|
Стр. 45
без увеличения уровня инсулин/С-пептида натощак.
Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении
чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск
развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении
позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.
Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический
эффект продолжается долее 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При приеме внутрь в
суточной дозе 4 мг ТСmах - 2.5 ч, Сmах 309 нг/мл. Объем
распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%.
Связь с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Метаболизируется в
печени, Т1/2 - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов
почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует.
Показания. Сахарный диабет 2 типа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет 1
типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома,
гиперосмолярная кома. Печеночная и почечная недостаточность,
состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием
гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность,
период лактации.
С осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм,
надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы
(гипотиреоз или тиреотоксикоз), состояния, требующие перевода
больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные
травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения
всасывания пищи и ЛС в ЖКТ - кишечная непроходимость, парез
желудка и т.д.).
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством
жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в
день. При необходимости суточная доза может быть увеличена
постепенно (на 1 мг каждую 1-2 нед) до 6-8 мг.
Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и
моче.
Побочное действие. Гипогликемия, снижение зрения (обусловленное
гипогликемией), головокружение, головные боли, астения, тошнота,
рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха,
гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения
(тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия,
панцитопения), гемолитическая анемия, аллергические реакции
(васкулит, реже - гепатит).
Редко - одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная
порфирия.
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (проявления: чувство
голода, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения
сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к
концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор,
парезы, нарушение чувствительности, головокружение, судороги,
поверхностное дыхание, брадикардия, возможно появление признаков
адренергической контррегуляции - повышение АД, тахикардия,
нарушение сознания, гипогликемическая кома).
Лечение: если пациент в сознании - прием углеводов, при
невозможности приема внутрь - инъекции декстрозы (в/в болюсно -
50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона.
Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных
функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в
течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды
гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать
больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание
повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и
дексаметазон.
Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл),
блокаторы Н2-гистаминорецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС
(миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбута-зон, азапропазон,
оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат),
противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол),
антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-
адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного
действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин,
акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин,
теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин,
дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект.
Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы
(эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК,
ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики,
хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен,
даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол,
тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли
Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин,
пероральные контрацептивы и эстрогены.
Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. Необходим регулярный контроль содержания
глюкозы в крови и моче.
При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной
монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с
инсулином.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации
диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения
гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие
дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота,
головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном
перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при
приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Глипизид
Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального
применения группы сульфонилмочевины II поколения.
Фармдействие. Пероральное гипогликемическое средство,
производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает
панкреатическим и вне-панкреатическим эффектами. Стимулирует
секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-
клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину
и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает
высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение
глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.
Выраженность гипогликемического действия зависит от числа
функционирующих бета-клеток.
Оказывает также гиполипидемическое, фибринолитическое действие,
подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает мягким диуретическим
действием.
Гипогликемическое действие начинается через 10-30 мин после
приема, максимум действия - 1.5-2 ч, длительность - 20-24 ч.
Фармакокшетика. Быстродействующая форма - абсорбция высокая,
быстрая, замедляется приемом пищи на 40 мин. ТСmах - 3 ч. Т1/2 - 2-
4 ч. Метаболизм при "первичном прохождении" через печень
незначителен, а в целом достигает высоких степеней. В метаболизме
препарата принимает участие ферментная система CYP2C9.
Медленнодействующая форма - глипизид появляется в крови через 2-
3 ч. ТСmах - 6-12 ч. Биодоступность - 90%, связь с белками плазмы
- 98-99%. Объем распределения - 11 л, средний Т1/2 - 2-5 ч.
Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится
почками - 90% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде.
Показания. Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности
диетотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Заболевания, требующие назначения инсулина: сахарный диабет 1
типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома,
гиперосмолярная кома, обширные ожоги, большие хирургические
вмешательства, тяжелые травмы и инфекционные заболевания.
С осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, печеночная
и/или почечная недостаточность, лейкопения.
Заболевания ЖКТ, приводящие к изменению времени нахождения
препарата в кишечнике (кишечная непроходимость, парез желудка,
диарея).
Категория действия на плод. С
Дозирование. Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения
диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Назначают внутрь, за 30 мин до еды. Начальная суточная доза
быстродействующей формы - 5 мг перед завтраком, если эффект
отсутствует, доза увеличивается на 2.5-5 мг при постоянном
контроле концентрации глюкозы в крови; при заболеваниях печени,
почек и пожилых - 2.5 мг. Максимальная разовая доза - 15 мг,
максимальная суточная доза - 45 мг. Кратность приема - 1 раз в
сутки, при дозе от 15 мг - 2-4 раза в сутки. При переводе с
инсулина либо др. гипогли-кемических ЛС, следует помнить о быстром
поступлении глипизида в кровь и контролировать концентрацию
глюкозы крови в первые 4-5 дней 2-4 раза в сутки.
Начальная суточная доза медленнодействующей формы - 5 мг во
время завтрака. Для контроля эффективности терапии 1 раз в 3 мес.
определять уровень гликозилированного НЬ, при недостаточном
эффекте доза увеличивается до 10 мг, а иногда и до 20 мг
(максимальная суточная доза). Таблетки проглатывать целиком,
нельзя делить на части.
При назначении медленнодействующей формы вместо препаратов
сульфонилмочевины с более длительным Т1/2 (например, хлорпропамид)
необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать
гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.
Побочное действие. Гипогликемия (тревожность, спутанность
сознания, снижение способности к концентрации внимания, чувство
усталости, жажда, "пелена" перед глазами, повышенное
потоотделение, бледность кожных покровов, сердцебиение, головная
боль, тошнота, нервозность, "кошмарные" сновидения, бессонница,
невнятность речи), гипогликемическая кома.
Со стороны кожных покровов: сыпь на коже и слизистых оболочках,
кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром
Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), фотосенсибилизация.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового
кроветворения (анемия, апластическая и гемолитическая анемия,
панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия,
тромбоцитопения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или
запор, метеоризм, холестатическая желтуха, печеночная
недостаточность, печеночная порфирия, гепатит, поздняя кожная
(симптоматическая) порфирия.
Со стороны органов чувств: затуманенность видения, нарушение
аккомодации.
Прочие: повышение массы тела, миалгия, судороги, гипонатриемия,
дисульфирамоподобные реакции.
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода,
повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор,
тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность,
депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение
сознания), гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при
потере сознания - в/в декстрозу (в/в болюсно 40-50% раствор, затем
инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м или в/в, контроль
концентрации глюкозы в крови через каждые 15 мин, а также
определение рН, азота мочевины, креатинина, электролитов крови.
После восстановления сознания необходимо дать больному пищу,
богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного
развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон.
Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл),
блокаторы Н2-гистаминорецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС
(миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон,
оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат),
противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты
кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы,
ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия,
циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза,
флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин,
блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин,
дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект.
Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы
(эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК,
ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики,
хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен,
даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол,
тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли
Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин,
пероральные контрацептивы и эстрогены.
Антитиреоидные и миелотоксичные ЛС повышают вероятность
развития агранулоцитоза; последние, кроме того, увеличивают риск
нарушения костномозгового кроветворения (в т.ч. развитие
тромбоцитопении).
Особые указания. Следует регулярно контролировать концентрацию
глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую
концентрации глюкозы в крови и моче.
Необходима коррекция дозы при надпочечниковой недостаточности,
заболеваниях щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз),
физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима
питания.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации
диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения
гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие
дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота,
головная боль), НПВП, при голодании.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при
приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
На фоне длительного применения может развиваться привыкание к
гипогликемическому действию и снижение эффективности глипизида.
Толбутамид (представитель группы производных сульфонилмочевины)
приводит к достоверному увеличению смертности от ССС заболеваний
по сравнению с диетотерапией или инсули-нотерапией (нельзя
полностью исключить аналогичное действие и др. производных
сульфонилмочевины).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Глицерол раствор для наружного применения
Фармгруппа - дерматопротекторное средство.
Фармдействие. Дерматопротекторное смягчающее ЛС, смягчает кожу
и слизистые оболочки.
Показания. Сухость кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Смазывают пораженные участки кожи и слизистых
оболочек по мере необходимости.
Побочное действие. Раздражение (при длительном применении),
аллергические реакции.
Глицерол суппозитории ректальные
Фармгруппа - слабительное средство.
Фармдействие. Слабительное средство, смягчает и смазывает
затвердевшие фекальные массы, облегчает их прохождение по толстой
кишке, оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку
кишечника, рефлекторно стимулируя моторику кишечника.
Показания. Запоры (в т.ч. при беременности и лактации).
Профилактика запоров у пациентов, которые не могут напрягаться при
дефекации: болезненный тромбированный геморрой, трещины заднего
прохода или перианальный абсцесс, аноректальный стеноз, после
перенесенного инфаркта миокарда.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрой (фаза
обострения), проктит, парапроктит, опухоли прямой кишки.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Дозирование. Ректально, по 1-2 суппозиторию 1 раз в сутки,
через 15-20 мин после завтрака.
Побочное действие. Аллергические реакции, местные реакции (зуд
и жжение кожи).
При длительном применении - ослабление физиологического
процесса дефекации.
Особые указания. Систематический прием не рекомендуется.
Лечение прекращают после восстановления нормальной перистальтики
кишечника.
Не смазывать суппозитории минеральными жидкими или твердыми
маслами.
Глицерол+Мяты перечной масло+Сульфаниламид + Сульфатиазол +
Тимол + Эвкалиптовое масло&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат для местного применения.
Входящие в состав препарата растворимые сульфаниламиды оказывают
противомикробное действие (в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий, вызывающих заболевания полости рта).
Тимол, эвкалиптовое масло и мяты перечной масло оказывают
противогрибковый (в отношении грибов рода Candida),
противомикробный, противовоспалительный и легкий обезболивающий
эффект.
Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, афтозный стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно. Сняв предохранительный колпачок с флакона,
распыляют взвесь в полость рта 1-2 с. Орошение проводится 3-4 раза
в сутки с предварительным прополаскиванием рта кипяченой водой.
Побочное действие. Аллергические реакции, кратковременное
ощущение жжения или першения. -
Глицин
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор
тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в
тканях мозга, оказывает антидепрессивное и седативное действие.
Обладает глицин- и ГАМК-ергическим, альфагадреноблокирующим,
антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует
деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счет чего уменьшает
психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность;
улучшает социальную адаптацию и настроение; облегчает засыпание и
нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает
выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в
климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при
ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое
действие этанола на ЦНС.
Эффективен в качестве вспомогательного средства при
эпилептических приступах.
Фармакокинетика. Легко проникает в большинство биологических
жидкостей и тканей организма, в т.ч. в головной мозг, не
кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и
углекислого газа.
Показания. Стрессовые состояния (в т.ч. психоэмоциональное
напряжение), снижение умственной работоспособности, девиантные
формы поведения детей и подростков, различные функциональные и
органические заболевания нервной системы, сопровождающиеся
повышенной возбудимостью, эмоциональной нестабильностью, снижением
умственной работоспособности и нарушением сна: неврозы,
неврозоподобные состояния и ВСД, последствия нейроинфекций и ЧМТ,
перинатальные и др. формы энцефалопатии (в т.ч. алкогольного
генеза).
Ишемический инсульт.
В наркологии - в качестве ЛС, повышающего умственную
работоспособность и уменьшающего психоэмоциональное напряжение в
период ремиссии при явлениях энцефалопатии, органических
поражениях центральной и периферической нервной системы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Артериальная гипотензия.
Дозирование. Сублингвально или трансбуккально по 100 мг (в
таблетках или в виде порошка после измельчения таблетки).
Практически здоровым детям, подросткам и взрослым при
психоэмоциональных напряжениях, снижении памяти, внимания,
умственной работоспособности, задержке умственного развития, при
девиантных формах поведения глицин назначается по 100 мг 2-3 раза
в день в течение 14-30 дней.
При функциональных и органических поражениях нервной системы,
сопровождающихся повышенной возбудимостью, эмоциональной
лабильностью и нарушением сна, детям до 3 лет назначают по 50 мг 2-
3 раза в день в течение 7-14 дней, в дальнейшем по 50 мг 1 раз в
день на протяжении 7-10 дней. Суточная доза - 100-150 мг, курсовая
- 2-2.6 г.
Детям старше 3 лет и взрослым назначают по 100 мг 2-3 раза в
день, курс лечения - 7-14 дней, его можно увеличить до 30 дней,
при необходимости курс повторяют через 30 дней.
При нарушениях сна назначают за 20 мин до сна или
непосредственно перед сном по 50-100 мг (в зависимости от
возраста).
При ишемическом мозговом инсульте: в течение первых 3-6 ч от
развития инсульта назначают 1 г трансбукально или сублингвально с
1 ч. ложкой воды, далее в течение 1-5 сут. по 1 г/сут., затем в
течение последующих 30 сут. по 100-200 мг 3 раза в сутки.
В наркологии - по 100 мг 2-3 раза в день в течение 14-30 дней.
При необходимости курсы повторяют 4-6 раз в год.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Ослабляет выраженность побочных эффектов
антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков,
антидепрессантов, снотворных и противосудорожных ЛС.
Особые указания. У пациентов с наклонностью к артериальной
гипотензии назначение производится в меньших дозах и при контроле
АД, при его снижении ниже привычного уровня прием прекращается.
Глицирризиновая кислота крем для наружного применения, спрей
для местного применения
Фармгруппа - противовирусное иммуностимулирующее средство для
местного применения.
Фармдействие. Глицирризиновая кислота оказывает
противовирусное, противовоспалительное, противозудное и
иммуномодулирующее действие.
Действует на разные типы ДНК и РНК вирусов in vitro и in vivo
(Varicella zoster; Herpes simplex 1 и 2 типа; различные типы
вируса папилломы человека, в т.ч. онкогенные).
Прерывает репликацию вирусов на ранних стадиях, вызывает выход
вириона из капсида, тем самым не допуская его проникновение в
клетки, что связано с селективным дозозависимым ингибированием
фосфорилирующей киназы Р.
Взаимодействует со структурами вируса (возможно, с белками),
изменяя различные фазы вирусного цикла, что сопровождается
необратимой инактивацией вирусных частиц, находящихся в свободном
состоянии вне клеток. Блокирует внедрение активных вирусных частиц
внутрь клетки, нарушает способность вируса к индукции синтеза
новых вирусных частиц. Индуцирует образование интерферона, что
является одним из компонентов противовирусного действия.
Инактивирует указанные вирусы в нетоксичных для нормально
функционирующих клеток концентрациях. Мутантные штаммы вирусов,
резистентные к ацикловиру и йодоуридину, также высокочувствительны
к глицирризиновой кислоте, как и немутантные штаммы.
Противовоспалительная активность глицирризиновой кислоты
сочетается со стимулирующим влиянием на гуморальные и клеточные
факторы иммунитета. Существенно тормозит выброс кининов клетками
соединительной ткани в зоне воспаления.
Фармакокинетика. При наружном и местном применении
накапливается в очагах поражения. Системная абсорбция происходит
крайне медленно, поэтому в биологических жидкостях практически не
обнаруживается.
Показания. Лечение: острая первичная и рецидивирующая
герпетическая инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex 1 и 2
типов; опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster (в
составе комбинированной терапии); папилломавирусная инфекция,
вызванная различными типами вируса папилломы человека (в т.ч.
онкогенными); неспецифический кольпит и вагиноз, нормализация
микрофлоры влагалища.
Профилактика рецидивов герпетической инфекции и вирусных
заболеваний, передающихся половым путем.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, лактация.
Дозирование. Местно, наружно.
При наружном применении препарат наносится на всю пораженную
поверхность с расстояния 4-5 см путем повторного нажатия клапана
пульверизатора.
При герпетической инфекции кожи препарат наносят 6 раз в день
на очаг поражения в течение 5 дней. При упорном течении
инфекционного процесса курс лечения продлевается до полного
исчезновения симптомов заболевания.
При генитальном герпесе препарат применяют по той же схеме.
При лечении тяжелых форм и часто рецидивирующей формы
генитального герпеса, помимо обработки наружных половых органов,
препарат вводят вагинально 2-3 раза в день в течение 6-10 дней.
С целью профилактики рецидивов препарат применяют наружно и
интравагинально с 18-20-го дня менструального цикла 2 раза в день
(утром и вечером).
Для вагинального применения препарата прилагается специальная
насадка. Перед применением препарата промывают насадку проточной
водой с мылом. Снять клапан с баллона пульверизатора и надеть
клапан насадки. Затем насадка вводится во влагалище в положении
пациентки лежа на спине. Препарат впрыскивается путем 3-4 нажатий
клапана насадки. После применения необходимо оставаться в
положении лежа в течение 5-10 мин. Насадку промывают проточной
водой с мылом и хранят в прилагаемой полиэтиленовой упаковке.
При опоясывающем лишае препарат наносят на очаги поражения 6
раз в день до полного исчезновения симптомов заболевания.
При папилломавирусной инфекции при локализации папиллом на
половых органах, вокруг половых органов и в перианальной области
препарат наносят 6 раз в день в течение 5-7 дней.
При локализации папиллом во влагалище применяют интравагинально
3 раза в день в течение 5 дней.
Оставшиеся остроконечные и папиллярные образования удаляются с
помощью физической или химической деструкции, после чего
проводится повторный курс обработки эпителизирующихся участков
глицирризиновой кислотой.
При неспецифическом кольпите и вагинозе, для нормализации
микрофлоры влагалища: вагинально 3-4 раза в день в течение 7-10
дней. При необходимости курс лечения повторяют через 10 дней.
Для профилактики инфекций, передающихся половым путем,
применяют до и после полового акта. Мужчинам, помимо наружного
нанесения, препарат впрыскивается в наружное отверстие
мочеиспускательного канала 1-2 нажатиями клапана пульверизатора.
Перед применением баллон взболтать и держать в вертикальном
положении.
Побочное действие. Редко - местные аллергические реакции (в
т.ч. контактный дерматит).
Взаимодействие. Не выявлено взаимодействия с основными группами
ЛС, применяемых в составе комбинированной терапии при данных
заболеваниях (антибиотики и антисептики, противовоспалительные и
обезболивающие ЛС).
Проявляет синергизм при одновременном применении с др.
противовирусными ЛС (производные ацикловира, йодоуридин и
интерферон).
Во время лечения не рекомендуется применение интерфероногенов.
Особые указания. Для эффективного действия не требуется
предварительного промывания пораженного участка.
Глутамил-Триптофан&
Фармгруппа - иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, оказывает
регулирующее влияние на реакции клеточного, гуморального
иммунитета и неспецифическую резистентность организма, стимулирует
процессы регенерации в случае их угнетения; улучшает течение
процессов клеточного метаболизма. Усиливает процессы
дифференцировки лимфоидных клеток, индуцируя экспрессию
дифференцировочных генов на лимфоцитах, нормализует количество Т-
хелперов, Т-супрессоров и их соотношение у больных с различными
иммунодефицитными состояниями.
Показания. Комплексная терапия острых и хронических инфекционно-
воспалительных заболеваний, сопровождающихся снижением показателей
клеточного иммунитета.
Профилактика инфекционных осложнений, угнетения иммунитета,
кроветворения, процессов регенерации в посттравматическом и
послеоперационном периоде, в процессе проведения лучевой терапии
или химиотерапии, при использовании массивных доз антибиотиков.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Интраназально, ежедневно: взрослым - по 50-100 мкг
(300-1000 мкг на 1 курс); детям до 1 года - по 10 мкг (2-3 кап.),
1-3 лет - по 10-20 мкг (3-5 кап.), 4-6 лет - по 20-30 мкг (5-7
кап.), 7-14 лет -по 50 мкг (8-10 кап.); в течение 3-10 дней, в
зависимости от выраженности нарушений иммунитета. При
необходимости проводят повторный курс через 1-6 мес. Для
профилактики: ежедневно, взрослым-по 50-100 мкг, детям - по 10-50
мкг (2-10 кап.) в течение 3-5 дней.
В/м: взрослым - по 50-100 мкг/сут. (на курс 0.3-1 мг) в течение
3-10 дней; детям в возрасте до 1 года - по 10 мкг, от 1 до 3 лет -
по 10-20 мкг, 4-6 лет - по 20-30 мкг, 7-14 лет - по 50 мкг в
течение 3-10 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Глутамил-триптофан динатрия&
Фармгруппа - иммунодепрессивное средство.
Фармдействие. Синтетический пептидный препарат, состоящий из D-
аминокислотных остатков глутаминовой кислоты и триптофана.
Оказывает иммунодепрессивное действие, подавляет реакции
гуморального и клеточного иммунитета, при выраженных аутоиммунных
процессах снижает абсолютное содержание лимфоцитов периферической
крови, вызывая при этом пропорциональное снижение как хелперов,
так и супрессоров, но сохраняет число стволовых клеток
периферической крови.
Сокращает сроки восстановления популяций коммитированных (КОЕ-
С8) и полипотентных (КОЕ-С12) предшественников гемопоэза после
воздействия цитостатиков.
Нетоксичен и не обладает мутагенными и тератогенными
свойствами.
Показания. Состояния, протекающие с гипериммунными реакциями:
аутоиммунные одно-, двух- и трехростковые цитопении (в т.ч.
первичные и вторичные), гипопластические анемии.
Терапия цитостатическими и химиотерапевтическими ЛС (для
сохранения стволовых клеток и предотвращения гранулоцитопении).
Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. ревматоидный
артрит), псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
неконтролируемая артериальная гипертензия, инфекционные
заболевания в острой фазе.
С осторожностью. Период лактации, хронические и латентные формы
инфекционных заболеваний.
Дозирование. В/м, по 1-2 мл 0.1% раствора ежедневно в течение 7
дней; при необходимости курс повторяют с интервалом в 7 дней.
Интраназально вводят 1 раз в сутки по 1 мл 0.1% раствора в
течение 7 дней с последующими недельными перерывами между курсами.
Побочное действие. Аллергические реакции, возможно преходящее
снижение числа лейкоцитов (восстанавливается при продолжении
лечения).
Особые указания. Применять только под контролем врача, имеющего
опыт иммунодепрессивной терапии.
Глутамил-цистинил-глицин динатрия&
Фармгруппа - иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, оказывает влияние
на внутриклеточные процессы тиолового обмена. Механизм действия
связан с влиянием на редокесостояние клеток. Иммуномодулирующее и
системное цитопротекторное действие определяется новым уровнем
редокссистем и динамикой фосфорилирования ключевых белков
сигналпередающих систем и транскриптационных факторов (NFkB и АР-
1), в первую очередь иммунокомпетентных клеток. Оказывает
дифференцированное воздействие на нормальные (стимуляция
пролиферации и дифференцировки) и трансформированные (индукция
апоптоза - генетически программированной клеточной гибели) клетки.
Обладает высокой тропностью к клеткам центральных органов
иммунитета и системы лимфоидной ткани; усиливает процессы
эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцитомоноцитопоэза; активирует
систему фагоцитоза (в т.ч. в условиях иммунодефицитных состояний),
способствует восстановлению в периферической крови уровня нейтрофи-
лов, моноцитов, лимфоцитов и функциональной активности тканевых
макрофагов. Оказывает стимулирующее действие на каскадные
механизмы фосфатной модификации основных белков сигналпередающих
систем; вызывает инициацию системы цитокинов (в т.ч. эндогенную
продукцию интерлейкина1, интерлейкина6, ФНО, эритропоэтина),
воспроизведение эффектов интерлейкина2 посредством индукции
экспрессии его рецепторов.
Фармакокинетика. Биодоступность - 90%. ТСтш при в/в введении -
2-5 мин, при в/м - 7-10 мин. Распределяется по органам и тканям
организма: максимальное накопление - в печени, почках, органах
иммуногенеза и гемопоэза, минимальное - в жировой ткани.
Метаболизируется до аминокислот; Выводится почками в виде
метаболитов.
Показания. Вторичные иммунодефицитные состояния, связанные с
радиационными, химическими и инфекционными факторами (профилактика
и лечение); восстановление иммунных реакций и костномозгового
кроветворения; повышение устойчивости организма к разнообразным
патологическим воздействиям - инфекционным агентам, химическим
и/или физическим факторам (в т.ч. интоксикация, радиация);
вирусный гепатит (В и С); ХОБЛ (повышение эффективности
антибактериальной терапии); профилактика послеоперационных гнойных
осложнений.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Дозирование. В/в, в/м, п/к по 5-30 мг (в зависимости от
характера и тяжести заболевания) ежедневно. Курс лечения - 10
дней; при необходимости повторяют через 1-6 мес. Для профилактики
назначают в/м 5-10 мг/сут.
Побочное действие. Субфебрилитет, болезненность в месте
введения (возможно введение вместе с 1-2 мл 0.5% раствора
прокаина).
Взаимодействие. Фармацевтически совместим с водорастворимыми
ЛС.
Особые указания. Для уменьшения болезненности п/к и в/м
инъекций вводят в одном шприце с 0.5% раствором прокаина (1-2 мл).
Глутаминовая кислота
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Средство, регулирующее метаболические процессы в
ЦНС; оказывает ноотропное, дезинтоксикационное, связывающее аммиак
действие. Заменимая аминокислота, играющая роль нейромедиатора с
высокой метаболической активностью в головном мозге, стимулирует
окислительно-восстановительные процессы в головном мозге, обмен
белков. Нормализует обмен веществ, изменяя функциональное
состояние нервной и эндокринной систем. Стимулирует передачу
возбуждения в синапсах ЦНС; связывает и выводит аммиак. Является
одним из компонентов миофибрилл, участвует в синтезе др.
аминокислот, ацетилхолина, АТФ, мочевины, способствует переносу и
поддержанию необходимой концентрации К+ в мозге, препятствует
снижению окислительно-восстановительного потенциала, повышает
устойчивость организма к гипоксии, служит связующим звеном между
обменом углеводов и нуклеиновых кислот, нормализует содержание
показателей гликолиза в крови и тканях; оказывает гепатоза-щитное
действие, угнетает секреторную функцию желудка.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Хорошо проникает через
гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ), клеточные оболочки и
мембраны субклеточных образований. Накапливается в мышечной и
нервной тканях, печени и почках. Выводится почками - 4-7% в
неизмененном виде.
Показания. В составе комплексной терапии - эпилепсия
(преимущественно малые припадки с эквивалентами), шизофрения,
психозы (соматогенные, интоксикационные, инволюционные),
реактивное депрессивное состояние, психическое истощение,
бессонница, последствия менингита и энцефалита, депрессии,
прогрессирующая миопатия; задержка психического развития различной
этиологии, детский церебральный паралич, последствия
внутричерепной родовой травмы, полиомиелит (острый и
восстановительный период), болезнь Дауна; токсическая невропатия
на фоне применения гидразидов изоникотиновой кислоты (изониазид и
др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лихорадочный синдром,
печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, анемия, лейкопения; повышенная
возбудимость, бурно протекающие психотические реакции;
нефротический синдром; угнетение костномозгового кроветворения;
ожирение.
С осторожностью. Заболевания печени.
Дозирование. Внутрь, за 15-30 мин до еды (при развитии
диспепсии - во время или после еды). Взрослым - по 1 г 2-3 раза в
день. Детям - 2-3 раза в день: до 1 года - по 0.1 г, 1-3 лет - по
0.15 г, 3-4 лет - по 0.25 г, 5-6 лет - по 0.4 г, 7-9 лет - по 0.5-
1 г, 10 лет и старше - по 1 г на прием. Курс лечения - от 1-2 до 6-
12 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции, рвота, диарея, боль в
животе, тошнота, повышенная возбудимость. При длительном
применении - анемия, лейкопения, раздражение слизистой оболочки
полости рта, трещины на губах.
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно
проводить общеклинические анализы крови и мочи. В комбинации с
тиамином и пиридоксином используют для предупреждения и лечения
нейротоксических явлений, обусловленных препаратами группы ГИНК
(изониазид, фтивазид).
Глюкагон
Фармгруппа - гипогликемии средство лечения.
Характеристика. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков
Лангерганса, представляет собой одноцепочечный полипептид,
состоящий из 29 остатков аминокислот. Получают экстрагированием из
поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота.
Фармдействие. Физиологический антагонист инсулина. Оказывает
гипергликемическое и спазмолитическое действие. Связывается со
специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней
(печень, скелетная мускулатура) и опосредованно, через GS белки,
активирует аденилатциклазу - фермент, переводящий АТФ в цАМФ,
который в свою очередь повышает активность фосфорилазы. Последняя
расщепляет гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирует
гликогенсинтетазу, таким образом происходит стимуляция
гликогенолиза и глюконеогенеза.
В др. тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает II тип
глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного
инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Са+ и
расслабляет гладкие мышцы.
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры желудка и кишечника.
Стимулирует высвобождение катехоламинов. Оказывает положительный
ино- и хронотропный эффекты.
Время наступления гипергликемического действия при в/в введении
- 5-20 мин, при в/м введении - 15-26 мин, при п/к введении - 30-45
мин, продолжительность эффекта - 90 мин.
Время наступления спазмолитического эффекта при в/м введении -8-
10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг), продолжительность действия
зависит от дозы и составляет для 1 мг - 12-27 мин, для 2 мг - 21-
32 мин. При в/в введении эффект наступает через 45 с-1 мин,
продолжительность действия при дозе 0.25-0.5 мг - 9-17 мин, при
дозе 2 мг - 22-25 мин.
Фармакокинетика. ТСmах - 20 мин при п/к введении, 13 мин - при
в/м введении. Стах при в/м введении - 6.9 нг/мл, при п/к введении
- 7.9 нг/мл.
Т1/2 - 3-6 мин для глюкагона животного происхождения, 8-18 мин
- для глюкагона, полученного методом генной инженерии.
Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе
ферментного протеолиза. Выводится почками.
Показания. Гипогликемия, гипогликемическая кома;
дополнительное диагностическое ЛС при рентгенологическом
исследовании желудка и кишечника, ангиография, компьютерная
томография, МРТ, диагностика кровотечений из тонкой кишки с
применением меченных технецием эритроцитов,
гистеросальпингография;
интоксикация бета-адреноблокаторами и БМКК; обструкция пищевода
инородными телами; шоковая терапия психиатрических больных.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным или
говяжьим белкам в анамнезе), феохромоцитома (стимулирует выброс
катехола-минов и может вызвать резкое повышение АД).
Для в/в введения (дополнительно) - инсулинома (возможно
парадоксальное развитие гипогликемии), сахарный диабет
(увеличивается риск развития гипергликемии).
Дозирование. Для лечения гипогликемии взрослым и детям с массой
тела более 20 кг - 0.5-1 мг п/к, в/м или в/в. Детям с массой тела
менее 20 кг - 0.5 мг (20-30 мкг/кг). В течение 15 мин после
первого применения возможно одно или 2 дополнительных введения в
той же дозе.
При исследовании желудка - 0.5 мг в/в или 2 мг в/м; при
исследовании толстой кишки - 2 мг в/м за 10 мин до начала
процедуры.
Интоксикация бета-адреноблокаторами - в/в инфузионно из расчета
0.005-0.15 мг/кг, затем в/ в капельно, со скоростью 1-5 мг/ч.
Интоксикация БМКК - однократно, в/в, в дозе 2 мг,
поддерживающие дозы подбираются индивидуально, в зависимости от
состояния больного.
Обструкция пищевода инородными телами - в/в, 0.5-2 мг (при
необходимости - повторно через 10-12 мин).
Перед введением глюкагон растворяют прилагаемым растворителем,
не применяют в концентрации, превышающей 1 мг/мл; если глюкагон
вводят в дозах, превышающих 2 мг, его разводят стерильной водой
для инъекций.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота.
Со стороны ССС: транзиторное повышение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, снижение АД.
Прочие: гипокалиемии (выраженная миастения, миалгия, судороги
отдельных групп мышц, снижение аппетита, аритмии), дегидратация.
Передозировка. Симптомы: тошнота, "неукротимая" рвота, диарея,
гипокалиемия, дегидратация, повышение АД, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Применение форсированного диуреза и
гемодиализа малоэффективно. В случае "неукротимой" рвоты -
регидратация и восполнение потерь К+.
Взаимодействие. На фоне бета-адреноблокаторов введение
глюкагона может привести к развитию выраженной тахикардии и
повышению АД.
Снижает действие инсулина, усиливает - непрямых
антикоагулянтов.
Особые указания. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы
в плазме.
Если пациент не реагирует на глюкагон, необходимо ввести в/в
декстрозу (глюкагон не вызывает повышения концентрации глюкозы в
крови у больных с низким содержанием гликогена в печени).
У больных с инсулиномой в/в введение глюкагона первоначально
вызывает гипергликемию, затем препарат стимулирует высвобождение
инсулина опухолью и приводит к гипогликемии.
Больному, у которого после введения глюкагона появились
симптомы гипогликемии, вводят декстрозу в/в или внутрь, в
зависимости от ситуации.
У больных с феохромоцитомой может вызывать выведение опухолью
катехоламинов и обусловливать внезапный и выраженный подъем АД. В
этом случае в/в вводят 5-10 мг фентоламина.
Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться
врачебных рекомендаций, направленных на профилактику
гипогликемических состояний.
Неэффективен при гипогликемии у больных на фоне диеты с низким
содержанием углеводов, недостаточности надпочечников, хронической
гипогликемии, т.к. оказывает свое действие только при наличии
гликогена в печени.
Раствор препарата, приготовленный с прилагаемым растворителем,
можно хранить 48 ч; раствор, приготовленный с водой для инъекций,
следует использовать немедленно.
Глюкозамин
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Противовоспалительное средство, восполняет
эндогенный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов
и гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости; увеличивает
проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные
процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща.
Способствует фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной
кислоты, облегчает нормальное отложение Са2+ в костной ткани,
тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах,
|
