|
Стр. 13
головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, артралгия,
альгодисменорея, невралгия, миалгия, артралгия; лихорадочный
синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно - кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью
подагра, заболевания печени, дети младше 12 лет с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе).
Режим дозирования. Внутрь. Разовая доза препарата при болевом
синдроме 1-2 таблетки; средняя суточная доза 3 таблетки,
максимальная суточная доза 6 таблеток. Препарат принимают во время
или после еды, растворив таблетки в небольшом количестве жидкости.
При назначении в высоких дозах рекомендуется дополнительно
запивать щелочной минеральной водой. Детям 2-10 лет разовая доза
1/4 таблетки, старше 10 лет 1/2 таблетки не более 3 раз в день.
Курс лечения не более 5-7 дней.
Побочные эффекты. Бронхоспазм; гастралгия, тошнота, рвота,
гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно - язвенные поражения
ЖКТ, аллергические реакции, тахикардия, повышение АД. При
интоксикации шум в ушах, головокружение, снижение зрения и слуха;
при значительной передозировке бессвязное мышление, коллапс, кома,
метаболический ацидоз. При длительном применении головокружение,
головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, снижение
агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость, поражение
почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Стивенса -
Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз,
нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения
функции печени). Передозировка (обусловлена ацетилсалициловой
кислотой): при легких интоксикациях тошнота, рвота, гастралгия,
головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация бессвязное
мышление, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание,
анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция
легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз,
испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич
дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают
респираторный ацидоз. Лечение: постоянный контроль за КОС и
электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ
введение натрия гидрокарбонат, натрия цитрата или натрия лактата.
Повышающаяся резервная щелочность усиливает выделение
ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и
противодиабетических средств. Одновременное назначение с другими
НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных
средств, противоподагрических средств, способствующих выведению
мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид,
противоэпилептические препараты и другие стимуляторы
микросомального окисления способствуют образованию токсических
метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием
парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие
антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет
всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола
повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Ацетилсалициловая кислота + Лимонная кислота*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами;
оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное,
анальгетическое действие. Ацетилсалициловая кислота блокирует
циклооксигеназу, нарушая синтез простагландинов и продукцию АТФ,
обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим
действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Лимонная кислота
повышает всасывание и замедляет выведение ацетилсалициловой
кислоты.
Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно -
аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно -
воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного генеза):
головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным
синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия,
альгодисменорея; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт
миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно - кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью
подагра, заболевания печени, дети младше 12 лет с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым в разовой дозе 1-2
таблетки; максимальная суточная доза 8 таблеток. Детям разовая
доза 0.5-1.5 таблеток; максимальная суточная доза 4 таблетки.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, гастралгия, диарея,
эрозивно - язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические
реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); печеночная и/или
почечная недостаточность; тромбоцитопения. При длительном
применении головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в
ушах, рвота, гипокоагуляция, кровотечения; снижение остроты слуха,
шум в ушах, бронхоспазм, головная боль при назначении в высоких
дозах. Передозировка: звон в ушах, головокружение, головная боль,
гастралгия при содержании салицилата в плазме выше 200 мг/л; 300-
400 мг/л тошнота, рвота; 400-500 мг/л острая интоксикация
(гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный
алкалоз, метаболический ацидоз, бессвязное мышление, сонливость,
коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения).
Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к
дыхательному алкалозу одышка, удушье, цианоз, испарина; с
усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение
окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме
крови, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в
зависимости от состояния обмена веществ введение натрия
гидрокарбонат, натрия цитрата или натрия лактата. Повышение
резервной щелочности усиливает выделение ацетилсалициловой кислоты
за счет ощелачивания мочи.
Особые указания. Ацетилсалициловая кислота обладает
тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к
пороку развития расщеплению верхнего неба; в III триместре
торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза
простагландинов), закрытие артериального протока у плода, что
вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах
малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что
повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие
нарушения функции тромбоцитов. Назначение детям в возрасте до 2
лет проводится только по жизненным показаниям под строгим
врачебным контролем.
Взаимодействие. Потенцирует действие гепарина, пероральных
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов, пероральных
гипогликемических средств. НПВС, метотрексат увеличивают риск
развития побочных эффектов.
Ацетилсалициловая кислота + Лимонная кислота + Натрия
гидрокарбонат*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигеназу, нарушая
синтез простагландинов и продукцию АТФ, обладает
противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием,
тормозит агрегацию тромбоцитов. Натрия бикарбонат нейтрализует
свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает риск
возникновения ульцерогенного действия ацетилсалициловой кислоты.
Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.
Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно -
аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно -
воспалительных заболеваниях; головная боль (в т.ч. связанная с
алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль,
невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; тромбоз и
тромбоэмболия (профилактика); инфаркт миокарда (вторичная
профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно - кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью
подагра, заболевания печени, дети младше 12 лет с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым в разовой дозе 1-2
таблетки; максимальная суточная доза 8 таблеток. Детям разовая
доза 0.5-1.5 таблетки; максимальная суточная доза 4 таблетки.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, гастралгия, диарея,
эрозивно - язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические
реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); печеночная и/или
почечная недостаточность; нарушения кроветворения
(тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
панцитопения). При длительном применении головокружение, головная
боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации
тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость; поражение почек с
папиллярным некрозом; глухота; синдром Стивенса - Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе
у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со
стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции
печени). Передозировка: при легких интоксикациях тошнота, рвота,
гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной
передозировки бессвязное мышление, сонливость, коллапс, судороги,
затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально
центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному
алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления
интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение
окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в
зависимости от состояния обмена веществ введение натрия
бикарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся
резервная щелочность усиливает выделение ацетилсалициловой кислоты
за счет ощелачивания мочи.
Особые указания. Ацетилсалициловая кислота обладает
тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к
развитию расщепления верхнего неба; в III триместре торможение
родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов),
закрытие артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию
легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга
кровообращения. Выделяется с грудным молоком, повышая риск
возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции
тромбоцитов. Назначение детям в возрасте до 2 лет проводится
только по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем.
Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и
противодиабетических средств. НПВС, метотрексат увеличивают риск
развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность
спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств;
противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой
кислоты.
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ацетилсалициловая кислота НПВС; блокируя циклооксигеназу, нарушает
синтез простагландинов и продукцию АТФ; обладает
противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием,
тормозит агрегацию тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен
как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на
центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных
состояниях. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и
тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в
тромбоцитах. Магния гидроксид уменьшает раздражающее действие на
слизистую оболочку желудка.
Показания. Болевой синдром слабой интенсивности; лихорадка.
Ревматические и др. воспалительные процессы.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечение из ЖКТ;
"аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез,
гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная
недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью подагра,
заболевания печени, у детей младше 12 лет с гипертермией на фоне
вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе).
Режим дозирования. Для устранения боли и лихорадки взрослым по
0.5-1 г (в персчете на содержание ацетилсалициловой кислоты в
таблетке) не более 4 раз в день. Детям старше 2 лет по 50 мг/кг,
разделенных на 2-3 приема (не более 2дней подряд). При лечении
ревматических заболеваний взрослым по 3-4 г.
Побочные эффекты. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея или
запоры, изъязвление желудка, звон в ушах, ослабление слуха.
Передозировка: рвота, часто с примесью крови, шум в ушах,
ослабление слуха, головокружение, спутанность сознания,
беспокойство, потливость, гипертермия (у детей), респираторный
алкалоз, без выраженной гипервентиляции, кровоточивость. Лечение:
симптоматическое.
Особые указания. В периоде лактации можно назначать только
кратковременно и в малых дозах (менее 2 г/сут.).
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон,
трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию
гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность
урикозурических препаратов; усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин
снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов
лития, метотрексата.
Ацетилхолин
Химическое название. 2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанамин.
Фармакологическое действие. Четвертичное моноаммониевое
соединение; в организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и
псевдохолинэстеразы легко разрушается с образованием холина и
уксусной кислоты. В малых дозах является физиологическим
передатчиком нервного возбуждения в м- и н-холинергических
синапсах, в больших вызывает стойкую деполяризацию в области
синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в
передаче нервного возбуждения в ЦНС в разных отделах мозга: в
малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших
тормозит. Как лекарственное средство широкого применения не имеет;
при приеме внутрь неэффективен, так как быстро гидролизуется; при
парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но
непродолжительный эффект.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая, плохо проникает через ГЭБ.
Показания. Спазм периферических артерий: эндартериит,
перемежающаяся хромота, трофические расстройства; спазм артерий
сетчатки; атония кишечника, атония мочевого пузыря;
рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
сердечная недостаточность II-III ст, стенокардия, кровотечения из
ЖКТ, эпилепсия, гиперкинез при беременности, воспалительные
процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Режим дозирования. П/к или в/м 0.05-0.1 г до 2-3 раз в сутки.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0.1 г, суточная 0.3 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, снижение АД,
брадикардия, аритмии, потливость, миоз, диарея, усиление
перистальтики кишечника. Передозировка: брадикардия, профузный
пот, галлюцинации, коллапс, остановка сердца. Лечение: в/в или п/к
1 мл 0.1% раствора атропина.
Особые указания. Во время проведения инъекции необходимо
убедиться, что игла не попала в вену (в/в введение не допускается
из-за возможности резкого снижения АД и остановки сердца). Раствор
готовят непосредственно перед применением, вскрывают ампулу и
шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной
воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы
разлагаются.
Ацетилцистеин
Химическое название. N-Ацетил-L-цистеин.
Фармакологическое действие. Муколитическое средство. Разжижает
мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует
отхаркиванию. Сульфгидрильные группы препарата разрывают
дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит
к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи;
сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на защитные
силы организма.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 10% (из-за
наличия выраженного эффекта "первого прохождения" через печень),
время наступления Cmax в плазме 1-3 ч после перорального приема,
связь с белками 50%. Экскреция почками в виде неактивных
метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде с
калом.
Показания. Плохое отхождение вязкой мокроты: бронхит, трахеит,
пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма,
муковисцидоз, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов
слизистой пробкой); удаление вязкого секрета из дыхательных путей
при посттравматических и послеоперационных состояниях. Синусит
(облегчение отхождения секрета).
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки (в фазе обострения), кровохарканье, легочное кровотечение,
беременность, гиперчувствительность. С осторожностью бронхиальная
астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 200 мг 2-3 раза в сутки
в виде гранулята, таблеток или капсул. Для аэрозольной терапии в
ультразвуковых приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл
20% раствора, в приборах с распределительным клапаном 6 мл 10%
раствора. Продолжительность ингаляции -15-20 мин.; кратность 2-4
раза в сутки. При лечении острых состояний средняя
продолжительность терапии 5-10 дней; при длительной терапии
хронических состояний курс лечения до 6 мес. В случае сильного
секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций
и суточную дозу уменьшают. В/в вводят 5% раствор; в/м и
интратрахеально 10% раствор (300 мг 1 раз в сутки); для промывания
бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5% или
10% раствор. Для местного применения (закапывание в наружный
слуховой проход) 150-300 мг на процедуру. Детям 2-6 лет по 200 мг
2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого
гранулята; младше 2 лет 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет 200 мг 2
раза в сутки; при муковисцидозе 200 мг 3 раза в сутки в виде
водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах. В/м,
детям по 150 мг 1 раз в сутки; детям грудного возраста по 10-15
мг/кг 2 раза в сутки. Новорожденным только по жизненным показаниям
(в дозе 10 мг/кг) под строгим контролем врача.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, ощущение переполнения
желудка, носовые кровотечения, крапивница, шум в ушах. Редко
изжога, диспепсия. При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель,
раздражение дыхательных путей; редко стоматит. При в/м введении
жжение в месте инъекции; при длительном лечении печеночная и/или
почечная недостаточность.
Особые указания. При лечении больных сахарным диабетом
необходимо учитывать, что в грануляте содержится сахароза. При
работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой,
избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко
окисляющимися веществами.
Взаимодействие. Фармацевтическая несовместимость с
антибиотиками и протеолитическими ферментами; синергизм с
бронхолитиками. При контакте с металлами, резиной образуются
сульфиды с характерным запахом. Уменьшает всасывание пенициллинов,
цефалоспоринов, тетрациклинов (их следует принимать не ранее, чем
через 2 ч).
Ацетомепрегенол
Химическое название. 6-Метилпрегнадиен-4,6-диол-3 бета, 17
альфа-она-20 диацетат.
Фармакологическое действие. Прогестаген, по силе действия во
много раз превосходит прогестерон.
Показания. Выкидыш (привычный и угрожающий в I триместре
беременности), нарушения менструального цикла (в детородном и
климактерическом периодах), пероральная контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, холестаз,
гиперкоагуляция, новообразования.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. При
угрожающем выкидыше 0.5-1 мг 1-3 раза в сутки в течение 7-10 дней,
затем дозу постепенно уменьшают и через 3-7 дней лечение
прекращают; при привычном выкидыше 0.5-2 мг в течение 1-2 мес.
(курс 30-60 мг); при дисфункциональных маточных кровотечениях 0.5-
2.5 мг/сут. с 15 по 24 день цикла. Для пероральной контрацепции по
непрерывной схеме 0.5 мг/сут. на ночь. Продолжительность
применения не более 1 г.
Побочные эффекты. Бессонница, тошнота, головная боль,
нагрубание молочных желез, аллергические реакции (крапивница).
Ацидум-С
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Интоксикация этанолом (комплексная терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 0.5 ч до еды или через 1 ч после
еды, по 8-10 капель в 1/4 стакана воды, 2-3 раза в день. Принимают
3-4 дня, 3 дня перерыв. Курс лечения 4-6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ацикловир
Химическое название. 9-(2-Гидрокси) этоксиметилгуанин, или 2-
амино-1,9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.
Фармакологическое действие. Противовирусный препарат
синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных
клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит
фосфорилирование и превращение в активное соединение ацикловир
трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность
для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для его
активирования в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир
трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует
размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость
действия также обусловлена преимущественным его накоплением в
клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность в отношении вируса
простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10
раз чем у идоксуридина, в 15 раз чем у трифлуоротимидина и в 160
раз чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого
герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2; вируса, вызывающего ветряную
оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна -
Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины
минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен
в отношении цитомегаловируса.
Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема 200 мг 20%
(из-за низкой липофильности), при этом создаются дозозависимые
концентрации для эффективного лечения вирусных заболеваний. При
в/в введении в крови определяются значительно более высокие
концентрации: у детей в возрасте до 1 года при использовании 250
мг/кв. м и 500 мг/кв. м концентрации в плазме крови через 1 и 7 ч
после в/в введения не отличается от таковых у взрослых при
использовании в дозе 5 и 10 мг/кг. Хорошо проникает в органы и
ткани, концентрация в СМЖ 50%, связь с белками плазмы 9-33%, Т1/2
после в/в введения 3 ч у взрослых и 4 ч у детей до 1 г. Мало
метаболизируется печенью (единственный метаболит 9
карбоксиметоксиметилгуанин). Экскреция почками путем клубочковой
фильтрации и канальцевой секреции 85-90%.У больных с тяжелой
почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 20 ч. Выводится в
ходе гемодиализа.
Показания. Системное применение (внутрь и в/в): простой герпес
кожи и слизистых оболочек (лечение; профилактика рецидивов у лиц с
иммунодефицитом); ветряная оспа; опоясывающий лишай. Наружное
применение: простой герпес кожи, генитальный герпес (первичный и
рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай, ветряная
оспа. Офтальмология: герпетический кератит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3
мес.) в/в введение. С осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, для лечения инфекций, вызванных
вирусом простого герпеса, по 200 мг 5 раз в день с интервалом 4 ч,
исключая прием ночью. Длительность лечения 5 дней, при
значительной выраженности патологического процесса курс лечения
продлевается. У больных с иммунодефицитом или при снижении
всасывания ацикловира разовая доза увеличивается до 400 мг или
больные переводятся на в/в введение. Эффект тем выраженнее, чем
раньше начинается лечение: для профилактики инфекций, вызванных
вирусом простого герпеса по 200 мг 4 раза в сутки, или по 400 мг 2
раза в сутки или 800 мг однократно. У больных с резко сниженным
иммунитетом по 400 мг 4 раза в сутки. Продолжительность
профилактического приема определяется длительностью периода
повышенного риска. Детям старше 2 лет для лечения и профилактики
инфекций простого герпеса в той же дозе, что и взрослым; до 2 лет
в половинной дозе. У больных с выраженной почечной
недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.) по 200 мг 2 раза в сутки.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая по 800 мг 5 раз в
день (каждые 4 ч, исключая ночную дозу). Длительность лечения 7
дней. У больных со сниженным иммунитетом целесообразно в/в
введение. Детям старше 6 лет по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет по
400 мг 4 раза в сутки; до 2 лет по 200 мг 4 раза в сутки (более
точно величину разовой дозы у детей до 2 лет определяют из расчета
20 мг/кг (не более 800 мг/сут.). Длительность лечения 7 дней. У
больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10
мл/мин.) по 800 мг 2 раза в сутки; КК 10-25 мл/мин. по 800 мг 3
раза в сутки. В/в капельно больным с инфекциями, вызванными
вирусом простого герпеса, назначают 5 мг/кг; больным со сниженным
иммунитетом, герпетическим энцефалитом, ветряной оспой или
опоясывающим лишаем 10 мг/кг. Кратность введения 3 раза в сутки,
рассчитанную дозу вводят на протяжении не менее 1 ч. При
нормальном КК (более 80 мл/мин.) 5 мг/кг каждые 8 ч; при КК более
25 мл/мин. 5 мг/кг каждые 12 ч; при КК более 10 мл/мин. 5 мг/кг
каждые 24 ч при КК менее 10 мл/мин. 2. 5 мг/кг каждые 24 ч и после
гемодиализа. Детям в возрасте от 3 мес. до 12 лет дозу для в/в
введения рассчитывают, исходя из площади тела: инфекции, вызванные
вирусом простого герпеса 250 мг/кв. м поверхности тела каждые 8 ч;
сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа,
опоясывающий лишай 500 мг/кв. м. Новорожденным детям при лечении
диссеминированного герпеса -в дозе 10 мг/кг. Крем или мазь следует
наносить на язвы как можно раньше после начала инфекции 5 раз в
день (каждые 4 ч, исключая ночную дозу). Длительность лечения 5
дней. Глазная мазь выдавливается лентой длиной 10 мм и помещается
в нижний конъюнктивальный мешок. Кратность аппликаций 5 раз в день
(каждые 4 ч). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней
после заживления.
Побочные эффекты. При пероральном приеме аллергические реакции
(крапивница), диспепсия (тошнота, рвота, кишечная колика, диарея);
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; эритропения,
лейкопения; головная боль, повышенная утомляемость, лихорадка,
алопеция. При в/в введении
флебит, кристаллурия, спутанность сознания, галлюцинации,
повышенная возбудимость, сонливость, судороги, психоз, кома. При
местном применении жжение (при попадании на слизистые), шелушение,
гиперемия кожи, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки
воспаление. При введении в конъюнктивальный мешок жжение в месте
нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.
Особые указания. Крем для накожного нанесения не следует
наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз и влагалища.
Пероральный прием 200 мг 5 раз в день женщиной в период лактации
приводит к суточному поступлению препарата ребенку в дозе до 0.3
мг/кг.
Взаимодействие. При смешивании растворов необходимо учитывать
щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11). Усиление
эффекта отмечается при одновременном назначении
иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции замедляют
выведение ацикловира (пробенецид увеличивает Т1/2 на 18%).
Ацинол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
дерматопротекторное, противомикробное, анальгетическое и
местноанестезирующее действие, стимулирует регенерацию.
Показания. Неинфицированные раны, ожоги (термические),
механические травмы (II фаза раневого процесса).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят 0.2-0.4 г на 1 кв. см
раневой поверхности и закрывают стерильной марлевой салфеткой.
Смену повязки в первые 7 дней проводят ежедневно, затем через 2-3
дня до момента полной эпителизации. Максимальная доза 100 г на 1
повязку, курс лечения 20 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции (боль
и жжение).
Аципимокс
Химическое название. 5-Метилпиразинкарбоновой кислоты 4-оксид.
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство.
Снижает концентрацию в крови триглицеридов и свободных жирных
кислот. Угнетает липолиз; ускоряет катаболизм липопротеинов очень
низкой плотности за счет стимуляции липопротеинлипазы.
Показания. Гиперлипопротеидемия (IIа, IIб, III, IV и V типов),
не корригирующиеся специальной диетой и физической нагрузкой
(особенно при наличии других факторов риска).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, после еды по 0.25 г 2 раза в сутки
при IV типе гиперлипопротеинемии, при II, III и V типах 3 раза в
сутки. В тяжелых случаях доза может быть увеличена. При лечении
больных с нарушением выделительной функции почек дозы препарата
следует уменьшить с учетом значений КК: при КК 80-40 мл/мин. по
0.25 г 1 раза в сутки; при КК 20-40 мл/мин. по 0.25 г через день.
Побочные эффекты. Расширение сосудов кожи с ощущением тепла,
"приливы" крови к коже лица, зуд. Редко диспепсия, головная боль.
Особые указания. При длительном лечении необходим
систематический контроль липидного спектра крови, функционального
состояния печени и почек.
Ацитретин
Химическое название. (Е)-9-(4-Метокси-2,3,6-триметилфенил) -
3,7-диметилнонатетраеновая кислота.
Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство
синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Регулирует
процессы регенерации, дифференциации и ороговения клеток кожи,
оказывает кератолитическое действие.
Фармакокинетика. Абсорбция 60%, повышается при приеме с пищей.
Время наступления C max после приема внутрь 1-4 ч. Обладает
высокой липофильностью, легко проникает в ткани организма. Связь с
белками 99%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизируется путем взаимодействия с глюкуроновой кислотой и
изомеризации с образованием фармакологически активного метаболита
-13-цисизомера. Т1/2 50 ч, 13-цисизомера 60 ч. После прекращения
длительного лечения выводится в течение 36 дней в виде метаболитов
с мочой и желчью в равных количествах.
Показания. Кожные заболевания с тяжелыми нарушениями
ороговения: псориатическая эритродермия, псориаз (локализованный
или генерализованный пустулезный), врожденный ихтиоз, лишай
(красный, плоский, волосковый, отрубевидный), болезнь Дарье.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность;
гиперлипидемия; одновременное назначение с тетрациклинами,
витамином А, другими ретиноидами, метотрексатом; беременность;
период лактации; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды или с молоком 1 раз в
сутки. Суточная доза для взрослых 25-50 мг, максимальная доза 75
мг/сут.; для детей 0.5-1 мг/кг/сут, максимальная суточная доза 35
мг. Длительность приема 6-8 нед. При нарушениях ороговения
необходима длительная поддерживающая терапия минимальными
эффективными дозами (не выше 50 мг/сут.).
Побочные эффекты. Сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в
углах рта, конъюнктивит, истончение и шелушение кожи по всему
телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация,
головная боль, нарушение сумеречного зрения, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение
концентрации ТГ, гиперхолестеринемия, оссалгия, миалгия,
гиперостоз, кальциноз тканей, компрессия спинного мозга.
Передозировка: головная боль, головокружение. Лечение:
симптоматическое, отмена препарата.
Особые указания. Применение в комбинации с другими видами
лечения требует уменьшения дозы. Требуется контроль "печеночных"
трансаминаз до начала терапии и в период применения (каждые 1-2
нед. в течение первых 2 мес., затем каждые 3 мес. во время
лечения), а также в течение 3 мес. после отмены препарата. В
период лечения необходим контроль концентраций холестерина, ТГ в
сыворотке крови натощак (при нарушениях липидного обмена, сахарном
диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, длительной терапии);
содержания глюкозы в крови (может измениться толерантность к
глюкозе) у больных сахарным диабетом; у детей показателей роста и
развития костей. Установлен тератогенный эффект препарата, поэтому
женщины детородного возраста должны применять эффективные
контрацептивные средства без перерыва в течение 4 нед. до начала
терапии, во время курса лечения и в течение 2 лет после его
окончания. Терапию следует начинать только на 2 или 3 день
менструального цикла для исключения беременности. Во время лечения
следует проводить дополнительные исследования на беременность.
Применение препарата у детей оправдано в случаях неэффективности
всех альтернативных способов лечения.
Взаимодействие. Прием внутрь этанолсодержащих препаратов или
напитков приводит к образованию активного метаболита этретината.
При одновременном назначении с фенитоином снижается степень
связывания его с белками.
Аэрон
Фармакологическое действие. М-холиноблокирующее средство.
Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина, уменьшает
секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых
желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных
протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV
проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной
жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич
аккомодации. Обладает противорвотным и успокаивающим действием.
Показания. Профилактика и лечение: морская и воздушная болезнь,
болезнь Меньера. Гиперсаливация (при пластических операциях на
лице и при операциях на верхних дыхательных путях).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, аденома предстательной железы.
Режим дозирования. Внутрь. При воздушной и морской болезни:
профилактически за 30-60 мин. до отъезда 1 -2 таблетки, при
необходимости через 6 ч еще одну таблетку. Если профилактического
приема не было, то при первых признаках болезни принимают 1-2
таблетки, в дальнейшем по 1 таблетке 2 раза в день. Высшие дозы
для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки. При болезни
Меньера по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Жажда, сухость во рту и горле. Мидриаз, парез
аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония
кишечника, головокружение.
Багульника болотного побеги
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает отхаркивающее действие. Летучие
компоненты эфирного масла багульника (палюстрол, ледол и др.),
выделяясь через бронхи, оказывают умеренное местнораздражающее
действие на слизистые оболочки, усиливают секрецию бронхиальных
желез, повышают активность реснитчатого эпителия дыхательных
путей. Обладает противовоспалительной, противомикробной (терпены и
гидрохинон) и гипотензивной активностью, оказывает возбуждающее
действие на ЦНС и миометрий.
Показания. Кашель (бронхолегочные заболевания).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (2 столовые ложки = 10
г на 200 мл воды) принимают в теплом виде по 1/3-1/2 стакана 2-3
раза в сутки.
Побочные эффекты. Раздражительность, головокружение, повышенная
возбудимость, усиление бронхоспазма.
Особые указания. Приготовленный настой хранят в прохладном
месте не более 2 сут.
Бадана корневище*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает противовоспалительное, вяжущее, дубящее,
гемостатическое, противомикробное и гипотензивное действие.
Показания. Стоматит, гингивит, колит (недизентерийный), эрозия
шейки матки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 15-30-100 мл (в
зависимости от тяжести состояния) перед едой, 3 раза в сутки. Для
приготовления настоя 10-20 брикетов (по 0.5 г) помещают в
эмалированную посуду, заливают 200-400 мл горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (водяной бане) 30
мин., охлаждают при комнатной температуре 10 мин., процеживают.
Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят
кипяченой водой до 200-400 мл. В виде жидкого водного экстракта
(30 г/200 мл) по 30 капель 2-3 раза в сутки. Местно, для
спринцеваний 15 мл экстракта разводят в 0.5-1 л воды. Курс лечения
не более 1 мес.; повторно не ранее, чем через 12 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; запор.
Бадяга
Фармакологическое действие. Оказывает местнораздражающее
действие (обусловленное содержанием кремниевых иголок).
Показания. Радикулит, артрит, ревматизм, кровоподтеки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирают в пораженные участки кожи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Базиликсимаб
Фармакологическое действие. Иммунодепрессивное средство,
антагонист рецепторов интерлейкина-2. Специфически связывается с
антигеном CD25 на активированных Т-лимфоцитах, экспрессирующих
высокоаффинный рецептор интерлейкина-2 и, таким образом,
предотвращает связывание интерлейкина-2, служащее сигналом для
пролиферации Т-клеток. Полная и непрерывная блокада рецептора
интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация
базиликсимаба в сыворотке превышает 0.2 мкг/мл. По мере ее
снижения уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным
величинам в течение 1-2 нед. Не вызывает высвобождения цитокинов
или миелосупрессии.
Фармакокинетика. Cmax после в/в введения 20 мг 7.1 +/- 5.1
мг/л, значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению
разовой дозы (до 60 мг). Объем распределения (при достижении
равновесной концентрации) 8.6 +/- 4.1 л, Т1/2 7.2 +/- 3.2 сут.,
клиренс 41 +/- 19 мл/ч. У детей 2-12 лет объем распределения 1.7
+/- 0.6 л, Т1/2 9.4 +/- 4.9 сут., клиренс -20 +/- 4 мл/ч.
Показания. Профилактика острого отторжения трансплантата (в
составе комбинированной иммунодепрессивной терапии циклоспорином и
ГКС).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в струйно или капельно в течение 20-30
мин. (после предварительного разведения в 50 мл 0.9% раствора
натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Взрослым и детям с массой
тела более 40 кг вводят по 20 мг за 2 ч до трансплантации и 20 мг
через 4 дня после операции (в случае отторжения пересаженного
органа препарат повторно не вводят). Для детей с массой тела менее
40 кг общая доза составляет 20 мг (2 введения по 10 мг).
Побочные эффекты. Запоры, инфекции мочевыводящих путей,
тошнота, периферические отеки, повышение АД, анемия, головная
боль, гиперкалиемия; аллергические реакции.
Особые указания. У больных, получающих иммунодепрессанты после
пересадки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и
оппортунистических инфекций.
Взаимодействие. Иммунодепрессивные средства (за исключением
циклоспорина в форме микроэмульсии и ГКС) повышают риск развития
чрезмерной иммуносупрессии.
Баклофен
Химическое название. Бета-(Аминометил)-4-хлорбензолпропановая
кислота.
Фармакологическое действие. Миорелаксант центрального действия,
производное гамма - аминомасляной кислоты (ГАМКЬ - стимулятор).
Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных
волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и
полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает
предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия
на нервно - мышечную передачу. При неврологических заболеваниях,
сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет
болезненные спазмы и клонические судороги; улучшает подвижность
больного, облегчает пассивную и активную физиотерапию.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; экскреция почками в
неизмененном виде.
Показания. Рассеянный склероз; спинальные заболевания
(инфекционного, дегенеративного, травматического генеза); детский
церебральный паралич; алкоголизм (аффективные расстройства).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в
анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, почечная недостаточность.
С осторожностью цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз
сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, беременность, период лактации, пожилой
возраст, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, во время еды: начальная доза 5 мг 3
раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг
до 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза 100 мг/сут. (на
короткое время в условиях стационара). Окончательная доза
устанавливается таким образом, чтобы, наряду с ослаблением клонуса
и мышечного спазма, сохранялся тонус мышц, достаточный для
осуществления активных движений. При повышенной чувствительности
начальная суточная доза 5-10 мг, с последующим более медленным
увеличением. При почечной недостаточности и при проведении
гемодиализа суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза
0.75-2 мг/кг, старше 10 лет 2.5 мг/кг; начальная доза 2.5 мг/кг 4
раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет 10-20 мг/сут.,
2-10 лет 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в
течение 1-2 нед.).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, сонливость, головокружение,
повышенная утомляемость, сухость во рту, спутанность сознания,
нарушение походки, задержка мочи, запоры, диарея, снижение АД,
апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная
слабость, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации,
галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного
порога. При длительном применении печеночная недостаточность.
Передозировка: мышечная гипотензия, угнетение дыхательного центра,
спутанность сознания, кома; после возвращения сознания мышечная
гипотензия может сохраняться в течение 72 ч. Лечение: обильное
питье, диуретики; при угнетении дыхания ИВЛ. Специфического
антидота нет.
Особые указания. Побочные действия часто имеют транзиторный
характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу
которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение
проводят без прерывания адекватной терапии противосудорожными
средствами. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом
необходимо периодически контролировать активность "печеночных"
трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует
воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности,
связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС,
гипотензивных средств, этанола. Трициклические антидепрессанты
потенцируют снижение мышечного тонуса; леводопа, карбидопа
потенцирует риск развития галлюцинаций, спутанности сознания,
возбуждения.
Баларпан
Фармакологическое действие. Действующие вещества
гликозоаминогликаны естественные компоненты соединительной ткани
роговицы. Стимулирует репарацию роговицы, ускоряет заживление
|
