|
Стр. 19
адреноблокаторов без наличия СМА (степень урежения ЧСС зависит от
активности симпатической системы в покое, при невысоких ее
значениях ЧСС в покое не меняется). Антиангинальный эффект
обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате
урежения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и
снижения сократимости, обладает мембраностабилизирующим действием.
В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение сердечного
выброса и реактивное повышение периферического сопротивления,
которое затем в течение 1-3 сут. постепенно снижается. Механизм
гипотензивного действия связан также с уменьшением активности
ренин - ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект прямо не
связан с изменением концентрации ренина в плазме).
Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие
факторы, как повышение активности симпатической нервной системы и
цАМФ, что играет важную роль в возникновении фибрилляции
желудочков при ишемии миокарда и повышеннии АД. Угнетает
проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в
ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Внутренняя СМА ограничивает использование бопиндолола в качестве
антиаритмического средства. Время наступления эффекта: 1-2 ч,
длительность до 24 ч. Гипотензивное действие наступает через 2-5
дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%, связь с белками 50%, время
наступления C max при приеме внутрь- 2 ч, имеет эффект "первого
прохождения" через печень. Экскреция почками, с желчью. Проникает
через ГЭБ и плацентарный барьер. Секретируется с грудным молоком.
Показания. Артериальная гипертензия. Стенокардия напряжения,
покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст,
SA блокада, брадикардия (ЧСС менее 50/мин.), синдром слабости
синусового узла, артериальная гипотензия, сердечная
недостаточность II Б-III ст, острая сердечная недостаточность,
стенокардия Принцметала, легочное сердце, бронхиальная астма,
эмфизема, обструктивный бронхит, сахарный диабет с кетоацидозом;
планируемые хирургические вмешательства под общим наркозом эфиром
или хлороформом; облитерирующие заболевания периферических
сосудов; миастения, слабость, депрессия, галлюцинации, нарушения
сна, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 мг однократно (утром), при
необходимости увеличивают дозу до 2 мг/сут. При достижении
терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до 0.5 мг/сут.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна
обеспечивать ЧСС при нагрузке не более 110 в мин.
Побочные эффекты. Снижение АД, брадикардия, AV блокада,
сердечная недостаточность; чувство холода, "покалывание" в
конечностях, диспноэ, бронхоспазм. Головокружение, нарушения сна,
повышенная утомляемость, депрессия, головная боль, сильное
переутомление, слабость; тошнота, рвота, метеоризм, диарея,
запоры, сухость во рту. Передозировка: брадикардия, AV блокада,
снижение АД, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм.
Лечение: симптоматическое; при AV-блокаде в/в 1-2 мг атропина, при
необходимости в/в введение эпинефрина, временный кардиостимулятор.
При артериальной гипотензии положение Тренделенбурга; если нет
признаков отека легких в/в плазмозамещающие растворы, при
неэффективности эпинефрин, допамин, добутамин. При судорогах в/в
введение диазепама; при бронхоспазме бета - адреностимуляторы
ингаляционно.
Особые указания. В период лечения необходимо осуществлять
контроль за ЧСС и АД (в начале приема- ежедневно, затем раз в 3-4
мес.), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом.
Наличие собственной СМА уменьшает риск развития сердечной
недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического
кровообращения. Можно использовать при брадикардии под тщательным
контролем ЧСС. При отмене следует снижать дозу постепенно на 1/4 в
3-4 дня. При назначении больным с почечной недостаточностью дозы
уменьшаются (в зависимости от показателей КК). При феохромоцитоме
назначают только совместно с альфа - адреноблокаторами. Необходим
индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. У больных
сахарным диабетом препарат может маскировать симптомы
гипогликемии, в связи с чем необходима коррекция режима
дозирования гипогликемических средств. У пациентов, которые в
течение какого-либо промежутка времени голодали, бета -
адреноблокаторы могут усилить выраженность гипогликемии, причем
симптомы ее при этом могут отсутствовать. Во время операции
пациенту, который принимает бета - адреноблокаторы, следует
подбирать анестетик с минимальной выраженностью отрицательного
инотропного действия.
Взаимодействие. Повышает концентрацию лидокаина в плазме;
сульфасалазин, циметидин повышают концентрацию бопиндолола в
плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и
блокада синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка
натрия); БМКК (верапамил, дилтиазем), сердечные гликозиды и
антиаритмические средства повышают риск развития AV-блокады и
сердечной недостаточности. Лекарственные средства, угнетающие
депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск
возникновения гипотензии и/или брадикардии. Усиливает угнетающее
действие этанола, анальгетиков, антигистаминных и психотропных
препаратов (трициклических антидепрессантов) на ЦНС.
Борная кислота
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
инсектицидное (в т.ч. противопедикулезное) действие.
Фармакокинетика. Хорошо проникает через кожу и слизистые
оболочки; медленно выводится из организма и может накапливаться в
органах и тканях.
Показания. Конъюнктивит, отит, экзема (в т.ч. мокнущая),
дерматит, пиодермия, опрелость, кольпит; педикулез.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, острые воспалительные заболевания кожи;
беременность, детский возраст (до 1 года).
Режим дозирования. При конъюнктивитах промывают
конъюнктивальный мешок 2% водным раствором. При заболеваниях кожи
обрабатывают пораженные поверхности или используют в виде примочек
3% спиртовой раствор. При остром и хроническом отите закапывают по
3-5 капель или вводят в виде турунды в наружный слуховой проход 2-
3 раза в день в виде спиртового 0.5%, 1%, 2% и 3% раствора. При
кольпитах и опрелостях смазывают пораженные участки 10% раствором
в глицерине. При педикулезе наносят однократно 10-25 г 5% мази на
волосистые участки головы, через 20-30 мин. смывают теплой водой,
тщательно вычесывают гребнем; при сухости и трещинах кожи мазь
наносят на кожу по мере необходимости.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, сыпь, десквамация
эпителия, головная боль, спутанность сознания, судороги, почечная
недостаточность.
Особые указания. Избегать нанесения на слизистые оболочки и на
обширные поверхности тела.
Борно - цинко - нафталанная паста
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
местного применения, оказывает антисептическое, вяжущее,
подсушивающее, противомикробное, действие. Борная кислота
антисептическое средство. Цинк оказывает вяжущее и подсушивающее
действие. Нафталанная мазь противовоспалительное средство,
оказывает антисептическое, смягчающее, рассасывающее и
анальгетическое действие.
Показания. Пиодермия, экзема, нейродермиты, фурункулез,
рожистое воспаление, опрелости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная
недостаточность, беременность, период лактации (нельзя
обрабатывать молочные железы).
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции; при
длительном применении и нанесении на обширную поверхность борная
кислота может оказывать системное действие: тошнота, рвота,
диарея, кожная сыпь, десквамация эпителия, головная боль,
спутанность сознания, судороги, олигурия, редко шок.
Борная кислота, мазь цинковая, мазь серная
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, вяжущее, подсушивающее, противомикробное и
противопаразитарное действие. Борная кислота
антисептическое средство. Цинковая мазь оказывает подсушивающее
действие. Серная мазь при нанесении на кожу сера взаимодействует с
органическими веществами, образуя сульфиды и пентатионовую
кислоту, которые оказывают противомикробное и противопаразитарное
действие. Сульфиды обладают кератопластическими свойствами.
Показания. Дерматит, язвы, опрелости, себорея, сикоз, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная
недостаточность, беременность, период лактации (нельзя
обрабатывать молочные железы).
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении и нанесении на обширную поверхность борная кислота
может оказывать системное действие: тошнота, рвота, диарея, кожная
сыпь, десквамация эпителия, головная боль, спутанность сознания,
судороги, олигурия, редко шок.
Борной кислота, спирт этиловый, перекись водорода
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Борная
кислота антисептическое средство. Перекись водорода при контакте с
поврежденной кожей и слизистыми распадается с выделением
молекулярного кислорода, который окисляет различные субстраты.
Показания. Кожные заболевания (пиодермия, экзема, опрелости,
пролежни).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почеченая
недостаточность, беременность, период лактации (нельзя
обрабатывать молочные железы).
Режим дозирования. Наружно, поврежденные участки обрабатывают
ватным тампоном, смоченным в растворе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции; при
длительном применении и нанесении на обширную поверхность, борная
кислота может оказывать системное действие: тошнота, рвота,
диарея, кожная сыпь, десквамация эпителия, головная боль,
спутанность сознания, судороги, олигурия, редко шок.
Особые указания. Не рекомендуется использовать под окклюзионные
повязки. Избегать попадания в глаза (при попадании в глаза промыть
водой).
Бороментол
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
обезболивающее и противозудное действие.
Показания. Зуд кожи, невралгия, ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Небольшое количество нанести на
кожу или слизистую облочку каждого носового хода.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ботокс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
миорелаксирующее действие. Молекула ботулинического токсина
состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной
массой 100000 дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50000
дальтон) цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство к связыванию
со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности
нейронов - мишеней. Легкая цепь обладает цинкзависимой протеазной
активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим
участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную
массу 25000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах
экзоцитоза. Первый этап действия ботулинического токсина
специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной
(процесс занимает 30 мин.). Второй этап интернализация связанного
токсина в цитозоль посредством эндоцитоза. После интернализации
легкая цепь действует как цинкзависимая протеаза цитозоля,
избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к
блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей
холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса
является стойкая хемоденервация. При в/м введении развивается два
эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон,
посредством ингибирования альфа - мотонейронов на уровне нервно -
мышечного синапса, и ингибирование активности мышечных веретен,
посредством торможения гамма - мотонейронного холинергического
синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма - активности
ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и
снижает активность lA-афферентов. Это приводит к снижению
активности мышечных рецепторов растяжения и эфферентной активности
альфа и гамма - мотонейронов (клинически это проявляется
выраженным расслаблением мышц в месте инъекции и значительным
уменьшением боли). Наряду с процессом денервации, в этих мышцах
протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков
нервных терминалей, что приводит к восстановлению мышечных
сокращений через 4-6 мес. после инъекции. При в/к инъекции в
области локализации эккринных потовых желез (подмышечные впадины,
ладони, стопы) развивается блокада постганглионарных симпатических
нервов и прекращается гипергидроз на 6-8 мес. При локальном
введении в терапевтических дозах ботулинический токсин не
проникает через ГЭБ и не вызывает системных эффектов.
Фармакокинетика. Ботулинический токсин в течение некоторого
времени концентрируется в месте его в/м введения, прежде чем
попадает в системный кровоток. Затем быстро метаболизируется с
образованием более простых молекулярных структур. Экскреция
почками (в виде метаболитов).
Показания. Блефароспазм; гемифациальный спазм; паралитическое
косоглазие; спастическая кривошея; локальный мышечный спазм у
взрослых и детей старше 2 лет (в т.ч. детский церебральный паралич
и спастичность).
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения;
миастенические и миастеноподобные синдромы (в т.ч. синдром
Ламберта - Итона); инфекции мягких тканей в месте инъекции;
беременность; период лактации; детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Дозы и место введения определяются
индивидуально для каждого пациента в соответствии с характером,
выраженностью и локализацией мышечной гиперактивности (для более
точной локализации инъецируемых мышц применяется ЭМГ - контроль).
Максимальная суммарная доза у взрослых 350 ЕД; средняя суммарная
доза при введении в мышцы лица 25-100 ЕД, в мышцы шеи 100-200 ЕД,
в мышцы конечностей 50-300 ЕД. Токсическая доза 38-42 ЕД/кг.
Максимальная суммарная доза у детей старше 2 лет 12 ЕД/кг (не
более 300 ЕД). Интервал между повторными инъекциями должен быть не
менее 2 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; местные реакции
(микрогематомы, боль в месте инъекции); при применении препарата в
высокой дозе (более 200 ЕД) слабость. При лечении блефароспазма,
гемифациального спазма птоз, слезотечение, эктропион, кератит,
диплопия, энтропион, экхимоз. При инъекции в обе кивательные мышцы
дисфагия. Передозировка: слабость, парез инъецированных мышц.
Лечение: специфический ботулинический антитоксин эффективен в
течение 30 мин. после инъекции; при необходимости реанимационные
мероприятия.
Взаимодействие. Аминогликозиды, эритромицин, тетрациклин,
линкомицин, полимиксин, средства, уменьшающие нервно - мышечную
проводимость усиливают действие.
Особые указания. Правила приготовления раствора для инъекций:
лиофилизированный порошок разводят стерильным 0.9% раствором
натрия хлорида без консервантов (1, 2 или 4 мл) до требуемой
концентрации. Растворитель следует вводить аккуратно, посредством
легких вращательных движений флакона порошок перемешивают с
растворителем до получения прозрачного бесцветного раствора
(грубое встряхивание и образование пены может привести к
денатурации препарата). Если не наблюдается втягивания
растворителя во флакон под действием вакуума, такой флакон следует
уничтожить. Приготовленный раствор вводят с помощью стерильной
иглы калибра 27-30. После инъекции шприцы и иглу следует
уничтожить с помощью методов, предусмотренных для уничтожения
биологических отходов. Осложнения после инъекции исключительно
редки и могут наступить при травме иглой жизненно важных структур
(нервов, сосудов, трахеи) в случае неквалифицированного выполнения
процедуры. Антитела к гемагглютинин - комплексу ботулинического
токсина образуются у 1-5% пациентов после повторных инъекций.
Образованию антител способствуют введение больших доз (более 250
ЕД), бустерные инъекции (малыми дозами через короткие промежутки
времени). В случае образования антител к ботулиническому токсину
применяют другие серологические типы. В настоящее время имеются
данные об эффективности у пациентов с миофасциальным синдромом,
головной болью напряжения, контрактурой мимических мышц, тризмом,
бруксизмом, гиперкинетическими морщинами лица, ахалазией кардии,
спазмом сфинктеров прямой кишки и мочевого пузыря, локальным
гипергидрозом.
Боярышника плоды*
Характеристика. Содержит тритерпеновые сапонины (производные
олеановой и урсоловой кислот), флавоноиды, гиперозид, кверцетин,
витексин, кофейную и урсоловую кислоту, дубильные вещества, жирное
масло.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает антиаритмическое, гипотензивное и
спазмолитическое действие, улучшает коронарное и мозговое
кровообращение, урежает ЧСС. Понижает возбудимость ЦНС, уменьшает
содержание холестерина в крови и увеличивает количество лецитина;
нормализует показатели свертываемости крови. При гипогалактии
увеличивает лактацию, устраняет диспепсические явления у детей
грудного возраста.
Показания. Тахикардия, артериальная гипертензия, сердечная
недостаточность (I-IIА ст), атеросклероз, стенокардия,
вазоспастическая стенокардия, ангиодистония, постинфарктный
кардиосклероз, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная
наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, дигиталисная
интоксикация; бессонница, тиреотоксикоз; пневмония, ОРВИ (в
составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настойки, по 20-30 капель 3-4
раза в день. В виде настоя по 15-30 мл 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; брадикардия (при
длительном применении); тошнота, рвота, кишечная колика (при
приеме натощак).
Боярышника цветки*
Характеристика. Содержит тритерпеновые сапонины (производные
олеановой и урсоловой кислот), флавоноиды, гиперозид, кверцетин,
витексин, кофейную и урсоловую кислоту, ацетилхолин, холин,
триметиламин.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает антиаритмическое, гипотензивное и
спазмолитическое действие, улучшает коронарное и мозговое
кровообращение, урежает ЧСС. Понижает возбудимость ЦНС, уменьшает
содержание холестерина в крови и увеличивает количество лецитина;
нормализует показатели свертываемости крови. При гипогалактии
увеличивает лактацию, устраняет диспепсические явления у детей
грудного возраста. Гипотензивное и спазмолитическое действие
выражено сильнее, чем у плодов боярышника.
Показания. Тахикардия, артериальная гипертензия, сердечная
недостаточность (I-IIА ст), атеросклероз, стенокардия (в т.ч.
вазоспастическая стенокардия), ангиодистония, постинфарктный
кардиосклероз, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная
наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, дигиталисная
интоксикация; бессонница, тиреотоксикоз; пневмония, ОРВИ (в
составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 15-30 мл 2-3 раза
в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; брадикардия (при
длительном применении); тошнота, рвота, кишечная колика (при
приеме натощак).
Бретилия тозилат
Химическое название. 2-Бром-N-этил-N, N-диметилбензолметанамин
гидроксид п-толуолсульфонат.
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство III
класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения
стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных
окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышением
АД и ЧСС и в ряде случаев, аритмогенному эффекту. Во второй фазе
вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в
ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии
сердца и периферической адренергической блокаде, что
характеризуется уменьшением сосудистого сопротивления, АД
(ортостатическая гипотензия) и ЧСС. Гемодинамическое действие не
коррелирует с его антиаритмической эффективностью.
Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога
возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением
продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного
периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия
(фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального
кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае их
патологического изменения. Увеличение длительности потенциала
действия и эффективного рефрактерного периода происходит без
изменения их соотношения. Играет важную роль в устранении
аберрантной и reentry импульсации, а также снижении различий в
уровне возбудимости миокарда. Эффект после парентерального
введения развивается в интервале от нескольких мин. до 2 ч, в
зависимости от вида аритмии. При инфаркте миокарда уменьшает
выраженность различий в длительности потенциала действия между
интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает
скорость спонтанной деполяризации синусового узла (в ряде случаев
после введения может отмечаться незначительное и нестойкое
увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости.
Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой
концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация
в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения
ургентных состояний. После в/м введения максимальная выраженность
гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 40-
60 мин., наибольшая антиаритмическая активность через 6-9 ч. После
в/в введения антиаритмическое действие (подавление фибрилляции
желудочков) развивается через несколько мин., подавление
желудочковой тахикардии и других желудочковых аритмий через 20-120
мин.; длительность действия 12 ч.
Фармакокинетика. Время наступления C max после в/м введения 40-
60 мин. После однократного в/в введения Т1/2 8-13 ч. Экскреция
преимущественно почками в неизмененном виде 70-80% за первые 24 ч,
еще 10% выводится в течение последующих 3 дней. При почечной
недостаточности Т1/2 удлиняется в 2-2.5 раза.
Показания. Фибрилляция желудочков (в т.ч. при мерцании
желудочков, рефрактерном к электроимпульсной терапии; вследствие
глубокой гипотермии). Остановка сердца вследствие фибрилляции
желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий),
желудочковая пароксизмальная тахикардия. Желудочковые аритмии,
вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая
пароксизмальная тахикардия типа "torsade de pointes" (трепетание
желудочков, связанное с удлинением интервала QT на ЭКГ, после
лечения хинидином).
Противопоказания. Острое нарушение мозгового кровообращения,
артериальная гипотензия, коллапс, стеноз устья аорты, выраженный
атеросклероз, легочная гипертензия, феохромоцитома, почечная
недостаточность, беременность, период лактации, интоксикация
сердечными гликозидами; гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, при ургентных ситуациях минимальная
начальная доза 5 мг/кг. Неразведенный препарат вводится быстро,
в/в струйно (на фоне продолжающейся электроимпульсной терапии).
Антифибрилляционный эффект проявляется в течение 5-15 мин. Если
действие в течение 15 мин. не проявляется, проводят повторное
болюсное введение в той же или в 2 раза большей дозе; суммарная
доза 40 мг/кг. Для терапии неугрожающих жизни нарушений
желудочкового ритма вводят более медленно, в разведенном виде (для
снижения риска появления рвоты). Разводят одной из рекомендованных
инфузионных жидкостей в соотношении 1:4 (конечная концентрация не
должна превышать 10 мг/мл). Разведенный раствор необходимо вводить
первоначально в течение не менее 8 мин. (предпочтительнее в
течение 15-30 мин.) таким образом, чтобы обеспечить общую дозу 5-
10 мг/кг. Если удается купировать аритмию, введение целесообразно
повторить через 1-2 ч в той же дозе. Поддерживающая терапия в/в
капельно со скоростью 1-2 мг/мин. или в/в в дозе 5-10 мг/кг в
течение 15-30 мин. через 6 ч. В/м 5-10 мг/кг неразбавленного
раствора каждые 6-8 ч. При почечной недостаточности при повторных
болюсных введениях дозу уменьшают: при КК 40-90 мл/мин. скорость
введения 10-40 мг/ч; КК 10-40 мл/мин. 2-10 мг/ч; КК 1-10 мл/мин.,
скорость введения 0.6-2 мг/ч.
Побочные эффекты. Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в
введении); головокружение, слабость, головная боль, светобоязнь;
брадикардия, аритмогенное действие, увеличение частоты
желудочковых экстрасистол, стенокардия. Нарушение функции почек,
диарея, абдоминальные боли, икота, эритематозная макулярная сыпь,
гипертермия, параноидальные психозы, эмоциональная лабильность,
беспокойство, сонливость, затруднение дыхания, заложенность носа,
конъюнктивит, болезненность околоушных желез, задержка жидкости в
организме, одышка, некроз тканей в месте в/м инъекции.
Передозировка: повышение АД (кратковременно), снижение АД,
головокружение, слабость, головная боль, обмороки. Лечение: при
первоначально наблюдающейся гипертензии периферические
вазодилататоры короткого действия (натрия нитропруссид), по мере
наступления гипотензии плазмозамещающие препараты и прессорные
амины.
Особые указания. При необходимости использования
симпатомиметиков для повышения перфузионного давления в жизненно
важных органах, проводят тщательное наблюдение за динамикой АД.
Гипотензию, возникающую в результате блокады адренергических
нейронов, можно предупредить путем ингибирования механизмов
захвата норэпинефрина, с помощью трициклических антидепрессантов.
При повторных в/м введениях необходимо менять место инъекции таким
образом, чтобы в одно и тоже место вводилось не более 5 мл
(опасность развития некроза, фиброза и атрофии мышечной ткани).
Снижение АД до 75 мм рт.ст. (в положении больного лежа) обычно
протекает бессимптомно и требует вмешательства только в том
случае, если это сопровождается симптоматикой. Гиповолемия
усиливает гипотензивное действие бретилия тозилата. Возможность
применения у пожилых больных определяется степенью снижения
функций сердца и почек (решение принимается с учетом соотношения
ожидаемого антиаритмического эффекта и возможного побочного
действия). При использовании в качестве растворителя 5% глюкозы
для в/в вливаний или 0.9% натрия хлорида для в/в вливаний бретилия
тозилат не теряет своей активности в течение 24 ч.
Взаимодействие. Сердечные гликозиды потенцируют риск развития
желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения
катехоламинов). Повышает чувствительность к вводимым катехоламинам
(за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и
последующей деградации под действием МАО).
Бриллиантовый зеленый*
Фармакологическое действие. Антисептический препарат (активен в
отношении грамположительных бактерий).
Показания. Свежие послеоперационные и посттравматические рубцы,
мейбомит, блефарит, пиодермия, ссадины, порезы, нарушения
целостности кожных покровов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Накожно, наносят на поврежденную
поверхность, захватывая окружающие здоровые ткани.
Побочные эффекты. При попадании на слизистую оболочку глаза
жжение, слезотечение.
Бромазепам
Химическое название. 7-Бром-1,3-дигидро-5-(2-пиридинил)-2Н -
1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное,
снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее
действие. Агонист бензодиазепиновых рецепторов, повышает тормозное
влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК -
рецепторов к медиатору. В результате стимуляции ГАМК - рецепторов
усиливает эффекты эндогенной и экзогенной ГАМК, уменьшает
возбудимость подкорковых структур головного мозга; тормозит
полисинаптические спинальные рефлексы, не оказывая периферического
курареподобного действия. Миорелаксирующее действие обусловлено
ингибированием спинальных рефлексов; анксиолитическое действие
проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении
тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект уменьшение
симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха.
Увеличивает общую продолжительность и качество сна.
Показания. Эмоциональные расстройства (тревожность, тревожно -
депрессивное состояние, нервное напряжение, ажитация, бессонница);
абстинентный алкогольный синдром; психоневроз, транзиторные
реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в
составе комбинированной терапии в качестве дополнительного
средства); спазм скелетных мышц при местной травме; спастические
состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга
(церебральный паралич, атетоз, столбняк). Психосоматические
расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и
менструальные расстройства, токсикоз беременности; эпилептический
статус; столбняк; премедикация перед наркозом. Экзема;
заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью; нарушения
сердечно - сосудистой и дыхательной систем: вазоспастическая
стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, тахикардия, артериальная
гипертензия, одышка, гипервентиляция легких; нарушения ЖКТ:
колика, язвенный колит, гастралгия, спазмы, диарея; растройства
мочеполовых органов: частое мочеиспускание, дисменорея;
психогенная головная боль, психогенные дерматозы в составе
комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; миастения;
суицидальная наклонность; алкоголизм (кроме острой абстиненции),
гиперкапния; беременность, период лактации; закрытоугольная
глаукома, церебральные и спинальные атаксии, печеночная
недостаточность, ночное апноэ.
Режим дозирования. Внутрь. Средняя доза 1.5-3 мг 3 раза в день,
при необходимости 6-12 мг 2-3 раза в сутки в условиях стационара.
Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно; курс лечения
до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх
этого срока, то последующую отмену производят постепенно. Детям,
пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы.
Побочные эффекты. Вялость, сонливость, мышечная слабость;
притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность
сознания, депрессия, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор,
головокружение; острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и
галлюцинации (парадоксальные реакции). Запоры, тошнота, сухость во
рту, слюнотечение; повышение активности "печеночных" трансаминаз и
ЩФ, желтуха. Лекарственная зависимость, повышение или снижение
либидо, недержание мочи, кожная сыпь. Передозировка:
парадоксальное возбуждение; кома, арефлексия, угнетение сердечной
и дыхательной деятельности, апноэ. Лечение: ИВЛ, промывание
желудка. В качестве специфического антагониста используют
флумазенил. Осуществляют контроль за функцией дыхательной,
сердечно - сосудистой системы. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания. После приема не рекомендуется заниматься
видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой
психической и двигательной реакции. При длительном лечении
необходим контроль за картиной периферической крови и
"печеночными" ферментами. Риск формирования лекарственной
зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной
длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом
или лекарственными препаратами. В случае развития лекарственной
зависимости резкая отмена сопровождается синдромом отмены
(головные и мышечные боли, тревожность, напряженность,
беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых
случаях дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в
конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность;
галлюцинации и эпилептические припадки). При беременности
назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым
лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на
плод. При назначении беременным женщинам возможно изменение ЧСС
плода.
Взаимодействие. Антипсихотические средства, снотворные
средства, антидепрессанты, анальгетики, анестезирующие средства,
миорелаксанты повышают эффективность. Ингибиторы микросомального
окисления удлиняют Т1/2.
Бромгексин
Химическое название.
N-(2-Амино-3,5дибромбензил)-N-метилциклогексиламина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Муколитическое средство, оказывает
отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный
компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного
эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и
улучшает отхождение. Эффект проявляется через 2-5 дней от начала
лечения.
Показания. Заболевания дыхательного тракта, сопровождающиеся
затруднением отхождения вязкой мокроты: бронхит разной этиологии
(в т.ч. осложненные бронхоэктазами), бронхиальная астма,
туберкулез легких, пневмония (острая и хроническая), муковисцидоз.
Санация бронхиального дерева в предоперационном периоде,
профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после
операции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, пептическая язва
желудка, желудочное кровотечение (в недавнем анамнезе),
беременность (I триместр), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 8-16 мг (1-2 таблетки или 10-20
мл сиропа) или 20 капель 3-4 раза в сутки, детям 3-5 лет 0.002 г
или 10 капель, 6-14 лет 0.004 г 3 раза в сутки. Детям до 2 лет
по 5 капель 4 раза в сутки. Больным с выраженной почечной
недостаточностью, необходимо уменьшить разовую дозу или увеличить
интервал между приемами. Принимать вместе с жидкостью или на
кусочке сахара. Курс лечения 1-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности
"печеночных" трансаминаз (крайне редко).
Особые указания. При лечении необходимо принимать достаточное
количество жидкости.
Взаимодействие. Не назначают одновременно с лекарственными
средствами, содержащими кодеин, поскольку это затрудняет
откашливание разжиженной мокроты. Не совместим со щелочными
растворами.
Бромгексин 8-капли
Фармакологическое действие. Комбинированное средство
растительного происхождения; оказывает отхаркивающее,
муколитическое, секретомоторное, спазмолитическое и
антибактериальное действие. Снижает вязкость мокроты и активирует
мерцательный эпителий. Увеличивает количество мокроты и серозный
компонент бронхиального секрета, улучшает его отхождение. Входящие
в состав препарата фенхелевое и анисовое масла оказывают
спазмолитический и противомикробный эффекты.
Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся
затруднением отхождения вязкой мокроты: бронхит (в т.ч.
осложненные бронхоэктазами), бронхиальная астма, туберкулез
легких, пневмония (острая и хроническая), муковисцидоз. Санация
бронхиального дерева в предоперационном периоде, профилактика
скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, пептическая язва
желудка, кровотечение желудочно - кишечное (в недавнем анамнезе),
беременность (I триместр), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и подросткам старше 14 лет
по 23-47 капель 3 раза в день; детям 6-14 лет и пациентам с массой
тела ниже 50 кг по 23 капли 3 раза в сутки, до 6 лет по 12 капель
3 раза в сутки. Больным с тяжелой почечной недостаточностью
следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервал между
приемами.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности
"печеночных" трансаминаз (крайне редко).
Особые указания. При лечении необходимо принимать достаточное
количество жидкости. Следует учитывать, что в состав препарата
входит этанол (41 об.%).
Бромизовал
Химическое название.
N-(Аминокарбонил)-2-бром-3-метилбутанамид.
Фармакологическое действие. Седативное средство, оказывает
снотворное действие.
Показания. Бессонница, возбуждение; у детей хорея, коклюш.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая порфирия;
печеночная, почечная, дыхательная недостаточность. С осторожностью
при болевом синдроме.
Режим дозирования. Внутрь, в качестве седативного средства по
0.3-0.6 г 1-2 раза в день; в качестве снотворного по 0.6-0.75 г за
30 мин. до сна. Детям при бессоннице, хорее, коклюше по 0.03-0.1-
0.25 г. Высшие дозы для взрослых: разовая 1 г, суточная 2 г.
Побочные эффекты. Угнетение ЦНС, раздражительность, дизартрия,
аллергические реакции.
Особые указания. При длительном применении возможно развитие
толерантности.
Бромкамфора*
Химическое название.
3-Бром-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он.
Фармакологическое действие. Седативное средство, подобно другим
бромидам, действует успокаивающе; улучшает сердечную деятельность.
Показания. Повышенная возбудимость, астенический синдром,
кардионеврозы (кардиалгия, тахикардия, артериальная гипотензия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Взрослым 150-500 мг 2-3
раза в сутки; детям в возрасте до 2 лет 50 мг, 3-6 лет 100 мг, 7-9
лет 150 мг, 10-14 лет 150-250 мг 2-3 раза в день. Курс лечения 10-
15 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Бромокриптин
Химическое название. (5'альфа)-2-Бром-12'гидрокси-(1 -
метилэтил)-5'-(2-метилпропил) эрготаман-3',6',18-трион (в виде
мезилата).
Фармакологическое действие. Стимулятор центральных и
периферических дофаминовых рецепторов (производное алкалоида
спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет
физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной
функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает
размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения
дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В высоких дозах
стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела и черного ядра
мозга, уменьшает симптомы паркинсонизма. Оказывает
противопаркинсоническое действие, ингибирует секрецию СТГ и АКТГ.
Фармакокинетика. Абсорбция 25-30%, период полуабсорбции 20 мин.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень,
биодоступность 7%; Т1/2 после однократного приема внутрь 2-8 ч (50-
70 ч для метаболитов). Экскреция через печень, через почки
6%.
Показания. Пролактинзависимая дисменорея, аменорея, женское
бесплодие (в составе комбинированной терапии), симптоматическая
гиперпролактинемия (прием контрацептивов, гипотензивных и
психотропных средств), мастит, фиброзно - кистозная мастопатия,
циклическая и нециклическая мастопатия, предменструальный синдром,
гиперпролактинемия у мужчин, акромегалия, аденома гипофиза,
пролактинома, необходимость подавления лактации (после родов,
абортов, при доброкачественном заболевании молочных желез),
болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, токсикоз беременности,
артериальная гипертензия в послеродовом периоде, эссенциальный и
семейный тремор, хорея Геттингтона, заболевания сердечно -
сосудистой системы, эндогенные психозы, артериальная гипертензия.
С осторожностью паркинсонизм с признаками деменции.
Режим дозирования. Внутрь: при гиперпролактинемии, бесплодии,
галакторее по 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких
месяцев. Фиброзно - кистозная мастопатия по 2.5 мг 2-3 раза в
сутки в течение 3 мес. Пуэрперальный мастит 2.5 мг 3 раза в сутки;
в случае исчезновения симптомов после трехдневной терапии лечение
прекращается; в случае неэффективности лечение продолжается еще 11
дней по 2.5 мг 2 раза в сутки. Непуэрперальный мастит по 2.5 мг 3
раза в сутки в течение 3 дней; далее 11 дней по 2.5 мг 2 раза в
сутки. Для предотвращения рецидивов назначают по 2.5 мг/сут. в
течение 6 мес. Циклическая и нециклическая мастопатия 2.5 мг 2
раза в сутки в течение периода овуляции. Предменструальный синдром
по 2.5 мг 2 раза в сутки с 14 дня менструального цикла до начала
менструации. Акромегалия, пролактинома 2 раза в сутки по 5-10 мг;
при необходимости суточная доза 60 мг. Паркинсонизм (в случае
неэффективности лечения леводопой/карбидопой) начальная доза 1.25
мг вечером, после 2-3 дней постепенное увеличение 2.5 мг вечером,
далее переключение на двухразовый прием (утром и вечером по 2.5
мг), далее постепенное увеличение дозы до 30-40 мг/сут. При
аменорее начальная доза 1.25 мг 2 раза в день; при необходимости
суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мг, курс лечения 3-6
мес.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение; редко
ортостатическая гипотензия. Запоры, сонливость, головная боль,
психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия,
снижение остроты зрения, сухость во рту, аллергические реакции,
кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах. При длительном
применении синдром Рейно; при лечении высокими дозами
(паркинсонизм) спутанность сознания. Передозировка: головная боль,
галлюцинации, снижение АД. Лечение: парентеральное введение
метоклопрамида.
Особые указания. Для предупреждения тошноты и рвоты в начале
лечения целесообразно назначать противорвотные препараты за 1 ч до
приема препарата. Рекомендуется периодический контроль АД, функции
печени и почек. Пациентам, принимающим препарат, следует
воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.
Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников
после родов, в связи с чем необходимо предупреждение женщин о
возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих
бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают за
исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения
перевешивает потенциальный риск для плода. В случае возникновения
беременности на фоне аденомы гипофиза, после отмены необходим
систематический контроль состояния аденомы, включая исследование
полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний
молочных желез, необходимо исключить наличие злокачественной
опухоли той же локализации. При лечении акромегалии, если в
анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от
лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить
внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность
при возникновении расстройств со стороны ЖКТ.
Взаимодействие. Снижает эффективность пероральных
контрацептивов. Ингибиторы МАО, алкалоиды спорыньи потенцируют
риск развития побочных эффектов. Эритромицин увеличивает
концентрацию бромокриптина в крови. Фенотиазины, бутирофеноны
снижают эффективность; этанол ухудшает переносимость.
Бронхалис - Хель
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Отхаркивающее и противокашлевое средство:
обструктивные и воспалительных заболеваниях верхних дыхательных
путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Сублингвально, рассасывать по 1 таблетке 3
раза в день. В острых случаях по 1 таблетке каждые 15 м в течение
2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Баночку (пенал) следует плотно закрывать сразу
после приема лекарства.
Бронхикум
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, обладает отхаркивающим,
бронходилатирующим и противомикробным действием. Усиливает
секрецию бронхиальных желез, уменьшает отек слизистой бронхов, что
в совокупности приводит к уменьшению вязкости бронхиального
секрета и улучшает его отхождение, облегчает дыхание.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания дыхательных
путей, сопровождающиеся трудноотделяемой мокротой и
приступообразным кашлем.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Капли внутрь, взрослым и подросткам по 20-30
капель 3-5 раз в день, детям в возрасте 6-14 лет по 20 капель,
детям младшего возраста до 15 капель на сахар или с горячим чаем.
|
