|
Стр. 24
столовой ложке (0.3 г) 2-3 раза в день, детям до 3 лет по 0.1 г; 3-
10 лет по 0.2 г (20% раствор разводят в 10 раз кипяченой водой).
Начальный курс лечения 14 дней. Для лечения и профилактики
остеопороза принимают в указанных дозах непрерывно в течение всего
периода иммобилизации и 1-2 мес. после восстановления двигательной
активности. При кристаллурии или наличии конкрементов в почках,
курс лечения проводят в течение 1-2 лет (5-6 курсов с 3-нед.
перерывами). Для профилактики рецидива камнеобразования назначают
в течение 2-6 мес. В стоматологии может применяться как внутрь,
так и местно, в виде полосканий. При нарушении функции почек
необходима коррекция доз.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, аллергические реакции,
гипокальциемия.
Особые указания. В период лечения необходимо обеспечить
достаточное поступление витамина D и кальция.
Этил бискумацетат
Химическое название. Этиловый эфир 4-гидрокси-альфа-(4 -
гидрокси-2-оксо-2Н-1-бензопиран-3-ил)-2-оксо-2Н-1-бензопиран-3 -
уксусной кислоты.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт непрямого действия.
Являясь антагонистом витамина К, снижает свертывающую активность
как протромбина, так и факторов VII, IX, X и частично фактора V
плазмы, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже
синтезированные и циркулирующие в крови факторы, поэтому
противосвертывающее действие несколько отсрочено, что зависит от
скорости естественной элиминации этих факторов. Быстрее всех
элиминируется фактор VII (около 8% в час), чуть медленнее IX и X,
наиболее медленно протромбин (1% в час). Начало эффекта через 2-3
ч, максимум 12-30 ч.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ после приема
внутрь. Связь с белками плазмы 90%. Проникает через плацентарный
барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в
организме и экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов.
T1/2 около 2.5 ч.
Показания. Лечение и профилактика: тромбоз (в т.ч. при остром
остеонекрозе тазобедренного сустава), венозный тромбоз,
артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), эмболия (в легких
и в большом круге кровообращения), инфаркт миокарда (вторичная
профилактика); обеспечение электрического и фармакологического
перевода фибрилляции желудочков на синусовый ритм; облитерирующий
тромбангиит; тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не
поддающийся другому лечению).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровоточивость,
заболевания печени, гематурия, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит,
туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз, черепно - мозговое
кровотечение, травмы, предоперационное состояние, беременность,
неонатальный период; сердечная недостаточность IIБ-III ст, инфаркт
миокарда (на фоне артериальной гипертензии), артериальная
гипертензия (с опасностью мозгового кровоизлияния), почечная
недостаточность, кровоизлияние на глазном дне, сепсис,
послеродовый период, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. В 1-й и 2-й дни лечения по 0.3 г 3
раза в день, на 3-й день по 0.3 г 2 раза в день. Далее дозировка
определяется, в зависимости от результатов теста Квика так, чтобы
протромбиновая активность колебалась между 15 и 35%. Максимальная
разовая доза 0.3 г, максимальная суточная доза 1. 2 г. Курс
лечения следует заканчивать постепенно, при его внезапном
прекращении возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.
Побочные эффекты. Кровоточивость десен, гематурия,
кровотечения, алопеция, лихорадка, рвота, диарея, аллергические
реакции. Редко: некроз кожи и подкожной клетчатки.
Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать
показатели свертывания крови. Кровоточивость проявляется чаще
всего при передозировке и недостаточном контроле за лабораторными
показателями свертывания крови. При возникновении кровотечения: в
легких случаях кратковременно прекращают введение препарата или
понижают дозу, при упорных кровотечениях витамин К в/в или внутрь,
трансфузия свежей крови или замороженной плазмы.
Взаимодействие. Ослабляет действие витамина С. Антикоагулянтное
действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая и
налидиксовая кислоты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол,
ко-тримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметазон, дисульфирам,
опиоидные анальгетики, анаболические средства, фенотиазины,
тиоурацил, гвайфенезин, резерпин, тиобарбитураты, тироксин,
циметидин, этанол, никотиновая кислота, пероральные
противодиабетические средства и аллопуринол. Антикоагулянтное
действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин,
барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин,
сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики, метилксантины,
меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы. Усиливает действие
фенитоина, пероральных противодиабетических средств и
аллопуринола. Антагонистом является витамин К.
Этилморфин
Химическое название. (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси -
3-этокси-17-метоксиморфинан-6-ол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство
центрального действия. Полусинтетический аналог морфина, по общему
действию на организм близок к кодеину. Стимулируя опиодные
рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра,
обладает анальгетическим действием (в т.ч. местноанестезирующим).
Показания. Хронический бронхит, туберкулез легких, болевой
синдром.
Противопоказания. Угнетение дыхательного центра (особенно у
пожилых на фоне пневмонии).
Режим дозирования. Внутрь, по 0.01-0.03 г на прием.
Максимальная разовая доза 0.03 г, суточная 0.1 г. Детям старше 2
лет по 0.001-0.0075 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, запоры.
Взаимодействие. Усиливает действие анальгетиков, снотворных,
седативных средств.
Этилтиобензимидазола гидробромид*
Химическое название. 2-этилтиобензимидазола гидробромид.
Фармакологическое действие. Актопротектор, обладающий
ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и
иммуномодулирующей активностью. Механизм действия заключается в
активации синтеза РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих
отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза
ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата
(фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов
источников энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к
повышению физической работоспособности. Усиление образования
митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий
обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой
степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение
высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует
выраженной антигипоксической и противоишемической активности.
Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной
антиоксидантной активностью. Максимальный эффект достигается через
1-2 ч после приема, выраженное действие длится 4-6 ч. На фоне
курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем
устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ,
активно метаболизируется в печени. После однократного приема
обнаруживается в крови через 30 мин. При длительном курсовом
непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться
тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в
крови к 10-12 дню применения.
Показания. Повышение и восстановление работоспособности, в т.ч.
в экстремальных условиях (тяжелые нагрузки, гипоксия, перегревание
и т.д.); ускорение и упрочение развития адаптации к воздействию
различных экстремальных факторов; астенический синдром (различной
природы): неврастения, соматические заболевания, инфекции и
интоксикации, пред- и послеоперационный период; последствия
черепно-мозговой травмы, менингитов, энцефалитов, нарушений
мозгового кровообращения, снижение памяти.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.25 г 2 раза в день.
При необходимости суточную дозу увеличивают до 0.75 (0.5 г утром и
0.25 г после обеда), а лицам с большой массой тела (свыше 80 кг)
до 1 г (по 0.5 г дважды в день). Курс лечения 5 дней, с 2-дневными
перерывами между ними (во избежание кумуляции препарата).
Количество курсов зависит от лечебного эффекта и в среднем
составляет 2-3 (реже 1 или 4-6) курсов. Для повышения
работоспособности в экстремальных условиях принимают за 40-60 мин.
до предстоящей деятельности в дозе 0.5-0.75 г. При продолжении
работы повторный прием через 6-8 ч в дозе 0.25 г. Максимальная
суточная доза не должна превышать 1.5 г, а в последующие сутки 1
г. Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение
длительного времени (несколько недель) и для активации
адаптационных процессов, назначают по схеме: 5-дневные курсы
приема с 2-дневными перерывами, в дозе 0.25 г 2 раза в сутки. При
выраженном нарушении функции печени (острый вирусный гепатит,
цирроз, токсические поражения) дозу снижают.
Побочные эффекты. Неприятные ощущения в области желудка и
печени, редко тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ринит, головная
боль. В этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить
прием. При превышении рекомендуемых доз или длительном применении
препарата без перерывов возможна кумуляция с развитием избыточного
стимулирующего эффекта (возбуждение, нарушения сна и т.п.).
Особые указания. Не назначают препарат в вечернее время в связи
с возможными нарушениями процесса засыпания. Во время лечения
рекомендуется диета, богатая углеводами.
Взаимодействие. При применении совместно с лекарственными
препаратами, снижающими активность микросомальных ферментов печени
(например, циметидин), возможно повышение концентрации
этилтиобензимидазола в крови. Усиливает положительные эффекты
средств метаболического типа действия ноотропов (пирацетам и др.),
антиоксидантов (альфа - токоферол и др.), антигипоксантов
(триметазидин), нестероидных анаболических средств (рибоксин),
аспаркама, глутаминовой кислоты, витаминов, а также
антиангинальных препаратов (нитраты, бета - адреноблокаторы).
Этилхлорид
Фармакологическое действие. Средство для местного
обезболивания; при попадании на кожу, вследствие быстрого
испарения, наступает сильное охлаждение и ишемия тканей, которые
сопровождаются поверхностным обезболиванием. Местное
обезболивающее действие хлорэтила развивается очень быстро (через
5-10 сек), продолжается в течение короткого времени (до 20 мин.),
не сопровождается развитием резорбтивного токсического действия и
привыкания.
Показания. Малые хирургические вмешательства на кожных
покровах. Дерматит (сопровождающихся зудом), укусы насекомых,
радикулит, неврит, межреберная невралгия, ушиб мягких тканей,
растяжения связок и сухожилий. Криотерапия: нейромиозит,
невралгия, рожистое воспаление, бородавчатая форма красного лишая
и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности
кожных покровов (до хирургической манипуляции), заболевания
сосудов (тромбофлебит, варикозное расширение вен).
Режим дозирования. Снять с баллона предохранительный клапан,
нажать на головку клапана и направить струю этилхлорида на участок
кожи с расстояния 25-30 см. После появления на обработанном
участке белого налета "инея" кожа становится плотной и
нечувствительной. Частота нанесения аэрозоля в течение суток
определяется индивидуально для каждого больного, в зависимости от
показаний, в большинстве случаев достаточно однократной обработки.
В лечебных целях процедуры проводят один раз в день в течение 7-10
дней. При применении баллон должен иметь комнатную температуру, в
случае охлаждения его следует разогреть в ладонях.
Побочные эффекты. Гиперемия, повреждение целостности кожи с
экссудацией.
Особые указания. Необходимо исключить вдыхание больными и
медицинскими работниками хлорэтила, испаряющегося с поверхности
кожи при его местном применении. Предохранять глаза от попадания
препарата.
Этимизол*
Химическое название.
бис(Метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Аналептическое средство.
Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном
углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной
вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не
истощаются). Оказывает прямое избирательное действие на
дыхательный центр. Не повышает возбудимости коры головного мозга,
а, напротив, проявляет седативное действие. Улучшает краткосрочную
память и несколько повышает умственную работоспособность. Обладает
также бронхолитическим, противовоспалительным и
противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией
адренокортикотропной функции гипофиза и повышением в связи с этим
содержания ГКС в крови.
Показания. Стимуляция дыхательного центра (отравления
наркотическими анальгетиками, во время и после хирургического
наркоза, ателектаз легкого, гиповентиляция легких, аллергические
реакции), астенодепрессивный синдром, бронхиальная астма,
обструктивный бронхит, асфиксия новорожденных, постасфиксические
состояния у новорожденных.
Противопоказания. Гиперчувствительность, двигательное и
психическое возбуждение.
Режим дозирования. В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции
дыхания 0.6-1 мг/кг 1-2 раза в день 1% или 1.5% раствора. При
асфиксии новорожденных в/в или п/к, по 0.5 мл 0.6% раствора. При
бронхоспазме в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза в день или внутрь, по
0.1 г 3-4 раза в сутки. В качестве противовоспалительного и
антиаллергического средства внутрь (после еды), по 0.1 г 3-4 раза
в сутки. Курс лечения 20-30 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, двигательное
возбуждение, нарушения сна, беспокойство.
Особые указания. В случае развития диспепсии необходимо
принимать таблетированную форму препарата после еды, через 30 мин.
При явлениях беспокойства, головокружении, нарушении сна уменьшить
разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в день, исключая вечерние
часы.
Этинилэстрадиол
Химическое название.
(17альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол.
Фармакологическое действие. Эстрогенное средство.
Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов,
оказывает специфическое влияние на соответствующие органы (органы
- мишени) в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных
половых органах, выводящих протоках молочных желез, вызывает
пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб
к возбуждающим их моторику медиаторам. Оказывает
гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа -
липопротеидов и чувствительность к действию инсулина, улучшает
утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и натрий в
организме, стимулирует эритропоэз. В больших дозах тормозит, а в
малых активирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. У
мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в
тестикулах могут развиться атрофические изменения. Характерно
слабое анаболическое действие. В определенных условиях оказывает
контрацептивное действие и является составной частью ряда
пероральных контрацептивных средств.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; имеет эффект "первого
прохождения". Экскреция почками, с желчью, подвергается
энтерогепатической рециркуляции. В зависимости от физиологического
состояния (беременность, отдельные фазы овариально -
менструального цикла), возраста и других условий скорость
экскреции различна. Метаболизируется в печени с образованием 2-ОН-
этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола.
Показания. Гипофункция яичников (первичная и вторичная
аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие,
вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм,
инфантилизм, вторичная эстрогенная недостаточность,
посткастрационные и климактерические расстройства, гипоплазия
полового аппарата и вторичных половых признаков, акне, подавление
лактации, рак молочной железы, аденома предстательной железы, рак
предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
нарушение функции печени и почек, злокачественные и
доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез
(рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак
яичников, рак молочной железы, мастопатия) у женщин до 60 лет,
воспалительные заболевания женских половых органов
(сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса,
склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, эмболия
легочной артерии, инсульт, отосклероз, серповидноклеточная анемия.
С осторожностью артериальная гипертензия, тромбоэмболические
заболевания (в анамнезе).
Режим дозирования. При гипогенитализме (первичной аменорее) по
0.05-0.1 мг 2 раза в день, в течение 3-4 нед., после чего следует
применять гестагенные препараты в течение 6-8 дней. Курс лечения
повторяют 5-6 раз. При гипофункции яичников и вторичной аменорее в
той же дозе, 1-2 раза в день, в течение 2-3 нед., затем в течение
6-8 дней гестагенные препараты (прогестерон по 5-10 мг/сут. в/м
или прегнин 10-30 мг под язык, 3 раза в день). При
климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет по
0.01-0.02-0.05 мг ежедневно несколько дней подряд, затем
прогестерон или прегнин, в течение 6-8 дней. Курс лечения следует
повторить 2-3 раза. Для устранения нервно-сосудистых расстройств
при эстрогенной недостаточности по 0.01-0.02 мг/сут., в течение 10-
15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько
дней. При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки,
сразу после окончания менструации по 0.01 мг в день, в течение 2-3
нед., ежедневно или через день. При лечении рака предстательной
железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) до 3
мг/сут., длительно, в сочетании с лучевой терапией. Эту дозу
постепенно снижают до поддерживающей 0.01 мг/сут. Для угнетения
лактации по 0.02 мг 3 раза в день, в течение первых 3дней после
родов, в течение последующих 3дней по 0.01 мг 1 раз в день. При
акне по 0.03-0.06 мг/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек
век, болезненное напряжение молочных желез. При длительном
применении: феминизация (понижение половой функции, набухание
молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул),
склероз яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды в
организме, увеличение массы тела, повышение АД, метроррагия,
холестатическая желтуха.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо провести
медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование
молочных желез).
Взаимодействие. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы
усиливают действие этинилэстадиола. Повышает эффективность
гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и
гипотензивных препаратов, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты
препаратов мужских половых гормонов.
Этинилэстрадиол + Ацетомепрегенол*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие
которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.
Оказывает эстрогенно - прогестагенное, пероральное контрацептивное
действие. Лечебное и контрацептивное действие препарата связано с
затруднением процессов трансформации третичных фолликулов и с
пролонгированием овуляции. Способствует восстановлению
репродуктивной функции и оказывает гемостатический эффект при
дисфункциональных маточных кровотечениях.
Показания. Пероральная контрацепция; функциональное бесплодие,
дисфункциональная метроррагия; гипоталамический синдром в период
полового созревания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени,
язва желудка, артериальная гипертензия, тромбоэмболия,
аллергические заболевания, бронхиальная астма, экзема, эпилепсия,
опухолевые заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. В
качестве контрацептивного средства по 1 таблетке ежедневно, на
ночь, начиная с 5 дня от начала менструаций, в течение 21 дня.
Пропуск приема 1 таблетки снижает надежность контрацепции, на
следующий день принимают 2 таблетки одну утром и одну на ночь
(интервал между приемами таблеток не должен превышать 36 ч).
Менструация наступает через 2-5 дней после прекращения курса. При
появлении межменструальных кровянистых выделений, прием
увеличивают до 1.5-2 таблеток в день (до прекращения выделений).
При функциональном эндокринном бесплодии по 1 таблетке в день с 5
до 25 день, на протяжении 2-3 циклов, с последующим 2 месячным
перерывом. При необходимости курс лечения повторяют. При
дисфункциональных маточных кровотечениях, с целью гемостаза 2 дня
по 1 таблетке 4 раза в сутки; 3-4 дня по 1 таблетке 3 раза в
сутки; последующие 2 дня по 1 таблетке утром и вечером. После
прекращения кровотечения по 1 таблетке в течение 21 дня. Для
регуляции менструального цикла по 1 таблетке в день в течение 21
дня, с семидневным перерывом или с 5 дня от начала менструации в
течение 21 дня, курс 3-6 мес. Для лечения ювенильных кровотечений
у девушек с 16 дня каждого цикла по 1 таблетке в день, 10 дней в
течение 3-6 мес.
Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, нагрубание молочных
желез, боли в низу живота, межменструальное кровотечение,
отечность лица и ног, аллергические реакции, кожная сыпь,
изменение либидо, слабость, сонливость, увеличение массы тела,
которые ослабевают или исчезают полностью в процессе лечения. При
резко выраженном побочном действии препарат отменяют.
Этинилэстрадиол + Гестоден*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие
которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.
Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.
Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами.
Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона
гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только
природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные
синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой
активности, гестоден используют в весьма низких дозировках, в
которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не
оказывает влияния на липидный и углеводный обмены. Эстрогенным
компонентом препарата является высокоэффективное пероральное
средство этинилэстрадиол (синтетический аналог фолликулярного
гормона эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в
осуществлении менструального цикла). Наряду с указанными
центральными и периферическими механизмами, препятствующими
созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный
эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к
бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в
шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для
сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта, препарат при
регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя
менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда
гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность. Синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный
диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак
молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена,
идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности,
отосклероз с ухудшением во время беременности; возраст старше 40
лет.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день. Прием начинают в
1-й день цикла (1-й день цикла это 1-й день менструального
кровотечения). Драже принимают, не разжевывая, запивают небольшим
количеством воды. Время приема не играет роли, однако, последующий
прием следует производить в один и тот же выбранный час
(предпочтительно после завтрака или ужина). Прием препарата
осуществляют ежедневно, в течение 21 дня. После окончания приема
21 драже (всей упаковки) делается перерыв на 7 дней. Обычно в этот
перерыв, через 2-4 дня после приема последнего драже, начинается
менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва,
независимо от того, закончилось кровотечение или только
начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При
этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 нед. прием
драже, 1 нед. перерыв. Прием препарата из каждой упаковки начинают
в один и тот же день недели. После прекращения приема препарата,
функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме,
что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый
менструальный цикл после прекращения лечения удлинен на одну
неделю. Если в течение 2-3 мес. нормальный цикл не
восстанавливается, необходима консультация с врачом. В случае
пропуска в приеме препарата, необходимо принять препарат в течение
последующих 12 ч, т.к. иначе контрацептивный эффект в этом цикле
может уменьшиться. При возникновении интервала, превышающего 12 ч,
не следует использовать драже данного дня, а продолжить прием
препарата в установленное время, используя драже соответствующего
дня недели. В этих случаях, для достижения надежного
контрацептивного эффекта, следует использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции (за исключением календарного
метода по Кнаус - Огино или температурного метода).
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, отек век, кожная сыпь, очаговая пигментация,
конъюнктивит, нарушение зрения, плохая переносимость контактных
линз, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, кровотечение. При длительном
применении хлоазма, гепатоцеллюлярная аденома.
Особые указания. В связи с тем, что контрацептивное действие
препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, то
в первые 2 нед. приема препарата рекомендуется дополнительно
применять негормональные методы контрацепции. Низкодозированные
гестаген - эстрогенные препараты не оказывают влияния на ход
полового созревания в период формирования нормального
менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при
необходимости могут использовать пероральные контрацептивы такого
типа. В случаях появления "промежуточных" кровотечений в период 3-
недельного приема препарата, не следует прерывать курс (как
правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно). При
необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях
необходимо проконсультироваться с врачом. При отсутствии маточного
кровотечения в период 7-дневной паузы между приемом препарата, не
следует продолжать его применение без консультации с врачом. Перед
началом и каждые 6 мес. применения, рекомендуется общемедицинское
и гинекологическое обследование (включая исследования грудных
желез). Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет). Прием немедленно прекращается в случае появления следующих
симптомов: ранние признаки флебитов, тромбозов, эмболий (вздутие
вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании
или кашле, чувство сжатия в груди). Впервые появившиеся
мигренеподобные головная боль, внезапные нарушения слуха и зрения,
двигательные нарушения. Прием препарата прекращают за 6 нед. до
запланированных хирургических операций, при длительном постельном
режиме. Риск возникновения тромбозов повышается при высоком АД.
Необходима отмена при гепатите, желтухе, зуде, холестазе, учащении
приступов эпилепсии, первичном или повторном появлении порфирии,
сильном повышение АД, подозрении на беременность. При поносе или
кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может
снизиться (в этих случаях, не прекращая приема препарата,
необходимо использовать дополнительные негормональные методы
контрацепции).
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм
входящих в состав препарата стероидных гормонов. Снижение
эффективной концентрации наблюдается при одновременном назначении
некоторых антибиотиков (ампициллина, рифампицина, гризеофульвина)
изменение микрофлоры в кишечнике. Может потребоваться коррекция
режима дозирования гипогликемических препаратов.
Этинилэстрадиол + Дезогестрел*
Фармакологическое действие. Монофазный контрацептивный
препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.
Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо -
гипофизарно - яичниковую систему. Гестагенный препарат
(дезогестрел) тормозит синтез фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов гипофизом (предотвращение созревания
фолликула) и, таким образом, блокирует овуляцию. Этинилэстрадиол
синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует
вместе с гормоном желтого тела в осуществлении менструального
цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими
механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению
яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением
восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением
вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее
относительно непроходимой для сперматозоидов. Оказывает
благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание
ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне
лечения отмечается значительное уменьшение количества теряемой
крови (при исходной меноррагии). Оказывает благоприятное
воздействие на кожу, особенно улучшая ее состояние при вульгарных
угрях, при регулярном приеме оказывает и лечебное действие,
нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению
развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой
природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, артериальная гипертензия (тяжелые формы),
атеросклероз, декомпенсированные пороки сердца, миокардит,
сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная
анемия, рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия,
эндометриоз, фиброаденома молочной железы, метроррагия (неясной
этиологии), нарушения жирового обмена, желтуха или зуд во время
бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время
беременности, возраст старше 40 лет, порфирия.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день (начиная не
позднее, чем с 5 дня цикла 1 день цикла это 1 день менструации)
ежедневно, в одно и то же время, без перерыва, в течение 21 дня,
затем делается перерыв на 7 дней. В первые 14 дней необходимо
использовать дополнительные меры контрацепции. Если от начала
менструации прошло уже более 5 дней, то прием таблеток начинают со
следующего цикла. После родов прием препарата следует начинать в
первый день первой самостоятельной менструации. После выкидыша или
искусственного аборта препарат необходимо принимать сразу же.
Полное контрацептивное действие сохраняется при условии
систематического приема таблеток (максимальная задержка не более
12 ч). Если прошло больше времени, то на следующий день в обычное
время следует принять 2 таблетки препарата, однако необходимо
использовать дополнительные средства контрацепции в течение
последующих 14 дней или до наступления очередной менструации.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота;
болезненность и нагрубание молочных желез; повышение массы тела,
нарушение толерантности к глюкозе, задержка жидкости в организме,
изменение либидо, снижение настроения, отек век, кожная сыпь,
узловая эритема, конъюнктивит, неприятные ощущения при ношении
контактных линз, нарушение восприятия (нарушение зрения, снижение
слуха, мерцание перед глазами), тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, холестатическая желтуха, холелитиаз,
повышение АД, межменструальное кровотечение, аменорея (после
отмены препарата), изменение размеров миомы матки, усугубление
проявления эндометриоза, кандидомикоз влагалища. При длительном
применении хлоазма, гепатоцеллюлярная аденома. Передозировка:
метроррагия.
Особые указания. Перед началом и каждые 6 мес. применения
препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включающее гинекологический контроль, исследование
грудных желез, функции печени, контроль АД и содержания
холестерина в крови, анализ мочи). Является надежным
противозачаточным средством: индекс Перля (количество
беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции
у 100 женщин в течение года) 0.05. В связи с тем, что
контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере
проявляется к 14 дню, в первые 2 нед. лечения рекомендуется
дополнительно применять негормональные методы контрацепции. После
острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации
функции печени (не ранее, чем через 6 мес.). При поносе или
кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может
снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать
дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие
женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с
серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит
от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества
выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться
выделение молока, в незначительных количествах выделяется с
грудным молоком. Эстрогенсодержащие препараты увеличивают
опасность возникновения тромбоза у женщин, подвергшихся
оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. Женщины,
у которых наблюдается хлоазма, должны избегать пребывания на
солнце.
Взаимодействие. Рифампицин, изониазид, ампициллин, неомицин,
пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол, сульфаниламиды,
нитрофурановые производные, гризеофульвин, барбитураты,
карбамазепин, фенилбутазон, анальгетики, анксиолитики,
активированный уголь, слабительные средства, противомигренозные
препараты снижают эффективность и способствуют возникновению
кровотечений "прорыва". Уменьшает эффективность пероральных
антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических
антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов,
гипогликемических препаратов, клофибрата, ГКС, парацетамола.
Этинилэстрадиол + Левоноргестрел*
Фармакологическое действие. Комбинированный эстроген -
гестагенный препарат, обладающий контрацептивным действием. При
приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных
гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами.
В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит
производное 19-нортестостерона левоноргестрел, превосходящий по
активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог
последнего прегнин), действует на уровне рецепторов без
предварительных метаболических превращений. Эстрогенным
компонентом является высокоэффективное пероральное эстрогенное
вещество этинилэстрадиол. Под влиянием левоноргестрела наступает
блокада высвобождения рилизинг факторов (лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетение секреции
гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению
созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки
(овуляции). Контрацептивное действие усиливает этинилэстрадиолом.
Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание
сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным
эффектом, при регулярном приеме оказывает нормализует
менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда
гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея (без органической причины),
дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность; синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, артериальная гипертензия, атеросклероз, порок
сердца, миокардит, сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия,
серповидноклеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия,
нарушения жирового обмена; синдром Марфана, идиопатическая желтуха
или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во
время беременности или пузырный занос во время предыдущей
беременности, возраст старше 40 лет, женщины, подверженные большим
нагрузкам на голосовые связки (профессиональные дикторы, лекторы).
С осторожностью заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия,
депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, туберкулез,
заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных
овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день, начиная с 1-5 дня
менструального цикла (в зависимости от вида применяемого
препарата: монофазный, 2-х-фазный или 3-х-фазный), в течение 21
дня, с последующим 7-дневным перерывом. При содержании 28 драже в
календарной упаковке принимать в непрерывном режиме. Одна
календарная упаковка содержит драже разного (2и 3-х-фазные
препараты) или одинакового цвета (монофазные). Драже принимают, не
разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Время приема
не играет роли, однако, последующий прием следует производить в
один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или
ужина (для обеспечения постоянного содержания гормонов в плазме
крови, интервал между приемами не должен превышать 36 ч, его
следует поддерживать на уровне 22-26 ч). Если прием препарата был
начат со второй половины недели, первый менструальный цикл может
быть короче 4 нед. После завершения приема препарата следует 7-
дневный перерыв, после которого должно начаться типичное
менструальное кровотечение. Вне зависимости от возникновения и
длительности кровотечения, следующий 21-дневный курс приема
препарата нужно начинать сразу после окончания 7-дневного
перерыва. Обычно первый менструальный цикл после прекращения
приема препарата удлинен на одну неделю. В случае пропуска в
приеме, необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч.
При интервале в приеме более 36 ч, не гарантируется надежное
противозачаточное действие (несмотря на это, следует продолжить
лечение с тем, чтобы предотвратить наступление преждевременной
менструации, связанной с прекращением приема препарата). В этот
период рекомендуется пользоваться другими негормональными методами
контрацепции (кроме календарного метода Кнауса и Огино, а также
метода измерения температуры). С лечебными целями дозу подбирают
индивидуально. Обычно принимают по 2-3 драже в день, в течение 10
дней (или до прекращения кровотечения).
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, огрубение голоса, отек век, кожная сыпь,
конъюнктивит, нарушение зрения, плохая переносимость контактных
линз, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, межменструальное кровотечение
(наличие промежуточных кровотечений после 3 циклов применения
препарата основание для замены препарата), судороги икроножных
мышц, увеличение частоты эпилептических припадков. При длительном
применении хлоазма, гепатит, первичная опухоль печени.
Особые указания. При использовании двухфазного препарата,
надежный противозачаточный эффект наступает лишь во втором цикле
приема препарата, поэтому следует использовать другие
негормональные методы контрацепции в первой половине цикла.
Женщинам моложе 18 лет и старше 35-40 лет рекомендуются 3-х-фазные
низкодозированные препараты. 2-х-фазные препараты наиболее
подходят женщинам умеренно гестагенного фенотипа, а также могут
быть использованы у молодых нерожавших женщин, т.к. обеспечивают
трансформацию слизистой оболочки матки. С лечебной и
профилактической целью целесообразно использовать монофазные
препараты. После прекращения лечения, функция женских половых
желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает
нормальную способность к зачатию. Назначение после родов или
аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. Перед началом лечения и каждые 6
мес. рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование
(включающее исследование грудных желез, функции печени, контроль
АД и содержания холестерина в крови, анализ мочи). Во время
лактации, в первый период приема препарата, может уменьшиться
выделение молока. В незначительных количествах выделяется с
грудным молоком. Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35
лет). При поносе, рвоте контрацептивный эффект снижается (не
прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции). Лечение необходимо немедленно
прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных
головных болей (если их не было ранее), появлении ранних признаков
флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на
ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения,
цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии
при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке,
повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и
ориентировочно за 6 нед. до планируемого хирургического
вмешательства, при длительной иммобилизации. Умеренные кровянистые
выделения во время курса не требуют прекращения приема, а при
сильном кровотечении лечение прекращают и проводят
гинекологическое обследование. Эффективность снижается при
регулярном употреблении этанола.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные
пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав
препарата стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации
может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми
антибиотиками (ампициллином, рифампицином), что связано с
изменением микрофлоры в кишечнике. При приеме гестаген -
эстрогенных препаратов может потребоваться коррекция режима
дозирования гипогликемических препаратов.
Этинилэстрадиол + Норгестимат*
Фармакологическое действие. Комбинированный пероральный
контрацептивный препарат. Оказывает действие на гипоталамо -
гипофизарную систему, угнетает продукцию гонадотропных гормонов,
что приводит к подавлению овуляции. Оказывая влияние на
цервикальную слизь, повышает ее вязкость, снижает транспортную
функцию фаллопиевых труб, изменяет имплантационную способность
эндометрия.
Показания. Контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбофлебит,
тромбоэмболия, дефицит антитромбина III, цереброваскулярные
расстройства, ИБС, серповидноклеточная анемия, карцинома молочной
железы и эндометрия, другие эстрогензависимые новообразования,
кровотечения из мочеполовых органов неизвестной этиологии,
беременность, период лактации, нарушение функции печени, опухоль
печени, нарушения липидного обмена, сахарный диабет (тяжелые
формы), артериальная гипертензия, гемолитическая анемия,
отосклероз, мононуклеоз. С осторожностью заболевания печени и
желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома
матки, мастопатия, туберкулез, заболевания почек, подростковый
возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, первая таблетка в первый день
менструации. Затем ежедневно по 1 таблетке в день в течение 20-ти,
дней с последующим 7-дневным перерывом. Менструальноподобное
кровотечение наступает через несколько дней после приема последней
таблетки. Следующий цикл начинается после 7-дневного перерыва.
Время первого приема не играет роли, однако последующий прием
следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно
после завтрака или ужина (для обеспечения постоянного содержания
гормонов в плазме крови интервал между приемами не должен
превышать 36 ч, его следует поддерживать на уровне 22-26 ч).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, нарушение
аппетита, кровотечение, желчнокаменная болезнь (обострение),
заболевания почек (обострение), нагрубание молочных желез,
головная боль, депрессия, задержка жидкости в организме, изменение
массы тела, снижение либидо, хлоазма, снижение толерантности к
глюкозе, повышение АД.
Особые указания. После прекращения лечения функция женских
половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что
обеспечивает нормальную способность к зачатию. Назначение после
родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее, чем пройдет
первый нормальный менструальный цикл. Перед началом лечения и
каждые 6 мес. рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включающие исследование грудных желез, функции
печени, контроль АД и содержания холестерина в крови, анализ
мочи). Во время лактации, в первый период приема препарата, может
уменьшиться выделение молока. В незначительных количествах
выделяется с грудным молоком. Курящие женщины, принимающие
гормональные противозачаточные средства, имеют повышенный риск
|
