалом 5-6 дней, в
течение 15-30 дней; повторные курсы - по 0.1 г 1 раз в сутки,
через день, в течение 30 дней.
Отсутствие лечебного эффекта при применении препарата в течение
10 дней указывает на необходимость использования др. методов
лечения.
Побочное действие. Аллергические реакции (лихорадка, зуд,
кожная сыпь), диспептические расстройства, тахикардия.
Особые указания. Замораживание раствора не допускается.
Гидроксиэтилдиметилдигидропиримидин&
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Ускоряет регенерацию тканей, сокращает сроки
заживления ожоговой поверхности и приживления аутотрансплантатов,
нормализует регионарное кровообращение.
Показания. Глубокие и поверхностные ожоги, подготовка к
аутодермопластике.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (острый и
хронический), эритремия.
Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 0.5 г 3-4 раза в
день. Курс лечения - 1-5 нед.
Побочное действие. Диспепсия.
Гидроксиэтилкрахмал&
Фармгруппа - плазмозамещающее средство.
Фармдействие. Коллоидный плазмозамещающий раствор на основе
гидроксиэтилированного крахмала (ГЭК) - высокомолекулярного
соединения, состоящего из полимеризованных остатков декстрозы.
Источником получения ГЭК служит нативный крахмал (амилопектин), в
основном получаемый из клубней картофеля, зерен кукурузы восковой
спелости, риса, пшеницы, который (крахмал) подвергается
расщеплению с целью получения молекул с определенной мол.массой, а
также гидроксиэтилированию, при котором свободные гидроксильные
группы остатков декстрозы замещаются гидроксиэтиловыми группами по
связям С2/С6. Последнее способствует уменьшению скорости гидролиза
аминопектина сывороточной амилазой и увеличению длительности его
пребывания в крови. Степень гидроксиэтилирования определяется
показателем "степень замещения".
Для ГЭК средняя мол. масса и степень замещения являются
наиболее важными факторами, которые определяют эффективность и
длительность их объемзамещающего эффекта. В зависимости от мол.
массы и степени замещения ГЭК подразделяют на группу Pentastarch
(пентакрахмал) и группу Hetastarch (хетакрахмал).
Пентакрахмал - препарат ГЭК со средней мол.массой 200 тыс.Da и
степенью замещения около 0.5 (200/0,5); хетакрахмал имеет более
высокую молекулярную массу - 450-480 тыс. Da и более высокую
степень замещения - 0.6-0.8 (450/0,7). Хетакрахмал по сравнению с
пентакрахмалом вызывает более длительный плазмозамещающий эффект.
Однако в отдельных случаях он может оказывать негативное влияние
на свертывающую систему крови (у пентакрахмала эта способность
выражена в меньшей степени).
За счет способности связывать и удерживать воду обладает
способностью увеличивать ОЦК на 85-100% и 130-140% от введенного
объема для 6% и 10% раствора соответственно (плазмозамещающее
действие устойчиво сохраняется в течение 4-6 ч).
Восстанавливает нарушенную гемодинамику, улучшает
микроциркуляцию, реологические свойства крови (за счет снижения
показателя гематокрита), уменьшает вязкость плазмы, снижает
агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов.
Сходство структуры гидроксиэтилкрахмала со структурой гликогена
объясняет высокий уровень переносимости и практическое отсутствие
побочных реакций.
Фармакокинетика. Небольшое количество накапливается в РЭС (без
проявления токсического действия на печень, легкие, селезенку и
лимфоузлы), где расщепляется амилазой. После в/в введения
выводится почками (за 24 ч - около 70% введенной дозы
пентакрахмала и 40% - хетакрахмала) и с желчью.
Для Инфукола ГЭК - Сmах - 11.1+2.7 мг/м. Клиренс - 7.33 мл/мин.
R1/2 - 4.94 ч. В течение первых 12 ч после начала введения в моче
присутствует 20.55-28.41 г ГЭК (49% от введенного объема).
Показания. Профилактика и лечение гиповолемии (шок вследствие
острой кровопотери, в т.ч. интраоперационной, травмы, ожогов,
сепсиса).
Профилактика артериальной гипотензии при введении в общую
анестезию, при проведении спинальной и эпидуральной анестезии.
Нарушение микроциркуляции и терапевтическая гемодилюция, в т.ч.
изоволемическая.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к крахмалу),
внутричерепная гипертензия, внутричерепное кровотечение,
декомпенсированная ХСН, острая почечная недостаточность (олиго-,
анурия), кардиогенный отек легких, гипергидратация, гиперволемия,
дегидратация (при необходимости коррекции электролитного обмена),
выраженные нарушения свертывающей системы крови (в т.ч. тяжелый
геморрагический диатез, гипокоагуляция), гиперхлоремия,
гипернатриемия. гипокалиемия, гемодиализ.
С осторожностью. Период лактации, беременность (I триместр),
компенсированная ХСН и ХПН, хронические заболевания печени,
болезнь Виллебранда, геморрагический диатез, гипофибриногенемия,
детский возраст (до 10 лет - для Стабизола и Рефортана, до 12 лет
- для Гемохеса, Инфукол ГЭК разрешен для применения в
педиатрической практике).
Дозирование. Хетакрахмал применяется в виде 6% раствора в 0.9%
растворе NaCl (или с электролитами), пентакрахмал - в виде 6 и 10%
растворов.
Вводят в/в капельно или струйно. Доза и скорость введения
устанавливаются индивидуально, в зависимости от выраженности
нарушений гемодинамики, тяжести состояния пациента. Первые 10-20
мл следует вводить медленно (возможность развития анафилактоидных
реакций).
При развившемся шоке - 0.5-1.5 л, максимальная суточная доза -
20 мл/кг 10% раствора (1.5 л на 75 кг) или 33 мл/кг 6% раствора.
При геморрагическом шоке вводят со скоростью до 20 мл/ч/кг. При
септическом и ожоговом шоке скорость инфузии несколько меньше.
Инфукол ГЭК: для взрослых и детей старше 12 лет среднесуточная
доза - 33 мл/кг 6% раствора и 20 мл/кг 10% раствора.
Дети 3-12 лет: 15-20 мл/кг 6% раствора и 10-15 мл/кг 10%
раствора. Новорожденные и дети до 3 лет: 10-15 мл/кг 6% раствора и
8-10 мл/кг 10% раствора.
Максимальная суточная доза для всех возрастных категорий - 33
мл/кг для 6% раствора и 20 мл/кг для 10%.
Суточная доза и скорость введения рассчитываются в зависимости
от величины кровопотери, показателя НЬ и гематокрита. У молодых
пациентов без риска поражения ССС и легких предельным является
показатель гематокрита 30% и менее.
Максимальная скорость инфузии зависит от исходных показателей
гемодинамики и составляет 20 мл/кг/ч.
Стабизол ГЭК (45%>7): при гиповолемии среднесуточная доза - 250-
1000 мл, в исключительных случаях - более 20 мл/кг/сут.
С целью гемодилюции суточная доза - 500 мл в течение нескольких
дней до общей дозы 5 л, которая может быть превышена в
исключительных случаях и распределена на срок продолжительностью
до 4 нед.
При отсутствии экстренной ситуации рекомендуемая скорость
вливания - 30 мин на 500 мл раствора.
Рефортан ГЭК (200/0,5): при гиповолемии среднесуточная доза -
250-1000 мл, в исключительных случаях - более 20 мл/кг/сут.
С целью гемодилюции суточная доза - 500 мл в течение нескольких
дней до общей дозы 5 л, которая может быть превышена в
исключительных случаях и распределена на срок продолжительностью
до 4 нед.
При отсутствии экстренной ситуации рекомендуемая скорость
вливания - 30 мин на 500 мл раствора.
ХАЕС-стерил: для пациентов без осложнений со стороны ССС и
легких пределом для введения ГЭК является показатель гематокрита
30%.
Лечение и профилактика гиповолемии и шока: максимальная
суточная доза для 10% раствора - 20 мл/кг (1500 мл на 75 кг массы
тела или 2 г/кг ГЭК); максимальная скорость инфузии - 20 мл/кг/ч
(1.5 л/75 кг/ч или 2 г/кг/ч). Максимальная суточная доза для 6%
раствора - 33 мл/ кг, что соответствует 2.5 л на 75 кг массы тела
или 2 г/кг ГЭК; максимальная скорость введения - 20 мл/кг/ч (1.5
л/75 кг/ч или 1.2 г/кг/ч). Продолжительность применения
определяется продолжительностью и уровнем гиповолемии.
Гемодилюция: введение осуществляется изоволемически (с забором
собственной крови) или гиперволемически (без забора собственной
крови) при малых (250 мл), средних (500 мл) и высоких суточных
дозах (2 раза по 500 мл). Критерием эффективности служит
определенное для каждого пациента снижение показателя гематокрита.
Скорость инфузии: 250 мл за 0.5-2 ч, 500 мл за 4-6 ч, 2 раза по
500 мл за 8-24 ч. Продолжительность введения 6% и 10% раствора -
10 дней. Острая нормоволемическая гемодилюция для уменьшения
введения донорской крови при хирургических операциях: 6% раствор
вводят непосредственно перед операцией в соотношении 1:1 при
показателе гематокрита по Цилю после острой нормоволемической
гемодилюции не ниже 30%. Забор крови - 2-3 раза по 500 мл
собственной крови, дневная доза 2-3 раза по 500 мл 6% раствора,
скорость забора крови - 1 л за 15-30 мин, скорость введения
препарата - 1 л за 15-30 мин. Обычно используют однократное
введение препарата непосредственно перед операцией. Повторное
применение возможно, если исходный показатель гематокрита
находится в нормальных пределах.
Волекам: при развившемся шоке, сопровождающемся кровопотерей -
500-1500 мл. При операциях в целях профилактики операционного шока
- 400-600 мл в/в капельно, с переходом на струйное введение при
снижении АД. Общая доза в предоперационном и послеоперационном
периодах определяется показателями гемодинамики и общим состоянием
|
