|
Стр. 142
полиоксидоний&
Фармгруппа - иммуномодулирующее средство.
Фармдействие. Иммуностимулирующее средство. Оказывает
дезинтоксикационное действие, увеличивает иммунную резистентность
организма в отношении локальных и генерализованных инфекций.
Восстанавливает иммунные реакции при тяжелых формах
иммунодефицитов и, в частности, при вторичных иммунодефицитных
состояниях вследствие старения, поражения ионизирующим облучением,
терапии стероидными гормонами, цитостатиками, хирургических
операций, травм, ожогов, злокачественных новообразований. Обладает
выраженной антитоксической активностью, которая определяется
полимерной природой препарата: повышает устойчивость мембран
клеток к цитотоксическому действию, снижает токсичность ЛС при
совместном введении.
Фармакокинетика. При ректальном введении обладает высокой
биодоступностью (89%), ТСmах - 1 ч. Сmах в крови при в/в введении
достигается через 40 мин. Быстро распределяется по всем органам и
тканям. Т1/2 (быстрая фаза) - 30 мин, медленная фаза - Зо.2 ч.
Подвергается метаболизму. Выводится почками.
Показания. В составе комплексной терапии заболеваний,
сопровождающихся угнетением иммунитета: гнойно-септические
заболевания; острые и хронические вирусные и бактериальные
инфекции; простатит, уретрит, хронический пиелонефрит, цистит;
хронический сальпингоофарит, эндометрит, кольпит (бактериальный и
неспецифический); эктопия влагалищной части шейки матки, дисплазия
шейки матки, лейкоплакия травматической и вирусной этиологии;
угнетение иммунитета и кроветворения после лучевой и химиотерапии
у онкологических больных; для активации регенераторных процессов
(переломы, ожоги, некрозы); профилактики инфекционных осложнений у
хирургических больных.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Дозирование. П/к и в/м, по 6-12 мг 1 раз в сутки. Курс лечения
-5-10 инъекций. При необходимости проводят длительный (2-3 мес.)
курс лечения, назначая в дозах 6-12 мг 1 раз в неделю. Перед
введением порошок растворяют в 1-1.5 мл 0.9% раствора NaCl, воды
для инъекций или 0.25-0.5% раствора прокаина.
Ректально, 0.1-0.2 мг/кг после очищения кишечника 1 раз в день,
на ночь. В первые 3 дня вводят ежедневно, затем с интервалом 48 ч.
Курс лечения - 10 суппозиториев. При необходимости курс лечения
повторяют через 3-4 мес.
Побочное действие. Болезненность в месте введения.
Полипептиды коры головного мозга скота&
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство, оказывает
церебропротекторное, противосудорожное и антиоксидантное действие.
Регулирует соотношение тормозных и возбуждающих аминокислот,
концентрацию серотонина и дофамина, оказывает ГАМК-позитивное
влияние; стимулирует синтез белков в ЦНС. Снижает токсичные
эффекты нейротропных веществ, улучшает процессы обучения и памяти,
стимулирует репаративные процессы в головном мозге, ускоряет
восстановление функций головного мозга после стрессорных
воздействий.
Показания. Нарушение памяти, мышления, снижение способности к
обучению, вегетативная лабильность (надсегментарная).
В составе комбинированной терапии - ЧМТ, инсульт, нейроинфекции
(вирусные и бактериальные), астения, энцефалопатия, энцефалит,
энцефаломиелит, эпилепсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. В/м, по 10 мг 1 раз в сутки, в течение 5-10 дней;
при необходимости курс лечения повторяют через 1-6 мес. Для
приготовления инъекционного раствора содержимое флакона растворяют
в 1-2 мл 0.5% раствора прокаина, воды для инъекций или 0.9%
раствора NaCl.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Полипептиды сетчатки глаз скота&
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Пептидный биорегулятор; оказывает стимулирующее
действие на фоторецепторы и клеточные элементы сетчатки,
способствует улучшению функционального взаимодействия пигментного
эпителия и наружных сегментов фоторецепторов при дистрофических
изменениях, ускоряет восстановление световой чувствительности
сетчатки. Нормализует проницаемость сосудов, стимулирует
репаративные процессы при заболеваниях и травмах сетчатки глаза.
Показания. Диабетическая ретинопатия, постгравматическая и
поствоспалительная центральная дистрофия сетчатки, центральная и
периферическая тапеторетинальная абиотрофия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. Парабульбарно или в/м, по 5-10 мг (растворяя в 1-2
мл 0.5% раствора прокаина, воды для инъекций или 0.9% раствора
NaCl) 1 раз в сутки. Курс лечения - 5-10 дней; при необходимости
повторяют через 3-6 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Полиэстрадиола фосфат
Фармгруппа - эстроген.
Фармдействие. Эстрогенный гормональный препарат
пролонгированного действия для парентерального применения.
Связывается с эстрогеновыми рецепторами органов-мишеней. Влияет на
гипоталамо-гипофизарную систему по механизму "обратной связи":
высвобождающийся в результате гидролиза эстрогенный гормон
эстрадиол имеет постоянную высокую концентрацию в плазме и
уменьшает продукцию тестостерона, снижая его концентрацию
пропорционально вводимой дозе на 80-90% от исходного содержания.
Фармакокинетика. После в/м введения в организме подвергается
постепенному гидролизу; биологически активные молекулы эстрадиола
медленно высвобождаются, поддерживая постоянную высокую
концентрацию в плазме.
Показания. У мужчин - рак предстательной железы (для
паллиативной терапии далеко зашедших стадий болезни).
У женщин - эстрогенная недостаточность (заместительная
терапия); климактерический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение
на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное
кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в
активной фазе (за исключением лечения рака молочной и
предстательной желез).
С осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на
фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия,
панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе
(особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха
(в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности)
печеночная порфирия, лейомиома, ги-перкальциемия, ассоциированная
с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы:
заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный
тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы
эстрогенов, использующие для лечения, повышают риск развития
инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Дозирование. В/м (глубоко), 1 раз в 4 нед.
При раке предстательной железы разовая доза - 160-320 мг; для
заместительной терапии - 40 мг.
При климактерическом синдроме - 20-40 мг.
Раствор препарата следует готовить непосредственно перед
введением.
Побочное действие. У женщин: болезненность, чувствительность и
увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения
"прорыва", меноррагия, межменструальные мажущие влагалищные
выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез,
гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит,
панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия,
тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень),
непереносимость контактных линз, рвота (главным образом
центрального генеза, в основном при применении больших доз).
Особые указания. В процессе лечения необходим систематический
контроль АД, функционального состояния печени; у больных сахарным
диабетом - гликемического профиля.
Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с
повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6
нед до операции.
Отмена лечения показана при длительной иммобилизации, появлении
мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения
(подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или
тромбоэмболии, холестати-ческого гепатита; повышении АД.
Полыни горькой трава&
Фармгруппа - аппетита стимулятор растительного происхождения
(горечь).
Характеристика. Содержит горечь (абсинтин), эфирные масла
(туйон, туйол, фелландрен), дубильные вещества.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения; обладает
желчегонным и сокогонным действием (стимулирует продукцию НСL в
желудке). Повышает аппетит.
Показания. Для повышения аппетита и улучшения функции органов
ЖКТ: гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия
желчевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенная желудочная
секреция, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки, рефлекс-эзофагит, острый холецистит, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, 3 раза в сутки, за 15-20 мин до еды. Курс
лечения - 20-25 дней. Настойка - по 15-20 кап., настой - по 30-45
мл.
Побочное действие. Аллергические реакции; изжога, гастралгия,
диарея, тошнота, рвота (при длительном применении).
Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, головокружение,
судороги.
Полыни горькой трава+Тысячелистника трава или цветки&
Фармгруппа - аппетита стимулятор растительного происхождения
(горечь).
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения - горечь, возбуждает аппетит, оказывает сокогонное
действие.
Показания. Снижение аппетита.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 15 мл настоя 3-4 раза в день, за 30 мин
до еды. Для приготовления настоя 1 ст. ложку сбора заливают 200 мл
кипятка, настаивают 20 мин и процеживают.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Поморийского озера маточный щелок&
Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного
применения.
Характеристика. Содержит ряд важных для организма человека
макро- и микроэлементов, коллоидные вещества, кислоты, щелочи, др.
органические соединения, участвующие в регуляции метаболических
процессов в организме.
Фармдействие. Обладает противовоспалительным, противомикробным,
ранозаживляющим и местноанестезирующим действием, стимулирует
фагоцитоз и иммунитет. Стимулирует регенерацию тканей, ускоряет
эпителизацию раневых поверхностей, уменьшает проницаемость
кровеносных сосудов, повышает фагоцитоз и активность ЩФ.
Показания. Гнойные раны, абсцесс, инфицированные поверхностные
язвы различной этиологии.
Начальная и длительно текущая форма паро-донтопатии, гингивит
(особенно при кровоточивости), гингивостоматит, амфодонтоз;
профилактика заболеваний десен.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Непосредственно на рану или через марлю
наносят слой мази толщиной 2-3 мм, полностью закрывающий раневую
поверхность. Максимальная доза - 10-15 г мази. В начале лечения
аппликации мази проводят ежедневно, при стихании воспалительного
процесса и появлении грануляционной ткани - через день.
Местно, лечение проводится стоматологом и начинается с удаления
наддесневого зубного камня. Одновременно принимаются меры по
вентиляции десневых карманов распылителем или струей теплой воды.
При катаральных гингивитах назначают разбавленный раствор в воде
1:5 для полоскания ротовой полости 3 раза в сутки по 10 мин. При
неэффективности на десны накладывают повязку из полиминерола,
смешанного с флетчером (материал для временных пломб) до
консистенции мягкого теста, на 2-3-24 ч. При ульцерозных и
гипертрофических гингивитах лечение начинают с повязок, между
зубами накладывают ватные тампоны, пропитанные препаратом, а при
отслоении десневых сосочков и образовании кармашков в деснах в
глубину вставляют рыхлые ватные дренажики. В начальных стадиях
пародонтоза накладывают повязки с дренажами из пропитанной
препаратом ваты между зубами и полощут ротовую полость, как при
гингивитах. Если в деснах уже образовались карманы, то дренажи
вводят в глубину кармана, а на десну накладывают повязку. При
первых сеансах лечения дренажи меняют 2-3 раза каждые 5 мин и
прополаскивают ротовую полость. В течение первого курса лечения
накладывают 10-15 повязок через день, а последние 4-5 сеансов
делают с интервалом в 2 нед. При применении только дренажей первые
сеансы лечения проводят каждый день, а затем - через 2-3 дня.
Полоскание полости рта можно использовать с целью профилактики при
предрасположенности к заболеваниям десен.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь,
ангионевротический отек, крапивница.
Особые указания. При необходимости можно применять окклюзионные
повязки.
Следует избегать длительного пребывания на солнце.
В период лечения стоматологических заболеваний рекомендуется
богатая витаминами пища и дополнительный прием витаминов группы А
и С. Необходимо исключить из рациона питания острую и раздражающую
пищу (чеснок, лук, орехи). Следует использовать мягкую зубную
щетку и осторожно очищать полость рта. Рот прополаскивают
прохладной водой утром и вечером.
Правастатин
Фармгруппа - гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы
ингибитор.
Фармдействие. Гиполипидемическое средство. Обратимо блокирует
ГМГ-КоА редуктазу, подавляет синтез холестерина на стадии мевало-
новой кислоты и умеренно снижает его внутриклеточную концентрацию.
Компенсаторно увеличивает количество ЛПНП-рецепторов на
поверхности клетки, повышает катаболизм, осуществляемый через
рецепторы, увеличивает выведение ЛПНП, находящихся в кровеносном
русле. Угнетает синтез в печени ЛПОНП, которые являются
предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает концентрацию в
плазме ЛПВП, обладающих антиатерогенными свойствами, снижает общий
холестерин и ТГ. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая
активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина
осуществляется с максимальной скоростью, в частности в печени,
подвздошной кишке.
В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, меньше влияет
на синтез холестерина в др. тканях.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая (30-54% от введенной
дозы), биодоступность - 15-20% (имеет эффект "первого прохождения"
через печень). Прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает
системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация
в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. ТСmax в плазме - 1-
1.5 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-
эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное
гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона,
окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. В
метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A5, CYP3A5
и CYP3A7. Основные продукты метаболизма - 3-гидрокси изомеры -
обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до
1/10 от первоначальной. Т1/2- 1.3-2.7 ч.
Выводится почками - 20%, через кишечник-70%. 47% от величины
общего клиренса приходится на почки и 53% - на экстраренальные
пути. В связи с наличием 2 путей выведения возможно компенсаторное
усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также
развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной
и/или печеночной недостаточности. Не кумулирует.
Показания. Первичная гиперхолестеринемия (за исключением
семейной гомозиготной) преимущественно IIа и IIb типов (при
неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском
возникновения коронарного атеросклероза), гиперхолестеринемия в
сочетании с гипертриглицеридемией; профилактика ИБС (снижение
риска инфаркта миокарда, необходимости операций по
реваскуляризации миокарда, смертности от заболеваний ССС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания или
обострения хронических заболеваний печени, печеночная
недостаточность; стойкое изменение функциональных проб печени
неясной этиологии; беременность, период лактации, возраст до 18
лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью. Алкоголизм, трансплантация органов,
иммунодепрессивная терапия, почечная недостаточность.
Категория действия на плод. X
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной
дозе - 10-20 мг однократно, перед сном. При значительном повышении
концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу
увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Максимальный
терапевтический эффект проявляется в течение 4 нед от начала
лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от
динамики концентрации липидов в плазме.
При печеночной или почечной недостаточности начальная доза не
должна превышать 10 мг.
Для пожилых пациентов эффективной обычно является доза 20
мг/сут.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
головная боль, дисфункция черепномозговых нервов (нарушение вкуса,
непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва),
периферическая полиневропатия, тремор, тревожность, бессонница,
депрессия, амнезия, парестезии.
Со стороны органов чувств: прогрессирование катаракты,
офтальмоплегия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита,
гастралгия, диарея или запоры, метеоризм, гепатит (в т.ч.
хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация
печени, цирроз или некроз печени, гепатома, повышение активности
"печеночных" трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ,
гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к
верхней границе нормы), теоретически возможен острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения,
гемолитическая анемия, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия,
миозит, рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо и потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный
синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек,
дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема
(синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, депигментация кожи,
фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.
Лабораторные показатели: повышение активности КФК,
миоглобинурия.
Прочие: гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания,
гинекомастия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).
Передозировка. Симптомы: изменения биохимического анализа
крови.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и
риск возникновения кровотечения.
При одновременном назначении с АСК, антацидами, циметидином,
гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность
этих ЛС не изменяется.
Совместим с диуретиками, гипотензивными ЛС, препаратами
дигиталиса, ингибиторами АПФ, БМКК, бета-адреноблокаторами,
нитратами.
Фибраты, циклослорин, эритромицин, никотиновая кислота
увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает
концентрацию КФК в плазме и риск развития побочных
эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.
Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC
на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч
после приема указанных ЛС).
Особые указания. Перед началом и во время лечения необходимо
соблюдать диету, способствующую снижению концентрации холестерина
в плазме.
Перед назначением необходимо исключить вторичные
гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном
сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме,
диспротеинемии.
В период лечения необходимо контролировать активность
"печеночных" трансаминаз. В случаях, когда наблюдается стабильное
превышение активности "печеночных" трансаминаз по отношению к
верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует
прекратить.
При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или
значительного увеличения КФК следует учитывать возможность
развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.
У больных, получающих иммунодепрессивные ЛС (циклоспорин),
обязателен контроль КФК и симптомов рабдомиолиза.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как
можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не
удваивать.
Празиквантел
Фармгруппа - антигельминтное средство.
Фармдействие. Противогельминтный препарат. Повышает
проницаемость мембран клеток гельминтов для Са2+, вызывает
генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий
паралич, ведущий к гибели гельминтов. Активен в отношении
Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Metagonimus Yokogawai,
Opisthorchis felineus (кошачья двуустка или сибирская двуустка),
Opisthorchis Viverrini (двуустка Виверры), Paragonimus westermani
(легочная двуустка), Fasciola hepatica (печеночная двуустка),
Fasciola gigantika (двуустка гигантская), Schistosoma MaN soN i
(шистосома Менсона кишечная), Schistosoma haematobium, Schistosoma
intercalatum, Schistosoma japonicum, Hymenoeepis nаnа (цепень
карликовый), Diphyllobothrium latum (лентец широкий),
Taeniarhynchus saginatus (цепень бычий), Taenia solium (цепень
свиной) и его личинки.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. ТСmax - 1-3
ч. Связь с белками плазмы - 80%.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и
полигидроксилированных метаболитов. Т1/2 - 0.8-1.5 ч для
празиквантела и 4-6 ч - для его метаболитов.
В основном выводится почками (в течение 4сут - 80%),
преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч.
Небольшое количество выводится с каловыми массами. В малых
количествах поступает в грудное молоко.
При нарушениях функции почек выведение замедляется, при
поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что
сопровождается более длительным нахождением неизмененного
празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.
Показания. Трематодозы (клонорхоз - Clonorchis sinensis,
метагонимоз, описторхоз - Opisthorchis viverrini); парагонимоз
(Paragonimus westermani); фасциолез; фасциолопсидоз; шистосоматоз
кишечный; шистосоматоз мочеполовой (Schistosoma haematobium,
Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma
mekongi, Schistosoma mansoni); цестодозы (гименолепидоз,
дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз); цистицеркоз;
нейроцистицеркоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации, детский возраст (до 4 лет),
цистицеркоз глаз.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, гепатоспленический
шистосоматоз.
Дозирование. Внутрь, таблетки принимают, не разжевывая, после
приема пищи, запивают небольшим количеством жидкости. При
однократном применении рекомендуется прием вечером. В случае
многоразового приема перерыв между отдельными приемами должен
составлять 4-6 ч. При шистосоматозах, вызванных Shistosoma
mansoni, Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum -
однократно, 40 мг/кг за 1 прием или разделенных на 2 приема по 20
мг/кг. Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: однократно, в
дозе 60 мг/кг, разделенной на 2 приема.
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: однократно 75
мг/кг, разделенные на 3 приема.
Paragonimus westermani: 75 мг/кг, разделенные на 3 приема. Курс
лечения - 2 дня.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с
примесью крови; головная боль; головокружение, сонливость,
заторможенность; повышенное потоотделение, аллергические реакции
(гипертермия, крапивница, зуд).
Взаимодействие. Дексаметазон снижает концентрацию
празиквантела.
Особые указания. Одновременное назначение слабительных ЛС не
требуется.
При лечении празиквантелом больных с неосложненной печеночной
недостаточностью или же с гепатоспленическим шистосомозом
отмечаются более высокие его концентрации и удлиняется Т1/2
(замедление метаболизма), при этом лечение следует проводить в
стационарных условиях.
Лечение больных с шистосомозом или трематодозом рекомендуется
проводить в стационаре, если они живут или же ранее проживали в
регионах с эпидемическим характером заболевания.
У больных с шистосомозом головного мозга до сих пор не было
отмечено каких-либо нежелательных сопутствующих явлений, которые
потребовали бы ограничения применения.
При кратковременной терапии следует отказаться от грудного
вскармливания в день или дни лечения, а также в течение
последующих 48ч.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Празозин
Фармгруппа - альфа1-адреноблокатор.
Фармдействие. Периферический вазодилататор, блокирует
постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует
сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Снижает ОПСС. Расширяет
периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, улучшает
системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с ХСН.
Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии,
умеренно - легочное сосудистое сопротивление.
Незначительно повышает активность ренина плазмы.
Вазодилатирующий эффект может сопровождаться рефлекторной
тахикардией (реже, чем на фоне фентоламина).
При длительном применении снижает ЛПНП и не влияет или
увеличивает ЛПВП. Уменьшает потребность миокарда в кислороде,
увеличивает УОК при физической нагрузке. Снижает сопротивление
почечных сосудов.
Пик гипотензивного действия после приема разовой дозы - 1-4 ч,
длительность - до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5
день), так и поздняя - (к 12 мес.) толерантность, что требует
увеличения дозы.
Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале
(за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря,
предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению
выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в ЖКТ (прием пищи не
оказывает влияния). Биодоступность - 50-85%.
Связь с белками плазмы - более 95%.
ТСmах при пероральном приеме - 1-3 ч.
Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и
конъюгации с образованием 4 активных метаболитов, на которые
приходится 25% фармакологической активности.
Т1/2 - 2-4 ч, при ХПН и у пожилых увеличивается.
Выводится в основном с желчью.
Показания. Артериальная гипертензия; ХСН (в составе
комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома,
спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами
спорыньи.
Гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия; ХСН (констриктивный перикардит, тампонада сердца,
пороки сердца со сниженным давлением заполнения ЛЖ),
гипонатриемия; беременность, период лактации, детский возраст (до
12 лет).
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза - 0.5 мг, при
нормальной переносимости далее - по 1 мг 2-3 раза в сутки.
Постепенно дозу увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта.
Стойкий гипотензивный эффект развивается через 4-6 нед.
Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 3-
20 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема, устанавливая
оптимальный режим лечения.
При проведении монотерапии следует учитывать возможность
развития ранней (на 3-5 день) или поздней (через несколько
месяцев) толерантности. В этом случае разовую дозу увеличивают на
1 мг или больше либо назначают диуретики. При недостаточном или
медленно развивающемся гипотензивном эффекте сочетают с
диуретиками или др. гипотензивными ЛС. В этом случае дозу
празозина уменьшают до 1-2 мг 3 раза в сутки при одновременном
добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем
вновь постепенно повышают, подбирая необходимый.
При ХСН - 3-20 мг/сут. в 2-3 приема, соблюдая обычные меры
предосторожности (первая доза не должна превышать 0.5 мг, после
приема больной должен находиться в положении лежа не менее 2 ч,
дозы повышают постепенно, учитывая возможность ортостатических
явлений).
При синдроме Рейно начальная доза - 0.5 мг, средняя
терапевтическая - 1-2 мг, кратность - 2 раза в сутки. При
необходимости - 2 мг 3 раза в сутки.
При симптоматической терапии дизуриче-ских расстройств при
гипертрофии предстательной железы: 0.5 мг в течение 1 нед, 1 мг -
2 нед, с 3 по 6 нед - 2 мг. Кратность - 2 раза в сутки (утром и
вечером).
Для устранения спазма периферических артерий при отравлении
алкалоидами спорыньи - по 1 мг 3 раза в сутки.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
головная боль, вялость, слабость, тревожность, депрессия,
парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные
расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,
рвота, запоры или диарея.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах,
нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ангинальные боли,
тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, одышка, феномен
"первой дозы" (ортостатический коллапс, обморочные состояния,
головная боль, слабость, сердцебиение).
Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение; гипертермия,
гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление
антинуклеарных факторов, артралгия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение с
приподнятыми ногами; при необходимости - плазмозамещающие
растворы, вазопрессорные ЛС. Контроль состояния пациента (в т.ч.
функции почек).
Взаимодействие. Нифедипин, диуретики, симпатолитики, бета-
адреноблокаторы повышают риск чрезмерного снижения АД.
Особые указания. При назначении первой дозы необходимо
проводить систематический контроль АД и ЧСС в положении больного
"лежа и "стоя". У больных с ХСН возможно возникновение раннего
ускользания терапевтического эффекта, что может быть устранено
путем повышения дозы препарата или его кратковременной отмены.
Прамипексол
Фармгруппа - дофаминовых рецепторов агонист.
Фармдействие. Противопаркинсонический препарат - селективный
агонист дофаминовых рецепторов. Стимулируя дофаминовые рецепторы в
полосатом теле и черном веществе, влияет на содержание импульсации
в нейронах полосатого тела. Снижает секрецию пролактина, СТГ,
АКТГ.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (пища не влияет на объем
всасывания), абсолютная биодоступность - 90%. ТСmах - 2 ч, после
приема пищи - 3ч. Объем распределения - 500л; связь с белками
плазмы - 15%. Накапливается в эритроцитах. Css достигается после 2
дней приема.
T1/2 у молодых лиц - 8 ч, у пожилых - 12 ч. Выводится почками
(секретируется почечными канальцами через систему транспорта
органических катионов) - 90% от введенной дозы, преимущественно в
неизмененном виде. Почечный клиренс - 400 мл/мин. Клиренс у женщин
на 30% ниже, чем у мужчин; при ХПН (КК 20 мл/мин) он снижается на
75%, а при КК 40 мл/ мин - на 60%. У больных, находящихся на
гемодиализе, клиренс крайне низок.
Показания. Болезнь Паркинсона.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Почечная недостаточность, артериальная
гипотензия.
Дозирование. Внутрь, 3 раза в сутки в начальной дозе 0.375
мг/сут., с постепенным повышением каждые 5-7 дней до достижения
эффекта: вторая неделя лечения - 0.75 мг/сут., третья неделя - 1.5
мг/сут., четвертая - 2.25 мг/сут., пятая - 3 мг/сут., шестая -
3.75 мг/сут., седьмая - 4.5 мг/сут. Поддерживающая терапия - 1.5-
4.5 мг/сут. в 3 приема.
При ХПН необходима коррекция дозы: КК более 60 мл/мин - 0.125
мг 3 раза в сутки, максимальная доза - 1.5 мг 3 раза в сутки; при
КК 35-59 мл/мин, начальная доза - 0.125 мг 2 раза в сутки,
максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) - 1.5 мг в 2
приема; при КК 15-34 мл/мин - начальная доза 0.125 мг 1 раз в
сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) - 1.5
мг в 1 прием. Прекращение лечения проводят постепенно, в течение 1
нед.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: спутанность
сознания, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия,
мышечная ригидность, нарушение сознания, акатизия, вегетативная
лабильность, нарушения мышления), галлюцинации, сонливость,
бессонница, экстрапирамидный синдром, головокружение, астения,
амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, депрессия,
тревожность, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная
настроенность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц,
судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит,
миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в
грудной клетке, боли в шее.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, снижение
аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея,
сухость во рту, рвота.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, ринит,
гриппоподобный синдром, одышка, усиление кашля, изменение голоса.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей,
учащение мочеиспускания; снижение либидо, снижение потенции.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия,
повышение активности КФК, стенокардия, аритмии.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, паралич аккомодации,
диплопия, катаракта, повышение внутриглазного давления, ослабление
слуха.
Аллергические реакции.
Прочие: гипертермия, ретроперитонеальный фиброз, легочная
инфильтрация, плевральный выпот, периферические отеки, снижение
массы тела, повышенное потоотделение.
Взаимодействие. Повышает концентрацию леводопы на 40%, снижает
ее ТС,пах с 2.5 до 0.5ч.
Циметидин увеличивает AUC на 50% и Т1/2 - на 40%.
Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин снижают
клиренс на 20%.
Антагонисты дофамина (производные фенотиазина, бутирофенона,
тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность лечения.
Особые указания. На ранних стадиях болезни Паркинсона может
быть использован в виде монотерапии, на поздних стадиях - в
комбинации с леводопой и др. противопаркинсоническими препаратами,
что позволяет уменьшить дозу леводопы и ослабить связанные с ее
длительным приемом побочные эффекты.
Преднизолон капли глазные
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС, дегидрированный аналог гидрокортизона,
оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и
антиэкссудативное действие.
Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-
мишенях, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет
таким образом на синтез белка. Уменьшает образование,
высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина,
кинина, Pg, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к
месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную
проницаемость сосудов в очаге воспаления. Стабилизирует
лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; подавляет синтез
антител и нарушает распознавание антигена. Тормозит высвобождение
интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и
макрофагов. Индуцирует образование ли-покортинов, угнетает
высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает
количество и стабилизирует мембраны тучных клеток. Все эти эффекты
участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на
механическое, химическое или иммунное повреждение.
Показания. Неинфекционные воспалительные заболевания переднего
сегмента глаза - ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит,
конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без
повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит,
блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм
глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые
заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция
слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный
конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия
роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного
тела роговицы.
Дозирование. Закапывают в конъюнктиваль-ный мешок 0.5% раствор
по 1-2 кап. 3 раза в сутки. В острых случаях препарат закапывают
через каждые 2-4 ч. После глазных операций назначают только на 3-5
день после операции.
Побочное действие. При длительном применении - повышение
внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва,
субкапсулярная катаракта, нарушение остроты и сужение поля зрения
(затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота,
головокружение), при истончении роговицы - опасность перфорации;
редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.
Особые указания. В ходе лечения необходимо контролировать
внутриглазное давление и состояние роговицы.
Преднизолон мазь для наружного применения
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. Дегидрированный аналог гидрокортизона. При
наружном применении оказывает противовоспалительное,
противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.
Уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов
воспаления (гистамина, кинина, ПГ, лизосомальных ферментов).
Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает
вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге
воспаления.
Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию.
Оказывает иммунодепрессивное действие по типу III-IV реакции
гиперчувствительности, ингибируя эффект комплексов антиген-
антитело, накапливающихся на стенках кровеносных сосудов и
вызывающих аллергический васкулит.
Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов,
которые участвуют в развитии реакции в виде аллергического
контактного дерматита. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-
лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням.
Показания. Крапивница, атонический дерматит, диффузный
нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит),
экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые
и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз,
алопеция; эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный
периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные,
вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли
кожи, беременность, обыкновенные угри, розовые угри (возможно
обострение заболевания).
Дозирование. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженные
участки кожи 0.5% мазь 1-3 раза в сутки. Продолжительность лечения
зависит от характера заболевания и эффективности терапии,
составляя, как правило, 6-14 дней. По показаниям лечение может
быть продолжено.
На ограниченные очаги для усиления эффекта могут быть
использованы окклюзионные повязки.
При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо
ограничивать общую продолжительность лечения и исключать
мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания
(согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).
Побочное действие. Стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии,
жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи. При длительном
применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны
системные побочные эффекты.
Особые указания. Длительность применения препарата не должна
превышать 14 дней.
Преднизолон таблетки
Фармгруппа - глюкокортикостероид.
Фармдействие. Синтетический ГКС - дегидрированный аналог
гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкинаь
интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое,
десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и
иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но
не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает
секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и
эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку
эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими
рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и
стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков,
в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин
угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой
кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов,
способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет
глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает
синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в
мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ,
перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области
плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию
гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ;
повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению
поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность
фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих
к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме,
стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+
из ЖКТ, "вымывает" Са2+ из костей, повышает выведение Са2+
почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения
эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования
липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих
гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров;
стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно
лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления
синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения
|
