|
Стр. 148
менее чем на 25%.
Показания. Колоректальный рак.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность (КК менее 25 мл/мин), тяжелая печеночная
недостаточность (желтуха, цирроз печени), беременность, период
лактации.
С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в
т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), детский
возраст.
Дозирование. В/в капельно, в дозе не выше 3 мг/кв. м (повышение
дозы выше 3 мг/кв. м может привести к угрожающей жизни
токсичности). При отсутствии токсичности введение можно повторять
каждые 3 нед.
У пациентов с нарушениями функции почек перед первым и
последующим введениями необходимо определять КК. При КК 25-65
мл/мин дозу уменьшают на 50%.
Приготовление раствора: во флакон с 2 мг препарата добавляют 4
мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор разводят в 50-
250 мл 0.9% NaCl или 5% декстрозы (длительность введения - не
менее 15 мин). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, рвота,
диарея или запоры, стоматит, изъязвление слизистой оболочки
полости рта, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ,
боль в животе.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия,
тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: астения, головная боль,
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц,
судороги, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: конъюнктивит, алопеция, повышенное потоотделение,
лихорадка, гриппоподобный синдром, обострение хронической
инфекции, флегмона, сепсис, уменьшение массы тела, дегидратация,
периферические отеки, нарушение фертильности.
Передозировка. Симптомы: усиление угнетения костномозгового
кроветворения и выраженности диспептических нарушений.
Лечение: фолиевая кислота - по 25 мг/кв. м каждые 6 ч,
стандартная поддерживающая терапия - в/в гидратация, стимуляторы
миелопоэза до разрешения симптомов.
Взаимодействие. Фолиевая кислота и витаминные ЛС, ее
содержащие, ослабляют эффект.
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.
Изучение безопасности применения ралтитрекседа на фоне приема
НПВП или варфарина не выявило клинически значимого взаимодействия.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови (включая формулу крови и тромбоциты),
активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина,
креатинина плазмы. Перед введением препарата число лейкоцитов
крови должно быть выше 4 тыс./мкл, число нейтрофилов - выше 2
тыс./мкл, тромбоцитов - выше 100 тыс./мкл.
При плохой переносимости следующее введение переносят до
регрессирования признаков токсического действия (диарея,
воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нейтропения, тромбоцитопения
должны полностью разрешиться).
Уменьшение дозы на 25% проводят для пациентов с III ст. (здесь
и далее - по шкале ВОЗ) нейтропении или тромбоцитопении или со II
ст. диареи или воспаления слизистой оболочки.
Уменьшение дозы на 50% - для пациентов с IV ст. нейтропении или
тромбоцитопении или с III ст. желудочно-кишечной токсичности
(диарея или воспаление слизистой оболочки).
Лечение должно быть прекращено в случае развития IV ст.
токсичности со стороны ЖКТ (диарея или воспаление слизистой
оболочки) или в случае сочетания III ст. токсичности со стороны
ЖКТ с IV ст. гематологической токсичности.
В случае развития токсичности необходимо начать стандартную
поддерживающую терапию: в/в гидратацию, стимуляторы миелопоэза,
фолиевую кислоту - в/в, по 25 мг/кв. м каждые 6 ч, до разрешения
симптомов.
Пациенты с прогрессированием опухоли после предшествующего
лечения 5-фторурацилом могут оказаться нечувствительными к
действию препарата.
Если один из половых партнеров получает препарат, следует
избегать зачатия во время терапии и в течение 6 мес. после
прекращения лечения.
Ввиду цитотоксичности препарат должен разводиться обученным
персоналом в специально оборудованном месте, беременные женщины не
должны контактировать с цитотоксичными веществами.
Разведение проводят в специальных шкафах с вытяжкой, рабочая
поверхность должна покрываться одноразовой адсорбирующей бумагой с
пластиковой основой. Необходима защитная одежда (одноразовые
хирургические перчатки, защитные очки).
При попадении на кожу, в глаза - немедленно смыть водой,
промывать глаза, разомкнув веки, не менее 10 мин. Необходимо
последующее медицинское наблюдение офтальмолога.
Пролитый раствор тщательно удаляют с использованием стандартных
процедур. Неразбавленный раствор должен быть полностью использован
или утилизирован через 24 ч после разведения сухого препарата
водой для инъекций. Отходы сжигают в соответствии с требованиями к
обращению с цитотоксичными веществами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Рамиприл
Фармгруппа - АПФ ингибитор.
Фармдействие. Ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина
I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности
ренина плазмы) возникает гипотензивный эффект (в положении
больного "лежа" и "стоя") без компенсаторного увеличения ЧСС.
Снижает продукцию альдостерона.
Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных
капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах;
повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении
способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных
артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при
реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного
миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые
высокохолестериновой диетой.
Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез ПГ,
индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах.
Активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду
брадикинина (повышает его концентра-цию), увеличивает синтез ПГ.
Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию
тромбоцитов.
Увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концентрацию
фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора
профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису.
Начало гипотензивного действия - через 1.5 ч после приема
внутрь, максимальный эффект - через 5-9 ч, продолжительность
действия - 24 ч. Отсутствует синдром "отмены".
Снижает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта
миокарда, частоту повторных инфарктов и развития СН. Увеличивает
частоту выживаемости и улучшает качество жизни больных с ХСН.
У пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца
уменьшает выраженность гипертензии в "малом" круге кровообращения
при приеме в течение не менее 6 мес.
При портальной гипертензии снижает давление. Уменьшает степень
микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование ХПН у
пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической
нефропатии.
Фармакокинетика. Абсорбция - 50-60%, пища не влияет на степень
всасывания, но замедляет абсорбцию. ТСmax - 2-4 ч. В печени
метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата
(в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) и неактивного
дикетопиперазина, которые затем и глюкуронизируются. Все
образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата,
фармакологической активности не имеют. Связь с белками плазмы для
рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%.
Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2.5-5 мг - 15-
28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема 5 мг/сут.
устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации
падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с
Т1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 - 15 ч и
длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями
рамиприлата в плазме и Т1/2 - 4-5 дней. T1/2 увеличивается при
ХПН. Объем распределения рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л.
Выводится почками - 60%, через кишечник - 40% (преимущественно
в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение
рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению
КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в ра-
миприлат; при СН концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8
раза.
Показания. Артериальная гипертензия, злокачественная и
рефрактерная гипертензия, вазоренальная гипертензия, ХСН II-III
ст.
Диабетическая нефропатия, нефропатия на фоне хронических
диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии).
Противопоказания. Гиперчувствительность к рамиприлу или др.
ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне
терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический
ангионевротический отек, двусторонний стеноз почечных артерий,
стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации
почек, гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз,
ГОКМП, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Тяжелые поражения коронарных и церебральных
артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД),
нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма,
терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце,
заболевания, требующие назначения ГКС и иммунодепрессантов
(отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных
заболеваниях соединительной ткани, почечная и/или печеночная
недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне
диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), состояния,
сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой
возраст, возраст 18 лет (безопасность и эффективность применения
не изучены).
Дозирование. Артериальная гипертензия: внутрь, начальная доза -
2.5 мг, однократно, утром, натощак или 2 раза в сутки. В случае
недостаточного гипотензивного эффекта дозу через каждые 2-3 нед
постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 10 мг,
поддерживающая - 2.5-5 мг. При отсутствии оптимального снижения АД
дополнительно назначают диуретические ЛС. ХСН: начальная доза -
1.25 мг/сут.; при необходимости - увеличение дозы до 2.5 мг в
течение 1-2 нед. При лечении пациентов, перенесших инфаркт
миокарда, начальная доза - 2.5 мг 2 раза в сутки (при плохой
переносимости на протяжении первых 2 дней принимают по 1.25 мг).
Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), возраст старше 65 лет,
сахарный диабет: начальная доза - 1.25 мг, поддерживающая доза -
2.5 мг; максимальная доза - 5 мг/сут.
Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический
коллапс, тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление ХПН,
протеинурия, снижение либидо и потенции.
Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, инсульт,
головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии;
при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность,
депрессия, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения
вкуса, обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или
запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит,
холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием
острой печеночной недостаточности, боль в эпигастральной области,
сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм,
одышка, ринорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,
фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей,
губ, языка, голосовой щели и/или гортани, эксфолиативный дерматит,
мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лай-елла),
пузырчатка (пемфигус), серозит, васкулит, миозит, миалгия,
артралгия, артрит, эозинофилия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение НЬ и
гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз,
панцитопения, гемолитическая анемия.
Прочие: судороги, алопеция, гипертермия.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД
плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия,
гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей,
деформация черепа, гипоплазия легких.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия,
шок, нарушение водноэлектролитного равновесия, острая почечная
недостаточность, ступор.
Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка,
введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30
мин после приема). При выраженном снижении АД - в/в введение
катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение
пейсмекера. Не выводится в ходе гемодиализа.
Взаимодействие. Усиливает гипогликемический эффект производных
сульфонилмочевины, инсулина.
Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении
с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами,
прокаинамидом.
Усиливает угнетающее действие этанола на цнс.
Гипотензивные, диуретики, наркотические анальгетики, ЛС для
общей анестезии усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная
соль ослабляют эффект.
Препараты К+, калийсберегающие диуретики (амилорид,
спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии.
При одновременном приеме с препаратами Li+ - повышение их
концентрации в крови.
Эстрогены - ослабление гипотензивного эффекта (задерживают
жидкость).
Особые указания. После приема первой дозы, а также при
увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны
находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание
развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию
выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев
сопровождается олигурией или азотемией и редко - развитием острой
почечной недостаточности.
Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки
инфаркта миокарда считается 100 мм рт. ст.
Больные злокачественной артериальной гипертензией или
сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в
условиях стационара.
Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим
подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной
формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес. лечения у больных с
повышенным риском нейтропении - при нарушении функции почек,
системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие
дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При
подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл)
терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.
До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию
почек (креатинин, мочевина), К+ и др. электролиты в плазме, НЬ,
активность "печеночных" ферментов в крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата
пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск
развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в
результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли,
при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие
симптоматической гипотензии.
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для
продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного
возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или
отменить препарат.
Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании
с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов
анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на
развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом
ингибиторов АПФ, то у таких больных всетаки существует повышенный
риск его развития при приеме.
Безопасность и эффективность применения в педиатрической
практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному
воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное
наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При
олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем
введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У
новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и
неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного
и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого
ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов);
рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических
упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и
артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не
рекомендуется употреблять этанол.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию)
необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении
ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно
после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих
диуретические ЛС).
Ранитидин
Фармгруппа - понижающее секрецию желудочных желез средство - Н2-
гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармдействие. Блокатор Н2-гистаминорецепторов II поколения.
Механизм действия связан с блокадой Н2-гистаминорецепторов мембран
париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную
и ночную секрецию НС1, а также базальную и стимулированную,
уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка
пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов
(гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает
количество НС1 в желудочном соке, практически не подавляя
"печеночные" ферменты, связанные с цитохромом Р450, не влияет на
концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает
активность пепсина.
Не влияет на концентрацию Са2+ в сыворотке крови. После
перорального приема в терапевтических дозах не влияет на
концентрацию пролактина (возможно проходящее незначительное
повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после в/в
введения ранитидина в дозе 100 мг и более).
Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза:
гонадотропина, ТТГ и СТГ. Не влияет на концентрацию кортизола,
альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность
сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает
антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и
способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием
НС1 (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и
рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования
желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции
секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного
синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-
12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).
Фармакокинетика. Быстро всасывается, прием пищи не влияет на
степень абсорбции. Биодоступность - 50%. Сmах - 36-94 нг/мл (при
приеме внутрь 150 мг ранитидина) и 300-500 нг/мл (после в/м
введения); ТСmах 2-3 ч и 15-30 мин соответственно. Связь с белками
плазмы - 15%. Плохо проникает через ГЭБ; проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном
молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).
Незначительно метаболизируется в печени с образованием
дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом
"первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации
мало зависят от состояния печени. Т1/2 после приема внутрь при
нормальном КК - 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч; после в/в
введения - 1.9 ч.
Выводится почками: при в/в введении - 93%, при приеме внутрь -
60-70% (преимущественно в неизмененном виде 70% - после в/в
введения и 35% - после приема внутрь) и через кишечник.
Показания. Лечение и профилактика - язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога (связанная с
гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока,
симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит,
рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный
мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия,
характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями,
связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не
обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение
кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов
желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика
аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции
под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный
пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве
вспомогательной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность,
цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), острая
порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет),
беременность.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Парентерально (в/в, в/м), внутрь.
В/в медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0.9%
раствором NaCl или 5% раствором декстрозы до 20 мл; при
необходимости проводят повторные введения через каждые 6-8ч.
В/в капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при
необходимости - повторное введение через 6-8 ч.
В/м - 50 мг 3-4 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных
со стрессовыми язвами предпочтительно в/в медленное введение в
начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным в/в вливанием
0.125-0.25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не
сможет самостоятельно принимать пищу. Пациентам с сохраняющимся
риском кровотечения в дальнейшем назначают внутрь, по 150 мг 2
раза в сутки (как только начинается питание больных через рот).
Для профилактики риска развития синдрома Мендельсона - в/м или
в/в медленно, 50 мг за 45-60 мин до общей анестезии или внутрь,
150 мг за 2 ч до общей анестезии и накануне вечером. Роженицам во
время родов - по 150 мг через каждые 6 ч.
Детям - в/в, инфузионно (в течение 15-20 мин), предварительно
разбавив до необходимого объема совместимым раствором для в/в
введения, при язвенной болезни желудка - 2-4 мг/кг/сут., при
гастроэзофагеальном рефлюксе - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки.
Внутрь. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе
обострения), послеоперационные язвы - 150 мг 2 раза в сутки или
300 мг на ночь в течение 4-8 нед. У пациентов с незарубцевавшимися
за этот срок язвами - продолжение лечения в течение последующих 4
нед.
Профилактика рецидивов - 150 мг на ночь; для курящих пациентов
- 300 мг на ночь.
НПВП-гастропатия - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в
течение 8-12 нед; профилактика - по 150 мг 2 раза в сутки.
Эрозивный рефлюкс-эзофагит - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг
на ночь в течение 8 нед; при необходимости курс лечения продлевают
до 12 нед. При II-III ст. тяжести рефлюкс-эзофагита дозу
увеличивают до 600 мг/сут. в 4 приема в течение 12 нед. Длительная
профилактическая терапия - 150 мг 2 раза в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона - начальная доза 150 мг 3 раза в
сутки; при необходимости - до 6 г/сут.
При хронических эпизодах диспепсии - по 150 мг 2 раза в сутки в
течение 6 нед.
Детям для лечения пептической язвы - внутрь, 2-4 мг/кг 2 раза в
сутки; при рефлкжс-эзофагите - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки;
максимальная суточная доза - 300 мг.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима
дозирования. При КК менее 50 мл/мин при парентеральном введении -
50 мг каждые 18-24 ч; при необходимости частоту введения
увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме
внутрь - 150 мг/сут. При наличии сопутствующего нарушения функции
печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы.
Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают
сразу после окончания гемодиализа.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
сухость во рту, запоры, рвота, диарея, боль в животе, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный,
холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга,
иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны ССС: снижение АД; брадикардия, аритмия, AV блокада,
асистолия (при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
повышенная утомляемость, сонливость; редко - спутанность сознания,
шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых
пациентов и тяжелобольных), непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия,
парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия,
гинекомастия, аменорея, снижение либидо, снижение потенции.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь,
ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм,
мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности
глутаматтранспептидазы, острая порфирия.
Передозировка. Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые
аритмии.
Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам в/в,
при брадикардии - атропин, желудочковых аритмиях - лидокаин.
Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие. Увеличивает AUC и концентрацию метопролола в
сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2
метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.
Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона,
диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина,
фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов,
глипизида, буформина, метронидазола, БМКК.
Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 4%
раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната.
Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина (при
одновременном применении перерыв между приемом антацидов и
ранитидина должен быть не менее 1-2 ч).
ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
Курение снижает эффективность ранитидина.
Особые указания. Лечение ранитидином может маскировать
симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом
лечения необходимо исключить наличие злокачественного
новообразования.
Ранитидин, как и все Н2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко
отменять (синдром "рикошета").
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса
возможны бактериальные поражения желудка с последующим
распространением инфекции.
Быстрорастворимые таблетки содержат Na+ (необходимо учитывать
при назначении больным, которым показано его ограничение) и
аспартам (важно учитывать при назначении пациентам с сопутствующей
фенилкетонурией).
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч
после приема итраконазола или кетоконазола во избежание
значительного уменьшения их всасывания.
Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении
пробы на белок в моче.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействовать
влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию
желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять
блокаторы Н2-гистаминоре-цепторов не рекомендуется.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию
на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным
результатам (перед проведением диагностических кожных проб для
выявления аллергической кожной реакции немедленного типа
использование блокаторов Н2-гистаминорецепторов рекомендуется
прекратить).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов
питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение
слизистой оболочки желудка.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Растворы для перитонеального диализа &
Фармгруппа - раствор для перитонеального диализа.
Фармдействие. Растворы для перитонеального диализа -
стерильные, апирогенные растворы электролитов в воде для инъекций
с составом, максимально приближенным к электролитному составу
плазмы. Растворы отличаются разной степенью гипертоничности
(зависит от содержания декстрозы - гиперосмолярный по отношению к
плазме раствор способствует фильтрации жидкости из плазмы в
брюшную полость и электролитов в плазму). Проникновение ионов
через перитонеальную мембрану обусловлено явлениями осмоса и
диффузии. Абсорбированные электролиты включаются в клеточный
метаболизм. Глюкоза метаболизируется различными путями: путем
гликолиза - до пирувата, в пен-тозо-фосфатном цикле - до
углекислого газа и воды.
При перитонеальном диализе брюшина используется для выведения
из организма азотистых шлаков, воды и избытка электролитов,
которые накапливаются в крови пациентов, страдающих острой и
хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии. Из
крови капилляров, находящихся в брюшине, шлаки и вода диффундируют
в диализирующий раствор, который выводится и заменяется на свежий
через определенный интервал времени.
Препарат обеспечивает удаление веществ, обычно выводящихся с
мочой, и поддержание водного и электролитного баланса
Показания. Перитонеальный диализ (в т.ч. при острой или
хронической почечной недостаточности, интраперитонеальной
инсулиновой терапии, интраперитонеальной химиотерапии; непрерывный
амбулаторный перитонеальный диализ у пациентов при терминальной
стадии ХПН, гиперкалиемия, интоксикация ксенобиотиками).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокалиемия;
перфорация полых органов брюшной полости и брюшины, состояния с
возможным нарушением целостности брюшины - недавно перенесенная
операция на брюшной полости, недиагностированное заболевание
брюшной полости, внутрибрюшная опухоль, локализованный и разлитой
перитонит, закрытая травма органов брюшной полости (за исключением
тех случаев, когда вероятные преимущества лечения превышают риск),
обширный спаечный процесс в брюшной полости, воспалительные
заболевания кишечника, грыжа; заболевания легких (особенно
пневмония), кахексия.
С осторожностью. Слепота, тетраплегия, артрит (тяжелое
течение), задержка умственного развития, психоз, колостома,
гиперлипидемия, беременность, период лактации.
Дозирование. Растворы для перитонеального диализа используются
только для интраперитонеальной инфузии. Процедура должна
выполняться с соблюдением правил асептики. Раствор, подогретый до
температуры тела, вводится ин-траперитонеально через
перитонеальный катетер. Время введения - 5-20 мин. Раствор
оставляют в брюшной полости на 4-8 ч и затем выводят (время
нахождения раствора в брюшной полости определяет врач в
соответствии с состоянием пациента). Вводимый в каждом цикле объем
раствора зависит от массы тела пациента: взрослым обычно - 1.5-2
л, детям - 1 л (30-40 мл/кг на процедуру). Если в момент начала
процедуры имеется напряжение брюшной стенки, дозу следует
уменьшить. Для пациентов с избыточной массой тела и/или устойчивых
к большим объемам наполнения - 2.5-3 л. Большинству пациентов
необходимо 3-5 ежедневных смен раствора по 2 л и введение
гипертонического раствора на ночь.
После вскрытия защитной обертки следует проверить герметичность
мешка путем его сдавливания. Нельзя использовать раствор в случае
его помутнения. Препарат предназначен только для однократного
использования. Введение остаточного раствора в случае, если он был
израсходован не полностью, не допускается.
В случаях когда введение производится посредством аппарата
прерывающимся или циклическим методом перитонеального диализа,
рекомендуется использовать большие наливные мешки. Количество
используемых мешков и их объем зависят от массы тела, размера тела
и остаточной функции почек. Раствор для перитонеального диализа
используется как отдельно, так и в комбинации с др. растворами для
перитонеального диализа.
Побочное действие. Гипокалиемия и др. нарушения водно-
электролитного обмена, гипопротеинемия, боль в животе, ощущение
растяжения в брюшной полости, боли в плечевом поясе, одышка
(вследствие поднятия диафрагмы), кровотечения, перитонит, кишечная
непроходимость, гипо- или гиперволемия, повышение или снижение АД,
нарушение КОС, судороги.
Передозировка. Симптомы: одышка. Лечение: при избыточном
введении производят удаление раствора из брюшной полости в любое
время.
Взаимодействие. При смешивании различных ЛС необходимо обратить
внимание на значение рН и присутствие солей, перед смешиванием
обязательно проверить их совместимость.
Усиливает аритмогенное действие сердечных гликозидов; коррекция
электролитного баланса диализом может обострять дигиталисную
интоксикацию. Совместим с гепарином.
Особые указания. В процессе лечения необходим контроль
концентрации электролитов плазмы и массы тела (гипер- или
гипогидратация могут приводить к ХСН, снижению ОЦК и шоку),
периодически оценивать биохимические и гематологические
показатели, содержание Са2+, Mg2+ и гидрокарбоната, а также массу
тела и баланс введенной и выведенной жидкости.
Не следует применять для диализа 5 л и более раствора за одну
процедуру.
Не применять раствор при обнаружении протечек.
Рекомендуется выбирать раствор с наименьшей необходимой
осмолярностью для профилактики дегидратации, гиповолемии и
сведения к минимуму потерь белка.
Во время процедуры особое внимание должно уделяться правилам
асептики для предупреждения возникновения перитонита. Необходимо
обращать внимание на объем и внешний вид выведенного раствора.
Если выведенный раствор мутный, появились боли в животе и
повышение температуры тела, то проведение диализа следует
немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.
Развитие перитонита уменьшает возможности перитонеальной
мембраны для эффективного обмена ионов.
Использование гипертонических растворов для перитонеального
диализа может привести к дегидратации.
Для избежания гиповолемии рекомендовано выбирать растворы с
наименьшей осмолярностью, отвечающей состоянию пациента. При
длительном применении перитонеального диализа, перитоните
рекомендуется диета с высоким содержанием белка (не менее 1.2-1.5
г/кг/сут.) с целью компенсации избыточной его потери.
При длительном использовании перитонеального диализа возможно
увеличение массы тела, что связано с поглощением глюкозы из
диализирующего раствора, в таком случае необходимо придерживаться
низкокалорийной диеты.
При выборе состава диализирующего раствора необходимо учитывать
характер метаболических нарушений у больных с уремией, а также
особенности питания и терапевтические аспекты.
Выбор растворов для перитонеального диализа, различных по
концентрации декстрозы, Na+, Са2+ и К+, должен осуществляться
индивидуально в каждом конкретном случае.
Раствор для перитонеального диализа используется для неотложной
и долговременной терапии.
Содержащаяся в растворе декстроза может привести к повышению
концентрации глюкозы в крови. Концентрацию глюкозы в крови следует
контролировать через регулярные интервалы времени. При сахарном
диабете доза инсулина должна быть адаптирована к увеличению
поступления глюкозы.
Расторопши пятнистой плодов экстракт &
Фармгруппа - гепатопротекторное средство.
Фармдействие. Гепатопротекторное средство. Обладает
антиоксидантной активностью, стимулирует синтез белка, нормализует
обмен фосфолипидов.
Показания. Гепатит, цирроз печени.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, до еды, по 0.04-0.08 г 3 раза в сутки,
ежедневно. Продолжительность лечения - 1-2 мес. Курс лечения можно
продлить до 3-6 мес. или повторить (через 1-2 мес.).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Расторопши пятнистой плоды &
Фармгруппа - гепатопротекторное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Гепатопротекторное средство. Оказывает
положительное влияние на функционально-биохимическое состояние
печени: тормозит процессы цитолиза, снижает активность
"печеночных" трансаминаз; препятствует развитию холестаза,
уменьшает активность ГГТ и ЩФ. Оказывает положительное влияние на
желчевыделительную и дезинтоксикационную функцию печени и обладает
антиоксидантной, слабой противовоспалительной и спазмолитической
активностью.
Показания. Гепатит, цирроз печени.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки 3 раза в сутки, за 30 мин
до еды. Курс лечения - 25-30 дней. При необходимости курс лечения
повторяют через 1-3 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Расторопши пятнистой семян масло&
Фармгруппа - дерматопротекторное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Ранозаживляющее средство. Ускоряет эпителизацию
ожоговой поверхности. По эффективности не уступает облепиховому
маслу.
Показания. Ожоги, раны (в стадии эпителизации).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, на предварительно обработанную любым
антисептиком раневую поверхность накладывают марлевую салфетку,
смоченную маслом, и закрывают рану повязкой на 1-2 дня. При
гнойных процессах перевязки повторяют ежедневно. Курс лечения - 12-
14 процедур.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Раувольфии алкалоиды&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство.
Характеристика. Сумма алкалоидов из корней раувольфии
(резерпин, серпентин, аймалин и др). Общее содержание алкалоидов в
пересчете на сухое вещество - не менее 90%.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, обладает
гипотензивным и антиаритмическим действием. Седативное влияние
выражено меньше, нежели у резерпина, но по гипотензивному действию
практически не уступает резерпину, при этом в ряде случаев
переносится лучше.
Гипотензивный эффект развивается медленнее, чем у резерпина.
Показания. Артериальная гипертензия (легкой и средней степени
тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, депрессия, недостаточность коронарного кровообращения,
органические поражения миокарда, аортальные пороки, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки, нефросклероз, беременность
(III триместр), возраст до 18 лет.
Дозирование. Внутрь, после еды. В первый день принимают 1
таблетку (2 мг - в пересчете на сумму алкалоидов) на ночь; на 2
день - по 1 таблетке 2 раза в сутки, на 3 день - 3 таблетки,
постепенно доводя общую дозу до 4-6 таблеток в день.
После достижения терапевтического эффекта (через 10-14 дней)
дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в сутки.
Побочное действие. Набухание слизистой оболочки полости носа,
повышенное потоотделение, астения, кардиалгии, брадикардия,
депрессия, снижение либидо.
Взаимодействие. Можно применять одновременно или
последовательно с др. гипотензивными ЛС (ганглиоблокаторами,
гидрохлортиазидом, гидралазином и т.д.).
С осторожностью назначают совместно с хи-нидином, гуанетидином,
сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами (опасность усиления
выраженности отрицательного хроно- и дромотропного действия).
Ребоксетин
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Антидепрессивное средство.
Показания. Депрессия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, 8 мг/сут. в 2 приема; при необходимости -
10 мг/сут. В том случае, если пропущен один или более приемов,
необходимо принять следующую дозу в установленное время.
Побочное действие. Сухость слизистой оболочки полости рта,
запоры, бессонница, повышенное потоотделение.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, тахикардия.
Особые указания. Перед началом лечения необходима консультация
с лечащим врачом при беременности (в т.ч. предполагаемой); в
период лактации, тяжелой ХПН, при судорожных расстройствах,
глаукоме, задержке мочи, артериальной гипотензии.
Ревеня корни&
Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения.
Характеристика. Содержит антрагликозиды, таногликозиды,
хризофановую кислоту, смолистые и красящие вещества.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает
слабительное действие. Вызывает раздражение рецепторов слизистой
оболочки кишечника, рефлекторно усиливает перистальтику
(преимущественно толстого кишечника), приводит к более быстрому
опорожнению кишечника и восстанавливает его нормальное
функционирование, не вызывает привыкания. Действие наступает через
8-12 ч после приема.
Показания. Запоры (гипо- и атония ЖКТ, вялая перистальтика
толстой кишки, в т.ч. после операций, родов). Подготовка к
рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные
заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из
ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, нарушение водно-
электролитного обмена.
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст
(до 1 года), печеночная и/или почечная недостаточность; состояние
после полостных операций.
Дозирование. Внутрь, 1-2 раза в сутки, взрослым - по 0.5-2 г;
детям 2 лет -0.1 г, 3-4 лет - 0.15 г, 5-6 лет - 0.2 г, 7-9 лет -
0.25-0.5 г, 10-14 лет - 0.5-1 г.
Побочное действие. Метеоризм, тошнота, рвота, диарея,
абдоминальная боль спастического характера, гипокалиемия, меланоз
кишок; утомляемость, нарушение водно-электролитного обмена,
судороги.
Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклинов.
Особые указания. В период лечения моча, пот и молоко
лактирующих женщин окрашиваются в желтый цвет (присутствие
хризофановой кислоты), переходящий при прибавлении щелочи в
красный (образование оксиметилантрахинонов).
Резерпин
Фармгруппа - симпатолитическое средство.
Фармдействие. Симпатолитическое средство, оказывает
гипотензивное, антипсихотическое и седативное действие. Проникая в
пресинаптические окончания постганглионарных симпатических
волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным
|
