|
Стр. 64
Взаимодействие. Усиливает действие М-холиноблокаторов, H1-
гистаминоблокаторов, бутирофенонов, фенотиазинов, трициклических
антидепрессантов, амантадина и хинидина. Снижает концентрацию
циклоспорина в плазме.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания.
Ибупрофен+Псевдоэфедрин&
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(НПВП+симпатомиметическое средство).
Фармдействие. Комбинированное средство; оказывает
сосудосуживающее, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Псевдоэфедрин - симпатомиметик, уменьшает отечность слизистой
оболочки полости носа, носоглотки, придаточных пазух. Начало
действия - через 30 мин после приема, длительность - 4-5 ч.
Ибупрофен - НПВП, блокирует ЦОГ, и ЦОГ2, изменяет метаболизм
арахидоновой кислоты, подавляет экссудативную и пролиферативную
фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует
лизосомальные мембраны; снижает болевую чувствительность в очаге
воспаления любой этиологии.
Показания. Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные
заболевания), ринит, ринорея, синусит; ринофарингит; грипп.
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 12
лет); беременность (I триместр).
С осторожностью. Беременность (II-III триместр), период
лактации; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит); врожденные
гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
артериальная ги-пертензия, ИБС, ХСН, бронхиальная астма;
гемофилия, гипокоагуляция, заболевания крови; тиреотоксикоз;
сахарный диабет; печеночная или почечная недостаточность, снижение
слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; феохромоци-тома; одновременный прием
трициклических антидепрессантов и др. адреностимуляторов,
ингибиторов МАО (и в течение 2 нед после их отмены).
Дозирование. Внутрь, в начальной разовой дозе - 400 мг
ибупрофена и 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида, затем по 200-400
мг ибупрофена и 30-60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида с интервалом
4 ч. Максимальная суточная доза - 1200 мг ибупрофена и 180 мг
псевдоэфедрина гидрохлорида.
Побочное действие. Диспепсия, НПВП-гастропатия; тахикардия,
отечный синдром, повышение АД, загрудинная боль; головная боль,
головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, тремор,
возбуждение, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах, депрессия;
аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, зуд,
ангионевротический отек; нарушение функции печени и почек,
агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение
(желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); сухость
слизистых, жажда, повышенное потоотделение; миастения.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нарушения сна,
возбуждение, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Псевдоэфедрин усиливает действие пероральных
антикоагулянтов, адреностимуляторов, ослабляет - диуретиков,
гуанети-дина; повышает аритмогенный эффект сердечных гликозидов,
хинидина, трициклических антидепрессантов.
Гуанетидин, резерпин, метилдопа ослабляют действие
псевдоэфедрина.
Трициклические антидепрессанты могут как усиливать, так и
ослаблять эффективность псевдоэфедрина.
Ибупрофен снижает эффективность урикозурических, гипотензивных
ЛС и диуретиков, усиливает - антикоагулянтов, антиагрегантов,
фибринолитиков, производных сульфонилмочевины, побочные эффекты
МКС и ГКС, эстрогенов.
Усиливаются гипертензивное действие и риск развития тахикардии
при комбинации с трициклическими антидепрессантами, др.
симпатомиметиками, анорексигенными ЛС, амфетаминовыми
психостимуляторами; ослабляет эффект гипотензивных ЛС.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, повышает
токсичность метотрексата.
Особые указания. Индивидуальный подбор дозы проводится при
выраженных нарушениях функции печени и/или почек, лицам пожилого
возраста.
Во время лечения проводят контроль функции ЖКТ, анализ
периферической крови и функционального состояния печени и почек,
АД.
При определении 17-кетостероидов препарат следует отменить за
48 ч до исследования.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Ибутилид
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Фармдействие. Антиаритмическое средство III класса. Увеличивает
продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного
периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков, предсердно-
желудочкового узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, добавочных путей
проведения возбуждения; замедляет реполяризацию за счет блокады
калиевых каналов, замедления выхода К+ и активации медленного тока
Na+ внутрь клетки.
Антиаритмический эффект продолжается 30-90 мин.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 40%. Объем
распределения - 11 л/кг.
Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых
фармакологической активностью обладает лишь один - омега-
гидрокисиметаболит. Его Стах на 10% меньше, чем ибугилида. Т1/2 -2-
12 ч (в среднем -6 ч). Выводится 82% почками (7% - в неизмененном
виде), с калом - 19%.
Показания. Пароксизмальные нарушения ритма сердца: трепетание
или мерцание предсердий.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Фибрилляция предсердий, СССУ, синусовая
брадикардия, полиморфная желудочковая тахикардия (например, типа
tor-sades de pointes), SA блокада, AV блокада, коллапс, шок,
гипокалиемия, гипомагниемия, ХСН, недостаточность ЛЖ, удлинение
интервала Q-Т, артериальная гипотензия, печеночная
недостаточность.
Категория действия на плод. С
Дозирование. В/в, капельно, в течение 10 мин, при массе тела 60
кг и более - 1 мг, при массе тела менее 60 кг - 10 мкг/кг. При
отсутствии эффекта - повторное введение через 10 мин в
первоначальной дозе.
Побочное действие. Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия,
сердцебиение, AV блокада, желудочковая экстрасистолия,
желудочковая пароксизмальная тахикардия, полиморфная желудочковая
тахикардия, удлинение интервала Q- Т, суправентрикулярные аритмии,
снижение АД или гипертензия; редко - ХСН, желудочковый ритм,
узловая аритмия, наджелудочковая экстрасистолия,
Прочие: тошнота, головная боль, почечная недостаточность.
Передозировка. Симптомы: AV блокада (III ст.), увеличение
продолжительности рефрактерного периода, увеличение числа
желудочковых экстраситол, пароксизмальная желудочковая тахикардия,
полиморфная желудочковая тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Дизопирамид, хинидин, прокаинамид, амиодарон,
соталол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, блокаторы H1-
гистаминорецепторов повышают риск развития побочных эффектов
аритмогенного типа (удлинение интервала Q-T).
Повышает концентрацию хинидина, прокаинамида; усиливает эффекты
антикоагулянтов непрямого действия.
Бета-адреноблокаторы и верапамил повышают риск развития
брадикардии и AV блокады.
Особые указания. Лечение проводят только при наличии
дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиального водителя ритма,
постоянного контроль за ЭКГ.
Не применяют при длительных предсердных аритмиях.
При беременности и лактации используют только при угрожающих
жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической
терапии.
Идарубицин
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик.
Фармдействие. Противоопухолевое средство из группы
антрациклиновых антибиотиков. Взаимодействует с топоизомеразой II,
нарушает вторичную спирализацию ДНК и синтез нуклеиновых кислот.
Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксичным и
миелосупрессивным эффектами. В опытах на экспериментальных моделях
in vitro (включая бактериальные системы и культуры клеток
млекопитающих) и in vivo (самки крыс) установлено наличие
мутагенных и канцерогенных свойств идарубицина. В исследованиях на
крысах выявлены эмбриотоксические и тератогенные свойства, в
опытах на кроликах - эмбриотоксическое, но не тератогенное
действие. В экспериментах на собаках идарубицин вызывал атрофию
семенников с подавлением сперматогенеза и созревания
сперматозоидов, приводящим к уменьшению числа зрелых
сперматозоидов или их отсутствию.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция - высокая.
Биодоступность -18 39%. ТСmах после в/в введения - несколько
минут, после перорального приема - 2-4 ч. Стах идарубицина и его
активного метаболита идарубицинола в ядросодержащих клетках крови
и костного мозга в 400 и 200 раз (соответственно) больше, чем в
плазме. Связь с белками плазмы идарубицина - 97% и идарубицинола -
94%.
Метаболизируется быстро и интенсивно (в печени и вне нее) с
образованием основного метаболита - идарубицинола, по активности
не отличающегося от идарубицина. Т1/2 после приема внутрь
идарубицина - 10-35 ч (в среднем 22 ч), активного метаболита
идарубицинола - в 2 раза больше (33-60 ч), Т1/2 после в/в введения
11-25 ч и 41-69 ч соответственно.
Выводится в виде идарубицинола почками (менее 5%) и с желчью.
Показания. Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз
(у взрослых), острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в
составе комбинированной терапии), рак легких (в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
антрациклинам), беременность, период лактации.
С осторожностью. Миелосупрессия - лейкопения, тромбоцитопения
(в анамнезе, в т.ч. обусловленная химио- и лучевой терапией),
миокардит, инфаркт миокарда, аритмии, острые инфекционные
заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч.
ветряная оспа, опоясывающий лишай), подагра или уратный
нефроуролитиаз (в анамнезе), печеночная и/или почечная
недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет).
Дозирование. Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим
количеством воды, при остром нелимфобластном лейкозе взрослым - 30
мг/кв. м/сут. ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии или 15-
30 мг/кв. м ежедневно в течение 3 дней в комбинации с др.
противоопухолевыми ЛС.
В/в. При остром нелимфобластном лейкозе для взрослых - 12
мг/кв. м поверхности тела в течение 3-5 дней (в сочетании с
цитарабином); в виде монотерапии или в сочетании с др. ЛС - 8
мг/кв. м в течение 5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе взрослым - 12 мг/кв. м, детям
- 10 мг/кв. м, вводят ежедневно в течение 3 дней.
Для приготовления раствора 5 мг препарата растворить в 5 мл
воды для инъекций. Вводят струйно (очень медленно) вместе с 0.9%
раствором NaCl в течение 5-10 мин.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения:
миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны ССС: ХСН, аритмии, КМП.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит,
стоматит, мукозит, спазмы в желудке, диарея, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, редко - энтероколит с перфорацией.
Со стороны почек: нефропатия, обусловленная повышенным
образованием мочевой кислоты.
Аллергические реакции: шелушение кожи, кожная сыпь, крапивница,
эритематозные высыпания (чаще у больных, получавших лучевую
терапию).
Местные реакции: некроз тканей в месте в/в введения.
Прочие: иммунодепрессия, гиперурикемия, алопеция.
Передозировка. Симптомы: проявления острой кардиотоксичности
(аритмии, с возможным летальным исходом) в первые 24 ч. Тяжелая
миелодепрессия (в течение 1-2 нед).
Лечение: симптоматическое, при необходимости - переливание
крови, тромбоцитарной массы, назначение антибиотиков. Диализ
малоэффективен.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с любыми щелочными
растворами (разрушение идарубицина), с гепарином (образование
осадка).
ЛС с кардиотоксическими и миелотоксическими эффектами взаимно
усиливают побочные действия.
При совместном применении с урикозурическими ЛС повышается риск
развития нефропатии.
Особые указания. Лечение проводится специалистами в области
химиотерапии под контролем картины крови, функции печени и почек,
ЭКГ.
При выборе режима дозирования необходимо учитывать
гематологический статус и дозы др. цитостатических ЛС.
В процессе лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет.
Не следует назначать больным с ХСН в анамнезе, если риск
лечения не оправдывается успешными результатами.
Персонал, работающий с препаратом, должен пользоваться защитной
одеждой.
Облучение области средостения может увеличить риск развития
кардиотоксичности.
Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом в
интервале от 3 мес. до 1 года после приема препарата); др. членам
семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации
пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать
контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или
носить защитную маску, закрывающую нос и рот.
У больных старше 60 лет увеличивается частота возникновения
кардиотоксического эффекта.
Идебенон
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство, оказывает метаболическое и
трофическое действие. Повышает обменные процессы в головном мозге
путем активации синтеза глюкозы и АТФ, улучшает кровоснабжение и
оксигенацию тканей мозга, способствует выведению лактатов;
повышает интенсивность и скорость нейрофизиологических реакций
мозговых структур. Замедляя перекисное окисление липидов,
предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. С
первых дней приема проявляет антиастеническое, психостимулирующее
и антидепрессивное действие, ноотропное действие проявляется через
3-4 нед приема.
Фармакокшетика. Абсорбция - быстрая и высокая; ТСmах - 4 ч.
Проникает через ГЭБ в значительных количествах и распределяется в
тканях мозга. Не кумулирует. Выводится почками.
Показания. Психоорганический синдром на фоне нарушения
мозгового кровообращения и возрастных инволюционных изменений
головного мозга; цереброастенические расстройства сосудистой,
травматической, психогенной (неврастения) этиологии: нарушения
памяти и/или внимания, снижение интеллектуальной продуктивности и
общей активности, эмоциональная неустойчивость; астенический и
астенодепрессивный синдром, умеренно выраженный депрессивный
синдром; головокружение, шум в ушах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 30 мг 2-3 раза в день после еды,
последний прием - до 17 ч. Курс лечения - 1.5-2 мес.; при
необходимости - проводят 2-3 курса в год.
Побочное действие. Аллергические реакции; нарушение засыпания,
психическое возбуждение, головная боль, диспепсия.
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
явлений. При необходимости назначают активированный уголь и
проводят симптоматическую терапию.
Особые указания. Нельзя принимать во время работы водителям
транспорта и др. лицам, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции.
Идоксуридин
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусное средство, избирательно угнетает
репликацию некоторых вирусов, в т.ч. Herpes simplex. Идоксуридин,
очень близкий тимидину, ингибирует тимидилфосфорилазу и
специфические ДНК-полимеразы, необходимые для встраивания тимидина
в вирусную ДНК; встраивается в вирусную ДНК вместо тимидина, в
результате этого ДНК становится дефектной и неспособной
инфицировать или разрушать ткань, а вирус не может размножаться.
Фармакокинетика. Быстро инактивируется дезаминазами или
нуклеотидазами. Слабо проникает в роговицу и поэтому неэффективен
для лечения ирита или при глубоких инфекциях стромы роговицы.
Проникает через плаценту.
Показания. Кератит и кератоконъюнктивит, вызванные Herpes
simplex (особенно эпителиальные формы, в т.ч. поствакцинальный);
профилактика рецидива герпетического кератита в послеоперационном
периоде (после лечебной кератопластики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ирит.
С осторожностью. Глубокие формы кератита, беременность.
Дозирование. По 1 кап. в инфицированный глаз каждый час днем и
через каждые 2 ч ночью, при улучшении состояния - по 1 кап. каждые
2 ч днем и 1 раз ночью в течение 3-5 сут.; после диагностически
подтвержденного улучшения (отрицательной флюоресцеиновой пробы) -
6 раз в сутки.
Лечение не следует продолжать больше 21 дня или больше 3-5 дней
после полного заживления.
Слишком частое применение препарата может приводить к небольшим
точечным дефектам роговицы. Если применение прекращают до
получения отрицательных результатов флюоресцеиновой пробы,
герпетический кератит может рецидивировать.
Побочное действие. Головная боль, спазм аккомодации;
раздражение, боль, зуд, гиперемия век, отек в области век или
глаза; светобоязнь; чрезмерное слезотечение (сужение или окклюзия
слезной точки); аллергические реакции, помутнение роговицы,
появление пятен или точечных дефектов эпителия роговицы.
Взаимодействие. Противовирусная активность уменьшается под
влиянием ГКС. При сочетанием применении с борной кислотой
возрастает вероятность развития конъюктивитов.
Особые указания. С лечебной целью не рекомендуется сочетать с
ГКС (возможно для профилактики рецидивов герпетического кератита в
послеоперационном периоде после лечебной кератопластики).
В случае светобоязни следует носить солнцезащитные очки и
избегать длительного воздействия яркого света.
Изоконазол
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство, активно в отношении
дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, возбудителя
эритразмы, а также ряда грамположительных бактерий (стафилококки,
микрококки, стрептококки). Подавляет синтез эргостерола и изменяет
состав мембраны микробной клетки.
Показания. Дерматомикозы: трихофития, эпидермофития,
микроспория, кандидоз, поражения, вызванные плесневыми грибами.
Инфекционно-воспалительные заболевания влагалища.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Крем наносят на пораженные участки кожи 1
раз в сутки. При поражении пальцев рук и ног рекомендуется
накладывать марлевую повязку с изоконазолом. Курс лечения - не
менее 4 нед, при застарелых инфекциях - длительнее.
Интравагинально, суппозиторий вводят глубоко во влагалище в
положении "лежа" 1 раз в сутки, вечером, курс лечения - 3 дня.
Побочное действие. Раздражение, жжение, аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза.
Вагинальные шарики не применяют в период менструации.
Изолейцин + Натрия хлорид + Калия хлорид + Триптофаи&
Фармгруппа - питания парентерального средство.
Фармдействие. Содержит все незаменимые и заменимые
аминокислоты, необходимые для процессов синтеза белка в организме.
Основное отличие от др. ЛС для парентерального азотистого питания
- гидролизата казеина, гидролизина, аминопептида, аминокровина
состоит в сбалансированности аминокислотного состава и отсутствии
пептидов, что существенно повышает степень усвоения препарата
больными и снижает опасность возникновения реакции при его
введении. Кроме того, инфузамин очищен от побочных продуктов
гидролиза белка (гуминовых соединений, аммиака).
Показания. Парентеральное питание при заболеваниях и
состояниях, сопровождающихся дефицитом белка.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая почечная
недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, сердечно-
сосудистая недостаточность, легочно-сердечная недостаточность.
Дозирование. В/в капельно. Медленное введение (30-50 кап./мин,
90-150 мл/ч) является непременным условием максимального
использования аминокислот организмом. Ежедневная доза составляет
10-25 мл/кг; для детей - 25-50 мл/кг.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Возможно совместное введение инфузамина вместе
с растворами глюкозы, жировыми эмульсиями и солевыми растворами.
Изониазид
Фармгруппа - противотуберкулезное средство.
Фармдействие. Противотуберкулезное средство; действует
бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся
важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно
активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч.
расположенных внутриклеточно).
Фармакокинетика. Изониазид быстро и полно абсорбируется при
приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На
показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого
прохождения" через печень. ТСmах - 1-2 ч, Стах после приема внутрь
однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл. Связь с белками
незначительная - до 10%. Объем распределения - 0.57-0.76 л/кг.
Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и
жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую;
высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени,
мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в
грудное молоко.
Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с
образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетил-
трансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем
превращается в изоникоти-новую кислоту и моноацетилгидразин,
оказывающий гепатотоксичное действие путем образования смешанной
оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании
активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования
генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием
мало N-ацетил-трансферазы. Является ингибитором ферментной системы
CYP2C9 и CYP2Ei в печени. Т1/2 для "быстрых ацетиляторов" - 0.5-
1.6 ч; для "медленных" - 2-5 ч. При почечной недостаточности Т1/2
может возрастать до 6.7 ч. Т\/г кия детей в возрасте от 1.5 до 15
лет - 2.3-4.9 ч, а у новорожденных - 7.8-19.8 ч (что объясняется
несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).
Несмотря на то, что показатель Т/2 значительно варьирует в
зависимости от индивидуальной интенсивности процессов
ацетилирования, среднее значение Ту составляет 3 ч (прием внутрь
600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях Т1/2
укорачивается до 2-3 ч.
Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95%
препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-
ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых
ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у
"медленных" - не более 63%. Небольшие количества выводятся с
фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч
гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.
Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей,
лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лекарственный гепатит
и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения
изониазида), заболевания печени в стадии обострения.
С осторожностью. Алкоголизм, печеночная недостаточность,
почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не
назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания
ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут. в 1-3
приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг;
детям - по 5-15 мг/кг/сут., кратность приема - 1-2 раза в сутки,
максимальная доза - 500 мг/сут.
В/м - по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес.
В/в (в течение 30-60 с) - по 10-15 мг/кг/сут. в виде 10%
раствора; курс - 30-150 вливаний. После введения необходимо
соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/ кг/сут. в 2 приема в
течение 2 мес. или в/м - до 300 мг 1 раз в сутки.
В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной
недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной
гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, редко - необычайная утомляемость или слабость,
раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение
конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва,
полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных
эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия,
токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия,
артралгия.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к
кровотечениям и кровоизлияниям.
Передозировка. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость,
дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия,
нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия,
глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения
препарата), кома.
Лечение: периферическая полиневропатия (витамины В6, В1, В12,
АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж,
физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин В6 - 200-
250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния
сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин,
липамид, АТФ, витамин В,2).
Взаимодействие. При комбинировании с парацетамолом возрастает
гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цито-
хрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола
до токсичных продуктов.
Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его
метаболизм.
Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению
его концентрации в крови.
Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в
крови алфентанила.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные
эффекты изониазида.
Повышает гепатотоксичность рифампина.
Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития
периферических невритов.
С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-,
гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного
действия.
Усиливает действие производных кумарина и индандиона,
бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их
метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.
ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные
концентрации в крови.
Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его
концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может
потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у
больных с медленным ацетилированием изониазида).
Антацидные ЛС (особенно А13+ содержащие) замедляют всасывание и
снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует
принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).
При одновременном применении с энфлураном изониазид может
увеличивать образование неорганического фтористого метаболита,
обладающего нефротоксическим действием.
Снижает концентрацию кетоконазола в крови.
Особые указания. Для замедления развития микробной устойчивости
назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС.
В связи с разной скоростью метаболизма перед применением
изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по
динамики содержания в крови и моче). При быстрой инактивации
изониазид применяют в более высоких дозах.
При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65
лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с
ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей
противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут.
пиридоксина.
Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно
швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы,
скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с
изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд,
ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение,
озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением
активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению
метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать
гипергликемию с вторичной глкжозурией; тесты с восстановлением
Сu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на
глюкозу препарат не влияет.
Лабораторные показатели - АЛТ, ACT, концентрация билирубина в
сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических
проявлений.
При появлении признаков токсического гепатита препарат
отменяют.
Изониазид + Калия хлорид + Кальция хлорид + Магния хлорид +
Натрия гидрокарбонат + Натрия хлорид + Повидон&
Фармгруппа - спаечной болезни средство профилактики.
Фармдействие. Средство профилактики спаечной болезни; блокирует
активность ферментов синтеза коллагена - пролилгидроксилазы и
лизилоксидазы, препятствуя тем самым образованию спаек после
абдоминальных хирургических вмешательств.
Показания. Спаечная болезнь после операции на органах брюшной
полости (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрибрюшинно, после окончания операций и
тщательного гемостаза, перед ушиванием операционной раны - 2-2.5
мг/кг.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд,
гипертермия, артралгия.
Изониазид+Пиразинамид&
Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство.
Фармдействие. Противотуберкулезное комбинированное средство.
Изониазид - противотуберкулезное бактерицидное средство; угнетает
синтез миколиевьгх кислот, являющихся важнейшим компонентом
клеточной стенки микобактерий, в результате чего угнетается синтез
ДНК микробной клетки.
Пиразинамид - противотуберкулезный препарат, действует на
внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в
очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей,
лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия,
эпилептический синдром, бронхиальная астма, псориаз, ХПН, гепатит,
цирроз печени, гиперурикемия, острая подагра; язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки; микседема, беременность, лактация.
Дозирование. Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (из расчета 5-10
lc/кг изониазида). Курс лечения в период интенсивной терапии - 3-4
мес. ежедневно, затем через день.
Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, редко - необычайная утомляемость
или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии,
онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит
зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения,
депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия,
токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия,
артралгия.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к
кровотечениям и кровоизлияниям.
Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции
печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия,
желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна,
повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях -
галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов,
порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный
нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры,
фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.
Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия,
вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая
полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз,
гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после
применения препарата), кома.
Лечение: периферическая полиневропатия (витамины В6, В1, В12,
АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж,
физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин В6 - 200-
250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния
сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин,
липамид, АТФ, витамин В12).
Пиразинамид. Симптомы: нарушение функции печени, усиление
выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина,
вальпроата.
Дисульфирам повышает риск развития психических расстройств.
Повышает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и
снижает эффективность аллопуринола, колхицина, блокаторов
канальцевой секреции и сульфипиразона.
Снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС,
глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, тиамина; усиливает
побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама;
снижает концентрацию Zn2+ в крови (увеличивает его выведение).
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
приема этанола.
При длительной терапии и у пациентов с нарушением функции
печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и
показатели функции печени.
Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая
может развиваться на фоне терапии, дополнительно назначают
пиридоксин (витамин В6).
У пациентов с приступами подагры в анамнезе периодически
контролируют концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
При назначении пациентам с гипопластической анемией учитывают
влияние препарата на время свертывания крови.
При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций
со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет
на способность управления автомобилем и на работу со сложным
оборудованием.
Изониазид+Рифампицин&
Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает
противотуберкулезное действие. Изониазид угнетает синтез
миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной
стенки микобактерий. Обладает бактерицидной противотуберкулезной
активностью. Рифампицин - бактерицидный антибиотик, тормозит
синтез РНК. К данной комбинации устойчивость микобактерий
развивается медленно.
Показания. Туберкулез (все формы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации,
печеночная недостаточность, беременность (I триместр), детский
возраст (до 12 лет и с массой тела менее 45 кг).
С осторожностью. Беременность (II-III триместр), ХПН,
заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), хронический алкоголизм,
пожилые и ослабленные больные.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке в день, на протяжении всего
курса кратковременной химиотерапии. Взрослым с массой тела менее
50 кг - 450 мг (в пересчете на изониазид), при массе более 50 кг -
максимально до 600 мг. Детям - 10-15 мг/сут.
При ХПН - 8 мг/кг (в пересчете на рифампицин).
Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, редко - необычайная утомляемость
или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии,
онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит
зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения,
депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия,
токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия,
артралгия.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к
кровотечениям и кровоизлияниям.
Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный
энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в
сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия,
ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты
зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз,
интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения,
гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после
перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб,
головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции,
гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая
почечная недостаточность.
Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия,
вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая
полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз,
гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после
применения препарата), кома.
Лечение: периферическая полиневропатия (витамины В6, В1, В12,
АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж,
физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин В6 - 200-
250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния
сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин,
липамид, АТФ, витамин В12).
Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность
сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение
активированного угля; форсированный диурез.
Взаимодействие. Совместим со всеми противотуберкулезными ЛС
(кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов снижается при
комбинировании с пиридоксином и глутаминовой кислотой.
Снижает эффекты пероральных антикоагулянтов, пероральных
гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов
наперстянки, дизопирамида, хинидина, ГКС (рифампицин - индуктор
микросомальных "печеночных" ферментов).
Изониазид повышает концентрацию фенитоина.
Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина.
Особые указания. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал,
слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный
цвет.
При длительном применении показаны систематический контроль
функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферической
крови, наблюдение офтальмолога.
При развитии стойких нарушений функции печени лечение прерывают
и возобновляют после полной нормализации клинических и
лабораторных показателей с низких начальных доз, с постепенным
повышением.
В период лечения не применять бромсульфалеиновый тест
(ложноположительные результаты). Не применять микробиологические
методы определения концентрации фолиевой кислоты, витамина В12 в
сыворотке крови. Следует воздерживаться от употребления этанола.
Изониазид+Рифампицин+Пиразинамид&
Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
антибактериальное и противотуберкулезное действие, активен в
отношении популяции Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях
ее развития. Рифампицин - полусинтетический антибиотик, блокирует
ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид угнетает синтез миколиевых
кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Рифампицин и
изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных
микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на
внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении
прерывисто-растущих форм Micobacterium tuberculosis. В низких
концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза,
возбудители бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры,
трахомы; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные
микроорганизмы. При монотерапии развивается резистентность.
Пиразинамид действует на внутриклеточные микобактерии, а также
Micobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития, хорошо
проникает в очаги туберкулезного поражения.
Показания. Туберкулез (любой локализации, в первый период
интенсивного лечения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острые
заболевания печени различного генеза, легочно-сердечная
недостаточность II-III ст.; гиперурикемия, подагра; пурпура;
беременность (I триместр); период лактации; детский возраст (до 12
лет - для Рифатера, до 1 года - для Рифакомба и Рифакомба плюс).
С осторожностью. Заболевания печени, почек, хронический
алкоголизм, у пожилых и ослабленных больных, беременность (II-III
триместр).
Дозирование. Внутрь, за 1-2 ч до еды в один прием. Рифакомб:
суточная доза - 3-4 таблетки. При необходимости она может быть
разделена на 2 приема.
Рифакомб плюс: масса тела менее 50 кг - 2 таблетки, 50-65 кг -
3 таблетки, 65 кг и более - 4 таблетки.
Рифатер: масса тела менее 40 кг - 3 таблетки, 40-49 кг - 4
таблетки, 50-64 кг - 5 таблеток, 65 и более - 6 таблеток.
Трикокс: масса тела менее 50 кг - 3 таблетки, более 50 кг - 4
таблетки. Детям 10-15 мг/кг/сут. в пересчете на рифампицин, но не
более 600 мг/сут. Курс лечения - 2 мес., с дальнейшим приемом
комбинаций изониазида и рифампицина или изониазида и этамбутола.
Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, редко - необычайная утомляемость
или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии,
онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит
зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения,
депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия,
токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия,
артралгия.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к
кровотечениям и кровоизлияниям.
|
