|
Стр. 5
работе. Связываясь со специфическими белками, образует ферменты,
участвующие в окислительно - восстановительных процессах, обмене
аминокислот, липидов и углеводов. Уменьшает или устраняет явления
гипо- и авитаминоза В2, поддержание определенного содержания
которого в организме необходимо для зрительной функции глаз,
нормального состояния кожи, функции печени.
Показания. Гипо- и авитаминоз B2 в случаях отсутствия или
недостаточного эффекта от применения внутрь рибофлавина (витамина
В2), нарушения его всасывания, фосфорилирования, нарушения его
метаболизма, вызванного различными заболеваниями. Комплексное
лечение: абиотрофические и дистрофические заболевания сетчатки
глаза (особенно центральные тапето - ретинальные), глаукома;
наследственная гемолитическая анемия, обусловленная носительством
аномального нестабильного гемоглобина и связанная с дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; кожная и печеночная форма порфирии;
псориаз, себорея, розовые и юношеские угри, стрептодермия
(ангулит, хейлит); заболевания печени, поджелудочной железы и
кишечника; длительная лекарственная терапия (антибиотики,
сульфаниламиды, противомалярийные средства).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При дистрофических процессах в сетчатке
глаза вводят под конъюнктиву глазного яблока 0.2% раствор (ex
tempore 2 мг растворяют в 1 мл изотонического раствора натрия
хлорида) одновременно в оба глаза, по 0.6 мг (0.3 мл 0.2%
раствора), через день; на курс лечения назначают 10-15 инъекций.
Курсы можно повторять через 8-12 мес. В комплексной терапии
глаукомы в/м, по 2 мг 1 раз в день ежедневно, в течение 10 дней.
При кожной печеночной форме порфирии в/м, по 2 мг 3 раза в день в
течение месяца; рекомендуется 2-3 повторных курса в году при
постоянном назначении внутрь рибофлавина. При кожных заболеваниях,
хронических заболеваниях печени, поджелудочной железы и кишечника
взрослым назначают по 2 мг 1-2 раза в сутки, при циррозах печени
10 мг/сут., ежедневно или через день, детям 1-2 мг/сут. Курс
лечения 5-40 дней. При длительной лекарственной терапии вводят в/м
по 1-2 мг 1 раз в день, ежедневно, в течение всего курса лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при введении под
конъюнктиву глазного яблока головная боль, головокружение,
слезотечение.
Флавоксат
Химическое название. Третичное аммониевое соединение.
Фармакологическое действие. М-холиноблокатор. Снижает тонус
гладкой мускулатуры, преимущественно мочевыводящих путей.
Спазмолитическое действие наступает через 1 ч после приема,
максимальный эффект через 2 ч.
Фармакокинетика. Т1/2 24 ч, экскреция почками 57%.
Показания. Дизурия, никтурия, цистит, простатит, уретрит
(симптоматическое лечение).
Противопоказания. Обструктивные заболевания мочевыводящих
путей; непроходимость привратника и двенадцатиперстной кишки;
кишечная непроходимость; ахалазия; желудочно - кишечное
кровотечение; закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 12
лет).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по
100-200 мг 3-4 раза в сутки. При уменьшении симптомов заболевания
дозу можно уменьшить.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, сонливость,
тревожность; парез аккомодации, снижение остроты зрения, повышение
внутриглазного давления; редко спутанность сознания. Тахикардия;
лейкопения; тошнота, рвота, сухость во рту; крапивница, дерматозы,
гиперпирексия.
Особые указания. При появлении сонливости или неясности зрения
следует воздержаться от вождения автомашины и любой другой
деятельности, требующей повышенного внимания.
Флакозид
Фармакологическое действие. Противовирусное средство
растительного происхождения; оказывает противогерпетическое,
гепатопротекторное, антиоксидантное действие. По структуре близок
к рутину и другим флавоновым соединениям группы витамина Р.
Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов (группы герпеса).
Показания. Герпес (первичные и рецидивирующие формы, в т.ч.
генитальной локализации).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, 0.1 г 3 раза в день; при
диссеминированных формах 0.2 г 3-4 раза в день. Курс лечения 5
дней и более.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Флакумин
Фармакологическое действие. Флакумин обладает желчегонными
свойствами (оказывает холеспазмолитическое действие). По
желчегонному эффекту флакумин не уступает аллохолу и холензиму.
Показания. Заболевания печени и желчевыводящих путей, особенно
при их дискинезии.
Противопоказания. Острый гепатит, острые и подострые дистрофии
печени, обтурационная желтуха.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, 2-3 раза в день;
взрослые по 0.02-0.04 г. Курс лечения продолжается 3-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фларонин*
Химическое название.
3-рамногалактозидо-7-рамнозил-3,5,7,4-тетраоксифлавон.
Фармакологическое действие. Гипоазотемическое средство
растительного происхождения. Улучшает почечное кровообращение,
усиливает азотовыделительную функцию почек, снижает содержание в
крови остаточного азота, мочевины, креатинина, оказывает
диуретическое и противовоспалительное действие, снижает
проницаемость капилляров.
Показания. Почечная недостаточность (гиперазотемия при КК не
ниже 15 мл/мин.), острая почечная недостаточность (в стадии
восстановления диуреза).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 30 мг
3 раза в день, ежедневно, в течение 20-30 дней. При необходимости
назначают в течение многих месяцев.
Побочные эффекты. Усугубление азотемии, аллергические реакции.
Фловерин
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство.
Показания. Неспецифический ангиоспазм, эндартериит различной
этиологии.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, метеоризм,
атонический запор.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 2 таблетки 2-3 раза в
день. Длительность курса лечения составляет 3-4 нед. При
необходимости через 1-2 мес. курс лечения можно повторить.
Побочные эффекты. Передозировка: головокружение.
Флогэнзим
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное действие, снижает выраженность местных
экссудативных проявлений, уменьшая боль. Обладает
фибринолитической, ангиопротекторной, иммуностимулирующей
активностью, улучшает микроциркуляцию.
Показания. Воспалительно - дистрофические заболевания опорно -
двигательной системы; травмы, посттравматические отеки и
воспаления; воспалительные заболевания сосудов; воспалительные
заболевания полости рта, придаточных пазух носа, дыхательных
путей, мочеполовой системы, органов ЖКТ (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровоточивость. С
осторожностью беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 таблетки 3 раза в сутки; при
необходимости 12 таблеток в сутки, за 30-60 мин. до еды,запивают
большим количеством жидкости (не менее 250 мл).
Побочные эффекты. Аллергические реакции; редко метеоризм;
изменение консистенции, цвета и запаха кала.
Особые указания. При инфекционных воспалительных заболеваниях
не заменяет лечения антибиотиками, но повышает эффективность
действия последних.
Флореналь*
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, активен в
отношении вирусов простого герпеса, герпеса зостер, аденовирусов.
Показания. Конъюнктивит, кератит, вирусный кератоконъюнктивит,
герпетический кератоконъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко 1-3 раза в сутки.
Курс лечения 10 дней 1.5 мес. Пленку при помощи чистого
офтальмологического пинцета извлекают из флакона или пенала и,
оттянув пальцами свободной руки нижнее веко, закладывают ее в
образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем
веко отпускают и удерживают глаз в спокойном (неподвижном)
состоянии в течение 30-60 сек, которое необходимо для смачивания
пленки и перехода ее в эластичное (мягкое) состояние.
Побочные эффекты. Кратковременное слезотечение, ощущение
инородного тела в глазу (при непроходящем в течение 3-5 мин.
пленку необходимо удалить).
Особые указания. При отсутствии эффекта в течение 10 дней
следует перейти на другие методы лечения. Пленку рекомендуется
закладывать за веко в порядке взаимопомощи. При самопомощи
закладывание пленки производится перед зеркалом.
Флу
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. В комплексной терапии гриппа, вирусных инфекций.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В остром периоде взрослым по 1 таблетке
сублингвально, каждые 15 мин. в течение 1 ч, затем по 1 таблетке
каждые 30 мин. в течение 2 ч; в дальнейшем по 1 таблетке 3-4 раза
в сутки, до полного выздоровления. Детям 2-12 лет половину дозы
взрослых.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не рекомендуется есть, полоскать рот, чистить
зубы в течение 15-30 мин. после приема препарата.
Флуацизин
Химическое название. 2-трифторметил-10-(3 -
диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство, обладает
центральной и периферической холиноблокирующей активностью.
Антидепрессивное действие сочетается с седативным эффектом.
Показания. Тревожно - депрессивное состояние в рамках
маниакально - депрессивного психоза; шизофрения, если клиническая
картина характеризуется выраженными аффективными нарушениями
(страх, тревожность, нервное напряжение); реактивные и
невротические состояния, сопровождающиеся депрессией; депрессия,
обусловленная применением антипсихотических препаратов. При
депрессивных состояниях с заторможенностью, при атипичных
депрессиях у больных с диэнцефальными нарушениями и при
инволюционной меланхолии, препарат недостаточно эффективен.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, атония
мочевого пузыря.
Режим дозирования. Внутрь (после еды), начиная с 50-70 мг/сут.
(в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают. Средняя
терапевтическая доза 0.1-0.2 г (до 0.3 г) в сутки. В/м по 25 мг (2
мл 1.25% раствора) 1-2 раза в день, затем дозу постепенно
увеличивают, а при наступлении терапевтического эффекта постепенно
заменяют инъекции приемом внутрь. В связи с центральным
холиноблокирующим эффектом, можно применять в качестве корректора
при экстрапирамидных нарушениях (паркинсонизм, гиперкинезы),
возникающих в период лечения антипсихотическими средствами, по
0.01-0.06 г 1-2 раза в день внутрь или по 10-40 мг в день в/м.
Побочные эффекты. Снижение АД, слабость, тошнота, боли в
конечностях; сухость во рту, парез аккомодации, затруднение
мочеиспускания.
Взаимодействие. Совместим с трициклическими антидепрессантами,
антипсихотическими средствами, стимуляторами. Несовместим с
ингибиторами МАО.
Флувастатин
Химическое название. [R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-Фторфенил)-1-(1
-метилэтил)-1Н-индол-2-ил]-3,5-дигидрокс и-6-гептеновая кислота
(натриевая соль).
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство,
оказывает гипохолестеринемическое действие. Конкурентный ингибитор
ГМГ-КоА-редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в
мевалонат (предшественник холестерина). Ингибирует синтез
холестерина, уменьшает его содержание в клетках печени, что
стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и, тем самым,
увеличивает захват ЛПНП гепатоцитами. Уменьшает содержание общего
холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, умеренно снижает содержание
триглицеридов, увеличивает содержание ЛПВП.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная (98%), прием пищи
снижает ее скорость. Биодоступность 24%. Объем распределения 330
л. Связь с белками плазмы более 98%. Метаболизируется в печени.
Выводится в виде метаболитов (6% с мочой, 93% с калом). Т1/2
1.4-3.2 ч.
Показания. Первичная гиперхолестеринемия (при неэффективности
диетотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность; повышение активности
"печеночных" трансаминаз; беременность; период лактации;
детородный возраст у женщин, не применяющих надежных методов
контрацепции, возраст до 18 лет, почечная недостаточность (КК
менее 30 мл/мин. или концентрация креатинина крови более 260
мкмоль/л), нарушения тонуса мышц неуточненного генеза, повышение
активности КФК.
Режим дозирования. Внутрь. При монотерапии: 20-40 мг 1 раз в
сутки (вечером). При очень высоком содержании холестерина до 40 мг
2 раза в сутки. В комбинации с препаратами, препятствующими
всасыванию желчных кислот в кишечнике перед сном, не менее, чем
через 4 ч после их приема.
Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, диарея,
метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Расстройства сна, головная боль, гипостезия. Синусит, поражения
зубов, инфекции мочевыводящих путей, миопатия.
Особые указания. Существует вероятность кумуляции у больных с
печеночной недостаточностью. Диетотерапию следует продолжать и в
процессе лечения. Перед началом терапии и регулярно в течение всей
терапии рекомендуется проводить определение активности
"печеночных" трансаминаз. Если эти показатели в три раза превышают
норму, лечение следует прекратить.
Взаимодействие. Препятствует снижению протромбинового времени
при лечении непрямыми антикоагулянтами. Биодоступность
увеличивается при одновременном приеме с циметидином, снижается на
50% у пациентов, получавших ранее рифампицин. Риск миопатии
повышается при одновременном приеме с иммунодепрессантами,
гемфиброзилом, никотиновой кислотой, фибратами или эритромицином.
Флувоксамин
Химическое название. 5-Метокси-1-4-(-трифторметил)фенил -
1пентанон-0-(2-аминоэтил) оксим.
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство;
специфический ингибитор обратного захвата серотонина нейронами
головного мозга. Не обладает стимулирующим или седативным
эффектом, не влияет на холинергические и адренергические процессы.
Показания. Депрессии различного генеза, аффективные
расстройства, сопровождающиеся стойким ухудшением настроения,
психомоторными нарушениями и психосоматическими симптомами.
Противопоказания. Детский возраст, период лактации, печеночная
недостаточность, гиперчувствительность. С осторожностью эпилепсия,
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная суточная доза 50-100 мг
однократно, вечером; при недостаточной эффективности 0.15-0.2 г,
максимальная суточная доза 0.3 г. Если суточная доза выше 0.1 г,
то ее следует разделить на 2-3 приема. Таблетки проглатывают
целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту,
запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сонливость,
нарушение зрения, тремор, тревожность, беспокойство, аллергические
реакции.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Не совместим с ингибиторами МАО. Потенцирует
действие этанола, повышает концентрацию в крови пропранолола,
непрямых антикоагулянтов, теофиллина.
Флударабин
Химическое название. 2-Фтор-9-(5-О-фосфоно-бета-D -
арабинофуранозил)-9Н-пурин-6-амин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиметаболит фторированный нуклеотидный аналог видарабина,
устойчив к аденозиндезаминазе. После ряда метаболических
превращений ингибирует рибонуклеотидную редуктазу, ДНК-полимеразу
(альфа, дельта и эпсилон), ДНК-праймазу и ДНК-лигазу, что ведет к
угнетению синтеза ДНК. Частично ингибирует РНК-полимеразу II, что
ведет к торможению синтеза белков.
Фармакокинетика. После в/в введения быстро дефосфорилируется в
организме до 2-фтор-ара-АМФ, который рефосфорилируется до 2-фтор-
ара-АТФ и накапливается в лейкозных клетках АТФ и обнаруживается в
лейкозных клетках периферической крови и костного мозга.
Элиминация происходит в 3 фазы: I фаза с начальным Т1/2 5 мин.; II
фаза с Т1/2 1 -2 ч; терминальная фаза Т1/2 10-20 ч. Т1/2,
плазменный клиренс и объем распределения не зависят от дозы.
Показания. B-клеточный хронический лимфолейкоз (при отсутствии
или недостаточности эффекта от алкилирующих цитостатических
средств). Неходжкинская лимфома.
Противопоказания. Почечная недостаточность (КК менее 30
мл/мин.); беременность; период лактации; детский возраст,
гиперчувствительность. С осторожностью ветряная оспа (в т.ч.
недавно перенесенная или после контакта с заболевшими),
опоясывающий лишай, другие острые инфекционные заболевания;
подагра, нефролитиаз (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования. В/в капельно, по 25 мг/кв. м поверхности
тела в сутки, в течение 5 дней, через каждые 28 дней. Пациентам с
выраженными нарушениями функции почек и лицам старше 70 лет
показано снижение дозы. Длительность инфузии около 30 мин. Лечение
продолжают до достижения максимального эффекта (обычно 6 циклов).
Побочные эффекты. Миелодепрессия (нейтропения, тромбоцитопения,
анемия). Инфекционные осложнения. Анорексия, тошнота, рвота,
диарея, желудочно - кишечное кровотечение, лихорадка, озноб,
утомляемость, слабость, тревожность, нарушения сознания,
нейропатия, нарушение зрения, одышка, кашель, отеки, токсический
эпидермальный некролиз, синдром лизиса опухоли (боль в боку,
гематурия, учащение мочеиспускания, гиперфосфатемия,
гиперкальциемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия,
кристаллурия, почечная недостаточность), гемолитическая анемия,
геморрагический цистит. Передозировка: необратимые изменения в ЦНС
(потеря зрения, кома, летальный исход); тромбоцитопения,
нейтропения. Лечение: выведение препарата из организма,
симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания. Соблюдать осторожность при приготовлении
растворов препарата, использовать резиновые перчатки и защитные
очки; избегать вдыхания препарата; в период беременности
медперсонал к работе с препаратом не допускается. Рассыпанный или
оставшийся препарат следует сжечь. При попадании раствора на кожу,
ее необходимо вымыть водой с мылом, при попадании в глаза
тщательно промыть большим количеством воды. Во время лечения, а
также в течение 6 мес. после его окончания, следует использовать
противозачаточные средства во избежание наступления беременности.
Во время и после лечения избегать вакцинации живыми вакцинами. При
применении у пациентов с нарушениями функции почек или у лиц
пожилого возраста при КК ниже 70 мл/мин. требуется коррекция
режима дозирования. В период лечения необходим периодический
контроль картины периферической крови, уровня мочевой кислоты в
плазме крови, лабораторных показателей функции почек. Пациентам с
риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический
контроль врача, особенно в течение первой недели лечения. У детей
безопасность и эффективность применения не установлены.
Взаимодействие. Несовместим с пентостатином; дипиридамол и
другие ингибиторы обратного захвата аденозина снижают
эффективность.
Флудрокортизон (мазь глазная)
Химическое название. (11бета,16альфа)9-фтор-11,16,17,21 -
тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Показания. Негнойный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, блефарит,
склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит,
блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный
неврит, воспаление после травм глаза и оперативных вмешательств,
симпатическая офтальмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые
заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция
слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный
конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия
роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного
тела роговицы.
Режим дозирования. В конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3
раза в сутки в течение 2 недель.
Побочные эффекты. При длительном применении повышение
внутриглазного давления; истончение роговицы (опасность
перфорации); редко генерализация Herpes simplex.
Особые указания. При назначении больным герпесом роговицы,
следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения
необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние
роговицы.
Флудрокортизон (таблетки)
Химическое название. (11бета,16альфа)9-фтор-11,16,17,21 -
тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. ГКС с выраженными
минералокортикостероидными свойствами, оказывает
противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое и
иммунодепрессивное действие. Уменьшает количество белка в плазме,
усиливает катаболизм белка в мышечной ткани, повышает синтез белка
(альбуминов) в печени и почках. Повышает синтез высших жирных
кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира
преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота).
Увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность
глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из
печени в кровь; активирует глюконеогенез. Задерживает натрий и
воду в организме, стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию
кальция из ЖКТ. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением
высвобождения цитокинов (интерлейкинов 1, 2; гамма - интерферона)
из лимфоцитов и макрофагов.
Показания. Заместительная терапия при выраженной
недостаточности коры надпочечников, болезнь Аддисона - Бирмера;
адреногенитальный синдром, сопровождающийся повышенным выделением
натрия из организма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, психические
заболевания (в анамнезе), опоясывающий лишай, амебиаз;
генерализованные микозы, герпетические заболевания, инфекционные
поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV
ст. С осторожностью неспецифический язвенный колит, дивертикулит,
недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, системный
остеопороз, миастения, артериальная гипотензия, артериальная
гипертензия, сахарный диабет, психические заболевания,
закрытоугольная глаукома, гипоальбуминемия.
Режим дозирования. Внутрь, в зависимости от клинической
ситуации от 0.1 мг 3 раза в неделю до 0.2 мг один раз в сутки.
Побочные эффекты. Увеличение продукции АКТГ, гипергликемия,
стероидные язвы ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки
кишечника, панкреатит, гепатомегалия, стероидный васкулит;
замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия
кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, аллергический дерматит,
угревая сыпь; эпилепсия, судороги, черепно - мозговая гипертензия;
дисменорея, синдром Иценко - Кушинга, замедление роста детей,
атрофия коры надпочечников, гиперлипопротеидемия, повышение АД.
Особые указания. При недостаточности коры надпочечников
целесообразно комбинировать с кортизоном или гидрокортизоном.
Необходим тщательный контроль функции коры надпочечников у
новорожденных и детей более старшего возраста, матери которых
получали флудкортизон во время беременности. При длительном
лечении необходим контроль содержания калия в крови. Во избежание
появления отеков и повышения АД, ограничивать потребление соли. Не
следует назначать внутрь в качестве противовоспалительного
средства при заболеваниях, при которых обычно показано применение
ГКС (ревматоидный артрит, аллергические состояния, дерматозы и
др.).
Флуконазол
Химическое название. 2-(2,4-Дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,3 -
триазол-1-ил)-2-пропанол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство,
селективно ингибирует синтез стеролов. Активен при
оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая
генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета),
Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции),
Microsporum spp. и Ttichoptyton spp; при эндемических микозах,
вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая
внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном
или подавленном иммунитете. Оказывает действие на грибковые
ферменты, зависимые от цитохрома Р450.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (пища не влияет на
содержание всасывания). Время наступления Cmax 0.5-1.5 ч и
составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении. Т1/2 30 ч.
Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения и
составляет 90%. Связь с белками 11-12%. Хорошо проникает во все
жидкости организма. Содержание в слюне и мокроте сходно с
концентрациями в плазме. При грибковом менингите, в СМЖ содержание
препарата составляет около 80%. В потовой жидкости, эпидермисе и в
роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации,
превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день
концентрация в роговом слое 23.4 мкг/г, а через неделю после
приема второй дозы 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес.
применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю 4.05 мкг/г в здоровых и
1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Экскреция почками 80% в
неизмененном виде.
Показания. Криптококкоз: криптококковый менингит,
криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов
криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидомикоз:
кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и др. формы инвазивной
кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и
мочевыводящих путей), кандидомикоз слизистых оболочек: полости
рта, глотки, пищевода, бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно
- слизистый и хронический пероральный атрофический кандидомикоз
(связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидомикоз,
вагинальный кандидомикоз (острый или рецидивирующий), кандидозный
баланит, профилактика грибковых инфекций у больных
злокачественными опухолями, предрасположенных к их развитию в
результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии,
микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай,
онихомикоз, кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические
микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и
гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 1 года).
Режим дозирования. Внутрь, в/в капельно, со скоростью не более
20 мг/мин. Взрослым, при криптококковых инфекциях в 1-й день 400
мг, затем по 200-400 мг 1 раз в сутки, в течение 6-8 нед. Для
профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом, терапию в
дозе 200 мг/сут. можно продолжать длительное время. При
кандидемии, диссеминированном кандидозе, других инвазивных
кандидозных инфекциях в первые сутки 400 мг, затем 200 мг/сут. При
орофарингеальном кандидозе 50-100 мг один раз в сутки, в течение 7-
8 дней, у больных с подавленным иммунитетом лечение более
длительное. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с
ношением зубных протезов 50 мг один раз в сутки, в течение 14
дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек 50-100
мг/сут., длительность лечения 14-30 дней. Для профилактики
рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, после
завершения полного курса первичной терапии по 150 мг один раз в
неделю. При вагинальном кандидозе 150 мг однократно, внутрь. Для
снижения частоты рецидивов используют один раз в месяц по 150 мг.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и
кандидозных инфекциях 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз
в сутки, длительность лечения 2-4 нед. (до 6 нед.). При
онихомикозе 150 мг один раз в неделю; лечение продолжается до
замещения инфицированного ногтя. При глубоких эндемических микозах
200-400 мг/сут., длительность терапии определяется индивидуально.
Дети. При кандидозе слизистых оболочек 3 мг/кг/сут., в первый день
может быть назначена ударная доза 6 мг/кг. При лечении
генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции 6-12
мг/кг/сут. Для профилактики грибковых инфекций по 3-12 мг/кг/сут.
Для новорожденных детей интервал между введениями препарата 72 ч,
детям в возрасте 2-4 нед. ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. При
почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-
400 мг; если КК не менее 50 100% рекомендуемой дозы, КК 11-50 50%
рекомендуемой дозы; больным, получающим лечение диализом, одна
доза после каждого диализа.
Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, диарея, метеоризм,
абдоминальные боли, печеночная и/или почечная недостаточность,
судороги, алопеция, синдром Стивенса - Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь,
анафилактоидные реакции. Передозировка: галлюцинации,
параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое, промывание
желудка, форсированный диурез.
Особые указания. Необходимо контролировать показатели крови,
функции почек, печени.
Взаимодействие. Повышает эффект кумариновых антикоагулянтов
(протромбиновое время), концентрации зидовудина, циклоспорина,
фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении
необходимо мониторирование содержания фенитоина и подбор его
дозы), удлиняет Т1/2 теофиллина, производных сульфонилмочевины
(хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида).
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на
40%, рифампицин уменьшает Т1/2 на 20%. Терфенадин потенцирует риск
возникновения аритмий.
Флумазенил
Химическое название. Этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4Н
-имидазо[1.5-а][1,4] бензодиазепин-3-карбоксилат.
Фармакологическое действие. Специфический антагонист
бензодиазепинов (анксиолитических, снотворных и противосудорожных
средств). Блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет
(уменьшает) действие препаратов бензодиазепиновой структуры. Не
устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не
обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы.
Фармакокинетика. Связь с белками 50%. Т1/2 50 60 мин., средний
объем распределения в равновесном состоянии 0.95 л/кг. Суммарный
плазменный клиренс 1 л/мин. Экскреция с желчью 99%.
Показания. Устранение центральных эффектов бензодиазепинов:
восстановление самостоятельного сознания и дыхания; выход из
общего наркоза, проводимого с помощью бензодиазепинов; устранение
седативного действия бензодиазепинов при диагностических и
терапевтических процедурах; дифференциальный диагноз при потере
сознания неизвестной этиологии, отравление бензодиазепинами.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Длительная терапия
эпилепсии бензодиазепинами. Не вводят до полного окончания
действия периферических миорелаксантов. Отравление циклическими
антидепрессантами. С осторожностью беременность (I триместр).
Режим дозирования. В/в, разбавляют 5% раствором глюкозы или
0.9% раствором натрия хлорида. Для вывода из наркоза в начальной
дозе 0.2 мг, в течение 15 сек; при необходимости по 0.1 мг, с
интервалом 1 мин.; максимальная доза 1 мг; средняя доза 0.3-0.6
мг. При передозировке бензодиазепинов: начальная доза 0.3 мг; при
необходимости повторно в той же дозе, с интервалом 1 мин.,
максимальная доза 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания
вводят в/в капельно, со скоростью 100 400 мкг/ч.
Побочные эффекты. Сыпь, приливы; страх, тревожность, ощущение
сердцебиения, тошнота, рвота; судороги; симптомы бензодиазепиновой
абстиненции.
Особые указания. Воздерживаться в течение суток после приема от
работы, требующей повышенного внимания.
Взаимодействие. Блокирует действие зопиклона,
триазолпиридазинов на бензодиазепиновые рецепторы.
Флуметазон
Химическое название. (6альфа,11бета,16альфа)-6,9-дифтор-11,17 -
21-тригидрокси-16 метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион(в виде 21
ацетата или 21-пивалата).
Фармакологическое действие. ГКС; тормозит высвобождение
медиаторов воспаления, характеризуется интенсивным местным
действием и отсутствием общего действия. При воздействии на кожу
происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что
приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов
инфильтрации и грануляции. Обладая гидрофильными свойствами, крем
не препятствует отделению секрета и выделению тепла, вызывает
охлаждающий эффект. Лосьон представляет собой эмульсию, которая
образует на коже неприлипающий слой, пропускающий кожные
выделения. Мазь оказывает гидратирующее воздействие на кожу,
повышая ее эластичность, а также, в значительной мере, насыщает
жирами эпидермис и глубоко проникает в кожу. Оказывает
противовоспалительное, противоотечное, антиаллергическое,
антипролиферативное и местное гипотермическое действие.
Показания. Контактная экзема, обострение эндогенной экземы
(конституциональная экзема, атопический дерматит, нуммулярная
экзема (нуммулярный дерматит), себорейная экзема (себорейный
дерматит), псориаз; дерматит, вызванный ионизирующей радиацией,
солнечный дерматит, аллергические реакции (крапивница, кожный
зуд), почесуха (генерализованная и ограниченная), опрелость,
многоформная эритема; наружный отит; "пеленочный" дерматит;
нейродерматит; дерматозы, не поддающиеся лечению другими ГКС,
красный плоский лишай, красная волчанка (хроническая форма). В
составе комбинированной терапии пузырных кожных болезней.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, бактериальные, вирусные, грибковые
кожные заболевания (пиодермия, ветряная оспа, герпес, актиномикоз,
бластомикоз, споротрихоз); трофические язвы голени, связанные с
варикозным расширением вен; опухоли кожи (рак кожи, невус,
атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома);
беременность.
Режим дозирования. Наружно, в виде 0.02% мази, крема или
раствора. Наносят на кожу тонким равномерным слоем, по мере
надобности, от 1 до 3 раз в день. Лечение можно проводить с
использованием защитной воздухонепроницаемой повязки или без нее.
После прекращения патологического процесса, для предупреждения
рецидива заболевания, применять в течение 1 нед. 1 раз в день.
Крем показан при слабо мокнущих процессах в острой и подострой
стадиях кожных заболеваний; мазь при субхронических и хронических
состояниях и сухих воспалительных процессах; лосьон для лечения
острейших и острых мокнущих воспалительных процессов, а также для
аппликации на открытые части тела и участки с волосяным покровом.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении атрофия кожи,
местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, язвенная болезнь).
Особые указания. При дерматозах, не поддающихся лечению ГКС
(псориаз), рекомендуется применение окклюзионной повязки.
Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попадал на
конъюнктиву.
Флуметазон + Клиохинол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
противовоспалительное, противоотечное, антиаллергическое,
вазоконстрикторное, противогрибковое и противомикробное действие.
Флуметазон ГКС; тормозит высвобождение медиаторов воспаления; при
воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления
нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и
продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению
процессов инфильтрации и грануляции. Клиохинол обладает
противомикробным бактериостатическим и противогрибковым действием,
увеличивает антиэкссудативный эффект флуметазона, активен в
отношении широкого спектра микроорганизмов, грибов и
грамположительных бактерий (стафилококки). В отношении
грамотрицательных бактерий он малоэффективен. Каждая из
лекарственных форм обладает определенными свойствами: у пасты
дополнительным терапевтическим эффектом является подсушивание и
отбухание при мокнущих воспалительных процессах, кроме того, она
обладает охлаждающим и противозудным действием, хорошо
схватывается кожей, образуя защитный слой; преимущество крема
заключается в том, что он не прилипает и обладает значительным
противозудным и охлаждающим действием; мазь обладает
водоотталкивающим действием и образует защитную пленку,
предохраняющую кожу от воздействия внешней влаги; обладая глубоким
жиронасыщающим действием, мазь наиболее пригодна для лечения
больных с сухой и хрупкой кожей.
Показания. Контактная экзема, обострение эндогенной экземы
(конституциональная экзема, атопический дерматит), нуммулярная
экзема (нуммулярный дерматит), себорейная экзема (себорейный
дерматит), псориаз (особенно застарелые случаи), псориаз
волосистой части кожи; дерматомикоз, актиномикоз, бластомикоз,
споротрихоз; опрелость, "пеленочный" дерматит, многоформная
эритема; эритродермия; нейродерматит; импетиго, дерматозы, не
поддающиеся лечению другими ГКС, особенно красный бородавчатый
лишай, дискоидная красная волчанка; вторичные инфекции при укусах
насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, вирусные кожные заболевания (герпес,
ветряная оспа); трофические язвы голени, связанные с варикозным
расширением вен, опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома,
эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома);
беременность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженные
участки 2-3 раза в день с наложением окклюзионных повязок, которые
меняют каждые 24 ч. Проникновение в глубокие слои кожи под
окклюзионной повязкой примерно в 100 больше, чем при простом
нанесении на пораженные участки. Окклюзионная повязка
противопоказана в случае кожной инфекции.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри; стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении атрофия кожи,
местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, язвенная болезнь).
Взаимодействие. В результате местного применения повышается
количество связанного с йодом белка (РВ1) у пациентов с нормальной
функцией щитовидной железы.
Флуметазон + Салициловая кислота*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает противовоспалительное, противоотечное,
антиаллергическое, кератолитическое и местное гипотермическое
действие. Флуметазон ГКС; тормозит высвобождение медиаторов
воспаления; при воздействии на кожу предупреждает краевое
скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного
экссудата, продукции лимфокинов и торможению миграции макрофагов,
в свою очередь, приводящее к уменьшению инфильтрации и грануляции.
Салициловая кислота способствует пенетрации ГКС и придает
препарату дополнительное сквамолитическое, антипаракератозное и
умеренное кератолитическое свойства. Кроме того, обладает
антибактериальным и фунгицидным действием, а также восстанавливает
защитный кислый покров кожи.
Показания. Мазь: конституциональная экзема, нейродерматит,
хронический лихен Видаля, экзема любого генеза (в т.ч.
механические дерматозы, профессиональная экзема; микробная или
грибковая экзема); экзема, сопровождающаяся омозолелостью,
гиперкератоз (в т.ч. ихтиоз); хронический дисгидроз, псориаз;
пузырчатые высыпания на коже ладоней и ступней, красный лишай,
системная красная волчанка. Раствор: очаги на покрытых волосами и
открытых частях тела (голова, лицо, затылок, шея, руки, ноги), на
интертригинозных участках кожи псориаз, экзема (любого генеза, в
т.ч. контактная, эндогенная, себорейная, нуммулярная,
дисгидротическая).
Противопоказания. Гиперчувствительность; туберкулез кожи,
сифилис, сыпь после вакцинации, свежие вирусные, бактериальные,
грибковые инфекции кожи (пиодермия, ветряная оспа, герпес,
актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); трофические язвы голени,
связанные с варикозным расширением вен, опухоли кожи (рак кожи,
невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома,
саркома). Дети грудного и младшего возраста; беременность.
Режим дозирования. Наружно. Тонкий слой мази наносят на
болезненно измененные поверхности кожи 2-3 раза в сутки. После
полного исчезновения болезненных проявлений лечение проводят еще в
течение 3-4 дней. При хронических кожных поражениях лечение не
должно продолжаться более 3 нед. Мазь можно также применять в виде
окклюзионной повязки, которую следует менять каждые 24-48 ч. При
лечении поражений на сухих и обезжиренных участках кожи,
характеризующихся выраженной инфильтрацией, лихенизацией,
десквамацией и гиперкератозом, а также омозолелостью, степень
увлажнения можно регулировать с помощью толщины наносимого слоя, в
соответствии с терапевтическими требованиями, характерными для
каждого отдельного случая. Раствор: несколько капель наносят на
пораженные участки кожи и слегка втирают 3 раза в день.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стрии, сухость кожи,
фолликулит. При длительном применении атрофия кожи, местный
гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения пигментации; при
нанесении на большие поверхности возможны системные проявления
(гастрит, язвенная болезнь).
Особые указания. Необходимо следить за тем, чтобы препарат не
попадал на слизистые и конъюнктиву. Следует избегать многократного
нанесения на обширные участки кожи у беременных и больных с
тяжелой почечной недостаточностью (возможно системное действие
салициловой кислоты). Мазь является адекватным средством для
лечения поражений на сухих и обезжиренных участках кожи,
характеризующихся выраженной инфильтрацией, лихенизацией,
десквамацией и гиперкератозом, а также омозолелостью; легко
апплицируется, хорошо схватывается с сухой кожей, повышает
содержание в ней жира и способствует удержанию в ней влаги.
Степень увлажнения можно регулировать с помощью толщины наносимого
слоя, в соответствии с терапевтическими требованиями, характерными
для каждого отдельного случая. По косметическим соображениям мазь
можно наносить совершенно незаметно. Для этого избыток мази,
оставшийся после втирания, удаляется с поверхности кожи с помощью
сухой ткани. Мазь не загрязняет одежду и постельное белье. Раствор
бесцветен, не склеивает волосы и быстро проникает в кожу. После
подсыхания не оставляет видимых следов.
Флунаризин
Химическое название. транс-1-Циннамоил-4-(4,4) -
дифторбензгидрил)пиперазин гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Селективный блокатор "медленных"
кальциевых каналов, улучшает кровоснабжение мозга; оказывает
противомигренозное, сосудорасширяющее, противосудорожное,
антигистаминное, снотворное и антигипоксическое действие.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, препятствует их спазму;
улучшает мозговой кровоток, особенно в ишемизированных областях.
Не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной
мышцы. Предотвращает развитие мигренозных болей, нормализует
вестибулярные функции, уменьшает симптомы мозговой и
периферической ишемии. Снижает частоту, но не длительность или
тяжесть мигренозных приступов.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%, связь с белками 90%; время
наступления C max при приеме внутрь 2-4 ч; C max в плазме крови 39-
115 нг/мл. Имеет эффект "первого прохождения" через печень; Т1/2
19 дней; экскреция почками (1% в неизмененном виде), с желчью.
Показания. Мигрень (профилактика приступов); головокружение;
нарушение мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного
мозга, гипоксия); вестибулярные и лабиринтные нарушения, нарушения
|
