|
Стр. 20
вводимыми инъекционно. С осторожностью назначают детям до двух лет
из-за опасности передозировки. Лицам, соблюдающим диету с
ограниченным потреблением углеводов, следует помнить, что в каждой
ампуле препарата содержится 3 г сахарозы. Для того, чтобы
предупредить потемнение зубов, следует избегать длительного
пребывания во рту жидкости, содержащей препарат, а после приема
рекомендуется чистить зубы. Избыточное потребление чая подавляет
всасывание железа. Положительная динамика лабораторных показателей
(уровень гемоглобина, количество эритроцитов, цветной показатель,
средний объем эритроцитов, содержание железа в сыворотке крови)
отмечается не ранее, чем через три месяца после начала курсовой
терапии. При курсовом применении возможно окрашивание кала в
черный цвет, что не имеет клинического значения.
Взаимодействие. При одновременном назначении с антацидными
средствами, содержащими алюминий, магний, кальций, а также с
колестирамином, абсорбция железа из ЖКТ уменьшается. При
одновременном назначении с антибиотиками группы тетрациклина,
ципрофлоксацина, а также с пеницилламином, образуются плохо
всасывающиеся комплексные соединения (интервал между приемом
препаратов должен быть не менее 2 ч). При одновременном назначении
ГКС возможно усиление стимуляции эритропоэза.
Тофизопам
Химическое название. 1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8 -
диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин.
Фармакологическое действие. "Дневное" анксиолитическое средство
(транквилизатор) из группы бензодиазепинов. Оказывает также
противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения
чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате
стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость
подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические
спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в
уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства; седативный эффект в отношении симптоматики
невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную
симптоматику психотического генеза (острые бредовые,
галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет,
редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых
расстройств.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max 2
ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически
неактивных метаболитов. Т1/2 6-8 ч. Экскреция преимущественно
почками, через кишечник.
Показания. Невроз, психопатия (нервное напряжение, вегетативная
лабильность, страх), апатия, сниженная активность; шизофрения,
маниакально - депрессивный синдром, абстинентный алкогольный
синдром, патохарактерологическое развитие личности, реактивное
депрессивное состояние, климактерический синдром, кардиалгия,
миастения, миопатия, неврогенные мышечные атрофии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; психоз, психопатия
(психомоторное возбуждение, агрессивность, глубокая депрессия);
беременность (I триместр), дыхательная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. Средняя терапевтическая доза по 50
мг 3 раза в день; максимальная суточная доза 0.3 г. Курс лечения 4-
12 нед.
Побочные эффекты. Психомоторное возбуждение, раздражительность,
агрессивность, повышенная возбудимость; тошнота, анорексия,
гастралгия, сонливость; снижение мышечного тонуса, аллергические
реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек,
бронхообструктивный синдром).
Особые указания. При длительном применении, особенно в
повышенных дозах, возможно развитие привыкания и лекарственной
зависимости. Риск развития зависимости повышается при
одновременном назначении других снотворных препаратов,
психотропных средств, этанола. Для предупреждения бессонницы,
последнюю таблетку следует принимать не позже 15 ч. Во время
лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Трависил
Фармакологическое действие. Лекарственное средство
растительного происхождения; оказывает противовоспалительные,
отхаркивающее и муколитическое действие.
Показания. Заболевания дыхательных путей с непродуктивным
кашлем: бронхит, трахеит, трахеобронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 10 мл 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Сироп содержит сахарозу (необходимо учитывать
при назначении больным сахарным диабетом).
Взаимодействие. Противокашлевые средства и средства,
уменьшающие образование мокроты, снижают эффективность.
Травокорт
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Противогрибковое и противовоспалительное средство. Дифлуокортолон
оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Изоконазол эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и
плесневых грибов, грамположительных бактерий.
Показания. Грибковые инфекции кожи с выраженными
воспалительными или экзематозными изменениями.
Противопоказания. Туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса,
ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции, Rosazea,
беременность, период лактации. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. В остром периоде воспаления наносят
на кожу 2 раза в день. При поражении пальцев рук или ног
рекомендуется прокладывать между ними марлевую салфетку,
пропитанную кремом. Максимальная продолжительность курса лечения 2
нед. При необходимости лечение продолжают противогрибковыми
средствами.
Побочные эффекты. Раздражение, аллергические реакции; атрофия
кожи, телеангиэктазии, акне, гипертрихоз, дерматит. При длительном
применении и/или нанесении на большие поверхности кожи, возможны
системные побочные эффекты, характерные для ГКС.
Особые указания. Необходимо избегать попадания в глаза. Лечение
грибков требует тщательного соблюдения правил личной гигиены.
Тразодон
Химическое название. 2-3-4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинилпропил -
1,2,4-триазоло4,3-апиридин-3-(2Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство,
производное тиазолопиридина; оказывает тимолептическое,
анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Имеет
высокое сродство к некоторым подтипам серотониновых рецепторов,
ингибирует обратный захват серотонина; на нейрональный захват
норэпинефрина и дофамина влияет мало. Не оказывает
антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет
массу тела. Купирует как психические (аффективная напряженность,
раздражительность, страх, бессонница), так и соматические
проявления тревожности (сердцебиение, головные и мышечные боли,
учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает
глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии,
восстанавливает его физиологическую структуру. Уменьшает
патологическое влечение к алкоголю. Эффективно воздействует при
абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к
анксиолитическим средствам бензодиазепиновой структуры, устраняет
тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период
ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном).
Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и
потенции.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max 1-2
ч; связь с белками 89-95%; Т1/2 3-6 ч, во вторую фазу 5-9 ч.
Метаболизируется в печени. Экскреция почками 70% в виде неактивных
метаболитов в течение 98 ч после приема.
Показания. Различные формы депрессий (эндогенные,
психотические, невротические, соматогенные); лекарственная
зависимость к бензодиазепиновым анксиолитикам; снижение либидо,
импотенция.
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная
недостаточность, желудочковая аритмия, тахикардия.
Режим дозирования. Внутрь. Начальная доза при приеме внутрь для
взрослых 150 мг/сут. в 2 приема; 2/3 общей суточной дозы принимают
перед сном (во избежание сонливости, головокружения), а оставшуюся
часть утром или в течение дня, в раздельных дозах. При
необходимости суточную дозу увеличивают на 50 мг/сут., с
интервалами 3-4 дня, до достижения оптимального клинического
эффекта. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450
мг, для стационарных больных 600 мг. Начальная суточная доза для
пожилых и ослабленных больных 75 мг, при необходимости она может
быть постепенно увеличена с интервалом 3-4 дня, но не более, чем
до 300 мг. При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза
0.15 г/сут., при умеренных и тяжелых формах 0.3 г/сут. Начальная
доза для детей 6-18 лет 1.5-2 мг/кг/сут. в разделенных дозах, при
необходимости дозу постепенно увеличивают до 6 мг/кг/сут. При
нарушении либидо суточная доза 50 мг; при лечении импотенции в
случае монотерапии 200 мг/сут., в составе комплексной терапии 50
мг. При лечении бензодиазепиновой зависимости, рекомендуемая схема
основывается на постепенном снижении дозы бензодиазепина. Каждый
раз при уменьшении дозы бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки,
одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение
остается неизменным в течение 3 нед., затем продолжают снижать
дозу бензодиазепина, вплоть до полной его отмены. После этого
переходят к снижению суточной дозы на 50 мг каждые 3 нед.
Побочные эффекты. Сонливость, повышенная утомляемость,
головокружение, бессонница, головная боль, снижение АД,
возбуждение, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Передозировка: сонливость, снижение АД. Лечение: специфического
антидота нет; промывание желудка, симптоматическая терапия,
форсированный диурез.
Особые указания. При приеме препарата необходим контроль
периферической крови, в связи с возможностью снижения содержания
лейкоцитов. Не оказывает антихолинергического действия, можно
назначать пациентам, страдающим гипертрофией предстательной
железы, глаукомой, нарушением когнитивных функций, а также больным
пожилого возраста. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Усиливает действия гипотензивных средств,
миорелаксантов, барбитуратов, этанола (других веществ, угнетающих
ЦНС). Снижает эффективность клонидина, норэпинефрина,
психостимуляторов. Ингибиторы МАО потенцируют риск развития
побочных эффектов.
Трамадол
Химическое название. Трамадола гидрохлорид (-транс-2
[диметиламино/-метил]/-1/3-метоксифенил/- циклогексанол)
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Анальгетик центрального действия со
смешанным агонистически-антагонистическим эффектом. Синтетический
опиоид, оказывает затормаживающее действие на психофизиологические
эффекты, потенцирует действие седативных средств. При
использовании в терапевтических дозах, угнетения дыхания и
изменений моторики кишечника не наблюдается, оказывает
противокашлевое действие. При продолжительном применении возможно
развитие толерантности. Анальгетическое действие развивается через
15-30 мин. после введения, продолжается 3-5 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%; биодоступность 68% при приеме
внутрь, 70% при ректальном приеме. Время наступления C max 2 ч,
связь с белками 20%. Т1/2 во второй фазе 6 ч. Экскреция почками,
средняя кумулятивная почечная экскреция 94%.
Показания. Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в
т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);
проведение болезненных диагностических или терапевтических
мероприятий.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая алкогольная
интоксикация, острая интоксикация снотворными средствами,
анальгетиками или психотропными препаратами, беременность, период
лактации, детский возраст (до 1 года). С осторожностью наркомания,
спутанность сознания, снижение функции дыхательного центра,
черепно-мозговая гипертензия, судорожный синдром (церебрального
генеза), печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь: для однократного применения взрослым
и детям старше 14 лет по 0.05 г с небольшим количеством жидкости
или 20 капель с небольшим количеством жидкости или на сахаре;
ректально 0.1 г. В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если
эффект недостаточен, то через 20-30 мин. можно дополнительно
назначать внутрь. Суммарная суточная доза 0.4 г. Детям в возрасте
старше 1 года внутрь, только капли или парентерально, в дозе 1-2
мг/кг. Суточная доза 4-8 мг/кг.
Побочные эффекты. Потливость, головокружение, головная боль,
сухость во рту, тошнота, рвота, затруднение при глотании,
слабость, утомляемость, заторможенность, спутанность сознания,
судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или
при одновременном назначении антипсихотических средств), ощущение
сердцебиения, ортостатическая гипотензия, коллапс, метеоризм,
абдоминальные боли, зуд, экзантема. При длительном применении
лекарственная зависимость. Передозировка: миоз, рвота, коллапс,
кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ. Лечение:
обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и
сердечно-сосудистой деятельности. Опиатоподобные эффекты могут
быть купированы налоксоном.
Особые указания. Не применяют для терапии синдрома отмены
наркотических веществ. Во время лечения не рекомендуется
заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания,
быстроты психических и двигательных реакций. Не следует
одновременно употреблять этанол. В случае разового приема нет
необходимости прерывать кормление грудью, поскольку концентрация в
молоке не превышает 0.1% от концентрации в плазме.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами
диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама,
флунитразепама, нитроглицерина. Трамадол нельзя комбинировать с
ингибиторами МАО. Потенцирует действие средств, оказывающих
угнетающее влияние на ЦНС. Карбамазепин уменьшает выраженность
анальгетического эффекта и длительность действия. Анксиолитики
повышают выраженность анальгетического эффекта; продолжительность
анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Трамазолин
Химическое название. 4,5-Дигидро-N-(5,6,7,8-тетрагидро-1 -
нафталенил)-1Н-имидазол-2-амин.
Фармакологическое действие. Альфа-адреностимулирующее средство;
оказывает вазоконстрикторное действие. Уменьшает отечность
слизистой носа, заложенность носа при простуде и сенной лихорадке.
Начало действия через 5 мин., продолжительность действия 8-10 ч.
Показания. Ринит, сенная лихорадка, синусит, средний отит с
непроходимостью евстахиевой трубы.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Атрофический ринит,
детский возраст (до 6 лет). С осторожностью закрытоугольная
глаукома, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Интраназально, до 4 раз в день в каждый
носовой ход. Курс лечения не более 5-7 дней.
Побочные эффекты. Отек слизистой оболочки носа, жжение,
обильные выделения, тошнота, головокружение, головная боль,
нарушение вкусовой чувствительности, ощущение сердцебиения,
повышение АД. При длительном применении ринит, заложенность носа,
атрофия слизистой оболочки. Передозировка: утомляемость,
головокружение, тошнота, бессонница, повышение АД, тахикардия,
лихорадка, шок, рефлекторная брадикардия.
Особые указания. Избегать попадания в глаза. Если после 7 дней
терапии положительной динамики не наблюдается, следует обратиться
к врачу. Сняв защитный колпачок, до использования произвести
несколько впрыскиваний в воздух, до появления устойчивого облака
аэрозоля. Перед впрыскиванием очистить нос от содержимого, после
извлечения наконечника производят обычный вдох через нос.
Взаимодействие. В комбинации с антидепрессантами и ингибиторами
МАО повышается риск артериальной гипертензии.
Трандолаприл
Химическое название. (2S,3aR,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-Карбокси-3 -
фенилпропил]аланил]гексагидро-2-индолинкарбоновой кислоты 1-
этиловый эфир.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ, оказывает
гипотензивное и вазодилатирующее действие. Подавляет образование
ангиотензина II, что ведет к уменьшению выделения альдостерона.
Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку. Расширяет артерии в
большей степени, чем вены. Отсутствует рефлекторное повышение ЧСС.
Ведет к уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза
простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности
ренина плазмы: АД снижается при нормальном и даже при сниженном
содержании гормона, что связано с действием на тканевые ренин -
ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии
миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает
кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает
содержание фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах
миокарда. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Снижает
агрегацию тромбоцитов. Увеличивает продолжительность жизни у
больных сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование
дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт
миокарда.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ быстрая. Связь с белками
плазмы для трандолаприла и его метаболита трандолаприлата 80% и
94%, соответственно. Метаболизируется в печени. Абсолютная
биодоступность трандолаприлата 40-60%, при приеме с пищей
биодоступность снижается. Экскреция через кишечник 67%, почками
33%. Т1/2 для трандолаприла и трандолаприлата 0.7 ч и 3.5 ч,
соответственно. При повторном приеме 2 мг и более, равновесная
концентрация достигается за 4 дня. Выделяется с материнским
молоком.
Показания. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность
(в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Стеноз почечных артерий; состояние после
трансплантации почки; стеноз устья аорты, митральный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм,
беременность, период лактации, гиперчувствительность, гемодиализ
или гемофильтрация с использованием высокопроницаемых
полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, детский возраст. С
осторожностью печеночная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.);
сопутствующий гемодиализ; сердечная недостаточность (в стадии
декомпенсации).
Режим дозирования. Минимальная доза для достижения
гипотензивного эффекта 0.03 мг/кг. Максимальная суточная доза 2
мг. Увеличение дозы следует проводить постепенно. У пациентов с
нарушением функции почек или умеренным нарушением функции печени,
при нарушениях водно - электролитного баланса начальная доза 500
мкг 1 раз в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени и почек
(КК менее 30 мл/мин.) доза должна быть уменьшена. При хронической
сердечной недостаточности средняя терапевтическая доза 100 мкг/кг.
Максимальная суточная доза 16 мг.
Побочные эффекты. Резкое снижение АД (головокружение, слабость,
нарушения зрения, обморок), тахикардия, ощущение сердцебиения,
аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, динамические нарушения
мозгового кровообращения, церебральный инсульт. Нарушения функции
почек или их усугубление (повышение содержания мочевины,
гиперкреатининемия, гиперкалиемия, протеинурия), острая почечная
недостаточность. Сухой кашель, бронхит, ринит, синусит; сухость во
рту, глоссит, бронхоспазм. Тошнота, гастралгия, нарушения
пищеварения; рвота, диарея, запор, снижение аппетита;
холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная
непроходимость, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия. Псориатические изменения кожи,
фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис. Аллергические и
иммунопатологические реакции. Головная боль, повышенная
утомляемость; заторможенность, депрессия, нарушения сна,
импотенция, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность
сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушения
вкуса, потеря вкусовых ощущений. Снижение содержания гемоглобина и
гематокрита, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Передозировка: коллапс, слабость, головокружение, обморок.
Лечение: введение плазмозамещающих растворов.
Особые указания. Требуется регулярный контроль соответствующих
показателей в следующих случаях: протеинурия более 1 г/сут.;
тяжелые электролитные нарушения, нарушенная иммунологическая
реактивность, заболевания соединительной ткани. Подбор дозы у
пациентов со злокачественной гипертонией или тяжелой сердечной
недостаточностью следует проводить в условиях стационара. При
гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых
полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие
анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать
другую диализную мембрану. В случае появления лихорадки,
увеличения лимфоузлов и/или ангины, необходимо проконтролировать
картину периферической крови (с определением лейкоцитарной
формулы). Обладает токсическим действием на организм плода и
матери. Во время лечения следует воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного
внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Гипотензивный эффект уменьшается при
одновременном приеме с натрия хлоридом, с НПВС. Усиливается при
приеме других гипотензивных препаратов (особенно диуретиков),
снотворных, средств для наркоза. Прием с препаратами калия,
калийсберегающими диуретиками значительное повышение концентрации
калия в сыворотке; прием с аллопуринолом, иммунодепрессантами,
прокаинамидом лейкопения. Усиливает угнетающее действие этанола на
ЦНС. Иммунодепрессанты, аллопуринол, прокаинамид, препараты лития
потенцируют риск развития анемии, тромбоцитопении, нейтропении,
агранулоцитоза, панцитопении.
Транексамовая кислота
Химическое название. Транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая
кислота.
Фармакологическое действие. Антифибринолитическое средство,
специфически ингибирует действие активатора плазмина и
плазминогена, обладает гемостатическим действием при
кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также
противоаллергическим и противовоспалительным действием, за счет
подавления образования кининов и других активных пептидов,
участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокинетика. После в/в введения концентрация снижается
постепенно, в течение 6 ч; Т1/2 3 ч; распределяется в тканях
относительно равномерно (исключение спинномозговая жидкость);
объем распределения 33% массы тела. Экскреция почками 90% в
неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Показания. Кровотечения или риск кровотечений на фоне
гиперфибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и
предстательной желез, операции на органах грудной клетки,
послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз,
заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой случаи
генерализованного фибринолиза; маточные, носовые, желудочно -
кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после
простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы,
экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом случаи
местного фибринолиза). Наследственный ангионевротический отек,
аллергические заболевания (экзема, аллергический дерматит,
крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные
заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афтозный
стоматит).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и
непрямыми антикоагулянтами), тромбозы (тромбоз церебральных
артерий, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития.
Режим дозирования. В/в, при генерализованном фибринолизе в
разовой дозе 15 мг/кг в изотоническом растворе натрия хлорида или
глюкозы каждые 6-8 ч; скорость введения 1 мл/мин. При местном
фибринолизе в/в, 5-10 мл или внутрь, по 1-1.5 г 2-3 раза в день.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре, во время
операции в/в, 1 г; затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после
чего переходят на прием внутрь, по 1 г 2-3 раза в день до
исчезновения макрогематурии. При профузном маточном кровотечении
внутрь, по 1-1.5 г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней. При носовом
кровотечении раствор для инъекций местно, путем закапывания или
тампонирования носовых ходов марлей, смоченной раствором. При
повторных кровотечениях внутрь, по 1 г 3 раза в день в течение 7
дней. После операции конизации шейки матки по 1.5 г 3 раза в день
в течение 12-14 дней. Больным с коагулопатиями, перед экстракцией
зуба в/в из расчета 10 мг/кг; после вмешательства внутрь, по 25
мг/кг 3-4 раза в день в течение 6-8 дней. При наследственном
ангионевротическом отеке внутрь, по 1-1.5 г 2-3 раза в день
(постоянно или с перерывами, в зависимости от наличия
продромальных симптомов). В случае нарушения выделительной функции
почек, необходима коррекция режима дозирования: при концентрации
креатинина в крови 120-250 мкмоль/л внутрь, по 15 мг/кг, в/в 10
мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина в крови 250-500
мкмоль внутрь и в/в в той же разовой дозе 1 раз в сутки; при
концентрации креатинина в крови более 500 мкмоль/л внутрь, 7.5
мг/кг или в/в, 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд,
крапивница; анорексия, тошнота, диарея, изжога, сонливость,
нарушение цветового зрения.
Особые указания. При гематурии возникает риск механической
анурии в результате образования сгустка в уретре. Перед началом и
в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота
зрения, цветовое зрение, глазное дно).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с препаратами
крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой,
гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином
гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами,
дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты,
гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.
Траниласт
Химическое название. 2-3-(3,4-Диметоксифенил)-1-оксо-2 -
пропениламинобензойная кислота.
Фармакологическое действие. Блокатор H1-гистаминовых
рецепторов, подавляет высвобождение медиаторов аллергии.
Показания. Бронхиальная астма, аллергический ринит, атопический
дерматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно
I триместр). С осторожностью печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 100 мг 3 раза в сутки. У
детей в виде гранул или сухого сиропа, 5 мг/кг в сутки, в трех
порциях (суспензию готовят непосредственно перед употреблением).
Побочные эффекты. Учащение мочеиспускания, боли при
мочеиспускании, гематурия, нарушения функции печени, желтуха,
тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, чувство переполнения в
желудке, эритропения, анемия, головная боль, головокружение, общая
слабость; аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница,
экзема); ощущение сердцебиения, гиперемия кожи лица, стоматит,
отечный синдром.
Особые указания. Не рекомендуется применение перед проведением
накожных аллергических проб (возможность подавления реакции на
аллерген).
Трастузумаб
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
представляет собой рекомбинантные человеческие моноклональные
антитела, производные ДНК, которые селективно взаимодействуют с
внеклеточным доменом белка, являющегося рецептором-2 к
эпидермальному ростовому фактору человека (HER2). Антитела
принадлежат к классу lgG1 и содержат рамочные регионы человека и
комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER2,
которые связываются с HER2. Протоонкоген HER2, или c-erB2,
кодирует одиночный трансмембранный переносчик, рецептороподобный
белок с массой 185 кДа, который структурно близок к рецептору
эпидермального ростового фактора. В 25-30% случаях первичного рака
молочной железы имеется гиперэкспрессия HER2. Ее следствием
является увеличение экспрессии белка HER2 на поверхности этих
опухолевых клеток, что приводит к конституциональной активации
рецептора HER2. Подавляет пролиферацию опухолевых клеток человека,
которые характеризуются гиперэкспрессией HER2. Вызванная
трастузумабом клеточно-опосредованная цитотоксичность, больше
влияет на раковые клетки, гиперэкспрессирующие HER2, по сравнению
с клетками, в которых гиперэкспрессия HER2 отсутствует.
Фармакокинетика. При в/в введении в дозе 10, 50, 100, 250 и 500
мг 1 раз в неделю фармакокинетика имеет дозозависимый характер. С
возрастанием дозы Т1/2 увеличивается, клиренс уменьшается. Т1/2
(после введения нагрузочной дозы 4 мг/кг и еженедельной
поддерживающей терапии в дозе 2 мг/кг) 5.8 дней (диапазон 1-32
дня). Равновесная концентрация достигается между 16-й и 32-й нед.;
C min и C max, соответственно, составляют 79 мкг/мл и 123 мкг/мл.
Показания. Метастазирующий рак молочной железы с опухолевой
гиперэкспрессией HER2 (монотерапия, в комбинации с паклитакселом).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в капельно, в течение 90 мин., нагрузочная
доза 4 мг/кг; поддерживающая доза 2 мг/кг в неделю. Если
предшествующая доза переносилась хорошо, то вводят в течение 30
мин. В период обратимой миелосупрессии, вызванной химиотерапией,
лечение продолжают (соблюдая правила по уменьшению дозы или
отсрочке химиотерапии).
Побочные эффекты. Монотерапия: абдоминальные боли, астения,
боль в поясничной области, торакалгия, лихорадка, озноб,
гриппоподобный синдром, головная боль, боль различной локализации;
анорексия, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота;
отечный синдром; артралгия, миалгия; тревожность, депрессия,
головокружение, сонливость, бессонница, парестезии; фарингит,
ринит, синусит, кровотечение из носоглотки, бронхиальная астма,
усиление кашля, инспираторная одышка, гидроторакс; кожный зуд,
кожная сыпь; инфузионные реакции: озноб, лихорадка; тошнота,
рвота, тремор, одышка, снижение АД; анафилактоидные реакции;
лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гепатотоксичность,
нефротоксичность; застойная сердечная недостаточность,
экспираторная одышка, кашель, тахикардия, снижение АД,
периферические отеки, трехчленный ритм галопа, снижение фракции
выброса; пристеночный тромбоз с последующим нарушением мозгового
кровообращения.
Взаимодействие. Совместим с поливинилхлоридными и
полиэтиленовыми инфузионными пакетами. Фармацевтически несовместим
с 5% раствором альбумина (агрегация белка) и многими другими
лекарственными средствами.
Особые указания. Лечение следует проводить только под
наблюдением онколога. Перед началом терапии необходимо провести
кардиологическое обследование ЭКГ, ЭхоКГ; в период лечения
регулярно оценивать фракцию выброса левого желудочка. Бензиловый
спирт, в качестве консерванта входящий в состав
бактериостатической воды, оказывает токсическое действие на
новорожденных и детей до 3 лет. При лечении больного с
гиперчувствительностью к бензиловому спирту препарат необходимо
разводить водой для инъекций. Подготовка препарата к введению
должна проводиться в асептических условиях. Содержимое одного
флакона разводят в 20 мл бактериостатической воды для инъекций; в
результате получается концентрат раствора, пригодный для
многократного введения, содержащий 21 мг трастузумаба в 1 мл и
имеющий рН 6. Приготовленный концентрат раствора прозрачен, может
быть бесцветным или окрашенным (до бледно - желтого цвета).
Траумель С
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Травмы опорно - двигательного аппарата и мягких
тканей, воспалительные и дегенеративные процессы в различных
органах и тканях (тендовагинит, стилоидит, эпикондилит, бурсит,
синовиит, артроз, подагра, болезнь Бехтерева), сотрясение мозга,
последствия родового травматизма, гемофтальм, кровоизлияние в
сетчатку, пародонтит, пародонтоз, гингивит, варикозное расширение
вен нижних конечностей, геморрой, инфекционные осложнения в
послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, капли по 10 капель 3 раза в сутки,
при отечности мягких тканей по 30 капель 3 раза в сутки.
Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в сутки. Местно, втирают в
пораженные участки утром и вечером, при необходимости чаще;
возможно наложение повязки. Не наносят на большие участки тела.
Раствор для инъекций: в/в, в/м, п/к, внутрисуставно, в острых
случаях ежедневно, в других 1-3 раза в нед. по 1-2 ампуле.
Побочные эффекты. Гиперсаливация, артралгия, аллергические
реакции.
Особые указания. При возникновении гиперсаливации препарат
необходимо отменить. Не следует применять мазь на обширной
поверхности тела. При заболеваниях суставов рекомендуется
сочетанная терапия с препаратом Цель Т. Капли содержат 35 об.%
этанола.
Трекрезан
Фармакологическое действие. Адаптаген широкого спектра
действия. Повышает устойчивость организма к интенсивным физическим
и умственным нагрузкам, гипоксии, перегреванию, переохлаждению, к
иммобилизационному и болевому стрессу. Оказывает выраженное
антитоксическое действие при отравлении этанолом, органическими
растворителями и солями тяжелых металлов. Обладает
иммуностимулирующими свойствами.
Показания. Повышение физической и умственной работоспособности,
профилактика переутомления. Предупреждение патологических
изменений, сопровождающих различные стрессовые воздействия
(гипоксия, перегрев, переохлаждение). Астенический синдром,
иммунодефицит (после перенесенных заболеваний). В качестве
антидота при отравлениях солями тяжелых металлов и органическими
растворителями; для уменьшения явлений абстиненции.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.1 г или 0.2 г 2-3 раза
в день (максимальная суточная доза 0.6 г). Курс лечения 1-1.5 мес.
При необходимости лечение повторяют с интервалами между курсами 1-
2 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Трепирия йодид
Химическое название. Бета-диэметиламиноэтилового эфира N-метил-
альфа-пирролидинкарбоновой кислоты дийодметилат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство
кратковременного действия, вызывает управляемую гипотензию.
Действие наступает через 2-3 мин., исходное АД восстанавливается
через 10-15 мин. При одномоментном или дробном введении
гипотензивный эффект сохраняется 10-15 мин.
Показания. Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия
беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Острая стадия инфаркта
миокарда, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная
недостаточность, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС.
Закрытоугольная глаукома. С осторожностью пожилой возраст,
повышенный риск тромбообразования.
Режим дозирования. В/в капельно, в виде 0.1% раствора в
изотоническом растворе натрия хлорида. Начинают с 70-100 кап/мин.,
после достижения гипотензивного эффекта уменьшают количество
капель до 30-40 в мин. Для купирования гипертонических кризов в/в
медленно, в течение 7-10 мин. вводят 40-80 мг в 15-20 мл
изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты. Ортостатический коллапс (для профилактики
которого больные находятся в течение 2-2.5 ч после введения в
горизонтальном положении). При развитии коллапса приподнять
больному ноги, ввести мезатон, фетанол, эфедрин в небольших дозах,
кордиамин, кофеин. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость
во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого
пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная
непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина.
Третиноин
Химическое название. Ретиноевая кислота.
Фармакологическое действие. Естественный метаболит ретинола;
подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови,
включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при
остром промиелоцитарном лейкозе обусловлен повреждениями,
вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой
кислоты. Местно применяется для лечения угрей. Усиливает
пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи; снижает адгезию
клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке
открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без
признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их
переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без
рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает
образование новых угрей. Обладает антисеборейным,
противовоспалительным, кератолитическим, иммуностимулирующим
действием.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время наступления C max 3
ч. Метаболизируется с образованием 13-цис-ретиноевой кислоты и 4-
окси-метаболитов. Т1/2 0.6-0.8 ч. Метаболиты имеют более длинный
Т1/2. Экскреция почками и через кишечник.
Показания. Энтеральный прием: острый промиелоцитарный лейкоз
(для индукции ремиссии). Местное применение: вульгарные угри (в
т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, проктит, новообразования. Для местного применения острые
воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи; раны, ожоги
кожи, заболевания прямой кишки. С осторожностью печеночная
недостаточность, панкреатит, почечная недостаточность, хроническая
интоксикация (в т.ч. алкогольная интоксикация), сахарный диабет.
Режим дозирования. Внутрь, суточная доза 45 мг/кв. м
поверхности тела, кратность приема 2 раза; продолжительность
лечения 30-90 дней, до достижения полной ремиссии. Затем назначают
стандартный курс химиотерапии цитостатиками, чтобы закрепить
достигнутую ремиссию. Местно: наносят на пораженные места очень
тонким слоем 1 раз в день (гель и крем наносят пальцем, лосьон и
раствор ватным тампоном); оставляют на коже в течение 6 ч, после
чего следует умыться проточной водой. Для лиц со светлой и сухой
кожей, время экспозиции препарата в начале лечения составляет 30
мин., затем его можно постепенно увеличивать. В процессе лечения
разрешается осторожно удалять полностью размягченные комедоны и
пустулы. Продолжительность лечения 6-14 нед. В профилактических
целях 1 раз в неделю, после теплой ванны.
Побочные эффекты. При энтеральном приеме синдром ретиноевой
кислоты (лихорадка, диспноэ, острый дыхательный дистресс-синдром,
легочный инфильтрат, лейкоцитоз, снижение АД, плевральный выпот,
печеночная и/или почечная недостаточность); ксеродермия, сухость
во рту, хейлит, сыпь, отеки, тошнота, рвота, гипертриглицеридемия,
гиперхолестеринемия, повышение активности "печеночных"
трансаминаз; гиперемия кожи, зуд, потливость, целлюлит, алопеция,
сухость слизистых, эксфолиативный дерматит, ксерофтальмия,
абдоминальные боли, диарея, запор, буллезный стоматит, нарушения
ритма сердца, кашель, отек слизистой оболочки носа, фарингиты,
хрипы в легких, стридорозное дыхание, нарушения сознания, черепно-
мозговая гипертензия, тревожность, депрессия, нарушения зрения и
слуха, изменение массы тела, миалгия, оссалгия, боли в грудной
клетке и в спине, кровоточивость, присоединение инфекций. При
длительном приеме гипервитаминоз A. При местном применении
гиперемия, жжение, шелушение кожи в месте нанесения препарата;
отечность, образование волдырей или корки; фотосенсибилизация.
Особые указания. При приеме внутрь, для предотвращения
"синдрома ретиноевой кислоты", при значительном увеличении
количества лейкоцитов или появлении других признаков этого
синдрома, назначают полную химиотерапию в адекватных дозах.
Женщинам детородного возраста необходима контрацепция за 1 мес. до
начала лечения, во время терапии и в течение 1 мес. после отмены
препарата. Лечение назначают на 2-3 день нормального
менструального цикла. За 2 нед. до начала лечения, отсутствие
беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Далее
подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц. При необходимости
назначения в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот,
на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой).
При проведении лечения рекомендуется избегать пребывания на
солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после
ослабления загара. В первую неделю лечения может усилиться
появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко
расположенные угри, которые не были видны до начала лечения.
Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими
десквамацию кожи, а также с косметическими и гигиеническими
средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.
Триаз
Фармакологическое действие. Пищеварительное ферментное
средство, обладает липолитической, протеолитической и
амилолитической активностью. Гидролизует пищевые белки, жиры и
полисахариды (крахмал), в результате чего происходит компенсация
ферментативной недостаточности пищеварения.
Показания. Недостаточность функции поджелудочной железы (у
взрослых, приводящая к уменьшению ферментативной активности
дуоденального содержимого); хронический панкреатит, холецистит;
гастрит, энтерит, энтероколит; синдром мальабсорбции,
гипопротеинемия, гиполипидемия, ограниченная способность
разжевывания пищи; погрешности в диете (прием твердой, жирной
пищи), длительная гипокинезия после операций на поджелудочной
железе, кишечнике и желудке.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время или непосредственно после
еды, по 1-2 таблетки 3 раза в день. При необходимости доза может
быть увеличена. Таблетку проглатывают, не разжевывая. Длительность
курса лечения и дозы зависят от характера заболевания и
определяются сроками нормализации пищеварения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Триазолам
Химическое название. 8-Хлор-6-(2-хлорфенил)-1-метил-4Н-1,2,4
триазоло4,3-а1,4бензодиазепин.
Фармакологическое действие. Снотворное средство
бензодиазепиновой структуры, оказывает также анксиолитическое,
седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее
действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения
чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате
стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость
подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические
спинальные рефлексы. Увеличивает продолжительность сна,
укорачивает период засыпания и снижает количество ночных
пробуждений. Существенно не влияет на III, IV фазы сна и фазу
быстрого движения глаз, увеличивает латентный период возникновения
быстрой фазы. Длительное применение не вызывает развития
толерантности, кумуляции его в организме или синдрома отмены после
окончания срока приема. В терапевтических дозах не угнетает
сердечно - сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max 1-2
ч; Т1/2 2.5-3 ч, связь с белками плазмы 80-90%. Метаболизируется в
печени. Экскреция преимущественно почками.
Показания. Нарушения сна: бессонница, нарушение засыпания
(коротким курсом, в составе комплексной терапии, длительно).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 18 лет). С осторожностью депрессия,
суицидальная наклонность; печеночная недостаточность, легочно -
сердечная недостаточность; наркомания (в т.ч. склонность к ее
развитию).
Режим дозирования. Внутрь, средняя доза для взрослых 0.125-0.25
мг, перед сном; максимальная доза 1 мг. Для пожилых и ослабленных
пациентов средняя доза 0.125 мг, максимальная 0.25-0.5 мг. Курс
лечения от 4 дней до 3 мес.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, головная боль,
депрессия, атаксия, кожная сыпь, зуд, икота, гастралгия, диарея,
ощущение сердцебиения; нарушение концентрации внимания, замедление
психических и двигательных реакций, нарушение сознания, нарушения
зрения, вкуса, агрессивность, повышенная возбудимость, бессонница
после отмены, галлюцинации, сомнамбулизм, антероградная амнезия,
лекарственная зависимость.
Особые указания. Желательно ограничить повторные назначения
лицам, не находящимся под наблюдением врача. Если препарат не
вызывает дневной сонливости, он может быть назначен лицам,
профессия которых требует быстрой психической и двигательной
реакции, однако пациенты должны быть предупреждены о возможности
снижения быстроты реакции.
Взаимодействие. При одновременном назначении средств,
угнетающих ЦНС (антипсихотических средств, анксиолитиков, этанола)
усиление действия. Циметидин, макролиды тормозят метаболизм
печени, повышают его концентрацию в крови; изониазид замедляет
|
