|
Стр. 25
Снижает эффект соматропина.
Повышает выраженность гипергликемического действия
стрептозоцина.
При одновременном применении с живыми противовирусными
вакцинами и на фоне др. видов иммунизации увеличивает риск
активации вирусов и развития инфекций.
Особые указания. Суточную дозу целесообразно принимать в первой
половине дня (обычно утром). После длительного применения отмену
следует производить постепенно, уменьшая дозу на 0.25 мг через
каждые 2-3 дня. Перед началом лечения необходимо провести
исследование ССС, легких, желудка и 12-перстной кишки; системы
мочевыделения, органа зрения. До начала и во время проведения
стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови,
гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме. При
терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний,
туберкулезе - одновременно проводят лечение противомикробными ЛС.
После отмены на протяжении нескольких месяцев сохраняется
относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот
период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на
короткий период ГКС, при необходимости - в сочетании с МКС. Детям,
которые в период лечения находились в контакте с больными корью
или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig.
При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого
лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по
абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего
врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс
ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
Бетаметазон+Салициловая кислота&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+кератолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое,
вазоконстрикторное, антипролиферативное, иммунодепрессивное,
кератолитическое, противомикробное, противогрибковое и местное
гипотермическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов
воспаления, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает
воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, снижает миграцию
макрофагов, приводя к уменьшению процессов инфильтрации и
грануляции.
Благодаря наличию салициловой кислоты смягчает кожу, устраняет
роговые наслоения и способствует более глубокому проникновению
ГКС.
Мазь обладает водоотталкивающим действием и образует защитную
пленку, предохраняющую кожу от воздействия внешней влаги; обладая
глубоким жиронасыщающим действием, наиболее пригодна для лечения
больных с сухой и хрупкой кожей.
Лосьон (раствор в обезжиренной основе) легко распределяется на
поверхности кожи, не склеивает и не высушивает волос, не оставляет
видимых следов, оказывает охлаждающее действие на кожу.
Показания. Псориаз, экзема (особенно хроническая), ихтиоз,
ограниченная почесуха с сильной лихенизацией, атонический
дерматит, диффузный нейродермит; простые и аллергические
дерматиты; крапивница, мультиформная экссу-дативная эритема;
простой хронический лишай (ограниченный нейродермит).
Дерматозы, не поддающиеся лечению др. ГКС (особенно красный
бородавчатый лишай), красный плоский лишай, дисгидроз кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные,
вирусные и грибковые кожные заболевания (пиодермия, сифилис,
туберкулез кожи, ветряная оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз,
споротрихоз); поствакцинальные кожные реакции, периоральный
дерматит, розацеа, трофические язвы на фоне хронической венозной
недостаточности, опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома,
эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома);
беременность, период лактации (не наносить на кожу молочной железы
перед кормлением), детский возраст до 1 года.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, детский возраст
(старше 1 года), длительная терапия, особенно с использованием
окклюзионных повязок.
Дозирование. Наружно, на пораженные участки, слегка втирая,
наносят тонким слоем 2-3 раза в день. При необходимости
накладывают окклюзионные повязки, которые меняют каждые 24 ч (из-
за задержки испарения пота и кожного дыхания создается влажная
камера, способствующая разрыхлению рогового слоя и ускоренному,
более глубокому проникновению препарата - примерно в 100 раз
большему, чем при простом нанесении).
Курс лечения - до 3 нед. При необходимости длительного лечения
применять реже - через день. При терапии хронических заболеваний
лечение следует продолжить еще некоторое время после исчезновения
всех симптомов, чтобы избежать рецидива заболевания.
Побочное действие. Жжение, раздражение, сухость,
гипопигментация, зуд кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревая сыпь.
При применении окклюзионных повязок - мацерация кожи, стрии,
атрофия кожи, вторичное инфицирование, потница.
При длительном применении - атрофия кожи, местный гирсутизм,
телеангиэктазии, пурпура, гипопигментация, гипертрихоз.
При нанесении на большие поверхности - системные проявления
побочных действий ГКС (задержка роста, синдром Иценко-Кушинга,
доброкачественное повышение внутричерепного давления после
окончания лечения, гипергликемия, глюкозурия, гипокалиемия,
повышение АД) или салицилатов (бледность, повышенная утомляемость,
сонливость, гипервентиляция на фоне тахипноэ, тошнота, рвота,
нарушения слуха, спутанность сознания).
Передозировка. Симптомы: вторичная надпо-чечниковая
недостаточность, гиперкортицизм, синдром Кушинга.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Избегать попадания препарата в глаза, нельзя
наносить на кожу вблизи глаз и на слизистые оболочки.
Не рекомендуется длительное применение на коже лица - возможно
развитие дерматита по типу розацеа, периорального дерматита,
атрофии кожи и акне; избегать применения в аноге-нитальной
области.
Применение мази у детей должно быть как можно менее
продолжительным (опасность системного всасывания пропорционально
большего количества активных компонентов из-за преобладания
площади кожных покровов, над массой тела и недостаточной зрелости
эпидермиса).
При появлении признаков аллергичесикх реакций или местного
раздражения лечение должно быть прекращено.
Бетаметазон+фузидовая кислота&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+антибиотик полициклической
структуры.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Бетаметазон - ГКС,
оказывает противовоспалительное, противоаллергическое,
противоотечное и антипролиферативное действие. При воздействии на
кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что
приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
цитокинов; торможение миграции макрофагов, приводящее к уменьшению
процессов инфильтрации и грануляции. Фузидиевая кислота -
бактериостатический антибиотик, подавляет синтез белка в микробной
клетке. Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., neisseria
meningiТ1dis, neisseria gonorrhoeae, менее активен в отношении
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus spp. (устойчивых к пенициллинам), стрептомицину,
хлорамфениколу, эритромицину); neisseria spp., Haemophilus spp.,
Moraxella spp. и Corynebacterium spp. Неактивен в отношении
Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. и др.
грамотрицательных бактерий, а также простейших и грибов.
Показания. Экзема, дерматит (простой и аллергический); простой
хронический лишай (ограниченный нейродермит), атопический
дерматит, диффузный нейродермит, себорейный дерматит; дискоидная
красная волчанка.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные
бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания;
периоральный дерматит; розовые угри, туберкулез кожи, сифилис
(кожные проявления).
С осторожностью. Беременность, период лактации (при нанесении
на большие поверхности).
Дозирование. Наружно, на пораженный участок кожи наносят тонким
слоем 2 раза в день в течение 2 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном
применении на обширных поверхностях - стрии, атрофия кожи, местный
гирсутизм, гипопигментация, системные проявления.
Особые указания. Избегать попадания в глаза и на слизистую
оболочку.
Бефения гидроксинафтоат
Фармгруппа - антигельминтное средство.
Фармдействие. Антигельминтный препарат, вызывает контрактуру
мускулатуры круглых червей (нематод), что способствует их удалению
из кишечника. Оболочка из ацетилфталилцеллюлозы обеспечивает
растворение таблеток в 12-перстной кишке и верхних отделах тонкого
кишечника, обусловливая антигельминтное действие на всем
протяжении кишечника.
Показания. Аскаридоз, анкилостомоз, трихостронгилез;
трихоцефалез. Кишечнорастворимые таблетки применяют только при
трихоцефалезе.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность.
Дозирование. Внутрь, натощак, за 2 ч до завтрака, не разжевывая
и запивая водой. Высшие разовые (они же суточные) дозы для
взрослых и детей старше 10 лет - 5 г (10 таблеток), детям 3-5 лет
- 2-2.5 г, 6-7 лет - 3 г, 8-9 лет - 4 г в течение 3-5 дней. При
необходимости курс лечения повторяют через 2-3 нед.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, головокружение,
аллергические реакции.
Особые указания. Лечение проводят в условиях стационара. Из-за
сопутствующего послабляющего действия препарата на фоне его приема
слабительные не назначают. Предварительной подготовки и соблюдения
диеты не требуется (желательно ограничить употребление острых,
соленых, жирных продуктов и молока).
Бефол&
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Антидепрессивное средство; селективный, обратимый
ингибитор МАО типа А, повышает содержание в ЦНС моноаминов,
усиливает эффекты фенамина; не влияет на действие тирамина.
Показания. Депрессивный синдром (различной этиологии; при
наличии в структуре депрессии тревожных, бредовых и
галлюцинаторных расстройств сочетают с антипсихотическими ЛС).
Алкоголизм: астеносубдепрессивный синдром; адинамическая депрессия
(снижение настроения, подавленность, апатия, повышенная
утомляемость) при отсутствии в структуре депрессии тревоги,
дисфорических нарушений и бессонницы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные
заболевания почек и печени, отравления наркотическими
анальгетиками и снотворными ЛС, абстинентный алкогольный синдром.
Дозирование. Внутрь, 2 раза в день от 30-50 до 100-150 мг;
суточная доза - 400 мг. При алкоголизме назначают во внезапойный
период и вне острой абстиненции.
При развернутых психотических, затянувшихся и резистентных к
терапии депрессиях лечение целесообразно начинать с в/в капельного
введения со скоростью 40-80 кап./мин или болюсного (в течение 1-2
мин). Для капельного введения суточную дозу растворяют в 250-500
мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.
Лечение начинают с 50 мг с последующим увеличением доз до 200-
250 мг. В зависимости от динамики депрессивных расстройств в/в
капельное введение может продолжаться в течение 20-25 сут. с
последующим постепенным переходом на в/м введение или прием
внутрь. Струйное в/в введение-до 15-20 дней, в суточных дозах - 50-
150 мг. При в/м введении разовые дозы - 10-15 мг, суточные - 20-50
мг.
Побочное действие. Снижение АД, головная боль, ощущение тяжести
в голове (целесообразно снижение дозировки); усиление тревоги и
раздражительности, аллергические реакции.
Взаимодействие. Антипсихотические ЛС, анксиолитики
предупреждают и/или устраняют тревогу и раздражительность.
Бикалутамид
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиандроген.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, нестероидный
антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных
андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-
мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом
концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является
регрессия новообразований предстательной железы.
Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут. больным с
локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным
(Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы
снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный
риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей
выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к
развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15%
больных наступает временная стабилизация заболевания).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью
всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с
белками плазмы - 96-99%.
Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и
образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)-
и активного (И)-энантиомеров. (З)-энантиомер выводится из
организма гораздо быстрее (К)-энантиомера, T1/2 последнего - около
7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/ сут. Сss
(R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Сss около 99% всех
циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (К)-
энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (К)-энантиомера в
плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного
Т1/2.
Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных
соотношениях.
Фармакокинетика (К)-энантиомера не зависит от возраста,
состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции
печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени
замедляется элиминация (И)-энантиомера из плазмы.
Показания. Рак предстательной железы (лечение локализованного
рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся
радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или
адьювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или
радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы;
лечение местнораспространенного, неметастатического рака
предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или
др. ЛС не эффективны или неприемлемы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам,
беременность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Дозирование. При распространенном раке предстательной железы -
внутрь, 50 мг/сут. однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или
хирургической кастрацией.
При неметастатическом раке предстательной железы insitu в
качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической
кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут. однократно.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в
течение 2 лет.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени
требуется коррекция дозы.
Побочное действие. Со стороны ССС: стенокардия, развитие или
усугубление СН, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит,
бронхит, пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе,
метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту,
транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз,
холестаз, желтуха, очень редко - нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или
сонливость, тревожность, редко - депрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия,
судороги, артрит, контрактуры суставов.
Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия
(может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае
приема препарата в течение длительного времени), болезненность
молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи,
отеки, редко - гематурия.
Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или
повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное
потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи,
гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.
Передозировка. Лечение: симптоматическое, специфического
антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку
бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в
неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и
контроль за жизненно важными функциями организма.
Взаимодействие. Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого
действия.
Увеличивает AUC мидазолама на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при
одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими
микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).
Особые указания. При совместном приеме с циклоспоринам, после
начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется
проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и
состояния пациента.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять
варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно
контролировать протромбиновое время).
Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у
больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести
к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию
печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение
первых 6 мес. лечения). В случае развития тяжелых поражений печени
необходимо прекратить прием.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения
уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть
вопрос о прекращении лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Бипериден
Фармгруппа - холиноблокатор центральный.
Фармдействие. Противопаркинсоническое средство, оказывает
центральное холиноблокирующее действие, снижает активность
холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента
экстрапирамидной системы). Обладает умеренной периферической м-
холиноблокирующей (спазмолитической) и ганглиоблокирующей
активностью. Устраняет тремор,
вызываемый холинергическими ЛС (пилокарпин), а также каталепсию
и ригидность мышц на фоне нейролептиков. Вызывает психомоторное
возбуждение.
Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 33%. ТСmах
(1.01-6.53 нг/мл) - 0.5-2 ч, Css при приеме внутрь 2 мг 2 раза в
сутки - через 15.7-40.7 ч. Связь с белками плазмы - 91-94%.
Клиренс в плазме составляет 11.6 мл/кг/мин. Полностью
метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Элиминирование осуществляется в 2 фазы с T1/2 1.5 ч в 1 фазу и 24
ч - во 2. Выводится почками и через ЖКТ. Проникает в грудное
молоко.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма,
экстрапирамидные нарушения на фоне антипсихотических ЛС
(нейролептиков).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, мегаколон, кишечная непроходимость, гиперплазия
предстательной железы.
С осторожностью. Беременность, период лактации, эпилепсия,
аритмии, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема
зависят от показаний и возраста пациента. При болезни Паркинсона -
внутрь, по 2 мг 2-4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до
6-16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом
антипсихотических ЛС (нейролептиков), - разовая доза 2 мг в/м или
в/в; повторное введение в этой же дозе возможно каждые 30 мин (не
более 4 раз в сутки); внутрь, по 2 мг 1-3 раза в сутки.
Побочное действие. Сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации,
диспепсия, запоры, тахикардия, снижение АД, повышенная
утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревожность,
каталепсия, спутанность сознания, нарушения памяти, галлюцинации,
лекарственная зависимость, задержка мочи, аллергические реакции
(кожная сыпь).
Передозировка. Симптомы: выраженные холиноблокирующие эффекты.
Лечение: симптоматическое, возможно применение ингибиторов
холинэстеразы.
Взаимодействие. Усиливает действие М-холиноблокаторов,
антигистаминных, противопаркинсонических и противоэпилептических
ЛС, ослабляет - метоклопрамида.
Несовместим с этанолом.
Леводопа увеличивает М-холиноблокирующее действие, хинидин
повышает риск развития дискинезий.
Особые указания. Может быть использован у детей.
Назначение во время беременности и в период лактации возможно в
случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Необходимо постепенное прекращение лечения (риск развития
абстиненции).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (опасность развития
головокружения).
Бисакодил
Фармгруппа - слабительное средство.
Фармдействие. Слабительное средство. Вызывает раздражение
рецепторного аппарата кишки, оказывает непосредственное влияние на
слизистую оболочку кишечника, усиливая его перистальтику и повышая
секрецию слизи в толстом кишечнике.
Действие наступает через 6 ч при приеме внутрь (при приеме
перед сном - через 8-12 ч) и в течение первого часа при ректальном
введении.
Фармакокинетика. Не всасывается в кишечнике. Является
пролекарством, в щелочной среде происходит гидролиз с образованием
метаболита, оказывающего раздражающее действие на слизистую
оболочку ЖКТ.
Показания. Гипотонические и атонические запоры (в т.ч. запоры у
пожилых; запоры после операций и родов). Регулирование стула
(геморрой, проктит, трещины заднего прохода). Подготовка к
хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим
исследованиям.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные
заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из
ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, острый проктит,
острый геморрой, грудной возраст.
С осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная
и/или почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, перед сном или за 30 мин до завтрака,
взрослым и детям старше 14 лет - 5-15 мг; детям 2-7 лет -5 мг; 8-
14 лет - 5-10 мг. Драже и таблетки проглатывают, не разжевывая и
запивая небольшим количеством воды.
Ректально назначают в следующих дозах: взрослым и детям старше
14 лет- 10-20 мг (1-2 свечи), детям 8-14 лет - 10 мг; 2-7 лет - 5
мг.
При подготовке к оперативному вмешательству или к
диагностическим исследованиям - 10-20 мг вечером внутрь и утром -
10 мг (1 свеча) ректально.
Побочное действие. Кишечная колика, диарея (дегидратация,
нарушение водно-электролитного обмена, мышечная слабость,
судороги, снижение АД), боль в животе, метеоризм, аллергические
реакции.
Передозировка. Симптомы: диарея, обезвоживание, нарушение водно-
электролитного баланса, гипокалиемия, атония толстой кишки.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Совместное применение с антацидами может
привести к преждевременному растворению его оболочки и раздражению
желудка и 12-перстной кишки.
Не рекомендуется принимать одновременно с молоком и щелочной
минеральной водой.
Особые указания. Не применять в течение длительного времени.
Бисопролол
Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный.
Фармдействие. Селективный бета-адреноблокатор без собственной
СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное
действие. Блокируя в невысоких дозах бeтa-адренорецепторы сердца,
уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,
снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-,
дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает
проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч,
увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-
адренорецепторов), которое через 1-3 сут. возвращается к
исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической
стимуляции периферических сосудов, снижением активности
ренинангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с
исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности
барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в
ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной
гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие -
через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности
миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения
сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом
желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков
может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных
факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной
системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии),
уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и
эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения
(преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном
направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное
влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная
железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает
задержки N a+ в организме; выраженность атерогенного действия не
отличается от действия пропранолола. При применении в больших
дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-
адренорецепторов.
Фармакокинетика. Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на
абсорбцию, ТСmах - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 26-33%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с
грудным молоком - низкая.
Метаболизируется в печени, Т1/2 - 9-12 ч. Выводится почками -
50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Показания. Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия
надряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика). Нарушения
ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая
экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана,
тиреотоксикоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН или
декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст.,
SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия
Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная
гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при
инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием
ингибиторов МАО.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ
(бронхиальная астма, эмфизема), сахарный диабет, метаболический
ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов
("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома,
печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз,
депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой
возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не
определены).
Дозирование. Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2.5-5 мг
однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в
сутки. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин
или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза - 10
мг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная
утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость
или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство,
спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у
больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение
секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз,
конъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение
проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной
поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление
сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность
лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия,
проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического
кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно),
боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки
полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея,
нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи,
холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение
дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности)
и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных
инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных,
получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия
кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение
симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные
кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения,
изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия,
брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение
потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии,
повышение АД).
Передозировка. Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистол ия,
выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз
ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм,
головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС;
симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в
введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного
кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин
(препараты 1а класса не применяются); при снижении АД - больной
должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков
отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности
- введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания
хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного
снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;
при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-
адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или
экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения
тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных,
получающих оисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для
в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии
(производные углеводородов) повышают выраженность
кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических
ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию,
повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и
повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада
синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка N a+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК
(верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС
повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады,
остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному
снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др.
гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и
антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС
(нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают
угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО
вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв
в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен
составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития
нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического
кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в
плазме; рифампицин укорачивает T1/2.
Особые указания. Контроль за больными, принимающими бисопролол,
должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения -
ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), ЭКГ, содержанием глюкозы крови
у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых
пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5
мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и
проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС
менее 50/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование
функции внешнего дыхания у вольных с отягощенным оронхолегочным
анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы
неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с
низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ,
нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков"
эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,
что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной
жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск
развития парадоксальной артериальной гипертензии (если
предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные
клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая
отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку
способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную
гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов
практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не
задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до
нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть
прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и
отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного
аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического
лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей
анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему
следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным
отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением
атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут
усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные,
принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным
наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или
брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать
кардиоселективные ад-реноблокаторы в случае непереносимости и/или
неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго
следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием
бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей
брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое
АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма,
желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек
необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется
прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-
адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых
аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая
дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае,
если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у
плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче
катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров
антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Бифидобактерии бифидум&
Фармгруппа - МИБП - эубиотик.
Фармдействие. Живые бифидобактерии обладают высокой
антагонистической активностью против широкого спектра патогенных и
условно-патогенных микроорганизмов кишечника (включая
стафилококки, протей, энтеропатогенную кишечную палочку, шигеллы,
некоторые дрожжеподобные грибы), восстанавливают равновесие
кишечной и влагалищной микрофлоры, нормализуют пищеварительную и
защитную функции кишечника, активизируют обменные процессы,
повышают неспецифическую резистентность организма.
Показания. Пероральные лекарственные формы: дисбактериоз ЖКТ
различной этиологии (профилактика и лечение), в т.ч. при язвенной
болезни желудка и 12-перстной кишки, панкреатите, холецистите,
гепатите и др. заболеваниях пищеварительной системы),
аллергических заболеваниях, назначении противомикробных ЛС,
гормонов и НПВП; острые кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез,
стафилококковый энтероколит, ротовирусная инфекция и др.), пищевая
токсикоинфекция, синдром мальабсорбции, хронические запоры или
диарея на фоне длительной антибактериальной терапии; коррекция
микробиоценоза перед и после операций на кишечнике, печени,
поджелудочной железе; профилактика госпитальной инфекции и
дисбактериоза у пациентов, часто болеющих ОРВИ.
Суппозитории, лиофилизат для приготовления раствора для приема
внутрь и местного применения: дисбактериоз кишечника и
урогенитального тракта, острые и хронические воспалительные
заболевания урогенитального тракта (включая урогенитальные
инфекции, передающиеся половым путем - гонорею, урогенитальный
хламидиоз, генитальный герпес и др.; бактериальный вагиноз -
гарднереллез; неспецифический кольпит (включая гормонозависимый
кольпит - сенильный); хронический колит различной этиологии,
дисфункция кишечника после перенесенной острой кишечной инфекции;
подготовка к плановым гинекологическим операциям (для профилактики
послеоперационных инфекционных осложнений); предродовая подготовка
беременных женщин группы риска в отношении воспалительных
заболеваний (для профилактики и лечения дисбактериоза влагалища).
Лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и
местного применения: профилактика мастита у кормящих матерей
группы риска.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3
лет - таблетки, суппозитории).
С осторожностью. "Лактазная" недостаточность у детей (порошок
для приема внутрь).
Дозирование. Пероральные лекарственные формы: внутрь, за 20-30
мин до еды или во время еды (грудным детям можно давать
непосредственно перед кормлением, предварительно растворив).
Больным с хирургической патологией: за 3-5 дней до операции и в
течение 10-15 дней после нее - по 15-30 доз в сутки.
Хронические заболевания ЖКТ: (увеличенные дозы) по 25-50 доз 1-
3 раза в сутки; курс - 10-14 дней.
Суппозиторий содержит 1 дозу бифидобактерии бифидум. При
кишечных заболеваниях - ректально, по 1-2 суппозитория 3 раза в
день в сочетании с приемом пероральных форм за 20-30 мин до еды по
5 доз 1-2 раза в день. Продолжительность лечения после острых
кишечных инфекций - 7-10 дней, при затяжных и хронических формах -
15-30 дней и более.
В гинекологической практике - интравагинально, по 1
суппозиторию 2 раза в день в течение 5-10 дней.
При нарушении чистоты влагалищного секрета у беременных до III-
IV ст. - по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 и более
дней, под контролем восстановления чистоты влагалищного секрета до
I-II ст. и исчезновения клинических симптомов.
С целью профилактики гнойно-септических осложнений при плановых
гинекологических операциях - интравагинально, по 1 суппозиторию 1-
2 раза в день в течение 5-10 дней до предполагаемой операции или
родоразрешения.
После антибиотикотерапии - интравагинально, по 1 суппозиторию 1-
2 раза в день в течение 10 дней. При необходимости курс можно
повторить через 3-4 мес.
Лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и
местного применения (в виде орошений, аппликаций, примочек): при
уроге-нитальном дисбактериозе - интравагинально, на 2-3 ч вводят
тампон, обильно смоченный в растворе (5-10 доз растворяют в 15-20
мл кипяченой воды комнатной температуры); курс - 8-10 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Эффект усиливают витамины (особенно группы В),
снижают - антибиотики.
Особые указания. Не рекомендуется одновременное применение
пероральных форм с антибиотиками, а также растворение препарата в
горячей воде (выше 40 град. С) и хранение его в растворенном виде.
Применение суппозиториев можно сочетать с одновременным
назначением антибактериальных, противовирусных и
иммуностимулирующих ЛС.
Не пригодны к применению суппозитории, имеющие запах
прогорклого масла или с нарушенной упаковкой.
Бифоназол
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство широкого спектра
действия. Действует фунгицидно на дерматофиты (трихофитон,
микроспорум, эпидермофитон); фунгистатически - на дрожжеподобные,
плесневые грибы (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicautus);
Malassezia fufur. Активен в отношении Corynebacterium minuТ1ssimum
(МПК колеблется в диапазоне от 0.5 до 2 мкг/мл), грамположительных
кокков, за исключением энтерококков (МПК 4-16 мкг/мл). Мишенью
действия препарата является эргостерол - важнейший компонент
мембраны грибов. В отличие от др. имидазолов подавляет синтез
эргостерола на 2 этапах его образования, что приводит к
структурному и функциональному повреждению клеточной мембраны
грибов. Минимальная эффективная концентрация - 5 нг/ мл при
продолжительности воздействия не менее 6 ч; при концентрации 3
нг/мл сдерживается рост быстро пролиферирующего мицелия
Trichophyton mentagrophytes. На дрожжеподобные грибы рода Candida
оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл -
|
