|
Стр. 12
Побочные эффекты. Гиперсаливация, тошнота, диспепсия.
Церебролизат
Фармакологическое действие. Ноотропное средство, усиливает
синтез протеинов в нервных клетках, повышает устойчивость
головного мозга к гипоксии, гипогликемии, интоксикации,
механическим травмам. Активирует интегративные процессы в ЦНС.
Показания. Нарушения деятельности ЦНС на фоне снижения
мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия;
посттравматический астенический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, почечная
недостаточность, эпилептический статус. С осторожностью
артериальная гипертензия.
Режим дозирования. В/м, по 1-5 мл ежедневно или через день.
Курс лечения 20-30 инъекций, через 3-6 мес. возможен повторный
курс лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции
(гиперемия, болезненность, зуд); повышение АД (при сопутствующей
артериальной гипертензии).
Взаимодействие. Потенцирует действие антидепрессантов.
Церебролизин
Фармакологическое действие. Ноотропное средство; оказывает
нейропротекторное действие. Обеспечивает функциональную
нейромодуляцию, метаболическую регуляцию головного мозга, имеет
нейротрофическую активность. Улучшает концентрацию внимания,
процессы запоминания, настроение, способность к приобретению и
сохранению навыков, стимулирует дифференциацию нейронов, повышает
аэробный метаболизм и синтез белка в мозге (в развивающемся и
стареющем мозге), предотвращает повреждение нейронов в условиях
гипоксии и ишемии. После однократного введения специфическая
нейротрофическая активность сохраняется около 8 ч.
Показания. Цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная
энцефалопатия); ишемический инсульт (острая фаза и в стадии
реабилитации); травматические повреждения мозга (сотрясение мозга,
черепно - мозговая травма, состояние после хирургического
вмешательства на мозге); задержка умственного развития у детей;
расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей; синдром
деменции различного генеза (болезнь Альцгеймера), смешанные формы
деменции; эндогенная депрессия, резистентная к
антидепрессантам.Нарушение мозгового кровообращения преходящее.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность,
эпилептический статус, гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м или в/в капельно, ежедневно. При острых
состояниях (ишемический инсульт, черепно - мозговая травма,
осложнения после нейрохирургических операций) в/в капельно, в
течение 60-90 мин. 10-60 мл в 100-250 мл физиологического
раствора; продолжительность курса 10-25 дней. В резидуальном
периоде инсульта и травматического повреждения мозга в/в, по 5-10
мл в течение 20-30 дней. При психоорганическом синдроме в/в, по 5-
10 мл, в течение 20-25 дней (деменция) или 10-15 дней (депрессия).
В нейропедиатрической практике по 1-2 мл (до 1 мл на 10 кг) в/м, в
течение месяца, с повторением курса 2-3 раза в год.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гипертермия (очень
быстрая внутривенная инфузия).
Особые указания. Необходима осторожность при назначении
препарата при беременности (особенно в первом триместре
беременности) и кормлении грудью, при аллергических диатезах,
эпилепсии.
Взаимодействие. Усиливает эффект антидепрессантов.
Церебрум композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Стимуляция процессов регенерации и неспецифического
иммунитета при отставании в умственном и физическом развитии у
детей, состояние после сотрясения мозга, энцефалита; невралгия,
невроз, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз,
болезнь Паркинсона, нарушение памяти, неврастения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м, в/к или в/в, по 1 ампуле 1-3
раза/нед. Минимальная продолжительность курса 4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь).
Особые указания. В случае появления кожной аллергической сыпи
препарат немедленно отменяют.
Церивастатин
Фармакологическое действие. Гиполипидемический препарат.
Синтетический энантомер конкурентного ингибитора синтеза
холестерина. Избирательно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу фермент,
который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.
Оказывает гиполипидемический эффект, снижает внутриклеточное
содержание холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП
рецепторы, увеличивает захват клетками холестерина ЛПНП из
кровотока, снижает содержание общего холестерина и холестерина
ЛПНП.
Показания. Первичная гиперлипопротеидемия типа II A и II Б;
гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность; невозможность осуществления надежной контрацепции
у женщин детородного возраста; беременность; период лактации;
детский возраст; гиперчувствительность. С осторожностью
заболевания печени (в анамнезе), алкоголизм.
Режим дозирования. Внутрь (на фоне диеты, способствующей
снижению холестерина), перед сном, независимо от приема пищи по
100 мкг/сут., увеличивая на 100 мкг каждые 4 нед. Максимальная
доза 300 мкг/сут. Кратность приема 1 раз в сутки. Действие
развивается в течение 2 нед., достигает максимума к 4 нед.
лечения.
Побочные эффекты. Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит,
синусит, кашель, артралгия, боли в спине, животе, миалгия,
мышечная слабость, нарушения сна; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК; лихорадка;
почечная недостаточность, рабдомиолиз; аллергические реакции.
Особые указания. Перед лечением необходимо исключить вторичный
характер гиперхолестеринемии. Необходим контроль активности
"печеночных" трансаминаз (при увеличении более чем в 3 раза
максимально допустимого значения содержания АСТ и АЛТ, терапию
прекращают). Не вызывает развития катаракты.
Взаимодействие. Одновременный прием колестирамина снижает
эффект; в сочетании с циклоспорином, производными фиброевой
кислоты, никотиновой кислотой повышается риск развития миопатии.
Церигель
Фармакологическое действие. Комбинированное антисептическое
средство.
Показания. Обработка рук медицинского персонала (при подготовке
к хирургическим операциям).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на сухие руки наносят 3-4 г и в
течение 8-10 сек тщательно растирают так, чтобы препарат покрыл
ладонные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и нижнюю
треть предплечья. Руки высушивают на воздухе или под вентилятором
в течение 2-3 мин. (не менее), следя за тем, чтобы пальцы не
соприкасались и были слегка согнуты. Образовавшуюся пленку снимают
этанолом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Церулетид
Химическое название. 5-Оксо-L-пролил-L-глутаминил-L-альфа -
аспартил-О-сульфо-L-тирозил-L-треонил глицил-L-триптофил-L -
метионил-L-альфа-аспартил-L-фенилаланинамид.
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство,
повышает тонус и моторику ЖКТ. Активирует высвобождение
ацетилхолина из клеток с рецепторами, чувствительными к
холецистокинину (желчный пузырь, поджелудочная железа, кишечник).
Усиливает перистальтику тонкого кишечника, вызывает сокращение
желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди; стимулирует
экзокринную функцию поджелудочной железы. В процессе
холецистографии через 10-20 мин. после в/м инъекции препарата
происходит визуализация экстрапеченочных желчных путей и
холедоходуоденального соединения. При рентгенологическом
исследовании ЖКТ использование препарата позволяет значительно
сократить время, необходимое для качественного контрастирования
тонкой кишки, за счет ускорения опорожнения кишечника и улучшения
рельефности изображения тонкой кишки.
Показания. Диагностика функции и заболеваний желчного пузыря и
желчных путей во время рентгенологического исследования (холецисто-
и холангиография); исследование ЖКТ при рентгенодиагностике;
исследование функции поджелудочной железы; рентгенодиагностическое
исследование экстрапеченочных желчных протоков при
интраоперационной холангиографии; послеоперационная атония
кишечника, паралитическая кишечная непроходимость (лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок; обструктивный
холедохолитиаз, механическая желтуха; острый панкреатит; кишечная
непроходимость; почечная недостаточность; беременность, период
лактации. С осторожностью детский возраст.
Режим дозирования. В/м, для рентгенодиагностики 0.3 мкг/кг;
максимальная доза 4 инъекции, с интервалом не менее 4 ч. В/в
капельно, при исследовании функции поджелудочной железы 1-2
нг/кг/мин., продолжительность инфузии от 15 мин. до 3 ч; для
лечения 2 нг/кг/мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота,
эпигастральная боль, головокружение, снижение АД, ортостатический
коллапс.
Особые указания. Во избежание развития ортостатического
коллапса необходимо, чтобы во время введения больной находился в
положении лежа.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами. М-холиноблокаторы снижают
эффективность.
Церулоплазмин
Фармакологическое действие. Метаболическое средство; оказывает
антиоксидантное, гемопоэтическое, дезинтоксикационное действие.
Выполняет в организме ряд важных функций: повышает стабильность
клеточных мембран, участвует в иммунных реакциях, ионном обмене,
оказывает антиоксидантное действие, тормозит перекисное окисление
липидов, стимулирует гемопоэз.
Показания. Анемия, лейкопения, интоксикация, кахексия,
массивная кровопотеря во время хирургического вмешательства;
гнойно - септические осложнения в раннем послеоперационном
периоде; комбинированная химиотерапия онкологических больных,
гемобластоз. Остеомиелит (острый и хронический).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно (со скоростью 30 кап/мин.).
Онкологическим больным в период предоперационной подготовки по 1.5-
2 мг/кг/сут. Курс лечения 7-10 вливаний (ежедневно или через
день). В послеоперационном периоде суточная доза 1.5-6 мг/кг; курс
лечения 7-10 дней (ежедневно). При химиотерапии разовая доза 4-6
мг/кг, курс лечения 10-14 инъекций (3 введения в неделю). Для
больных гемобластозами суточная доза 1.5-3 мг/кг, курс лечения 7-
10 инъекций (ежедневно). При остром остеомиелите суточная доза 2.5
мг/кг, курс лечения 5 инъекций (ежедневно или через день). При
хроническом остеомиелите 5 мг/кг 2-3 раза в день, с интервалом 1-2
дня, затем 3-7 инъекций по 2.5 мг/кг через день.
Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, тошнота, озноб,
гипертермия, кожные высыпания (крапивница).
Цетиризин
Химическое название. (()-[2-[4(n-Хлор-(-фенилбензил)-1 -
пиперазинил]эпокси] уксусной кислоты гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Конкурентный антагонист гистамина,
блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Влияет на раннюю стадию
аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов;
ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней"
стадии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает
течение аллергических реакций, обладает противоаллергическим,
противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает
проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей,
снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не оказывает
антихолинергического и антисеротонинового действие. В
терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Эффект
проявляется через 2 ч после приема и продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика. Время достижения C max после приема внутрь 1
ч. В небольших количествах метаболизируется в печени (в отличие от
других антагонистов Н1-рецепторов, которые метаболизируются в
печени с помощью системы цитохромов). Т1/2 у взрослых 7-10 ч, у
детей 6-12 лет 6 ч, 2-6 лет 5 ч. У больных с нарушением функции
почек общий клиренс уменьшается. У больных, находящихся на
гемодиализе, общий клиренс 0.3 мл/мин./кг, Т1/2 удлиняется до 20
ч. Проникает в грудное молоко.
Показания. Крапивница, сенная лихорадка, аллергический
дерматит, отек Квинке, сывороточная болезнь, анафилактический шок,
экзема, бронхиальная астма, вульгарные угри. Профилактика
аллергических реакций на переливание крови и введение
рентгеноконтрастных веществ.
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность, почечная недостаточность, детский возраст
(до 2 лет).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет по 10
мг 1 раз в сутки (во время ужина, запивая небольшим количеством
воды). Пациентам с особой чувствительностью к препарату по 5 мг
утром и вечером. Детям от 6 до 12 лет по 10 мг в 1 прием или по 5
мг утром и вечером. Капли: взрослые и дети старше 12 лет по 10 мг
(20 капель) 1 раз в сутки; детям от 6 до 12 лет 10 мг (20 капель)
1 раз в сутки или по 5 мг (10 капель) утром и вечером; детям от 2
до 6 лет по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или по 2.5 мг (5
капель) утром и вечером.
Побочные эффекты. Возбуждение, сонливость, сухость во рту,
головная боль, головокружение, дискомфорт в ЖКТ, аллергические
реакции, ощущение сердцебиения, повышение АД, анорексия, задержка
мочеиспускания, стоматит, гастрит, мигрень, тремор. Передозировка:
сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение
активированного угля.
Особые указания. Пациенту следует напомнить, что при превышении
дозы, составляющей 10 мг/сут., его способность к быстрым реакциям
может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие
этанола (при его содержании не более 0.8 г/л), тем не менее,
следует соблюдать осторожность в отношении совместного приема.
Цефадроксил
Химическое название. [6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[[Амино-(4 -
гидроксифенил)ацетил]амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1- азабицикло
[4.2.0] окт - 2-ен-2 карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно, нарушая
синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр
действия: активен в отношении как грамположительных
(Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие
пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus
pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так
и грамотрицательных микроорганизмов (Shigella spp., Salmonella
spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.,
некоторые штаммы Proteus spp.).
Фармакокинетика. Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.
После однократного приема 500 мг C max в плазме 16 мкг/мл, после
приема 1 г 28 мкг/мл. Определяется в плазме крови в течение 12 ч.
Хорошо проникает в ткани миндалин, легочную и костную ткань, кожу,
подкожную клетчатку, мышцы. Более 90% принятой дозы экскретируется
с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких
тканей; остеомиелит, инфекции в офтальмологии и др., вызванные
чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекционных
осложнений после операции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям с массой тела более
40 кг в средней суточной дозе 1-2 г в 1 или 2 приема, в тяжелых
случаях до 4 г/сут. в 2 приема. Детям с массой тела менее 40 кг в
суточной дозе 40-50 мг/кг в 1 или 2 приема (детям желательно
назначать суспензию), в более тяжелых случаях до 100 мг/кг/сут. в
1 или 2 приема. Курс лечения 7-14 дней. Минимальная
продолжительность лечения инфекционно - воспалительных
заболеваний, вызванных бета - гемолитическим стрептококком группы
А 10 дней. При нарушении выделительной функции почек разовая доза
0.5 г, а интервалы между введениями определяют в зависимости от
значений КК: при КК 0-10 мл/мин. 36 ч; при КК 10-25 мл/мин. 24 ч;
при КК 25-50 мл/мин. 12 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, кожный
зуд, эозинофилия; отек Квинке; анафилактический шок, синдром
Стивенса - Джонсона); тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный
энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз;
кандидомикоз кишечника, слизистой оболочки полости рта; головная
боль, головокружение; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Особые указания. В период лечения нельзя употреблять этанол. В
случае развития диареи необходимо исключить развитие
псевдомембранозного колита, вызываемого токсинами Clostridium
difficile. Если признаки колита выражены умеренно, достаточно
отмены препарата. В случаях тяжелого течения показано
парентеральное введение жидкости и электролитов, белковых
препаратов, назначение противомикробных средств, эффективных в
отношении Clostridium difficile. В процессе лечения может
регистрироваться положительная прямая проба Кумбса. Для
приготовления сиропа сухое вещество, содержащееся во флаконах,
разводят водой. После приготовления сироп должен быть использован
в течение 7 дней.
Взаимодействие. Повышает нефротоксичность полимиксинов и
аминогликозидов. Эффект усиливают бактерицидные антибактериальные
средства, ослабляют бактериостатические.
Цефазолин
Химическое название. (6R-транс)-3-5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2 -
ил)-тиометил-8-оксо-7-1H-тетразол-1-илацетил)амино-5-тиа-1 -
азабицикло4.2.0-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой
соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно,
нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий
спектр действия, активен в отношении грамположительных
(Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие
пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus
pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и
грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Неэффективен в
отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов
Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных
микроорганизмов.
Фармакокинетика. Время достижения C max при в/м введении в дозе
500 и 1000 мг 1-2 ч; C max 38 и 64 мкг/мл, соответственно, после
в/в введения (1000 мг) C max 180 мкг/мл (через 0.1 ч). Т1/2 при
в/м введении -2 ч, при в/в введении 1.5-2 ч. Связь с белками
плазмы 90%. Объем распределения 0.12 л/кг. Проникает в суставы,
ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и
мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу
и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи
значительно выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в
печени. Экскреция почками в неизмененном виде: в течение первых 6
ч 60-90%, через 24 ч 70-95%.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза,
кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис,
перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и
послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и др. заболевания,
вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном
периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, младенческий возраст
(до 1 мес.). С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя
суточная доза для взрослых -1 г; кратность введения 2 раза в
сутки. Максимальная суточная доза 6 г (в редких случаях 12 г);
кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для
профилактики послеоперационной инфекции 1 г за 30 мин. до
операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в
течение суток после операции. Больным с нарушениями функции почек
требуется изменение режима дозирования, в соответствии со
значениями КК. При КК 55 мл/мин. и более, или при содержании
креатинина в плазме 1.5 мг% и менее, можно вводить полную дозу.
При КК 54-35 мл/мин. или при содержании креатинина в плазме 3-1.6
мг% можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до
8 ч. При КК 34-11 мл/мин. или содержанием креатинина в плазме 4.5-
3.1 мг% 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин. и
менее, или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более 1/2
средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после
начальной ударной дозы. Средняя суточная доза для детей 20-50
мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до
100 мг/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза в сутки. У детей с
нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят
в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин. 60% от средней
суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20: мл/мин. 25%
средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин.
10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы
вводят после начальной ударной дозы. Приготовление растворов для
инъекций и инфузий: 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для
инъекций, 1 г в 2.5 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного
введения, полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций,
затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного
введения, препарат разводят 50-100 мл 5% или l0% раствора глюкозы,
0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в лактате
Рингера, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во
время разведения флаконы энергично встряхивают до полного
растворения. Перед использованием препарата в пластиковых
контейнерах, раствор размораживают при комнатной температуры
(нагревание не допускается). После этого раствор перемешивают.
Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла
разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе,
псевдомембранозный энтероколит, аллергические реакции (крапивница,
кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; отек Квинке, артралгия;
анафилактический шок), кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит);
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, анальный зуд, зуд
половых органов. У больных с заболеваниями почек при лечении
большими дозами (6 г) нарушение функции почек (в этих случаях дозу
снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота
мочевины и креатинина в крови). При длительном лечении
дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику
штаммами. При в/м введении болезненность (в месте введения), при
в/в введении флебит.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином
возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. При назначении
препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10
дней при хранении в холодильнике (+5 град. С) или 48 ч при
комнатной температуре.
Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с
антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении
цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его
канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития
поражения почек.
Цефаклор
Химическое название. 6R-6,7R*-7-Аминофенилацетил)амино-3-хлор -
8-оксо-5-тиа-1-азабицикло-4.2.0-окт-2-ен2-карбоновая кислота (в
виде моногидрата).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II
поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной
стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия. Высокоактивен в
отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp.,
Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria
gonorrhoeae). Активен также в отношении грамположительных
микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Устойчив к действию бета - лактамаз. Не активен в отношении
анаэробных микроорганизмов (Bacteroides spp., Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp.), различных видов Pseudomonas spp.,
большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter
cloacae, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы) и
Listeria monocytogenes.
Фармакокинетика. После приема внутрь, натощак, в разовых дозах
250, 500 и 1000 мг C max, соответственно, 7, 13 и 23 мг/л. Т1/2
0.6-0.9 ч. У больных с нарушением выделительной функции почек Т1/2
увеличивается. Экскреция почками 60-85% в неизмененном виде в
течение 8 ч после приема.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и
суставов; средний отит, остеомиелит, эндометрит, гонорея, сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность; почечная
недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, младенческий
возраст (до 1 мес).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым в средней дозе 0.25 г 3
раза в день; при гонорее 3 г однократно. При необходимости, доза
может быть увеличена до 4 г/сут. Детям в суточной дозе 20 мг/кг, с
кратностью 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 40 мг/кг.
Маленьким детям желательно назначать в виде суспензии. Средняя
продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, анафилаксия); диспепсия (диарея, тошнота,
рвота); гепатит, холестатическая желтуха; возбуждение,
тревожность, бессонница, головокружение, повышение АД, зуд в
области половых органов, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гиперазотемия, повышение содержания мочевины,
гиперкреатининемия, лейкопения, гемолитическая анемия,
гипопластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, псевдомембранозный энтероколит, кандидомикоз,
интерстициальный нефрит. Передозировка: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции
препарата из ЖКТ, защита дыхательных путей больного, обеспечение
необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на
необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна
ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная
реакция мочи на глюкозу.
Взаимодействие. Потенцирует эффект пероральных антикоагулянтов.
Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины,
рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины. Усиливает
нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.
Цефалексин
Химическое название. 7(D-(-Аминофенил-ацетамидо)-3-метил-3 -
цефем-4-карбоновой кислоты моногидрат.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной
стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к лактамазам. Имеет
широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных
микроорганизмов: Staphylococcus spp., не продуцирующие и
продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae и
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia
coli, Klebsiella spp., Treponema spp., лучистые грибки.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.
(индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis,
анаэробных микроорганизмов, Enterococcus faecalis, Haemophilus
spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp.,
Aeromonas spp., Acinetobacter spp.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%, прием пищи замедляет абсорбцию,
но не влияет на ее полноту. Время достижения C max 1.5 ч, Т1/2 45
мин. Связь с белками плазмы 5-15%. Распределяется относительно
равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких,
печени, сердце, почках. Не проходит ГЭБ, проникает в плаценту, в
небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Экскретируется
почками в неизмененном виде (2/3 путем гломерулярной фильтрации,
1/3 путем тубулярной секреции); с желчью 0.5%. Общий клиренс 380
мл/мин., почечный клиренс 210 мл/мин.
Показания. Заболевания мочеполовой системы (пиелонефрит,
цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.);
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая и
обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и
абсцесс легких); инфекции уха, горла, носа (острый средний отит,
синусит, ангина и др.); гнойные инфекции кожи и мягких тканей
(фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангиит и др.),
остеомиелит, инфекции суставов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, младенческий возраст
(до 6 мес.), беременность, период лактации. С осторожностью
почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь. В средней дозе для взрослых по 0.25-
0.5 г каждые 6 ч. При необходимости суточная доза 4-6 г.
Продолжительность курса лечения 7-14 дней. Детям желательно в
форме суспензии. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза
25-50 мг/кг; кратность введения 4 раза в сутки. При тяжелом
течении инфекций, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг,
а кратность введения до 6 раз в сутки. При инфекциях, вызванных
бета - гемолитическим стрептококком группы А, минимальная
продолжительность лечения составляет 10 дней. Рекомендуется
принимать за 30-60 мин. до еды, запивая водой. Взрослым пациентам
с нарушением функции почек, суточную дозу устанавливают с учетом
значения КК: при КК 5-20 мл/мин. максимальная суточная доза 1.5
г/сут.; при КК менее 5 мл/мин. 0.5 г/сут.
Побочные эффекты. Боли в области живота, сухость во рту,
анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, токсический гепатит,
холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ; головокружение, слабость, головная боль,
возбуждение, галлюцинации; зуд половых органов и заднего прохода,
вагинит, выделения из влагалища; артралгия, артрит;
интерстициальный нефрит; эозинофилия, нейтропения,
тромбоцитопения; кандидомикоз кишечника, ротовой полости, половых
органов, псевдомембранозный энтероколит; аллергические реакции
(сыпь, крапивница, отек Квинке, эритемы, злокачественная
экссудативная гиперемия кожи, токсический эпидермальный некролиз,
анафилаксия).
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефалексином
возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также
ложноположительная реакция мочи на сахар.
Взаимодействие. При одновременном применении с фуросемидом,
этакриновой кислотой, нефротоксическими антибиотиками (например,
аминогликозидами) повышается риск поражения почек. Салицилаты и
индометацин замедляют экскрецию цефалексина. Снижает
протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых
антикоагулянтов. В период лечения нельзя употреблять этанол.
Цефалотин
Химическое название. 7-(2-Тиенилацетамидо)цефалоспориновая
кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно,
нарушает синтез клеточной стенки. Имеет широкий спектр действия:
активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не
продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в
т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis,
Corynebacterium diphtheriae, грамотрицательных микроорганизмов
(Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.,
Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Klebsiella spp.), Treponema spp., Leptospira spp. Неэффективен в
отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные
штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика. Время достижения C max при в/м введении 0.5-1
ч. Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч. При
парентеральном введении хорошо проникает и обнаруживается в
терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах,
печени, легких и плевральной жидкости; плохо проникает через ГЭБ.
Практически не всасывается при приеме внутрь. Экскретируется
почками в неизмененном виде, путем канальцевой секреции. При
нарушении выделительной функции почек, концентрация в крови
увеличивается, а время выведения с мочой удлиняется.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких
тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний
отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные
инфекции и др., вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/м и в/в. Взрослым 0.5-1 г каждые 4-6 ч.
Детям 50-100 мг/кг 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции,
доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Для профилактики
интра- и послеоперационной инфекции 1-2 г за 0.5 ч до начала
операции, в той же дозе во время операции и затем каждые 6 ч в
течение суток после операции. При лечении инфекции, вызванной бета
- гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность
курса составляет 10 дней. При процедурах перитонеального диализа,
препарат может быть добавлен в диализную жидкость.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
эозинофилия, лихорадка; отек Квинке, гемолитическая анемия;
анафилактический шок), диспепсические явления, гиповитаминоз,
дисбактериоз, кандидомикоз, псевдомембранозный энтероколит,
тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, повышение содержания
мочевины, гиперкреатининемия; повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ. При в/в введении больших доз препарата (более 6
г) могут наблюдаться флебиты и перифлебиты, при в/м болезненность
и образование инфильтратов на месте введения. При применении в
суточной дозе 12 г возможна гипернатриемия.
Особые указания. У больных с нарушением функции почек
необходима коррекция режима дозирования. Пациенты, имевшие в
анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь
повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во
время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Взаимодействие. Следует соблюдать особую осторожность при
одновременном применении цефалотина и "петлевых" диуретиков.
Эффект усиливают бактерицидные препараты, ослабляют
бактериостатические. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и
полимиксинов.
Цефамандол
Химическое название. 6R-6альфа,7бета(R*)-7 -
(Гидроксифенилацетил)амино-3-(1-метил-1Н-тетразол-5- ил)тио метил
-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло4.2.0окт-2-ен-2 карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно
(нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Имеет широкий
спектр действия. Высоко активен в отношении грамотрицательных
микроорганизмов (Echerichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter
spp., Hemophilus influenzae, Providencia rettgeri, Morganella
morganii, Proteus mirabilis et vulgaris). Активен также в
отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., в т.ч.
бета - гемолитические штаммы). Устойчив к действию бета -
лактамаз. Не активен в отношении различных видов Pseudomonas,
большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter
cloacae, Staphylococcus spp. (метициллин - резистентны штаммы) и
Listeria monocytogenes. Оказывает антабусоподобное действие.
Фармакокинетика. Время достижения C max при в/в введении 1 г 10
мин., C max 140 мкг/мл; при в/м введении 0.5 мг время достижения C
max 30-120 мин., C max 18 мкг/мл. Терапевтическая концентрация
достигается в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях.
Не кумулирует. Т1/2 после в/в 30-35 мин., после в/м 60 мин.
Экскретируется с мочой в неизмененном виде; при почечной
недостаточности экскреция замедляется. При гемодиализе Т1/2
увеличивается до 6 ч.
Показания. Абдоминальные инфекции, инфекции органов малого
таза, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей,
дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей;
профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский
возраст. С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/м, в/в. Взрослым по 0.5-1 г каждые 4-8 ч.
При тяжелом течении заболевания по 2 г каждые 4 ч. Детям в
суточной дозе 50-150 мг/кг, интервалы между введениями 4-8 ч. Для
профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30-60
мин. до операции взрослым 1-2 г, детям 50-100 мг/кг. После
оперативного вмешательства в обычной дозе, в течение 1-2 сут.
Пациентам с нарушениями функции почек режим дозирования
устанавливают с учетом значений КК. Первая доза одинакова для всех
пациентов и составляет 1-2 г. При КК 50-80 мл/мин., для лечения
тяжелых инфекций по 2 г каждые 4 ч; для лечения среднетяжелых
инфекций по 1.5 г каждые 6 ч или по 2 г каждые 8 ч. При КК 25-50
мл/мин., для лечения тяжелых инфекций по 1.5 г каждые 4 ч или по 2
г каждые 6 ч; для лечения среднетяжелых инфекций по 1.5 г каждые 8
ч. При KK 10-25 мл/мин., для лечения тяжелых инфекций по 1 г
каждые 6 ч или по 1.25 г каждые 12 ч; для лечения среднетяжелых
инфекций по 1 г каждые 8 ч. При КК 2-10 мл/мин., для лечения
тяжелых инфекций по 670 мг каждые 8 ч или по 1 г каждые 12 ч; для
лечения среднетяжелых инфекций по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг
каждые 12 ч. При KK менее 2 мл/мин., для лечения тяжелых инфекций
по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч; для лечения
среднетяжелых инфекций по 500 мг каждые 12 ч. Пациентам,
находящимся на гемодиализе в/в, по 1 г каждые 24 ч, причем после
проведения гемодиализа больному не нужна дополнительная доза. Если
в/м, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3 или
1/2 начальной дозы.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, лихорадка,
бронхоспазм, эозинофилия; отек Квинке, анафилактический шок);
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; повышение концентрации в
крови трансаминаз; почечная недостаточность; псевдомембранозный
энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефамандолом
возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу и протеинурию. У
пожилых и ослабленных пациентов с дефицитом витамина К существует
повышенный риск развития гипопротромбинемии с кровотечением или
без него (в этих случаях показано введение витамина К).
Свежеприготовленный раствор годен для применения в течение 24 ч
при хранении его при комнатной температуре, и в течение 96 ч при
хранении в холодильнике.
Взаимодействие. Нефротоксичность повышают аминогликозиды,
"петлевые" диуретики. Не совместим с этанолом (ингибирует
ацетальдегидрогеназу). Фармацевтически несовместим с
аминогликозидами.
Цефекон М
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и
противогеморроидальное действие.
Показания. Проктосигмоидит, сфинктерит, геморрой, трещины
слизистой оболочки прямой кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность; язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения),
кровоточивость, печеночная и/или почечная недостаточность;
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, повышенная
возбудимость, бессонница, закрытоугольная глаукома, старческий
возраст.
Режим дозирования. Ректально, по 1 свече 1-3 раза в сутки, в
течение 4-7 дней. После введения свечи, желательно пребывание
больного в постели в течение 30-40 мин.
Побочные эффекты. Зуд, боль, неприятные ощущения в прямой
кишке; аллергические реакции.
Особые указания. В случае развития местных реакций,
рекомендуется ввести в анус 15 мл теплого подсолнечного масла.
Цефепим
Химическое название. 1-7-(2амино-4-тиазолил)(метоксиимно)
ацетил)амино-2карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0окт-2-ен-3 -
илметилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль).
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из
группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно,
нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким
спектром действия в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к
аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Высокоустойчив к бета - лактамазам. Активен в отношении
грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus; Staphylococcus
epidermidis (включая штаммы, продуцирующие лактамазу),
Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, других
штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A);
Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae;
других бета - гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F),
Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;
грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp., включая Р.
aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella
spp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,
Klebsiella oxaenae; Enterobacter spp., включая Enterobacter
cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,
Enterobacter sakazakii; Proteus spp., включая Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter
anitratus, Acinetobacter Iwoff); Aeromonas hydrophila;
Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая Citrobacter
diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni, Cardnerella
vaginais, Haemophilus ducrei, Haemophilus influenzae, включая
штаммы, продуцирующие бета - лактамазу; Haemophilus
parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella
morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие
лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие
бета - лактамазу); Neisseria meningitidis, Providencia
spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii);
Salmonella spp.; Serratia spp. (включая Serratia marcescens,
Serratia liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica;
анаэробов: Bacteroides spp., Bacteroides melani-nogenicus;
Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.;
Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp. Не активен в отношении
Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia); Bacteroides
fragos и Clostridium difficile.
Фармакокинетика. Время наступления C max после в/в и в/м
введения 500 мг 30 мин., C max 38 40 мкг/мл и 8-9 мкг/мл
(соответственно); время достижения средней терапевтической
концентрации в плазме 12 ч; средняя терапевтическая концентрация
при в/м введении 0.2 мкг/мл, при в/в 0.7 мкг/мл. Связь с белками
19%. Высокие концентрации определяются в моче, желчи,
перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете
бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном
пузыре. Т1/2 2 ч, общий клиренс 120 мл/мин., почечный клиренс 110
мл/мин. Экскреция почками, путем гломерулярной фильтрации 85% в
неизмененном виде, с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе 13 ч,
при непрерывном перитонеальном диализе 19 ч.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, холангит,
холецистит, эмпиема желчного пузыря; пневмония, бронхит, абсцесс
легких, эмпиема плевры; пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит,
гонорея; инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей,
инфицированные раны и ожоги; фебрильная нейтропения. Профилактика
послеоперационной инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации; недоношенность, гипербилирубинемия
(у новорожденных); колит (в анамнезе).
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 13 лет в/в или в/м 2
г/сут. в 2 приема; курс лечения 7-10 дней. При инфекциях
мочевыводящих путей 0.5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях другой
локализации по 1 г в/в или в/м каждые 12 ч. При тяжелом течении
инфекции 4 г/сут. в 2 приема, с интервалом 12 ч, при угрожающих
жизни инфекциях по 2 г в/в каждые 8 ч. Для в/в введения растворяют
|
