|
Стр. 19
структуры из корней и корневищ левзеи сафлоровидной. Оказывает
тонизирующее действие, способствует усилению процессов синтеза
белка в организме. Под влиянием препарата укорачивается действие
снотворных, повышается физическая работоспособность. В отличие от
анаболических стероидов, не проявляет андрогенного,
антигонадотропного, тимолитического эффектов, не влияет на
функциональные возможности коры надпочечников.
Показания. У взрослых в качестве тонизирующего средства:
астенодепрессивный синдром (связанный с ослаблением
белоксинтезирующих процессов: при длительных интоксикациях,
инфекциях), неврастения, неврозы, артериальная гипотензия,
интенсивные тренировки (дисфункция сердечно - сосудистой системы,
особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и
усилением белкового катаболизма), в качестве средства, повышающего
скоростно - силовые качества в период подготовки к соревнованиям.
Противопоказания. Возбуждение психическое, бессонница,
артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.005-0.01 г 3 раза в
день. Курс лечения 15-20 дней. При необходимости он может быть
повторен после 1-2 нед. перерыва. В спортивной медицине по 0.01-
0.02 г 3 раза в день в течение 2-3 нед. Высшие дозы для взрослых
внутрь: разовая 0.025 г, суточная 0.1 г. Для достижения
оптимального анаболического эффекта, одновременно с применением
экдистена больной должен получать с пищей адекватные количества
белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.
Побочные эффекты. У больных с лабильной нервной системой
возможны бессонница, повышение АД. В этих случаях уменьшают дозу
или прекращают вечерний прием препарата.
Экземестан
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
ингибитор синтеза эстрогенов, оказывает андрогенное,
антиэстрогенное и цитостатическое действие. Блокирует образование
эстрогенов путем ингибирования ароматазы; необратимо связывается с
активным сайтом фермента, вызывая его инактивацию. Не обладает
прогестагенной и эстрогенной активностью. Андрогенная активность
обусловлена 17-гидропроизводным. Не оказывает влияния на синтез
кортизола и альдостерона в надпочечниках. По принципу обратной
связи, на уровне гипофиза увеличивает уровень ЛГ и ФСГ (снижение
концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в
гипофизе).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (пища улучшает всасывание),
биодоступность низкая. Время достижения C max 2 ч, C max при
однократном приеме 25 мг 18 нг/мл. Имеет эффект первого
прохождения через печень. Метаболизируется путем окисления
метиленовой группы при участии изофермента CYP ЗА4 и/или путем
восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз, с
образованием фармакологически неактивных или малоактивных
метаболитов. Т1/2 24 ч. Хорошо распределяется в тканях (большой
объем распределения). Связь с белками 90%. Экскреция почками,
через кишечник.
Показания. Распространенный рак молочной железы у женщин в
естественной или индуцированной постменопаузе: прогрессирование
заболевания на фоне антиэстрогенной терапии (в т.ч. нестероидными
ингибиторами ароматазы), прогестинами (гормональная терапия
третьего ряда).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. С осторожностью пременопаузальный эндокринный статус.
Режим дозирования. Внутрь, 25 мг 1 раз в сутки после приема
пищи. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.
Побочные эффекты. Приливы крови к верхней части грудной клетки
и лицу, тошнота, повышенная утомляемость, потливость,
головокружение, головная боль, бессонница, кожная сыпь,
абдоминальные боли, анорексия, тошнота, депрессия, алопеция,
периферические отеки, запор, диспепсия; лимфопения,
тромбоцитопения, лейкопения; повышение активности "печеночных"
трансаминаз.
Взаимодействие. Индукторы CYP ЗА4 снижают концентрацию.
Антагонизм. с эстрогенами.
Особые указания. Постменопаузальный статус следует подтверждать
определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. Во время лечения следует
воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью,
требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Эконазол
Химическое название. 1-2-4-Хлорфенил)метокси-2-(2,4 -
дихлорфенил)этил-1Н-имидазол (в виде нитрата).
Фармакологическое действие. Противогрибковый препарат широкого
спектра для местного применения, производное имидазола. Активен
против Trichophiton rubrum, Trichophiton mentagrophytes,
Trichophiton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini,
Microsporum gypseum, Candida albicans, Epidermophyton floccosum и
некоторых грамположительных бактерий. Эффективен в отношении
грибов, устойчивых к лечению другими препаратами. При местном
применении вызывает гибель грибов в течение 3дней, способствует
очень быстрой регрессии жжения и зуда кожных покровов.
Фармакокинетика. При нанесении на кожу, практически не
происходит всасывания. Терапевтические концентрации создаются в
роговом и других слоях эпидермиса, а также в дерме. Менее 1%
применяемой дозы экскретируется с калом и мочой.
Показания. Дерматомикозы (в т.ч. поражения волос, вызываемые
дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибками); эритразма;
кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами;
онихомикозы, вульво - вагинальные микозы, грибковый баланит;
микозы слухового канала.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью период
лактации.
Режим дозирования. Местно (в форме крема, свечей): вводят
глубоко во влагалище, желательно в положении больных лежа, 1 раз в
день (перед сном). Средняя продолжительность лечения 2 нед., для
свечей 3 дня. Наружно: крем наносится тонким ровным слоем на
пораженный участок кожи 2-3 раза в день и слегка втирается.
Длительность применения 2-6 нед. Влажные участки промежности перед
нанесением крема необходимо подсушить полосками марли. При лечении
онихомикозов рекомендуется наносить крем под окклюзионную повязку.
Аэрозоль применяется для поддерживающей терапии в виде примочек, а
также для профилактических целей. При микозах слухового канала
закапывают 1-2 капли раствора или вставляют в канал марлевую
турунду, смоченную в нем.
Побочные эффекты. Жжение, гиперемия кожи, крапивница,
раздражение кожи, зуд, гиперемия кожи, сухость, гипопигментация,
атрофия кожи.
Особые указания. У пациентов, страдающих экземой, перед началом
лечения необходимо провести противоэкземную терапию. Следует
избегать попадания в глаза.
Эксальб
Фармакологическое действие. Препарат обладает местным
иммуномодулирующим, противовоспалительным, дерматопротекторным и
противозудным свойством. Снижает сосудистую проницаемость,
воспалительный отек, реактивность соединительной ткани в зоне
воспаления, ускоряет заживление ран.
Показания. Экзема (острая и подострая, наружного слухового
прохода, носовых ходов, ладоней, вызванная трещинами, мозолями),
экзема дисгидротическая (сопровождающаяся зудом), экзема
себорейная, экзема микробная, экзема грудных детей; экземоподобные
высыпания (инфицированные или вызванные приемом лекарственных
препаратов), острые мокнущие инфекционно - воспалительные
заболевания кожи (дерматиты); укусы насекомых; псориаз
(вульгарный, экземоподобный), ожоги кожи. Профилактика вторичного
инфицирования при герпетиформных заболеваниях (простой герпес,
опоясывающий лишай).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ветряная оспа,
грибковые заболевания, воспалительные заболевания кожи лица, рожа
(раневой этиологии), специфические поражения кожи (в т.ч.
туберкулез, сифилис, гонорея) в области аппликации.
Режим дозирования. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженные
участки 2 раза в день; при необходимости дополняют наложением
повязки. После каждого очищения кожных покровов необходимо
повторное применение мази. При острых мокнущих заболеваниях кожи,
в т.ч. инфицированных после предшествующего нанесения рекомендуют
2 раза в день накладывать марлевые повязки, смоченные
дистиллированной (кипяченой) водой. При псориазе возможно
использование защитных ("глухих") повязок.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Атрофия кожи,
телеангиэктазии, стрии, стероидные акне, воспалительные
заболевания кожи лица (в т.ч. дерматит вокруг рта), гипертрихоз
(при длительном применении в высокой дозе), аллергические реакции;
ГКС системные эффекты (при длительном применении в высоких дозах,
на обширной поверхности).
Особые указания. Учитывая жирную основу мази, рекомендуется
преимущественное применение при нормальной или пониженной функции
сальных желез.
Взаимодействие. Усиливает действие ГКС (в т.ч. побочные
действия).
Эксаметазим
Химическое название. *НМ-РАО или [RR,SS]-4,8-диаза-3,6,6,9 -
тетраметил андекан-2, 10-дион бисоксим.
Фармакологическое действие. Диагностикум церебрального
кровотока и приготовления in vitro меченных 99mTc лейкоцитов.
Фармакокинетика. Активность в головном мозге достигает
максимума 3.5-7% от введенной дозы, в течении 1 мин. после
введения. Около 15% активности в головном мозге вымывается через 2
мин. после введения, после чего наблюдается незначительная потеря
активности в течение 24 ч, исключая физический распад 99mTc.
Активность, которая не связывается в головном мозге, свободно
распределяется по тканям, в особенности в мышцах и мягких тканях.
Около 30% введенной дозы обнаруживается в печени и в ЖКТ сразу
после введения. Экскреция через кишечник 50% (в течение 48 ч),
почками 40%.
Показания. Регионарная сцинтиграфия кровотока в сосудах
головного мозга, приготовление in vitro меченных 99mTc лейкоцитов
(с последующим их введением в организм и проведением сцинтиграфии
для визуализации мест их локализации): для выявления локализации
очагов инфекций; при гипертермии неясного происхождения; для
оценки воспалений, не связанных с инфекционным процессом.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Регионарная сцинтиграфия кровотока в сосудах
головного мозга: в/в 350-500 МБеккерелей (9.5-13.5МКюри).
Визуализацию мозга проводят через 2 мин. после введения с
использованием однофотонной эмиссионной компьютерной томографии
(SPECT). In vivo локализация лейкоцитов меченых 99mTc: 200
МБеккерелей (5МКюри) в виде лейкоцитов меченых 99mTc при в/в
введении. Суспензию лейкоцитов, меченых 99mTc, вводят с помощью
иглы 19G сразу после приготовления. Динамическую визуализацию
проводят в течение первых 60 мин. после введения, для определения
клиренса легких и для визуализации миграции клеток. Статическую
визуализацию проводят через 3-4 ч и через 24 ч после введения для
обнаружения очаговой аккумуляции активности. Методика
приготовления 99mTc эксаметазима для внутривенного введения или
для метки лейкоцитов in vitro. Поместить флакон в закрывающуюся
емкость и протереть пробку прилагаемым тампоном для стерилизации.
Пользуясь 10 мл шприцом, перенести в закрытый флакон 5 мл элюата,
отобранного из 99mTc генератора. Перед вытаскиванием иглы из
флакона, отобрать 5 мл газа из пространства над раствором, чтобы
нормализовать давление во флаконе. Встряхивать закрытый флакон в
течение 10 секунд для полного растворения порошка. Провести
определение общей активности и рассчитать объем, необходимый для
введения или для приготовления лейкоцитов, меченых 99mTc. Записать
данные и прикрепить маркировку с данными на флакон. Использовать
приготовленный раствор следует в течение 30 мин. после его
приготовления. Неиспользованный материал уничтожить.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (гиперемия кожи, зуд,
крапивница).
Особые указания. Для достижения максимальной радиохимической
чистоты, для приготовления раствора необходимо использовать свежий
элюат, полученный с использованием 99mTc генератора. Во флакон
можно добавить 0.37-1.11 МБеккерелей (10-30 МКюри) 99mTc. Перед
приготовлением раствора элюат, полученный с помощью генератора,
может быть доведен до необходимой концентрации радиоактивности
путем разведения физиологическим раствором для инъекций. Помимо
соблюдения методов асептики, для поддержания стерильности
содержимого флакона, необходимо соблюдать обычные меры
предосторожности по безопасности при обращении с радиоактивными
материалами и продуктами крови.
Эктерицид
Фармакологическое действие. Антисептическое средство животного
происхождения.
Показания. Инфицированные раны (в т.ч. послеоперационные и
травматические), фурункул, карбункул, ожоги, вялозаживающие раны,
трофические нагноившиеся язвы, свищевые формы остеомиелита.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Инфицированные раны промывают
эктерицидом, затем накладывают марлевые салфетки, обильно
смоченные препаратом. Промывание производят 2 раза в сутки, до
исчезновения гнойного отделяемого, затем 1 раз в 3-4 дня. Для
лечения ожогов открытым способом добавляют к 50 мл эктерицида 10
мл 0.5% раствора новокаина и орошают раненую поверхность каждые 6-
8 ч. При лечении закрытым способом накладывают обильно смоченные
раствором повязки. Не снимая повязки, смачивают нижний слой 2 раза
в сутки (через 6-8 ч). При остеомиелите, после секвестротомии,
тампонируют рыхло рану салфетками, обильно смоченными раствором.
Повязки меняют через каждые 3-4 дня. На вскрытые фурункулы и
карбункулы накладывают смоченные препаратом марлевые повязки. В
первые 2-3 дня меняют повязки ежедневно, затем 1 раз в 2-3 дня.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эластолитин
Фармакологическое действие. Протеолитическое средство, фермент
эластазного действия, получаемый из поджелудочной железы свиней,
гидролизует пептиды, преимущественно по связям, прилегающим к
остаткам нейтральных аминокислот, растворяет эластин.
Показания. Трофические язвы, пролежни, глубокие ожоги (с
наличием поверхностных струпов), ожоги верхних дыхательных путей,
отит (в т.ч. острый, гнойный и адгезивный), синусит, рубцовые
изменения после оперативных вмешательств на ЛОР-органах;
хронические спаечные и рубцовоспаечные воспалительные процессы
внутренних половых органов; профилактика контрактур при
оперативных вмешательствах на суставах.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кровоточивость,
злокачественные новообразования.
Режим дозирования. При хронических отитах используют метод
транстимпанального введения, 0.01-0.015 г в 2 мл дистиллированной
воды. Для лечения адгезивных и острых гнойных отитов метод
электрофореза: 0.03 г растворяют в 10 мл дистиллированной воды, в
растворе смачивают турунды и вставляют в наружный слуховой проход;
остатком раствора смачивают прокладки. Курс лечения 5-15 процедур,
которые проводят через день; при необходимости курс повторяют
через 1 мес. При консервативном лечении рубцовых стенозов гортани
и трахеи, для профилактики избыточного рубцевания после
хирургического вмешательства на этих органах методом электрофореза
и в/м. В/м ежедневно, по 0.03 г в течение 10-15 дней. Гнойные
синуситы 0.03-0.05 г (растворяют в воде для инъекций, 0.9%
растворе хлорида натрия или 0.5% растворе новокаина), вводят
однократно в придаточные пазухи носа. Курс лечения 3-10 введений
(в зависимости от клинического течения заболевания); при
необходимости курс лечения повторяют. При гнойных ранах с обильным
некротическим струпом в виде аппликаций, орошений, тампонов,
смоченных 10 мл 0.25% раствора эластолитина, приготовленного на
стерильном 0.25% растворе новокаина или 0.9% растворе натрия
хлорида. Лечение продолжают до полного очищения раны от
некротических тканей, при наличии грануляций в ране рекомендуется
чередовать применение с 3-4 кратным введением гипертонических
растворов. При трофических язвах и пролежнях в виде тампонов и
аппликаций с использованием растворов той же концентрации. При
глубоких термических ожогах, для сокращения сроков очищения ран от
некротических тканей, на раневую поверхность накладывают салфетку,
смоченную 0.25% раствором эластолитина, приготовленного на 0.25%
растворе новокаина. Повязку меняют через 1-2 дня. Лечение
продолжают до полного очищения раны. При термических ожогах
дыхательных путей в виде ингаляций, 25-30 мг в 3-5 мл 2% раствора
натрия гидрокарбоната; курс лечения 8-10 ингаляций,
продолжительность процедуры 15 мин. В гинекологической практике
используют методы электрофореза, фонофореза, в/м или
внутрибрюшинно; курс лечения 20 процедур через день. Процедуры
чередуют с эндогенным теплом (глубокой диатермией -
индуктотермией). Электрофорез проводят одновременно с введением
препарата в прямую кишку в виде клизмы (50 мл). Фонофорез 15
процедур с интервалом 2-3 дня (2 раза в неделю). В/м по 20 мг/сут.
(в 10 мл 0.5% раствора новокаина); курс лечения 10-12 инъекций,
через день. В полость брюшины путем пункции заднего свода, по 0.02
г (в 10 мл 0.25% раствора новокаина); курс лечения 10 инъекций,
через день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, зуд),
местные реакции. При в/м введении болезненность в месте введения.
Взаимодействие. Совместим с гормональными препаратами и с
антибиотиками.
Эластотераза
Фармакологическое действие. Эластотераза иммобилизованная
обладает протеолитической и регенерирующей активностью: расщепляет
некротическую ткань, разжижает гнойный экссудат и сгустки крови,
ускоряет рост грануляций, литическое действие ее продолжается 4-5
сут.
Показания. В качестве ранозаживляющего средства: ожоги III
степени, трофические язвы, гнойные раны.
Противопоказания. Аллергический дерматит.
Режим дозирования. Местно: салфетки смачивают изотоническим
раствором натрия хлорида и накладывают на ожоговый струп или рану.
Смачивание повторяют каждые 3-6 ч, перевязку производят 1 раз в
сутки. При нанесении препарата на сухой струп, салфетку прикрывают
влагонепроницаемой повязкой и производят ее смену через 2-3 дня,
удаляют во время перевязки отслоившиеся участки некротической
ткани. Затем раневую поверхность промывают 3% раствором фурацилина
1:5000 и вновь накладывают повязку с эластотеразой
иммобилизованной. В случае нанесения на участок влажного некроза
или гнойную рану, влагонепроницаемую повязку не применяют. Курс
лечения продолжается до полного отторжения или лизиса
некротических тканей, расплавления фибринозно - гнойных налетов и
образования чистых сочных грануляций.
Побочные эффекты. В единичных случаях: раздражение кожи,
аллергические реакции. В этом случае лечение прекращают, участок
кожи обрабатывают раствором марганцевокислого калия.
Элекасол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает противомикробное и
противовоспалительное действие. Активен в отношении стафилококков,
кишечных палочек, синегнойной палочки, протея. Стимулирует
репаративные процессы.
Показания. Стоматит, гингивит, тонзиллит, фарингит, ларингит;
эзофагит, гастрит, заболевания кожи; вагинит, вульвит, цервицит,
эрозии шейки матки, кольпит, проктит, геморрой, трещины ануса.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя и отвара, по 1/3
стакана 3 раза в день за 30 мин. до еды. Местно разбавленными в 2-
4 раза, в виде спринцеваний, микроклизм, орошений, примочек и
ингаляций. Для приготовления отвара 8-10 г заливают 200 мл
кипятка, настаивают 1 ч, кипятят на слабом огне 15 мин. и
настаивают еще 45 мин. Для приготовления настоя 8-10 г заливают
500 мл кипящей воды, настаивают 2 ч. Для ингаляций применяют отвар
или настой в горячем (теплом) неразбавленном виде (в т.ч. при
проведении процедур на ультразвуковом ингаляторе). Наружно,
применяют в холодном виде, для примочек используют неразбавленный
раствор; для полосканий, орошений и спринцеваний отвар разбавляют
в 2-4 раза, настой в 2 раза; для микроклизм используют по 50 мл
неразбавленного теплого отвара или настоя. При острых
респираторных заболеваниях применяют в течение 2-3 нед.
одновременно внутрь и местно, в виде полосканий и ингаляций, 2-5
раз в сутки. При острых и хронических воспалительных заболеваниях
полости рта, применяют в течение 5-7 дней одновременно внутрь и
местно, в виде полосканий, орошений, примочек и для пропитывания
турунд, 2-5 раз в сутки. В гастроэнтерологии и урологии применяют
в течение 2-3 нед. одновременно внутрь и в микроклизмах. В
дерматологии применяют в течение 2-3 нед. одновременно, внутрь и
наружно, в виде примочек неразбавленным раствором 1-2 раза в
сутки. В гинекологии применяют в течение 2-4 нед., одновременно
внутрь и местно, 1-2 раза в сутки в виде спринцеваний, орошений и
примочек.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовые отвар и настой хранят в прохладном
месте не более 48 ч.
Элеутерококка корневище и корни*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения; оказывает адаптогенное действие, повышает
неспецифическую сопротивляемость организма. Обладает стимулирующим
действием на ЦНС, устраняет переутомление, раздражительность;
восстанавливает и повышает физическую и умственную
работоспособность, защищает от неблагоприятных факторов внешней
среды.
Показания. Астенический синдром, неврастенический синдром;
реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний);
артериальная гипотензия, умственное и физическое переутомление.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, повышенная возбудимость, острые инфекционные
заболевания, инфаркт миокарда, бессонница, церебрально -
сосудистая патология.
Режим дозирования. Внутрь, в виде жидкого экстракта, по 20-40
капель или в виде таблеток, по 100-200 мг 2 раза в день до еды.
Курс лечения 25-30 дней; при необходимости повторяют через 1-2
нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, бессонница.
Эметин
Химическое название. 6',7',10,11-Тетраметоксиэметан.
Фармакологическое действие. Противопротозойное средство,
обладающее противоамебной, а также противовирусной (Herpes Zoster)
активностью.
Показания. Амебная дизентерия (острые кишечные проявления);
опоясывающий лишай.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
мес.).
Режим дозирования. П/к или в/м, взрослым по 1.5 мл 1% раствора
2 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых 0.05 г (5 мл 1%
раствора); суточная 0.1 г (10 мл 1% раствора). Дозы для детей: 6
мес.- 1 год 0.005 г; 1-2 года 0.01 г; 2-5 лет 0.02 г; 5-9 лет 0.03
г; 9-15лет 0.04 г. Курс лечения 4-6 дней, максимум 7-8 сут. Когда
стул приобретает оформленный или полуоформленый вид, переходят на
другие противоамебные препараты. Повторный курс проводят не ранее,
чем через 7-10 сут. Максимальная доза на курс лечения 0.01 г/кг.
При первых острых проявлениях 1-2 цикла лечения. При затянувшихся
формах 3-4 цикла, одновременно с другими антибактериальными
препаратами. При опоясывающем герпесе в/м, по 2 мл 1% раствора 2
раза в день (при раннем начале терапии чеерз 1-2 дня прекращаются
боли и высыпания).
Побочные эффекты. Слабость, тошнота, рвота, миалгия,
кардиалгия, полиневрит.
Особые указания. Когда стул принимает оформленный или
полуоформленный вид, переходят на другие противоамебные препараты.
Эмла
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
местной анестезии. Лидокаин и прилокаин местные анестетики
амидного типа, блокируя вольтаж - зависимые натриевые каналы,
препятствуют генерации импульсов в окончаниях чувствительных
нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляют
проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности
действия. После нанесения на кожу, максимальная выраженность
анестезии развивается через 60 мин. и длится 30 мин.
Показания. Поверхностная анестезия кожных покровов и слизистых
оболочек: перед проведением поверхностных хирургических
манипуляций на кожных покровах; перед введением иглы для забора
крови или катетеризации кровеносных сосудов; перед проведением
поверхностных хирургических манипуляций или инфильтративной
анестезии на слизистых оболочках половых органов; перед
механическим очищением и иссечением трофических язв на нижних
конечностях; перед взятием кожных лоскутов в комбустиологии и
хирургической практике; для удаления татуировок.
Противопоказания. Гиперчувствительность; метгемоглобинемия
(врожденная или идиопатическая); анестезия кожи перед введением
живых вакцин. С осторожностью атопический дерматит.
Режим дозирования. Наружно. Крем наносят под окклюзионную
повязку (имеется в упаковке), записывают на повязке время
нанесения препарата. Через 60 мин. удаляют повязку и вытирают
остатки крема. При атопическом дерматите аппликацию проводят в
течение 15-30 мин. Пластырь фиксируют на предварительно очищенный
и высушенный участок кожи, записывая на его поверхности время
нанесения. Время аппликации 60-90 мин.; одновременно можно
фиксировать не более двух пластырей.
Побочные эффекты. Бледность, гиперемия, отек, жжение, зуд в
области нанесения; аллергические реакции. Передозировка:
возбуждение ЦНС, судороги, кома, метгемоглобинемия (вызванная
прилокаином). Лечение: симптоматическая терапия; при
метгемоглобинемии в/в медленно раствор метиленового синего.
Особые указания. После нанесения крема из тюбика на изъявленные
участки кожи нижних конечностей, тюбик с остатками мази следует
выбросить. Не следует наносить на открытые раны, за исключением
трофических язв нижних конечностей.
Эмоксипин*
Химическое название.
3-Окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Ангиопротектор, уменьшает
проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором
свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом;
уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает
содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и
ткани мозга, уменьшает степень риска развития кровоизлияний и
способствует их рассасыванию, в остром периоде инфаркта миокарда
ограничивает величину очага некроза, улучшает сократительную
способность сердца и функцию его проводящей системы. При острых
ишемических нарушениях мозгового кровообращения, уменьшает тяжесть
общемозговой и локальной неврологической симптоматики, повышает
устойчивость ткани к гипоксии и ишемии. При повышенном АД
оказывает гипотензивный эффект. Обладает ретинопротекторными
свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света
высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных
кровоизлияний, уменьшает проницаемость капилляров.
Показания. Нарушения мозгового кровообращения ишемического и
геморрагического характера; черепно - мозговая травма, в
послеоперационном периоде по поводу эпи- и субдуральных гематом,
острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома реперфузии,
нестабильная стенокардия, субконъюнктивальное и внутриглазное
кровоизлияние, диабетическая ангиоретинопатия, хориоретинальная
дистрофия, дистрофические кератиты, тромбоз сосудов сетчатки,
осложненная миопия; защита роговицы и сетчатки от света высокой
интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляции),
состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой
оболочки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В неврологии и кардиологии в/в капельно (20-
40 кап/мин.): 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) в 200 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, 1-
3 раза в сутки в течение 5-15 дней. Длительность курса лечения
зависит от течения заболевания. В последующем переходят на в/м
введение: 2-10 мл 3% раствора, 2-3 раза в сутки, в течение 20
дней. В офтальмологии ретробульбарно, парабульбарно и
субконъюнктивально. Ретробульбарно по 0.5 мл 1% раствора 1 раз в
сутки, ежедневно, в течение 10-15 дней, субконъюнктивально и
парабульбарно по 0.2-0.5 мл 1% раствора 1 раз в сутки, в течение
10-30 дней. При необходимости лечение можно повторять 2-3 раза в
год. Для защиты сетчатой оболочки при лазерокоагуляции
ретробульбарно, по 0.5 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до
коагуляции; далее в течение 2-10 дней 1 раз в день, в дозе 0.5 мл
1% раствора. При коагуляции опухолей перед ограничивающей и
разрушительной коагуляциями, по указанной выше схеме.
Побочные эффекты. Возбуждение, сонливость, повышение АД,
аллергические реакции, кожные высыпания при местном введении боль,
жжение, зуд, гиперемия, уплотнение параорбитальных тканей
(рассасывается самостоятельно).
Особые указания. Лечение эмоксипином следует проводить под
контролем АД и свертываемости крови.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Эналаприл
Химическое название. (S)-1-N-1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил -
L-аланил-L-пролин (в виде малеата).
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Уменьшает
образование из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания
которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При
этом понижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка. Расширяет артерии
в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС
не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает
синтез простагландинов. Выраженность гипотензивного действия не
зависит от активности ренина плазмы: снижение АД отмечают при
нормальном и даже сниженном уровне гормона. Усиливает коронарный и
почечный кровоток. При длительном применении уменьшается
гипертрофия миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает
агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных
сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции
левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без
клинических проявлений недостаточности кровообращения. Время
наступления гипотензивного эффекта 1-2 ч при пероральном приеме,
достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется 12-24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 60%; связь с белками 50-60%. В
печени подвергается биотрансформации с образованием активного
метаболита эналаприлата, который является более активным
ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время наступления C max при приеме
внутрь 1 ч для эналаприла, 3-4 ч для эналаприлата; Т1/2 11 ч для
эналаприлата. Экскреция почками 90% (30% в виде эналаприла и 60% в
виде эналаприлата); через кишечник 10% (2% в виде эналаприла и 8%
в виде эналаприлата); проницаемость через ГЭБ и плацентарный
барьер, а также секреция с материнским молоком низкие.
Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная),
сердечная недостаточность I-III стадии; профилактика коронарной
ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичный
гиперальдостеронизм, коллагенозы, детский возраст, двусторонний
стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки,
гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный
стеноз, митральный стеноз, беременность, период лактации,
порфирия.
Режим дозирования. Внутрь, в 1-2 приема. При монотерапии
артериальной гипертензии начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При
отсутствии эффекта, дозу повышают через 2-3 дня на 5 мг. При
необходимости и при достаточно хорошей переносимости, дозу можно
увеличить до 40 мг/сут. Поддерживающую дозу определяют через 2-3
нед. лечения. В случае назначения пациентам, одновременно
получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за
2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то
начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза 5 мг, у части больных
эффект проявляется при ежедневном приеме 20 мг. Максимальная
суточная доза 40 мг. При лечении тяжелых форм артериальной
гипертензии, в условиях стационара возможно в/в введение (см.
Эналаприлат). Лечение сердечной недостаточности начинают с дозы
2.5 мг однократно и в дальнейшем, увеличивают на 2.5-5 мг через
каждые 3-4 дня. У больных с низким систолическим давлением (менее
110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Считается,
что у больных сердечной недостаточностью, необходимо применять
максимально переносимые дозы (в зависимости от содержания АД).
Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед. или в более
короткие сроки. Средняя поддерживающая доза 10-20 мг/сут. У
пожилых чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и
удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением
скорости выведения эналаприла (в этой группе больных рекомендуется
начинать лечение с 1.25 мг). При почечной недостаточности
кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При
КК 80-30 мл/мин., доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК 30-
10 мл/мин. 2.5-5 мг/сут., менее 10 мл/мин. 1.25-2.5 мг/сут. в дни
диализа.
Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатический коллапс,
загрудинная боль, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда; инсульт
мозга, головокружение, головная боль, слабость, бессонница,
тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения
вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, парестезии, шум
в ушах; тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит,
гепатит, желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсические
расстройства, запоры, анорексия, стоматит, глоссит; сухой кашель,
легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит,
дисфония (хрипота); аллергические, токсико - аллергические и
иммунопатологические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек
лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани,
полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса -
Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд,
крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит,
артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны лабораторных
показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия;
гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение содержания гемоглобина и
гематокрита, повышение СОЭ, нейтропения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз. Судороги, выпадение волос. Передозировка: снижение
АД, начинающееся примерно через 6 ч после приема препарата,
ступор. Лечение: больного поместить в положение лежа с
приподнятыми ногами. В легких случаях промывание желудка и внутрь
солевой раствор, в более серьезных случаях мероприятия,
направленные на стабилизацию АД: в/в введение физраствора,
плазмозаменителей, при необходимости в/в ангиотензин II. Для
удаления эналаприлата из организма, возможно применение
гемодиализа.
Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при
назначении пациентам на малосолевой или бессолевой диете
(повышенный риск развития гипотензии), а также больным,
находящимся на гемодиализе, особенно при применении
высокопроточных мембран (развитие анафилактической реакции).
Коррекция режима дозирования в дни, когда диализ не проводится,
должна осуществляться в зависимости от содержания АД. До и во
время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания
калия в плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии
диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении
диализа, при поносе и рвоте возможно развитие симптоматической
гипотензии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием
для дальнейшего лечения препаратом после стабилизации АД. В случае
повторного возникновения выраженной гипотензии, следует уменьшить
дозу (вплоть до полной отмены). Следует более тщательно наблюдать
за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической
болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое
снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту,
нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к
быстрому подъему АД. У больных с указанием на развитие
ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск его
развития при приеме ингибиторов АПФ.
Взаимодействие. Гипотензивное действие снижается НПВС,
повышается препаратами для наркоза. Иммунодепрессанты,
аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. При
одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна
гиперкалиемия. Увеличивает действие этанола, замедляет выведение
лития. Усиливает гипотензивное действие других гипотензивных
препаратов (бета - адреноблокаторов, метилдопы, нитратов,
блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина).
Эналаприл + Гидрохлоротиазид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает гипотензивное действие. Гидрохлоротиазид диуретик
средней силы действия, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия,
хлора, воды, бикарбонатов. Уменьшение содержания ионов натрия в
стенке сосудов приводит к их дилатации, уменьшает чувствительность
к сосудосуживающим влияниям. Эналаприл ингибирует АПФ,
способствующий переходу ангиотензина I в ангтотензин II, устраняет
спазм и расширяет периферические артерии, снижает ОПСС.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность (КК менее 30 мл/мин.), анурия; первичный
гиперальдостеронизм, коллагенозы, двусторонний стеноз почечных
артерий, стеноз артерии единственной почки; беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки 1 раз в сутки (у
больных со снижением клубочковой фильтрацией до 30 мл/мин.
требуется индивидуальный подбор дозы, в пересчете на эналаприл - 5-
10 мг/сут.).
Побочные эффекты. Головокружение, утомляемость, бессонница,
сонливость, снижение АД (в т.ч. ортостатическаягипотензия),
ощущение сердцебиения, тахикардия, судороги, тошнота, астенический
синдром, головная боль, сухой кашель; обмороки, изменение вкуса,
флебиты, почечная недостаточность, гепатит, протеинурия, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, панкреатит, нейтропения,
стенокардия, кардиалгия, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда,
церебральный инсульт, слабость. Нервозность, депрессия,
спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения
слуха и зрения, парестезии, снижение либидо, импотенция, шум в
ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, эксфолиативный дерматит,
синдром Стивенса - Джонсона, фотосенсибилизация; развитие
аутоиммунных заболеваний (красная волчанка, лихорадка,
полисерозит, васкулит, миозит, артрит, увеличение СОЭ,
эозинофилия; ангионевротический отек (языка, губ, голосовых
связок, гортани, конечностей), гипергликемия, гиперурикемия,
повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Особые указания. Терапия должна быть прекращена перед
исследованием функции паращитовидных желез. Подвергается диализу.
Коррекция дозировки в дни, когда диализ не проводится, должна
осуществляться в зависимости от содержания АД. До и во время
лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания калия в
плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии
диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении
диализа, при поносе и рвоте возможно развитие симптоматической
гипотензии. Следует наблюдать за больными с тяжелой сердечной
недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых
резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или
инсульту, нарушению функции почек. Не рекомендуется применение
диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ.
Взаимодействие. Эффект снижают НПВС и повышают препараты для
наркоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают
риск развития гематотоксичности. Усиливает действие этанола и
замедляет выведение лития. Комбинированное применение с бета -
адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов увеличивает риск
развития гипотензии.
Эналаприлат
Химическое название.
(S)-1-[N-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-аланил]-L-пролин.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Уменьшает
образование ангиотензина II из ангиотензина I, концентрацию
альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает
функционирование калликреин - кининовой вазодепрессивной системы,
стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального
релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную
систему. Снижает ОПСС, АД, пост- и преднагрузку, расширяет артерии
в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект не зависит от
активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальном и
даже сниженном уровне ренина, что обусловлено воздействием на
тканевые ренин - ангиотензиновые системы. При длительном
применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий
резистивного типа, удлиняет продолжительность жизни у больных
сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции
левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без
клинических проявлений недостаточности кровообращения. Улучшает
кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления
клинического эффекта после в/в введения 5-15 мин., достигает
максимума через 1-4 ч, продолжается около 6 ч.
Фармакокинетика. Экскретируется почками в неизмененном виде.
Показания. Артериальная гипертензия (при невозможности
перорального лечения); гипертонический криз, гипертоническая
энцефалопатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичный
гиперальдостеронизм, пересаженная почка, коллагенозы, детский
возраст, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной
артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после
трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз,
беременность, период лактации, детский возраст, порфирия.
Режим дозирования. В/в, медленно (в течение 5 мин.) или
капельно в разведении в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% растворе
натрия хлорида по 1.25 мг каждые 6 ч. На фоне приема диуретиков и
при КК ниже 30 мл/мин. 0.625 мг, при отсутствии чрезмерного
снижения АД через 6 ч, лечение продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6
ч. При почечной недостаточности: КК более 30 мл/мин. коррекция
дозы не требуется. Для больных, находящихся на гемодиализе 0.625
мг каждые 6 ч в течение 48 ч; при переводе на пероральный прием
назначают эналаприл в дозе 5 мг/сут. (при использовании полной
инъекционной дозы) или 2.5 мг/сут. (при лечении половинной дозой).
Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатический коллапс,
загрудинная боль, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда; инсульт
мозга, головокружение, головная боль, слабость, бессонница,
тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, шум в
ушах; тошнота, диарея, запор, кишечная непроходимость,
абдоминальные боли, рвота, анорексия, стоматит, глоссит; сухой
кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония; аллергические,
токсико - аллергические и иммунопатологические реакции: кожная
сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,
голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит,
васкулит, миозит, артралгия, артрит, эозинофилия;
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гиперкалиемия, гипонатриемия;
снижение гематокрита, анемия, повышение СОЭ, нейтропения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз; судороги, алопеция. Передозировка:
снижение АД, ступор. Лечение: промывание желудка, внутрь солевой
раствор; в/в введение плазмозаменителей, ангиотензина II.
Гемодиализ эффективен.
Особые указания. Больные злокачественной артериальной
гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью,
должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом и во
время терапии ингибиторами АПФ, необходим подсчет общего числа
лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в
первые 3-6 мес. лечения и с периодическими интервалами до 1 года у
больных с повышенным риском нейтропении, при нарушении функции
почек или коллагенозе или получающих высокие дозы; при первых
признаках инфекции). При подтверждении нейтропении (число
нейтрофилов меньше 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует
прекратить. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции
почек, содержания калия в плазме, содержания гемоглобина в
периферической крови, концентрации креатинина, мочевины, контроль
содержания электролитов и активности "печеночных" ферментов в
крови. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата
пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете
(повышенный риск развития гипотензии). У больных со сниженным ОЦК
(в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления
соли, при проведении диализа, при поносе и рвоте, возможно
развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная гипотензия не
является противопоказанием для продолжения лечения после
стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной
гипотензии, следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не
рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с
|
