|
Стр. 100
уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии,
новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия.
Протекторное действие зависит от длительности контрацепции и
сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших
женщин - не менее 10 лет).
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается после приема
внутрь.
Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 96%.
Метаболизируется с образованием фармакологически активного
норэтистерона. На первом этапе линестренол метаболизируется путем
3-гидроксюшрования, затем дегидрогенизации. Продукты распада
норэтистерона конъюгируют с сульфатами и глюкуронидами.
ТСmах норэтистерона - 2-4 ч после приема линестренола.
Биодоступность норэтистерона - 64%.
Выводится линестренол и его метаболиты почками и с каловыми
массами.
Показания. Для таблеток 5 мг - дисфункциональная метроррагия
(полименорея, меноррагия, метроррагия, дисменорея); эндометриоз;
аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея; мастопатия;
карцинома эндометрия; предменструальный синдром; подавление
овуляции; отсрочка нормальной менструации.
Для таблеток 0.5 мг - контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени,
желтуха (в т.ч. холестатическая, во время беременности, на фоне
стероидов), врожденные нарушения обмена холестерина, сахарный
диабет 1 типа, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,
Дубина-Джонсона и Ротора), метроррагия (неясной этиологии), зуд,
порфирия, отосклероз, беременность, внематочная беременность (в
анамнезе).
С осторожностью. ХСН, артериальная гипертензия; депрессия;
тромбоэмболия (в анамнезе).
Дозирование. Внутрь. При полименорее, предменструальном
синдроме - по 5 мг/сут. с 14 по 25 день цикла.
При мено- и метроррагии - по 10 мг в день в течение 10 дней; в
течение 3 последующих циклов лечение повторяют (по 5 мг/сут. с 14
по 25 день цикла).
При эндометриозе - по 5-10 мг/сут., минимальный курс - 6 мес.
В случаях аменореи или олигоменореи лечение начинают с
назначения эстрогенов (например, этинилэстрадиол по 0.02-0.05 мг в
день в течение 25 дней), а с 14 по 25 день цикла присоединяют
линестренол по 5 мг/сут. Во время второго цикла лечение начинают с
5 дня менст-руальноподобной реакции: эстрогенный препарат - с 5 по
25 день, а линестренол - с 14 по 25 день цикла по 5 мг. Данный
курс лечения следует повторить как минимум еще 1 раз.
При мастопатии - в суточной дозе 5-10 мг с 10 по 25 день цикла.
В случае предменструального синдрома - по 5 мг/сут. с 14 по 25
день цикла.
При карциноме эндометрия - 30-50 мг/сут.
Для подавления овуляции, овуляторных болей, при дисменорее
лечение начинают с 1 дня цикла, назначают по 5 мг/сут. ежедневно в
течение многих месяцев. Если возникает так называемое кровотечение
"прорыва", дозу следует увеличить до 10-15 мг/сут. в течение 3-5
дней.
С целью отсрочки нормальной менструации лечение следует начать
за 2 нед до предполагаемой менструации в дозе по 5 мг/сут. (при
начале лечения менее чем за 1 нед до менструации - 10-15 мг/сут.).
Для профилактики гиперплазии эндометрия в пре- и
постменопаузном периоде: в сочетании с постоянно принимаемыми
минимально эффективными дозами эстрогенов - по 2.5-5 мг линестрола
в течение 12-15 дней каждый месяц.
Контрацепция - по 0.5 мг/сут. ежедневно с 1 по 28 день цикла в
одно и то же время.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
диарея; редко - повышение активности "печеночных" ферментов,
желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;
редко - тревожность, депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: кровотечения "прорыва",
"мажущие" выделения из половых путей, повышение или снижение
либидо.
Со стороны кожных покровов: редко - "вульгарные" угри,
гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.
Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе,
гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция.
Прочие: увеличение массы тела; редко - усиление потоотделения,
болезненное напряжение молочных желез, отеки.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Повышает эффективность бета-адреноблокаторов,
циклоспорина; снижает - инсулина.
Эффективность снижается при одновременном назначении
барбитуратов, фенитоина, рифампицина, активированного угля,
слабительных ЛС.
Макролиды увеличивают риск развития токсического поражения
печени.
Особые указания. При длительном лечении показано проведение
систематических медицинских обследований; контроль показателей
липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина,
трансаминаз, системы свертывания.
Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (что особенно
важно для женщин с исходно повышенной массой тела).
При тенденции к артериальной гипертензии следует контролировать
АД (снизить потребление жидкости до 1.5-2 л/сут.), при сахарном
диабете - гликемический профиль (может потребоваться увеличение
дозы инсулина).
В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин
репродуктивновного возраста терапию рекомендуется начинать после
лечебно-диагностического выскабливания матки.
Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и
гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин
кровотечения.
При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть
исключена внематочная беременность.
Женщины, предрасположенные к появлению пигментных пятен, при
приеме препарата должны избегать пребывания на солнце.
Надежность контрацепции может снизиться в случае пропуска
приема 1-2 таблеток, при диарее и/или рвоте, возникших в первые 4
ч после приема препарата.
Лиотиронин
Фармгруппа - тиреоидное средство.
Фармдействие. Синтетический гормон щитовидной железы,
левовращающий изомер трийодтирозина, восполняет дефицит гормонов
щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде,
стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального
метаболизма (белков, жиров и углеводов).
В малых дозах оказывает анаболический, а в больших -
катаболический эффект. Угнетает выработку ТТГ. Усиливает
энергетические процессы, положительно влияет на состояние нервной
системы, ССС, печени и почек.
Максимальный фармакологический эффект развивается через 2-3
сут.
Фармакокинетика. Абсорбция - 95% (в течение 4 ч). Латентный
период - 4-8 ч. Связь с белками плазмы - высокая. Т1/2 - 2.5 сут.
Показания. Гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема,
кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидным
состоянием, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический
зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессионная
терапия); диагностика гипотиреоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нелеченый
тиреотоксикоз, ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия III-IV ф.к.),
миокардит, нелеченая надпочечниковая недостаточность, кахексия.
С осторожностью. Тахикардия, тахиаритмия, стенокардия I-II
ф.к., сердечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды.
При гипотиреоидных состояниях назначают по 25 мкг/сут., при
необходимости дозу увеличивают на 25 мкг/сут. каждые 1-2 нед;
поддерживающая доза - 25-75 мкг/сут.
При микседеме начальная доза - 5 мкг/сут.; через каждые 1-2 нед
повышают на 5-10 мкг; при достижении дозы 25 мкг/сут. дальнейшее
повышение осуществляют на 5-25 мкг/сут. каждые 1-2 нед.
Поддерживающая доза составляет 50-100 мкг/сут.
При нетоксическом зобе начальную дозу (5 мкг/сут.) увеличивают
на 5-10 мкг каждые 1-2 нед; поддерживающая доза - 75 мкг/сут.
Кретинизм: начальная доза 5 мкг/сут., затем дозу повышают на 5
мкг/сут. с интервалом 3-4 дня до достижения эффекта.
Супрессивная проба с ТЗ: при повышенном поглощении 1311
щитовидной железой назначают в дозе 75-100 мкг/сут. в течение 7
сут., затем пробу повторяют.
У детей и пожилых начальная доза 5 мкг/сут., затем ее
постепенно повышают на 5 мкг/сут.
Побочное действие. Аллергические реакции, прогрессирование СН и
стенокардии.
Передозировка. Симптомы: тиреотоксикоз (сердцебиение, аритмии
(в т.ч. тахикардия), повышенное потоотделение, тревожность,
раздражительность, похудание, повышение аппетита, диарея, тремор,
повышение температуры тела, рвота, головная боль, дисменорея).
Лечение: индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическое
лечение.
Взаимодействие. Снижает эффект гипогликемических ЛС, усиливает
- непрямых антикоагулянтов, сосудосуживающих ЛС.
Колестирамин снижает всасывание.
Пероральные контрацептивы снижают эффект.
Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах),
клофибрат, антидепрессанты, сердечные гликозиды, кетамин повышают
концентрацию и риск развития побочных эффектов лиотиронина.
Особые указания. Непригоден для длительной терапии. При
назначении с непрямыми антикоагулянтами и пероральными
гипогликемическими ЛС необходим контроль за временем свертывания
крови и уровнем гликемии.
Липоевая кислота& таблетки покрытые оболочкой
Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Кофермент,
участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной
кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом
балансе организма. По характеру биохимического действия липоевая
кислота сходна с витаминами группы В. Участвует в регулировании
липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект,
влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает
дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых
металлов и при др. интоксикациях.
Показания. Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический
гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов,
бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию
коронарного атеросклероза - лечение и профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
лет).
С осторожностью. Сахарный диабет, гиперацидный гастрит,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, склонность к
аллергическим реакциям.
Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослые - по 50 мг 3-4 раза в
сутки.
Дети старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки.
Длительность лечения - 20-30 дней. При необходимости по
назначению врача проводится повторный курс лечения через 1 мес.
Побочное действие. Диспептические явления, аллергические
реакции, гипогликемия.
Взаимодействие. Усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Снижает эффективность цисплатина.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Особые указания. В период лечения следует воздерживаться от
употребления этанола.
Липы цветки&
Фармгруппа - потогонное средство растительного происхождения.
Характеристика. Содержат эфирные масла, полисахариды,
флавоноиды, сапонины, дубильные вещества, каротиноиды,
аскорбиновую кислоту, макро- и микроэлементы и др. биологически
активные вещества.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Оказывает
потогонное и антисептическое действие.
Показания. ОРВИ (симптоматическое лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, поллиноз.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Для приготовления настоя
около 10 г (2.5 ст. ложки) или 1 брикет (8 г) цветков липы
помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин,
затем охлаждают при комнатной температуре 45 мин, процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Для приготовления настоя из фильтр-пакетов 2-3 пакетика
помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл
кипятка, закрывают крышкой и настаивают 15 мин, после чего фильтр-
пакеты отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой
до 100 мл. Настой применяют в теплом виде, по 1/2 стакана 2-3 раза
в день после еды либо по 200-400 мл на ночь. Перед употреблением
настой рекомендуется взбалтывать.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Лития карбонат
Фармгруппа - нормотимическое средство.
Фармдействие. Нормотимическое средство (нормализует психическое
состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также
антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект
обусловлен ионами Li+, которые, являясь антагонистами Na+,
вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую
активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов
(снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях
мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др.
областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами,
образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность
инозилгфосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита,
играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие препаратов Li+ при мигрени может быть
связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с
усилением серотонинергической активности и снижением регуляции
функции бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика. Всасывание быстрое и полное в течение 6-8 ч.
При приеме капсул пролонгированного действия скорость всасывания
ниже и общее количество поступающего в кровоток Li+ меньше, чем
при использовании иных лекарственных форм. С белками крови не
связывается. Терапевтический диапазон концентраций в крови - в
пределах от 0.6 до 1.2 ммоль/л. ТСmах при использовании сиропа -
0.5 ч, капсул или таблеток - 1-3 ч, таблеток пролонгированного
действия - 4 ч, капсул пролонгированного действия - 3 ч. Си в
сыворотке крови достигается через 4 дня. Препарат проникает через
ГЭБ (концентрации в СМЖ составляют половину от уровня в плазме),
плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не
метаболизируется. Т1/2 у взрослых - 24 ч, у подростков - 18 ч, у
людей пожилого возраста - до 36 ч. Значения Т1/2 зависят от
количества Na+ в плазме. Выводится почками - 95%, с фекалиями -
менее 1%, с потом - 4-5%. Выведение почками находится в
зависимости от соотношений концентраций Li+, Na+ и К+ в крови.
Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного
генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный,
шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень,
синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная
зависимость (некоторые формы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые оперативные
вмешательства; лейкоз, беременность, период лактации.
С осторожностью. Заболевания ССС (в т.ч. AV блокада,
внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия,
паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз,
инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи,
нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация -
одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка Na+,
рвота, диарея).
Дозирование. Внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед
сном), после еды, начальная доза - 0.6-0.9 г/сут. с последующим
увеличением до 1.2 г/сут., затем дозу ежедневно увеличивают на 0.3
г до достижения суточной дозы 1.5-2.1 г; максимальная суточная
доза - 2.4 г. В период подбора терапии концентрация Li+ в плазме
должна быть не ниже 0.6 и не выше 1.2-1.6 ммоль/л. В дозах,
превышающих 2 г/сут., длительность лечения - 1-2 нед.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу
постепенно понижают до профилактической дозы (0.6-1.2 г). Если
после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу
увеличивают.
При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация
Li+ в крови должна быть 0.8-1.2 ммоль/л, при поддерживающем
лечении - 0.4-0.8 ммоль/л; если концентрация Li+ превышает 1.2
ммоль/л, следует снизить суточную дозу.
Положительный результат профилактической монотерапии
проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови
взрослым в пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес., детям - в
дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации
в пределах 0.5-1 ммоль/л.
Побочное действие. Диспепсия, дискомфорт, миастения, тремор
рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, аритмии, торможение
гемо-поэза, гипотиреоз, лейкоцитоз, повышение массы тела.
Передозировка. Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря
аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор;
поздние - головокружение, нечеткость зрительного восприятия,
нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание,
тяжелые судороги. Лечение: в качестве первой помощи целесообразно
введение внутрь большого количества жидкости и Na+; в тяжелых
случаях требуется стационарное лечение.
Взаимодействие. Препараты Li+ снижают прессорное действие
норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают
нейротоксичные эффекты галоперидола; снижают всасывание
фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови
на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина,
десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ);
повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция
йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают
миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают
центральное стимулирующее действие амфетаминов.
Na+ содержащие препараты или пищевые продукты снижают
эффективность препаратов Li+.
Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин,
теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его
фармакологическое действие.
Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ -
замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсичные эффекты.
Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность
сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или
патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития
токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в
плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических
осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).
При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками,
нейролептиками возможно увеличение массы тела.
Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Особые указания. В течение первого месяца терапии концентрацию
Li+ в плазме определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении
стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-
3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч после
приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема
одинарной дозы утром.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Лития никотинат
Фармгруппа - нормотимическое средство.
Фармдействие. Неспецифическое вспомогательное ЛС лечения
алкоголизма. Улучшает метаболические процессы и гемодинамику,
уменьшает аффективные расстройства. Оказывает нормотимическое,
транквилизирующее, ноо-тропное действие; снижает влечение к
этанолу.
Показания. Хронический алкоголизм, абстинентный синдром, острая
алкогольная интоксикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острая
печеночная и/или почечная недостаточность; острые отравления.
Дозирование. Парентерально, в виде 10% раствора, при в/в
введении больной должен находиться в горизонтальном положении. При
абстинентном синдроме - по 0.1-0.2 г 2 раза в сутки, в течение 1
нед. При остром алкогольном отравлении разводят раствор в 10-15 мл
5%-40%
раствора декстрозы и вводят до исчезновения признаков
интоксикации.
Побочное действие. Гиперемия кожи лица и верхней части
туловища, "приливы" крови к голове, аллергические реакции,
крапивница.
Лития оксибат
Фармгруппа - нормотимическое средство.
Фармдействие. Психоактивное средство, оказывает седативный и
нормотимический эффект, который не сопровождается явлениями
каталепсии, миорелаксацией и нарушениями координации движений. Li+
является антагонистом Na+, Са2+. ГАМК-анион - медиатор процессов
центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и
энергетические процессы мозга, дыхательную активность и
кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика. Li+ быстро и полностью абсорбируется из в/м
депо. ТСmах - 0.5-3 ч. В крови не связывается с белками.
Распределяется в основном по водной фазе организма, но проникает и
в костную ткань, щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани
осуществляется медленно и требует 6-10 ч. Си в сыворотке крови
достигается через 1 нед.
Т1/2 - 20-24 ч. Выводится главным образом с мочой.
Показания. Маниакальные состояния различного генеза,
аффективные психозы, аффективные расстройства (в т.ч. при
хроническом алкоголизме, гипоманиакальных и маниакальных
состояниях, психопатиях, неврозах и органических заболеваниях ЦНС,
включая шизофрению).
Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированные
заболевания ССС (ХСН, нарушение периферического кровообращения, AV
блокада, внутрижелудочковая блокада), ХПН, дисфункция щитовидной
железы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии
обострения, катаракта, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь или в/м. Разовая доза - 0.5-1 г, суточная -
до 3 г.
В профилактических целях лечение лучше начинать с дозы 0.5 г.
Внутрь лучше принимать после еды (во избежание раздражающего
действия на слизистую оболочку желудка). Как с лечебной, так и с
профилактической целью рекомендуется применять под контролем
концентрации Li+ в плазме.
Побочное действие. Период подбора дозы: диспепсия, дизурия,
недомогание, головокружение, сонливость, миастения, тремор верхних
конечностей.
При длительной терапии: диспепсия (изжога, отрыжка, тошнота,
рвота, диарея), нарушения ритма (синусовая тахикардия,
экстрасистолия), тремор, тик, развитие диффузного нетоксического
зоба, аллергические реакции (зуд и др.).
Взаимодействие. Na+ содержащие препараты или пищевые продукты
снижают эффективность препаратов Li+.
Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин,
теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его
фармакологическое действие.
Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ
замедляют выведение почками препаратов Li+ и усиливают их
токсичные эффекты.
Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность
сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или
патологические изменения ЭЭГ); метиддопа повышает риск развития
токсичности Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме;
БМКК повышают частоту возникновения нейротокси-ческих осложнений
(атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).
Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина и МКС
активность флудрокортизона, усиливают нейротоксичные эффекты
галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к
уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают
антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, ли-
прессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск
развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным
глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксантное действие
атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее
действие амфетаминов.
При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками,
нейролептиками возможно увеличение массы тела.
Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Лобелии
Фармгруппа - дыхания стимулятор рефлекторного действия.
Фармдействие. Стимулятор дыхания рефлекторного действия.
Возбуждает хеморецепторы синокаротидной зоны, н-холинорецепторы
вегетативных ганглиев и надпочечников. Вследствие возбуждения
центра n.vagus возможны брадикардия и кратковременное снижение АД
с последующим его повышением.
Показания. Ослабление или рефлекторная остановка дыхания,
асфиксия новорожденных. Никотиновая зависимость. Абстинентный
синдром "курильщиков".
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые органические
поражения ССС, остановка дыхания, кровотечения, отек легких.
Дозирование. В/в и в/м, взрослым - по 0.003-0.005 г (0.3-0.5 мл
1% раствора), детям, в зависимости от возраста - по 0.001-0.003 г
(0.1-0.3 мл 1% раствора). Высшие дозы для взрослых, в/в: разовая -
0.005 г, суточная - 0.01 г; в/ м: разовая - 0.01 г, суточная -
0.02 г.
Передозировка. Симптомы: возбуждение рвотного центра,
брадикардия, остановка сердца, угнетение дыхательного центра;
тонико-клонические судороги, нарушения проводимости в миокарде.
Ловастатин
Фармгруппа - гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы
ингибитор.
Фармдействие. Гиполипидемическое средство, нарушает ранние
этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левалоновой
кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту,
которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА редуктазу и нарушает ее
превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез
холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в
крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает - ЛПВП. Значительно
уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др.
циркулирующих компонентов ЛПНП.
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед,
а максимальный - через 4-6 нед с момента начала лечения.
Фармакокинетика. В ЖКТ всасывается медленно и не полностью -
около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 1/3-
ТСmах - 2-4 ч, затем концентрация в плазме быстро снижается,
составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы -
95%. С ловастатина и его активных метаболитов при однократном
назначении на ночь достигается на 2-3 сут. терапии и в 1.5 раза
выше, чем после однократного приема. Проникает через ГЭБ и
плацентарный барьер.
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении"
через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-
оксипроизводного и др. метаболитов, часть из которых
фармакологически активны (блокируют ГМГ-КоА редуктазу). В
метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A5, CYP3A5
и CYP3A7.
Т1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%.
Показания. Первичная гиперхолестеринемия с высокой
концентрацией ЛПНП типа IIа и IIb (при неэффективности
диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения
коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и
гипертриглицеридемия, коррекция липидного профиля у больных
неосложненным сахарным диабетом 1 и 2 типа, гиперлипопротеинемия
(не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической
нагрузкой), атеросклероз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания
печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз
(невыясненной этиологии), выраженная печеночная недостаточность,
общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации,
детский возраст (безопасность и эффективность применения не
установлены).
С осторожностью. Заболевания печени (в анамнезе), хронический
алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая
иммунодепрессивная терапия, ХПН, ургентные хирургические
манипуляции (в т.ч. стоматологические).
Категория действия на плод. X
Дозирование. Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии
начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин
синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе - 20-40 мг/сут.
При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная
суточная доза - 80 мг за 1 или 2 приема (во время завтрака и
ужина).
В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до
140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл
(1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном
назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной
ХПН суточная доза не должна превышать 20 мг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: изжога,
тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение
вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха,
нарушение функции печени, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,
астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит,
миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно
циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия,
лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: "туман" перед глазами, помутнение
хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных"
трансаминаз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: крапивница, ангио-невротический отек,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь,
зуд.
Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность
(обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке,
сердцебиение.
Взаимодействие. Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых
антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений.
Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота,
циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза,
острой почечной недостаточности.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение
ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом
отмечается аддитивный эффект).
Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов
ловастатина.
Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и др.
противогрибковые ЛС группы азолов, эритромицин увеличивают риск
развития мио-патий.
Особые указания. В случае стойкого повышения активности
трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена
при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо
заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции
печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения,
каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее - не реже 1
раза в полгода.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как
можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не
удваивать.
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете
с низким содержанием холестерина.
Лодоксамид
Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор
мембран тучных клеток.
Фармдействие. Противоаллергический препарат для местного
применения в офтальмологии, стабилизатор мембран тучных клеток.
Препятствует антиген-стимулированному проникновению Са2+ в
тучные клетки, угнетая высвобождение из них гистамина, медленно
реагирующей субстанции анафилаксии, эозинофильного
хемотаксического фактора, что приводит к ингибированию
аллергических реакций I типа, опосредованных IgE и антигеном.
Не обладает вазоконстрикторными и анти-гистаминными свойствами,
не влияет на активность цог.
Длительное, в течение 2 лет, введение в дозе 100 мг/кг/сут.
крысам не сопровождалось канцерогенным действием, не обладает
мутагенной активностью и не влияет на репродуктивные функции.
Клинический эффект проявляется через несколько дней от начала
его применения.
Фармакокинетика. После закапывания в конъюнктивальный мешок
всасывается незначительное количество. Выводится почками.
Показания. Кератоконъюнктивит (в т.ч. туберкулезно-
аллергический, фликтенулезный); аллергический конъюнктивит,
аллергический Кератоконъюнктивит (весенний, лекарственный,
поллиноз, фолликулярный, хронический неспецифический,
катаральный), офтальмологические реакции, вызванные ношением
контактных линз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст
(до 2 лет).
Дозирование. Местно: взрослым и детям с 4 лет - по 1-2 кап.
0.1% раствора 4 раза в сутки. Курс лечения - от нескольких дней до
4 нед, в зависимости от динамики симптомов заболевания.
Побочное действие. Местные реакции: жжение, парестезии, зуд
конъюнктивы, гиперемия слизистой оболочки глаз, ощущение
инородного тела в глазу, слезотечение, блефарит, кератит, отек,
боль в глазу, необычайная утомляемость глаз, хемоз, отложение
кристаллов и изъязвление роговицы, кровоизлияние в переднюю камеру
глаза.
Системные реакции: необычайная утомляемость, нарушение зрения,
головная боль, головокружение, сонливость, диспепсия, сухость
слизистой оболочки полости носа, аллергические реакции (кожный
зуд, чувство жара, сыпь).
Особые указания. В период лечения не следует носить контактные
линзы.
Лозартан
Фармгруппа - ангиотензина II рецепторов блокатор.
Фармдействие. Гипотензивный препарат, является специфическим
блокатором ангиотензин II (тип AТ1) рецепторов. Не подавляет
киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС,
концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в
"малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает
диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда,
повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается
систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч,
затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный
гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема
препарата.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность -
25-35%.
Имеет эффект "первого прохождения" через печень,
метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента
CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз)
метаболита. Связь с белками плазмы - 92% (лозартан), 99%
(метаболит). ТСmах - 1-1.5 ч после приема внутрь. Т1/2 - 1.5-2 ч,
а его основного метаболита - 6-9 ч.
С мочой выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного
препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное
количество (60%) - через кишечник.
Показания. Артериальная гипертензия; ХСН (в составе
комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст; артериальная гипотензия, гиперкалиемия,
дегидратация.
Дозирование. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность
приема - 1 раз в день.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет
50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100
мг (за 1 или 2 приема).
При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков,
начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.
Больным с нарушениями функции печени следует назначать более
низкие дозы лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции
почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в
коррекции начальной дозы.
Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.
Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в
сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным
интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут.) до средней поддерживающей
дозы 50 мг/сут.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств:
1% и более - головокружение, астения, повышенная утомляемость,
головная боль, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушения сна,
сонливость, расстройства памяти, периферические невропатии,
парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия,
потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения,
конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа,
кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная
температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит);
менее 1%-диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота,
диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% -
снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм,
гастрит, запоры.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более -
судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1%
- артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны ССС: менее 1% - ортостатическая гипотензия
(дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии,
стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы
на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции
почек, ослабление либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость, гиперемия кожи,
фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд,
ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: более 1% - гиперкалиемия; менее 1% - лихорадка,
подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и
гипербилирубинемия.
* - помечены побочные эффекты, частота развития которых
сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с
частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия
или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus).
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия;
гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие. Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС
(диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с
калийсберегающими диуретиками и препаратами К+.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими
дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с
гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами,
циметидином, фенобарбиталом.
Может назначаться с др. гипотензивными ЛС.
Особые указания. У больных с дегидратацией (например,
получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения
лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная
гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до
назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме
значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний
печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут
увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у
пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии
единственной почки.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Клинические испытания не выявили каких-либо различий в
отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов
пожилого возраста.
Данных о применении лозартана у беременных нет, поскольку ЛС,
воздействующие на систему ренин-ангиотензин, при назначении их во
II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития
или даже смерть развивающегося плода, то при возникновении
беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о
прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения
лозартаном.
Лозартан+Гидрохлоротиазид&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство
(ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик).
Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает гипотензивное
действие. Содержит лозартан калия - блокатор ангиотензин II (тип
AТ1) рецепторов и гидрохлоротиазид - диуретик.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия, гиповолемия (в
т.ч. на фоне высоких доз диуретиков), печеночная и/или почечная
недостаточность, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке в день, независимо от приема
пищи. Максимальная доза - 2 таблетки 1 раз в день. Максимальный
гипотензивный эффект - в течение 3 нед после начала лечения.
Побочное действие. Снижение АД, головокружение, аллергические
реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка),
гиперкалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Передозировка. Симптомы: лозартан - снижение АД, тахикардия,
брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид -
потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия);
дегидратация (избыточный диурез).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если
препарат принят недавно, следует промыть желудок; при
необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи
гемодиализа.
Взаимодействие. При одновременном назначении гидрохлоротиазида
с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками увеличивается
риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными
гипогликемическими ЛС и инсулином может потребоваться коррекция
дозы гипогликемических ЛС; с др. гипотензивными ЛС возможен
аддитивный эффект; с колестира-мином и колестиполом - нарушение
всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или
колестипола может уменьшать всасывание гидрохлортиазида в ЖКТ на
85% и 43% соответственно.
При одновременном назначении гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ
возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с
прессорными аминами (норэпинефрином, эпи-нефрином) возможно
незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не
препятствующее их использованию; с недеполяризующими
миорелаксантами (тубокурарином) - усиление их действия; с НПВП
возможно уменьшение диуретического, натрийуретического,
гипотензивного действия. Не применяют одновременно с препаратами
Li+, т.к. диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск
интоксикации Li+.
Особые указания. Нет необходимости в специальном подборе
начальной дозы больным пожилого возраста. Возможно совместное
назначение с др. гипотензивными ЛС. Может повышать концентрацию
мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом
почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-
электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию,
|
