|
Стр. 23
препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включая исследования грудных желез). При назначении
пациенткам с вторичной аменореей, следует исключить наличие
беременности, а также пролактинпродуцирующей опухоли гипофиза.
Препарат не обладает контрацептивной активностью. В случае
пропуска в приеме препарата в установленное время, препарат
необходимо принять в течение ближайших 12 ч.
Взаимодействие. Барбитураты, противоэпилептические средства
(карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору
кишечника, снижают эффективную концентрацию. Средства для наркоза,
опиоидные анальгетики, анксиолитики, противосудорожные препараты,
некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность.
При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз
гипогликемических препаратов.
Эстрамустин
Химическое название. (17 бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол
-3-бис(2-хлорэтил) карбамат (в виде 17бета-динатрия фосфата).
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение
нормустина и эстрадиола.Обладает высокой тропностью к ткани
предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение
костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие
эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и
выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств. В
терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или
практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее
выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного
действия.
Фармакокинетика. При попадании в организм дефосфорилируется с
образованием 2метаболитов: эстрамустина и эстромустина. В
результате последующих метаболических реакций образуются эстрон и
эстрадиол. T1/2 эстрамустина и эстромустина 10-12 ч.
Показания. Карцинома предстательной железы (поздние стадии,
особенно у больных с гормонально - рефрактерными опухолями и как
первичная терапия у больных с плохим прогнозом).
Противопоказания. Заболевания печени, заболевания сердечно -
сосудистой системы тяжелого течения, активный тромбофлебит,
тромбоэмболическая болезнь, гиперчувствительность. С осторожностью
тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе,
особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, сердечная
недостаточность, артериальная гипертензия, нарушения мозгового
кровообращения, почечная недостаточность, нарушения функции
печени, обменные заболевания костной ткани, эпилепсия, мигрень.
Режим дозирования. Внутрь, по 280-420 мг, 2 раза в день.
Капсулы следует принимать не менее, чем за 1 ч до или через 2 ч
после еды, запивая водой. Лечение может быть начато с в/в
струйного введения 0.3-0.45 г/сут., в течение максимум 3 нед.,
после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в
инъекции по 0.3 г 2 раза/нед. Можно вводить в/в капельно,
растворив в 250 мл 5% раствора глюкозы, в течение не более 3 ч.
Если спустя 4 нед. не отмечено положительного эффекта, лечение
следует прекратить.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота (особенно при назначении
внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, импотенция,
нарушение функции печени, повышение содержания в крови
"печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении зуд и жжение в
месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения,
депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания,
аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, отек
Квинке. Обладает мутагенными свойствами.
Особые указания. Должен применяться врачами, имеющими опыт
проведения химиотерапии. В процессе лечения необходим
систематический контроль АД, показателей функционального состояния
печени; у больных сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы
в крови. Во время терапии больным следует пользоваться
контрацептивными средствами. Не следует принимать совместно с
молоком и молочными продуктами.
Взаимодействие. Препараты, содержащие кальций или другие
поливалентные ионы металлов уменьшают всасывание.
Эстриол
Химическое название. (16 альфа,17 бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен -
3,16,17-триол (в виде сукцината).
Фармакологическое действие. Эстроген, синтезируемый в организме
человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическим
рецептором (в матке, влагалище, уретре, грудной железе, печени,
гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов.
Обладает селективным действием, преимущественно, на шейку матки,
влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия,
стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению
эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и
менопаузы. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный
риск маточных кровотечений). Оказывает гиполипидемическое
действие, незначительно повышает содержание в крови бета -
липопротеидов, повышает чувствительность к действию инсулина,
улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью
глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы
свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и
отрицательной обратной связи в гипоталамо - гипофизарно -
яичниковой системе, эстрадиол способен вызвать и умеренно
выраженные центральные эффекты; стимулирует
парасимпатикомиметические реакции.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; связь с белками 90%; время
наступления C max при приеме внутрь 1 ч; при интравагинальном
применении через 1-2 ч. Экскреция почками через кишечник в
неизмененном виде; метаболиты почками.
Показания. Заместительная терапия, гипофункция яичников
(первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея,
дисменорея), бесплодие, связанное с цервикальным фактором, вагинит
(у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, инфантилизм,
кольпит в старческом возрасте; климактерический синдром (приливы,
потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессия,
забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек
ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость
слизистых оболочек мочеполовых органов, постменопаузный
остеопороз, атрофический цистит; зуд вульвы, влагалищные язвы,
влагалищный пролежень, крауроз вульвы; с диагностической целью при
неясных результатах мазка из влагалища; энурез (вспомогательное
средство), для лечения до и после пластических операций на
влагалище; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних
отделов мочевыводящих путей.
Противопоказания. Синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора,
опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в
анамнезе), нарушения мозгового кровообращения (ишемический
инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия,
ангиопатия, серповидноклеточная анемия, нарушения жирового обмена,
идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности,
отосклероз с ухудшением во время беременности; злокачественные и
доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез
(рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак
яичников, рак молочной железы, мастопатия) у женщин до 60 лет,
воспалительные заболевания женских половых органов
(сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса,
склонность к маточным кровотечениям; диффузные заболевания
соединительной ткани, опухоли гипофиза; тромбофлебит. С
осторожностью бронхиальная астма, мигрень, эпилепсия, артериальная
гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС, печеночная и/или
почечная недостаточность, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно -
кистозная мастопатия, порфирия.
Режим дозирования. Внутрь. Суточная доза при пероральном приеме
не должна превышать 8 мг. При патологических симптомах, связанных
с эстрогенной недостаточностью, в период пременопаузы 1.5-2
мг/сут., в течение 10 дней, с последующим 20-дневным перерывом;
при ослаблении симптомов рекомендуется сократить время приема
препарата до 7 дней в месяц. При патологических симптомах,
связанных с эстрогенной недостаточностью, в период менопаузы 0.5-1
мг/сут., в течение 20 дней, с последующим 7-дневным перерывом; при
ослаблении симптомов 7 дней в месяц. Лечение следует продолжать в
течение 6 мес. При необходимости, можно в/м 1 мг/сут. При
дегенеративных симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью
по 1-2 мг/сут.; после улучшения состояния рекомендуется снижение
суточной дозы до 0.5 мг. При краурозе вульвы, зуде вульвы по 0.5-1
мг/сут. в сочетании с эстриоловой мазью. При старческом кольпите
суточная доза 1 мг; после улучшения состояния доза снижается до
0.5 мг/сут. При влагалищном пролежне суточная доза 0.5 мг. В особо
упорных случаях в/м, в дозе 1 мг. При недержании мочи внутрь, по 1-
2 мг/сут., в течение 7-14 дней; в случаях сниженной
чувствительности по 1 мг/сут., в течение 20 дней. Влагалищные
суппозитории 0.5 мг/сут., ежедневно, в первые 2-3 нед., затем
постепенно снижают дозу до 0.5 мг/сут. 2 раза/нед. Крем вводят
внутривлагалищно, по 0.5 мг/сут., ежедневно в первые недели
лечения, с постепенным переходом на поддерживающую дозу (0.5
мг/сут. 2 раза/нед.).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, головная
боль, гастралгия, болезненное напряжение молочных желез, очаговая
пигментация, гиперсекреция цервикальной слизи; сыпь, отек век,
нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, миалгия, судороги в икроножных мышцах,
задержка жидкости. При длительном применении: метроррагия,
желтуха.
Особые указания. При длительном лечении эстрогенами показано
проведение систематических медицинских обследований. Перед началом
приема следует пройти тщательное общемедицинское и
гинекологическое обследование, включая исследование молочных
желез. Подобные исследования необходимо проводить каждые 6 мес.
лечения.
Взаимодействие. Барбитураты, противоэпилептические средства
(карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору
кишечника, снижают эффективную концентрацию. Средства для наркоза,
опиоидные анальгетики, анксиолитики, противосудорожные препараты,
некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность.
При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз
гипогликемических препаратов. Фолиевая кислота и препараты
щитовидной железы усиливают действие эстриола. Усиливает действие
гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических,
гипотензивных препаратов, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты
мужских половых гормонов.
Эстрогены конъюгированные*
Фармакологическое действие. Эстрогенное средство; попадая в
кровоток, образует комплекс со специфическим рецептором (в
маточных трубах, шейке матки, выводящих протоках молочных желез,
влагалище, уретре, грудной железе, печени, гипоталамусе,
гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов, при этом отмечается
пролиферация эпителия, повышается чувствительность мышц матки и
труб к возбуждающим их моторику веществам. Снижает костную
резорбцию кальция в период менопаузы, предотвращает инволюцию
гениталиев. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает
содержание в крови ЛПВП, чувствительность к действию инсулина,
улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью
глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин и факторы
свертывания крови, влияет на обмен кальция и фосфора (способствует
сохранению нормальной структуры костей, косвенно способствует
формированию скелета и его окончательному росту). В больших дозах
задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз.
Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной
обратной связи в гипоталамо - гипофизарно - яичниковой системе,
препарат вызывает умеренно выраженные центральные эффекты.
Облегчает и купирует проявления климактерического синдрома:
чувство жара, потливость, головокружение, раздражительность,
депрессия. Способствует нормализации менструального цикла у
женщин. У мужчин снижает содержание тестостерона.
Показания. Заместительная терапия в менопаузный и
постменопаузный период, гипофункция яичников (первичная и
вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея),
бесплодие, вагинит (у девочек и в старческом возрасте),
гипогенитализм, инфантилизм, вторичная эстрогенная
недостаточность, гипоплазия женского полового аппарата и вторичных
половых признаков, для угнетения лактации, карцинома,
рак предстательной железы; климактерический синдром (приливы,
потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессия,
забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек
ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость
слизистых оболочек мочеполовых органов; постменопаузный
остеопороз); гиполипопротеинемия, эстрогенная недостаточность
после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или
после лучевой кастрации; профилактика сердечно - сосудистых
заболеваний в постклимактерическом периоде.
Противопоказания. Гормональнозависимые злокачественные и
доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез
(рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак
яичников, рак молочной железы, мастопатия) у женщин до 60 лет;
гиперфолликулярная стадия климакса, нарушение функции печени и
почек; синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени
(гемангиома, рак печени), нарушения мозгового кровообращения
(ишемический инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет,
ретинопатия, ангиопатия; метроррагия неясной этиологии,
тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск
ее развития), гиперкоагуляция, склонность к тромбозам,
серповидноклеточная анемия, желтуха, атеросклероз, беременность,
длительная иммобилизация, врожденная тугоухость, заболевания
сердечно - сосудистой системы. С осторожностью сахарный диабет,
артериальная гипертензия, эпилепсия, рассеянный склероз, порфирия,
тетания, мастопатия, тиреотоксикоз.
Режим дозирования. Внутрь, средняя доза для циклического
применения 0.625-1.25 мг/сут., в течение 3 нед., с перерывом в 1
нед. при всех показаниях, за исключением отдельных случаев
карциномы молочной железы, предстательной железы и предупреждения
послеродового застоя в молочных железах. При наличии менструальных
кровотечений лечение начинают с 5-го дня менструального цикла, а с
15 по 21 день дополнительно назначают какой-либо гестагенный
препарат. При длительном отсутствии менструации лечение начинают в
любой день. При необходимости, на 5-7 день лечения суточная доза
может быть увеличена до 3.75 мг, затем ее уменьшают до 1.25 мг.
Для прекращения маточного кровотечения в межменструальный период
во время терапии эстрогенами, дозу последних повышают. В следующем
цикле назначают ту дозу препарата, которая потребовалась для
остановки кровотечения в предыдущем цикле. В последующие циклы
доза эстрогена постепенно снижается до поддерживающей. При
климактерическом синдроме назначают циклами по 1.25 мг препарата
ежедневно. Дозы уменьшают или увеличивают, в зависимости от
тяжести симптомов и реакции больного. В постменопаузе, в качестве
заместительной терапии при состояниях, вызванных дефицитом
эстрогенов по 0.3-1.25 мг, ежедневно, циклами. При ненормальном
маточном кровотечении (нерегулярном, профузном или
продолжительном, обусловленном гормональным сдвигом) по 3.75-7.5
мг/сут. (в несколько приемов). Считается, что кровотечение можно
остановить за 2-5 дней. Если оно не прекращается, рекомендуется
повысить дозу препарата на 50% и более. В последние 5-10 дней
эстрогенной терапии, внутрь назначают прогестин. Кровотечение
должно остановиться через 2-5 дней после окончания терапии. При
гипогенитализме по 2.5-1.5 мг, ежедневно, в течение 20 дней, затем
следует перерыв на 10 дней. Если кровотечение не наступило в конце
этого периода, аналогичная терапия повторяется. Число курсов
терапии эстрогенами зависит от чувствительности эндометрия. Если
кровотечение возникло в конце 10-го дня периода, начинают 20-
дневный эстрогено - прогестагенный цикл по схеме, описанной ниже
(для аменореи). При аменорее по 2.5-7.5 мг, ежедневно, в несколько
приемов, в течение 20 дней. На протяжении последних пяти дней
терапии эстрогенами, внутрь назначают прогестаген. Если
кровотечение возникло в конце цикла лечения, лечение прекращается
и возобновляется на 5-й день кровотечения. При карциноме молочной
железы по 10 мг 3 раза в день, в течение 3 мес. При раке
предстательной железы по 1.25-2.5 мг 3 раза в день. Для
предупреждения послеродового нагрубания молочных желез по 3.15 мг
каждые 4 ч. Вагинальный крем назначают местно, от 2 до 4 г/сут., в
зависимости от тяжести заболевания. В маточной хирургии
(постменопаузной) крем назначают за 10 дней до и 10 дней после
хирургического вмешательства.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, напряжение в груди,
метроррагия, отеки, увеличение массы тела, бели; аллергические
реакции (кожная сыпь), головная боль, пигментация кожи лица,
узловая эритема; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия, геморрагии на коже и слизистых оболочках,
новообразования эндометрия. При длительном применении: феминизация
(импотенция, снижение либидо, набухание молочных желез,
пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), склероз
яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды, желтуха;
повышение риска развития внутриматочной гиперплазии; хлоазма.
Особые указания. Перед началом приема следует провести
тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование,
включая исследование молочных желез. Подобные исследования
необходимо проводить каждые 6 мес. лечения.
Взаимодействие. Эффективность снижается при назначении с
барбитуратами, гидантоином, фенилбутазоном и рифампицином;
повышается при сочетании с фолиевой кислотой и препаратами
щитовидной железы. Может потребоваться коррекция дозы
гипогликемических препаратов. Усиливает действие
гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и
гипотензивных препаратов, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты
препаратов мужских половых гормонов.
Эсфлазид
Фармакологическое действие. Повышает резистентность сосудистой
стенки, уменьшает воспалительный и аллергический отеки, оказывает
тонизирующее влияние на стенку венозных сосудов.
Показания. Острое и хроническое воспаление венозных сосудов
конечностей и прямой кишки (флебиты, тромбофлебиты, геморрой и
др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 1-2 раза в день в
первые 2 дня лечения. В последующем число приемов увеличивают до 3-
4 раз в день. Курс лечения при заболеваниях вен конечностей
составляет от 2 нед. до 2-3 мес., при геморрое 1-4 нед. В случае
рецидива курс лечения следует повторить. При повышенной
свертываемости крови можно сочетать с антикоагулянтами прямого или
непрямого действие.
Побочные эффекты. Диспепсические явления, кардиалгия,
слезотечение.
Эсцин
Химическое название. Тритерпеновый гликозид (сапонин) из плодов
(семян) конского каштана (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Венотонизирующее средство
растительного происхождения, снижает проницаемость капилляров,
оказывает противогеморроидальное действие. Уменьшает экссудацию,
снижает выпот жидкости в ткани и ускоряет рассасывание
существующего отека. Тормозит процессы воспаления и улучшает
микроциркуляцию.
Показания. Травмы (ушибы, растяжение или разрыв связок,
гематома), тендовагинит. Постравматические и послеоперационные
гематомы, отеки мягких тканей, в т.ч. отек мозга. Профилактика и
купирование отека при оперативных вмешательствах на органах и
тканях, при пластических операциях, в проктологии, урологии.
Симптоматическое лечение заболеваний вен нижних конечностей:
варикозное расширение вен, венозная недостаточность (боли и
чувство тяжести в ногах, ночные судороги икроножных мышц, кожный
зуд, отеки ног).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность (I триместр).
Режим дозирования. В/в, взрослым по 5-10 мг/сут., детям в
возрасте до 3 лет по 100 мкг/кг/сут., от 3 до 10 лет по 200
мкг/кг/сут. Доза для приема внутрь зависит от лекарственной формы
препарата и определяется индивидуально: драже по 1 драже 3 раза в
сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 3 драже 3
раза в сутки. Таблетки в сахарной оболочке взрослым по 2 таблетки
3 раза в день, детям по 1 таблетке 2-3 раза в день. Крем наносят
один или несколько раз в день на соответствующий участок кожных
покровов, равномерно распределяя. По желанию можно провести
втирание.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, кожная
сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок;
диспепсия; жар, тошнота.
Особые указания. Возможно назначение беременным женщинам,
особенно при отеках нижних конечностей в III триместре
беременности (при отсутствии нефропатии). При возникновении
симптомов раздражения ЖКТ следует принимать во время еды. При
введении препарата пациентам со склонностью к тромбозам или
женщинам, принимающим гормональные контрацептивы, доза
растворителя должна быть удвоена. Крем не следует наносить на
открытые участки кожи, слизистую оболочку и участки кожи,
подвергшиеся радиционному облучению. При внезапном появлении
сильно выраженных симптомов венозной недостаточности (особенно на
одной ноге): отек, изменение цвета кожи, ощущение напряжения и
жара, боль; следует исключать тромбоз вен нижних конечностей.
Взаимодействие. Потенцирует действие антикоагулянтов.
Этаден*
Химическое название. Этаден (8-(2-гидрооксиэтил) - аминоаденина
гидробромида моногидрат.
Фармакологическое действие. Стимулятор репаративной регенерации
клеток, производное пурина. Механизм действия этадена связан с
активизацией синтеза нуклеиновых кислот.
Показания. В качестве стимулятора репаративных процессов у
взрослых: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
термические и лучевые поражения кожи и слизистых; лейкопения (в
результате лучевого и лекарственного лечения); длительно
незаживающие гранулирующие раны. Стимуляция регенерации эпителия
роговицы при различных поражениях глаз, сопровождающихся
нарушением целостности ее эпителия.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Лейкоз (острый и
хронический), нарушения AV-проводимости сердца.
Режим дозирования. В/м. При язвенной болезни и ожогах по 0.1 г
(10 мл 1% раствора) ежедневно, в течение 4-10 дней; при лейкопении
2 раза в сутки по 0.1 г, через день, в течение 12-14 дней.
Допустимо введение препарата в полость мочевого пузыря. В виде
инстилляций в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли 3 раза в день. В
зависимости от этиологии процесса и тяжести поражения органа,
параллельно возможно местное назначение других специфических и
симптоматических лекарственных средств. Продолжительность курса
лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 10
дней. Отсутствие лечебного эффекта при применении препарата в
течение 10 дней указывает на необходимость использования других
методов лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсические
растройства, тахикардия.
Особые указания. Замораживание раствора не допускается.
Этакридин
Химическое название. 7-Этокси-3,9-акридиндиамин (в виде
лактата).
Фармакологическое действие. Антисептическое средство;
эффективен при инфекциях, вызванных кокками (особенно
стрептококками).
Показания. Инфицированные раны; гнойный плеврит, перитонит
(промывание полостей); гнойный артрит; цистит; фурункул,
карбункул, абсцесс кожи; гингивит, стоматит, ринит, фарингит;
наружный отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, альбуминурия.
Режим дозирования. Для обработки и лечения свежих и
инфицированных ран используют водные растворы 0.05% (1:2000), 0.1%
(1:1000), 0.2% (1:500). Для промывания плевральной и брюшной
полостей, при гнойных артритах и циститах 0.05-0.1% растворы. При
фурункулах, карбункулах, абсцессах 0.1-0.2% растворы в виде
примочек, тампонов. При воспалении слизистой оболочки рта, зева,
носа полоскание 0.1% раствором или смазывание слизистой оболочки
1% раствором. В дерматологической практике 3% мазь (накладывают на
пораженные участки).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с щелочами
(образует осадок), с сульфатами, хлоридами, салицилатами,
бензоатами нерастворимые соединения.
Этакридин и борная кислота
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое действие. Проявляет противомикробную активность по
отношению к коккам (особенно к стрептококкам).
Показания. В качестве антисептического средства в хирургии,
гинекологии, урологии, оториноларингологии, офтальмологии,
дерматологии.
Противопоказания. Заболевания почек, сопровождающиеся
альбуминурией; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, для обработки и лечения свежих и
инфицированных ран в виде свежеприготовленных растворов 1:2000,
1:1000 и 1:500. Для промывания плевральной и брюшной полостей, при
гнойном плеврите и перитоните, а также при гнойных артритах и
циститах 1:2000, 1:1000 растворы. При фурункулах, карбункулах,
абсцессах 1:1000 и 1:500 растворы в виде примочек, тампонов. Для
промывания матки в послеродовом периоде 1:1000 раствор, при
кокковом конъюнктивите 1:1000 раствор в виде глазных капель. При
воспалении слизистой оболочки полости рта, зева, носа назначают
полоскание в виде 1:1000 раствора или смазывание слизистой
оболочки 1:100 раствором. Внутрь, при колитах и энтероколитах,
взрослым высшая разовая доза 0.05 г, суточная 0.15 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Использовать только свежеприготовленные
растворы.
Этакриновая кислота
Химическое название. 2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)
феноксиуксусная кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. "Петлевой" диуретик, относящийся к
группе салуретиков, производных дихлорфеноксиуксусной кислоты.
Вызывает увеличение экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия и
кальция. Механизм действия связан с блокадой активной реабсорбции
ионов в восходящем колене петли Генле, а также в проксимальном
извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не
повышает экскрецию бикарбонатов. Снижает системное АД.
Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20-60
мин., достигает максимума через 1-2 ч, продолжается после
однократного приема 6-9 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; связь с белками 90%. Не
проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени. Т1/2 1-4 ч.
Экскреция, преимущественно, почками 60-80% (20-30% в неизмененном
виде и 40% в виде метаболитов); в меньшей степени через кишечник.
Показания. Отечный синдром различного генеза (сердечная
недостаточность IIБ-III стадий, цирроз печени (синдром портальной
гипертензии), нефротический синдром; артериальная гипертензия (в
составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного
мозга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый
гломерулонефрит, острая почечная недостаточность (анурия),
нарушение водно - электролитного обмена, нарушение КОС
(гипокалиемия, алкалоз), прекоматозные состояния, печеночная кома,
детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом
выраженности нарушений водно - электролитного баланса, тяжести
состояния больного. В процессе лечения режим дозирования препарата
корригируют, в зависимости от величины диуретического ответа и
динамики состояния пациента. Внутрь, обычно утром, после еды.
Начальная разовая доза 50 мг; при выраженном отечном синдроме 100-
200 мг (под контролем суточного диуреза и массы тела больного).
Детям в возрасте от 2лет 25 мг.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, гастралгия,
диарея, острый панкреатит. При назначении в высоких дозах или при
очень длительном применении: гипокалиемия, гипонатриемия,
гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический
алкалоз, дегидратация; мышечная слабость, головокружение, головная
боль; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии,
ототоксичность, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.
Передозировка: гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия;
метаболический алкалоз, снижение АД, аритмии. Лечение: промывание
желудка, введение в/в растворов, корригирующих электролитное и
кислотно - щелочное равновесие (в т.ч. препаратов калия). При
необходимости реанимационные мероприятия по восстановлению функции
дыхания и сердечно - сосудистой деятельности.
Особые указания. Необходим тщательный контроль за функцией
печени при использовании у больных циррозом печени. В процессе
лечения необходимо регулярно осуществлять контроль электролитов.
Рекомендуется диета, богатая калием, при необходимости, добавлять
к лечению препараты калия. В начале лечения (при подборе
индивидуальной дозы) следует избегать деятельности, требующей
повышенного внимания и скорости реакции. При возникновении диареи
или выраженных признаков дегидратации лечение следует прекратить.
Взаимодействие. При совместном применении снижает эффективность
пероральных гипогликемических препаратов, увеличивает выведение
калия в сочетании с ГКС, ототоксичность аминогликозидов (особенно
у больных с почечной недостаточностью). Снижение диуретического
эффекта наблюдается в сочетании с НПВС. Одновременный прием с
калийсберегающими диуретиками увеличивает диуретический эффект и
уменьшает потерю калия и магния. Усиливает гипотензивный эффект
бета - адреноблокаторов, апрессина, верапамила, нифедипина,
каптоприла, клонидина, метилдопы, октадина, празозина, резерпина.
В сочетании с ганглиоблокаторами резко возрастает риск
ортостатической гипотензии. При одновременном приеме с
препаратами, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови
(непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно взаимное
усиление эффективности (особенно у больных с гипопротеинемией).
Повышает риск нефротоксического действия аминогликозидов и
цефалоспоринов при комбинированной терапии. При совместном приеме
с тетрациклинами повышает концентрацию мочевины в крови. При
одновременном назначении со слабительными препаратами возможны
выраженная дегидратация, снижение запасов натрия, калия и магния.
При одновременном приеме средств, способствующих закислению мочи,
возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.
Этамбутол
Химическое название. S-(R*,R*)-2,2-(1,2 - Этандиилдиимино) бис
(1 - бутанол) (в виде дигидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противотуберкулезный препарат,
действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение
микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду,
ПАСК, этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий
развивается относительно медленно.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; биодоступность 80%; время
наступления Cmax 2-4 ч, Cmax 1-5 мг/л. Связь с белками плазмы
крови 10-40%. Частично метаболизируется в печени (10%) в активные
метаболиты. Т1/2 3-5 ч, при олигурии 8 ч. Элиминация с мочой 80-
90%, с калом 10-20%. Хорошо проникает в ткани и органы (в СМЖ
только при менингите). Выводится при гемодиализе и перитонеальном
диализе.
Показания. Туберкулез (все формы).
Противопоказания. Неврит зрительного нерва, катаракта,
диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз,
детский возраст (до 13 лет), гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь. При проведении первичного лечения 15
мг/кг 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения 25
мг/кг 1 раз в сутки, в течение 2 мес., затем переходят на 15 мг/кг
1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, рвота, головокружение,
депрессия, аллергические реакции (кожная сыпь), уменьшение
центральных и периферических полей зрения, нарушение цветового
восприятия (в основном, зеленого и красного цветов), нарушение
функции печени.
Особые указания. В начале лечения возможно усиление кашля,
увеличение количества мокроты. Назначают только в комбинации с
другими противотуберкулезными препаратами. При проведении
длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции
зрения, картину периферической крови, а также функциональное
состояние печени и почек.
Этамзилат
Химическое название. 2,5-Дигидроксибензолсульфоновая кислота с
диэтиламином.
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство; оказывает
ангиопротекторное и проагрегантное действие. Гемостатическое
действие обусловлено активацией формирования тромбопластина в
месте повреждения мелких сосудов. Уменьшает проницаемость
капилляров, выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из
сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не влияет на основные
показатели свертывающей системы (протромбиновое время и др.), не
обладает гиперкоагуляционными свойствами, не способствует
образованию тромба и не оказывает сосудосуживающего действия.
Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через
5-15 мин., максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие
продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно
ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько медленнее.
При приеме внутрь максимальное действие наблюдается через 2-4 ч.
Фармакокинетика. Экскреция из организма происходит быстро,
главным образом, с мочой и желчью, практически в неизмененном
виде.
Показания. Гипокоагуляция, гематурия, кишечное и легочное
кровотечение, геморрагический васкулит, внутричерепное
кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей);
лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами);
кровоизлияние в глаз. Капиллярное кровотечение в хирургии;
геморрагический диатез: болезнь Верльгофа, Виллебранда - Юргенса,
тромбоцитопатия; заболевания сосудов с геморрагическим синдромом;
метро-, меноррагия (при фибромиоме); диабетическая
микроангиопатия: геморрагическая диабетическая ретинопатия,
повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм; внутреннее
травматическое кровотечение.
Противопоказания. Геморрагии на коже и слизистых оболочках (на
фоне антикоагулянтов), тромбоз, тромбоэмболия,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, в/м и внутрь. В офтальмологической
практике субконъюнктивально и ретробульбарно. Однократно и курсами
5-14 дней, повторные курсы с интервалами 7-10 дней. Разовая доза
для взрослых: внутрь 0.25-0.5 г, при необходимости может быть
увеличена до 0.75 г; парентерально 0.125-0.25 г, при
необходимости, увеличивают до 0.375 г. Взрослым: при оперативных
вмешательствах, за сутки внутрь, независимо от приема пищи, по 0.5-
0.75 г; после операции при опасности кровотечения внутрь, по 0.5 г
3-4 раза в день. При кишечных, легочных кровотечениях по 0.5 г
внутрь, в течение 5-10 дней, при продолжении курса лечения дозу
снижают; при метро- и меноррагиях те же дозы в период кровотечений
и 2 последующих циклов. При геморрагических диатезах, заболеваниях
системы крови, диабетических аниопатиях и др. внутрь, по 0.75-1
г/сут., через равные промежутки, курсами 5-14 дней. Детям: при
оперативных вмешательствах профилактически внутрь, 1-12 мг/кг в 2
приема, в течение 3-5 дней. При необходимости во время операции
в/в, 8-10 мг/кг. Для предупреждения кровотечений после операции
внутрь, по 8 мг/кг. При геморрагическом синдроме в разовой дозе 6-
8 мг/кг внутрь, 3 раза в день, курсами 5-14 дней; курс можно
повторить через 7 дней. Для рассасывания внутриглазных
кровоизлияний 5% раствор 0.3-0.7 мл субконъюнктивально или
ребробульбарно и 8-10 мг/кг в/м, 5-10 дней, затем внутрь, 5-10
мг/кг в течение 6-10 дней. Диабетические микроангиопатии в/м, по
0.25-0.5 г 3 раза в день или по 0.125 г 2 раза в день, в течение 2-
3 мес. Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный
тампон пропитывают и накладывают на рану).
Побочные эффекты. Изжога, тяжесть в эпигастральной области,
головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД (в основном,
систолического), парестезии нижних конечностей.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Этанол
Химическое название. Этиловый спирт.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, при
местном применении оказывает антисептическое действие
(денатурирует белки микроорганизмов). Обладает способностью
вызывать анальгезию и наркоз.
Показания. Лечение начальных стадий следующих заболеваний:
фурункул, панариций, мастит; обработка рук хирурга (способы
Фюрбрингера, Альфреда), операционного поля (в т.ч. у лиц с
повышенной чувствительностью к другим антисептикам, у детей и при
операциях на областях с тонкой кожей у взрослых шея, лицо).
Консервация биологического материала, изготовление лекарственных
форм для наружного применения, настоек, экстрактов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в виде примочек. В качестве
раздражающего средства рекомендуют для обтираний и компрессов.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, ожоги кожи.
Этафедрин
Фармакологическое действие. Симпатомимек, стимулирует альфа -
адренорецепторы. По строению и действию близок к мезатону.
Вызывает несколько менее резкое, но более продолжительное
повышение АД. Введение в конъюнктивальный мешок вызывает некоторое
расширение зрачка и понижение внутриглазного давления
(преимущественно за счет уменьшения образования водянистой влаги).
Показания. Артериальная гипотензия (шоковые и коллаптоидные
состояния во время операций и в послеоперационном периоде,
артериальная гипотензия при инфекционных заболеваниях, вегето -
сосудистая дистония.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, выраженный
атеросклероз, аневризма, сахарный диабет, тиреотоксикоз,
беременность, закрытоугольная глаукома.
Режим дозирования. Внутрь, по 5 мг 2-3 раза в день. Для
быстрого эффекта п/к или в/м по 1-2 мл 1% раствора. При сильном
снижении АД в/в медленно, 1 мл 1% раствора, инъекции повторяют при
необходимости, с интервалами 2 ч. В/в капельно, в изотоническом
растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (из расчета 1 мл
1% раствора на 100 мл раствора; всего вводят до 300 мл 30 мг
препарата; скорость введения 60-80 кап/мин.). Детям младшего
возраста внутрь, по 1.25-2.5 г 2-3 раза в день; п/к по 0.1-0.4 мл
1% раствора. Детям старшего возраста внутрь, по 2.5-5 мг 2-3 раза
в день; п/к по 0.4-0.7 мл 1% раствора.
Побочные эффекты. Тахикардия, аритмии, стенокардия, повышение
АД, беспокойство, головная боль, тремор. Повышение внутриглазного
давления, раздражение конъюнктивы.
Этацизин*
Химическое название. 3-Карбэтоксиамино-10-(3 -
диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство I С
класса. Блокирует "быстрые" натриевые каналы. Действует на часть
ионного канала, которая располагается с внутренней поверхности
мембраны и формирует так называемые инактивационные ворота.
Наличие дополнительных мест связывания обуславливает более
продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое
действие) в сравнении с этмозином. Ингибирование натриевых каналов
и, возможно, блокирование входа ионов кальция через "медленные"
каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время
проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов
предсердий, AV-узла, системы Гиса - Пуркинье; оказывает умеренное
антиишемическое действие, обладает местноанестезирующей и
спазмолитической активностью.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность
40%; имеет эффект "первого прохождения"; T 1/2 2.5 ч. Имеет
большой объем распределения.
Показания. Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия,
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч.
пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в
т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков);
инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.
Противопоказания. Синоатриальная блокада II ст, AV блокада II-
III ст, блокада внутрижелудочковой проводимости, сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия, нарушения функций печени
и почек, гиперчувствительность. С особой осторожностью синдром
слабости синусового узла, закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, AV блокада I ст.
Режим дозирования. Внутрь (независимо от приема пищи), начиная
с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Если эффект недостаточный,
дозу увеличивают до 200 мг (50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100
мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении
антиаритмического эффекта, следует перейти к длительно
поддерживающей терапии в минимально эффективных дозах.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь обычно развивается на 1-
2 день лечения. Длительность лечения зависит от формы аритмии и
состояния больного. Для купирования приступов тахиаритмий, а также
в тех случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда
требуется ее немедленное подавление в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для
введения в вену разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг)
изотоническим раствором натрия хлорида до 20 мл. Вводят струйно
медленно, со скоростью не более 10 мг/мин. (2-4 мл разведенного
раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения
нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг. Время
введения 50 мг не менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150
мг в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Побочные эффекты. AV блокада, нарушение внутрижелудочковой
проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, снижение
сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, тошнота,
головокружение, парез аккомодации. При в/в введении шум в ушах,
онемение различных участков тела, пелена перед глазами.
Передозировка: усугубление угнетающего действия на проводящую
систему сердца, сократимость миокарда, аритмогенное действие.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особые указания. В процессе лечения необходимо тщательно
контролировать состояние больного и функции сердечно - сосудистой
системы (ЭКГ, АД, ЭХОКГ).
Взаимодействие. Нельзя назначать одновременно с ингибиторами
МАО.
Этебенецид
Химическое название. 4-М,К-Диэтиламид пара - сульфобензойной
кислоты.
Фармакологическое действие. Противоподагрическое средство;
тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах,
способствует выведению ее с мочой и уменьшению содержания в крови.
Показания. Подагра; подагрический полиартрит, уратный
нефроуролитиаз, герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга)
торпидные формы.
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.35 г 4 раза в день,
в течение 10-12 дней. После 5-7-дневного перерыва проводят второй
курс продолжительностью 7 дней. При болезни Дюринга по 0.35 г 3-4
раза в день в сочетании с диафенилсульфоном, по 2 нед. с 5-7-
дневными перерывами; всего 2-3 цикла.
Побочные эффекты. Диспепсия, дизурия (проходят самостоятельно).
Особые указания. При острых приступах подагры неэффективен,
анальгезирующего действия не оказывает.
Взаимодействие. Замедляет экскрецию почками пенициллина.
Этидроновая кислота
Химическое название.
(1-Гидроксиэтилиден) бисфосфоновая кислота).
Фармакологическое действие. Ингибитор остеокластной костной
резорбции. Предупреждает выход кальция из костей, патологическую
кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и
агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче.
Поддерживая ионы кальция в растворенном состоянии, уменьшает
возможность образования нерастворимых соединений кальция с
оксалатами, мукополисахаридами и фосфатами, предупреждая тем самым
рецидивы образования камней. При интерстициальном нефрите
оказывает умеренное противовоспалительное действие.
Показания. Мочекаменная болезнь, гипервитаминоз D,
гиперпаратиреоз, интерстициальный нефрит, остеопороз иммобилизации
(профилактика и лечение). В стоматологии пародонтоз
(профилактика).
Противопоказания. Гипокальциемия, беременность,
гиперчувствительность. С осторожностью хронический энтероколит.
Режим дозирования. Внутрь, в виде 2% раствора, за 30 мин. до
еды. Суточная доза 0.01 г/кг. Взрослым и детям от 10 лет по 1
столовой ложке (0.3 г) 2-3 раза в день, детям до 3 лет по 0.1 г; 3-
|
