|
Стр. 11
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 1 пастилку каждые 2-3 ч, медленно
разжевывая.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Атенолол
Химическое название. 4-[2-Гидрокси-3-[1-метилэтил)амино]
пропоксиЭ-безнзолацетатамид.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета1 -
адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное,
антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное
катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный
ток ионов кальция. В первые 24 ч. после перорального приема
отмечается на фоне снижения сердечного выброса реактивное
повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 сут.
постепенно снижается. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу
2 нед. лечения и обусловлен ингибированием пресинаптических бета2
- адренорецепторов терминалей нейронов и уменьшением активности
ренин - ангиотензиновой системы. Антиангинальный эффект
определяется снижением потребности миокарда в кислороде в
результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии
миокарда) и сократимости. Угнетает проведение импульсов в
антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях
через AV узел и по дополнительным путям. При применении в средних
терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на
гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный
обмен, чем неселективные бета - адреноблокаторы. Время наступления
клинического эффекта 2-4 ч, длительность до 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 50%, биодоступность 40-50%, связь с
белками 6-16%, Т1/2 6-7 ч. Экскреция почками 85-100% в
неизмененном виде. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер
низкая. Выводится в ходе гемодиализа.
Показания. ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная),
инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика);
артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая
кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка;
нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, при пролапсе
митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT,
инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности,
тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная
тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание
предсердий; феохромоцитома (только вместе с альфа -
адреноблокаторами); абстинентный синдром, мигрень (профилактика),
тремор; гиперкинетический кардиальный синдром функционального
генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV
блокада II-III ст, брадикардия с ЧСС менее 40/мин., синдром
слабости синусового узла, метаболический ацидоз, SA блокада,
сердечная недостаточность II-III ст, острая сердечная
недостаточность; бронхиальная астма; облитерирующие заболевания
периферических сосудов (перемежающаяся хромота); стенокардия
Принцметала, кардиомегалия без признаков сердечной
недостаточности, артериальная гипотензия, эмфизема, обструктивный
бронхит, миастения. С осторожностью сахарный диабет,
феохромоцитома, почечная недостаточность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая
небольшим количеством жидкости. Начальная доза 25-50 мг/сут; при
необходимости дозу повышают через неделю на 50 мг и далее при
необходимости до 200 мг, средняя доза 100 мг/сут. При КК 15-30
мл/мин. назначают по 100 мг через день; при КК менее 15 мл/мин.
100 мг 1 раз в 4 дня или на фоне гемодиализа по 50 мг после
каждого диализа. Снижение дозы в случае планируемой отмены
производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.
Побочные эффекты. Брадикардия, ортостатическая гипотензия,
слабость, сердечная недостаточность, уменьшение секреции слезной
жидкости, конъюнктивит, сухость во рту, AV блокада, гипергликемия
(у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у
больных, получающих инсулин), головокружение, депрессия,
галлюцинации, головная боль, судороги, усиление потоотделения,
бессонница, тошнота, запоры, диарея, гиперемия кожи, зуд,
обострение симптомов псориаза, ощущение холода, парестезии в
конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом
Рейно), нарушение реакционной способности, тромбоцитопения,
импотенция, снижение либидо. При назначении в высоких дозах
(утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов
бронхоспазм. У плода: внутриутробная задержка роста, гипогликемия,
брадикардия. Передозировка: брадикардия, снижение АД, желудочковая
экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм,
AV блокада. Лечение: при нарушении AV проводимости в/в введение 1-
2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного
кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии лидокаин
(препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии
больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет
признаков отека легких в/в плазмозамещающие растворы, при
неэффективности введение эпинефрина, допамина, добутамина; при
судорогах в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или
парентерально бета - адреностимуляторы.
Особые указания. Следует отменять перед исследованием
содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и
ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать
наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в 3-
4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1
раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за
функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного
методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости
врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. У курильщиков
эффективность бета - адреноблокаторов ниже. При беременности и
лактации применяют в случае, если польза превышает риск развития
побочных эффектов. Больные, пользующиеся контактными линзами,
должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение
продукции слезной жидкости. При одновременном приеме клонидина его
прием может быть прекращен только через несколько дней после
отмены атенолола. Прекращение продолжительного курса лечения
должно происходить постепенно, под наблюдением врача. Перед
хирургическим вмешательством с применением общей анестезии отмена
должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции. Если
больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать
наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным
действием.
Взаимодействие. Повышает концентрацию лидокаина в плазме;
циметидин увеличивает биодоступность. Гипотензивный эффект
ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза
простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Резерпин,
клонидин, гуанфацин, верапамил потенцируют риск развития
выраженной брадикардии. Одновременный прием верапамила,
дилтиазема, дигоксина, амиодарона, резерпина, альфа - метилдопы,
клонидина, гуанфацина, антиаритмических средств и общих
анестетиков повышает выраженность отрицательного хроно-, ино- и
дромотропных влияний. Диуретики и другие гипотензивные средства
могут привести к развитию чрезмерной гипотензии. Наркотические
средства усиливают отрицательное инотропное действие.
Атенолол + Хлорталидон*
Химическое название. 4-[2-Гидрокси-3-[1-метилэтил) амино]
пропоксиЭ-безнзолацетатамид и 2-Хлор-5-(2,3-дигидро-1-гидроокси-3
-оксо-1Н-изоиндол-1-ил)бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Комбинированный гипотензивный
препарат длительного действия. Содержит активные вещества, взаимно
дополняющие действия друг друга. Атенолол селективный бета1 -
адреноблокатор, не имеет собственной СМА; урежает ЧСС, уменьшает
ударный и минутный объемы сердца; снижает повышенное АД как в
положении больного стоя, так и в положении лежа. Хлорталидон
мочегонное средство средней силы действия, способствует выведению
из организма ионов натрия, хлора, калия, магния и воды,
задерживает кальций; уменьшая содержание ионов натрия в сосудистой
стенке, снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст;
сердечная недостаточность (резистентная к лечению сердечными
гликозидами); брадикардия; кардиогенный шок; печеночная и/или
почечная недостаточность; бронхиальная астма; беременность, период
лактации, детский возраст, гиперчувствительность. С осторожностью
хронический бронхит, эмфизема легких, подагра, облитерирующие
заболевания артерий.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день (утром).
Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, похолодание
конечностей, повышенная утомляемость, тошнота, запоры, диарея,
головокружение, нарушения сна, гипокалиемия, гиперкальциемия,
гипонатриемия, гиперурикемия; кожный зуд, гиперемия кожи, одышка,
тромбоцитопения, нейтропения, нарушения зрения, изменение
толерантности к глюкозе.
Особые указания. Необходим систематический контроль
электролитного баланса; у больных со сниженной выделительной
функцией почек контроль КК. При длительном лечении необходимо
дополнительно назначать препараты калия. Отмену проводят
постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Перед хирургическим
вмешательством с применением общей анестезии отмена должна быть
завершена, по меньшей мере, за 48 ч до операции. Если больной
принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать
наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным
действием.
Взаимодействие. Повышает концентрацию лидокаина в плазме;
циметидин увеличивает биодоступность атенолола. Гипотензивный
эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза
простагландинов) и эстрогены (задержка натрия). При одновременном
приеме с верапамилом, дилтиаземом, дигоксином, амиодароном,
антиаритмиками, анестетиками усиление выраженности отрицательного
хроно-, ино- и дромотропных влияний.
Аторвастатин
Химическое название. [R(R*R*)]-2-(4-Фторфенил)-бета,дельта -
дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н -
пиррол-1-гептановой кислоты кальциевая соль (21).
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство из
группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-
редуктазы фермента, превращающего З-гидрокси-3-
метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту (предшественник
стеролов). Оказывает гипохолестеринемическое, гиполипидемическое
действия за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина
в печени, что приводит к компенсаторному повышению количества
рецепторов ЛПНП в печени, увеличению захвата и катаболизма ЛПНП.
Снижает образование и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и
стойкое повышение активности ЛПНП - рецепторов. Снижает содержание
холестерина на 30-46%, ЛПНП на 41-61%, аполипопротеина В на 34-
50%, триглицеридов на 14-33%. Вызывает повышение содержания
холестерина ЛПВП и аполипопротеина А. Не оказывает канцерогенного,
мутагенного или кластогенного действия.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время наступления Cmax 1-2
ч, Cmax у женщин выше на 20%, a AUC ниже на 10%, Сmaх у больных
алкогольным циррозом печени в 16 раз, а AUC в 11 раз выше нормы.
Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой
препарата. Биодоступность 12% (низкая системная биодоступность
обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и
при "первом прохождении" через печень). Средний объем
распределения 565 л, связь с белками 98%. Метаболизируется
преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 ЗА4 с
образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и
парагидроксилированных производных, продуктов бета - окисления).
Экскреция с желчью (не подвергается выраженной кишечно -
печеночной рециркуляции). Т1/2 14 ч. Ингибирующая активность в
отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20-30 ч, благодаря
наличию активных метаболитов.
Показания. Первичная гиперхолестеринемия, смешанная
гиперлипидемия (в т.ч. у больных инсулинонезависимым сахарным
диабетом), гетерозиготная и гомозиготная семейная
гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).
Противопоказания. Гиперчувствительность, хронический активный
гепатит, цирроз печени любой этиологии, повышение активности
"печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза,
алкоголизм; беременность; период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, принимать в любое время дня,
независимо от приема пищи. Начальная доза 10 мг 1 раз в сутки.
Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 нед. Максимальная
суточная доза 80 мг в один прием. При первичной
гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии
назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2
нед., максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед. При
гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз
в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18%-45%).
Побочные эффекты. Диспепсия, гастралгия, тошнота, диарея,
запоры, метеоризм; головная боль, астенический синдром,
бессонница; миалгия. Редко судороги мышц, миозит, миопатия;
парестезии, периферическая нейропатия; панкреатит, гепатит,
холестатическая желтуха, анорексия, рвота; алопеция, зуд, сыпь;
импотенция, гипергликемия, гипогликемия.
Особые указания. Перед началом терапии больному необходимо
назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он
должен соблюдать во время лечения. Во время лечения необходим
регулярный контроль сывороточных трансаминаз и КФК (при появлении
признаков миопатии).
Взаимодействие. Гиполипидемический эффект комбинации с
колестирамином превосходит таковой для каждого препарата в
отдельности. Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на
содержание холестерина ЛПНП не меняется); эритромицин повышает
концентрацию. Увеличивает концентрацию пероральных контрацептивов;
дигоксина (на 20%). При одновременном применении циклоспорина,
фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов (относящихся к
азолам) и ниацина повышается риск возникновения миопатии. При
приеме других препаратов этого класса рабдомиолиз, вторичная
почечная недостаточность, обусловленная миоглобинурией.
Атракурия бесилат
Химическое название. 2,2-1,5-Пентандиил-бис-окси(3-оксо-3,1 -
пропандиил)-бис-1-(3,4-диметоксифенил)метил-1,2,3,4-тетрагидро -
6,7-диметокси-2-метилизохинолиния дибензол сульфонат.
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант
периферического действия. Уменьшает чувствительность н-
холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие
чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его
сокращение; вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры
(в т.ч. дыхательной). Обладает быстрым началом действия, что
позволяет произвести интубацию в первые 90 сек с момента его
введения в дозах 0.5-0.6 мг/кг. По скорости развития нервно -
мышечного паралича голосовых связок гортани, необходимого для
проведения интубации трахеи, превосходит векуроний и панкуроний. В
дозах 0.2-0.6 мг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный
величине введенной дозы паралич скелетных мышц, длящийся 15-35
мин. Нервно - парализующее действие наступает и прекращается
значительно быстрее, чем на фоне панкурония. Скорость
восстановления нервно - мышечной передачи после введения
атракурония бесилата (однократного и повторного) постоянна, что
позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы
времени. Восстановление нормальной нервно - мышечной передачи без
применения антихолинэстеразных препаратов через 35 мин. и не
зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и
метаболизма. Действие в 2-5 раза быстрее других недеполяризующих
миорелаксантов. Не влияет на сердце и величину внутриглазного
давления, что позволяет использовать препарат при
офтальмологических хирургических вмешательствах.
Фармакокинетика. Длительность нервно - мышечного блокирующего
действия не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и
скорости выведения почками. При физиологических значениях рН крови
и температуры тела без участия ферментов распадается (элиминация
Хофмана) на лауданозин и четвертичный моноакрилат; в небольшой
степени гидролизируется неспецифическими плазменными эстеразами.
Физиологические изменения рН крови и температуры тела значительно
не влияют на продолжительность действия. В терапевтических дозах
образующиеся продукты распада фармакологически неактивны. Не
кумулирует.
Показания. Миорелаксация (при ИВЛ, различных видах
хирургических вмешательств операции на сердце и легких с
применением искусственного кровообращения и дыхания; для интубации
трахеи, когда в последующем требуется мышечная релаксация;
кесарево сечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Устанавливается индивидуально и зависит от
необходимой продолжительности и глубины нервно - мышечной блокады.
Для обеспечения мышечной релаксации в течение 15-35 мин. вводят
в/в 0.3-0.6 мг/кг; для проведения внутритрахеальной интубации в
течение 90 сек в/в 0.5-0.6 мг/кг; для увеличения длительности
полной нервно - мышечной блокады вводят дополнительно в дозе 0.1-
0.2 мг/кг. Начальные дозы вводят в/в струйно. После начальной
болюсной дозы можно применять для поддержания содержания нервно -
мышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью 0.006-
0.01 мг/кг/мин. Точная дозировка при инфузии обеспечивается
применением специального дозирующего микронасоса. Вызываемая в
ходе некоторых хирургических операций гипотермия тела (охлаждение
до 25-26 град. С) снижает скорость инактивации, в связи с чем
полную нервно - мышечную блокаду в этих условиях поддерживают
дозами, равными половине обычной дозы. Дозы для детей старше 1
мес. такие же, как у взрослых (при расчете на кг массы тела).
Пациентам с клинически значимой сердечно - сосудистой патологией
в/в в течение 60 сек; с ожогами увеличение дозы (возможно развитие
резистентности) в зависимости от периода, прошедшего со времени
ожога и площади ожоговой поверхности; пожилым пациентам
максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью
введения.
Побочные эффекты. Гиперемия в месте введения, снижение АД;
бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Передозировка: удлинение
нервно - мышечного блока и его последствия. Лечение: ИВЛ под
положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания,
введение антихолинэстеразных средств в сочетании с атропином.
Особые указания. При введении анестезирующих препаратов через
одну и ту же иглу или катетер, необходимо после инъекции каждого
средства проводить промывание катетера физиологическим раствором.
Преимущество перед другими недеполяризующими миорелаксантами
заключается в отсутствии кумуляции при повторных введениях (при
повторном болюсном и капельном введении нет необходимости в
изменении режима дозирования). Вызываемый нервно - мышечный блок
быстро и полностью устраняется неостигмином, которому предшествует
введение атропина (полная нервно - мышечная блокада устраняется
через 5-10 мин. и не зависит от суммарной величины введенной дозы,
от возраста больного и от наличия печеночно - почечной патологии).
При беременности применяют в том случае, если предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При
использовании рекомендованных доз не проникает через плаценту в
клинически значимых концентрациях. У больных тяжелой миастенией,
другими нервно - мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями
электролитного баланса могут наблюдаться явления
гиперчувствительности.
Взаимодействие. Эфир, в меньшей степени фторотан, гексенал,
тиопентал - натрий усиливают и удлиняют действие. Аминогликозиды и
полипептидные антибиотики (полимиксин) усиливают нервно - мышечную
блокаду. Деполяризующие миорелаксанты вызывают смешанную блокаду,
которую трудно устранить антихолинэстеразными препаратами.
Совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации
0.5-0.9 мг/мл при дневном свете и температуре до +30 град. С):
раствор NaCl 0.9% для в/в введения в течение не менее 24 ч, 5%
раствор глюкозы для в/в введения 8 ч, раствор Рингера для инъекций
8 ч, раствор NaCl 0.18% и глюкозы 4% для в/в введения 8 ч, раствор
натриевой соли молочной кислоты для в/в введения 4 ч (раствор
Гартмана).
Атропин
Химическое название. Тропиновый эфир d,l-троповой кислоты (8-
Метил-8-азабицикло [3.2.1]окт-3-илового эфира эндо-(+/-)-альфа -
(гидроксиметил) бензолуксусной кислоты сульфат (в виде
полугидрата).
Фармакологическое действие. Алкалоид, содержащийся в растениях
семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов. Препятствует
стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных,
желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной
железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного
пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. После в/в
введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин., после
перорального приема (в виде капель) через 30 мин. Возбуждает кору
головного мозга (в высоких дозах). Расширяет зрачки, затрудняет
отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление,
вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный атропином, не
суживается при инстилляции холиностимулирующих препаратов.
Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин.,
исчезает через 7-10 дней.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы 18%. Проходит через
ГЭБ. Экскреция почками 50% в неизмененном виде.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит,
гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов),
кишечная колика, печеночная колика, почечная колика, бронхиальная
астма, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика), AV блокада;
отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами;
премедикация перед хирургическими операциями. Местно (в
офтальмологии): для расширения зрачка и достижения паралича
аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; ирит,
иридоциклит, хориоидит, кератит, эмболия и спазм центральной
артерии сетчатки, травмы глаза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, аденома предстательной железы.
Режим дозирования. П/к, в/м или в/в по 0.25-1 мг 1-2 раза в
сутки. В офтальмологии: закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у
детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз,
кратность применения до 3 раз с интервалом 5-6 ч. В некоторых
случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально в дозе 0.2-0.5 мл
или парабульбарно 0.3-0.5 мл, а также 0.5% раствор
электрофоретически через веки или глазную ванночку.
Побочные эффекты. Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника,
головокружение, тахикардия, затруднение мочеиспускания, гиперемия
кожи век, фотофобия, паралич аккомодации, отек конъюнктивы,
ксеростомия, атония кишечника, атония мочевого пузыря, головная
боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
Особые указания. При инстилляции раствора в глаз необходимо
прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в
носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении
для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.
Аттапулгит
Химическое название. Магния алюмосиликат гидрат коллоидный
(природная очищенная смесь из группы палигорскитных минералов).
Фармакологическое действие. Противодиарейное средство;
адсорбирует токсины, некоторые бактерии и газы из ЖКТ, нормализует
кишечную флору. Способствуя сгущению жидкого содержимого
кишечника, уменьшает количество актов дефекаций. Устраняет спазм
кишечника. Оказывает вяжущий эффект, ослабляет раздражение
слизистой оболочки кишечника. Не всасывается в ЖКТ.
Показания. Острая диарея: инфекционного, аллергического и
лекарственного генеза, пищевая токсикоинфекция, нарушение
равновесия кишечной микрофлоры, раздражение слизистой оболочки
кишечника (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Кишечная непроходимость, лихорадка, детский
возраст (до 3 лет), гиперчувствительность. С осторожностью
детский возраст (3-6 лет).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1500-2520 мг при
появлении первых симптомов диареи, затем по 1260-1500 мг после
каждого жидкого стула, но не более 9 г/сут; детям 6-12 лет по 750-
1260 мг при появлении первых симптомов диареи и по 630-750 мг
после каждой последующей дефекации, но не более 4.5 г/сут; детям 3-
6 лет в форме суспензии. Максимальная продолжительность применения
2 дня. Таблетки проглатывают не разжевывая и запивая жидкостью.
Побочные эффекты. Запор (редко), аллергические реакции.
Особые указания. Если при диарее и связанной с ней потере
жидкости необходима пероральная регидратация, ее следует проводить
в первую очередь, независимо от лечения аттапулгитом. Не следует
применять таблетки с поврежденной оболочкой.
Взаимодействие. Уменьшает абсорбцию других лекарственных
средств.
Ауранофин
Химическое название.
(1-Тио-бета-D-глюкопиразинато)(триэтилфосфин)золота 2,3,4,6 -
тетраацетат.
Фармакологическое действие. Препарат золота для приема внутрь,
оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие;
тормозит выход и активность лизосомальных ферментов, замедляет
прогрессирование ревматоидного артрита.
Показания. Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при
выявлении ранних рентгенологических изменений суставов).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, гепатит (активная фаза), нарушения кроветворения,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь: взрослым 6 мг/сут; детям 0.15
мг/кг/сут. При неэффективности приема в течение 4 мес. и хорошей
переносимости возможно увеличение дозы взрослым до 9 мг/сут, детям
до 0.2 мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Диарея, гастралгия, кожные высыпания, зуд,
стоматит, конъюнктивит, анемия, лейкопения, протеинурия,
печеночная и/или почечная недостаточность; тромбоцитопения.
Особые указания. Перед началом и во время терапии необходимо
контролировать картину периферической крови (содержание
гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация
мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени
(активность "печеночных" трансаминаз) в течение первого года
лечения ежемесячно, второго каждые 2-3 мес. При протеинурии более
1 г/сут. терапию следует прекратить.
Взаимодействие. Не совместим с пенициллинами, левамизолом,
хлорохином; совместим с НПВС.
Ауробин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
оказывающий противовоспалительное, местноанестезирующее,
противоаллергическое действие.
Показания. Зуд в области ануса, экзема и дерматит перианальной
области, геморрой, свищ заднепроходного отверстия, анопапиллит.
Противопоказания. Беременность (I триместр), туберкулез кожи,
кожные проявления сифилиса, ветряная оспа, кожные поствакцинальные
реакции.
Режим дозирования. Местно. На пораженную поверхность наносят
тонкий слой мази 2-4 раза в сутки. При внутренних геморроидальных
узлах небольшое количество вводят в прямую кишку 2-4 раза в сутки.
При уменьшении выраженности симптомов применяют 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Редко атрофия кожи, стрии, гипертрихоз. При
длительном применении и/или нанесении на большие поверхности кожи
возможны системные побочные эффекты, характерные для ГКС. В случае
передозировки брадикардия.
Особые указания. В случае длительного нанесения мази на
обширную поверхность необходимо учитывать возможность системного
действия. При сопутствующей бактериальной или грибковой инфекции
добавляют этиотропные средства.
Аурокард
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Сердечная недостаточность (комплексная терапия
ранних стадий).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 капель за 30 мин. до или после
еды. Перед проглатыванием подержать некоторое время во рту.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Возможно временное ухудшение состояния. В этом
случае следует прекратить прием препарата.
Аурон
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает адаптогенное и общетонизирующее действие.
Усиливает процессы активации и переработки информации в ЦНС в
осложненных условиях среды обитания и деятельности (гипоксия,
гипертермия, интенсивные физические и нервно - психические
нагрузки); предупреждает или замедляет развитие острого и
хронического утомления и переутомления.
Показания. Деятельность, сопряженная с большими нервно -
психическими и физическими нагрузками, утомляемость, переутомление
(ухудшение самочувствия, утомляемость, сонливость, снижение памяти
и внимания, вегетативная лабительность, раздражительность,
интеллектуально - мнестические нарушения).
Противопоказания. Гиперчувствительность; воспалительные
заболевания кожных покровов волосистой части головы.
Режим дозирования. Наружно, 15-30 мл втирается легкими
массирующими движениями в кожу волосистой части головы (после
этого голову желательно утеплить и перед сном сполоснуть теплой
водой). В периоды интенсивных рабочих нагрузок или при появлении
признаков острого переутомления применяют 2 раза в день, утром и
вечером в течение 2-3 нед.; при необходимости количество курсов
может составлять 10-12 в год с перерывом 1-2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ауротиопрол
Фармакологическое действие. Препарат золота, оказывает
противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Ингибирует
гуморальный иммунитет, стимулируя клеточный иммунитет.
Показания. Ревматоидный артрит, СКВ, инфекционный полиартрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, печеночная недостаточность, сердечная
недостаточность, кахексия, туберкулез легких (диссеминированный,
фиброзно - кавернозный), анемия, сахарный диабет.
Режим дозирования. В/м. Начальная доза 2 мл 5% суспензии 1 раз
в 2-5 дней (10 инъекций), затем 10 инъекций с аналогичными
интервалами по 4 мл 5% взвеси. Курс 20-25 инъекций. Максимальная
еженедельная доза золота 34 мг; минимальная 17 мг; оптимальная
концентрация в сыворотке 250-300 мкг/мл. Лечение длительное
1.5-2 г.
Побочные эффекты. Нефропатия, дерматит, стоматит, диарея,
снижение содержания гемоглобина, лейкопения, альбуминурия,
гематурия, аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения, для оптимизации режима
дозирования и уменьшения вероятности развития побочных действий,
необходим контроль концентрации золота в сыворотке.
Взаимодействие. Усиление токсичности на фоне
иммунодепрессантов.
Афлубин
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Комплексная терапия: грипп, ОРВИ, суставной синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и подросткам: 10-20 капель
в чистом виде или развести в 1 столовой ложке воды, 3 раза в день,
за 30 мин. до или через 1 ч после еды. Детям до 1 года: 1-3 капли
препарата развести в 1 чайной ложке воды или материнского молока,
давать 3 раза в день за 30 мин. до или через 1 ч. после кормления.
Детям до 12 лет: 5-7 капель развести в 1 столовой ложке воды,
принимать 3 раза в день за 30 мин. до или через 1 ч. после еды. В
острых случаях возможен прием каждые 0.5-1 ч. взрослым и
подросткам по 8-10 капель, детям до года по 1 капле, детям до 12
лет по 3-5 капель до наступления улучшения состояния, но не более
8 раз, после чего принимать 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При беременности и в период лактации применяют
только по назначению врача.
Ацебутолол
Химическое название. (+)-N-[3-Ацетил-4-[2-гидрокси-3-[(1 -
метилэтил)-амино]-пропокси]фенил] бутанамид моногидрохлорид.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета1 -
адреноблокатор с собственной симпатомиметической и
мембраностабилизирующей активностью. Ингибируя в невысоких дозах
бета1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное
катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный
ток ионов кальция. Урежает ЧСС, угнетает проводимость, снижает
сократимость миокарда. Степень урежения ЧСС определяется
активностью симпатической системы в покое; при невысоком уровне
активности симпатической системы ЧСС в покое не меняется, при
физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает уменьшение
степени прироста ЧСС, сердечного выброса и потребности миокарда в
кислороде. Гипотензивный эффект обусловлен также уменьшением
активности ренин - ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с
изменением концентрации ренина в плазме). При артериальной
гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие
через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением
потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и
снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и
улучшению перфузии миокарда. Время наступления клинического
эффекта 1-2 ч, длительность 12-24 ч. Антиаритмический эффект
обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии,
повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного
содержания цАМФ, артериальной гипертензии). Угнетает проведение
импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном
направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Мембраностабилизирующее действие клинического значения не имеет.
Внутренняя СМА ограничивает использование в качестве
антиаритмического средства. При применении в средних
терапевтических дозах оказывает менее выраженное атерогенное
действие и влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических
артерий, чем неселективные бета - адреноблокаторы.
Фармакокинетика. Абсорбция 97%. Метаболизируется в печени с
образованием фармакологически активного диацетолола. Время
наступления C max ацебутолола в плазме 2-3 ч; метаболита 4 ч.
Связь с белками плазмы у ацебутолола 9-11%, диацетолола 6-9%.
Период полураспределения 4-6 ч, Т1/2 13 ч; период
полураспределения диацетолола 6 ч, Т1/2 16 ч. Экскреция почками 30-
40% в неизмененном виде, с желчью 50-60% в неизмененном виде;
диацетолол экскретируется только почками. При почечной
недостаточности Т1/2 ацебутолола не меняется, диацетолола
удлиняется. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер для
ацебутолола высокая; для диацетолола низкая. Выводится в ходе
гемодиализа.
Показания. ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная),
инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика);
артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая
кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка;
нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, при пролапсе
митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT,
инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности,
тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная
тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание
предсердий; феохромоцитома (только вместе с альфа -
адреноблокаторами); абстинентный синдром, мигрень (профилактика),
тремор; гиперкинетический кардиальный синдром функционального
генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность II-III ст, кардиогенный шок, острая сердечная
недостаточность, AV блокада высоких степеней, брадикардия с ЧСС
менее 40/мин., синдром слабости синусового узла, метаболический
ацидоз, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания
периферических сосудов; стенокардия Принцметала, кардиомегалия без
признаков сердечной недостаточности, артериальная гипотензия,
сахарный диабет, эмфизема, обструктивный бронхит, миастения.
Режим дозирования. Внутрь. Начальная доза 200 мг 2 раза в сутки
с постепенным (в течение недели) повышением на 200 мг до 1200
мг/сут. (при необходимости). У пациентов с нарушением
выделительной функции почек при КК менее 50 мл/мин. доза
уменьшается на 50%; при КК менее 25 мл/мин. на 75%. При
стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС
при нагрузке не более 110/мин. Не следует ориентироваться на ЧСС в
покое (внутренняя СМА). Средняя терапевтическая разовая доза 200
мг, средняя терапевтическая суточная доза 400 мг, максимальная
разовая доза 600 мг, максимальная суточная доза 1200 мг.
Побочные эффекты. Брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV
блокада, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, диарея,
запоры, похолодание и парестезии конечностей, мышечная слабость,
судороги, усиление нарушения периферического кровообращения;
сердечная недостаточность (развитие или усугубление),
галлюцинации, нарушения сна, депрессия, тромбоцитопения,
импотенция, сухость глаз, бронхоспазм, сахарный диабет, псориаз
(возникновение или обострение). У плода: внутриутробная задержка
роста, гипогликемия, брадикардия. Передозировка: брадикардия, AV
блокада, снижение АД, желудочковая экстрасистолия, сердечная
недостаточность, судороги, бронхоспазм. Лечение: при развившейся
AV блокаде в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка
временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии
лидокаин (препараты IA класса не применяются); при гипотензии
больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет
признаков отека легких в/в плазмозамещающие растворы, при
неэффективности введение эпинефрина, допамина, добутамина; при
судорогах в/в диазепам; при бронхоспазме бета - адреностимуляторы
ингаляционно.
Особые указания. Применение при беременности и лактации
возможно в том случае, если польза для матери превышает риск
развития побочных эффектов у плода и ребенка. Мониторинг больных,
принимающих ацебутолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в
начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием
глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У
пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в
4-5 мес.). Примерно у 20% больных стенокардией бета -
адреноблокаторы не эффективны. Основные причины тяжелый коронарный
атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин.) и
повышенное конечно - диастолическое давление левого желудочка,
нарушающее субэндокардиальный кровоток. У курильщиков
эффективность бета - адреноблокаторов ниже. Нельзя резко прерывать
лечение, поскольку резкая отмена может вызвать тяжелые аритмии и
инфаркт миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в
течение 2 нед. и более. За несколько дней перед проведением
наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием
препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему
следует подобрать наркотическое средство с минимальным
отрицательным инотропным действием.
Взаимодействие. Повышает концентрацию лидокаина в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и
блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены
(задержка натрия). При одновременном приеме с верапамилом,
дилтиаземом, дигоксином, амиодароном, другими антиаритмическими
средствами, анестетиками усиление выраженности отрицательного
хроно-, ино- и дромотропных влияний. Диуретики и другие
гипотензивные средства могут привести к чрезмерной гипотензии.
Усиление отрицательного инотропного действия наркотическими
средствами.
Ацеклидин
Химическое название. 3-ацетоксихинуклидина салицилат.
Фармакологическое действие. Стимулирует м-холинореактивные
системы организма. В отличие от ацетилхолина является третичным
основанием, что обеспечивает возможность проникновения через
гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). Повышает тонус и
усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает
миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной
инстилляции действие продолжается до 6 ч). В высоких дозах
вызывает брадикардию, артериальную гипотензию, усиление саливации,
бронхоспазм.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая.
Показания. Атония мочевого пузыря, атония ЖКТ, гипотензия и
субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде;
глаукома. Рентгенологическое исследование пищевода (диагностика
ахалазии пищевода), желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
сердечная недостаточность II-III ст, стенокардия, кровотечения из
ЖКТ, эпилепсия, гиперкинез, беременность, воспалительные процессы
в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Режим дозирования. При атонии желудка, кишечника, мочевого
пузыря и гипотонии матки п/к 1-2 мл 0.2% раствора; при
необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30
мин.; при субинволюции матки в течение 2-3 дней. Высшие дозы для
взрослых: разовая 4 мг, суточная 12 мг. Для выявления ахалазии
пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят п/к
0.75-1 мл 0.2% раствора за 15 мин. до приема больным бариевой
взвеси; для уточнения характера поражения желудка и
двенадцатиперстной кишки после обычного рентгенологического
исследования вводят п/к 0.5-1 мл 0.2% раствора, через 12-15 мин.
после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят
повторное исследование.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; раздражение
конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу.
Передозировка: слюнотечение, потливость, диарея. Лечение: введение
атропина, метацина или других м-холиноблокаторов.
Ацексамовая кислота
Химическое название. Натриевая соль эпсилон -
ацетиламинокапроновой кислоты.
Фармакологическое действие. Некролитическое средство; ускоряет
очищение раневых поверхностей от некротических масс, уменьшает
экссудацию, усиливает процессы эпителизации и регенерации тканей,
благодаря чему ускоряет заживление ран и срастание переломов
костей. Предупреждает гиперрубцевание, стимулирует приживление
трансплантатов. Не обладает антифибринолитической активностью.
Показания. Длительно незаживающие раны, ожоги, травматический
остеомиелит, закрытый перелом и длительно несрастающиеся переломы
костей; профилактика гиперрубцевания, ускорение образования
послеоперационного косметического рубца.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гнойные,
инфицированные раны, беременность.
Режим дозирования. Мазь наносят на продезинфицированную раневую
поверхность ежедневно или 1 раз в 2-3 дня. Продолжительность
лечения зависит от состояния раневой поверхности, эффективности
лечения и составляет 10-30 дней. Раствор (при переломах, ожогах)
принимают внутрь сразу после травмы по 20 мл 1-3 раза в сутки,
курс лечения 1.5-2 нед.; затем делают перерыв. Возобновляют прием
при наличии рентгенологически подтвержденного начала окостенения
мозоли и продолжают до момента практического сокращения дефекта.
Примочки из раствора применяют ежедневно, накладывая на
обработанную раневую поверхность до момента полного заживления
ран. При лечении раневых поверхностей возможно сочетанное
применение препарата внутрь и наружно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ацеметацин
Фармакологическое действие. НПВС; блокируя циклооксигеназу,
нарушает синтез простагландинов и продукцию АТФ; обладает
противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием,
тормозит агрегацию тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен
как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на
центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных
состояниях. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и
тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в
тромбоцитах.
Показания. Хронический ревматоидный артрит, хронический
псориатический артрит, остеоартрит, болезнь Бехтерева,
подагрический артрит, миозит, тендовагинит, тендосиновит, бурсит,
люмбаго, ишалгия, послеоперационное воспаление, повреждение мягких
тканей, тромбофлебит поверхностных вен.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно - кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью
подагра, заболевания печени, дети младше 12 лет с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе).
Режим дозирования. В зависимости от тяжести и природы
заболевания взрослым по 60 мг 1-3 раза в сутки. При обострении
подагры по 180 мг/сут. за 3 приема до исчезновения клинической
симптоматики. При необходимости пациентам без эрозивно - язвенных
|
