|
Стр. 88
Клопамид
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. Диуретическое средство средней силы действия,
увеличивает выведение с мочой Na+, Сl-, К+ и Mg2+, снижает Са2+.
Механизм действия связан с угнетением активной реабсорбции Na+ в
кортикальном сегменте петли Генле. Ингибируя карбоангидразу в
проксимальном отделе извитых канальцев, приводит к усилению
секреции К+, карбонатов и фосфатов. Мало влияет на КОС. Снижает
исходно повышенное АД. Повышает венозный тонус.
Действие развивается через 1-3 ч после приема, максимум эффекта
- через 6 ч, длительность - в течение 12-24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. ТСmах - 1.4 ч. Связь с
белками плазмы - 46%. Т1/2 - 5.8-7.2 ч. Выводится почками в виде
глюкуронидов 1/3) и в неизмененном виде (2/3).
Показания. Отечный синдром (ХСН, беременность, нефроз,
посттромботический отек, цирроз печени, асцит, предменструальный
синдром, длительное применение ГКС); артериальная гипертензия
(умеренной и средней тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к
сульфонамидам), печеночная кома, тяжелая почечная недостаточность,
анурия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, болезнь
Аддисона, МКС недостаточность, нефрит, артериальная гипотензия,
уремия, период лактации.
Дозирование. Внутрь, при артериальной гипертензии назначают в
начальной дозе 5-10 мг (до 20 мг) 1 раз в день, утром, после еды,
в течение 7 дней. При достижении желаемого гипотензивного эффекта
дозу уменьшают до 10 мг/сут. При отечном синдроме назначают в
разовой дозе 20-40 мг (при необходимости - 80 мг) 1 раз в сутки,
утром.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота.
Со стороны ССС: аритмии, снижение АД.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гипокалиемия,
гипергликемия, гиперурикемия.
Прочие: миастения, гиперемия кожи, аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие гипотензивных ЛС и риск
развития интоксикации сердечными гликозидами.
Снижает эффективность гипогликемических ЛС, выведение солей Li+
почками.
Особые указания. У больных сахарным диабетом следует регулярно
определять концентрацию глюкозы в крови и моче, при циррозе печени
- концентрацию К+.
Нет данных об эффективности и безопасности применения препарата
у детей.
Клопидогрел
Фармгруппа - антиагрегантное средство.
Фармдействие. Антиагрегантное средство; специфический и
активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает
коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание
АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию комплекса GPIIb/IIIa
под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами,
предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на
активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами
тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на
протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после
приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный
эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней
постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект
сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует
развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого
процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические
поражения).
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; биодоступность - высокая;
концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает
предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное
производное карбоксиловой кислоты, ТСmах которого после повторных
пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Сmах - около 3 мг/л).
Выведение: почками - 50%, через кишечник с каловыми массами -
46% (в течение 120 ч после введения). Т1/2 основного метаболита
после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых
почками метаболитов - 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75
мг/сут. ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15
мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней
тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания. Профилактика ишемических нарушений (инфаркта
миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной
сосудистой смерти) у больных атеросклерозом (в т.ч. после
перенесенного инфаркта миокарда, ише-мического инсульта или на
фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также
острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST- нестабильная
стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в
сочетании с АСК).
Противопоказания. Гиперчувствительность; тяжелая печеночная
недостаточность; геморрагический синдром, острое кровотечение (в
т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания,
предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки в ст. обострения, неспецифический язвенный колит,
туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз); беременность, период
лактации, неонатальный период.
С осторожностью. Умеренная печеночная и/или почечная
недостаточность, травмы, предоперационное состояние.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 75 мг 1 раз в сутки,
независимо от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней
у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес. - у
больных после ишемического инсульта.
Побочное действие. Желудочно-кишечные кровотечения;
геморрагический инсульт; нейтропения (редко), тромбоцитопения;
боль в животе, диспепсия, гастрит, запоры; изъязвление слизистой
оболочки ЖКТ; диарея; аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие. Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина,
непрямых антикоагулянтов, НПВП, повышает риск развития
кровотечений из ЖКТ.
Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9,
повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся посредством CYP2C9
(фенитоин, толбутамид).
Особые указания. В случае хирургических вмешательств, если
антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует
прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка
возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует
большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае
необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача
о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства
или если врач назначает новое для больного ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы
гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной
активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную
активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске
развития геморрагического диатеза.
Клотримазол
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство из группы производных
имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения,
снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной
мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и
свойств.
В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших -
фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В
фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и
пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение
концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также
способствует разрушению грибковых клеток.
Активен в отношении патогенных дермато-фитов (Trichophyton
rubrum, Trichophytonmen tagrophytes, Epidermophyton floccosum,
Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida,
Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Malassezia furfur),
возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных
(Staphylococcus, Streptococcus, Coryn ebacterium minutis-simum) и
грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis),
Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика. Плохо всасывается через кожу и слизистые
оболочки и практически не оказывает системного действия.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, проникает в кератин
ногтей. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для
дерматофитов.
При интравагинальном введении абсорбируется не более 3-10% от
введенной дозы.
В печени быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие
концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч.
Показания. Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек:
дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития,
микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая
эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной
пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит,
трихомониаз; отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма;
санация родовых путей перед родами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, менструальный период
(для вагинальных форм), беременность (I триместр).
С осторожностью. Период лактации.
Дозирование. Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор наносят
тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3
раза в день (3-4 для раствора) и осторожно втирают.
Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь - столбик
крема длиной 5 мм или 10-20 кап. раствора.
Курс лечения в среднем составляет около 4 нед, по его
завершении (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно
продолжить лечение еще в течение 14 дней.
Длительность терапии эритразмы - 2-4 нед, разноцветного лишая -
1-3 нед.
Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно
вытирают, особенно между пальцами. При грибковых поражениях кожи
ног после достижения терапевтического эффекта рекомендуется
продолжить лечение в течение 2-3 нед.
Вагинальный крем или гель вводят порциями по 5 г глубоко во
влагалище 1 раз в сутки в течение 3 дней. При кандидозном вульвите
или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед.
Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище: 500 мг
однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6-7 дней
(1 раз в день, вечером). Курс лечения обычно сочетают с обработкой
наружных половых органов кремом, мазью или раствором. При
необходимости курс лечения можно повторить. Для санации родовых
путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. При
уретрите проводят инсталляцию 1% раствора в уретру в течение 6
дней.
Побочное действие. Местные реакции: жжение, отек, раздражение и
шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, появление
волдырей.
Аллергические реакции (зуд, крапивница).
При интравагинальном введении - зуд, жжение, гиперемия и отек
слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль,
гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит,
ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время
полового акта.
Взаимодействие. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают
эффективность клотримазола при одновременном их применении.
Особые указания. Для предотвращения реинфекции необходимо
одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах
беременности использование вагинального аппликатора нежелательно.
При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с
химиотерапевтическими ЛС (метронидазол внутрь).
После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные
повязки.
Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически
контролировать функциональное состояние печени.
При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения
лечение прекращают.
При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить
диагноз.
Котримоксазол
Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство.
Фармдействие. Комбинированный противомикробный препарат,
состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол,
сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой
кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее
молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола,
нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в
тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты,
ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия,
активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp.
(гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину),
Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая
энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella
typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus aN
thracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые
штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis,
Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella
spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в
т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp.,
Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseu-domoN as
(кроме PseudomoN as aeruginosa), SerraТ1a marcescens, Shigella
spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii;
Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci);
простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы,
Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma
capsulatum, LeishmaN ia spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas
aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira
spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к
уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.
витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция - 90%. ТСmах
- 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч
после однократного приема. Хорошо распределяется в организме.
Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В
легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в
плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете,
влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы,
жидкости среднего уха (при его воспалении), СМЖ, желчи, костях,
слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной
жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у
триметоприма - 45%.
В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с
образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают
противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в
неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма);
незначительное количество - через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола
- 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и
зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У
пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т1/2 увеличивается.
Показания. Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит,
пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и
женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая
гранулема;
инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический),
бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония,
пневмоцистная пневмония;
инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина;
скарлатина;
инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство,
холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты,
вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия,
раневые инфекции;
остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные
инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз,
малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе
комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к
сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК
менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В12-дефицитная анемия,
агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст
до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес. - для
перорального приема), гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма,
заболевания щитовидной железы.
Дозирование. Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме
количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг
однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций
- по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях
поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет-120 мг 2
раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-
480 мг 2 раза в сутки.
Суспензия: дети 3-6 мес. - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес.-3 года
- 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки,
7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет -
960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет- 120 мг 2
раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-
480 мг 2 раза в сутки.
Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения
симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических
инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-
4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих
путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на
ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения -
3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2
раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее - 1920-2880 мг/сут. за 3 приема.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к
пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При
пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii,- 120 мг/кг/сут. с
интервалом 6 ч в течение 14 дней.
Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг
каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.
В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет -960-1920 мг
каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес.-5 лет -
240 мг 2 раза в сутки; 6 нед - 5 мес. - 120 мг 2 раза в сутки.
Для достижения максимальной эффективности постоянная
концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна
поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - в/в инфузии (1920
мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется,
соответственно, сниженная доза.
Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в
капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в
сутки.
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при
КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин -
стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной
дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы
только на фоне гемодиализа.
Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед
введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузии) на 125 мл, 960 мг
(10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного
раствора.
При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во
время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность
введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями
больного в жидкости).
При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят
в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5%
раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех
возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит,
депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные
инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение
аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит,
холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит,
гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия,
интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия,
гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия,
токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь,
мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение
температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции),
болезненность в месте введения.
Прочие: гипогликемия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика,
головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные
состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка,
гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке -
тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает
выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут.
кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный
мозг), при необходимости - гемодиализ.
Взаимодействие. Фармацевтически совместим со следующими ЛС:
декстроза для в/в инфузии 5% и 10%, левулоза для в/в инфузии 5%,
NaCl для в/в инфузии 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в
инфузии, 6% декстран 70 для в/в инфузии в 5% декстрозе или в 0.9 %
растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузии в 5% декстрозе или
в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых
антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и
метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина
(удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную
микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных
соединений).
Рифампицин сокращает Т1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск
развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития
тромбоцитопении.
Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в
результате гидролиза которых образуется ПАБК).
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными
гипогликемическими ЛС (производные судьфонилмочевины), с одной
стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно
развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита
фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС,
закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать
через 1 ч после или за 4-6 ч до приема котримоксазола.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. Желательно определять концентрацию
сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед
очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает
150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не
снизится ниже 120 мкг/мл.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы
регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность
возникновения гематологических изменений (чаще всего
асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при
назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут.), что существенно не
нарушает противомикробной активности препарата. Особая
осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или
больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение
фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в
высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать
достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и
аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается
при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые
продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части
растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах,
вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко
распространенной резистентности штаммов.
Кобамамид
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Природная коэнзимная форма витамина В12,
определяющая его активность в различных метаболических процессах.
Витамин В12 в организме превращается в кобамидный коэнзим
(кобамамид), накапливающийся в печени. Кобамамид необходим для
целого ряда ферментативных реакций, обеспечивающих
жизнедеятельность организма; он участвует в переносе метальных
групп и образовании метионина, в синтезе нуклеиновых кислот, в
образовании дезоксирибонуклеотидов, необходимых для синтеза ДНК;
играет важную роль в усвоении и синтезе белка, в обмене
аминокислот, углеводов и липидов, а также в целом ряде др.
процессов. Вызывает ряд эффектов, характерных для витамина В12.
При мегалобластной анемии и фуникулярном миелозе проявляет большую
активность, чем цианокобаламин. Эффективность при ряде заболеваний
периферической нервной системы выражается в положительном
воздействии на состояние больных, в уменьшении расстройства
чувствительности, увеличении объема движений и скорости проведения
возбуждения по нервам. Обладая свойствами витамина В12, отличается
от него наличием выраженной анаболической активности. У
новорожденных, недоношенных или ослабленных детей с выраженной
гипотрофией стимулирует активность пищевых рефлексов, прибавку
массы тела, двигательную активность, формирование рефлексов,
повышает мышечный тонус. Способствуя компенсации метаболического
ацидоза и нормализации окислительно-восстановительных процессов,
эффективен в комплексной терапии гипоксических состояний
новорожденных. При синдроме нервной анорексии у взрослых улучшает
аппетит, деятельность кишечника, вызывает прибавку массы тела,
благоприятно влияет на др. симптомы дистрофии.
Показания. Гипотрофия, снижение аппетита, вялая пищевая
реакция, мышечный гипотонус, гипоксия, анемия; у взрослых -
психогенная анорексия, астения; хронический лимфолейкоз
(комплексная терапия больных без явных признаков повышенного
гемолиза); комплексная терапия заболеваний печени, поджелудочной
железы и кишечника; хронический гепатит (с умеренными признаками
активности), жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический
панкреатит, хронический энтероколит (с дефицитом массы тела и
умеренной анемией); заболевания периферической нервной системы:
полиневропатия (дисметаболического и инфекционно-аллергического
характера), травмы периферических нервов, корешковый синдром,
невралгия, В12-дефицитная анемия, фуникулярный миелоз, а также в
качестве анаболического ЛС.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, новорожденным детям в качестве
анаболического ЛС, а также при гипоксии и анемии - по 250-500 мкг
2-5 раз в день. Таблетки (без оболочки) по 500 мкг растворяют
перед употреблением в 5-7 мл 5-10% раствора декстрозы (в
стерильной бутылочке для питья) и дают за 30 мин до кормления, 2-3
раза в день. Таблетки по 1 мг растворяют в 25 мл 5% раствора
декстрозы (в стерильной посуде) и дают по 1 ч. ложке за 30 мин до
кормления, 5 раз в день. Раствор можно вводить капельно через
тонкий зонд в желудок (одновременно с в/в введением плазмы и
декстрозы, в/м введением витаминов В(и С). Курс лечения составляет
7-10 дней. Детям старше 1 года - по 500 мкг в 50 мл кипяченой воды
за 0.5 ч до еды, 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается от 7
до 30 дней.
В/в новорожденным вводят в разовой дозе 500 мкг одновременно с
раствором декстрозы, кокарбоксилазы и натрия гидрокарбоната, в
течение 3-4 первых дней после рождения, в последующие 6-7 дней
жизни - в/м, в той же дозе. Можно назначать в/м с первых дней
жизни, в разовой дозе из расчета 0.1 мг/кг или 0.5 мг на инъекцию,
1 раз в сутки, ежедневно, в течение 7-10 дней.
Взрослым при синдроме нервной анорексии и астении - внутрь, по
0.5-1 мг 3-6 раз в день (суточная доза - до 3 мг). Длительность
лечения составляет от 1 до 3 мес.
При заболеваниях периферической нервной системы, В12-дефицитных
анемиях, хроническом лимфолейкозе - в/м, по 0.5-1 мг 1 раз в день,
ежедневно, в течение месяца либо по 0.5-1.5 мг через день (при В,2-
дефицитных анемиях). Курс лечения составляет 20-30 инъекций. При
необходимости через 2-6 мес. курс лечения повторяют. В комплексной
терапии хронических гепатитов, жировой дистрофии печени, циррозов,
хронических панкреатитов и энтероколитов - в/м, в дозе 0.25-0.5
мг, 1 раз в день с промежутком через 1-3 дня; на курс лечения - 10-
15 инъекций.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Кодеин
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство.
Фармдействие. Противокашлевое средство центрального действия;
алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов,
уменьшает возбудимость кашлевого центра. Центральный
противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра.
Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных
рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях,
приводящим к стимуляции антиноцецептивной системы и изменению
эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин,
угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры
(активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление
гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).
Анальгетический эффект развивается через 10-30 мин после в/м и
п/к введения и через 30-60 мин после перорального введения.
Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения
и через 1-2 ч после перорального. Продолжительность анальгезии - 4
ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Связь
с белками плазмы - 30%. ТСmах - через 2-4 ч.
Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в
метаболизме препарата принимает участие ферментная система CYP2D6.
10% путем деметилирования переходит в морфин.
Выводится почками (5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и
его метаболитов) и с желчью. Т1/2 - 2.5-4 ч.
Показания. Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит,
эмфизема легких); болевой синдром (в сочетании с ненаркотическими
анальгетиками - головная боль, невралгия); диарея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2
лет), легочно-сердечная недостаточность, бронхиальная астма,
заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией мокроты, беременность
(I триместр), период перед родами, период лактации, алкогольная
интоксикация, ЧМТ, артериальная гипотензия, коллапс, эпилепсия,
почечная/печеночная недостаточность, гипокоагуляция, токсическая
диспепсия.
Дозирование. Внутрь или в/м взрослым при болях - 15-60 мг
каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20
мг 4 раза в сутки, для детей соответственно - 0.5 мг/кг 4-6 раз в
сутки, 0.5 мг/кг 4 раза в сутки и 3-10 мг/кг 4-6 раз в сутки.
Высшая суточная доза - 120 мг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, запоры.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль,
сонливость, ухудшение координации движений глазных яблок с
нарушением зрения.
Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, брадикардия.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница,
Прочие: атония мочевого пузыря, угнетение дыхательного центра,
увеличение массы тела, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при
дозах выше 60 мг); при длительном применении - лекарственная
зависимость, синдром "отмены".
Взаимодействие. Усиливает тормозящее влияние этанола на
скорость психомоторных реакций.
При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС, возможно
усиление седативного эффекта и подавление дыхательного центра.
Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических ЛС
(нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и
ЛС для общей анестезии.
Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
приема этанола и соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта, а также занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Кодеин+Ацетилсалициловая кислота+Парацетамол+Кофеин&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее
опиоидное средство +НПВП+анальгезирующее ненаркотическое
средство+психостимулирующее средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
анальгезирующее, жаропонижающее, психостимулирующее,
противокашлевое и противовоспалительное действие. Устраняет
симптомы "простуды" и гриппа.
АСК и парацетамол за счет снижения синтеза Pg оказывают
жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет
подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее
действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в
различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцецептивной
системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей
степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз,
тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в
кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение
перистальтики и спазм всех сфинктеров).
Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч.
Показания. Болевой синдром: головная боль, зубная боль (за
исключением случаев экстракции зубов), фарингит, миалгия,
артралгия, невралгия, ишиалгия, люмбаго, альгодисменорея;
лихорадочный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки (в стадии обострения); гипокоагуляция, беременность (I
триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет - риск
развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных
заболеваний).
С осторожностью. Аллергические заболевания, бронхиальная астма.
Дозирование. Внутрь, взрослым в суточной дозе - 1-2 таблетки 2-
3 раза в день; детям старше 6 лет - 1/2 таблетки до 4 раз в день.
Интервал между повторными приемами - не менее 4 ч. Максимальная
суточная доза - 4 таблетки. Длительность лечения без консультации
с врачом - не более 5 дней (при приеме в качестве анальгезирующего
ЛС) и 3 дня (в качестве жаропонижающего ЛС).
Побочное действие. Диспепсия, тошнота, запоры, аллергические
реакции, сердцебиение, бронхоспазм.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС и
диуретиков; усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов,
фибринолитиков, гипогликемический эффект производных
сульфонилмочевины, а таккже побочные эффекты МКС и ГКС,
эстрогенов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.
Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК,
поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск
возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейе являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль
периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему
предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить
врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными
реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать
только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях
службы неотложной помощи).
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У
пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде
случаев спровоцировать приступ подагры.
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I
триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба;
в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование
синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что
вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах
малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что
повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие
нарушения функции тромбоцитов.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола
(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития
гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Кодеин+Ибупрофен&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее
опиоидное средство+НПВП).
Фармдействие. Средство для устранения симптомов ОРЗ и
"простуды", оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и
противокашлевое действие.
Ибупрофен - НПВП, угнетает ЦОГ, и ЦОГ2, нарушает метаболизм
арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в здоровых
тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и
пролиферативную фазы воспаления, тормозит синтез или инактивирует
медиаторы воспаления. Снижает концентрацию биогенных аминов,
обладающих альгогенными свойствами, увеличивает порог болевой
чувствительности рецепторного аппарата.
Кодеин - противокашлевое средство центрального действия,
агонист опиоидных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого
центра.
Показания. Болевой синдром легкой и средней выраженности
(зубная и головная боль, мигрень, альгодисменорея, невралгия,
миалгия, ревматическая боль); лихорадочный синдром различного
генеза (в т.ч. грипп, ОРВИ).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, хронические запоры, дыхательная
недостаточность, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Беременность, период лактации; почечная и/или
печеночная недостаточность, ХСН, бронхиальная астма, гипотиреоз,
травма головы, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4-6 ч, но не более
6 таблеток в течение суток.
Побочное действие. Тошнота, обострение язвенной болезни
желудка, нарушение функции печени и/или почек; головная боль,
головокружение, сонливость, угнетение дыхания, нарушение слуха;
тромбоцитопения; аллергические реакции.
Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с
ингибиторами МАО, препаратами Li+, метотрексатом, пероральными
антикоагулянтами, гипотензивными ЛС, АСК и др. НПВП.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Кодеин+Ипекакуана&
Фармгруппа - противокашлевое опиоидное средство
(противокашлевое средство+отхаркивающее средство).
Фармдействие. Противокашлевой комбинированный препарат. Кодеин
оказывает угнетающее действие на ЦНС, подавляет кашлевой рефлекс
на уровне кашлевого центра продолговатого мозга.
Показания. Сухой кашель любой этиологии (симптоматическая
терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная
недостаточность, заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией
мокроты; бронхиальная астма, беременность (I триместр), период
лактации, детский возраст до 2.5 лет, одновременный прием
анальгезирующих наркотических ЛС (бупренорфин, налбуфин), этанола.
С осторожностью. Черепно-мозговая гипертензия, печеночная
недостаточность, беременность (II, III триместры), пожилой
возраст.
Дозирование. Внутрь. Неокодион для детей - максимальная
суточная доза кодеина: 0.5 мг/кг при массе тела от 13 до 20 кг или
1 мг/кг при массе тела от 20 до 50 кг. Дети от 12 до 15 лет (масса
тела от 40 до 50 кг) - 15 мл на прием, соответственно: 8-12 лет
(масса тела от 25 до 40 кг) - 10 мл, 6-8 лет (масса тела от 20 до
25 кг) - 5 мл, 2.5-6 лет (масса тела от 13 до 20 кг) - 2.5 мл. При
необходимости можно повторить через 6 ч. Принимать не более 4 раз
в день.
Неокодион для взрослых - максимальная суточная доза кодеина для
взрослых - 120 мг, если не применяются др. ЛС, содержащие кодеин,
или противокашлевые ЛС с центральным механизмом действия. Для
взрослых - 1 ст. ложка (15 мл) на прием. При необходимости можно
повторить через 6 ч. Принимать не более 4 раз в день.
Пациенты с печеночной недостаточностью, пожилые - начальную
дозировку следует уменьшить в 2 раза. При необходимости дозировку
увеличивают в зависимости от переносимости препарата.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, запор.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Прочие: редко - кожные аллергические реакции, бронхоспазм,
нарушение дыхания; при длительном применении - лекарственная
зависимость, синдром "отмены".
Передозировка. Симптомы: брадипноэ, сонливость, рвота, зуд,
скарлатиноподобная сыпь, атаксия, отек легких. Лечение: промывание
желудка, назначение активированного угля. Лечение
симптоматическое: восстановление дыхания и деятельности ССС.
Введение налоксона при острой интоксикации.
Взаимодействие. Усиливает тормозящее влияние этанола на
скорость психомоторных реакций.
При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС (снотворные,
седативные, антигистаминные, анксиолитические, антипсихотические
ЛС и наркотические анальгетики), возможно усиление седативного
эффекта и подавления дыхательного центра.
Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.
Особые указания. Симптоматическое лечение должно быть
непродолжительным (несколько дней) и применяться только для
купирования приступов кашля. Продолжительное лечение высокими
дозами может привести к развитию лекарственной зависимости.
Перед назначением противокашлевых ЛС следует уточнить причину
кашля (необходима сопутствующая этиотропная терапия).
При устойчивом кашле дозировка может быть увеличена с учетом
клинической ситуации.
Препарат содержит кодеин, является спортивным допингом.
Не рекомендуется применение препарата во время I триместра
беременности. В остальные периоды беременности может быть назначен
|
