|
Стр. 7
кровоизлияние в мозг, острая печеночная и/или почечная
недостаточность, черепно - мозговая травма с нарастающим отеком
мозга и стволовыми расстройствами.
Режим дозирования. В/в капельно, с начальной скоростью 10-20
кап/мин. (в течение первых 30 мин.), затем скорость инфузии
постепенно увеличивают до 25-35 кап/мин. В течение 1 ч вводят не
более 160 мл. При полном парентеральном питании суточная доза 1500-
2000 мл ежедневно до тех пор, пока не будет восстановлено
достаточное энтеральное питание. При неполном (вспомогательном)
парентеральном питании суточная доза 400-800 мл, длительность
курса зависит от степени гипопротеинемии и составляет 5 дней и
больше. Одновременно вводят раствор глюкозы с добавлением инсулина
1 ЕД на 4 г глюкозы, жировых эмульсий 150 ккал на 1 г вводимого
азота, витамины (В1 1 мл 2.5-5% растворов, В6 1 мл 5% раствора, С
4-6 мл 5% раствора) и анаболические гормоны: метандростенолон 15
мг/сут (по 5 мг 3 раза в сутки под язык), или ретаболил 50 мг в/м
1 раз в неделю (женщинам в послеоперационном периоде анаболические
гормоны применять не следует).
Побочные эффекты. Гиперемия кожи лица, жар, головная боль,
тошнота, рвота при превышении скорости введения.
Аминофиллин
Химическое название. 3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион
+ 1,2-этандиамин (2:1).
Фармакологическое действие. Бронхолитическое средство;
ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ,
блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; угнетает транспорт
ионов Са через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную
активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов,
кровеносные сосуды (главным образом, сосуды мозга, кожи и почек);
оказывает периферическое венодилатирующее действие, увеличивает
почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим
эффектом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Стимулирует
дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.
Показания. Бронхиальная астма, бронхоспастический бронхит,
астматический статус, эмфизема легких, легочное сердце,
купирование бронхообструктивного синдрома. Нарушение мозгового
кровообращения. Сердечная недостаточность II-III ст, отечный
синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечно -
сосудистая недостаточность, стенокардия, аритмии, эпилепсия,
печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при
необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня. Лечение
таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают
каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Ректально 360-720 мг/сут. (1-2 свечи). При неотложных состояниях
вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл физиологического раствора,
вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом
статусе показано в/в капельное введение: 720-750 мг. В/м, глубоко
в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут. Детям
внутрь, ректально, в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в
возрасте до 3 мес. 30-60 мг/сут., 4-12 мес. 60-90 мг/сут., 2-3 лет
90-120 мг, 4-7 лет 120-240 мг, 8-18 лет 250-500 мг/сут.
Продолжительность парентерального введения не более 14 дней.
Побочные эффекты. Головокружение, ощущение сердцебиения,
тахикардия, аритмии, бессонница, тошнота, рвота, беспокойство,
судороги, альбуминурия, гематурия, аллергические реакции;
обострение язвенной болезни; гипогликемия, кардиалгия, снижение
АД, коллапс при быстром в/в введении. При длительном пероральном
приеме анорексия, тошнота, рвота, головная боль,
раздражительность; ректальном введении проктит, раздражение
слизистой оболочки прямой кишки.
Особые указания. Применение при беременности и лактации
возможно только по жизненным показаниям.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами
кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы, веществами,
содержащими производные ксантина, антикоагулянтами, с другими
производными теофиллина или пурина. Совместим со спазмолитиками.
Аминохинол
Химическое название. 7-Хлор-2-(2-хлорстирил)-4-(4-диэтиламино -
1-метилбутиламино)-хинолина трифосфат.
Фармакологическое действие. Противопротозойное средство.
Оказывает противогельминтное действие. Активен в отношении
лямблий, токсоплазм, лейшманий.
Показания. Лямблиоз, СКВ, кожный лейшманиоз, токсоплазмоз.
Противопоказания. Беременность (первые 9 нед.), неустойчивость
психики, почечная недостаточность.
Режим дозирования. При лямблиозе: 2-3 цикла по 5 дней через 4-7
дней. Внутрь, после еды: взрослые 150 мг 2-3 раза в день; суточная
доза для детей зависит от возраста. При красной волчанке: внутрь
100-150 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения 5-10 дней с перерывами 2-
5 дней. При лейшманиозе: 100-150 мг 3 раза в день циклами по 10-15
дней с перерывом 5-7 дней между циклами. При токсоплазмозе: 100-
150 мг 3 раза в день, 2-3 цикла по 7 дней с перерывами 10-14 дней.
Для профилактики врожденного токсоплазмоза беременным назначают
циклами: 1-й цикл 9-14-я неделя беременности; 2-й цикл 15-20-я
неделя; 3-й цикл 21-26-я неделя; 4-й цикл 27-32-я неделя. При
токсоплазмозе глаз: те же дозы 3-4 цикла по 10 дней с перерывами
10-12 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, снижение аппетита;
гиперчувствительность. При передозировке: бессонница, шум в ушах,
общая слабость.
Особые указания. В процессе лечения необходимо следить за
функцией печени, почек и картиной крови.
Амиодарон
Химическое название. (2-Бутил-3-бензофуранил) [4-[2-
(диэтиламино)-этокси]-3,5-дийодфенил] метанон.
Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат III
класса (ингибитор реполяризации). Оказывает антиангинальное,
коронародилатирующее, тиреостатическое и гипотензивное действие.
Антиангинальное действие обусловлено коронарорасширяющим и
антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в
кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета -
адренорецепторы сердечно - сосудистой системы (без полной их
блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции
симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов;
увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает
энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания
креатин сульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное
АД (при в/в введении). Антиаритмическое действие обусловлено
влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет
потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный
рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и
волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает
эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит
медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток
синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение
(эффект антиаритмиков IV класса). Влияет на обмен тиреоидных
гормонов, ингибирует превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-
дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и
гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния
тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к его
гиперпродукции и тиреотоксикозу).
Фармакокинетика. Абсорбция 30-50%, биодоступность 40%, связь с
белками 95%, время наступления C max при пероральном приеме 5-6 ч,
Т1/2 25-110 дней. Экскреция с желчью, слезной жидкостью, через
кожу. Проникает через ГЭБ и плаценту, секретируется с грудным
молоком.
Показания. Пароксизмальные нарушения ритма сердца:
суправентрикулярная и желудочковая пароксизмальная тахикардия,
мерцание и/или трепетание предсердий, мерцательная аритмия;
суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне
синдрома WPW; аритмии, ассоциированные со стенокардией.
Стенокардия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром слабости
синусового узла, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-
III ст, коллапс, шок, гипокалиемия, артериальная гипотензия,
гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких. С
осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. При стенокардии внутрь в начальной дозе 0.2
г 2-3 раза в сутки (во время или после еды), через 8-15 дней
уменьшают до 0.2 г 1-2 раза в сутки. Для купирования острых
нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг (медленно в 250 мл
5% раствора глюкозы); при необходимости повторная инфузия через 24
ч. Внутрь 0.6 г в 3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-
0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3
г/сут в 2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5
дней, затем делают перерыв на 2 дня. Детям начальная суточная доза
8-10 мг/кг в течение 8-15 дней с последующим переходом на
поддерживающую терапию. Средняя терапевтическая разовая доза 200
мг, средняя терапевтическая суточная доза 400 мг, максимальная
разовая доза 400 мг, максимальная суточная доза 800 мг.
Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, увеит,
фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых
участков кожи); тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции. При
парентеральном применении жар, потливость, бронхоспазм, апноэ (у
больных с тяжелой дыхательной недостаточностью), снижение АД,
черепно - мозговая гипертензия, флебит. При длительном применении
фиброзирующий пневмонит, альвеолит, кашель, одышка, лихорадка,
снижение массы тела; отложение липофусцина в эпителии роговицы
(субъективные жалобы отсутствуют; если отложения значительные и
частично заполняют зрачок жалобы на светящиеся точки или пелена
перед глазами при ярком свете); прогрессирование сердечной
недостаточности, тахикардия типа "пируэт"; периферическая
нейропатия, тремор, нарушение памяти, сна. Передозировка:
брадикардия, AV блокада, снижение АД. Лечение: промывание желудка;
при брадикардии бета - адреностимуляторы или кардиостимулятор; при
тахикардии типа "пируэт" в/в соли магния, учащающая
кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести
рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной
железы (содержание гормонов), печени (содержание трансаминаз) и
содержание электролитов плазмы крови. В период лечения
периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и
длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в три раза
или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу
уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Рекомендуется
ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода
исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. Для
профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать
пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными
кремами. Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление
значительных отложений в роговице, либо развитие нарушений зрения
требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений
ритма. Парентеральное введение проводится только в стационаре под
контролем АД, ЧСС, ЭКГ. Применение при беременности и лактации
возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при
неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает
дисфункцию щитовидной железы плода).
Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме крови хинидина,
прокаинамида, фенитоина, дигоксина; потенцирует эффекты
антикоагулянтов непрямого действия (взаимодействие на уровне
микросомального окисления). Антиаритмические средства IA класса,
фенотиазины, трициклические антидепрессанты, петлевые диуретики,
тиазиды, соталол риск развития аритмогенного действия (удлинение
интервала QT). Бета - адреноблокаторы, верапамил повышают риск
развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Амиридин*
Химическое название. 9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н -
циклопента[b]хинолина гидрохлорид, моногидрат.
Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы.
Стимулирует синаптическую передачу в нервно - мышечных окончаниях,
проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на
гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (эпинефрина,
серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно -
мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической
нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм,
воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов,
калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры
внутренних органов (в т.ч. ЖКТ), оказывает мягкое стимулирующее
действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного
действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ (преимущественно
из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени из тонкой и
подвздошной кишок, 3% из желудка). После приема внутрь в дозе 10
мг/кг время наступления C max 1 ч. Быстро поглощается из крови
тканями, после достижения равновесной концентрации в сыворотке
крови остается около 2% препарата, Т1/2 40 мин. Метаболизируется в
печени. Экскреция почками (главным образом, путем канальцевой
секреции и 1/3 путем клубочковой фильтрации).
Показания. Поражения периферической нервной системы:
нейропатия, неврит, миелополирадикулоневрит; нарушения памяти
различного генеза: слабоумие пожилых людей (в т.ч. болезнь
Альцгеймера), минимальная церебральная дисфункция у детей с
затруднением обучения; энцефалопатия (травматического, сосудистого
и иного генеза с нарушением памяти, внимания, праксиса); миастения
и миастенический синдром; рассеянный склероз и др. формы
демиелинизирующих заболеваний нервной системы; слабость родовой
деятельности; атония кишечника.
Противопоказания. Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с
гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. При поражениях периферической нервной
системы по 20 мг 3 раза в день. При миастении, миастенических
синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно
увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза
180-200 мг. Для стимуляции родовой деятельности по 20 мг 1-3 раза
с интервалом в 1 ч. Для лечения и профилактики атонии кишечника по
15-20 мг 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. При болезни
Альцгеймера и других формах слабоумия требуется индивидуальный
подбор режима дозирования. Максимальная суточная доза может
достигать 200 мг; длительность курса терапии от 1 мес. до 1 года.
При необходимости применения в высоких дозах целесообразно
применение 4-5 раз в сутки с интервалом 2-3 ч.
Побочные эффекты. Гиперсаливация, тошнота, диарея, брадикардия
(м-холиномиметические реакции); после повторного введения возможны
головокружение, тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожный зуд,
сыпь.
Особые указания. Хорошо переносим, побочные эффекты возникают
редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют
отмены препарата (быстрое выведение из организма препятствует
кумуляции и возникновению побочных эффектов).
Амитриптилин
Химическое название. 3-(10.11-Дигидро-5Н-дибензо [a,b]
циклогептен-5-илиден)-N,N-диметилпропиламин.
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство.
Оказывает седативное, м-холиноблокирующее, антигистаминное,
антисеротониновое, тимолептическое и анальгетическое (центрального
генеза) действие; уменьшает обратное всасывание катехоламинов и
серотонина в синаптической щели. При проведении хирургической
анестезии снижает АД и температуру тела. Не вызывает ингибирования
МАО.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, связь с белками плазмы 96%,
Т1/2 32-40 ч, Cmax 0.04-0.16 мкг/мл. Метаболизируется в печени в
нор- и динитротриптилин (микросомальное окисление). Экскреция
почками 80% за 2 нед. Проникает через ГЭБ, плаценту, выделяется с
грудным молоком.
Показания. Маниакально - депрессивный психоз (депрессивная
фаза), депрессия (в т.ч. в детском возрасте), смешанные
эмоциональные расстройства, нарушения поведения, детский энурез
(за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем),
психогенная анорексия; хронический болевой синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, прием ингибиторов МАО
в ближайшие 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый
и подострый), тревожно - параноидальный синдром при депрессиях
(возможность суицида). Закрытоугольная глаукома, паралитическая
кишечная непроходимость, эпилепсия, пилоростеноз, аденома
предстательной железы, ИБС на фоне тахикардии, артериальная
гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
период лактации, детский возраст (до 7 лет). С осторожностью
беременность (I триместр), стенокардия, аритмии, сердечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь; глубоко в/м. Начальная доза 25-50 мг
на ночь, с последующим увеличением в течение 5-6 дней до 150-200
мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в
течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу
увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу
уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. В
пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 50-100
мг/сут (на ночь). При ночном энурезе у детей младше 6 лет 10 мг на
ночь, 6-10 лет 10-20 мг/сут; 11-16 лет 25-50 мг/сут. Длительность
лечения не более 6-8 мес.
Побочные эффекты. Сонливость, дезориентация, возбуждение,
психозы (в т.ч. делириозный психоз, параноидально -
галлюцинаторные состояния), экстрапирамидные расстройства, тремор
рук, сухость слизистых оболочек полости рта и носа, кисло -
горький привкус во рту, потливость, запоры, задержка мочи, парез
аккомодации, тахикардия, тремор, повышенная утомляемость,
головокружение, ортостатическая гипотензия, кардиотоксическое
действие, импотенция, снижение либидо, гинекомастия, галакторея,
нарушение кроветворения, кожные аллергические реакции; повышение
активности "печеночных" трансаминаз; расширение комплекса QRS на
ЭКГ.
Особые указания. Во время лечения не следует употреблять
этанол. Назначают не ранее, чем через 14 дней после отмены
ингибиторов МАО.
Взаимодействие. Не совместим с ингибиторами МАО (возможны
гиперпиретические кризы, судороги, смерть). Синергизм с другими
антидепрессантами; ослабляет гипотензивное и противосудорожное
действие препаратов. Ингибиторы микросомального окисления повышают
риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных
ферментов печени уменьшают эффективность. Потенцирует угнетающее
на ЦНС действие этанола, барбитуратов; усиливает
антихолинергическое действие других препаратов (паралитическая
непроходимость кишечника). Тетурам провоцирует делирий;
холиноблокаторы, нейролептики потенцируют риск развития
гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
Амитриптилин + Хлордиазепоксид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами;
оказывает антидепрессивное, анксиолитическое действие. Механизм
действия основан на одновременном влиянии антидепрессанта на
обратный захват норэпинефрина и серотонина в ЦНС и анксиолитика
на лимбическую систему, ответственную за эмоциональное состояние
человека.
Показания. Депрессия различного генеза, сопровождающаяся
тревожностью.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия (в т.ч. в
анамнезе), инфаркт миокарда (острый период), прием ингибиторов
МАО, беременность, период лактации, аденома предстательной железы,
печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью
закрытоугольная глаукома, стенокардия, гипертиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 1 таблетка 2-3 раза в
сутки, при недостаточной выраженности клинического эффекта
суточную дозу увеличивают до 6 таблеток.
Побочные эффекты. Спутанность сознания, дезориентация, атаксия,
тремор, периферическая нейропатия, галлюцинации, дизартрия,
нарушение концентрации внимания, беспокойство, бессонница,
двигательное возбуждение, сонливость, головокружение, головная
боль, повышение секреции АДГ, шум в ушах, судорожный синдром,
аритмии, снижение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения, задержка
мочеиспускания, нечеткость зрительного восприятия, парез
аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, сухость
во рту, диспепсия, припухание тестикул, гинекомастия, увеличение
молочных желез, галакторея, алопеция, увеличение массы тела,
аллергические реакции.
Особые указания. Не следует заниматься видами деятельности,
требующими быстрой психической и двигательной реакции. Во время
лечения препаратом не назначать электрошоковую терапию.
Взаимодействие. Несовместим с антипсихотическими средствами,
холиноблокаторами, этанолом, ингибиторами МАО.
Амифостин
Химическое название.
S-[2-[(3-Аминопропил)амино]этил]дигидрофосфотиоат.
Фармакологическое действие. Радиопротекторный препарат.
Активное вещество этиол амифостин (тиофосфат), обладает
комплексообразующей активностью; защищает клетки, не вовлеченные в
опухолевый рост, от цитотоксического воздействия ДНК-связывающих
химиотерапевтических средств (алкилирующих препаратов, митомицина
С, препаратов платины); уменьшает вероятность возникновения гемато-
, нефро-, нервно- и ототоксических реакций, наблюдаемых при
проведении химиотерапии.
Фармакокинетика. Период полураспределения после 15-минной
инфузии 1 мин. Быстро дефосфорилируется в организме при участии ЩФ
до активного метаболита WR-1065 (свободный тиол) с дальнейшим
образованием неактивного дисульфидного метаболита. Cmax 200
мкмоль/л, C max метаболита WR-1065 35 мкмоль/л. Метаболит WR-1065
накапливается в клетках костного мозга через 5-8 мин. после
инфузии, через 6 мин. после введения в плазме остается менее 10%
введенной дозы. Объем распределения 7 л; клиренс 2 л/мин.
Экскреция почками 4%.
Показания. Профилактика гематотоксичности ДНК-связывающих
химиотерапевтических средств. Профилактика нефро-, нейро- и
ототоксичности препаратов платины.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, нефротический
синдром, почечная или печеночная недостаточность, дегидратация,
гипокальциемия, беременность, период лактации,
гиперчувствительность. С осторожностью детский возраст, возраст
старше 70 лет.
Режим дозирования. В/в капельно, за 30 мин. до введения
химиотерапевтического средства. Для взрослых начальная доза 910
мг/кв. м (разводят в 9.5 мл стерильного физиологического раствора)
вводят раз в сутки в течение 15 мин. (большая длительность
способствует развитию побочных эффектов). Если полная доза не
может быть введена, при последующих инъекциях ее сокращают до 740
мг/кв. м. Во время инфузии пациент должен находиться в
горизонтальном положении.
Побочные эффекты. Снижение АД, повышение диастолического АД;
тошнота, рвота; гипокальциемия, эозинофилия; кожная сыпь,
гиперемия кожи лица, жар, озноб, головокружение, сонливость,
икота, чихание. Передозировка: коллапс, потеря сознания. Лечение:
приподнять ноги, в/в капельно ввести изотонический раствор натрия
хлорида.
Особые указания. Во время инфузии необходим контроль АД,
допускается снижения исходного систолического АД со 100 мм рт.ст
на 20 мм рт.ст, со 100-119 мм рт.ст на 25 мм рт.ст, со 120-139 мм
рт.ст на 30 мм рт.ст, со 140-179 мм рт.ст на 40 мм рт.ст, со 180
мм рт.ст на 50 мм рт.ст. При снижении систолического АД в
допустимых пределах инфузию следует прервать на 5 мин.; за этот
период времени значения систолического АД должны возвратиться к
норме, а больной при этом не должен чувствовать ухудшения
состояния. В этом случае инфузию можно возобновить до введения
полной терапевтической дозы. Гипотензивную терапию следует
отменить за 24 ч до предполагаемого введения. Целесообразен прием
противорвотных средств непосредственно перед или вместе с
введением амифостина, особенно при использовании химиопрепаратов с
выраженным эметогенным эффектом. Следует контролировать содержание
кальция в сыворотке крови.
Взаимодействие. За счет быстрого выведения из плазмы риск
взаимодействия с другими лекарственными средствами невелик. При
одновременном назначении с гипотензивными средствами следует
учитывать вероятность развития артериальной гипотензии.
Амлодипин
Химическое название.
5-Метил-3-этил(+)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-1,4-дигидро-6-метил
-4-(2-хлорфенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат.
Фармакологическое действие. Селективный блокатор "медленных"
кальциевых каналов кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры
сосудов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и
периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает
выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы,
снижает ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце, снижает потребность
миокарда в кислороде; с другой стороны, расширяя главные
коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных
зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард
(особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает
развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. и вызванной
курением). У больных стенокардией разовая суточная доза
увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет
развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST,
снижает частоту приступов стенокардии и потребления
нитроглицерина. Не оказывает влияния на сократимость и
проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС,
повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым
натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не
увеличивает выраженность микроальбуминурии. Гипотензивное действие
обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы
сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза
обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в
положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД,
снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса
левого желудочка. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен
веществ и липиды плазмы крови. Время наступления клинического
эффекта 2-4 ч; длительность 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%, биодоступность 60-65%, связь с
белками плазмы 90-97%, время наступления Cmax при пероральном
приеме 6-12 ч, Т1/2 35-48 ч. Имеет эффект "первого прохождения"
через печень. Экскреция почками 60% в виде метаболитов, 10% в
неизмененном виде; с желчью и через кишечник 20-25% в виде
метаболитов. Проникает через ГЭБ.
Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения,
вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта
левого желудочка, сердечная недостаточность II-III ст, тахикардия,
артериальная гипотензия, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок,
первая неделя острого инфаркта миокарда. С осторожностью
печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 5 мг/сут. за один
прием с постепенным увеличением до 10 мг/сут.; при артериальной
гипертензии поддерживающая доза 2.5-5 мг/сут.; для профилактики
приступов стенокардии 10 мг/сут.
Побочные эффекты. Приливы, жар, головокружение, тахикардия,
снижение АД, отеки голеней, аллергические реакции (кожная сыпь,
зуд, гиперемия кожи), тошнота, рвота. При длительном применении
слабость, повышенная утомляемость, парестезии, боли в конечностях.
Передозировка: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение
АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, поддержание функции
сердечно - сосудистой системы, мониторирование показателей работы
сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за
ОЦК и диурезом, в/в введение кальция глюконата и допамина.
Особые указания. Безопасность применения при беременности и
лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.
Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления повышают
концентрацию в плазме крови, потенцируя риск развития побочных
эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают
эффективность. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка
натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены
(задержка натрия). Тиазидные и петлевые диуретики, бета -
адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты повышают
антиангинальное и гипотензивное действие.
Аммиак*
Химическое название. Аммиак.
Фармакологическое действие. Аналептическое средство; оказывает
стимулирующее действие на дыхательный центр рефлекторно, действуя
через рецепторы верхних дыхательных путей (окончания тройничного
нерва). В высоких концентрациях вызывает рефлекторную остановку
дыхания. При приеме внутрь оказывает рвотное действие; при местном
нанесении на кожу антисептическое и моющее действие.
Показания. Обмороки, отравления этанолом, дезинфекция кожи рук,
нейтрализация кислых токсинов при укусах насекомых и змей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматит, экзема.
Режим дозирования. Для возбуждения дыхания и выведения больных
из обморочного состояния ингаляционно: осторожно подносят
небольшой кусок ваты или марли, смоченной аммиаком, к носовым
отверстиям (на 0.5-1 сек) или применяют ампулу с оплеткой (при
отламывании кончика ампулы ватно - марлевая оплетка пропитывается
раствором). Внутрь (в качестве рвотного средства), по 5-10 капель
на 100 мл воды. При укусах насекомых применяют местно в виде
примочек. В хирургической практике используют для мытья рук по
методу С.И.Спасокукоцкого и И.Г.Кочергина (для приготовления
раствора 25 мл аммиака растворяют в 5 л теплой кипяченой воды).
Побочные эффекты. Остановка дыхания (рефлекторная),
гиперсаливация, першение в горле, гиперемия слизистой оболочки
ротовой полости. Ожог пищевода и желудка (прием неразбавленного
препарата внутрь).
Аммиачный линимент
Фармакологическое действие. Местнораздражающее средство,
оказывает анальгетическое действие.
Показания. Невралгия, миозит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Растирание болезненных участков.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Аммифурин*
Химическое название. Смесь трех фурокумаринов (изопимпинеллина,
бергаптена и ксантотоксина), получаемых из Амми большой.
Фармакологическое действие. Фотосенсибилизирующее средство.
Сенсибилизирует кожу к действию света: при облучении УФ лучами
стимулирует образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи
меланина. Применение совместно с УФ-облучением способствуют
восстановлению пигментации кожи при витилиго.
Показания. Витилиго, гнездная и тотальная алопеция, грибовидный
микоз, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит,
гепатит, цирроз печени, нефрит, сахарный диабет, кахексия,
артериальная гипертензия, декомпенсированные эндокринные
заболевания, тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания крови,
сердечная недостаточность, злокачественные и доброкачественные
опухоли, беременность, период лактации, катаракта, множественные
пигментные невусы. С осторожностью детский возраст (до 5 лет),
пожилой возраст (старше 60 лет).
Режим дозирования. В сочетании с облучением длинноволновыми УФ
лучами 320-390 нм: наружно, в виде 0.3% раствора (наносят на очаги
поражения за 1 ч до облучения). При псориазе процедуры проводят 4
раза в неделю (понедельник, вторник, четверг, пятница), при других
заболеваниях 3-4 раза в неделю. УФ-облучение начинают с 1/2
биодозы, постепенно увеличивают до 5-6 биодоз, что соответствует
продолжительности облучения от 1-2 мин. до 10-15 мин. Общее
количество облучений 15-20. Внутрь, после еды, запивая молоком, в
дозе 0.8 мг/кг (высшая разовая доза 80 мг), однократно за 2 ч до
УФ-облучения. Курсовая доза 2-3 г (100-150 таблеток) или 0.15-0.3
г (1-2 флакона 0.3% раствора). Повторные курсы проводят через 1-
1.5 мес. Больным с ограниченными участками поражения иногда только
наружно (в сочетании с УФ-облучением).
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, ощущение
сердцебиения, кардиалгия, диспепсия, тошнота, гастралгия.
Передозировка солнечной и искусственной УФ-радиации острый
дерматит (гиперемия кожи, отек, пузыри).
Особые указания. При депигментации кожи (лейкодермии),
связанной с деструкцией меланоцитов, не эффективен. Необходимо
предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов
при сочетании облучения очагов поражения ртутно - кварцевой лампой
и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать
предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в
дневные часы носить светозащитные очки. В летние месяцы во
избежание суммированного действия искусственной и естественной УФ
радиации рекомендуется сочетать лечение с дозированным облучением
солнечным светом. Наилучший эффект отмечается у лиц молодого
возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц,
склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным
врачебным наблюдением.
Аммония глицирризинат*
Характеристика. Монозамещенная аммонийная соль глицирризиновой
кислоты, получаемой из корней солодки голой.
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное,
умеренное отхаркивающее действие, стимулирует функцию коры
надпочечников.
Показания. Бронхиальная астма, экзема, аллергический дерматит,
болезнь Аддисона (диэнцефально - гипофизарные формы,
самостоятельно и в сочетании с АКТГ), астенические состояния,
артериальная гипотензия; надпочечниковая недостаточность (на фоне
длительной терапии ГКС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения
сердца, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, по 50-100 мг (1-2
таблетки) 2-4 раза в сутки. В тяжелых случаях кратность приема
увеличивается до 6 раз. Курс лечения от 2 нед. до 6 мес. Детям,
через 30 мин. после еды по 25 мг (1/3 дозирующей ложки до первой
риски), или содержимое одного пакета однодозовой упаковки
растворяют в 20 мл теплой кипяченой воды. Детям от 5 мес. до 3 лет
2 раза в сутки, от 3-5 лет 3 раза в сутки, от 5-10 лет 3-4 раза в
сутки. Курс лечения от 3 до 30 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Амоксициллин
Химическое название. 2S-2альфа, 5 альфа, 6 бета(S*)-6-Амино(4 -
гидроксифенил)ацетиламино -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло
3.2.0 гептан - 2-карбоновая кислота (в виде тригидрата, лактата
или натриевой соли).
Фармакологическое действие. Антибактериальное бактерицидное
кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы
полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых
грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp.,
Salmonella spp., Klebsiella spp.). Микроорганизмы, продуцирующие
пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, связь с белками плазмы 17%,
Т1/2 1.15 ч. Время наступления C max при пероральном приеме 45
мин. Характерен большой объем распределения высокие концентрации
обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете,
плевральной и перитонеальной жидкости, ткани легкого,
предстательной железе, жировой ткани. Экскреция почками (50-70% в
неизмененном виде), печенью 10-20%.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной
микрофлорой: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония;
пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит,
гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго,
вторично инфицированные дерматозы; дизентерия, сальмонеллез,
сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный
мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, детский
возраст (до 1 мес.).
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой
тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом
течении инфекции 1 г 3 раза в сутки. Детям назначают в виде
суспензии: в возрасте 5-10 лет 0.25 г; 2-5 лет 0.125 г; младше 2
лет 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения 5-12 дней. При острой
неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин
рекомендуется повторный прием указанной дозы. У пациентов с
нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин. интервал между
приемами увеличивают до 12 ч; при анурии максимальная доза 2
г/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия
кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; лихорадка, артралгия,
эозинофилия, анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз,
изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный
энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия.
Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить
контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и
почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста
нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего
изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с
бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша
- Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность
к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с
цефалоспориновыми антибиотиками.
Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные средства,
пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая
кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.
аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин)
синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды)
антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов
(подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и
протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных
контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется
ПАБК, этинилэстрадиола риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, пробенецид снижая
канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает
риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин + Клавулановая кислота*
Химическое название.
2S-2альфа,5альфа,6бета(S*)-6-Амино (4-гидроксифенил)ацетиламино-3,
-3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло 3.2.0 гептан - 2 - карбоновая
кислота (в виде тригидрата, лактата или натриевой соли) +
Клавулановая кислота.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство широкого
спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов,
содержащее ингибитор бета - лактамаз. Действует бактерицидно,
угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных кокков, грамотрицательных
бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp.,
Shigella spp.); Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria
gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,
Salmonella spp., Shigella spp., Bacteroides spp. Клавулановая
кислота ингибирует II, III, IV и V типы бета - лактамаз,
продуцируемых Escherichia coli, всеми штаммами Staphylococcus
spp., Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Proteus
spp., Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета - лактамаз I
типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa,
Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает
более высокой тропностью к пенициллиназам, чем вводимый
одновременно амоксициллин, благодаря чему образует стабильный
комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию
амоксициллина под действием бета - лактамаз.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной
микрофлорой: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония;
пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит,
гонорея, простатит, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа,
импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дизентерия,
сальмонеллез, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит,
сепсис; послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в
хирургии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный
мононуклеоз, лимфоидный лимфолейкоз, печеночная недостаточность,
детский возраст (до 1 мес.), беременность.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от
тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности
возбудителя (дозы приведены в пересчете на амоксициллин). Внутрь,
взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250-500 мг 3 раза
в сутки. Детям до 12 лет -20 мг/кг/сут, в тяжелых случаях 40
мк/кг/сут; кратность приема каждые 8 ч. При в/в введении вводят 1
г 3-4 раза в сутки; для детей 3 мес.-12 лет 30 мг/кг каждые 6-8 ч;
продолжительность курса лечения до 14 дней. При почечной
недостаточности уменьшают кратность введения в зависимости от КК.
При КК больше 30 мл/мин. уменьшения дозы не требуется; при КК 10-
30 мл/мин. лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг
в/в или по 375 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин.
1.2 г, затем по 600 мг/сут. в/в или 375 мг/сут. в один прием.
Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем в
конце диализа дополнительно вводят 600 мг в/в.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия
кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; синдром Стивенса -
Джонсона, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия,
эозинофилия, анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз,
изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный
энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия, повышение активности
"печеночных" трансаминаз.
Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить
контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и
почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста
нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего
изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с
бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша
- Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность
к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с
цефалоспориновыми антибиотиками.
Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные средства,
пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая
кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.
аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин)
синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды)
антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов
(подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и
протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных
контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется
ПАБК, этинилэстрадиола риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, пробенецид снижая
канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает
риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин + Клоксациллин*
Фармакологическое действие. Антибактериальное комбинированное
средство, действие которого обусловлено входящими в его состав
компонентами. Амоксициллин бактерицидный кислотоустойчивый
антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических
пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек
(Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella
spp.). Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к
действию амоксициллина. Клоксациллин бактерицидный
пенициллиназоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из
группы полусинтетических пенициллинов. Эффективен в отношении
грамположительных и грамотрицательных кокков, грамположительных и
грамотрицательных штаммов St. aureus, Streptococcus spp. (бета -
гемолитических штаммов), в т.ч. Streptococcus pneumoniae.
Пенициллины угнетают синтез гликопротеидов клеточной стенки,
ацетилируя мембранно - связанные энзимы транспептидазы, это
предупреждает связывание пептидогликановых цепей, которые
обеспечивают прочность клеточных стенок бактерий и делают
клеточную стенку осмотически неустойчивой.
Показания. Инфекции нижних дыхательных путей, эндокардит,
ревматическая лихорадка, инфекции кожи, мягких тканей, мочеполовых
органов, послеоперационные инфекции, остеомиелит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст. С
осторожностью беременность, роды, период лактации, у
новорожденных.
Режим дозирования. По одной капсуле 3 раза в день за 1 ч до или
2 ч после приема пищи, запивать полным стаканом воды.
Побочные эффекты. Глоссит, стоматит, тошнота, рвота,
энтероколит, псевдомембранозный энтероколит, диарея.
Суперинфекция. Аллергические реакции: эритематозная и макуло -
|
