|
Стр. 5
постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС - снижается. Во
время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2
л, поддерживать рН мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит,
гипербилируби-немия, холестатическая желтуха, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз,
гепатомегалия, гранулематозный гепатит.
Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия,
васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия,
артралгия.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая
невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость.
Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых
ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная
недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации
мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек),
периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции,
бесплодие, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия,
апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз,
лейкопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница,
мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный
дерматит, редко - бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание,
носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия,
гипертермия, гиперлипидемия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея,
головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
Взаимодействие. Урикозурические ЛС увеличивают почечный клиренс
активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют
(повышают токсичность).
Усиливает действие пероральных гипогликемических ЛС.
Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает
метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина
арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).
Колхицин, АСК повышают эффективность (салицилаты в больших
дозах снижают эффективность).
Удлиняет Т1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда,
усиливается гипопротромбинемический эффект.
Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных
высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин
повышают риск развития аплазии костного мозга.
При совместном приеме с Fe-содержащими ЛС возможно накопление
Fe в тканях печени.
Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ,
особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной
недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что
увеличивает риск развития нефротоксичности.
Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и
тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают
антигиперурикемическое действие.
Особые указания. Асимптоматическая урикозурия не является
показанием к назначению.
При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных
камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная
колика).
Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и
врожденных нарушениях пуринового обмена.
Не следует начинать терапию до полного купирования острого
приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется
профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития
острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают
противовоспалительные ЛС.
При нарушении функции почек и печени (повышается риск
проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование
азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает
снижение их доз в 4 раза.
С осторожностью комбинируют с видарабином.
Алмазилат
Фармгруппа - антацидное средство.
Фармдействие. Антацидное средство, гидратированный алюминия
магния силикат. Нейтрализует свободную НС1 в желудке, снижает
кислотность желудочного сока. Предотвращает влияние агрессивных
факторов на слизистую оболочку ЖКТ и усиливает ее собственные
защитные механизмы. Оказывает адсорбирующее, обволакивающее и
желчегонное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь не абсорбируется, но
продукты нейтрализации НСl (соединения Аl3+ и Mg2+) могут
всасываться и оказывать системное действие.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
фазе обострения); симптоматическая язва ЖКТ различного генеза;
эрозия слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного
отверстия диафрагмы; острый панкреатит, хронический панкреатит (в
фазе обострения); гастралгия, изжога (после избыточного
употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в
диете); диспепсия невротического генеза. Бродильная или гнилостная
диспепсия (вспомогательное ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность (I
триместр), болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия.
С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации.
Дозирование. Внутрь, средняя разовая доза - 1 г суспензии или 1
таблетка 4 раза в сутки между приемами пищи и перед сном;
длительность лечения при язвенной болезни - 6 нед.
Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений,
запоры или диарея, аллергические реакции.
При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз,
нарушение функции почек.
У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда,
снижение АД, снижение рефлексов, отложение А13+ в нервной и
костной тканях.
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина,
салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов,
бета-адреноблокаторов, дифлунизала, кетоконазола и итраконазола,
изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов
(ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина,
грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима,
пивампициллина, рифампицина, сульфаниламидов, непрямых
антикоагулянтов, барбитуратов (следует применять за 1 ч до или
через 2 ч после приема антацида), антигистаминного ЛС -
фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот -
хенодеоксихолевой и урсодеоксихолевой, пеницилламина. Улучшают
всасывание в желудке слабых оснований, например анаприлина,
триметоприма. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка,
усиливают и удлиняют действие.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфатов.
Алмитрин
Фармгруппа - аналептическое средство.
Фармдействие. Аналептическое средство, стимулируя
периферические хеморецепторы аорты и каротидного синуса, улучшает
показатели газообмена и вентиляционно-перфузионное соотношение.
При длительном применении улучшает альвеолярную вентиляцию.
Снижает гипоксемию у больных с острой дыхательной
недостаточностью, находящихся на длительной ИВЛ.
При применении в дозах, превышающих 100 мг (однократный прием),
возможно преходящее и умеренное увеличение общей вентиляции (что
может стать причиной плохой переносимости).
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. ТСmах - 3 ч. Связь с
белками плазмы - более 99%.
Метаболизируется в печени. Т1/2 после однократного приема - 40-
80 ч; при повторном приеме - 30 ч. Выводится преимущественно через
кишечник, в меньшей степени - почками в виде неактивных
метаболитов.
Показания. Дыхательная недостаточность, гипоксия (на фоне
ХОБЛ).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, во время еды, по 50-100 мг 2 раза в день.
Курс лечения - 3 мес.; затем поддерживающая терапия по схеме: 2
мес. лечения с последующим перерывом на 1 мес.
Больным с массой тела менее 50 кг назначают 50 мг/сут.; при
выраженных нарушениях газообмена доза может быть увеличена до 150-
200 мг/ сут. (на короткий период и под наблюдением в
специализированном отделении).
Побочное действие. Тошнота, изжога, тяжесть в эпигастрии,
диспепсия; нарушения сна (бессонница или сонливость), ажитация,
тревожность, головокружение, периферическая невропатия с
парестезией нижних конечностей (при применении в течение 1 года и
более); сердцебиение; снижение массы тела; аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: гипокапния, респираторный алкалоз.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Возможно одновременное проведение
оксигенотерапии.
Особые указания. При снижении массы тела более чем на 5% от
исходного, при наличии стойких парестезии лечение следует
прекратить.
Алоэ древовидного листья&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Биогенный стимулятор. Оказывает адаптогенное,
общетонизирующее, слабительное, антисептическое и желчегонное
действие. Улучшает клеточный метаболизм, трофику и регенерацию
тканей, повышает общую неспецифическую резистентность организма и
устойчивость слизистых оболочек к действию повреждающих агентов,
ускоряет процессы регенерации. Слабительное действие обусловлено
раздражающим действием на слизистую оболочку кишечника и усилением
перистальтики. Время наступления эффекта - 8-10 ч после приема.
Обладает некоторой противомикробной активностью в отношении
стрептококков, стафилококков, брюшнотифозной и дизентерийной
палочек, протея. Стимулирует защитные функции гранулоцитов,
возбуждает аппетит. Повышает энергетические запасы в
сперматозоидах и усиливает их подвижность.
Показания. Внутрь, парентерально - запоры, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, снижение аппетита, гастрит,
гастродуоденит, энтероколит, холецистит, стоматит, ларингит,
фарингит; невралгия, головная боль; бронхиальная астма,
туберкулез, пневмония; блефарит, конъюнктивит, кератит, помутнение
стекловидного тела, миопический хориоретинит, ирит, пигментный
ретинит, воспалительные процессы сосудов глаза, атрофия
зрительного нерва, прогрессирующая близорукость, трахома; рубцовые
изменения тканей, трофические язвы, склеродермия; бесплодие (в
т.ч. у мужчин); лучевая болезнь; снижение слуха и обоняния.
Наружно - ожоги (в т.ч. лучевой - лечение и профилактика),
гнойные раны, воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, ХПН,
ХСН, артериальная гипер-тензия, метроррагия, геморрой, цистит,
острые воспалительные заболевания органов ЖКТ, кровохарканье,
холелитиаз.
Дозирование. П/к, внутрь, местно, наружно.
П/к, ежедневно по 1 мл (максимальная суточная доза - 3-4 мл);
детям до 5 лет - 0.2-0.3 мл, старше 5 лет - 0.5 мл. Курс лечения -
30-50 инъекций, повторяют через 2-3 мес. При туберкулезных
поражениях дыхательных путей начальная доза 0.2 мл с постепенным
повышением. При бронхиальной астме - 1-1.5 мл в течение 10-15 дней
ежедневно, а в последующем - 1 раз в 2 дня. На курс лечения - 30-
35 инъекций.
Внутрь (таблетки, жидкий экстракт, водный раствор для приема
внутрь, сироп): взрослым - по 0.05 г (1 таблетка) 3-4 раза в
сутки, за 15-20 мин до еды. Курс лечения - 1 мес., при
необходимости повторяют через 3-6 мес. При запорах - 0.05-0.2 г
перед сном. Жидкий экстракт - по 5 мл 2-3 раза в сутки за 20-30
мин до еды. Курс лечения - 15-30 дней, при бесплодии -30-45 дней.
При заболеваниях органов ЖКТ, анорексии - 5-10 мл сока за 30 мин
до еды 2-3 раза в день.
Местно: для полоскания рта при стоматите, ларингите, фарингите
используют 50% водный раствор сока алоэ.
Наружно, наносят линимент тонким слоем на пораженную
поверхность 2-3 раза в сутки и накрывают марлевой салфеткой.
Побочное действие. Аллергические реакции, повышение АД,
гипертермия, диарея.
Алоэ листьев сок+Календулы цветков экстракт+Касторовое
масло+Ментол+Ромашки цветков экстракт+Эвкалипта листьев масло&
Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное,
анальгезирующее, регенерирующее, рассасывающее действие.
Показания. Посттравматический артрит, плексит, радикулит,
миозит, миалгия, полиартрит, тендовагинит, гематома (комплексная
терапия); профилактика пролежней.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Наносят, слегка массируя, на кожу тонким
слоем 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 5-15 дней, при
необходимости повторяют после 1-2-недельного перерыва.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Алпразолам
Фармгруппа - анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) из
группы бензодиазепинов средней продолжительности действия,
оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное
действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического
торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы,
расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-
рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола
мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга;
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга
(лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит
полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении
эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства.
Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением
симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным
снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает
продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.
Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток
ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает
воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей,
нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и
полная. ТСmах - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Может
проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Css в
плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней.
Метаболизируется в печени до малоактивных или неактивных
метаболитов. В метаболизме препарата участвует ферментная система
CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7- T1/2 - 11-16 ч. Выводится преимущественно
почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при
повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам со
средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.
Показания. Тревожные состояния и неврозы с тревогой,
напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна,
соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в
составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение).
Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, миастения,
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность),
острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных
функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и
психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени
дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность;
тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18
лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные
и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе,
склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинез,
органические заболевания головного мозга, психоз (возможны
парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ
(установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Категория действия на плод. D
Дозирование. Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи.
Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома,
индивидуальной чувствительности больного и его реакции на
препарат.
Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут.) с последующим
повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и
ослабленным больным - 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее
повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут.) проводят с осторожностью при
хорошей переносимости препарата.
При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза
составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.
При панических расстройствах - 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная
доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза - 10 мг.
Длительность назначения алпразолама - от нескольких дней (при
остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития
лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение
препарата не рекомендуется.
При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно
на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать
обострение тревоги и страха).
Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения
(особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости,
головокружение, снижение способности к концентрации внимания,
атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление
психических и двигательных реакций; редко - головная боль,
эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации
движений, подавленность настроения, спутанность сознания,
дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения,
в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко -
парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания,
психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность,
мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность,
тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения,
агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная
утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или
слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры
или диарея; нарушение функции печени, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи,
нарушение функции почек, снижение или повышение либидо,
дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр),
угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного
рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД;
редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела,
тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема -
синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна,
дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной
мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия,
тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч.
гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко
- острый психоз).
Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость,
спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор,
брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение
флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие. Отмечается взаимное усиление эффекта при
одновременном назначении антипсихотических (нейролептических),
противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных
миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей
анестезии.
Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают,
а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно
изменение эффективности алпразолама).
Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне
гипотензивных ЛС.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление
угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Особые указания. В процессе лечения алпразоламом больным
категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов
моложе 18 лет не установлена.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении
необходим контроль за картиной периферической крови и
"печеночными" ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на
препарат в более низких дозах по сравнению с больными,
принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими
алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в
комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама
больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и
маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью
вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших
дозах (более 4 мг/сут.).
При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться
синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница,
повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме
(более 8-12 нед).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как
повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство
страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных
судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует
прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях
и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие
на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при
применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в
более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС
новорожденного. Постоянное применение во время беременности может
приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у
новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к
угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов
может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение
мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания
(синдром "вялого ребенка").
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Алпростадил концентрат для приготовления раствора для инфузий,
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа -
вазодилатирующее средство - препарат ПГЕ1.
Фармдействие. Синтетический аналог естественного PgEl, обладает
сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров,
мышечных артерий), антиагрегантным и ангио-протекторным действием.
Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение,
способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает ОПСС, АД,
рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту МОК.
Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению
эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов.
Обладает фибринолитическим эффектом.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и
кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и
лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует
синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный
обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП),
тормозит пролиферацию гладко-мышечных клеток.
Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и
матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика. Алпростадил - эндогенный естественный продукт
с коротким T1/2 (около 10 с). При в/в введении метаболизируется в
легких (при однократном пассаже до 60-90%). В результате
ферментного окисления образуются 3 биологически активных
метаболита: 15-кето-PgEl, 15-кето-13,14-дигидро-РgЕ1 и 13,14-
дигидро-PgEl (PgEO). Кето-метаболиты обладают более низким по
сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит PgEO
обладает сравнимым с PgEl действием. PgEO действует длительнее,
его Т1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза).
По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван
именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные
метаболиты выделяются почками - до 88 % и с каловыми массами -
12%.
Показания. Облитерирующие заболевания артерий III-IV ст. (по
классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя
или трофическими изменениями.
Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью "перемежающейся"
хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней
конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая
ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром
Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги
икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов,
особенно сверхпредельной вибрации.
Необходимость временного поддержания функционирования
артериального протока до момента проведения корригирующей операции
при врожденных ductus-зависимых пороках сердца у новорожденных (в
т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии,
трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
У новорожденных: угнетение функции дыхания, респираторный
дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко открытого
артериального протока.
С осторожностью. Острый и подострый инфаркт миокарда,
перенесенный в течение последних 6 мес. инфаркт миокарда, тяжелая
или нестабильная форма стенокардии, декомпенсированная ХСН,
артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность
(особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема
раствораносителя), отек легких, выраженные нарушения ритма сердца,
бронхообструктивный синдром (тяжелой степени с признаками
дыхательной недостаточности), инфильтративные изменения в легких,
печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), повышенный риск
возникновения кровотечения (язва желудка или 12-перстной кишки,
тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная
ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и
т.п.), гемодиализ (лечение препаратом следует проводить в
постдиализном периоде), сахарный диабет 1 типа, особенно при
обширных поражениях сосудов (у пожилых больных). Сопутствующая
терапия сосудорасширяющими или антикоагулянтными ЛС.
У новорожденных: брадипноэ, артериальная гипотензия, тахикардия
или гипертермия.
Дозирование. При хронических облитерирую-щих заболеваниях
артерий вводят в/а (с помощью устройства для инфузий) 10-20 мкг в
течение 1-2 ч 1 раз в сутки. Если введение препарата
осуществляется через установленный катетер, в/а инфузия проводится
в течение 12 ч в дозе 0.1-0.6 нг/кг/мин (5-10 мкг).
В/в - по 40 мкг в течение 2 ч 2 раза в сутки (предварительно
растворив содержимое ампулы в 50 мл 0.9% раствора NaCl) или по 50-
200 мкг 1 раз в сутки (при более тяжелых состояниях - 50-100 мкг 2
раза в сутки). В качестве растворителя используют 200-500 мл 0.9%
раствора NaCl, 5% или 10% раствора декстрозы, продолжительность
инфузий должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить
непосредственно перед введением. Продолжительность лечения в
среднем - 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом
можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен
превышать 4 нед. При отсутствии положительного эффекта в течение 2
нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует
прекратить.
При нарушении функции почек (концентрация креатинина в
сыворотке крови более 1.5 мг/ л) в/в введение начинают с 20 мкг.
При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-
60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и СН максимальный
объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Курс лечения - 4 нед.
При врожденных ductus-зависимых пороках новорожденных вводят
непрерывно инфузионно через пупочный артериальный катетер
(подведенный непосредственно к устью артериального протока) или
одну из крупных вен с начальной скоростью 0.05-0.1 (до 0.4)
мкг/кг/мин. После достижения терапевтического эффекта скорость
инфузии снижают до минимальной поддерживающей - 0.01-0.02
мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую
дозу необходимо снизить.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: чувство
дискомфорта в эпигастральной области, возможны диарея, тошнота,
рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко -
гипербилирубинемия.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, кардиалгия; редко -
развитие или усугубление СН, нарушения сердечного ритма, AV
блокада, острый отек легких.
Со стороны нервной системы: возможны головная боль,
головокружение, необычайная утомляемость, чувство недомогания.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном
непрерывном введении (от 4 нед и более) - обратимый гиперостоз
трубчатых костей.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, редко -
увеличение титра С-реактивного белка.
Местные реакции: флебит (проксимальнее места внутривенного
введения, до 40% больных).
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность
конечности, в вену которой проводится инфузия.
У новорожденных: гипертермия, снижение АД, гиперемия кожных
покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные высыпания,
судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), редко -
диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия. При длительном
курсе лечения (в течение нескольких недель): гиперостоз в костях
нижних конечностей.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая СН,
гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение
функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек,
гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II ст.,
наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная
раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных
покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия,
гиперкалиемия, тром-боцитопения, анемия.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных
покровов, слабость; у новорожденных, кроме того: апноэ,
брадикардия.
Лечение: замедление или прекращение инфузии, при появлении
признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана
ИВЛ.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. растворами.
Усиливает эффект гипотензивных ЛС (в т.ч. вазодилататоров), а
также антикоагулянтов и антиагрегантов.
Особые указания. Приготовленный раствор рекомендуется
использовать непосредственно после приготовления, возможно
временное хранение полученного раствора не более 24 ч при
температуре от 2 до 8 град. С.
Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в
ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля
за ССС и имеющие для этого соответствующее оборудование.
В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических
показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях
свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС,
влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ИБС, почечной
недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) должны
находиться под наблюдением в стационаре во время лечения
алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во
избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов
объем введенной жидкости, по возможности, не должен превышать 50-
100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием
пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости - контроль массы
тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления
или ЭхоКГ.
У новорожденных препарат следует применять под постоянным
контролем АД, при наличии условий для проведения ИВЛ.
У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий
нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой
составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит
долговременный характер и может проявляться с определенной
задержкой по окончании курса лечения.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является
причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают
через несколько часов после прекращения инфузии или изменения
места введения, специфического лечения в подобных случаях не
требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить
частоту проявления данного побочного действия препарата.
Следует строго соблюдать соответствие используемой
лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его
применения.
Алпростадил лиофилизат для приготовления раствора для
внутрикавернозного введения
Фармгруппа - вазодилатирующее средство - препарат ПГЕ1.
Фармдействие. Синтетический аналог естественного ПГЕ1, обладает
сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров,
мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием.
При интракавернозном введении блокирует альфа1-адренорецепторы
в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает
кровоток и микроциркуляцию. Расширение кавернозных артерий и
сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит
к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных
пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды,
расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и
стимулирует развитие эрекции (т.н. "корпоральный венооклюзионный
механизм"). Начало действия - 5-10 мин, продолжительность - 1-3 ч.
Фармакокинетика. После внутрикавернозного введения 20 мкг
алпростадила средние периферические плазменные концентрации спустя
30 и 60 мин после введения (89 и 102 пкг/мл соответственно) не
были значительно больше, чем начальная концентрация эндогенного
алпростадила (96 пкг/мл). Связь с белками плазмы - 81% (альбумины)
и 55% (фракция IV-4 альфа-глобулина). Существенного связывания с
эритроцитами или лейкоцитами не отмечено.
При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его
основного метаболита - 15-оксо-13Д4-дигидро-ПГЕ1 - определяется
только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20
мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом
кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после
инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин
после инъекции, в то время как уровни алпростадила в
периферическом кровотоке были незначительно выше исходных.
Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2
(около 10 с), при поступлении в большой круг кровообращения во
время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется.
Выводится почками в виде метаболитов.
Показания. Нарушение эректильной функции полового члена
нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии.
Проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений
эректильной функции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, серповидно-клеточная
анемия, миеломная болезнь, лейкоз, анатомические деформации
полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони,
стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия); возраст до 18
лет и пожилой возраст (старше 75 лет); мужчинам, которым
противопоказана или не рекомендуется половая жизнь. Наличие
имплантата полового члена.
С осторожностью. Тромбоцитопения, полицитемия, тромбофлебит,
венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость
крови, баланит, уретрит.
Дозирование. Интракавернозно. Дозу подбирают индивидуально до
достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции
длительностью не более 1 ч и достаточной для проведения полового
акта). Во время подбора дозы больной должен находиться под
наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности
первой дозы вторую, более высокую, вводят не ранее чем через 1 ч.
При неэффективности второй дозы третью, более высокую, вводят не
ранее чем через 1 сут.
При нарушении эрекции нейрогенного генеза (например, при
повреждении спинного мозга) рекомендуемая начальная доза - 1.25
мкг. При каждом последующем введении дозу препарата можно
увеличивать в 2 раза, но не более чем на 5 мкг, до достижения
минимальной эффективной дозы.
При нарушениях эрекции сосудистой, психогенной или смешанной
этиологии начальная доза - 2.5 мкг. При каждом последующем
введении дозу увеличивают в 2 раза, но не более чем на 5-10 мкг,
до достижения минимальной эффективной дозы.
Кратность инъекций составляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в
неделю.
При использовании в качестве диагностического средства
рекомендуется использовать однократную дозу, которая вызывает
эрекцию.
Поддерживающая терапия: лечение самоинъекциями в домашних
условиях должно начинаться с дозы, установленной в кабинете врача.
Флакон с разведенным препаратом предназначается для однократного
использования и после использования выбрасывается.
Побочное действие. Местные реакции (наиболее часто) - боли и
жжение в половом члене, гематома (2-3%) и экхимоз в месте введения
(связаны с неправильной техникой введения), чрезмерно длительная
эрекция (длительность 4-6 ч); фиброз полового члена (в т.ч.
ангуляция), образование фиброзных узелков, болезнь Пейрони (3-8%).
Редко (менее 1%) - приапизм (длительность эрекции более 6 ч -
0.4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и
отек места инъекции, кровотечение из мочеиспускательного канала,
ощущение теплоты в половом члене, онемение, развитие грибковой
инфекции, аллергические реакции, фимоз, зуд, гиперемия кожи,
болезненная эрекция, нарушение эякуляции.
Системные эффекты (редко - менее 1%) - боль и отек мошонки и
тестикул, ощущение теплоты в яичках, сперматоцеле, учащение
мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в
животе, снижение АД, тахикардия, суправентрикулярная
экстрасистолия, вазо-вагальные реакции, гипестезия, миастения,
гипергидроз, сыпь, генерализованный зуд, тошнота, сухость во рту,
гиперкреатининемия, судороги икроножных мышц, мидриаз.
Передозировка. Симптомы: боль в половом члене, длительная
эрекция и/или приапизм (больной должен сообщать врачу о случаях
длительной эрекции, сохраняющейся 6 ч и более), необратимое
ухудшение эректильной функции.
Лечение: если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное
наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная регрессия; если
больше 6 ч - провести интракавернозную инъекцию альфа-
адреностимуляторов (например, эфедрина, эпинефрина, фенилэфрина,
этилэфрина), выполнить аспирацию крови из кавернозных тел или
провести хирургическое лечение.
Взаимодействие. Совместное назначение с гипотензивными ЛС,
диуретиками, НПВП, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС
не влияет на эффективность и безопасность алпростадила при
интракавернозном введении.
Фармацевтически несовместим с др. растворами.
Особые указания. При внутрикавернозном введении первые инъекции
должны проводиться в кабинете врача специально подготовленным
медицинским персоналом, до начала терапии провести диагностику
поддающихся лечению причин нарушения эрекции.
Место введения обычно располагается на дорсолатеральной части
проксимальной трети полового члена. Следует периодически менять
сторону полового члена, в которую проводится инъекция. Необходимо
избегать попадания в видимые вены. Кожа в месте инъекции должна
быть подвегнута антисептической обработке спиртом.
Лечение самоинъекциями в домашних условиях может быть начато
только после проведения подробного инструктажа и освоения
пациентом техники самоинъекции. Лечение начинают с дозы,
подобранной врачом.
Следует осуществлять тщательное и непрерывное наблюдение за
больными, участвующими в программе лечения самоинъекциями.
Рекомендуется посещать лечащего врача не менее 1 раза в 3 мес.
Коррекция дозы должна проводиться только врачом.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения
пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.
Не предназначен для одновременного применения с др. ЛС для
лечения нарушений эрекции.
Пациенты, у которых эрекция затягивается больше 4 ч, должны
срочно связаться со своим лечащим врачом. Особый контроль
необходим у пациентов: с нарушениями свертывающей системы крови
или получающих терапию, влияющую на свертывание крови; получающих
ингибиторы МАО и в случае затянувшейся эрекции пролеченных альфа-
адреностимуляторами (может развиться гипертонический криз); с ИБС,
ХСН или легочным заболеванием (сексуальная стимуляция и половые
сношения могут привести к ухудшению сердечной и/или легочной
ситуации).
Нельзя применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или
с нарушениями психики или интеллекта (для предотвращения
неправильного применения препарата) и у пациентов с венерическими
заболеваниями, синдромом иммунодефицита или СПИДом.
Следует строго соблюдать соответствие используемой
лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его
применения.
Алтайский экстракт&
Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает адаптогенное, тонизирующее, мягкое
стимулирующее и общеукрепляющее действие.
Показания. Астения, умственное и физическое переутомление,
неврастения, реконвалес-ценция (послеоперационный период, после
тяжелых инфекционных и воспалительных заболеваний).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечно-
сосудистая и почечная недостаточность, артериальная гипертензия,
эпилепсия, эпилептические состояния, расстройство сна, острые
инфекционные заболевания, сахарный диабет, опухоли, беременность,
период лактации.
Дозирование. Внутрь. Можно применять по 10-15 мл на 100 мл воды
2 раза в сутки за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 5-7 дней, при
необходимости - 2-3 нед. Альтернативно - 20-30 мл (2-3 дес. ложки)
на 100 мл воды 2 раза в день за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 2-
3 нед.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, диспепсия,
тахикардия, нарушения сна, головная боль.
Особые указания. Не рекомендуется принимать препарат в вечернее
время во избежание нарушения сна.
Алтеплаза
Фармгруппа - фибринолитическое средство - активатор
плазминогена.
Характеристика. Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот,
синтезирован по ДНК-рекомбинантной технологии - тканевый активатор
плазминогена (человеческий двухцепочечный белок тканевого типа.
Фармдействие. Тромболитическое средство, человеческий тканевый
активатор профибринолизина (плазминогена) - гликопротеина,
активирующего (превращающего) его в фибринолизин (плазмин);
оказывает фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Оказывает
фибринолитическое действие, ограниченное тромбом. Практически не
влияет на др. компоненты системы гемостаза, не активирует
системный фибринолиз и не вызывает разрушение фибриногена, в связи
с чем на его фоне не повышается риск развития кровотечений и не
возникает гипофибриногенемия.
|
