|
Стр. 12
персонала, владеющего этой техникой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с донорской кровью
(происходит гидролиз)., консервантами крови, сывороточными
консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов
(образуется осадок)и щелочными растворами. Антихолинэстеразные
средства, прокаин, лидокаин, аминогликозидные антибиотики
усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с
другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Суксаметония хлорид
Химическое название. 2,2'-(1,4- Диоксо- 1,4 - бутандиил) бис
(окси) бис N,N,N-триметилэтанаминия дихлорид.
Фармакологическое действие. Деполяризующий миорелаксант
короткого действия. Вызывает блокаду нервно - мышечной передачи.
Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию
концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие
мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение
миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные
подергивания результат кратковременного облегчения нервно -
мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не
реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания
мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов,
сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает
спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит
в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи,
спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает непрямую
активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного
давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м действие
развивается через 2-4 мин.; после в/в введения через 54-60 сек.,
через 2-3 мин. релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в
полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1
мг/кг расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния
на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг полное расслабление
мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит
значительное ограничение или полная остановка спонтанного
дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное
введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое
восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и
управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика. После в/в введения распределяется в плазме и
внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется
псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2
составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы.
Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не
кумулирует.
Показания. Отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная
интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия,
электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция переломов,
гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление
стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественная
гипертермия, миастения, закрытоугольная глаукома, грудной возраст
(до 1 года), беременность, снижение активности псевдохолинэстеразы
(болезни печени, анемия, кахексия, хронические инфекции,
распространенные ожоги, травмы), отек легких, проникающие травмы
глаза, дефицит псевдохолинэстеразы.
Режим дозирования. В/в медленно, струйно или капельно (для
длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В
зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза
варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг. В/м применяется только у
детей в дозах 2-4 мг/кг. Для проведения интубации трахеи 0.2-0.8
мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания 0.2-1
мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов
и репозиции костных отломков при переломах 0.1-0.2 мг/кг; для
проведения эндоскопии и электроэнцефалографии 0.2 мг/кг; для
профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии
(судороги, отрыв мышц и сухожилий) 0.1-1 мг/кг. Для длительного
расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить
фракционно, через 5-7 мин., по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы
действуют более продолжительно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (анафилактический шок,
бронхоспазм), гипокалиемия, аритмии, повышение внутриглазного
давления; миалгия (в послеоперационном периоде), снижение АД;
длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически
обусловленным нарушением образования псевдохолинэстеразы).
Передозировка: ИВЛ, в случае снижения содержание в сыворотке крови
холинэстеразы переливание свежей крови.
Особые указания. Введение за 1 мин. до суксаметония 3-4 мг d-
тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает
мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей
дозе и повторном введении может применяться и для более длительных
операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры
обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят
после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония
йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения
при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и
персонала, владеющего этой техникой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с донорской кровью
(происходит гидролиз)., консервантами крови, сывороточными
консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов
(образуется осадок)и щелочными растворами. Антихолинэстеразные
средства, прокаин, лидокаин, аминогликозидные антибиотики
усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с
другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Сулодексид
Химическое название. Глюкороно-2-амино-2-дезоксиглюкоглюкан
сульфат.
Фармакологическое действие. Антикоагулянтное средство,
оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное,
гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество
экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных,
представляет собой естественную смесь быстродвижущейся
гепариноподобной фракции (80%) и дерматан - сульфата (20%).
Подавляет активированный фактор Х, усиливает синтез и секрецию
простациклина, снижает концентрацию фибриногена в плазме крови.
Повышает содержание активатора тканевого плазминогена в крови и
снижает содержание в крови ингибитора тканевого плазминогена.
Механизм антипротекторного действия связан с восстановлением
структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов,
а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда
пор базальной мембраны сосудов. Нормализует реологические свойства
крови путем снижения содержания триглицеридов и уменьшения
вязкости крови. Эффективность применения при диабетической
нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и
уменьшением продукции матрикса, за счет снижения пролиферации
клеток мезангиума. При в/в введении в высоких дозах проявляется
его антикоагулянтное действие, за счет ингибирования гепарин
кофактора II.
Показания. Ангиопатия, повышенный риск тромбообразования; микро-
и макроангиопатия (при сахарном диабете).
Противопоказания. Гиперчувствительность; геморрагический
диатез, гипокоагуляция; беременность.
Режим дозирования. В/м, 600 ЕД ежедневно, в течение 15-20 дней.
Затем, в течение 30-40 дней внутрь, по 250 ЕД 2 раза в сутки в
перерыве между приемами пищи. Полный курс лечения следует
повторять не менее 2раз в год.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, гастралгия; кожная сыпь
различной локализации; боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Передозировка: кровоточивость или кровотечение. Лечение: отмена
препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания. Лечение рекомендуется проводить под контролем
коагулограммы.
Сульйодовизоль
Фармакологическое действие. Оказывает при местном применении
бактерицидное, фунгицидное и противовоспалительное действие.
Показания. Ожоги II-IIIа степени, инфицированные раны; в
проктологии (предоперационная подготовка прямой кишки,
профилактика гнойных осложнений после общепроктологических и
пластических операций); в акушерстве и гинекологии
(предоперационная подготовка, профилактика гнойных осложнений,
санация родовых путей и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Перед применением аэрозольный баллон
несколько раз встряхивают, снимают предохранительный колпачок, на
шток клапана надевают насадку, подводят ее конец к пораженному
участку и плавно нажимают на голову насадки. При нажатии до упора
за 1-2 сек из баллона выходит 50-100 куб. см пены, в которых
содержится 0.5-1 г йодовидона или йодопирона. Баллоном не
пользуются в перевернутом виде. При лечении ожогов и ран пену
наносят равномерным слоем, толщиной 1-1.5 см, 1-2 раза в сутки.
Для подготовки прямой кишки к операции (вечером), за 15-20 мин. до
операции и после ее завершения вводят 50-100 куб. см (1-2 нажатия)
пены, а затем в течение 5-7 дней. В акушерстве и гинекологии в
количестве 50-100 куб. см. Перед каждым применением насадку
промывают кипяченой водой или кипятят в течение 5 мин.
Побочные эффекты. Жжение на месте нанесения.
Сульйодопирон
Фармакологическое действие. Антисептический препарат.
Показания. Обеззараживание рук хирургов и операционного поля;
ожоги, инфицированные раны, остеомиелиты.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно; смачивают кожу рук 5 мл и моют руки;
операционное поле протирают салфеткой, смоченной в растворе; при
обширных ожогах больного погружают в ванну с раствором 1:32 или
1:50 на 10-15 мин.
Побочные эффекты. Сухость кожи, кожный зуд.
Сульперазон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Цефоперазон цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует
бактерицидно, обладает широким спектром действия; высоко активен в
отношении аэробных и анаэробных грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa),
устойчив к бета - лактамазам грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. Сульбактам необратимый ингибитор бета - лактамаз,
которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета -
лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и
цефалоспоринов под действием устойчивых микроорганизмов;
связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм
при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех
микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и обладает
синергизмом активности (снижение до 4 раз МПК комбинации по
сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в
отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides
spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus,
Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Klebsiella pneumoniae, Morganelia morganii, Citrobacter freundii,
Enterobacter cioacae, Citrobacter diversus. Активен in vitro в
отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные
бактерии Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не
образующие пенициллиназы), Streptococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета -
гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета -
гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета -
гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis;
грамотрицательные бактерии Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus inuenzae, Proteus
mirabilis, Morganelia morganii, Providencia rettgeri, Providencia
spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella
spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter
calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp.,
Eubacterium spp., Lactobacillus spp.
Показания. Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей:
фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония,
эмпиема, абсцесс легких; инфекции мочевыводящих путей:
пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея,
вульвовагинит; внутрибрюшинные инфекции: перитонит, холецистит,
холангит; инфекции уха, горла, носа: острый средний отит, синусит,
ангина; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, абсцесс,
пиодермия, лимфаденит, лимфангиит; остеомиелит, инфекции суставов;
септицемия; менингит. Профилактика инфекционных осложнений после
абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и
ортопедических операций.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в или в/м. Взрослым по 2-4 г/сут. с
интервалом в 12 ч.; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях по 8
г/сут. Максимальная суточная доза 8 г. Больным с хронической
почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.)
коррекция дозы: клиренс креатинина 15-30 мл/мин. по 1 г 2 раза в
сутки, клиренс креатинина менее 14 мл/мин. по 500 мг 2 раза в
сутки. Детям 40-80 мг/кг/сут. в 2-4 приема; при тяжелых, длительно
протекающих инфекциях по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза
160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут,
рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы
достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Для в/в
введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5%
водного раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида для
инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем
же раствором и вводят в течение 15-60 мин., в/в инъекции 3 мин.;
для в/м введения для растворения используют стерильную воду для
инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и
более, разведение проводят в два этапа: стерильной водой, затем 2%
раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.
Побочные эффекты. Диарея, тошнота, рвота, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия,
гипербилирубинемия; аллергические реакции (крапивница, макуло -
папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок);
анемия, нейтропения; гипопротромбинемия, тромбоцитопения; при в/в
введении флебит; при в/м введении болезненность в месте введения;
дефицит витамина К. Передозировка эпилептический приступ; лечение
седативная терапия. При развитии анафилактического шока в/в
введение адреналина, ингаляция кислородом, ГКС.
Особые указания. Учитывая широкий спектр активности, можно
проводить адекватную монотерапию. При одновременном использовании
аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. У больных
с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей
Т1/2 цефоперазона увеличивается, экскреция почками повышена. При
тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи
является терапевтической, Т1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение
дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке требуется
при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной
недостаточности (максимальная суточная доза 2 г). Риску развития
дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся
неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи
(больные, страдающие муковисцидозом; пациенты, находящиеся в
течение продолжительного времени на парентеральном питании). У
таких больных должен осуществляться контроль за протромбиновым
временем; в случае необходимости назначается экзогенный витамин К.
Механизмом развития дефицита витамина К является подавление
микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.
При длительном лечении необходимо контролировать показатели
функции почек, печени и кроветворной системы. В период терапии
могут наблюдаться ложноположительные результаты определения
глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга,
ложноположительная реакция Кумбса. Лечение недоношенных
новорожденных, беременных, в периоде лактации проводится в том
случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.
Взаимодействие. Совместим с водой для инъекций, 5% раствором
глюкозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в
0.25% растворе натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в
физиологическом растворе натрия хлорида. Несовместим с
лактированным раствором Рингера, 2% раствором лидокаина
гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций
приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если
необходима комбинированная терапия, ее проводят путем
последовательной дробной в/в инфузии двух препаратов, используя
две отдельные системы для в/в переливания; в интервале между
введением доз система должна быть промыта совместимым
растворителем); этанолом (одновременно или в течение последующих 5
дней после окончания лечения) потенцирует риск развития побочных
действий (приливы, потливость, головная боль, тахикардия).
Сульпирид
Химическое название. 5 - (Аминосульфонил) - N - (1 - этил - 2 -
пирролидинил)метил-2-метоксибензамид.
Фармакологическое действие. Атипичное антипсихотическое
средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и
противорвотное действие. Улучшает кровоснабжение органов ЖКТ.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие
на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической
нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает
секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной
ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию
капилляров в тканях.
Фармакокинетика. Время наступления C max 1 ч.
Показания. Шизофрения, депрессия, мигрень, нарушения
поведенческих функций у детей, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные
язвы, симптоматические язвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, феохромоцитома,
артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение. С
осторожностью беременность, период лактации, детский возраст,
престарелый возраст, заболевания сердечно - сосудистой системы;
почечная недостаточность.
Режим дозирования. При язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки внутрь, по 150 мг в день в 3 приема. При
шизофрении 300-600 мг/сут., внутрь, в 3 приема; максимальная доза
1200 мг/сут. При депрессивных состояниях 150-300 мг/сут., 3 раза в
сутки; максимальная доза 600 мг/сут. Детям из расчета 5 мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Дисменорея, гинекомастия, тремор,
непроизвольные движения рта, синдром Паркинсона, дискинезия,
акатизия (нарушение позы покоя); сухость во рту, изжога, тошнота,
рвота, запоры; повышение АД, снижение АД, тахикардия; бессонница,
сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, головная
боль, головокружение; повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ; кожная сыпь, обострение экземы, зуд; нарушения
остроты зрения.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Сультамициллин
Химическое название. 3,3-Диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло
3.2.0.гепт-2-ил)карбонилоксиметилового эфира 2S-2альфа-(2R*,5S*),
5альфа,6бета(S*)-6-(аминофенилацетил)амино-3,3-диметил-7-оксо-4 -
тиа-1-азабицикло3.2.0гептан-2-карбоновой кислоты S',S'-диокс.
Фармакологическое действие. Бактерицидный антибиотик широкого
спектра действия. Действующим началом является ампициллин
полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра
действия, разрушающийся бета - лактамазами. Активен в отношении
большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов
(Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae
et parainfluenzae, Nesseri meningitidis, N.gonorrhoeae,
Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp.,
Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов
Pictococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в
т.ч. Bacteroides fragilis). Второй компонент (сульбактам), не
обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета - лактамазы
и, в связи с этим, ампициллин преобретает способность действовать
на устойчивые (продуцирующие бета - лактамазы) штаммы. Активность
сультамициллина в отношении не вырабатывающих бета - лактамазу
возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Показания. Инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс
легких, хронический бронхит, эмпиема плевры), инфекции ЛОР-органов
(в т.ч. отит, синусит, тонзиллит, скарлатина), инфекции
мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,
простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит,
холангит), эндокардит, менингит, сепсис, перитонит; гнойные
заболевания кожи, мягких тканей, костей, суставов. Профилактика
послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной
полости и малого таза; инфекции кожи и мягких тканей, гонококковая
инфекция.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Парентерально, при среднетяжелом течении
инфекции в/м 1.5-3 г/сут. в 2 введения; при тяжелом течении 12
г/сут. (8 г ампициллина и 4 г сулбактама) в 3-4 введения. В/в
вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения,
переходят на в/м применение. При неосложненной гонорее 1.5 г,
однократно. Для профилактики хирургических инфекций 1.5-3 г, во
время анестезии; затем в течение 24 ч после операции в той же дозе
каждые 6-8 ч. Детям в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100
мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность 3-4 раза в
сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед. и недоношенным детям
каждые 12 ч; средняя продолжительность лечения 5-14 дней. При
почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин.) показано увеличение
интервалов между введениями. Раствор для парентерального
применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2
или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора новокаина или
изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в введения разовую
дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5%
раствора глюкозы в объеме от 10 до 200 мл. Капельно вводят со
скоростью 60-80 кап/мин., струйно вводят медленно (3-5 мин.).
Внутрь, взрослым по 375-750 мг 2 раза в сутки; детям с массой тела
менее 30 кг по 25-50 мг/кг/сут. в 2 приема; детям с массой тела
более 30 кг назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, гиперемия
кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; лихорадка, артралгия,
эозинофилия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения; анафилактический
шок); тошнота, рвота, анорексия, диарея, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гиперазотемия, повышение содержания
мочевины, гиперкреатининемия; псевдомембранозный энтероколит. При
в/м введении болезненность в месте введения; при в/в ведении
флебит.
Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную
чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные
аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При
длительном лечении необходим контроль периферической крови,
функции печени и почек.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови
или белковыми гидролизатами.
Сультасин
Фармакологическое действие. Антибиотик, пенициллин
полусинтетический + бета - лактамаз ингибитор. Ампициллин
полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует
бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий,
разрушается под действием бета лактамаз, кислотоустойчив. Активен
в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, аэробных
неспорообразующих бактерий, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл,
энтерококков, листерий, некоторых штаммов гемофильной палочки. Не
эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов
стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства
штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Сульбактам необратимый
ингибитор бета - лактамаз, которые выделяются микроорганизмами,
устойчивыми к бета - лактамным антибиотикам; предупреждает
деструкцию пенициллинов под действием устойчивых микроорганизмов;
связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм
при одновременном применении.
Показания. Бактериальные инфекции различной локализации,
вызванные чувствительной микрофлорой: синусит, тонзиллит, средний
отит; бронхит, пневмония; пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит,
холецистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких
тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты;
дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, эндокардит,
менингит; сепсис, септический эндокардит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность. С осторожностью беременность, лактация.
Режим дозирования. В/м, в/в (струйно или капельно). Раствор для
парентерального применения готовят ex tempore и используют сразу
после приготовления. Для в/м введения к содержимому флакона
добавляют 2-4 мл воды для инъекций, 0.5% раствор новокаина, 0.9%
изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Для
в/в струйного введения разовую дозу растворяют в 10-20 мл 0.9%
изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно, в течение
3-5 мин. Для в/в капельного введения растворяют в 100-200 мл 0.9%
изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы,
вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. Разовая доза для
взрослых 0.375-1.5 г; суточная 1.5-6 г; максимальная доза до 12
г/сут. Суточную дозу делят на 3-4 введения с интервалом 6-8 ч, при
состояниях средней тяжести интервал между введениями может быть
увеличен до 12 ч. Суточная доза для детей 150 мг/кг и делится на 3-
4 введения (с интервалом 6-8 ч), новорожденным на 2 введения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, анафилактоидные
реакции; диарея, зуд; тошнота, рвота, гастралгия; сонливость,
головная боль; энтероколит, псевдомембранозный колит, развитие
суперинфекции (в т.ч. грибковой).
Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные средства,
пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая
кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.
аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин)
синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды)
антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов
(подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и
протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных
контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется
ПАБК, этинилэстрадиола риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, пробенецид снижая
канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает
риск развития кожной сыпи.
Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить
контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и
почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста
нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего
изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с
бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза
(реакция Яриша - Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную
чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные
аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Сультоприд
Химическое название. N-(1-Этил-2 пирролидинил)метил -
5(этилсульфонил)-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик) с сильно выраженным седативным действием. Устраняет
раздражительность, возбуждение и агрессивность. Не обладает
антидепрессивным действием. Антипсихотическое действие обусловлено
блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой
адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Показания. Острый маниакальный синдром, острая стадия
шизофрении с возбуждением, алкоголизм (состояние возбуждения),
психоз (тревожность, бред, галлюцинации, агрессивность,
раздражительность).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.4-1.2 г/сут. Для купирования
острых приступов в/м, в той же дозе (2-6 ампул).
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, сонливость, повышенная
утомляемость, гастралгия, диарея. При длительном применении в
высоких дозах депрессия.
Взаимодействие. Совместим с антидепрессантами, включая
ингибиторы МАО, анксиолитиками.
Сульфагуанидин
Химическое название.
4-Амино-N-(аминоимнометил)бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия
связан с антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением
дигидроптероатсинтетазы, нарушая синтез тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Показания. Дизентерия бактериального генеза, колит,
энтероколит, носительство шигелл и палочек брюшного тифа.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 г 3-6 раз в сутки; для
профилактики послеоперационных осложнений со строны кишечника по
0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней после операции.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические
реакции.
Сульфадиазин
Химическое название. 4-Амино-N-2-пиримидинилбензолсульфонамид
(в виде серебряной или натриевой соли).
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и
угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушая синтез
тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и
пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp.,
Streptococcus spp в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки
Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella
flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.,
Chlamydia trachomatis.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония,
гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания
желчных и мочевыводящих путей, воспалительные поражения ЦНС,
рожистое воспаление, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания
кроветворных органов, почечная недостаточность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперазотемия, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, насыщающая доза (однократно) 2-4 г,
затем в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч, далее по 1 г каждые 6-
8 ч. Детям: насыщающая доза 0.1 г/кг, затем 25 мг/кг каждые 4-6 ч.
Курс лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Головная боль, диспепсия, лейкопения,
агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции,
холестатический гепатит.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфадиазин серебра
Химическое название. 4-Амино-N-2-пиримидинилбензолсульфонамид
(в виде серебряной соли).
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат местного
действия. Обладает широким спектром антибактериального действия, в
который входят практически все микроорганизмы, которые могут
инфицировать ожоговые раны: Escherichia coli, Proteus spp.,
Staphylococcus spp., Klebsiella spp.; также чувствительны
некоторые виды грибов. При нанесении на поврежденные кожные
покровы, диссоциирует с высвобождением ионов серебра и
сулфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления
роста болезнетворных микроорганизмов, и в то же время, не
оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в
некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны,
не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.
Показания. Инфицированные ожоги, пролежни, септические раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
новорожденности.
Режим дозирования. Наружно. Поврежденную поверхность смазывают
слоем крема толщиной 2-4 мм 2 раза в сутки; большие поврежденные
поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 1-2
раза в сутки. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов.
Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить слой старого
крема струей воды или антисептическим средством.
Побочные эффекты. Жжение, зуд; при длительном применении на
больших раневых поверхностях системные побочные эффекты
(лейкопения, головная боль, диспепсия).
Особые указания. При лечении пациентов с печеночной и/или
почечной недостаточностью, необходимо регулярно проводить контроль
содержания сульфаниламидов в плазме крови. Соли серебра, вступая в
реакции с воздухом, металлами и другими химическими компонентами,
особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому
крем должен хранится в закрытой таре и вдали от источников тепла.
Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от
действия прямых солнечных лучей. Не рекомендуется при обильном
раневом экссудате.
Сульфадиметоксин
Химическое название.
4-Амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК,
угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза
тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и
пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp.,
Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки
Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella
flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.,
Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин.
обнаруживается в крови, время достижения C max 8-12 ч. Плохо
проникает через ГЭБ. В отличие от других сульфаниламидов,
преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального
глукуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония,
гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания
желчных и мочевыводящих путей, воспалительные поражения ЦНС, рожа,
раневая инфекция, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания
кроветворных органов, почечная недостаточность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперазотемия, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-й день 1-2 г,
затем по 0.5-1 г/сут. Детям в первый день 25 мг/кг/сут., затем
12.5 мг/кг/сут. Курс лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Головная боль, диспепсия, лейкопения,
агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции,
холестатический гепатит.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфадимидин
Химическое название.
4-Амино-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия
связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением
дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза
дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного
метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза
пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp.,
Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens,
Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis,
Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной микрофлорой: пневмония, менингококковые инфекции,
гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоз, тонзиллит, бронхит,
гайморит, отит, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих
путей, воспалительные поражения ЦНС, рожистое воспаление, раневая
инфекция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания
кроветворных органов, почечная недостаточность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперазотемия, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 4-6 раз в сутки. При
пневмонии и менингите на первый прием 2 г; детям из расчета 0.1
г/кг на первый прием, затем по 0.25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие
дозы для взрослых: разовая 2 г, суточная 7 г.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические
реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфакамфорная кислота + Прокаин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и
сосудодвигательный центры. Оказывает прямое действие на миокард,
усиливая обменные процессы и повышая его чувствительность к
симпатической импульсации. Повышает тонус периферических
кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный
кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.
Показания. Острая сердечно - легочная недостаточность,
кардиогенный шок, анафилактический шок.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
артериальная гипотензия, беременность, период лактации.
Режим дозирования. П/к, в/м, в/в (струйно или капельно), 2 мл
10% раствора, 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 12 мл
10% раствора.
Побочные эффекты. Снижение АД (особенно с исходно сниженным
АД), аллергические реакции.
Взаимодействие. Совместим с сердечными гликозидами, стероидными
гормонами и анальгетиками.
Сульфакарбамид
Химическое название. Пара - аминобензолсульфонилмочевина.
Фармакологическое действие. Сульфаниламид, оказывает
противомикробное действие; наиболее активен в отношении
Staphylococcus spp. и Escherichia coli. Высокая концентрация в
моче способствует антибактериальному действию на возбудителей
инфекций мочевыводящих путей.
Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. В крови
создается высокая концентрация препарата. Экскреция
преимущественно почками. Кристаллизации в мочевыводящих путях не
наблюдается.
Показания. Цистит, пиелит, пиелоцистит, пиелонефрит,
инфицированный гидронефроз и др. инфекции мочевыводящих путей.
Наиболее эффективен при пиелитах и циститах без нарушений
мочевыделения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.5-1 г 3-5 раз в день. Средняя
доза для взрослого 3 г/сут. Курс лечения от 6 до 12-14 дней, в
зависимости от особенностей течения болезни. Суточная доза для
детей 1-2.5 г (в 4-5 приемов). Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая 2 г, суточная 7 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Сульфален
Химическое название.
4-Амино-N-(3-метоксипиразинил)бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного
действия. Механизм действия связан с антагонизмом с ПАБК и
конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к
нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее
активного метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектором
активности в отношении Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus
pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae; Chlamydia trachomatis, Plasmodium spp.
Фармакокинетика. При однократном парентеральном введении 5-10
мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в
течение 24 ч. Экскреция медленная, что обусловлено высокой
степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев
после клубочковой фильтрации.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: пневмония, менингококковые инфекции, гонорея,
сепсис, токсоплазмоз, бронхит, гайморит, отит, воспалительные
заболевания желчных и мочевыводящих путей, воспалительные
поражения ЦНС, рожистое воспаление, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания
кроветворных органов, почечная недостаточность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперазотемия, беременность.
Режим дозирования. При острых и быстропротекающих инфекциях,
внутрь в 1-й день 1 г, затем по 0.2 г в день за 30 мин. до еды.
При хронических инфекциях и для профилактики 1 раз в неделю по 2
г, в течение 1-1.5 мес. В/в или в/м по 5-10 мл 10% раствора, 1 раз
в первый день, в последующие дни по 2 мл раствора 1 раз в сутки.
Курс лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Головная боль, диспепсия, лейкопения,
агранулоцитоз, тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические
реакции.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфаметоксипиридазин
Химическое название. 4-Амино-N-(6-метокси-3-пиридази-нил)
бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного
действия. Механизм действия связан с антагонизмом с ПАБК и
конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к
нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее
активного метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектором
активности, он включает грамположительные бактерии: Streptococcus
spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.,
Staphylococcus spp. и грамотрицательные бактерии: Escherichia
coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella
boydii spp., Shigella sonnei spp., некоторые штаммы Proteus spp.,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia
trachomatis, некоторые простейшие (Toxoplasma gondii, Plasmodium
spp.). Эффективность снижается в средах с высоким содержанием ПАБК
(гной, очаг тканевой деструкции).
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ и легко проникает в
органы и ткани (легкие, печень, почки и др.). Содержание в
плевральной, асцитической, синовиальной жидкости составляет 50-80%
от плазменного содержания. Проходит через ГЭБ (создает в СМЖ
терапевтические концентрации) и плаценту. После однократного
приема в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови достигается
через 1 ч и сохраняется в течение суток. Cmax (8-10 мг%)
определяется через 3-6 ч. В плазме большая часть связана с белками
(альбуминами). Биотрансформируется в печени путем ацетилирования
(скорость процесса зависит от генетических особенностей организма)
и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в
неизмененном виде (30-60%) и в ацетилированной форме (40-70%),
реабсорбируется в почках. При нарушении выделительной функции
почек, экскреция замедляется и увеличивается опасность развития
токсических эффектов.
Показания. Пневмония, бронхит, гнойный отит, инфекции
мочеполовых и желчных путей, дизентерия, энтероколит, гнойный
менингит (менингококковый и пневмококковый), гнойные хирургические
инфекции; лекарственно - устойчивые формы малярии (в сочетании с
противомалярийными препаратами, в т.ч. с хлоридином); лепра;
инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит,
трахома и др.); фурункулез, ожоги, пролежни, экзема, абсцесс.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
сульфаниламидам и производным ПАБК прокаин, прокаинамид),
|
