|
Стр. 19
кетоконазол увеличивает. Барбитураты увеличивают клиренс (на 25% у
мужчин и на 29% у женщин).
Тиссукол Кит
Фармакологическое действие. Комбинированное гемостатическое
средство для местного применения. Образует тромб и способствует
его стабилизации. При смешивании двух компонентов набора,
образуется белая эластичная масса, плотно прилипающая к тканям
(имитируются основные этапы свертывания крови). Скорость
формирования пленки зависит от концентрации тромбина. При
концентрации тромбина 4 МЕ/мл этот процесс происходит за 30-60
сек, при более высокой концентрации (500 МЕ/мл) завершается за
несколько секунд. В ходе заживления раны фибриновый слой полностью
рассасывается.
Показания. Диффузные кровотечения: после операций на костях и
суставах, аденоидэктомия, тонзиллэктомия, стоматологические
операции, простатэктомия (тампонирование ложа предстательной
железы). Фиксация и изоляция тканей: создание оболочек и
прикрепление протезов сосудов, тимпанопластика; обработка фистул
ликворопроводящих путей и повреждений твердой мозговой оболочки;
преждевременный разрыв плодного пузыря; изоляция швов на паренхиме
легких, плевре, трахее, бронхах, пищеводе; плевральный выпот при
злокачественных поражениях; восстановление хрусталика после травм
с перфорацией; герметизация швов интестинальных и микроваскулярных
анастомозов. Склеивание тканей: операции на паренхиме почек,
печени, селезенки, поджелудочной железы; трансплантация губчатой
ткани при заполнении костных дефектов; фиксация кожных
трансплантантов и костно-хрящевых фрагментов; склеивание
периферических нервов; пластическая хирургия после вскрытия
верхнечелюстной пазухи. Ускорение заживления ран: пересадка кожи
на деваскуляризированные и инфицированные участки, некроз кожи,
вживление гомологичных костных имплантантов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, наносят тонким слоем. Доза зависит
от размеров поверхности и метода нанесения: 1 мл раствора
тиссукола и 1 мл раствора тромбина для заклеивания 10 см площади
поверхности и для распыления на поверхность 25-100 см.
Двухкомпонентный клей готовят путем смешивания лиофилизированного
тиссукола с апротинином и добавления тромбина, смешанного с
хлоридом кальция (для фиксации нервов используют апротинин с
концентрацией 100 ЕИК/мл). Предварительно смешанные компоненты
клея могут быть нанесены с использованием системы дуплоджект (с
распылительной головкой, аппликационной иглой, аппликационным
катетером); время фиксации склеенных частей 3-5 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при интраваскулярном
введении тромбоэмболия.
Особые указания. Высокую концентрацию тромбина используют для
остановки кровотечений, а низкую для склеивания тканей. Перед
нанесением клея необходимо исключить контакт с растворами,
содержащими спирт, йод, тяжелые металлы.
Взаимодействие. Совместим с гепарином (можно использовать у
пациентов, подключенных к аппарату искусственного кровообращения).
Тиэтилперазин
Химическое название. 2-(Этилтио)-10-3-(4-метил-1-пиперазинил)
пропил-10Н-фенотиазин(в виде дималеата).
Фармакологическое действие. Противорвотное средство
центрального действия (производное фенотиазина); оказывает также
антипсихотическое и седативное действие. Действует на
хеморецепторную триггерную зону и на рвотный центр. Устраняет
головокружение, влияя на координационные центры в ретикулярной
формации. Эффект развивается быстро, обычно уже после первого
введения.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max 2-4
ч, объем распределения 2.7 л/кг. Метаболизируется в печени. Т1/2
12 ч. Экскреция почками 3% в неизмененном виде.
Показания. Тошнота, рвота (в т.ч. при беременности, после
операции, черепно - мозговой травмы, рентгенотерапии, при
расстройствах функции ЖКТ, печени и желчных протоков,
медикаментозной непереносимости), морская и воздушная болезнь;
головокружение центрального и вестибулярного генеза (сотрясение
мозга, атеросклероз, вестибулярные и лабиринтные нарушения,
болезнь Меньера).
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия, коматозные
состояния, закрытоугольная глаукома (острый приступ), печеночная
и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 15 лет).
Режим дозирования. Внутрь и ректально. Взрослым и детям старше
15 лет по 6.5 мг 1-3 раза в день, в более тяжелых случаях п/к, в/м
или в/в, по 6.5-13 мг. Для профилактики послеоперационной рвоты
b/м, 6.5-13 мг за 30 мин. до окончания операции.
Побочные эффекты. Сухость во рту, головокружение, сонливость,
снижение АД, тахикардия; при длительном приеме экстрапирамидные
расстройства, нарушение функции печени.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Потенцирует действие этанола, депрессантов,
бензодиазепинов, наркотических анальгетиков и других препаратов,
угнетающих функции ЦНС.
Тмина плоды
Характеристика. Содержит эфирное масло, дубильные вещества,
кумарины, флавоноиды, жирные масла.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает ветрогонное, слабительное и
спазмолитическое действие. Повышает тонус кишечника, усиливает
перистальтику, повышает секреторную функцию желудка, уменьшает
бродильные процессы в кишечнике и улучшает аппетит.
Показания. Метеоризм, запор, атония кишечника.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (1-2 чайные ложки
плодов заливают 200 мл кипятка и настаивают 2 ч), взрослым по 50
мл, детям по 15 мл 3 раза в день, до еды. В виде отвара (2 чайные
ложки плодов заливают 400 мл воды и кипятят 3 мин. в закрытой
посуде), взрослым по 100 мл 3 раза в день до еды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
ТобраДекс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Тобрамицин антибиотик из группы аминогликозидов, продуцируемый
Streptococcus tenebrarius, обладает широким спектром
антибактериального действия, активен в отношении грамположительных
и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч.
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epiredmidis), включая
штаммы, резистентные к пенициллину; Streptococcus spp., включая
некоторые бета - гемолитические виды группы А и негемолитические
виды, некоторые Streptococcus pneumonie; Pseudomonas aeruginosa,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes,
Proteus mirabillis, Morganella morganii, большинство видов Proteus
vulgaris, Haemophilus influenze, Haemophilus aegyptius, Moraxella
lacunata, Acinetobacter calcooaceticus (Herellea vaginacoia),
некоторые виды Neisseria spp. Дексаметазон ГКС, оказывает
противовоспалительное, антиаллергическое и десенсибилизирующее
действие.
Показания. Блефарит, конъюнктивит, кератит (без повреждения
эпителия); профилактика послеоперационных инфекций.
Противопоказания. Вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы
(в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, ветряная оспа);
туберкулез глаз; грибковые заболевания глаз;
гиперчувствительность; состояние после удаления инородного тела
роговицы. С осторожностью детский возраст, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Суспензия: 1-2 капли в конъюнктивальный
мешок, через каждые 4-6 ч. Мазь: полоска в 1.5 см в
конъюнктивальный мешок, 3-4 раза в день. Можно сочетать применение
мази и суспензии.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (зуд, припухлость век,
гиперемия конъюнктивы); повышение внутриглазного давления
(глаукома); задняя субкапсулярная катаракта, замедление заживления
ран; вторичная инфекция.
Тобрамицин
Химическое название. О-3-Амино-3-дезокси-альфа-D -
глюкопиранозил-(1-6)-О-[2,6-диамино-2,3,6-тридезокси-альфа-D -
рибо-гексопиранозил-(1-4)]-2-дезокси-D-стрептамин(в виде
сульфата).
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра
действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов
(Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp.,
Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых
грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч.
устойчивых к пенициллину, метициллину, цефалоспоринам), некоторых
штаммов Streptococcus spp.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после в/м введения. C max
после введения в дозе 1 мг/кг 4 мкг/мл, терапевтическая
концентрация сохраняется на протяжении 8 ч. Практически не
всасывается из ЖКТ, выводится почками, создает высокие
концентрации в моче. Хорошо распределяется в органах и тканях.
Т1/2 при нормальной функции почек 2 ч.
Показания. Бактериальные инфекции (тяжелого течения):
перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, пневмония,
эмпиема плевры, абсцесс легких, гнойные инфекции кожи и мягких
тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции
мочевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, неврит слухового
нерва, почечная недостаточность, уремия.
Режим дозирования. В/м (содержимое флакона растворяют в 3-5 мл
0.5% раствора новокаина или воды для инъекций) или в/в капельно
(для в/в инфузии разводят в 100-200 мл 0.9% раствора натрия
хлорида или 5% раствора глюкозы). Разовая доза для взрослых и
детей старше 1 года 1 мг/кг, суточная 3 мг/кг; максимальная
суточная доза 4 мг/кг. Суточная доза для новорожденных и детей до
1 года 4 мг/кг, максимальная суточная доза 5 мг/кг. Суточная доза
для новорожденных распределяется на 2 введения, для остальных
детей и взрослых на 3 введения. Продолжительность курса лечения 5-
10 дней, при необходимости 3-6 нед. При нарушении функции почек и
у больных в пожилом возрасте следует уменьшить дозу и увеличить
интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим
образом: интервал между введениями в часах равен содержанию
креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; дозы остаются
такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная
разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой больным с
нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.
Побочные эффекты. Нефротоксичность, ототоксичность
(вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха); нарушение
нервно - мышечной передачи. Передозировка: нефронекроз (повышение
содержания мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия),
паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: больным с нормальной
функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез;
больным с нарушениями функции почек гемодиализ. При нервно -
мышечной блокаде вводят соли кальция; при остановке дыхания ИВЛ.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1
раза в неделю). Концентрация тобрамицина в сыворотке крови не
должна превышать 8 мкг/мл. Риск ото- и нефротоксичности
значительно повышается при длительно сохраняющихся концентрациях в
плазме крови свыше 12 мкг/мл. Особая осторожность требуется при
лечении пожилых больных и пациентов с заболеваниями мышечной
системы. В процессе терапии может наблюдаться усиленное
размножение нечувствительных к препарату микроорганизмов.
Взаимодействие. Усиливает действие миорелаксантов, повышает
нефротоксичность в сочетании с другими аминогликозидами,
цефалоспоринами. Диуретики увеличивает риск ото- и
нефротоксичности.
Толбутамид
Химическое название. N-(Бутиламино)карбонил-4-метил -
бензолсульфонамид (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Гипогликемическое пероральное
средство, производное сульфонилмочевины первого поколения.
Стимулирует секрецию инсулина бета - клетками поджелудочной
железы, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает
чувствительность периферических тканей к инсулину; увеличивает
высвобождение инсулина, повышает поглощение глюкозы мышцами и
печенью под действием инсулина, тормозит липолиз в жировой ткани.
Показания. Сахарный диабет II типа (без выраженной
микроангиопатии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет I
типа, сахарный диабет II типа лабильного течения, диабетический
кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, микроангиопатия,
печеночная и/или почечная недостаточность (в т.ч. больные,
находящиеся на гемодиализе), инфекционные заболевания, большие
хирургические вмешательства, беременность, период лактации. С
осторожностью лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая
недостаточность, заболевания щитовидной железы, аденогипофизарная
недостаточность, болезнь Аддисона.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 2 г/сут. (1 г утром
за 1 ч до еды и 1 г в 5-6 ч вечера). Через 2 нед. 1 г утром и 0.5
г вечером, в дальнейшем дозу снижают до 0.5 и 0.25 г и менее.
Высшие дозы: разовая 1.5 г, суточная 4 г.
Побочные эффекты. Гипогликемия; аллергические реакции (кожная
сыпь, крапивница, зуд); тошнота, диарея, ощущение тяжести в
эпигастрии, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, нарушение функции печени;
тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения,
агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия; головная боль,
повышенная утомляемость, слабость, головокружение. Редко парезы,
нарушение чувствительности, фотосенсибилизация, диспноэ, снижение
АД, шок, аллергический васкулит; гипонатриемия. Передозировка:
гипогликемия (потливость, тревожность, тахикардия, ощущение
сердцебиения, кардиалгия, аритмии, головная боль, головокружение,
повышенный аппетит, тошнота, рвота, апатия, сонливость,
беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания,
депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение
чувствительности, судороги центрального генеза); гипогликемическая
кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять глюкозу;
при потере сознания инфузионная терапия 40% раствором глюкозы, с
последующими инфузиями 10% раствора глюкозы. После восстановления
сознания прием легко усваиваемых углеводов (во избежание
повторного развития гипогликемии).
Особые указания. Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной
диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно
контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема
пищи, концентрацию гликозилированного гемоглобина, суточную
гликемию и глюкозурию. При травмах, хирургических вмешательствах,
инфекционных заболеваниях, в период беременности показан временный
перевод больного на инсулин. Симптомы гипогликемии могут быть
сглажены или отсутствовать у пожилых лиц, больных вегето -
сосудистой дистонией или получающих одновременное лечение бета -
адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или
другими симпатолитиками. Пропуск приема подобранной дозы нельзя
исправлять посредством последующего приема более высокой дозы;
нельзя пропускать прием пищи после приема препарата. При
компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к
инсулину; коррекцию дозы проводят также при изменении массы тела
пациента, образа жизни. При нерегулярном, неполноценном питании,
изменении привычной диеты, употреблении этанола, изменении
привычного режима физических нагрузок повышается риск развития
гипогликемии. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета -
адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин,
непрямые антикоагулянты, фенфлурамин, фенирамидон, флуоксетин,
гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин,
фенилбутазон, фосфамиды, аллопуринол, производные кумарина, пара -
аминосалициловая кислота, оксифенбутазон, хинолоны, салицилаты,
сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины усиливают эффект.
Барбитураты, ацетазоламид, хлорпромазин, ГКС, эпинефрин,
симпатомиметики, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты,
пероральных контрацептивов и эстрогенов, диуретики, гормоны
щитовидной железы, фенитоин, изониазид, соли лития и этанол,
слабительные средства (после длительного применения), фенотиазин,
рифампицин ослабляют эффект.
Толкапон
Химическое название.
3,4-Дигидрокси-4'-метил-5-нитробензофенон.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство,
ингибитор МАО. При применении в сочетании с леводопой и
ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот стабилизирует
содержание леводопы в плазме, замедляя превращение леводопы в 3-
метокси-4-гидрокси-1-фенилаланин. При этом относительная
биодоступность леводопы повышается приблизительно в 2 раза, что
связано с увеличением терминального периода ее полувыведения.
Средняя максимальная концентрация леводопы в плазме и время ее
достижения не меняются. При назначении в сочетании с леводопой
бенсеразида или карбидопы концентрация 3-метокси-4-гидрокси-1-
фенилаланина в плазме значительно снижается.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ быстрая. Время достижения
Cmax 2 ч. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь 65%. Прием
пищи замедляет всасывание. Связь с белками 99.9%; объем
распределения 9 л. Метаболизм в печени. Т1/2 2 ч. Экскреция
почками 60%, через кишечник 40%. Коэффициент экстракции 0.15
(низкий), системный клиренс около 7 л/ч. Выделяется с грудным
молоком.
Показания. Болезнь Паркинсона (в комбинации с препаратами
леводопы, карбидопы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
неселективных ингибиторов МАО. С осторожностью печеночная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 100-200 мг 3 раза в сутки.
Ежедневно первую дозу следует принимать вместе с первой в этот
день дозой леводопы, последующие дозы через 6 и 12 ч. Далее решить
вопрос о снижении дозы леводопы.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, диарея, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, дискинезии, бессонница.
Передозировка: тошнота, рвота, головокружение. Лечение:
госпитализация, поддерживающие мероприятия общего характера.
Гемодиализ не эффективен.
Особые указания. До начала лечения и через каждые 6 нед. в
течение первых 6 мес. терапии, у всех пациентов рекомендуется
контролировать содержание трансаминаз, при их повышении более
часто. В половине случаев эти показатели возвращаются к исходным
на фоне продолжения лечения, если содержание АЛТ более, чем в 10
раз превышает верхнюю границу нормы, или развивается клиника
желтухи, лечение следует отменить. Диарея может развиваться через
2-4 мес. после начала терапии и иногда требует отмены препарата.
После резкой отмены возможен злокачественный нейролептический
синдром (ригидность мышц, повышение температуры и изменения
психического статуса), для его предотвращения следует увеличить
суточную дозу леводопы. Исследования на беременных женщинах не
проводились. При необходимости лечения в период лактации требуется
прекращение грудного вскармливания.
Толнафтат
Химическое название.
0-2-Нафталенилметил-(3-метилфенил)карбамотиат.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство для
наружного применения. Активен в отношении Epidermophyton,
Microsporum, Trichophyton spp., Malassezia furfur. Не активен в
отношении Candida spp. и бактерий.
Показания. Поверхностные дерматофитные микозы: межпальцевые
эрозии, поверхностная трихофития, паховая эпидермофития,
микогенная экзема, руброфития, опрелость, онихомикозы
(вспомогательная терапия), грибковое поражение складчатых
поверхностей у лиц, страдающих гипергидрозом.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Перед обработкой пораженную
поверхность необходимо вымыть теплой водой и вытереть насухо.
Аэрозоль наносят 2 раза в день с расстояния 15-20 см, держа баллон
в вертикальном положении. Порошок: 2 раза в день присыпают
пораженную поверхность. После лечения грибковых заболеваний,
вызванных Trichophyton rubrum, возможен рецидив, поэтому может
потребоваться второй курс лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: кожная сыпь,
крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Особые указания. Не следует наносить на открытые раны. Порошок
не эффективен при лечении онихомикоза; в качестве монотерапии не
предназначен для лечения глубоких поражений ногтевого ложа или
волосяных фолликулов, может быть использован одновременно с
препаратами для системного применения.
Толокнянки лист*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает диуретическое, противовоспалительное
(связано с высоким содержанием дубильных веществ) и
противомикробное действие.
Показания. Воспалительные заболевания мочевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара, по 30-70 мл (в
зависимости от тяжести состояния) или по 1 таблетке 3-5 раз в
день, через 30-40 мин. после еды. Курс лечения 20-25 дней; при
необходимости повторяют через 10-12 дней (не более 4 курсов в
год).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, обострение
заболевания, аллергические реакции.
Особые указания. Окрашивает мочу в темно - зеленый цвет.
Толперизон
Химическое название. 2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1 -
пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Миорелаксирующее средство,
оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть
ретикулярной формации мозга, обладает центральными н-
холиноблокирующими свойствами. Не оказывает влияния на
периферические отделы нервной системы, оказывает слабое
спазмолитическое и вазодилатирующее действие.
Фармакокинетика. Время наступления C max 0.5-1 ч;
биодоступность 17%, имеет эффект "первого прохождения" через
печень, Т1/2 после в/в применения 1.5 ч, после приема внутрь -2.5
ч. Экскреция почками в течение 24 ч менее 0.1% в неизмененном
виде.
Показания. Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус,
спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей);
заболевания с дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие
заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов
конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит,
синдром Рейно; последствия расстройств сосудистой иннервации
(акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия);
посттромботические расстройства лимфообращения и венозного
кровообращения, трофическая язва голени, спастический паралич,
энцефалопатия; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного
тонуса другого типа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения,
беременность, период лактации, детский возраст (до 3 мес.).
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 50 мг 2-3 раза в
сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 2-3 раза в сутки. В/м,
по 100 мг 2 раза в сутки. В/в медленно 100 мг/сут., однократно.
Детям в возрасте от 3 мес. до 6 лет из расчета 5 мг/кг/сут. в 3
приема; в возрасте 7-14 лет 4-2 мг/кг 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Ощущение опьянения, головная боль,
раздражительность, мышечная слабость, сонливость, снижение АД,
тошнота, рвота, гастралгия.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Толтеродин
Фармакологическое действие. Антагонист м-холинорецепторов,
локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает
сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение.
Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает
количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время
достижения терапевтического эффекта 4 нед.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Cmax повышается
пропорционально дозе в интервале от 1 до 4 мг, время достижения
Cmax 1-3 ч. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с
образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного
метаболита. Системный клиренс в сыворотке лиц с повышенным
метаболизмом составляет 30 л/ч, Т1/2 2-3 ч, Т1/2 5-
гидроксиметильного метаболита 3-4 ч. У лиц с пониженным
метаболизмом (недостаточность CYP2D6) подвергается
дезалкилированию изоферментами CYP3A, в результате чего образуется
L-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической
активностью. Снижение клиренса и удлинение Т1/2 до 10 ч исходного
соединения у лиц с пониженным метаболизмом, ведет к повышению
концентрации толтеродина (примерно в 7 раз), на фоне не
поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного
метаболита. Вследствие этого, AUC несвязанного толтеродина у лиц с
пониженным метаболизмом, близка к сумме AUC несвязанного
толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с
активным CYP2D6 при одинаковой дозировке. AUC несвязанного
толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно
в 2 раза у больных циррозом печени. Биодоступность у лиц со
сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) 65%, у лиц с повышенным
метаболизмом 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного
толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с
повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при
приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит
связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции
составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения
толтеродина 113 л. Экскреция почками 77%, через кишечник 17%.
Показания. Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность)
мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к
мочеиспусканию или недержанием мочи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, задержка
мочеиспускания; закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
миастения; язвенный колит; мегаколон. С осторожностью обструкция
мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, печеночная и/или
почечная недостаточность, нейропатия, невправимая грыжа,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 2 мг 2 раза в день. При почечной
и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития
побочных эффектов, дозу снижают до 1 мг 2 раза в день.
Побочные эффекты. Сухость во рту, диспепсия, запор,
абдоминальные боли, метеоризм, рвота; ксерофтальмия, парез
аккомодации; головная боль; сухость кожи; сонливость, повышенная
возбудимость, парестезии; аллергические реакции; задержка
мочеиспускания. Передозировка: парез аккомодации, болезненные
позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение,
судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, мидриаз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии
галлюцинаций, сильного возбуждения физостигмин, при судорогах или
выраженном возбуждении анксиолитики бензодиазепиновой структуры,
при развившейся дыхательной недостаточности ИВЛ, при тахикардии
бета - адреноблокаторы, при задержке мочеиспускания катетеризация
мочевого пузыря, при мидриазе пилокарпин в глазных каплях и/или
перевод пациента в темное помещение.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо исключить
органические причины частых и императивных позывов. Женщинам
репродуктивного возраста следует назначать лечение только при
условии применения надежной контрацепции. Необходимо
воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности,
требующих повышенного внимания, т.к. толтеродин может вызывать
нарушения аккомодации и изменять время реакции.
Взаимодействие. Лекарственные средства, обладающие
антихолинергическими свойствами усиливают действие и повышают риск
развития побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических
рецепторов снижают эффективность. Ослабляет действие прокинетиков.
Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые
метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 2D6 (CYP2D6) или
CYP3A4, или ингибируют их.
Толциклат
Химическое название. О-(1,2,3,4-Тетрагидро-1,4-метаннафтален-6
-илметил-(3-метилфенил) карбамотиоат.
Фармакологическое действие. Противогрибковый препарат для
местного применения, активен в отношении возбудителей трихофитии,
микроспории, эпидермофитии: Trichophyton mentagrophytes,
Trichophyton rubrum, Trichophyton Schoenlenii, Trichophyton
tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum,
Microsporum Audouini, Microsporum canis, Microsporum gypseum,
Epidermophyton floccosum, Aspergillus niger, Mallasezia furtur.
Фармакокинетика. Плохо всасывается с поверхности кожи и не
оказывает при местном применении резорбтивного действия.
Показания. Эпидермофития стоп, паховых и других кожных складок,
отрубевидный лишай, эритразма.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, по 2-3 аппликации в день на
пораженную поверхность, слегка втирая. При преобладании
экссудативных компонентов, отрубевидном лишае показаны пасты и
примочки. Лечение продолжают в течение нескольких недель после
исчезновения симптомов заболевания. Для профилактики рецидивов
назначают чаще порошок, особенно между пальцами ног и в кожных
складках. При поражении стоп (насыпают в носки или чулки)
используют на фоне других лекарственных форм.
Побочные эффекты. Зуд, гиперемия, жжение, дисгидроз, кожная
сыпь.
Тонзилгон
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное и
местное антисептическое действие. Иммуностимулирующий эффект за
счет повышения фагоцитарной активности макрофагов и гранулоцитов.
Показания. Острый и хронический тонзиллит, фарингит, лярингит;
профилактика осложнений при респираторных вирусных инфекциях;
пониженная устойчивость к инфекциям, особенно в раннем возрасте;
дополнительное средство при антибактериальной терапии
воспалительных заболеваний органов дыхания.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, при острых заболеваниях по 2 драже
или по 25 капель 5-6 раз в сутки; грудным детям и детям до 5 лет
по 1 капле на 1 кг веса 5-6 раз в сутки, детям от 5 до 10 лет 15
капель 5-6 раз в сутки, детям от 10 до 16 лет 20 капель или 1
драже 5-6 раз в сутки. После исчезновения острых проявлений
заболевания, кратность приема сокращается до 3 раз в сутки (при
этом однократная доза остается прежней). Курс лечения 4-6 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Тонзилла композитум
Фармакологическое действие. Комплексное гомеопатическое
средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в
его состав.
Показания. Хронический тонзиллит (в составе комплексной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
прогрессирующие системные заболевания, аутоиммунные заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, в/м, по 1 ампуле 1 раз в неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперсаливация.
Тонзилотрен
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Катаральная и лакунарная ангина, гиперплазия
миндалин, состояние после тонзиллэктомии.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
гипертиреоз.
Режим дозирования. При острых заболеваниях по 1-2 таблетки
каждый час в течение 1-2 дней, до наступления улучшения, медленно
рассасывая их в ротовой полости. Далее по 1-2 таблетки 3 раза в
день. При хроническом течении заболевания, а также при увеличении
глоточных миндалин, по 1-2 таблетки 3 раза в день, медленно
рассасывая, в течение 6-8 нед. Принимать за полчаса до еды или
через 1 ч после еды. При хронически-рецидивирующей ангине следует
проводить повторные курсы лечения (несколько курсов в год по 6-8
нед.).
Побочные эффекты. Гиперсаливация, аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарственных
средств возможно временное первичное ухудшение. В этом случае
следует прекратить прием и проконсультироваться у врача.
Топирамат
Фармакологическое действие. Противосудорожное средство.
Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (81%). Связь с белками
плазмы 13-17%. Объем распределения (после приема 1.2 г) 0.55-0.8
л/кг, зависит от пола (у женщин 50% от величин, наблюдаемых у
мужчин). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически
неактивных метаболитов. Плазменный клиренс 20-30 мл/мин.; AUC 100-
400 л, возрастает пропорционально дозе. Cmax после многократного
приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки 6.76 мкг/мл. Т1/2 после
многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки 21 ч. При тяжелой
печеночной и почечной (КК менее 60 мл/мин.) недостаточности
плазменный и почечный клиренс снижаются. Экскреция почками.
Показания. Парциальные эпилептические припадки, в т.ч.
сопровождающиеся вторичными генерализованными припадками (в
составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 50 мг 1 раз в сутки
(на ночь), в течение 1 нед., затем с интервалом 1 нед. дозу
увеличивают на 50-100 мг в 2 приема. Минимальная эффективная доза
200 мг/сут., средняя суточная доза 200-600 мг в 2 приема; при
необходимости 1.6 г/сут. Больным, которым проводится гемодиализ, в
день проведения дополнительная доза, равная половине дневной дозы
в 2 приема: до и после процедуры. Отмену производят постепенно
(100 мг/нед.), чтобы свести к минимуму возможность повышения
частоты припадков.
Побочные эффекты. Атаксия, нарушение концентрации внимания,
спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость,
парестезии, сонливость, нарушение мышления, возбуждение, амнезия,
анорексия, афазия, депрессия, диплопия, эмоциональная лабильность,
тошнота, нефроуролитиаз, нистагм, дисфагия, извращение вкусовых
ощущений, увеличение массы тела. Пути коррекции побочных действий
промывание желудка, гемодиализ.
Особые указания. На фоне лечения необходимо воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания. У больных, с предрасположенностью к нефролитиазу,
повышается риск образования камней в почках, для предотвращения
которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой
жидкости.
Взаимодействие. Фенитоин, карбамазепин снижают концентрацию в
плазме крови; при одновременном назначении вальпроевой кислоты,
фенобарбитала, примидона коррекции режима дозирования не
требуется. Уменьшает AUC дигоксина на 12%. Не рекомендуется
одновременный прием этанола или других лекарственных средств,
угнетающих ЦНС. Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Тополя почки
Характеристика. Содержит эфирное масло (кариофиллена, парафина,
дитерпена, цинеола, сесквитерпена, популена), горькую смолу, воск,
камедь, гликозиды (популин, хризин, салицилин), яблочную и
галлусовую кислоты, дубильные и красящие вещества.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает противовоспалительное, антисептическое,
диуретическое, анальгетическое, жаропонижающее и седативное
действие. Улучшает питание волос.
Показания. Раны, язвы, дерматит; трихомонадный кольпит; отечный
синдром, гиперурикемия, цистит, полиартрит, радикулит, атония
кишечника, невроз, геморрой; выпадение волос.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл настоя 2-4 раза в день. Для
приготовления настоя 20 г почек заливают 200 мл кипятка и
настаивают в течение 2 ч. Наружно, в виде примочек.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Топотекан
Химическое название. (S)-10-[(Диметиламино)-метил]-4-этил-4,9 -
дигидрокси-1Н-пирано[3',- 4':6,7]индолизино[1,2-b]хинолин - 3,14
[4Н,12Н]-дион (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство.
Ингибирует топоизомеразу-1 (фермент, который непосредственно
участвует в реппликации ДНК, ослабляет скручивающее напряжение,
предшествующее перемещению реппликационного разветвления);
стабилизирует ковалентный комплекс фермента и скрученного -
расщепленного ДНК, который является промежуточным звеном
каталитического механизма. Индуцирует связанные с белками ДНК
единственно - скрученные деления.
Фармакокинетика. Плазменный клиренс после в/в введения 0.5-1.5
мг/кв. м в течение 5 дней 64 л/ч; объем распределения 130 л, Т1/2
2-3 ч; AUC увеличивается пропорционально увеличению дозы. Связь с
белками 35%. Экскреция почками 20-60%, в виде топотекана
гидрохлорида или в форме открытого кольца. Метаболизируясь в
печени, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYPIA2, CYP2A6,
CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A или CYP4A. При печеночной
и почечной недостаточности плазменный клиренс снижается до 67%, по
сравнению с контрольной группой пациентов, Т1/2 до 4.9 ч.
Показания. Карцинома яичников (метастатическая форма при
неудачном применении терапии первой линии или последующей
терапии); мелкоклеточный рак легкого.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации; лейкопения (число нейтрофилов ниже 1500/мкл),
тромбоцитопения (меньше 100000/мкл); анемия (гемоглобин ниже 9
г/дл); детский возраст.
Режим дозирования. В/в, начальная доза взрослым и пожилым
пациентам 1.5 мг/кв. м (4 мг разводят в 4 мл стерильной воды для
инъекций, затем, разбавляя 0.9% раствором натрия хлорида или 5%
раствором декстрозы, доводят окончательную концентрацию до 25-50
мкг/мл), вводят капельно, в течение не менее 30 мин., ежедневно, в
течение 5 дней с интервалом в 3 нед. перед началом каждого курса.
Минимально рекомендуется провести 4 курса терапии. Не назначается
повторно, если число нейтрофилов менее 1500/мкл, индекс
тромбоцитов меньше 100000/мкл, гемоглобин ниже 9 г/дл. При
почечной недостаточности (КК 20-39 мл/мм) 0.75 мг/кв. м в день.
Побочные эффекты. Нейтропения (500/мкл), тромбоцитопения
(25000/мкл), анемия (содержание гемоглобина 7.9 г/дл), лихорадка,
инфекция, сепсис; тошнота, рвота, диарея, запор, стоматит,
абдоминальные боли; утомляемость, астенический синдром; алопеция,
анорексия, гипербилирубинемия.
Особые указания. Женщинам репродуктивного возраста следует
назначать лечение только при условии применения надежной
контрацепции. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных
видов деятельности, требующих повышенного внимания. Разведенные
растворы рекомендуется использовать немедленно после разведения
или не позднее 24 ч (при условии хранения в холодильнике).
Персонал должен быть обучен разведению препарата и носить защитную
одежду, включая маску, защитные очки и защитные перчатки;
беременные штатные работницы должны быть исключены из участия в
работе; все используемые предметы должны быть отнесены к категории
предметов высокого содержания риска и помещены в мешки для
высокотемпературной переработки. При случайном попадании на кожу
или в глаза необходимо немедленно промыть большим количеством
воды.
Взаимодействие. Цитостатики увеличивают миелосупрессию.
Торемифен
Химическое название. (Z)-2-4-(4-Хлор-1,2-дифенил-1-бутенил)
фенокси-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата).
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиэстроген. Связываясь со специфическими клеточными рецепторами
эстрогенов; ингибирует синтез ДНК и реппликацию клеток.
Показания. Рак молочной железы (у женщин в постменопаузном
периоде).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 60 мг ежедневно; при
неэффективности предшествующими терапии эндокринными и
цитостатическими препаратами по 120 мг 2 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, потливость, головокружение, жар;
гиперкальциемия (в начале лечения, особенно у больных с
метастазами в кости).
Взаимодействие. При одновременном назначении препаратов,
уменьшающих выделение кальция через почки (в т.ч. тиазидные
диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.
Торфот
Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор. Продукт
отгона торфа.
Показания. Блефарит, конъюнктивит, кератит, помутнение
стекловидного тела, миопический хориоретинит. Артрит, радикулит,
миалгия.
Противопоказания. Тяжелые сердечно - сосудистые заболевания,
артериальная гипертензия. Острые заболевания ЖКТ, нарушения
функции почек. Беременность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, по 1 мл ежедневно в течение 30-45 дней;
субконъюнктивально по 0.2 мл через день, всего 15-20 инъекций.
Курс лечения повторяют через 1.5-2 мес. 3-4 раза в год.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Тотема
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
стимулирующий гемопоэз. Содержит железо, являющееся необходимым
для синтеза гема, входящего в состав гемоглобина, миоглобина,
разных ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде
окислительно - восстановительных реакций; стимулирует эритропоэз,
обусловливая постепенную регрессию клинических (слабость,
утомляемость, головокружение, тахикардия) и лабораторных
проявлений анемии. Марганец и медь являются важной составной
частью ферментативных систем, участвующих в основных окислительно
- восстановительных процессах в организме.
Показания. Железодефицитная анемия (у пациентов из группы
повышенного риска: беременные, недоношенные дети, близнецы;
новорожденные от матери, страдающей железодефицитной анемией);
дефицит железа алиментарный; гипоацидный гастрит; состояние после
резекции желудка; снижение сопротивляемости организма взрослых и
детей при инфекционных заболеваниях, опухолях.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки (в фазе обострения); апластическая анемия, гемолитическая
анемия, сидероахрестическая анемия, свинцовое отравление,
талассемия и др. виды анемий, не обусловленные дефицитом железа;
гемохроматоз, гемосидероз. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Содержимое ампул растворяют в воде (с
сахаром или без) или в любой другой питьевой жидкости, не
содержащей спирт. Желательно принимать натощак. Взрослым при
анемии назначают из расчета 100-200 мг элементарного железа в
сутки. Продолжительность курса лечения 3-6 мес. При необходимости
лечение может быть продолжено. В профилактических целях, женщинам
в период беременности назначают из расчета 50 мг элементарного
железа в день в течение двух последних триместров беременности.
Детям, начиная с месячного возраста, по 5-10 мг/кг/сут.
элементарного железа. Продолжительность курса лечения 3-6 мес. При
необходимости может применяться более длительное время.
Побочные эффекты. Ощущение тяжести в эпигастрии, гастралгия,
метеоризм, изжога, тошнота, рвота, диарея, запор (исчезают при
уменьшении дозы). Передозировка: абдоминальные боли, диарея,
тошнота, рвота, цианоз, спутанность сознания, симптомы
гипервентиляции, шок. Лечение: до проведения специфической терапии
прием молока, сырого яйца. Специфическая терапия: назначают
дефероксамин внутрь и парентерально. При острых отравлениях для
связывания железа, еще не всосавшегося из ЖКТ, дают внутрь (путем
растворения содержимого 10-20 ампул в питьевой воде). Для удаления
всосавшегося железа, дефероксамин вводят в/м по 1-2 г каждые 3-12
ч. В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием шока у больных,
осуществляют в/в капельное введение 1 г и проводят
симптоматическую терапию. Аллергические реакции.
Особые указания. Не рекомендуют сочетать с солями железа,
вводимыми инъекционно. С осторожностью назначают детям до двух лет
|
