|
Стр. 4
головная боль, сонливость, астенический синдром, утомляемость,
бессонница, потливость, снижение массы тела, тремор. При
увеличении дозы препарата частота и степень выраженности побочных
эффектов увеличиваются.
Особые указания. Холинергическая стимуляция может повышать
секрецию соляной кислоты в желудке. Во время беременности
применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения
превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты,
наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее
увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или
нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются,
суточную дозу следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого
больным содержания.
Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с другими
холиномиметическими препаратами. Усиливает действия миорелаксантов
сукцинилхолинового типа во время наркоза.
Ридостин
Фармакологическое действие. Индуктор синтеза интерферона,
стимулирует фагоцитоз, повышает устойчивость оранизма к инфекциям.
Активен в отношении некоторых вирусов и хламидий. Способствует
регрессу клинических проявлений (на 2-3 день после введения),
увеличивает межрецидивные промежутки. Оказывает
иммуностимулирующее, противовирусное, противопротозойное действие.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания (простой,
генитальный, опоясывающий лишай; инфекционные урогенитальные
заболевания).
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. П/к и в/м. Перед употреблением содержимое
ампулы (флакона) растворяют в 2 мл 0.5% раствора новокаина или
воды для инъекций. При простом, генитальном и опоясывающем герпесе
вводят 8 мг 1 раз в 3 дня; курс лечения 3 инъекции. При
инфекционных урогенитальных заболеваниях 8 мг 1 раз через 2 дня;
курс лечения 4 инъекции. Профилактика рецидивов 4 инъекции по 8 мг
с интервалом в 2 дня, начиная в межрецидивный период, или в момент
рецидива. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ризаксил
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает
сосудосуживающим, противовоспалительным и местно анальгезирующим
действием. Уменьшает отечность слизистой и выделения из носа.
Показания. Острый ринит и катар придаточных пазух носа,
хронический инфекционный ринит, аллергический ринит, острое
воспаление евстахиевой трубы.
Противопоказания. Атрофический ринит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 3-4 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в
день. Курс лечения не более 14 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение в носу и горле.
Ризатриптана бензоат
Фармакологическое действие. Противомигренозный препарат.
Селективный агонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых1D
5НТ1D) рецепторов. Начало эффекта через 30 мин. после приема.
Показания. Мигрень (в т.ч. с аурой) неотложная терапия.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Одновременно с
ингибиторами МАО; артериальная гипертензия, коронарная
недостаточность, инфаркт миокарда, документированная бессимптомная
ишемия, стенокардия Принцметала. Базилярная и гемиплегическая
мигрень. Возраст до 18 лет. С осторожностью беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 10 мг, с интервалом не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза 30 мг. Для больных, получающих
пропранолол, начальная доза 5 мг, суточная доза 15 мг.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, слабость,
утомляемость, боль в груди, абдоминальные боли, ощущение
сердцебиения, тахикардия, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея,
диспепсия, жажда; боль в шее, ригидность, скованность, мышечная
слабость, головная боль, парестезии, снижение умственной
активности, бессонница, гиперестезия, тремор, атаксия,
тревожность, дезориентация, дискомфорт в глотке, одышка, гиперемия
и зуд кожи; потливость, нечеткость зрительного восприятия,
"приливы" крови к коже лица; обмороки, повышение АД.
Передозировка: головокружение, сонливость, обморок, брадикардия,
рвота, недержание мочи, другие сердечно - сосудистые симптомы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, клиническое ЭКГ
мониторирование в течение 12 ч.
Особые указания. Одновременно с другими агонистами 5 НТ1D
рецепторов или с препаратами эрготаминового ряда назначают с
интервалом не менее 6 ч. Вынимать блистер из алюминиевого пакетика
только перед использованием.
Взаимодействие. Ингибиторы МАО, пропранолол увеличивают
концентрацию в крови.
Рилменидин
Фармакологическое действие. Гипотензивный препарат центрального
действия, стимулирует имидазольные рецепторы (I1)
сосудодвигательного центра продолговатого мозга, уменьшает поток
симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом
уровне. Снижает систолическое и диастолическое АД (в покое и при
физической нагрузке), ОПСС. Практически не изменяет сердечный
выброс, сократимость миокарда, величина почечного кровотока,
клубочковая фильтрация, липидный обмен и уровень гликемии (в т.ч.
у больных сахарным диабетом). Длительность действия около 24 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается (прием
пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). C max
(3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1
мг, биодоступность 100%. Связь с белками плазмы менее 10%. Объем
распределения 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная
часть всосавшегося препарата. Почечный клиренс составляет 2/3 от
общего (65% выводится в неизменном виде).Т1/2 около 8 ч, не
зависит от дозы и длительности приема. Равновесная концентрация
устанавливается через 3 дня. У пожилых больных (старше 70 лет)
Т1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной
недостаточностью до 12 ч, у больных ХПН (КК 15 мл/мин.) до 35 ч.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия, почечная
недостаточность (КК менее 15 мл/мин.), беременность, период
лактации; детский возраст (отсутствует достаточный клинический
опыт).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 мг/сут. однократно, утром; если
после 1 мес. лечения не удается адекватно контролировать АД, дозу
увеличивают до 2 мг/сут. (утром и вечером).
Побочные эффекты. Астенический синдром, ощущение сердцебиения,
бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке,
гастралгия, сухость во рту, диарея, кожная сыпь, зуд. Крайне редко
похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, расстройства
половой функции, беспокойство, депрессия, отечный синдром,
судороги, тошнота, запор, "приливы" крови к коже лица. При
передозировке показано промывание желудка и проведение
симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания. Отмена препарата не приводит к развитию
синдрома отмены. При КК выше 15 мл/мин. коррекции режима
дозирования не требуется. Препарат не влияет на концентрацию
внимания и скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие. Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и
антигистаминные препараты и ослабляют трициклические
антидепрессанты. Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО.
При назначении с препаратами, снижающими внимание, возможно
усиление сонливости.
Римантадин
Химическое название. Метилтрицикло 3.3.1.13,7 декан-1 метанамин
(в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противовирусное средство,
производное адамантана; эффективен в отношении различных штаммов
вируса гриппа А, вирусов герпеса простого типа I и II, вирусов
клещевого энцефалита (центрально - европейского и российского
весенне - летнего из группы арбовирусов семейства Flaviviridae).
Ингибирует раннюю стадию специфической репродукции после
проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК;
индуцирует выработку альфа- и гамма - интерферонов, увеличивает
функциональную активность лимфоцитов естественных киллеров (NК-
клеток), Т- и В-лимфоцитов. Полимерная структура обеспечивает
длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет
применять не только с лечебной, но и с профилактической целью.
Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие.
Фармакокинетика. Абсорбция медленная, Т1/2 24-36 ч; экскреция
почками 15% в неизмененном виде, 20% в виде гидроксильных
метаболитов. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2
раза.
Показания. Грипп (раннее лечение и профилактика); профилактика
клещевой энцефалит; герпес (лабиальный и генитальный).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая печеночная
недостаточность; почечная недостаточность; тиреотоксикоз;
беременность, детский возраст (до 7 лет). С осторожностью
артериальная гипертензия, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь, после еды, запивая водой. Лечение
гриппа: взрослым в 1-й день 300 мг/сут. за 1-3 приема; во 2-й и 3-
й дни 100 мг 2 раза в сутки; в 4-й и 5-й дни 100 мг 1 раз в сутки;
детям 7-10 лет 50 мг 2 раза в сутки, в течение 5 дней.
Профилактика гриппа: взрослым 50 мг 1 раз в сутки, в течение 30
дней. Профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии: не
позднее 48 ч после укуса клеща 100 мг 2 раза в сутки, с интервалом
12 ч, в течение 3-5 дней; группам риска (лица, живущие или
находящиеся в лесной местности) 100 мг 2 раза в сутки в течение 15
дней. Лечение острой герпетической инфекции: 100 мг/сут.
однократно в течение 3 дней; профилактика 100 мг 1 раз в 3 дня.
Пациентам с эпилепсией и противосудорожной терапией в анамнезе
максимальная суточная доза 100 мг/сут. (требуется одновременное
назначение противосудорожной терапии из-за риска развития
эпилептического припадка).
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гастралгия, метеоризм,
гипербилирубинемия, головная боль, бессонница, тревожность;
головокружение, нарушение концентрации внимания.
Особые указания. В период лечения возможно обострение
хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого
возраста с артериальной гипертонией повышается риск развития
геморрагического инсульта. В сравнении с амантадином, имеет более
высокую клиническую эффективность и менее токсичен.
Рингера раствор*
Фармакологическое действие. Регидратирующее средство, оказывает
дезинтоксикационное действие. Нормализует КОС, стабилизирует
водный и электролитный состав крови.
Показания. Шок, термическая травма, острая кровопотеря;
гипотоническая и изотоническая формы дегидратации; кишечный свищ;
острые кишечные инфекции; лечебный плазмаферез; коррекция водного
и солевого баланса при остром разлитом перитоните и кишечной
непроходимости.
Противопоказания. Гипернатриемия, циркуляторные нарушения, отек
мозга, отек легких, почечная недостаточность, сопутствующая
терапия ГКС.
Режим дозирования. В/в капельно, со скоростью 60-80 кап/мин.
или струйно. Суточная доза для взрослых 5-20 мл/кг, при
необходимости может быть увеличена до 30-50 мл/кг. Суточная доза
для детей 5-10 мл/кг, скорость введения 30-60 кап/мин. Курс
лечения 3-5 дней. При лечебном плазмаферезе вводят в двухкратном
объеме, по сравнению с удаленной плазмой (1200-2400 мл) в
сочетании с коллоидными растворами в случае выраженной
гиповолемии. Максимальный объем вводимого раствора 3 л/сут.
Побочные эффекты. Гипергидратация, гипокалиемия.
Ринитал
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Комплексная терапия: аллергические заболевания
верхних дыхательных путей: сенной ринит (поллиноз), круглогодичный
аллергический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При острых заболеваниях по 1 таблетке или по
10 капель раствора для приема внутрь каждый час (не более 12 раз в
день), до наступления улучшения. При дальнейшем лечении по 1-2
таблетки или по 10-20 капель раствора 3 раза в день до полного
выздоровления. Детям в возрасте до 12 лет при острых заболеваниях
по 1 таблетке или по 10 капель каждые 2 ч (не более 8 раз в день),
до наступления улучшения. При дальнейшем лечении по 1 таблетке или
по 10 капель 3 раза в день, до полной ремиссии. При пыльцевых
аллергиях рекомендуется проведение профилактического курса
лечения: по 1 таблетке или по 10 капель раствора 3 раза в день.
Лечение начинают за 6 нед. до появления пыльцы, вызывающей
аллергию. Таблетки следует принимать за полчаса до еды или через
полчаса после еды, медленно рассасывая их в ротовой полости. Можно
использовать длительное время. Капли следует принимать за полчаса
до еды или через полчаса после еды, подержав их перед
проглатыванием некоторое время во рту.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При приеме гомеопатических лекарственных
средств возможно временное первичное ухудшение. В этом случае
следует прекратить прием и проконсультироваться у врача.
Ринопронт
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антигистаминное, местное противовоспалительное и
вазоконстрикторное действие. Уменьшает выраженность местных
экссудативных проявлений, снижает проницаемость капилляров
слизистой оболочки носа. За счет фенилэфрина ринопронт вызывает
сужение сосудов и уменьшение отека слизистой оболочки носа.
Устраняет явления ринита, жжение в глазах, чувство тяжести в
голове на 10-12 ч.
Показания. Острый ринит (вазомоторный, аллергический,
инфекционно - воспалительный); синусит, сенная лихорадка.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, тиреотоксикоз,
феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной
железы, беременность, период лактации. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 капсуле
2 раза в сутки (утром и вечером, с интервалом в 12 ч). Капсулы
проглатывают целиком, не разжевывая. В случае затруднения глотания
назначают по 15 мл сиропа 2 раза в сутки. Детям 1-6 лет 10 мл
сиропа в сутки в 2 приема; 6-12 лет по 10 мл 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Сухость во рту, анорексия, диспепсия,
нарушение зрения, головокружение, головная боль, бессонница,
тревожность, заторможенность, ощущение сердцебиения, кардиалгии,
повышение АД, изменение картины периферической крови, кожные
аллергические реакции. Передозировка: у детей и лиц старческого
возраста возбуждение ЦНС.
Взаимодействие. Не совместим с ингибиторами МАО; потенцируется
симпатомиметическое действие на фоне гуанетидина и изобарина.
Галотан потенцирует риск развития аритмии.
Риносеннай
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Комплексная терапия: аллергический ринит,
аллергический конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 5 гранул за 15 мин. до еды, гранулы
держат в ротовой полости до полного рассасывания. Количество
гранул для взрослых и детей одинаково. При остро протекающем
заболевании (острые риниты и конъюнктивиты, сенная лихорадка) 3
приема гранул в день из каждого пакета, чередуя их каждые 2-25 ч
(всего 6 приемов в день). При улучшении состояния и при
исчезновении аллергических проявлений по 5 гранул из пакета N 1
утром и 5 гранул из пакета N 2 вечером. Профилактически один раз в
день по утрам, в течение 1-2 мес., чередуя ежедневно пакеты.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ринофлуимуцил
Фармакологическое действие. Комбинированный антиконгестивный
препарат для местного лечения воспалительных процессов полости
носа и придаточных пазух носа, сопровождающихся слизистыми,
слизисто - гнойными выделениями. Оказывает муколитическое
действие, расщепляя внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи
мукополисахаридов секрета, уменьшая его вязкость. Кроме того,
снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках полости носа и
придаточных пазух. Туаминогептан оказывает сосудосуживающее
действие, устраняя отек слизистой оболочки носа.
Показания. Заболевания полости носа и придаточных пазух с
образованием густого слизисто - гнойного экссудата (острый,
подострый, хронический ринит, вазомоторный ринит, синусит).
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома.
Гиперчувствительность. С осторожностью сердечно - сосудистые
заболевания, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, детский
возраст (до 3 лет).
Режим дозирования. Взрослым по 2 впрыскивания с интервалом 5
мин. в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Детям по 1
впрыскиванию 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Сухость слизистой оболочки полости рта и
носа. При передозировке: симптомы возможно развитие системных
побочных эффектов, обусловленных туаминогептаном (тахикардия,
тремор, тревожность; повышение АД, привыкание); лечение
симптоматическое. Аллергические реакции.
Особые указания. Из-за возможного развития привыкания не
рекомендуют применять более 20 дней.
Риодипин
Химическое название. 2,6-диметил-3,5-пиридинкарбонил-4-2 -
(дифторметоксифенил-1,4-дигидропиридин.
Фармакологическое действие. Селективный блокатор "медленных"
кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Уменьшает
поступление экстрацеллюлярного кальция внутрь кардиомиоцитов и
гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Не
влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает
кровоснабжение ишемизированных зон миокарда. Расширяет
периферические артерии; снижает постнагрузку на сердце, ОПСС,
систолическое и диастолическое АД. Практически не влияет на SA и
AV узлы, не оказывает существенного отрицательного инотропного
эффекта. В ответ на снижение АД, развивается умеренная
рефлекторная тахикардия. Антиагрегантное действие обусловлено
снижением способности тромбоцитов к адгезии и агрегации,
улучшением реологических свойств крови и снижением вероятности
тромбообразования. Начало эффекта через 20-30 мин.,
продолжительность действия 6 ч; стойкий терапевтический эффект
наступает через 1-2 нед. лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 65-75%,
связь с белками плазмы 92-98%. Время наступления C max 60-120 мин.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных
метаболитов. Т1/2 2 ч; экскреция почками 80% в виде метаболитов,
через кишечник 20%.
Показания. Для приема внутрь артериальная гипертензия,
стенокардия II-III ф.к. (профилактика приступов), вазоспастическая
стенокардия. Для парентерального применения гипертонический криз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта
левого желудочка, сердечная недостаточность II-III ст, острая
левожелудочковая недостаточность, артериальная гипотензия (АД ниже
110/60 мм рт.ст.), брадикардия, острая стадия инфаркта миокарда,
кардиогенный шок, тахикардия, аритмии, печеночная и/или почечная
недостаточность, беременность, период лактации (кормление грудью
на время лечения следует прекратить).
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 20 мг
3 раза в сутки; максимальная суточная доза 150 мг. Длительность
лечения зависит от тяжести заболевания. В/в струйно или капельно:
струйно 1 мг (10 мл 0.01% раствора) в 10 мл изотонического
раствора натрия хлорида, в течение 5 мин.; капельно 4 мг в 400 мл
изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы для
инъекций, со скоростью 60 кап/мин. При необходимости, возможно
повторное введение 10 мл 0.01% раствора. При инфаркте миокарда
проводят длительную (5-50 ч.) непрерывную инфузию с помощью
дозатора АЛВ-1, при средней скорости инфузии в первые сутки 8.3
мкг/мин. (5-41 мкг/мин.). Раствор вводят больным в положении лежа,
под контролем АД и ЭКГ.
Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, жар,
головокружение, головная боль, тахикардия, отеки голеней, снижение
АД, прогрессирование сердечной недостаточности, диспепсия,
тошнота, абдоминальные боли; атония кишечника, атония мочевого
пузыря, слабость, утомляемость, запор, парестезии, увеличение
суточного диуреза, артрит (с повышением титра антинуклеарных
антител), слепота (на пике концентрации в крови), аллергические
реакции. При длительном применении гиперплазия десен.
Передозировка: тошнота, рвота, снижение АД, тахикардия. Лечение:
промывание желудка, активированный уголь внутрь; при
неэффективности в/в 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата. При
гипотензии в/в инфузия плазмозамещающих растворов; при
неэффективности введение допамина или добутамина.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Циметидин, замедляя метаболизм препарата в
печени, повышает концентрацию риодипина в плазме. Гипотензивный
эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза
простагландинов почками), эстрогены (задержка натрия). Бета -
адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты,
диуретики потенцируют гипотензивный эффект. Усиливает действие
антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных
средств. Антациды и колестирамин замедляют абсорбцию.
Риодоксол
Фармакологическое действие. Обладает противовирусной (в
отношении вируса герпеса простого) и противогрибковой (при
микроспории, трихофитии и кандидозе) активностью, оказывает
бактериостатическое действие на некоторые кислотоустойчивые
бактерии и на Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae и
Corynebacterium acnes. Не обладает местнораздражающими свойствами,
оказывает антисептическое действие.
Показания. Вирусные заболевания кожи (герпес простой;
контагиозный моллюск; плоские, вульгарные, подошвенные бородавки),
слизистых оболочек полости рта: афтозный стоматит (острый и
хронический рецидивирующий), многоформная экссудативная эритема,
эрозивно - язвенная форма красного плоского лишая, язвенно -
некротический гингивостоматит. Грибковые поражения гладкой кожи
(микроспория, эпидермофития, рубромикоз, эритразма) и волосистой
части головы (микроспория, трихофития). Угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
гирсутизм, телеангиэктазия.
Режим дозирования. Местно. Концентрацию мази (0.25%, 0.5%, 1%)
подбирают в зависимости от заболевания и локализации процесса.
Наносят на места поражений тонким слоем 1-3 раза в сутки,
ежедневно, в течение 1-4 нед. При угревой сыпи и контагиозном
моллюске, через 30 мин. после нанесения остатки снимают бумажной
салфеткой.
Побочные эффекты. Гиперемия кожи, жжение, аллергические
реакции.
Рисперидон
Химическое название. 3-[2-[4-(6-Фтор-1,2-бензизоксазол-3 -
ил)пиперидино]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2 - a]
пиримидин-4-он.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также
седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной
формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой
дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса.
Показания. Психозы с преобладанием продуктивной симптоматики
(бред, галлюцинации, агрессивность); шизофрения с негативной
симптоматикой (скудность речи, эмоциональная и социальная
отрешенность) и др. психотические состояния, сопровождающиеся
аффективными расстройствами (тревожная депрессия).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность, период
лактации. С осторожностью сердечно - сосудистые заболевания
(сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, атриовентрикулярная
блокада; нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия), болезнь
Паркинсона, эпилепсия.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым в начале лечения по 1 мг 2
раза в сутки. Ежедневно разовую дозу увеличивают на 1 мг до
достижения максимальной суточной дозы 8 мг (в 2 приема). У
пожилых, а также у больных с почечной и печеночной
недостаточностью начальная доза 0.5 мг 2 раза в сутки, с
постепенным увеличением на 0.5 мг до максимальной разовой дозы 2
мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Нарушения сна, повышенная возбудимость,
беспокойство, страх, головная боль; сонливость, утомляемость,
головокружение, нарушение внимания, тошнота, диспепсия, запоры,
абдоминальные боли; импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия;
ринит, сыпь; экстрапирамидные расстройства (ригидность,
гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), которые
обратимы при снижении дозы; ортостатическая гипотензия,
рефлекторная тахикардия, галакторея, дисменорея, аменорея; отеки
(гиперсекреция АДГ).
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Уменьшает эффективность леводопы и других
дофамин - агонистов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и
бета - адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме.
Ристомицин*
Фармакологическое действие. Антибиотик, продуцируемый
Proactinomyces fructiveri var. Ristomycini. Подавляет развитие
грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.,
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria
spp., споровых грамположительных палочек, многих анаэробов и
кислотоустойчивых бактерий. На грамотрицательные бактерии и грибы
не действует. Активен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых
к пенициллину, хлорамфениколу, тетрациклину, неомицину и другим
антибиотикам. Активность выражается в единицах действия (ЕД).
Теоретическая активность 960 ЕД/мг, практическая не менее 800
ЕД/мг.
Фармакокинетика. При приеме внутрь практически не всасывается.
При в/в введении быстро проникает в разные органы и ткани.
Экскреция, в основном, с мочой в течение первых 3 ч после
введения.
Показания. Септические заболевания, обусловленные
грамположительными микроорганизмами, особенно стафилококками,
устойчивыми к действию других антибиотиков: септический
эндокардит, стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый
сепсис, гематогенный остеомиелит, гнойный менингит и др. тяжелые
кокковые инфекции, не поддающиеся лечению другими антибиотиками.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Тромбоцитопения.
Режим дозирования. В/в медленно (растворив в 30-40 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора
глюкозы), при п/к введении оказывает раздражающее действие.
Суточная доза составляют для взрослых 1000000-1500000 ЕД, для
детей 20000-30000 ЕД/кг; ее вводят в 2 приема, с интервалами 12 ч.
В/в капельно, растворив 250000 ЕД в 125 мл, а 1000000 ЕД в 500 мл
изотонического раствора натрия хлорида. В конце вливания следует,
не вынимая иглы, ввести 10-20 мл изотонического раствора натрия
хлорида (для промывания вены и предупреждения развития флебита).
Продолжительность лечения определяется течением болезни. При
пневмококковых и стрептококковых заболеваниях лечение продолжается
обычно не менее 5-7 дней. При острых и подострых бактериальных
эндокардитах, вызванных стафилококками или энтерококками, курс
лечения составляет 14-20 дней (до 30 дней), причем препарат
назначают по 500000-750000 ЕД 2 раза в день.
Побочные эффекты. Озноб, тошнота; лейкопения, нейтропения;
аллергические реакции.
Особые указания. Необходимо проявлять осторожность при лечении
больных сепсисом с явлениями олигурии и анурии, до нормализации
относительной плотности мочи вводят в уменьшенных дозах по 250000
ЕД через 48 ч. Во время лечения надо контролировать функцию почек,
проводить исследования крови. Для предупреждения аллергических
реакций рекомендуется вводить антигистаминные препараты в/м, за 15-
20 мин. до начала вливания раствора ристомицина.
Ритонавир
Химическое название. 10-гидрокси-2-метил-5-(l-метилэтил)-l-[2 -
(1-метилэтил)-4-тиазолил]-3,6-диоксо-8,ll-би(фенилметил)-2,4,7,12
-тетразатридекан-13-оловая кислота, 5-тиазолметил эфир, [5S-(5R*,
8R*,10R*, 11R*)].
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, пептидный
ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз
делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит
к синтезу незрелых ВИЧ частиц, не способных инициировать
дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ
останавливает жизненный цикл его реппликации. Связывает С2-
симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким
селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное
действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4 клеток в
крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению
общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция 60-80%, время достижения Cmax 2-4 ч.
Кажущийся объем распределения 0.41 л/кг и соответствует объемному
распределению воды в организме. Биодоступность 94%. Связь с
белками 98-99%. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до
гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их
глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за
метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A. Курение, масса тела, возраст,
пол, CYP2D6 фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата.
Т1/2 у детей 2-14 лет в 1.5 раза короче, чем у взрослых, в то же
время значения Cmax одинаковы. При многократном приеме одной и той
же дозы снижаются Cmin, AUC и Т1/2. Экскреция через кишечник 20-
40% (в неизмененном виде).
Показания. ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе
комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в
день. Для уменьшения побочных эффектов, начальная доза 300 мг 2
раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый
прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. Детям 400 мг/кв. м
поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная
доза 250 мг/кв. м, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня
на 50 мг/кв. м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400
мг/кв. м 2 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, анорексия,
абдоминальные боли, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм,
раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка,
аллергические реакции; страх, бессонница, парастезия, астенический
синдром, головная боль, головокружение, сонливость; снижение веса;
миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд, потливость;
гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения,
лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия,
повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипертриглицеридемия. Передозировка: парестезии, многократная
рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, почечная
недостаточность); астенический синдром. Лечение промывание желудка
и кишечника, диализ с абсорбентом (активированным углем) с
последующим приемом внутрь.
Особые указания. В период лечения, помимо специфических
иммунологических и вирологических анализов, необходимо регулярно
контролировать клинический и биохимический анализ крови,
активность "печеночных" трансаминаз. При лечении больных с
гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения
(появление кожных и суставных гематом); после специфического
лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем
показателей крови.
Взаимодействие. Повышает концентрацию лекарственных средств,
метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (в т.ч. амиодарон,
астемизол, итраконазол, кетоконазол, бепридил, цизаприд, клозапин,
дигидроэрготамин, эрготампн, энкаинид, флекаинид, пироксикам,
пропафенон, клонидин, рифабутин, терфенадин). Хлоразепам,
флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидерм
повышают риск развития нарушения дыхания, астении. Фенобарбитал,
карбамезепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение
снижают эффективность препарата. Уменьшает эффективность
пероральных контрацептивов, теофиллина. Увеличивает AUC
саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина
и его метаболита. Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина
(на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным
изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными,
антиаритмическими и седативными средствами, антидепрессантами,
антипсихотическими средствами, БМКК.
Ритуксимаб
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство.
Специфически связывается с трансмембранным антигеном CD20, который
расположен на пре-В-лимфоцитах и зрелых В-лимфоцитах, но
отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-В-клетках,
здоровых плазматических клетках и здоровых клетках других тканей.
Этот антиген экспрессируется более, чем в 95% В-клеточных
неходжкинских лимфом. После связывания с антителом, CD 20
перестает поступать с клеточной мембраны в окружающую среду. CD20
не циркулирует в плазме в виде свободного антигена и, тем самым,
не конкурирует за связывание с антителами. Связываясь с антигеном
CD20 на В-лимфоцитах, инициирует иммунологические реакции,
опосредующие лизис В-клеток. Возможные механизмы клеточного лизиса
включают комплемент - зависимую цитотоксичность и антитело -
зависимую клеточную цитотоксичность. Сенсибилизирует линии В-
клеточной лимфомы человека к цитотоксическому действию некоторых
химиотерапевтических препаратов.
Фармакокинетика. После первой в/в инфузии 375 мг/кв. м Т1/2
68.1 ч, C max 238.7 мкг/мл, плазменный клиренс 0.0459 л/ч; после
четвертой инфузии, соответственно, 189.9 ч, 480.7 мкг/мл и 0.0145
л/ч. Среднее число В-клеток в периферической крови после первого
введения сильно снижается, через 6 мес. восстанавливается,
достигая нормы между 9 и 12 мес. после завершения терапии.
Показания. B-клеточная неходжкинская лимфома (рецидивирующая
или химиоустойчивая).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
стенокардия, аритмии, сердечная недостаточность, артериальная
гипертензия, артериальная гипотензия; нейтропения (менее
1500/мкл), тромбоцитопения (менее 75000/мкл).
Режим дозирования. В/в капельно (растворив в 0.9% растворе
натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1-4 мг/мл),
375 мг/кв. м поверхности тела, 1 раз в неделю, в течение 4 нед.
Начальная скорость первой инфузии 50 мг/ч, с последующим
увеличением на 50 мг/ч каждые 30 мин. (максимальная скорость 400
мг/ч). Последующие инфузии начинают со скорости 100 мг/ч и
увеличивать на 100 мг/ч каждые 30 мин. до максимальной скорости
400 мг/ч. При развитии побочных эффектов, инфузию нужно на время
замедлить или прервать; после уменьшения симптомов, инфузию
возобновляют со скоростью, составляющей половину от предыдущей.
Побочные эффекты. Лихорадка, озноб, тремор; тошнота, слабость,
рвота, приливы, аритмии, боли в месте локализации опухоли,
аллергические реакции (кожный зуд, бронхоспазм, одышка, отек языка
или глотки, снижение АД, ринит); тромбоцитопения, нейтропения,
лейкопения, лимфаденопатия, анемия; повышение активности
"печеночных" трансаминаз; абдоминальные боли, боль в грудной
клетке, боли в пояснично - крестцовом отделе позвоночника, боли в
области шеи; повышение АД, брадикардия, тахикардия,
ортостатическая гипотензия; гипергликемия, гипокальциемия,
гиперурикемия; периферические отеки; повышение активности КФК;
снижение массы тела; артралгия, миалгия, оссалгия, мышечный
гипертонус; головокружение, головная боль, тревожность, депрессия,
парестезии, гиперестезия, возбуждение, бессонница, тревожность,
сонливость, неврит; кашель, псевдоларингит; ночная потливость,
сухость кожи; нарушение слезоотделения, боли в ушах, нарушение
вкусовых ощущений; дизурия, гематурия.
Особые указания. За 30-60 мин. до каждой инфузии рекомендуется
провести премедикацию (анальгетики и антигистаминные средства).
Приготовленный раствор для инфузии нельзя вводить струйно. В
период лечения и в течение 12 мес. после окончания женщинам
репродуктивного возраста следует соблюдать надежные методы
контрацепции. Приготовленные инфузионные растворы стабильны в
течение 12 ч при комнатной температуре и 24 ч при температуре от 2
до 8 град. С. С осторожностью применяют у пациентов с
заболеваниями легких (риск развития бронхоспазма); при количестве
нейтрофилов менее 1500/мкл и/или количеством тромбоцитов менее 75
000/мкл, поскольку опыт его клинического применения у таких
больных ограничен. В ходе лечения необходимо регулярно проводить
развернутый анализ периферической крови, включая определение
количества тромбоцитов.
Не менее чем за 12 ч до начала инфузии следует отменить
гипотензивные препараты. Пациентам с заболеваниями сердца в
анамнезе в процессе инфузии требуется тщательное наблюдение. В
связи с потенциальной возможностью развития анафилактоидных
реакций в наличии должны быть средства для немедленного
купирования тяжелых реакций повышенной чувствительности.
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
При введении других моноклональных антител с диагностической или
лечебной целью больным, имеющим антитела против белков мыши или
антихимерные антитела, возможно развитие реакций повышенной
чувствительности. IgG могут проникать через плацентарный барьер.
Учитывая, что IgG, циркулирующие в крови матери, выделяются с
грудным молоком, ритуксимаб не следует применять в период
лактации.
Рифабутин
Химическое название. 1'4-Дидегидро-1-дезокси-1,4-дигидро-5' -
(2-метилпропил)-1-оксорифамицин XIV.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик
широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis,
M.avium, intracellulare complex). От одной трети до половины
штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны
к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную
резистентность между этими антибиотиками. Эффективен в отношении
внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.
Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных
бактерий.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ быстрая. Время достижения
Cmax 2-4 ч. Содержание в плазме поддерживается выше МПК для
M.tuberculosis до 30 ч с момента приема. Фармакокинетика носит
линейный характер.
Показания. Инфекции, вызванные микобактериями M.tuberculosis,
M.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi (в т.ч. у пациентов
с иммунодефицитом); профилактика инфекций, вызванных
микобактериями, у пациентов с иммунодепрессией с количеством CD4-
лимфоцитов 200/мкл и ниже.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. Печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема
пищи. Профилактика МАС-инфекции у пациентов с иммунодепрессией 300
мг/сут.. В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной
микобактериальной инфекции 450-600 мг/сут., до 6 мес. с момента
получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном
туберкулезе легких 300-450 мг/сут., до 6 мес. с момента получения
отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном
туберкулезе 150 мг/сут., в течение 6 мес. При КК ниже 30 мл/мин.
дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или
почек не требуется коррекция дозы.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, желтуха. Лейкопения, тромбоцитопения,
анемия. Артралгия, миалгия. Лихорадка, сыпь; эозинофилия,
бронхоспазм, анафилактический шок, увеит. Передозировка: усиление
побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая
терапия, назначение диуретиков.
Особые указания. В период лечения необходимо периодически
контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической
крови, активность печеночных ферментов. Риск увеита повышается при
комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При
развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная
отмена препарата. Может придавать красновато - оранжевый цвет
моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим
препарат, не следует носить контактные линзы. Возможно применение
при полирезистентном хроническом туберкулезе легких, вызванном
рифампицин - резистентными штаммами M.tuberculosis. Комбинировать
целесообразно с противотуберкулезными препаратами, не
принадлежащими к группе рифамицина.
Взаимодействие. Индуцирует цитохром Р450 IIIA, ускоряет
метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой
(требуется увеличение дозировки). Возникновение лекарственных
взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами,
пиразинамидом, флуконазолом и зальцитабином маловероятно.
Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в
плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу
уменьшают до 300 мг).
Рифакомб
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Рифампицин антибиотик широкого спектра действия; ингибирует ДНК-
зависимую полимеразу. Обладает высокой активностью в отношении
микобактерий, включая Micobacterium tuberculosis, и некоторых
грамположительных возбудителей; активность в отношении
грамотрицательных организмов ниже. Не обладает перекрестной
резистентностью с другими антибиотиками. Изониазид
противотуберкулезное средство, обладает специфической активностью
в отношении Micobacterium tuberculosis, включая штаммы,
резистентные к противотуберкулезным антибиотикам. Пиридоксин
играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального
функционирования нервной системы. В фосфорилированной форме
пиридоксин является коферментом большого количества ферментов,
действующих на неокислительный обмен аминокислот. Участвует в
обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др.
аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует
нормализации липидного обмена.
Показания. Туберкулез легких и других органов; лепра;
инфекционно - воспалительные заболевания легких и дыхательных
путей, вызванные полирезистентными стафилококками; остеомиелит;
инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей; гонорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст, желтуха, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Суточную дозу устанавливают с учетом массы
тела пациента. При массе тела менее 40 кг 3 таблетки; 40-49 кг 4
таблетки; 50-64 кг 5 таблеток; 65 кг и более 6 таблеток. Суточную
дозу принимать в один прием, натощак.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия (обычно проходящие в
течение первого месяца лечения); редко острый гепатит; головная
боль, нарушение координации движений, нарушение зрения,
аллергические реакции, артралгия; нефронекроз, интерстициальный
нефрит, дисменорея, лейкопения, агранулоцитоз; гемолитическая
анемия, серповидноклеточная анемия, апластическая анемия,
тромбоцитопения, эозинофилия; метаболический ацидоз. При
применении в высоких дозах периферическая нейропатия (парестезии
кожи верхних и нижних конечностей, гиперрефлексия, тремор,
судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз,
бессонница, неврит, атрофия зрительного нерва).
Взаимодействие. Рифампицин индуктор микросомального окисления;
при одновременном приеме ГКС, гормональных контрацептивов,
дапсона, фенитоина, сердечных гликозидов, хинидина, метадона может
наблюдаться ускорение метаболизма этих препаратов, поэтому дозу их
необходимо увеличивать, а при отмене рифампицина снижать.
Одновременное применение изониазида и дифенилгидантоина приводит к
повышению концентрации последнего в крови, в связи с чем может
потребоваться снижение дозы дифенилгидантоина. При одновременном
применении изониазида и циклосерина, может наблюдаться ослабление
эффекта пиридоксина.
Рифамицин
Химическое название. 3-4-Метил-1-пиперазинил иминометил
рифамицин.
|
