|
Стр. 123
Особые указания. В период лечения необходим регулярный (не реже
1 раза в неделю) контроль общего анализа мочи, концентрации в
сыворотке крови мочевины, креатинина, КК; определение функции
слухового нерва.
В период лечения желателен контроль концентрации препарата в
плазме.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с
нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в
течение длительного времени (у этой категории больных может
потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата
снижают или прекращают лечение.
Концентрация препарата в сыворотке крови у больных с
гипертермией или анемией может быть несколько ниже, чем у
пациентов с нормальной температурой тела и не имеющих анемию,
вследствие более короткого Т1/2 (коррекции режима дозирования
обычно не требуется). Однако снижение концентрации нетилмицина в
сыворотке крови у больных с тяжелыми ожогами может потребовать
увеличения вводимой дозы.
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у
беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное
молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из
ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей
зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями
мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество
жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует
помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов
(необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей
терапии).
Нефопам
Фармгруппа - анальгезирующее центрального действия.
Фармдействие. Анальгезирующее средство. Оказывает сильное и
быстрое анальгезирующее, слабое антихолинергическое,
антигистаминное и симпатомиметическое действие. Влияет на адрено-,
дофаминовые и серотониновые рецепторы головного мозга.
Жаропонижающим эффектом не обладает, не является НПВП. По
анальгезирующей эффективности 2 таблетки по 30 мг эквивалентны 1
мл раствора, содержащего 20 мг препарата.
Подавляет ноцицептивный сгибательный рефлекс; снимает боли и
озноб в послеоперационном периоде; препятствует развитию озноба
как побочного эффекта при в/в введении амфотерицина В пациентам с
системными грибковыми заболеваниями на фоне онкологических
заболеваний.
При в/в введении эффект наблюдается в течение первых 30 с и
достигает максимума в течение 15-20 мин; продолжительность
действия зависит от дозы.
Показания. Болевой синдром (острый и хронический):
послеоперационная боль, зубная боль, травматическая боль, боль при
онкологических заболеваниях, обезболивание родов, генерализованная
мышечная дрожь, премедикация, профилактика озноба как побочного
эффекта др. ЛС (амфотерицин В).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия,
заболевания, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью,
одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, в зависимости от выраженности болевого
синдрома, обычно - 30-90 мг 3 раза в день. При недостаточной
эффективности и хорошей переносимости - до 270 мг/сут.
Рекомендуемая первоначальная доза - 60 мг 3 раза в день. Для
престарелых больных - 30 мг 3 раза в день.
В/м, по 20 мг каждые 6 ч.
При выраженной интенсивности болей, во время родов и в
послеродовом периоде - парентерально, по 20 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 120 мг.
Для премедикации - в/м, 20 мг однократно, за 15-20 мин до
хирургического вмешательства или болезненной процедуры.
Профилактика озноба при в/в введении амфотерицина В - 0.3 мг/кг
в/м за 15 мин до окончания инфузии.
Побочное действие. Тошнота, сухость во рту, головокружение,
тревожность, рвота, сонливость, бессонница, головная боль,
тахикардия, нечеткость зрения.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ниаламид
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Антидепрессант, неизбирательный и необратимый
ингибитор МАО первого поколения. По химической структуре сходен с
ипрониазидом, является производным ГИНК, менее токсичен. Улучшает
общее состояние и познавательные (когнитивные) функции больных с
депрессией, уменьшает частоту и интенсивность приступов
стенокардии. Терапевтический эффект проявляется через 7-14 дней.
Показания. Депрессия (инволюционная, невротическая,
циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью,
заторможенностью, безынициативностью); хронический алкоголизм; в
составе комбинированной терапии - невралгия тройничного нерва,
стенокардия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, ХПН, ХСН, нарушения мозгового кровообращения.
Дозирование. Внутрь, после еды - по 50-75 мг/сут. в 2 приема
(утром и днем), с постепенным увеличением дозы на 25-50 мг/сут. до
200-350 мг/сут., максимальная суточная доза - 800 мг. После
наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают.
Длительность
лечения - 1-6 мес. В составе комплексной терапии стенокардии -
25 мг 2-3 раза в сутки; хронического алкоголизма - 50-200 мг/сут.
Побочное действие. Диспепсия, снижение АД, тревожность,
бессонница, головная боль, сухость во рту, запоры.
Взаимодействие. Несовместим с трициклическими
антидепрессантами, резерпином (резкое возбуждение). Усиливает
действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков,
гипотензивных ЛС.
Особые указания. Во избежание развития "сырного" (тираминового)
синдрома, необходимо исключить из рациона питания продукты,
содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины
(фенилэтиламин): сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености.
Никетамид
Фармгруппа - аналептическое средство.
Фармдействие. Аналептическое средство смешанного типа действия
(стимуляция ЦНС, прямое и рефлекторное возбуждение дыхательного и
сосудодвигательного центров). Механизм действия складывается их 2
компонентов: центрального и периферического.
Центральный механизм связан с непосредственным влиянием на
сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его
возбуждению и опосредованному повышению системного АД (особенно
при изначальном угнетении данного центра).
Периферический компонент механизма действия связан с
возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к
увеличению частоты и глубины дыхательных движений.
Непосредственного влияния на ССС не оказывает.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, не зависит от пути
введения. Подвергается быстрому метаболизму в печени с
образованием неактивных метаболитов. Выведение в основном почками.
Показания. Коллапс, асфиксия (в т.ч. новорожденных), шоковые
состояния, нарушение кровообращения при инфекционных заболеваниях,
отравление снотворными, наркотическими анальгетиками,
барбитуратами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, предрасположенность к
судорогам, эпилепсия, эпилептические припадки (в анамнезе),
гипертермия у детей, беременность.
Дозирование. Внутрь: взрослым - по 15-40 кап. 2-3 раза в день,
детям - количество капель, равное количеству лет, детям (от 10
лет) - по 10 кап. 2-3 раза в день.
П/к, в/м, в/в: взрослым - по 1-2 мл 2-3 раза в сутки. Высшие
дозы для взрослых: разовая - 2 мл, суточная - 6 мл. Введение в
вену производят медленно.
При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками - 3-5
мл. П/к и в/м инъекции болезненны. Для уменьшения болезненности
предварительно можно ввести прокаин.
Детям - п/к, 0.1-0.75 мл, в зависимости от возраста.
Побочное действие. Тревожность, мышечные подергивания
(начинающиеся с круговых мышц рта), гиперемия кожи лица, зуд
кожных покровов, рвота, аритмии; инфильтрация и болезненность в
месте введения, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: тонико-клонические судороги.
Взаимодействие. Усиливает эффекты психостимуляторов,
антидепрессантов.
Снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных,
антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков,
противоэпилептических ЛС.
Эффект снижают ПАСК, опиниазид, производные фенотиазина и ЛС
для общей анестезии.
Судорожное действие препарата усиливает резерпин.
Особые указания. Нет сведений о безопасности применения у
беременных.
Никлозамид
Фармгруппа - антигельминтное средство.
Фармдействие. Противогельминтное средство широкого спектра
действия. Высокоэффективен при инвазиях бычьим цепнем, широким
лентецом, карликовым цепнем.
Показания. Тениаринхоз, тениоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, натощак или вечером, через 3-4 ч после
легкого ужина. Суточная доза для взрослых - 2-3 г (8-12 таблеток);
для детей до 2 лет - 0.5 г, 2-5 лет - 1 г, 5-12 лет - 1.5 г,
старше 12 лет - 2-3 г. Суточную дозу принимают за 1 раз, таблетки
разжевывают или размельчают в теплой воде (1 таблетку в 50 мл
теплой воды); через 2 ч - стакан сладкого чая с сухарями или
печеньем, слабительное не назначают.
При гименолепидозе суточную дозу принимают в 4 приема, через
каждые 2 ч (в 10, 12, 14 и 16 ч); пищу принимают в 8, 13 и 18 ч.
Лечение проводят в течение 4 дней, через 4 дня - повторяют;
контрольное исследование проводят через 15 дней после окончания
лечения и далее ежемесячно, в течение 6 мес. При рецидиве
заболевания - повторяют лечение по той же схеме.
При тениозе принимают суточную дозу натощак, через 2 ч -
солевое слабительное; через 1 мес. - повторный прием без
назначения слабительных ЛС.
Побочное действие. Аллергические реакции, атонический дерматит
(обострение).
Особые указания. Перед началом лечения принимают 2 г натрия
гидрокарбоната, во время лечения рекомендуется жидкая,
обезжиренная Пища (жидкие каши, пюре, кисели, фруктовые соки).
Никотин
Фармгруппа - никотиновой зависимости средство лечения.
Фармдействие. Н-холиностимулятор, снижает влечение к курению.
Позволяет избежать развития синдрома "отмены" у лиц, бросивших
курить.
Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в
синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе
надпочечников и нервно-мышечных пластинках) и центральными Н-
холинорецепторами. В низких концентрациях возбуждает их, в высоких
- блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с
деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение)
- с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на
содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина,
серото-нина и др. медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает
секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает - катехоламинов и АДГ.
Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС
(возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними
и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают
ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и
судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с
хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно). Действие на
ССС обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия
(возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение
кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), повышение
гликогенолиза. Никотин увеличивает МОК, работу сердца и повышает
потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических
ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и
кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ.
Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает концентрацию в крови
жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов. К никотину
постепенно развивается привыкание.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается со слизистых оболочек
(биодоступность зависит от рН). Т1/2 из плазмы - 2 ч.
Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов
метаболизма и небольшого количества в неизмененном виде).
Проникает в молоко матери, может создавать в нем высокие
концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч.
остановки дыхания у ребенка.
При применении жевательной резинки через 20-30 мин
высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в
кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает
входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий
рН слюны до 8.5). Биодоступность - 50%. Концентрация никотина в
крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых
во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня,
который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном
применении резинки обеспечивается привычная концентрация никотина
в крови.
Показания. Синдром "отмены", связанный с отвыканием от курения.
Противопоказания. Гиперчувствительность; аритмия, артериальная
гипертензия, вазоспастическая стенокардия; инфаркт миокарда и
нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные);
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит (в стадии
обострения); детский возраст; беременность, лактация.
Жевательная резинка (дополнительно) - заболевания височно-
нижнечелюстных суставов (в активной форме); воспалительные
заболевания полости рта и глотки.
Дозирование. Сублингвально, ингаляционно, парентерально.
Курильщики с очень высокой зависимостью, а также лица, у которых
не было эффекта при применении препарата в дозе 2 мг, должны
применять 4 мг. В др. случаях следует использовать 2 мг. В течение
дня применяют по 1 жевательной резинке каждые 1-2 ч (16
жевательных резинок в день) в течение примерно 3 мес., затем
возможно медленное снижение дозы до 1-2 резинок в день. При
достижении этой дозы лечение может быть прекращено. Максимальная
продолжительность применения препарата - 1 год. Резинки следует
жевать до появления горечи или жжения во рту (в среднем в течение
30 мин, что позволяет абсорбировать максимальное количество
никотина); при появлении этих явлений жевание следует прекратить,
а после их исчезновения - возобновить.
ТТС. Дозу подбирают с учетом степени зависимости от табака.
Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более
3 мес.
Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки полости рта,
тошнота, икота, стоматит, фарингит, боли в жевательных мышцах,
болезненность или раздражение языка, головокружение, головная
боль, тревожные состояния; редко - тахикардия, аритмии, гиперемия
кожи, крапивница, повреждение эмали зубов при прилипании к ним
жевательной резинки, метеоризм, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы острого отравления никотином:
гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД,
одышка, угнетение дыхания, мидриаз, расстройство зрения, слуха,
судороги, паралич центра дыхания.
Лечение: ИВЛ на срок до дезинтоксикации никотина.
При применении жевательной резинки передозировка возможна
(особенно у детей) при одновременном жевании нескольких резинок
или при жевании через короткие интервалы времени. Симптомы:
выраженная рвота.
Особые указания. За счет содержания никотина жевательная
резинка имеет специфический вкус. Процесс отвыкания от курения с
использованием жевательной резинки делится на 2 стадии: на первой
стадии ослабляется синдром "отмены" и одновременно пациент
адаптируется к новому психологическому состоянию; на второй -
происходит постепенное отвыкание от жевательной резинки.
Никотинамид
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Витаминное средство (витамин В3, витамин РР). По
строению близок к никотиновой кислоте. Представляет собой важный
компонент кодегидрогеназы I (НАД) и II (НАДф), участвующих в
окислительно-восстановительных процессах в клетке. Участвует в
метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом
дыхании, гликогенолизе. Не оказывает выраженного
сосудорасширяющего действия, при его применении не наблюдается
покраснения кожных покровов и ощущения "прилива" крови к голове.
Оказывает противопеллагрическое действие.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ (преимущественно в
пшюрическом отделе желудка и антральном отделе 12-перстной кишки)
- быстрая, значительно снижается и замедляется при синдроме
мальабсорбции. Сmах после перорального приема - 45 мин. Быстро
распределяется во всех тканях. Проникает через плаценту и в
грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида,
метилпиридонкарбоксамидов, эфира с глюкуроновой кислотой и
комплексного соединения с глицином. Может синтезироваться в
кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана
(из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при
участии пиридоксина и рибофлавина. При необходимости часть
никотиновой кислоты может трансформироваться в никотинамид. Т1/2 -
45 мин.
Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз -
преимущественно в неизмененном виде.
Показания. Гипо- и авитаминоз РР, а также состояния повышенной
потребности организма в витамине РР: неполноценное и
несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), мальабсорбция
(в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое
похудание, сахарный диабет, длительная лихорадка, гастрэктомия,
болезнь Хартнупа, заболевания гепатобилиарной области (острый и
хронический гепатит, цирроз), гипертиреоз, хронические инфекции,
заболевания ЖКТ (гипо- и анацидный гастрит, энтероколит, колит,
глутеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру,
болезнь Крона), злокачественные опухоли, заболевания
орофарингеальной области, длительный стресс), беременность
(особенно при никотиновой и лекарственной зависимости,
многоплодная беременность), период лактации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения).
С осторожностью. Геморрагии, глаукома, сахарный диабет,
подагра, гиперурикемия, заболевания печени, артериальная
гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки (вне стадии обострения).
Дозирование. Внутрь, п/к, в/м, в/в. Лечебные дозы назначаются
индивидуально соответственно тяжести авитаминоза РР,
профилактические - соответственно суточной потребности.
Внутрь, после еды. При пеллагре - по 50-100 мг 3-4 раза в
сутки, в течение 15-20 дней, для профилактики взрослым - 15-25 мг,
детям - 5-10 мг 1-2 раза в сутки. При др. заболеваниях взрослым -
по 20-50 мг, детям - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
В/в, в/м и п/к - по 1-2 мл 1%, 2.5%, 5% раствора 1-2 раза в
день со скоростью введения не более 2 мг/мин.
Побочное действие. После в/в введения: редко - аллергические
реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание).
При приеме высоких доз внутрь: аритмия, головокружение, диарея,
сухость кожи и слизистой оболочки глаз, гипергликемия, глюкозурия,
жажда, гиперурикемия, миалгия, тошнота, рвота, пептическая язва,
изнуряющий кожный зуд.
При длительном применении - жировая дистрофия печени, холестаз.
Особые указания. Для профилактики гиповитаминоза РР наиболее
предпочтительно сбалансированное питание. Продукты, богатые
витамином РР - дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко, рыба,
курица, мясо, бобовые, греча, неочищенное зерно, зеленые овощи,
земляные орехи, любая белковая пища, содержащая триптофан.
Тепловая обработка молока не изменяет содержание в нем витамина
РР.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Для предупреждения развития жировой дистрофии печени рекомендуется
включать в диету продукты, богатые метиони-ном, или назначать
метионин и др. липотроп-ные ЛС.
Никотинамид не используют в качестве гипо-липидемического
средства.
Для снижения раздражающего эффекта на слизистую оболочку ЖКТ
рекомендуют препарат запивать молоком.
Никотиновая кислота раствор для инъекций
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Витаминное и гиполипидемическое средство. В
организме никотиновая кислота превращается в Никотинамид, который
связывается с коэнзимами кодегидрогена I и II (НАД и НАДФ),
переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов,
аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе,
синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина
В3), является специфическим противопеллагрическим средством
(авитаминоз витамина РР).
Нормализирует концентрацию липопротеинов крови.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в
т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое
антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность
крови).
Фармакокинетика. В организме трансформируется в никотинамид.
Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и в
почках.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - М-метил-2-
пиридон-3-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не
обладают фармакологической активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз -
преимущественно в неизмененном виде.
Показания. Авитаминоз PP. Ишемические нарушения мозгового
кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей
(облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов
конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная
артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия,
детский возраст.
С осторожностью. Геморрагии, глаукома, печеночная
недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии
обострения).
Дозирование. П/к, в/м, в/в (медленно) - 10 мг (1% раствор по 1
мл) 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.1 г, суточная - 0.3 г.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный
зуд, стридорозное дыхание).
После в/в быстрого введения: ортостатическая гипотензия,
коллапс.
Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии,
головокружение, "приливы" крови к коже лица, головная боль,
головокружение.
Местные реакции: болезненность в местах п/к и в/м введения.
Взаимодействие. Необходимо соблюдать осторожность при
комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и АСК.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им
уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.
Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать
функцию печени.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется
включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или
использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС.
Никотиновая кислота таблетки, таблетки пролонгированного
действия
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Витаминное и гиполипидемическое средство. В
организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который
связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и кодегидрогеназы II
(НАД и НАДО), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров,
протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе,
синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина
В3), является специфическим противопеллагрическим средством
(авитаминоз витамина РР).
Нормализирует концентрацию липопротеи-нов крови; в больших
дозах (3-4 г/сут.) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП,
ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание
ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом.
Расширяет мелкие сосуды (в т.ч. головного мозга), улучшает
микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие
(повышает фибринолитическую активность крови).
Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней,
снижение ТГ - через несколько часов после приема.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ (преимущественно в
пилорическом отделе желудка и антральном отделе 12-перстной кишки)
- быстрая, замедляется при мальабсорбции. В организме
трансформируется в никотинамид. Сmах после перорального приема -
45 мин.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - К-метил-2-
пиридон-3-карбоксамид и М-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не
обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из
поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1
мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и
рибофлавина (витамина В2). Т1/2 - 45 мин.
Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз -
преимущественно в неизмененном виде.
Показания. Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра, неполноценное и
несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), мальабсорбция
(в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое
похудание, гастрэктомия, болезнь Хартнупа (наследственное
заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых
аминокислот, в т.ч. триптофана), заболевания ЖКТ (глутеновая
энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь
Крона), а также состояния повышенной потребности организма в
витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной
области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени),
гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли,
длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и
лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период
лактации.
Гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперли-пидемия (типы IIа,
IIЬ, III, IV, V).
Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие
заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит,
болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих
путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.
Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит,
длительно незаживающие раны и трофические язвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), детский возраст
(до 2 лет - для назначения в качестве гиполипидемического
средства).
С осторожностью. Геморрагии, глаукома, подагра, гиперурикемия,
печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный
гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (вне стадии
обострения).
Дозирование. Внутрь (после еды), для профилактики взрослым
назначают 15-25 мг, детям - 5-20 мг/сут.
При пеллагре взрослым - по 100 мг 2-4 раза в день, в течение 15-
20 дней, детям - 12.5-50 мг 2-3 раза в день.
При атеросклерозе - по 2-3 г/сут.
При др. показаниях: взрослым - 20-50 мг (до 100 мг), детям - 5-
30 мг 2-3 раза в день.
Побочное действие. При приеме высоких доз внутрь: гиперемия
кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение,
"приливы" крови к коже лица, аритмия, ортостатическая гипотензия,
диарея, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, гипергликемия,
гиперурикемия, миалгия, тошнота, рвота, пептическая язва,
изнуряющий кожный зуд.
При длительном применении - жировая дистрофия печени,
гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение
концентрации в крови ACT, ЛДГ, ЩФ, ощущение жара, гиперемия кожи
(особенно лица и шеи), головная боль, головокружение, астения.
Взаимодействие. Необходимо соблюдать осторожность при
комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и АСК.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им
уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.
Особые указания. Для профилактики гиповитаминоза РР наиболее
предпочтительно сбалансированное питание; лечение требует
дополнительного назначения витамина PP. Продукты, богатые
витамином РР, - дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко,
рыба, курица, мясо, бобовые, греча, неочищенное зерно, зеленые
овощи, земляные орехи, любая белковая пища, содержащая триптофан.
Тепловая обработка молока не изменяет в нем содержание витмина РР.
В процессе длительного лечения (особенно при назначении не в
качестве витаминного ЛС) необходимо контролировать функцию печени.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется
включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или
использовать метионин, липоевую кислоту и др. липо-тропные ЛС.
Нецелесообразно использовать для коррекции дислипидемий у
больных сахарным диабетом.
Для снижения раздражающего эффекта на слизистую оболочку ЖКТ
рекомендуют препарат запивать молоком.
Никотиновая кислота+Папаверин&
Фармгруппа - спазмолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Папаверина гидрохлорид
- спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие.
Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы
внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и
сосудов.
Никотиновая кислота - гиполипидемическое и витаминное средство.
Нормализирует соотношение липопротеинов крови: снижает
концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ и повышает концентрацию
ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Расширяет мелкие
сосуды, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое
антикоагулянтное действие. Восполняет дефицит витамина РР.
Показания. Спазм гладких мышц: органов брюшной полости
(холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика),
периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга;
стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (стадия обострения),
подагра, гепатит, цирроз печени; беременность, период лактации,
детский возраст (до 6 мес.), пожилой возраст (риск гипертермии).
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции; AV блокада,
желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запоры, сонливость,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия;
гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением
покалывания и жжения, головокружение, "приливы" крови к коже лица.
При длительном применении - жировая дистрофия печени,
гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе.
Передозировка. Симптомы: диплопия, слабость, сонливость.
Взаимодействие. Уменьшает действие допегита.
Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать
функцию печени. Курение снижает эффективность терапии.
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота&
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство, расширяет сосуды головного
мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, ан-
тиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное
состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния
на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную
скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых
сосудов, подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает
микроциркуляцию).
При курсовом приеме повышает физическую и умственную
работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память,
нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства
тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с
двигательными и речевыми нарушениями.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная при любых путях
введения. Проникает через ГЭБ, длительно удерживается в тканях
организма. Биодоступность - 50-88%. Выводится в основном почками в
неизмененном виде. Т1/2 - 0.51 ч.
Показания. Цереброваскулярная недостаточность, ВСД, астения,
депрессивные расстройства в пожилом возрасте.
Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной
раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические
состояния, обусловленные различными нервно-психическими
заболеваниями.
В составе комплексного лечения - для купирования острой
алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме - для
уменьшения астенических, астено-невротических, постпсихотических,
предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии.
В составе комплексной терапии - мигрень (профилактика), ЧМТ,
нейроинфекция.
Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок
(лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях
деятельности; для восстановления физической работоспособности
спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным
нагрузкам).
Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).
В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с
расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции
мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
период лактации.
Дозирование. Внутрь, в/в, в/м.
Внутрь, независимо от приема пищи.
При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза - 0.02-0.05 г
2-3 раза в сутки, суточная доза - 0.06-0.15 г. Курс лечения - 1-2
мес. Повторный курс - через 5-6 мес.
Депрессивные состояния позднего возраста - 0.04-0.2 г/сут. за 2-
3 приема, оптимальный интервал - 0.06-0.12 г/сут., в течение 1.5-3
мес.
В качестве антиастенического и анксиолитического ЛС - по 0.04-
0.08 г/сут., при необходимости - до 0.2-0.3 г/сут., в течение 1-
1.5 мес.
При алкоголизме в период абстиненции - 0.1-0.15 г/сут.,
коротким курсом 6-7 дней; при более стойких нарушениях вне
абстиненции - суточная доза 0.04-0.06 г в течение 4-5 нед. Для
восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках - 0.06-
0.08 г/сут. в течение 1-1.5 мес., для спортсменов в той же дозе, в
течение 2 нед тренировочного периода.
В/в капельно или струйно (медленно), в/м. Перед капельным
введением содержимое ампулы растворяют в 200 мл 0.9% раствора
NaCl. При хронических нарушениях мозгового кровообращения - в/в
или в/м, по 0.1-0.2 г, 1-2 раза в сутки, в суточной дозе 0.2-0.4
г. В зависимости от состояния больного, назначают утром в/в
капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м. Курс лечения -
15-30 дней.
При астенических состояниях, в зависимости от тяжести
заболевания, кроме перорального приема - в/м, в суточной дозе 0.2-
0.4 г (2-4 мл 10% раствора), в течение 1 мес.
Для лечения алкоголизма - 0.6-0.8 г/сут. Курс лечения - 1 мес.
Для купирования острой неосложненной интоксикации этанолом в
составе комплексной терапии вводят в насыщающей дозе 5 мг/кг и
поддерживающей - 1.56 мг/кг/ч в объеме 2.5 л инфузионного
раствора, в течение 4 ч, утром и вечером.
Побочное действие. Раздражительность, возбуждение, тревожность,
головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции
(кожная сыпь, зуд).
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
реакций.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Укорачивает действие барбитуратов, усиливает
действие наркотичесих анальгетиков.
Нилутамид
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиандроген.
Фармдействие. Противоопухолевое антиандрогенное нестероидное
средство. Блокирует рецепторы андрогенов, не действует на др.
стероидные рецепторы (в связи с этим лишен любой др. гормональной
и антигормональной активности).
В сочетании с хирургической или химической кастрацией
отмечается полный периферический антиандрогенный эффект,
характеризующийся подавлением возможного действия повышенных
концентраций тестостерона.
При однократном приеме эффект сохраняется не менее 24 ч.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью
всасывается из ЖКТ. Прием с пищей значительно снижает
биодоступность. ТСmax - 12 ч. Фармакокинетические параметры имеют
линейный вид. Css достигается через 2-4 нед (для пациентов,
получающих препарат в дозе 150 мг). Связь с белками плазмы - 84%,
незначительная часть связывается с эритроцитами. Метаболизируется
в печени с образованием 5 метаболитов, один из которых обладает 25-
50% активности нилутамида. Активность D-изомера выше, чем L-
изомера. Ингибирует систему Р450 микросомального окисления
гепатоцитов. Т1/2 - 39-59 ч после применения однократной дозы 100-
300 мг. Выводится почками; 62% выводится с каловыми массами в
течение 120 ч после применения. Диализ малоэффективен.
Показания. Рак предстательной железы (метастазирующий, в
комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией).
Антиандрогенная подготовка к операции по изменению пола у мужчин.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, анемия, заболевания легких, детский возраст.
Дозирование. Внутрь, запивая большим количеством жидкости.
Лечение следует начинать непосредственно после хирургической или
фармакологической кастрации. Для лечения доза составляет 300
мг/сут. (в 2 приема) на протяжении 4 нед. Поддерживающая терапия -
150 мг/сут. (в один прием).
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головокружение, головная
боль, нервозность, бессонница, сонливость, слабость, депрессия,
дисуль-фирамоподобные реакции.
Со стороны органов чувств: парез аккомодации, зрительные
расстройства (расстройство сумеречного зрения, нарушения цветового
зрения, повышеная светочувствительность глаз).
Со стороны дыхательной системы: гипервентиляция,
интерстициальная пневмония (болезненность при дыхании, одышка),
инфекции дыхательных путей.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
метгемоглобинемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: ощущение "приливов"; пастозность кистей и
лодыжек, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,
рвота, метеоризм, запор, диарея, снижение аппетита; нарушение
функции печени (кожный зуд, потемнение мочи, желтуха, боли в
правом подреберье, гипербилирубинемия, повышение активности
"печеночных" трансаминаз), гепатит, в т.ч. холестатический
гепатит, кровотечение из ЖКТ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь,
ангионевротический отек, лихорадка.
Прочие: боли в нижних отделах рук и ног; гриппоподобный
синдром, периферическая невропатия, непереносимость этанола,
гинекомастия, импотенция, снижение либидо, обесцвечивание мочи,
гиперкоагуляция.
Взаимодействие. Усиливает эффекты пропранолола,
хлордиазепоксида, диазепама, теофиллина, непрямых антикоагулянтов,
фенитоина, блокируя их микросомальное окисление; несовместим с
этанолом.
Особые указания. Лечение следует прекратить при наличии
симптомов поражения интерстиция легких, необъяснимых болях в
животе, признаках желтухи и увеличении активности "печеночных"
трансаминаз сыворотки крови в 3 раза по сравнению с нормой; при
снижении НЬ.
Во время терапии необходимо воздерживаться от употребления
этанола и вождения транспорта.
Для улучшения световой адаптации рекомендуется ношение очков с
затемненными стеклами.
Нимесулид гель для наружного применения
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В
отличие от др. НПВП, селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез ПГ
в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние
на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением
синтеза ПГ в здоровых тканях).
Клинический эффект при местном применении наступает через 4
нед.
Фармакокинетика. Распределение в тканях в области нанесения
геля - 70%, биодоступность - 30%. ТСmах - 1.5-2.5 ч, Сmах - 3.5-
6.5 мг/л. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с
липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%.
Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной
фракции в крови - 1%. Объем распределения - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо
проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную
жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Показания. Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь
Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит,
боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление
мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет
2 типа; дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных
покровов в области применения, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в
фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; "аспириновая" астма,
печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30
мл/мин), беременность (III триместр), период лактации, детский
возраст (до 12 лет).
Категория действия на плод. С.
Дозирование. Местно, равномерно наносят (не втирая) на
пораженную область столбик геля длиной 3 см не более 4 раз в
сутки. Количество геля и частота применения могут варьировать в
зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции
пациента. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг (1 туба в сутки).
Побочное действие. Системные реакции: изжога, тошнота, рвота,
диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная
боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции
(кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения,
анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных"
трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.
Местные реакции: раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение,
кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требует отмены
препарата).
Взаимодействие. Фармакокинетическое взаимодействие - на уровне
связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС,
конкурирующих за связь с белками плазмы).
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. При длительном применении необходим
систематический контроль функции почек.
Не следует наносить на слизистые оболочки (включая
конъюнктиву), поврежденную кожу. Обработанные участки кожи не
следует закрывать окклюзионными повязками.
Нимесулид гранулы для приготовления суспензии для приема
внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки
диспергируемые, таблетки для рассасывания
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В
отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез ПГ
в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние
на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением
синтеза ПГ в здоровых тканях).
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием
пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). ТСmах -
1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с
липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%.
Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах - 3.5-6.5
мг/л. Объем распределения- 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани
|
