|
Стр. 18
морфолинил/-1,2,5-тиадиазол-3-ил]окси ]-2-пропанола малеат (или в
виде полугидрата).
Фармакологическое действие. Неселективный блокатор бета -
адренорецепторов с незначительной СМА, обладает прямым угнетающим
действием на миокард и местной мембраностабилизирующей
активностью; оказывает гипотензивное, антиангинальное и
антиаритмическое действие. Ингибируя бета - адренорецепторы,
уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,
снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает ЧСС, угнетает
проводимость, понижает сократимость миокарда. Выраженность
уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем
у бета - адреноблокаторов без наличия СМА (степень урежения ЧСС
зависит от активности симпатической системы в покое, при невысоких
ее значениях ЧСС в покое не меняется). Антиангинальный эффект
обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате
урежения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и
снижения сократимости, обладает мембраностабилизирующим действием.
В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение сердечного
выброса и реактивное повышение периферического сопротивления,
которое затем в течение 1-3 сут. постепенно снижается. Механизм
гипотензивного действия заключается в ингибировании
пресинаптических бета - адренорецепторов окончаний нейронов,
уменьшении активности ренин - ангиотензиновой системы
(гипотензивный эффект прямо не связан с изменением концентрации
ренина в плазме). Угнетает проведение импульса в антеградном и, в
меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по
дополнительным путям. Внутренняя СМА ограничивает использование в
качестве антиаритмического средства. Повышает концентрацию в
плазме триглицеридов и ЛПНП, снижает содержание ЛПВП. При местном
применении, в виде глазных капель, понижает внутриглазное
давление, за счет уменьшения образования водянистой влаги и
небольшого увеличения ее оттока; действие проявляется через 20
мин. после закапывания, максимальный эффект через 1-2 ч;
продолжительность действия 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%; биодоступность 75%, значительно
снижается при первичном прохождении через печень; связь с белками
10%. Т1/2 4 ч. Эксреция почками 20% в неизмененном виде, через
кишечник.
Показания. Для приема внутрь. Артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардия, мигрень; инфаркт миокарда
(вторичная профилактика). В офтальмологии: открытоугольная
глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая,
посттравматическая), повышенное внутриглазное давление; в качестве
дополнительного миотического средства: закрытоугольная глаукома (в
комбинации с миотиками), острое повышение офтальмотонуса.
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст,
SA блокада, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин.), синдром
слабости синусового узла, артериальная гипотензия, сердечная
недостаточность II Б-III стадии, кардиогенный шок, сахарный диабет
(особенно лабильного течения), беременность, период лактации,
вазомоторный ринит, дистрофия роговицы, облитерирующие заболевания
артерий (в т.ч. болезнь Рейно), метаболический ацидоз, период
лактации; бронхиальная астма, хронический бронхит с
бронхообструктивным компонентом, сердечно - сосудистая
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, при артериальной гипертензии по 10
мг 2 раза в сутки в случае монотерапии и по 5 мг 2 раза в случае
присоединения к предшествующему гипотензивному лечению. Если через
1-2 нед. лечения отмечается недостаточная выраженность
гипотензивного эффекта, дозу увеличивают на 10 мг каждые 2 нед.
Максимальная суточная доза 60 мг. При стенокардии в начальной дозе
по 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости каждые 3 дня дозу
можно увеличивать на 5-10 мг. Максимальная суточная доза 45 мг.
Для вторичной профилактики через 7-28 дней после острого инфаркта
миокарда в начальной дозе по 5 мг 2 раза в сутки; через 2 дня дозу
повышают до 10 мг 2 раза в сутки. Для профилактики приступов
мигрени по 10 мг 2 раза в сутки; максимальная доза 30 мг/сут. Если
после 6-8 нед. лечения не отмечено удовлетворительного эффекта,
препарат следует отменить. При глаукоме закапывают в
конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза в день,
при недостаточной эффективности по 1 капле 0.5% раствора 2 раза в
день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза
1 капля 0.25% 1 раз в день. Детям первоначально по 1 капле 0.25%
раствора каждые 12 ч, в дополнение к другой антиглаукомной
терапии. При необходимости дозировка может быть увеличена до 1
капли 0. 5% раствора каждые 12 ч.
Побочные эффекты. Сердечная недостаточность, брадикардия, AV
блокада, одышка, бронхоспазм, похолодание конечностей, парестезии,
мышечная слабость, снижение АД, головная боль, бессонница,
кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к
быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение,
депрессия, тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции,
обострение псориаза; местные реакции (гиперемия конъюнктивы,
слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в
глазах, гиперемия кожи век, диплопия); системные реакции:
брадикардия, брадиаритмия, головокружение, мышечная слабость,
депрессия, нарушение половых функций, преходящее нарушение
мозгового кровообращения, коллапс, остановка сердца.
Особые указания. В период лечения необходим контроль ЧСС и
других параметров сердечной деятельности. Не следует закапывать в
глаза два бета - адреноблокатора одновременно. Необходимо
соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время,
ограничить деятельность, связанную с риском при плохом освещении.
Дополнительно могут назначаться миотики, эпинефрин, ингибиторы
карбоангидразы. Контроль эффективности рекомендуется проводить
примерно через 3-4 нед. после начала терапии. При применении
необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность
роговой оболочки, зрительное поле не реже 1 раза в 6 мес. Могут
применять пациенты, пользующиеся жесткими контактными линзами из
полиметилметакрилата. Консервант, содержащийся в препарате, может
откладываться на мягких контактных линзах, поэтому линзы следует
снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин.
после него. При переводе больных с лечения тимололом может
понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов миотика.
Взаимодействие. Циметидин повышает концентрацию в плазме, в
свою очередь, тимолол повышает концентрацию лидокаина в плазме,
снижает клиренс теофиллина. Одновременное применение с
производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в
плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и
блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены
(задержка натрия). Ингибиторы МАО повышают риск развития
гипертензии. БМКК (верапамил, дилтиазем), сердечные гликозиды и
антиаритмические средства повышают риск развития AV блокады и
сердечной недостаточности. Усиливает гипогликемическое действие
пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Тимоптин
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство.
Индуцирует пролиферацию и дифференцировку предшественников Т-
лимфоцитов в зрелые иммунокомпетентные клетки, нормализует
взаимодействие Т и В-лимфоцитов, активирует фагоцитарную функцию
нейтрофилов, стимулирует мегакариоцитарный росток.
Показания. Иммуностимулирующая терапия при недостаточности или
аплазии тимуса, иммунодефицитных состояниях медикаментозного
происхождения, тяжелых вирусных и бактериальных инфекциях; при
неинфекционных заболеваниях, сопровождающихся снижением количества
или нарушением функциональной активности Т-лимфоцитов; в
комплексном лечении онкологических заболеваний.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (при
наличии резус - конфликта).
Режим дозирования. П/к. Перед применением содержимое флакона
(100 мкг) растворяют в 0.5-1 мл стерильного изотонического
раствора натрия хлорида. Назначают в дозе из расчета 70 мкг на 1
кв. м поверхности тела (примерно 100 мкг на взрослого больного).
На курс лечения рекомендуется 4-5 инъекций с интервалом между
очередными введениями 4 дня. Лечение проводят под контролем
показателей иммунного статуса. При необходимости показано
проведение повторных курсов лечения, интервалы между которыми
определяются клинико - иммунологическими показателями.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Тимьяна обыкновенного трава*
Характеристика. Содержит эфирное масло (тимол, корвакрол, гамма
- терпинен, терпинеол-(4), 1-борнеол (а-камфол), карио-филлен,
линалоол, тритерпеновую тимоловую (сапониновую) кислоту, тимус -
сапонин (нейтральный), урсоловую, олеановую, кофейную, хинную,
хлорогеновую кислоты, флавоноиды, дубильные вещества, горечи и
минеральные соли.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает антисептическое, противомикробное,
дезинфицирующее, противогрибковое, отхаркивающее,
противовоспалительное, обволакивающее и спазмолитическое действие.
Активен в отношении патогенных кокков, грибов и гельминтов.
Снижает газообразование в кишечнике и нормализует микрофлору.
Показания. Заболевания кожи (эпидермофития, актиномикоз),
холецистит, гепатит, гастрит; воспаление слизистых оболочек
полости рта и носоглотки (фарингит, ларингит, стоматит); бронхит,
коклюш, пневмония; диарея, метеоризм; анкилостомоз, трихоцефалез,
некатороз; актиномикоз; радикулит, ишиас, ревматизм, подагра.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл 3 раза в день до еды (2
столовые ложки травы заливают 400 мл кипятка и настаивают 1 ч).
Наружно, в виде примочек и ванн.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Тинзапарин натрия
Фармакологическое действие. Низкомолекулярный гепарин,
антикоагулянт прямого действие. Не влияет на агрегацию и адгезию
тромбоцитов при применении в обычных дозах. Связывает антитромбин
плазмы, вследствие чего подавляет факторы свертывания, в первую
очередь, фактор Ха. Молекулярная масса 1000-14000 дальтон, пик
максимальной молекулярной массы 4500 дальтон. Максимальная анти-Ха
активность достигается через 4-6 ч.
Фармакокинетика. Биодоступность после п/к введения 90%. Т1/2 80
мин. Экскреция преимущественно почками, в неизмененном виде.
Показания. Тромбоз глубоких вен (общая хирургия, замещение
тазобедренных суставов); профилактика гиперкоагуляции в системе
экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения;
склонность к кровотечениям (гемофилия, кровоточивость ран,
субдуральная гематома); черепно - мозговая травма, внутричерепное
кровоизлияние, люмбальная пункция; спинальная или перидуральная
анестезия; бактериальный эндокардит; угрожающий выкидыш; эрозивно
- язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С
осторожностью артериальная гипертензия, ретинопатия, печеночная
и/или почечная недостаточность, панкреатит, острые
цереброваскулярные поражения, недавние оперативные вмешательства
на головном мозге.
Режим дозирования. Лечение тромбозов глубоких вен: 175 анти-Ха
МЕ/кг п/к 1 раз в день. Профилактика тромбозов у больных умеренной
степени риска (общая хирургия): в день операции п/к, 3500 анти-Ха
МЕ за 2 ч до операции и в течение 7- 10 дней ежедневно.
Профилактика тромбозов у больных высокой степени риска (при
замещении тазобедренных суставов): в день операции п/к, 50 анти-Ха
МЕ/кг за 2 ч до операции, затем 1 раз в день до восстановления
двигательной активности больного. Гемодиализ длительностью до 4 ч:
болюсное введение 2000-2500 анти-Ха МЕ в артериальную линию (или
в/в) в начале гемодиализа. Гемодиализ длительностью более 4 ч:
болюсное введение 2500 анти-Ха МЕ в артериальную линию (или в/в) в
начале гемодиализа, затем капельно 750 анти-Ха МЕ/ч. Во время
гемодиализа болюсную дозу можно, при необходимости, повышать или
понижать ступенями по 250-500 анти-Ха МЕ.
Побочные эффекты. Кровоточивость; тромбоцитопения (в т.ч. в
сочетании с коагулопатией потребления); некроз кожи, гиперемия,
депигментация, гематома в месте введения; петехии, пурпура,
мелена; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
лактатдегидрогеназы, липазы; гипоальдостеронизм, приапизм, спазм
сосудов, аллергические реакции, тошнота, головная боль,
гипертермия, боли в конечностях, крапивница, зуд, одышка,
бронхоспазм, снижение АД. Передозировка: гипокоагуляция,
геморрагический синдром. Лечение: в/в медленно протамин (1 мг
протамина нейтрализует 100 анти-Ха МЕ тинзапарина).
Особые указания. Следует избегать в/м инъекций, ввиду опасности
развития гематом. В период лечения необходим контроль числа
тромбоцитов (перед началом терапии ежедневно, в течение первых 4
сут. и далее 2 раза в неделю). Низкомолекулярные гепарины
различаются по способу производства, молекулярному весу и
активности, поэтому не рекомендуется в ходе лечения заменять один
препарат другим. Во время родов роженицам, получавшим препарат,
эпидуральная анестезия абсолютно противопоказана.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами (образуются соли и осадок с
органическими основаниями). Дикумарол, растворы декстрана,
ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, фенилбутазон, индометацин
и сульфинпиразон увеличивают риск кровотечения. Аскорбиновая
кислота, антигистаминные препараты, сердечные гликозиды, никотин,
тетрациклины, фенотиазин, нитраты (парентеральное введение) и
пенициллины снижают эффективность и профилактический эффект.
Тинидазол
Химическое название.
1-2-(Этилсульфонил)этил-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол.
Фармакологическое действие. Противопротозойное средство;
активен в отношении трихомонад, амеб, лямблий; возбудителей
анаэробных инфекций.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время наступления Cmax
после приема внутрь 2 ч. Проникает через ГЭБ. Экскреция почками за
счет обратного всасывания в почечных канальцах.
Показания. Трихомониаз, лямблиоз, амебная дизентерия; острый
язвенный гингивит, послеоперационные анаэробные инфекции.
Противопоказания. Беременность, период лактации, болезни крови,
заболевания ЦНС, гиперчувствительность.
Режим дозирования. При лямблиозе, трихомониазе 2 г однократно.
При лечении трихомониаза у женщин, при необходимости можно
сочетать прием внутрь с применением вагинальных таблеток (по 1
таблетке на ночь). Для лечения амебной дизентерии 2 г/сут., в
течение 3 дней. При амебиазе печени по 1.5-2 г/сут., в течение 3-6
дней. При необходимости в/в капельно 0.4-0.8 г в течение 40 мин.
Для лечения анаэробной инфекции назначают в дозе 2 г в первый
день, затем в течение 7 дней по 1 г/сут. в один или несколько
приемов. Для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций 2
г однократно, за 12 ч перед операцией или в/в капельно, 1.6 г
непосредственно перед операцией. Детям при амебной дизентерии в
суточной дозе 30-60 мг/кг 1 раз в сутки, в течение 3 дней; при
амебиазе печени 50-60 мг/кг/сут., в течение 5 дней.
Побочные эффекты. Анорексия, сухость во рту, неприятный вкус во
рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, кожный
зуд; лейкопения.
Особые указания. При лечении трихомониаза следует проводить
одновременное лечение обоих партнеров. В процессе лечения следует
воздерживаться от употребления этанола. Вызывает темное
окрашивание мочи.
Тиоацетазон
Химическое название.
Тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезный препарат.
Действует бактериостатически, активен в отношении микобактерий
туберкулеза и возбудителя лепры.
Показания. Туберкулез слизистых и серозных оболочек;
лимфаденит, скрофулодерма; специфические свищи; лепра.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность; почечная недостаточность; заболевания
кроветворных органов.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, запивая водой, по 0.05 г
2-3 раза в день. Суточная доза для взрослых 0.1-0.15 г, для
больных старше 60 лет, с массой тела менее 50 кг по 0.1 г/сут.
Детям по 0.0005-0.001 г/кг/сут., максимальная доза 0.05 г/сут. При
лечении туберкулезных эмпием применяют 1% стерильную взвесь (в
масле, глицерине, изотоническом растворе натрия хлорида).
Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, дерматит, анорексия;
альбуминурия, цилиндрурия; лейкопения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, анемия; нарушение функции печени, гепатит; почечная
недостаточность; аллергические реакции.
Взаимодействие. Изониазид, фтивазид, ПАСК, стрептомицин и
другие противотуберкулезные препараты повышают терапевтический
эффект, уменьшают возможность появления резистентных форм
микобактерий туберкулеза. При лечении лепры не комбинируют с
диафенилсульфоном. Отмечается "перекрестная" устойчивость с
этионамидом.
Тиогуанин
Химическое название. 2-Амино-1,7-дигидро-6Н-пурин-6-тион.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное
гуанина). Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую
кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых
нуклеотидов. Обладает избирательностью по отношению к клеткам
костного мозга.
Фармакокинетика. Время наступления C max после приема внутрь 8-
10 ч, после чего наступает медленное снижение содержания
активности. Метаболизируется в печени путем метилирования и
дезаминирования. Экскреция почками в виде метаболитов, путем
фильтрации и секреции.
Показания. Острый лейкоз (миелогенный, монобластный,
лимфобластный, недифференцированный); хронический гранулоцитарный
лейкоз, эритремия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, лейкопения (ниже 3000/мкл),
тромбоцитопения (ниже 100000/мкл), беременность, период лактации,
предшествующая лучевая терапия.
Режим дозирования. Внутрь. Начальная доза 100-200 мг/кв. м в
сутки или 2-2.5 мг/кг/сут., при разовой или двухразовой схеме
приема, в течение 5-30 дней. У детей используют в составе
комбинированной терапии в меньших дозах 60-75 мг/кв. м/сут.
Поддерживающая доза 60-200 мг/кв. м/сут. (прерывисто или
непрерывно).
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; аплазия
костного мозга; гепатотоксичность, гепатонекроз, холестаз
(гепатотоксичность имеет токсико - аллергический генез и чаще
возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут.);
гиперурикемия, гиперурикозурия, мочекислая нефропатия; анорексия,
тошнота, рвота; изъязвления слизистой оболочки полости рта и
слизистой кишечника, некроз и перфорация стенки кишечника (в
составе комбинированной терапии с другими цитостатиками).
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно
контролировать активность "печеночных" трансаминаз, щелочной
фосфатазы, билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый
месяц в период поддерживающей терапии). Во время индукции
ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует
контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче.
Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или
разделении их пополам, во избежание загрязнения рук или вдыхания
препарата. Ввиду того, что тиогуанин является мощным
миелосупрессором, во время индукции ремиссии ежедневно должны
проводиться клинические анализы крови. Между тиогуанином и
меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность.
Женщинам детородного периода, принимающим тиогуанин, рекомендуется
использовать надежную контрацепцию.
Взаимодействие. Цитостатическая эффективность при миелобластном
лейкозе повышается при использовании в комбинированной терапии с
цитозин - арабинозидом.
Тиодин
Фармакологическое действие. Витамин В1, способствует
нормальному течению углеводного обмена и, тем самым, препятствует
накоплению в тканях молочной и пировиноградной кислоты, развитию
невритов и других поражений нервной системы. Натрия йодид
способствует стабилизации витамина В1 в организме.
Показания. Пояснично - крестцовый радикулит, плечевой плексит,
арахноэнцефаломиелит.
Противопоказания. Туберкулез легких, артериальная гипертензия,
нефрит, фурункулез, геморрагический диатез. Гиперчувствительность,
беременность.
Режим дозирования. В/м (медленно), по 5 или 10 мл/сут. в
течение 6-20 дней.
Побочные эффекты. Общая слабость, разбитость, аллергические
реакции (ринит, крапивница, слезотечение, слюнотечение, угревая
сыпь и т.д.).
Тиоконазол
Химическое название. 1-[2-[(2-Хлор-3-тиенил)метокси]-2-(2,4 -
дихлорфенил)этил]-1H-имидазол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство с широким
спектром действия. Обладает фунгицидным действием в отношении
дерматофитов, дрожжей и других грибов. Эффективен при всех
антропофильных и зоофильных дерматомицетных инфекциях, особенно
вызванных возбудителем Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes,
кандидоза, отрубевидного (разноцветного) лишая, а также
бактериальной инфекции эритразмы, вызванной Corynebacterium
minutissimum. Активен в отношении некоторых грамположительных
организмов.
Фармакокинетика. Системное всасывание незначительно.
Показания. Эпидермофития стоп и ногтей, дерматомикозы,
эритразма, кандидомикоз, особенно в случаях осложнения инфекцией,
вызванной чувствительными к нему грамположительными бактериями.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Мягко втирать в пораженный и
прилежащие участки кожи 1-2 раза в сутки. Курс лечения 7 дней; в
тяжелых случаях дерматомикоза стоп до 6 нед.; при дерматомицетных
инфекциях других участков, кандидозе и эритразме 2-4 нед.; при
инфекции ногтей до 6 мес (иногда до 12 мес).
Побочные эффекты. Гиперемия, зуд и жжение в месте нанесения,
аллергические реакции.
Особые указания. Не предназначен для использования в
офтальмологической практике.
Тиоктовая кислота
Химическое название. 1,2-Дитиолан-3-пентановая кислота (в виде
амида или натриевой соли).
Фармакологическое действие. Тиоктовая кислота участвует в
окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа
- кетокислот. По характеру биохимического действия близка к
витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и
углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает
функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое,
гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Показания. Диабетическая полинейропатия, гиперлипидемия,
жировая дистрофия печени, интоксикации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь,
гиперацидный гастрит. Инъекционная форма новорожденные (наличие
бензилового спирта).
Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 200 мг 3 раза в
сутки, поддерживающая доза 200-400 мг/сут. При тяжелых формах
диабетической полинейропатии в/в, по 300-600 мг или в/в капельно,
в течение 2-4 нед. В дальнейшем переходят на поддерживающую
терапию таблетированными формами по 200-400 мг/сут.
Побочные эффекты. Диспепсия, аллергические реакции: крапивница,
анафилактический шок; гипогликемия (в связи с улучшением усвоения
глюкозы). После в/в введения судороги, диплопия; точечные
кровоизлияние в слизистые, кожу, нарушение функции тромбоцитов;
при быстром введении ощущение тяжести в голове, затруднение
дыхания.
Особые указания. Во время лечения необходимо строго
воздерживаться от приема этанола. У больных сахарным диабетом,
особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы
крови. Возможно в/м применение препарата, но его доза при введении
в одно и то же место инъекции не должна превышать 50 мг (2 мл).
Взаимодействие. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает
действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Тиопентал натрия
Химическое название. 5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо -
4,6-(1Н,5Р)-пиримидиндиона мононатриевая соль.
Фармакологическое действие. Средство для неингаляционного
наркоза, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной
снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгетической
активностью. Оказывает возбуждающее влияние на блуждающий нерв и
может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. Эффект
развивается быстро, характеризуется кратковременностью (после
однократной дозы наркоз продолжается 20-25 мин.) и пробуждением
без остаточной сонливости.
Показания. Наркоз при кратковременных хирургических
вмешательствах, вводный и базисный наркоз (с последующим
использованием других средств анестезии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, сахарный диабет, кахексия, коллапс,
бронхиальная астма, воспалительные заболевания носоглотки,
лихорадочный синдром. Острая перемежающаяся порфирия (в анамнезе у
больного или его ближайших родственников).
Режим дозирования. В/в или ректально. В/в медленно, во
избежание коллапса 2-2.5% растворы; детям и ослабленным больным
пожилого возраста 1% раствор. Растворы готовят непосредственно
перед употреблением на стерильной воде для инъекций, растворы
должны быть абсолютно прозрачными. Перед наркозом проводят
премедикацию атропином или метацином. Для базис-наркоза вводят вне
операционной, в привычной для больного обстановке. У детей с
повышенной нервной возбудимостью и у больных тиреотоксикозом
ректально, в виде 5% теплого (32-35 град. С) раствора; детям до 3
лет 0.04 г, 3-7 лет 0.05 г на каждый год жизни. Вводный наркоз:
взрослым 20-30 мл 2% раствора, сначала 1-2 мл, через 30-40 с
остальное количество. Высшая разовая доза для взрослых в/в 1 г.
Побочные эффекты. Угнетение дыхательного центра; апноэ,
снижение АД, коллапс, повышение тонуса блуждающего нерва, кашель,
ларингоспазм, спазм бронхиальной мускулатуры, спазм сосуда и
тромбоз в месте инъекции.
Особые указания. При воспалительных заболеваниях верхних
дыхательных путей показана интубация трахеи. Введение тиопентал -
натрия в артерию вызывает мгновенный спазм сосуда,
сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места
инъекции (возможен тромбоз основного сосуда). Сразу же после
возникновения такого осложнения, следует прекратить введение
препарата и провести терапию, направленную на купирование спазма
(при блокаде плечевого сплетения в/а введение прокаина, введение
антикоагулянта).
Взаимодействие. Антагонизм с бемегридом.
Тиопроперазин
Химическое название. N,N-Диметил-10-3-(4-метил-1-пиперазинил)
пропил-10Н-фенотиазин-2-сульфонамид(в виде метансульфата).
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик) из группы производных фенотиазина; оказывает
антипсихотическое, противорвотное, слабое седативное,
адренолитическое, антихолинергическое действие. Антипсихотическое
действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов
мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие
обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-
рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое
действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Антипсихотический эффект развивается постепенно (в течение
нескольких недель).
Фармакокинетика. Связь с белками 90%; биотрансформируется в
печени. Стабильная концентрация препарата в плазме крови
достигается через 4-7 дней. Экскреция почками, с желчью.
Показания. Шизофрения (в т.ч. гебефреническая, непрерывно
протекающая кататоническая), галлюцинаторный психоз, маниакальный
синдром, полиморфный бред.
Противопоказания. Токсический агранулоцитоз (в т.ч. в
анамнезе), закрытоугольная глаукома, аденома предстательной
железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС. С осторожностью
эпилепсия, пожилой возраст, сердечная недостаточность, печеночная
и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 5 мг/сут., с
последующим постепенным увеличением на 5 мг каждые 2-3 дня,
средняя суточная доза 30-40 мг, при необходимости 90 мг. После
купирования симптомов дозу постепенно уменьшают до минимальной
эффективной поддерживающей дозы. В/м 50% от дозы для приема
внутрь.
Побочные эффекты. Акинезия, гиперкинез, гипертонус мышц;
поздняя дискинезия, паркинсонизм; апатия, тревожность, лабильность
настроения; тошнота, рвота, диарея; олигурия, аритмии; бледность,
"приливы" крови к коже лица, слезотечение, слюнотечение,
потливость, головокружение, сухость во рту, запор, парез
аккомодации, задержка мочи; импотенция, фригидность, аменорея,
галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы
тела (возможно значительное); холестатическая желтуха,
фотосенсибилизация, агранулоцитоз.
Особые указания. При беременности и лактации следует избегать
длительного применения, в конце беременности необходимо снижение
дозы. После родов необходимо наблюдение за неврологической
симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных. В случае
появления гипертемии, следует немедленно прекратить лечение. Может
вызывать сонливость, особенно в начале лечения, в связи с чем во
время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Следует избегать сочетания с приемом этанола,
леводопы и гуанетидином. Потенцирует действия снотворных,
анальгетиков, морфия, гипотензивных средств, барбитуратов,
анксиолитиков, атропина.
Тиоридазин
Химическое название. 10-2-(1-Метил-2-пиперидинил)этил-2 -
(метилтио)-10Н-фенотиазин(в виде гидрохлорида или тартрата).
Фармакологическое действие. Пиперидиновое производное
фенотиазина; оказывает антипсихотическое, транквилизирующее,
антидепрессивное, противозудное и противорвотное, а также
симпатолитическое, м-холиноблокирующее, действие. В малых дозах
оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности
и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические
(нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не
вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax 1-4
ч после приема внутрь. Метаболизируется в печени с образованием
активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 6-40 ч.
Экскреция почками, с желчью. Мезоридазин фармакологически более
активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, меньше связан
с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина.
Показания. Шизофрения, маниакально - депрессивный психоз;
неврозы, сопровождающиеся страхом, возбуждением, напряжением,
навязчивыми состояниями; тики, абстинентный синдром (токсикомания,
алкоголизм), психомоторное возбуждение различного генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые депрессивные
состояния, коматозные состояния, заболевания ЦНС; сердечно -
сосудистая недостаточность, печеночная недостаточность,
заболевания крови.
Режим дозирования. Внутрь. При легких умственных и
эмоциональных расстройствах 30-75 мг/сут., при среднетяжелых
расстройствах 50-200 мг/сут. При острых психозах, мании,
шизофрении и ажитационных депрессиях: в амбулаторных условиях 150-
400 мг/сут.; в стационаре 250-800 мг/сут. Детям по 20-40 мг/сут. 3
раза в день.
Побочные эффекты. Спутанность сознания, психомоторные
нарушения, отсроченные дискинезии; ажитация, возбуждение,
бессонница, галлюцинации, усиление психотических реакций;
экстрапирамидные реакции, паркинсонизм; дистонические реакции;
эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение
судорожного порога; гипосаливация, обмороки, заложенность носа,
фотофобия, нарушения зрения; анорексия, повышенный аппетит,
диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитический илеус; снижение
либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия,
гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение
массы тела; кожные аллергические реакции, эритема, сыпь,
гипертрофия сосочков языка, ангионевротический отек,
эксфолиативный дерматит, снижение АД, тахикардия; агранулоцитоз,
лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения,
апластическая анемия, панцитопения; бронхоспастический синдром,
холестатический гепатит, парадоксальная ишурия, дизурия.
Передозировка: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи,
нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во
рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение
дыхательного центра, судороги, гипотермия. Лечение
симптоматическое, направлено на снижение всасывания и ускорение
выведения препарата. Специфического антидота не существует.
Особые указания. При приеме препарата не следует заниматься
деятельностью, требующей повышенного внимания, быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Синергизм действия с общими анестетиками,
опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином. Хинидин потенцирует
кардиодепрессивное действие. Эфедрин способствует парадоксальному
снижению АД; симпатомиметики усиливают аритмогенное действие.
Тиотепа
Химическое название. 1,1',1''-Фосфинтиоилидинтрисазиридин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение. Угнетает гемопоэз, нарушает обмен
нуклеиновых кислот и блокирует митоз, образуя комплексные связи с
ДНК.
Фармакокинетика. Быстро метаболизируется в печени с
образованием активного и стойкого метаболита
триэтилениминофосфамида (ТЕРА). Т1/2 1.5-2 ч, метаболита (ТЕРА) 3-
24 ч.
Показания. Рак яичников после нерадикальных операций, при
наличии диссеминации по брюшине (метастазы в отдаленные
лимфатические узлы, кишечник, сальник) с асцитом; метастазирование
в легкие, сопровождающееся экссудативным плевритом, при
удовлетворительном общем состоянии больного; мезотелиома брюшины с
наличием асцита; рак молочной железы (с диссеминацией по коже,
метастазами в плевру и легкие, с наличием экссудата в плевральной
полости); хронический лимфолейкоз, хронический миелолейкоз
(лейкемическая форма), лимфогранулематоз, ретикулосаркома,
лимфосаркома, рак мочевого пузыря.
Противопоказания. Терминальные состояния, кахексия, лейкопения
(менее 4000/мкл), тромбоцитопения (менее 150000/мкл). Алейкическая
форма хронического лейкоза, анемия (эритроцитопения менее
3000000/мкл).
Режим дозирования. В/м, в/в, в/а, внутриплеврально,
внутрибрюшинно, непосредственно в опухоль. Перед введением в
ампулу, содержащую 20 или 10 мг препарата, добавляют,
соответственно, 4 или 2 мл воды для инъекций. Больным с массой
тела 60-70 кг в разовой дозе 0.015 г; больным с нормальной
функцией кроветворной системы начальная доза 0.02 г; больным с
небольшой массой тела и со склонностью к лейкопении 0.01 г. Вводят
3 раза в неделю; на курс лечения требуется 150-200 мг. При
лимфогранулематозе и ретикулосаркоматозе лечение можно начинать
при нормальном и даже несколько пониженном количестве лейкоцитов
(не ниже 4000/мкл); лечение прекращают в случае снижения
лейкоцитов до 3000/мкл и тромбоцитов до 100000/мкл. При неполном
эффекте от первого курса или рецидивах проводят повторный курс с
интервалом 1.5-3 мес.; курс лечения 150-200 мг. В отдельных
случаях, для закрепления эффекта, возможно проведение
дополнительного курса лечения с интервалом 1 мес., с применением
0.1 г на курс. При наличии выпота в серозных полостях, показано
внутриполостное введение после удаления экссудата в дозе 20-40 мг
в 5-10 мл 0.9% раствора натрия хлорида 1-2 раза в неделю.
Внутриполостное введение можно комбинировать с в/м. Общая доза
препарата определяется гематологическими показателями. При раке
щитовидной железы возможно введение через катетеры, помещенные в
верхние шейные артерии: через каждый катетер ежедневно по 5 мг, на
курс 40-95 мг. При заболеваниях кроветворной системы по 10 мг
ежедневно или через день, затем 1 раз в 2-3-4-5 дней, в
зависимости от влияния на количество лейкоцитов и тромбоцитов;
последующие инъекции 1 раз в 7-14 дней. Общая доза на курс лечения
100-300 мг.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, эритропения,
агранулоцитоз, геморрагический диатез; тошнота, рвота, анорексия,
диарея.
Особые указания. Во время лечения необходим систематический
гематологический контроль (лейкоциты не реже, чем через день,
тромбоциты 2 раза в неделю, общий анализ крови 1 раз в неделю) и в
течение 2 нед. после окончания курса. Лечение прекращают при
снижении количества лейкоцитов до 3000/мкл и тромбоцитов до
100000/мкл. При лейкозе лечение прерывают, если число лейкоцитов
быстро понижается до 100000-80000/мкл; в дальнейшем удлиняют
интервалы между инъекциями; при числе лейкоцитов 60000-40000/мкл
введение полностью прекращают и проводят трансфузию лейкоцитарной
и тромбоцитарной массой, стимуляторами кроветворения (лейкоген,
пентоксил, натрия нуклеинат, витамины). В случаях развития диареи,
уменьшают дозу или увеличивают интервал между введением препарата.
При анемии, до лечения тиотепа, проводят антианемическую терапию с
переливаниями крови и введением эритроцитарной массы.
Типепидин
Химическое название.
3-(1-метилпиперидилиден)-ди-(2-тиенил)-метана цитрат.
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство, действие
которого, главным образом, обусловлено влиянием на рецепторы
слизистой оболочки дыхательных путей, и, в меньшей степени,
влиянием на центры ЦНС. По силе действия близок к кодеину, но, в
отличие от последнего, не вызывает лекарственной зависимости.
Показания. Симптоматическая терапия кашля при заболеваниях
легких и верхних дыхательных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.01-0.03 г 2-3 раза в
день. Суточная доза до 0.1 г.
Побочные эффекты. Запоры, аллергические реакции.
Тиреокомб
Фармакологическое действие. Стандартизованный препарат гормонов
щитовидной железы. Стимулирует метаболизм белков, жиров,
углеводов; повышает функциональную активность сердечно -
сосудистой и ЦНС, повышает потребность тканей в кислороде. В
больших дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
Калий йодид при нормальном содержании йода в окружающей среде
тормозит синтез тиреоидных гормонов, их выход из тиреоглобулина.
Лиотиронин всасывается быстрее и полнее, чем тиреоидин, оказывает
более быстрый эффект (начальное проявление действия отмечается
через 4-8 ч).
Показания. Гипотиреоз; эутиреоидный зоб (у детей и подростков);
эутиреоидный диффузный зоб (у взрослых, в т.ч. в период
беременности); профилактика рецидива зоба (после резекции или
лечения радиоактивным йодом I 131).
Противопоказания. Гипертиреоз, острый инфаркт миокарда;
стенокардия или инфаркт миокарда у пожилых пациентов; миокардит,
нелеченные нарушения функции коры надпочечников.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по возможности натощак; начиная с
0.5-2.5 таблеток в сутки, при необходимости постепенно увеличивая
дозу до 4-6 таблеток в сутки (в условиях стационара до 150
мкг/сут. лиотиронина); детям школьного возраста начальная доза
0.25-0.5 таблетки ежедневно, затем 100-150 мкг левотироксина на 1
кв. м. поверхности тела. Для профилактики рецидива зоба ежедневно
по 1-3 таблетки (детям школьного возраста 0.5-2 таблетки).
Необходима особая осторожность при использовании у больных
коронарным атеросклерозом, так как возможны приступы стенокардии
(дозы не выше 5-10 мкг/сут. лиотиронина). Повышение дозы у этих
больных проводить под контролем ЭКГ.
Побочные эффекты. Симптомы гипертиреоза (тремор пальцев,
тахикардия, повышенная потливость, бессонница, глюкозурия,
стенокардия, аритмии, диарея, потеря массы тела, беспокойство).
Аллергические реакции.
Особые указания. При замене тиреоидина на тиреокомб исходят из
расчета, что 20-40 мкг тиреокомба соответствует 0.1 г тиреоидина.
Взаимодействие. Гормоны щитовидной железы повышают содержание в
крови фенитоина, салицилатов, фуросемида, клофибрата. Колестирамин
подавляет всасывание препарата. Увеличивает эффект пероральных
антикоагулянтов, уменьшает противодиабетических средств. Дефицит
йода повышает, избыток йода уменьшает реакцию на тиреостатические
препараты. Перхлорат уменьшает поглощение йода щитовидной железой.
Тиреотропный гормон стимулирует поглощение и преобразование йода
щитовидной железой.
Тирилазада мезилат
Фармакологическое действие. Антиоксидант, оказывает
цитопротекторное и противогипоксическое действие. Защищает от
вторичного повреждения ткани, окружающие очаг субарахноидального
кровоизлияния. На уровне липидных двухслойных мембран клеток
способствует утилизации пероксидных радикалов, образующихся в ходе
перекисного окисления липидов. Уменьшает образование
высокоактивных гидроксильных радикалов. Стабилизирует клеточную
мембрану путем снижения ее текучести, способствует сохранению в
мембранах клеток витамина Е.
Фармакокинетика. При введении каждые 6 ч в дозе 1.5 мг/кг,
максимальные и минимальные средние концентрации составляют 6.5 и
0.75 мкг/мл, соответственно, и достигаются к 10 дню лечения.
Средние значения концентрации в плазме возрастают на 20% с 6 по 10
день. Объем распределения 16-68 л/кг. Связь с белками плазмы 99%.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
Величина Т1/2 зависит от величины введенной дозы,
продолжительности лечения. Т1/2 после однократного введения
препарата 25 ч. После введения последней дозы 5 и 10 дневного
курса Т1/2 61 и 123 ч, соответственно. У больных с
субарахноидальным кровоизлиянием концентрация в плазме на 50%
ниже, чем у здоровых. У здоровых лиц старше 64 лет клиренс на 25%
ниже, чем у молодых; у здоровых женщин клиренс на 30-40% выше, чем
у мужчин. У женщин в пременопаузе клиренс выше, чем у женщин в
постменопаузе. Концентрация наиболее важного активного метаболита
в плазме женщин среднего возраста составляет 21% от его
концентрации в плазме мужчин среднего возраста. При печеночной
недостаточности клиренс 36% от такого у здоровых лиц. Экскреция
через кишечник 77-83%, почками -9-14%.
Показания. Субарахноидальное кровоизлияние (разрыв аневризмы
сосуда мозга; для повышения выживаемости и улучшения
функционального исхода).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в. Взрослым мужчинам 1.5 мг/кг каждые 6 ч
в течение 8-10 дней; лечение начинают не позднее 48 ч после
кровоизлияния. Вводят в центральную или периферическую вену. При
введении в центральную вену разводят 1:1; при массе тела больного
50, 60 и 70 кг объем раствора, соответственно, 50, 60 и 70 мл,
общий объем 100, 120 и 140 мл. При введении в периферическую вену
разводят 1:3. Объем разбавителя 150, 180 и 210 мл, общий объем,
соответственно, 200, 240 и 280 мл.
Побочные эффекты. Раздражение ткани в месте инфузии, флебит;
отек легких, сепсис, тромбоцитопения, гипербилирубинемия,
внутримозговое кровотечение, синусовая и наджелудочковая
тахикардии. Передозировка: тремор, судороги, дыхательный дистресс.
Лечение симптоматическое.
Особые указания. Разведенный раствор для инфузий может
находиться в стеклянных сосудах, пластиковых мешках из
поливинилхлорида и этилвинилацетата, мешках из полиэтилена,
полипропилена или полиолефина. Не должны использоваться пустые
стеклянные сосуды емкостью более 1 л, а также пустые емкости,
содержащие остатки ацетатного буфера. Частота и выраженность
раздражения вены выше в тех случаях, когда несколько доз раствора
вводят через один и тот же катетер, поэтому рекомендуется менять
периферические инфузионные катетеры при появлении признаков
воспаления. Раствор для инфузий, разведенный соответствующими
разбавителями, сохраняет химическую и физическую стабильность в
течение 48 ч. Из-за возможности микробного загрязнения
приготовленный раствор нужно использовать в течение 24 ч (при
условии хранения при температуре 2-8 град. С). Разбавленный
раствор нельзя замораживать, его следует хранить в защищенном от
света месте.
Взаимодействие. Совместим с растворами для в/в введения: 2.5%
раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы, 0.45% раствор натрия хлорида,
0.9% раствор натрия хлорида, вода для инъекций. Не совместим с
другими лекарственными средствами или жидкостями, предназначенными
для в/в введения; раствор Рингер - лактата выпадение осадка.
Фенитоин снижает концентрацию тирилазада в плазме на 53%,
кетоконазол увеличивает. Барбитураты увеличивают клиренс (на 25% у
|
