|
Стр. 5
рифамицин.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик
широкого спектора действия, противотуберкулезное средство первого
ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на
Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis,
Legionella pneumophila, Ricketsia typhi, Mycobacterium leprae; в
высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные
микроорганизмы. Эффективен в отношении внутриклеточно и
внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует
ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При
монотерапии относительно быстро отмечается селекция резистентных к
рифамицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими
антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не
развивается.
Показания. Туберкулез (все формы) в составе комбинированной
терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином
мультибациллярные типы заболевания (лепроматозный, пограничный,
лепроматозный и пограничный); в комбинации с дапсоном
паусибациллярный тип (туберкулоидный и пограничный
туберкулоидный). Инфекционные заболевания, вызванные
чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к
другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной
терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры). Бруцеллез
в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы
тетрациклинов. Менингококковый менингит (профилактика у лиц,
находившихся в тесном контакте с больными менингококковым
менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, инфекционный
гепатит (в т.ч. недавно перенесенный менее 1 года), беременность,
период лактации, почечная недостаточность, легочно - сердечная
недостаточность II-III ст, грудной возраст.
Режим дозирования. В/м, взрослым и детям старше 6 лет (с массой
тела более 25 кг) по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч; детям до 6 лет по
125 мг каждые 12 ч. В/в, взрослым и детям с массой тела более 25
кг по 500 мг/сут.; для детей с массой менее 25 кг по 10-30
мг/кг/сут. Кратность введения 2-4 раза в сутки. Местно (при
лечении туберкулезных поражений) по 125 мг. Для местного
применения в оториноларингологии капли ушные, взрослым закапывают
в наружный слуховой проход по 5 капель 3 раза в сутки или заливают
в наружный слуховой проход на несколько минут 2 раза в сутки.
Может быть использован для промывания барабанной полости через
аттиковую канюлю. Детям закапывают в наружный слуховой проход по 3
капли 3 раза в сутки или заливают в наружный слуховой проход на
несколько мин. 2 раза в сутки. Длительность лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный
гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности
"печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия;
аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке,
бронхоспазм, артралгия, лихорадка); лейкопения, дисменорея,
головная боль, нарушение координации движений, гепатит; индукция
порфирии; нефронекроз, интерстициальный нефрит, нарушение зрения,
атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес. Передозировка:
отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля;
симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ.
Особые указания. На фоне лечения у больных кожа, мокрота, пот,
кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево - красный цвет.
Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. Перед
использованием ушных капель рекомендуется согреть флакон, подержав
его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с
попаданием холодной жидкости в ухо. Следует избегать контактов с
одеждой (оставляет пятна на ткани).
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства
и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь)
биодоступность рифамицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают
частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у
больных с предшествующим заболеванием печени). Препараты ПАСК,
содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не
ранее, чем через 4 ч после приема препарата (возможно нарушение
абсорбции). Снижает активность пероральных антикоагулянтов,
пероральных гипогликемических препаратов, гормональных
контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств
(дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС,
дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала,
нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина,
хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А,
азатиоприна, бета - адреноблокаторов, блокаторов кальциевых
каналов, эналаприла, циметидина (рифамицин вызывает индукцию
некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).
Рифампицин
Химическое название. 3-4-Метил-1-пиперазинил иминометил
рифамицин.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик
широкого спектора действия, противотуберкулезное средство первого
ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на
Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis,
Legionella pneumophila, Ricketsia typhi, Mycobacterium leprae; в
высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные
микроорганизмы. Эффективен в отношении внутриклеточно и
внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует
ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При
монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция
резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с
другими антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не
развивается.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, прием пищи уменьшает
абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг C max 10
мкг/мл, время наступления C max 2-3 ч. Связь с белками плазмы 84-
91%, кажущийся объем распределения 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг
у детей. Быстро распределяется по органам и тканям, проникает в
костную ткань. Через ГЭБ проникает только в случае воспаления
мозговых оболочек. Проникает через плаценту и выделяется с грудным
молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1%
от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с
образованием фармакологически активного метаболита 25-О-
деацетилрифампицина. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет
свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс 6 л/ч
после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного
приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов
стенки кишечника. Т1/2 после приема внутрь 300 мг 2.5 ч, 600 мг 3-
4 ч, 900 мг 5 ч. Через несколько дней после повторного приема
биодоступность уменьшается, и Т1/2 после многократного приема 600
мг укорачивается до 1-2 ч. Экскреция преимущественно с желчью, 80%
в виде метаболита; почками 20%. После приема 150-900 мг препарата
количество рифампицина, выводящегося с мочой в неизмененном виде,
зависит от величины принятой дозы и составляет 4-18%. У пациентов
с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в
тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при
перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с
нарушениями функции печени увеличение концентрации рифампицина в
плазме и удлинение Т1/2.
Показания. Туберкулез (все формы) в составе комбинированной
терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином
мультибациллярные типы заболевания (лепроматозный, пограничный,
лепроматозный и пограничный); в комбинации с дапсоном
паусибациллярный тип (туберкулоидный и пограничный
туберкулоидный). Инфекционные заболевания, вызванные
чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к
другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной
терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры). Бруцеллез
в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы
тетрациклинов. Менингококковый менингит (профилактика у лиц,
находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым
менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, недавно
перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, беременность,
период лактации, почечная недостаточность, легочно - сердечная
недостаточность II-III ст, грудной возраст.
Режим дозирования. Внутрь, натощак, за 30 мин. до еды. Для
лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним
противотуберкулезным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол,
стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг 450 мг/сут.; 50
кг и более 600 мг/сут. Детям и новорожденным 10-20 мг/кг в сут.;
максимальная суточная доза 600 мг. При туберкулезном менингите,
диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с
неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-
инфекцией общая продолжительность лечения 9 мес., препарат
применяется ежедневно, первые 2 мес. в сочетании с изониазидом,
пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес. в
сочетании с изониазидом. В случае легочного туберкулеза и
обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы
(все продолжительностью 6 мес.): 1. Первые 2 мес как указано выше;
4 мес. ежедневно, в сочетании с изониазидом. 2. Первые 2 мес. как
указано выше; 4 мес. в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение
каждой недели. 3. На протяжении всего курса прием в сочетании с
изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3
раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда
противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а
также в случае обострений заболевания или неэффективности
терапии), прием их должен осуществляться под контролем
медицинского персонала. Для лечения мультибациллярных типов лепры
(лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного)
взрослым 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1
раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1
раз/мес.); детям 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-
2 мг/кг/сут.) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1
раз/мес.). Минимальная продолжительность лечения 2 года. Для
лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и
пограничного туберкулоидного) взрослым 600 мг 1 раз в месяц, в
комбинации с дапсоном 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям 10
мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном 1-2 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения 6 мес. Для лечения инфекционных
заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают
в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза
для взрослых 600 мг-1.2 г; для детей и новорожденных 10-20 мг/кг.
Кратность приема 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза 900
мг/сут. однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином;
средняя продолжительность лечения 45 дней. Для профилактики
менингококкового менингита 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2
сут. Разовые дозы для взрослых 600 мг; для детей 10 мг/кг; для
новорожденных 5 мг/кг. Пациентам с нарушениями выделительной
функции почек и сохранной функцией печени, коррекция дозы
требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Парентерально в/в капельно и в/м. В/в при остро - прогрессирующих
и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких,
тяжелых гнойно - септических процессах, при необходимости быстрого
создания высоких концентраций препарата в крови, в случаях, когда
прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
При в/в введении суточная доза для взрослых 0.45 г, при тяжелых,
быстро прогрессирующих формах 0.6 г, вводится в один прием.
Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1
мес. и более с последующим переходом на пероральный прием. Общая
продолжительность применения при туберкулезе определяется
эффективностью лечения и может достигать 1 г. При инфекциях
нетуберкулезной этиологии суточная доза 0.3-0.9 г (максимальная
1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность
лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от
эффективности и может составлять 7-10 дней. В/в введение следует
прекратить, как только появится возможность для приема внутрь. Для
приготовления раствора для в/в введения каждые 0.15 г растворяют в
2.5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного
растворения; полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раствора
глюкозы. Скорость введения 60-80 кап/мин. В/м, взрослым и детям
старше 6 лет (при массе тела более 25 кг) по 500 мг 3 раза в сутки
или 750 мг 2 раза в сутки. Детям до 6 лет 125 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный
гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности
"печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия;
аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке,
бронхоспазм, артралгия, лихорадка); лейкопения, дисменорея,
головная боль, нарушение координации движений, гепатит; индукция
порфирии; нефронекроз, интерстициальный нефрит, нарушение зрения,
атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес. При
интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении
лечения после перерыва, возможны гриппоподобный синдром
(лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные
реакции, лихорадка, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая
пурпура, острая почечная недостаточность. Передозировка: отек
легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля;
симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ.
Особые указания. На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал,
слезная жидкость, моча приобретают оранжево - красный цвет. Может
стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В/в инфузию проводят
под контролем АД; при длительном введении возможно развитие
флебита. Для предотвращения развития резистентности
микроорганизмов, необходимо применять в комбинации с другими
противомикробными средствами. В случае развития гриппоподобного
синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической
анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной
недостаточностью, у больных, получающих препарат по
интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода
на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в
первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы
достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше
серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо
контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение
ГКС. Терапия в период беременности (особенно в I триместре)
возможна только по жизненным показаниям. При назначении в
последние недели беременности может наблюдаться послеродовое
кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом
случае назначают витамин К. Женщинам детородного возраста во время
лечения следует применять надежные методы контрацепции
(пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные
негормональные методы контрацепции). В случае профилактического
применения у бациллоносителей менингококка, необходим строгий
контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить
симптомы заболевания, в случае возникновения резистентности к
рифампицину. При длительном применении показан систематический
контроль картины периферической крови и функции печени. В период
лечения нельзя применять микробиологические методы определения
концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства
и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь)
биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают
частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем
при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим
заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия
гидросиликат), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после
приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции. Снижает
активность пероральных антикоагулянтов, пероральных
гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов,
препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид,
пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, метадона,
гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина,
бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола,
кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета -
адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла,
циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных
систем печени, ускоряет метаболизм).
Рихлокаин
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.
Обладает болеутоляющим действием. Обезболивание наступает в
течение 1 мин. после введения и достигает максимума через 5 мин.
Показания. Местная анестезия при оперативных вмешательствах,
особенно в случае непереносимости новокаина.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В виде 0.25% и 0.5% растворов для
инфильтрационной анестезии. В детской практике в виде 0.25%
раствора.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. При передозировке
тошнота, рвота, бледность кожных покровов, снижение АД.
Роглидис
Фармакологическое действие. Повышает защитные силы организма;
нормализует проницаемость сосудов, оказывает противовоспалительное
и отхаркивающее действие.
Показания. Профилактика респираторных заболеваний в весенний и
осенний периоды; длительные хронические заболевания,
реконвалесценция, ослабленные больные, лица пожилого возраста.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Один брикет (8-10 г) сбора помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей воды,
закрывают крышкой, нагревают в кипящей воде (на водяной бане) 15
мин., охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин.,
процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 200 мл. При острых респираторных
заболеваниях, в т.ч. вирусных и гриппе, принимают по 50 мл 3 раза
в день. Курс лечения 5-10 дней. При необходимости применение
настоя можно продолжить. Профилактически по 50 мл 1 раз в сутки в
течение 10-15 дней.
Побочные эффекты. Желудочная и кишечная диспепсия.
Особые указания. Приготовленный настой хранят в прохладном
месте, не более 2 сут.
Родиолы розовой корневище и корень*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает адаптогенное и общетонизирующее действие.
Повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям
(загрязнение окружающей среды, воздействия патогенной микрофлоры и
вирусов, воздействие высоких и низких температур, токсические
эффекты этанола), физическую и умственную работоспособность,
способствует восстановлению жизнедеятельности организма после
перенесенных заболеваний.
Показания. Астенический синдром, утомляемость, неврастенические
состояния, артериальная гипотензия, вегето - сосудистая дистония,
реконвалесценция (после инфекционных и тяжелых соматических
заболеваний); умственное и физическое перенапряжение (операторская
деятельность, лица, работающие в экстремальных условиях: подводные
работы, высокогорье, условия Заполярья); алкоголизм (для снижения
проявлений токсического действия этанола), абстинентный синдром,
наркомания; ОРВИ (профилактика в период эпидемий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, возбуждение,
бессонница, артериальная гипертензия, лихорадочный синдром,
беременность, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 0.1-0.15 г (2-3 таблетки) в
первой половине дня, перед приемом пищи; курс лечения 10-14 дней.
Перед предстоящей напряженной физической или умственной
деятельностью принимают по 0.1-0.2 г за 30 мин. до нагрузки. Можно
принимать в виде жидкого экстракта по 5-10 капель 2-3 раза в
сутки, в течение 10-20 дней; в психоневрологической практике до 2
мес., начиная с 10 капель 2-3 раза в сутки и, постепенно
увеличивая, до 30-40 капель. В виде настоя по 100 мл 2 раза в
сутки (утром и днем), в течение 15-20 дней.
Побочные эффекты. Раздражительность, нарушения сна, головная
боль; аллергические реакции.
Взаимодействие. Ослабляет эффект аминазина.
Роксатидин
Химическое название. 2-Гидрокси-N-[3-[3-(1 -
пиперидинилметил)фенокси]пропил]ацетамид (в виде ацетата или
ацетата гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антагонист Н2-гистаминовых
рецепторов. Подавляет продукцию соляной кислоты (базальную,
стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином).
Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением
рН снижает активность пепсина.
Фармакокинетика. Быстро метаболизируется в печени с
образованием активного деацетил - роксатидина. Связь с белками
плазмы составляет 6-7%. Т1/2 около 5 ч. Две трети активного
вещества и метаболиты выводятся через почки. Незначительная часть
экскретируется молочными железами.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(гиперацидность желудочного сока), профилактика обострений
язвенной болезни, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ,
эрозивный рефлюкс - эзофагит, НПВС-гастропатия, синдром Золлингера
- Эллисона; профилактика рецидивов кровотечений в
послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока
у больных в ходе операций под общим наркозом (синдром
Мендельсона).
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность; период
лактации. С осторожностью нарушение функции печени.
Режим дозирования. Индивидуальный. Внутрь. Для лечения язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 75 мг 2 раза в сутки
или 150 мг препарата вечером. Для профилактики язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки по 75 мг/сут. Пациентам с
нарушением функции почек (КК от 20 до 50 мл/мин.) в дозе 75
мг/сут. При КК менее 20 мл/мин. 75 мг, 1 раз в 2 дня. Пациентам с
КК ниже 50 мл/мин. показано увеличение интервалов между
назначениями препарата.
Побочные эффекты. Повышение активности "печеночных"
трансаминаз; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный
гепатит, острый панкреатит; лейкопения, тромбоцитопения;
агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга;
аллергические реакции крапивница, кожная сыпь, ангионевротический
отек, анафилактический шок, бронхоспазм, снижение АД; брадикардия,
AV блокада, асистолия (при парентеральном введении); головная
боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации,
нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации; артралгия,
миалгия. Длительный прием больших доз гиперпролактинемия,
гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция. В случае
передозировки проводят адекватную симптоматическую и
поддерживающую терапию. Гемодиализ эффективен.
Особые указания. Может маскировать симптомы, связанные с
карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо
исключить наличие рака - язвы. Нежелательно резко отменять
("синдром рикошета"). При длительном лечении препаратом у
ослабленных больных в условиях стресса, возможны бактериальные
поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Взаимодействие. Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама,
гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина, фенитоина,
теофиллина, непрямых антикоагулянтов. Совместим с 0.9% раствором
натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия
хлорида, 4% декстрозой, 4.2% раствором натрия бикарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты. Не
влияет на метаболизм этанола.
Рокситромицин
Химическое название.
Эритромицин 9-0-2-метоксиэтокси метил-оксим.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик группы
макролидов для приема внутрь. К препарату чувствительны:
Streptococcus группы А и В, в т.ч. Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus
saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae;
Neisseria meningitidis; Branhamella catarrhalis; Bordetella
pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae;
Clostridium spp.; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida;
Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia
pneumoniae, Chlamydia psittaci; Legionella pneumophilia;
Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis. Непостоянно
чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и
Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas
spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. C max после приема внутрь
0.15 г 6.6 мг/л, время наступления C max 2.2 ч. Прием с интервалом
в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в
течение 24 ч. Равновесная концентрация в плазме достигается между
2 и 4 днями. Т1/2 10.5 ч. Хорошо проникает в легкие, в небные
миндалины и предстательную железу, внутрь клеток, особенно в
нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную
активность. Связь с белками 96%, носит насыщаемый характер и
уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.
Метаболизируется частично, экскреция преимущественно с калом,
более 50% активного вещества, остальная часть почками.
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и
мягких тканей, мочевыводящих путей (в т.ч. инфекции, передающиеся
половым путем, кроме гонореи): бронхит, пневмония, тонзиллит,
скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез,
болезнь легионеров. Профилактика менингококкового менингита у лиц,
находившихся в контакте с больным.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, одновременный прием эрготамина и
дигидроэрготамина; беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым 150-300 мг 2 раза в сутки,
утром и вечером, до еды; детям 5-8 мг/кг/сут. (в зависимости от
массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не
более 10 дней. При печеночной недостаточности 150 мг 1 раз в
сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея,
повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ,
гиперкреатининемия; аллергические реакции. Передозировка:
промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического
антидота не существует.
Взаимодействие. Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие
средства приводят к развитию "эрготизма", некрозу тканей
конечностей. Увеличивает абсорбцию дигоксина.
Ромазулан
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения; оказывает антисептическое,
дезодорирующее и противовоспалительное местное действие.
Показания. Гастрит, колит, дуоденит, воспалительные заболевания
кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно (повязки, промывания), в виде клизм
(при спастическом колите) 45 мл разводят в 1 л воды. Внутрь, при
желудочно - кишечных заболеваниях (по 2.5 мл, разведенного в 200
мл горячей воды).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ромашки цветки*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения. Оказывает антисептическое, противовоспалительное,
ранозаживляющее, противомикробное, желчегонное, спазмолитическое,
вяжущее и слабо выраженное анальгетическое действие.
Показания. Гнойно - воспалительные поражения кожи; потливость
ног, воспалительные процессы верхних дыхательных путей; желчная
колика, кишечная колика, метеоризм, диарея, воспалительные
заболевания полости рта и глотки.
Противопоказания. Гиперчувствительность; злокачественные
новообразования кожи, туберкулез кожи.
Режим дозирования. Местно, для полоскания, примочек, ванночек,
ванн. Внутрь, по 15-65 мл 2-3 раза в сутки. В клизмах, в качестве
вспомогательного средства при спазмах кишечника и метеоризме. Для
приготовления настоя 8 г (2 столовые ложки) заливают 200 мл
кипятка, выдерживают до остывания, процеживают. Оставшееся сырье
отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200
мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ронколейкин сухой
Фармакологическое действие. Иммуностимулятор, усиливает
противобактериальный, противовирусный, противогрибковый и
противоопухолевый иммунный ответ. Интерлейкин-2 вещество белковой
природы, играет ключевую роль в процессе инициации и развития
иммунного ответа и оказывает множественное действие на различные
компоненты и звенья иммунной системы. Стимулирует пролиферацию Т-
лимфоцитов, активирует их, в результате чего они становятся
цитотоксическими, киллерными клетками. При этом спектр лизирующего
действия клеток расширяется и они становятся способными уничтожать
разнообразные патогенные микроорганизмы и малигнизированные
клетки. Усиливает образование иммуноглобулинов В-лимфоцитами,
активирует функцию моноцитов и тканевых макрофагов.
Показания. Септические состояния, сопровождающиеся
иммуносупрессией. Комплексная терапия у взрослых:
посттравматический, хирургический, акушерско - гинекологический,
ожоговый и раневой сепсис.
Противопоказания. Тяжелые и осложненные формы сердечно -
сосудистых заболеваний. Беременность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно, 1-2 млн МЕ/сут. Содержимое
ампулы растворяют в нескольких мл изотонического раствора натрия
хлорида так, чтобы избежать пенообразования. Ампулы по стенке
медленно заполняют раствором, осторожно вращают или покачивают до
полного растворения содержимого. Раствор должен быть прозрачным,
бесцветным, без посторонних включений. Полученный раствор
переносят в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида, или 5%
раствора глюкозы. Инфузия проводится в течение 4-6 ч; при
необходимости делают 2-3 повторных введения с перерывами в 2-3
дня.
Побочные эффекты. Озноб, гипертермия, аллергические реакции.
Ропивакаин
Химическое название. 1-пропил-2,6пипеколоксилидид.
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.
Обратимо блокируя вольтаж - зависимые натриевые каналы,
препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных
нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет
проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие
на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает
проводимость).
Фармакокинетика. Концентрация в плазме крови зависит от дозы,
пути введения и васкуляризации области инъекции. Имеет линейные
фармакокинетические показатели, C max пропорциональна вводимой
дозе. Полностью абсорбируется из эпидурального пространства,
абсорбция имеет двухфазный характер; Т1/2 для двух фаз 14 мин. и 4
ч, соответственно. Общий клиренс 440 мл/мин., кажущийся объем
распределения 47 л. Связывается с кислыми гликопротеинами
(длительное эпидуральное введение приводит к повышению
концентрации в плазме крови, что обусловлено послеоперационным
увеличением уровня кислых гликопротеинов в крови). Проникает через
ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (в небольших
количествах). Подвергается метаболизму, главным образом,
гидроксилированию. Экскреция почками 86% (в виде метаболитов) и 1%
(в неизмененном виде).
Показания. Местная анестезия при хирургических вмешательствах:
эпидуральная блокада (в т.ч. кесарево сечение), блокада отдельных
нервов и местная анестезия, блокада крупных нервов и нервных
сплетений; острый болевой синдром: послеоперационная боль, период
родов.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
блокады сердца, цирроз печени, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Местная анестезия при хирургических
вмешательствах. Концентрация раствора 7.5 мг/мл: эпидуральная
анестезия на поясничном уровне -15-25 мл (хирургические операции и
кесарево сечение); эпидуральная анестезия на грудном уровне 5-15
мл (послеоперационная обезболивающая блокада), 1-30 мл
(проводниковая и инфильтрационная анестезия), 10-40 мл (блокада
крупных нервных сплетений). Концентрация раствора 10 мг/мл:
эпидуральная анестезия на поясничном уровне 15-20 мл
(хирургические операции). Купирование острого болевого синдрома.
Концентрация 2 мг/мл. Эпидуральная анестезия на поясничном уровне:
болюсное введение 10-20 мл, многократное введение (боли при родах)
10-15 мл; продолжительная инфузия для обезболивания родов 6-10
мл/ч; послеоперационное введение 12-20 мл/ч. Эпидуральная
анестезия на грудном уровне: проводниковая и инфильтрационная
анестезия 1-100 мл. Для купирования послеоперационной боли,
предварительно (до операции) проводят эпидуральную блокаду через
эпидуральный катетер раствором 7.5 мг/мл. Анальгезия
поддерживается инфузией раствора 2 мг/мл со скоростью 6-14 мл/ч,
что обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и не
прогрессирующей двигательной блокадой. Указанная техника позволяет
в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных
анальгетиках. Эпидуральная инфузия раствора 2 мг/мл (в т.ч. в
смеси с фентанилом 1-4 мгк/мл) может проводиться непрерывно, в
течение 72 ч. У больных с печеночной недостаточностью повторные
дозы анестетика должны быть снижены.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч.
анафилактический шок), артериальная гипо- и гипертензия,
брадикардия, тахикардия, тошнота, рвота, парестезии, гипертермия,
озноб, головная боль, головокружение, задержка мочеиспускания.
Нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней
спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой
проведения регионарной анестезии и не зависят от свойств
анестетика. Передозировка: нарушение зрения и слуха, дизартрия,
мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при
прогрессировании интоксикации потеря сознания, судороги, гипоксия,
гиперкапния, диспноэ, апноэ, остановка сердца, респираторный и
метаболический ацидоз. Лечение: при появлении первых признаков
интоксикации следует прекратить введение; при развитии судорог
поддерживают адекватное поступление кислорода с помощью мешка или
маски, в/в вводят 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама;
после интубации и начала ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо
поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной
коррекцией ацидоза.
Особые указания. До начала проведения анестезии должны быть
установлены внутривенные катетеры, обязательно наличие
реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью
25-50 мг/мин.) необходимо проводить аспирационный тест для
предотвращения внутрисосудистого попадания раствора. Случайное
внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС. При
проведении продолжительной блокады за счет инфузии или повторного
болюсного введения, возможно создание токсических концентраций в
крови и местное повреждение нерва. Необходимо воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания, т.к. временно нарушаются двигательные функции,
координация движений и скорость реакции.
Взаимодействие. Местные анестетики амидного типа, лекарственные
средства, угнетающие ЦНС суммирование токсических эффектов.
Повышение рН раствора выше 6 может привести к образованию
преципитата (плохая растворимость).
Ротокан
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает местное
противовоспалительное, антисептическое, гемостатическое действие.
Способствует регенерации поврежденной слизистой оболочки.
Показания. Воспалительные заболевания полости рта (афтозный
стоматит, пародонтоз, язвенно - некротический гингивостоматит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. 5 мл раствора разводят в 200 мл
теплой воды. При заболеваниях слизистой оболочки полости рта
используют аппликации (15-20 мин.) или ротовые ванночки (1-2
мин.), 2-3 раза в сутки, в течение 2-5 дней. При лечении
пародонтоза, после удаления зубного камня и выскабливания
патологических десневых карманов, в десневые карманы вводят на 20
мин. тонкие турунды, обильно смоченные раствором, ежедневно или
через день (4-6 раз).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Рузам
Фармакологическое действие. Антиаллергическое средство.
Оказывает противовоспалительное действие. Уменьшает реакцию
пассивной кожной анафилаксии и уровень реагиновых антител в крови,
снижает общие и местные аллергические реакции. Активирует
клеточное звено иммунитета.
Показания. Аллергические заболевания: ринит (сезонный и
круглогодичный), бронхиальная астма, крапивница, отек Квинке,
аллергический дерматит, частые повторные респираторные инфекции.
Противопоказания. Острая инфекция, туберкулез (активная форма),
декомпенсированные заболевания внутренних органов, беременность.
Режим дозирования. П/к, 0.1-0.2 мл, 1 раз в 5-7 дней; курс
лечения 6-10 инъекций. При необходимости разовую дозу можно
увеличить до 0.2-0.3 мл, интервал между введениями сократить до 5
дней. Повторный курс лечения может быть проведен через 20 дней по
такой же схеме; курсы лечения могут повторяются 4-5 раз в течение
года, с интервалом не менее 20 дней. При поллинозах рекомендуется
проведение 1-2 профилактических курсов лечения перед периодом
цветения.
Побочные эффекты. Слабость, усиление кашля, усиление высыпаний
на коже при кожной аллергии, гипертермия.
Особые указания. Побочные действия свидетельствуют о
положительном лечебном эффекте. При более выраженных реакциях
обострения (единичные случаи), лечение можно сочетать с
антибиотиками, антигистаминными и глюкокортикоидными препаратами.
Рутозид
Химическое название. 3-6-0-6-ДезоксиL-маннопиранозилD -
глюкопиранозил окси-2-3,4-дигидроксифенил-5,7-дигидрокси-4H-1 -
бензопиран-4-он.
Фармакологическое действие. Ангиопротекторное средство,
производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены.
Уменьшает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость
сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков. Уменьшает
промежутки между эндотелиальными клетками за счет модификации
волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия,
усиливает адгезию этих клеток к стенке микрососудов. Ингибирует
агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов;
оказывает противовоспалительное действие. У больных с хронической
венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних
конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость,
боли, судороги, парестезии). В виде геля эффективен при травмах
мягких тканей (растяжения, ушибы).
Фармакокинетика. Время наступления C max после приема внутрь 1-
9 ч. Экскреция преимущественно с желчью и, в меньшей степени,
почками. Т1/2 10-25 ч. После аппликации геля активные вещества
проникают через кожу; в коже определяются через 30 мин., в
подкожной жировой клетчатке через 2-5 ч.
Показания. Венозная недостаточность нижних конечностей (в т.ч.
вызванная тромбозом, при беременности, начиная со II триместра),
сопровождающаяся отеками, болевым синдромом; дерматит (на фоне
варикозного расширения вен); варикозные язвы голени (в сочетании с
применением эластичного бинта); лимфостаз; геморрой; диабетическая
ретинопатия (в составе комплексной терапии); профилактика реакций
со стороны кожи и слизистых оболочек на лучевую терапию. Гель:
травма (растяжение, контузия) мягких тканей, сопровождающаяся
болями и отеком.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Режим дозирования. При хронической венозной недостаточности
начальная доза для приема внутрь 300 мг 3-4 раза в сутки. Эффект
развивается в течение 2 нед., лечение продолжают в той же дозе или
снижают до минимальной поддерживающей 600 мг, либо
приостанавливают (при этом достигнутый эффект сохраняется в
течение 4 нед.). Пролонгированные формы (1 таблетка 500 мг). При
хронической венозной недостаточности начальная доза 500 мг 2 раза
в сутки. При диабетической ретинопатии 1-2 г/сут. Для профилактики
дерматологических реакций на лучевую терапию 500 мг 2 раза в
сутки, в течение всего курса терапии, до исчезновения симптомов.
Гель: наносится на кожу 2 раза в день и втирается путем легкого
массажа до тех пор, пока кожа не станет сухой. При необходимости
может использоваться под окклюзионными повязками.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь), тошнота,
диарея, изжога, головная боль, приливы. Гель местнораздражающее
действие.
Особые указания. Не имеет запаха, не оставляет жирных пятен.
Взаимодействие. Эффект усиливается аскорбиновой кислотой.
Руфокромомицин
Химическое название. 5-Амино-6-(7-амино-5,8-дигидро-6-метокси -
5,8-диоксо-2-хинолинил)-4-(2-гидрокси-3,4-диметоксифенил)-3-метил
-2-пиридинкарбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антибиотик, получаемый из культуры Streptomyces albus subsp.
bruneomycini и Streptomyces echinatus. Оказывает быстрое
избирательное блокирование синтеза ДНК в клетке. Высокая
противоопухолевая активность обусловлена прочным связыванием с
ДНК, что приводит к угнетению ее реппликации и ферментативной
деградации (переводит 50-80% ДНК в кислоторастворимую фракцию). В
течение 1.5 ч необратимо снижает содержание внутриклеточной ДНК на
70% и образует однотяжевые разрывы. Деградация РНК начинается
позднее и выражена значительно слабее. В опухолевых клетках
обнаруживается, главным образом, в ядрах; во фракции
дезоксирибонуклеопротеида обнаруживается около половины общего
количества антибиотика. Не взаимодействует с очищенной ДНК,
предварительно активируется ферментными системами клетки (даже в
бесклеточных экстрактах ферментативно активируется, связывается с
ДНК и дает характерные эффекты, наблюдаемые при действии
антибиотика на целые клетки). Активированная форма крайне
нестабильна. Супероксиддисмутаза или каталаза ингибирует
активность, а генерация гидроксильных радикалов в ходе
окислительно - восстановительных реакций в присутствии ионов
железа приводит к расщеплению дезоксирибозы ДНК. Угнетает
кроветворение, вызывая лейкопению, тромбоцитопению и эритропению.
Характерно последействие, проявляющееся в ухудшении показателей
периферической крови на протяжении 7-10 сут. после отмены
препарата, с последующей постепенной нормализацией (количество
тромбоцитов восстанавливается медленне, чем количество
лейкоцитов). На фоне развития лейкопении и тромбоцитопении
происходит обеднение клеточными элементами костного мозга;
подавляются ростки белой и красной крови, тромбоцитов (этим
объясняется эффективность лечения полицитемии). Обладает
мутагенным действием, вызывает разрывы и перестройки хромосом.
Лимфотропность проявляется в изменениях, возникающих в тимусе,
селезенке и лимфатических узлах; в субтоксических дозах вызывает
их резкую атрофию: разрушение фолликулов, исчезновение лимфоидных
элементов, разрежение и малокровие красной пульпы селезенки;
увеличение лимфоузлов; выявляются лимфоциты в стадии дегенерации,
митозы отсутствуют. Период клеточной деструкции в тимусе более
продолжителен, чем в селезенке. Несмотря на резкое уменьшение
размеров тимуса и селезенки, не снижает содержания
иммунокомпетентных клеток, не задерживает образования
гемагглютининов и гемолизинов. Не оказывает влияния на перенос
иммунологической информации; в то же время он заметно задерживает
образование неполных антител, снижает интенсивность фагоцитоза
макрофагами и подавляет функцию РЭС.
Фармакокинетика. Интенсивно связывается с белками крови,
асцитической жидкости и тканей органов. Экскреция почками и с
желчью (преимущественно, в виде малоактивных метаболитов). При в/в
введении в терапевтических дозах, в течение 24 ч обнаруживается во
всех органах, кроме мозга, особенно в почках и селезенке. В
большом количестве накапливается в опухолевой ткани. Через 1-2 ч
после в/в введения концентрация в солидных опухолях в 4-17 раз
выше, чем при пероральном приеме; через 24 ч следы препарата
определяются в опухолевой ткани и асцитической жидкости (из крови
он полностью исчезает в течение 5 ч).
Показания. Лимфогранулематоз; злокачественная неходжкинская
лимфома, хронический лимфолейкоз (лейкемическая форма), опухоль
Вильмса; нейробластома, устойчивая к другим противоопухолевым
средствам.
Противопоказания. Терминальная стадия болезни; лейкопения,
тромбоцитопения (связанные с предшествующей химио- или лучевой
терапией); почечная недостаточность; лейкоз (алейкемические и
сублейкемические формы); гиперчувствительность; беременность,
период лактации.
Режим дозирования. В/в: разовая доза для взрослых 0.2-0.4 мг
(100-200 мкг/кв. м), через каждые 48 ч; курсовая доза 2-4 мг (1-2
мг/кв. м). Разовая доза для детей 5-10 мкг/кг, 2 раза в неделю,
курс лечения 40-60 мкг/кг. Внутрь: взрослым 300-400 мкг/сут. (200
мкг/кв. м); поддерживающая длительная терапия 100-200 мкг, 2-3
раза в неделю. Повторные курсы лечения проводят через 1.5-2 мес. в
сниженных дозах.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения (могут быть
отсроченными и появляться через 1-2 нед. после окончания курса
химиотерапии); геморрагический диатез; тошнота, рвота, анорексия,
диарея; алопеция, гингивит, стоматит, нейродерматит; аллергические
реакции; воспалительно - некротические очаги в месте инъекций;
|
