|
Стр. 11
ингибиторы. Вызывает значительное и длительное (от 2 до 5 сут.)
повышение фибринолитической активности крови, без нарушения
свертывающего звена системы коагуляции.
Показания. Острый периферический артериальный тромбоз или
тромбоэмболия (за исключением случаев, когда показано экстренное
хирургическое вмешательство); периферический флеботромбоз; острая
тромбоэмболия в системе легочной артерии или в случаях
рецидивирующего тромбоза ее мелких ветвей; тромбоз центральной
вены и артерии сетчатки глаза; острый инфаркт миокарда в 1-2 сут.
заболевания или рецидивирующего его течения; ретромбоз после
тромбэктомии.
Противопоказания. Геморрагический диатез, кровотечения,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, первые 4 сут.
после операций и родов, острая стрептококковая инфекция, сепсис,
эндокардит, острые воспалительные заболевания органов брюшной
полости (панкреатит, холецистит, аппендицит), беременность (до 18
нед.), артериальная гипертензия (систолическое АД свыше 200 мм
рт.ст. и диастолическое 100 мм рт.ст.), туберкулез (активная
форма), злокачественные новообразования, гиперчувствительность,
бронхоэктатическая болезнь (с выраженным деструктивным процессом),
цирроз печени, нефроуролитиаз, выраженный атеросклероз.
Режим дозирования. В/в капельно. Непосредственно перед
применением содержимое одного флакона (1000000 или 1500000 ФЕ)
растворяют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Лечебная доза для взрослого человека с массой тела 70 кг
составляет 3000000 ФЕ. Для оценки индивидуальной переносимости и
нейтрализации потенциально возможных стрептококковых антител,
первоначально следует в/в струйно ввести 300000 ФЕ. Через 1 ч
после введения начальной дозы и при отсутствии реакции больного
следует в/в ввести остальную дозу (2700000 ФЕ) из расчета 300000-
600000 ФЕ в 1 мин., т.е. в течение 5-9 мин. В конце первых, начале
вторых суток после введения лечебной дозы (3000000 ФЕ)
целесообразна комбинированная терапия гепарином из расчета 40000
ЕД в сутки (по 10000 ЕД каждые 6 ч) в течение 7-10 дней. Для
лечения тромбозов вен сетчатки глаза вводят ретробульбарно по
30000-50000 ФЕ в 0.2-0.3 мл изотонического раствора натрия хлорида
с интервалами 5 дней. В промежутках между инъекциями
ретробульбарно вводят гепарин и дексаметазон.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, геморрагический
синдром (чаще при сочетании с гепарином). Против стрептодеказы нет
естественных ингибиторов и, в зависимости от тяжести
геморрагического синдрома, следует: отменить гепарин, при
необходимости инактивировать его протамина сульфатом из расчета 1
мл на каждые 5000 ЕД гепарина, использовать эпсилонаминокапроновую
кислоту (20-50 мл 5% раствора в/в капельно), раствор фибриногена
(до 8 г в/в). При неэффективности указанных мероприятий применяют
трансфузии гемостатических доз свежей донорской крови.
Особые указания. Необходимо осуществлять контроль за состоянием
системы гемокоагуляции каждые 12 ч в течение 1 сут.
Продолжительность контроля за свертывающей системой крови должна
составлять не менее 5 сут. Кроме того, следует 1-2 раза в сутки
(первые 5 сут.) проводить анализ мочи на содержание эритроцитов.
Стрептодеказа и эмоксипин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Входящий
в его состав эмоксипин обладает антиоксидантным и
ретинопротекторным действием, иммобилизированный тромболитический
фермент стрептодеказа оказывает тромболитическое и
дезагрегационное действие. Растворяется в слезной жидкости,
обеспечивает постепенное и равномерное поступление лекарственных
средств в окружающие ткани глаза.
Показания. Внутриглазное кровоизлияние (гифема, гемофтальм)
различного генеза, травма глаз, диабетическая ангиопатия артерий
сетчатки, ретинопатия у больных артериальной гипертензией,
тромбозы центральной вены сетчатки.
Противопоказания. Стрептококковая инфекция, вирусный и
бактериальный конъюнктивит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко в
конъюнктивальную полость 1 раз в 1-2 дня. На курс лечения
используют от 1-3 до 10 пленок.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (отек век, хемоз
конъюнктивы).
Особые указания. В случае развития побочных эффектов следует
прекратить применение препарата, глаза промыть чистой водой,
назначить местно и внутрь десенсибилизирующую терапию.
Стрептозоцин
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение (производное нитрозомочевины). Подавляет
синтез ДНК и пролиферацию клеток. Ингибирует митоз. Не обладает
фазовой специфичностью.
Фармакокинетика. При в/в введении очень быстро исчезает из
плазмы крови. Кумулирует в печени и почках. Метаболизм изучен
неполностью. Выводится почками (до 20% введенной дозы).
Показания. Карцинома островковых клеток поджелудочной железы
(метастазирующая).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
заболевания почек.
Режим дозирования. В/в. Применяют 2 схемы режима дозирования.
Согласно первой схеме вводят 500 мг/кв. м поверхности тела в сутки
в течение 5 дней. Через каждые 6 нед. курс лечения повторяют до
достижения эффекта или до появления признаков токсичности.
Согласно второй схеме применения, начальная доза 1 г/кв. м, 1 раз
в неделю. После 2 введений возможно повышение дозы. Максимальная
разовая доза 1.5 г/кв. м. Начало терапевтического эффекта
отмечается, в среднем, через 17 дней, максимальный эффект через 35
дней. Доза, вводимая до начала терапевтического эффекта,
составляет в среднем 2 г/кв. м. Доза, вводимая до достижения
максимальной реакции, составляет в среднем 4 г/кв. м. Длительность
проведения лечения с использованием этих схем устанавливается
индивидуально, в зависимости от переносимости и эффективности
терапии. Для получения раствора для в/в введения 1 г стрептозоцина
растворяют в 9.5 мл 5% раствора глюкозы или физиологического
раствора. Полученный раствор следует использовать в течение 12 ч.
Побочные эффекты. Протеинурия, азотемия, анурия,
гипофосфатемия, глюкозурия, ацидоз. Тошнота, рвота, диарея;
нарушения функции печени (повышение активности "печеночных"
трансаминаз), гипоальбуминемия; снижение гематокрита; лейкопения,
тромбоцитопения; нарушение толерантности к глюкозе, инсулиновый
шок, гипогликемия; несахарный диабет.
Особые указания. Препарат должен применяться только врачами,
имеющими опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. До
лечения, во время лечения (по крайней мере, еженедельно) и через 4
нед. после его окончания следует контролировать результаты
анализов мочи, показатели содержания общего азота, мочевины крови,
креатинина, электролитов плазмы и показатель КК. Для раннего
выявления протеинурии целесообразно проводить определение белка в
моче, собранной за сутки. Проявление даже незначительной
протеинурии следует расценивать как проявление нефротоксичности (в
этом случае следует уменьшить дозу или отменить). Контроль за
лабораторными показателями функции печени и картиной
периферической крови следует проводить до начала и, по крайней
мере, еженедельно, в течение всего периода лечения. Для больных с
гормонопродуцирующими опухолями, для оценки биохимической реакции
на лечение требуется периодически определять концентрацию инсулина
в крови натощак. Как для гормонопродуцирующих, так и для
нефункционирующих опухолей, показателем реакции на лечение может
служить уменьшение размеров опухоли (или лимфатических узлов).
Следует соблюдать осторожность при обращении с порошком и
раствором препарата, рекомендуется использовать перчатки (при
попадании на кожу или слизистые оболочки, необходимо немедленно
промыть пораженное место водой с мылом). В экспериментальных
исследованиях выявлено мутагенное, канцерогенное и тератогенное
действие препарата. Данные о выделении препарата с грудным молоком
отсутствуют. При назначении в период лактации следует прекратить
грудное вскармливание ребенка.
Стрептокиназа
Фармакологическое действие. Фибринолитическое средство. При
соединении с плазминогеном образует комплекс, активирующий переход
плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин
протеолитический фермент, растворяющий фибрин. Стрептокиназа
стрептококковый белок с антигенными свойствами, поэтому возможна
ее нейтрализация в организме соответствующими антителами. В такой
ситуации ускорение фибринолиза достигается введением избыточных
(необходимых для нейтрализации антител) количеств стрептокиназы.
Показания. Острый инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной
артерии, тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый тромбоз
периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит,
ретромбоз после операций на сосудах, облитерация артерио -
венозного шунта. Тромбоз вен (тромбоз вен внутренних органов,
острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, ретромбоз после
операций на сосудах). Тромбоз артерий, вследствие диагностических
или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при
катетеризации у новорожденных.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения,
геморрагический диатез, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ,
воспалительные заболевания толстой кишки, недавние множественные
ранения, аневризма, артериальная гипертензия (АД более 200/110),
диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокардит,
митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, туберкулез
(активная форма), кавернозные заболевания легких, сепсис,
септический тромбоз, послеоперационный период (8-12
послеоперационных дней, 3-6 нед. после расширенных хирургических
вмешательств, 8 нед. после нейрохирургических операций), 10 дней
после артериальных пункций и внутримышечных инъекций, 4 нед. после
транслюмбальной артериографии, 3 мес. после острого
геморрагического инсульта; первые 18 нед. беременности; патология
беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения.
Режим дозирования. В/в (для растворения порошка осторожно
смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл изотонического
физиологического раствора или воды для инъекций, или 0.5% раствора
глюкозы). Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе
периферических артерий или вен в начальной дозе 250000 МЕ в
течение 30 мин., а затем поддерживающие дозы по 1.5 млн МЕ каждый
час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл 9 млн МЕ. При
тромбозе коронарных сосудов 1.5 млн МЕ в течение 60 мин. с
последующим введением гепарина в дозе 1000 МЕ/ч. Эффект
контролируют, определяя тромбиновое или частичное
тромбопластиновое время. Для долговременного лизиса при тромбозе
периферических сосудов вводят 250000 МЕ в течение 30 мин.
Поддерживающая доза составляет 100000 МЕ/ч. При этом достигается 2-
4 кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала
лизиса. Содержание фибриногена в плазме не должен быть ниже 1 г/л.
Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более, чем
в 4 раза, поддерживающая доза должна быть увеличена в 2 раза и
применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь
не стабилизируется в вышеуказанном интервале. Для лизиса
внутрикоронарного тромба интракоронарно, с помощью катетера 2000
МЕ, затем 2000-4000 МЕ/мин. в течение 30-90 мин. Детям 1000-10000
МЕ/кг в течение 20-30 мин., с последующим длительным вливанием по
1000 МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда пульс становится
пальпируемым или когда наблюдается значительное кровотечение в
месте введения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин.
Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
Побочные эффекты. Кровотечения из мест введения, десен,
кровоизлияние в кожу, гематома, внутреннее кровотечение,
реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких, тромбоэмболия,
капилляротоксикоз (синдром Шонлейна - Геноха); увеличение СОЭ,
повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ;
гипербилирубинемия, аллергические реакции. Передозировка:
массивное кровотечение. Лечение: антифибринолитические средства
(транексамовая или пара - аминометилбензойная кислота, ингибиторы
калликреина и др. протеаз, например, в/в капельно, апротинин в
начальной дозе 500000 КИЕ, затем в поддерживающей дозе 50000-
100000 КИЕ/ч).
Особые указания. Готовые растворы должны быть использованы в
течение 12 ч. Необходим периодический (с интервалом в 4 ч)
контроль свертываемости крови: тромбиновое или частичное
тромбопластиновое время (избежать реокклюзии сосудов позволяет
повышение тромбинового времени в 2-4 раза, а частичного
тромбопластинового в 1.5-2.5 раза; с учетом этого, необходимо
вводить соответствующее количество гепарина, а затем пероральные
производные кумарина). Перед введением детям и больным, имеющим в
анамнезе повышенный титр антистрептокиназных антител, проводят
тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных
рекомендуется УЗИ черепа. В начале лечения инфузию следует
проводить с низкой скоростью, предварительно рекомендуется прием
преднизолона и антигистаминных средств. Повторное введение может
приводить к уменьшению эффективности и возрастанию вероятности
побочного действия. В период лечения при тромбозе глубоких вен,
пациенткам не следует прерывать прием контрацептивов во избежание
развития меноррагии.
Взаимодействие. Гепарин, производные кумарина, дипиридамол,
декстраны, ацетилсалициловая кислота усиливают эффект. Несовместим
с плазмозаменяющими средствами гидроксиэтилкрахмалом или
декстраном (нельзя использовать в качестве растворителя).
Стрептомицин
Химическое название. О-2 Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L -
глюкопиранозил(1-2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил
(1-4)-N,N'-бис(аминоимилометил)-D-стрептамин(в виде сульфата).
Фармакологическое действие. Бактерицидный антибиотик из группы
аминогликозидов, образуется в процессе жизнедеятельности лучистых
грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других
родственных микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства
грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp.,
Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus
influenzae, палочка Фридлендера, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia
pestis). Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч.
Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp. Устойчив в слабокислой
среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей
при нагревании.
Показания. Туберкулез различной локализации, менингит,
перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих путей, эндокардит,
гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума.
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения
VIII пары черепно - мозговых нервов, облитерирующий эндартериит,
миастения, сердечная недостаточность II-III ст, почечная
недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.
Режим дозирования. В/м, интратрахеально, интрабронхиально (в
виде аэрозолей), внутрь (для местного лечения инфекций ЖКТ).
Разовая доза для взрослых при в/м введении 500 мг-1 г, суточная 1-
2 г. При плохой переносимости больным с массой тела менее 50 кг и
лицам старше 60 лет в суточной дозе 750 мг. Для детей в возрасте
до 3 мес. в дозе из расчета 10 мг/кг/сут., в возрасте от 3 до 6
мес. 15 мг/кг, от 6 мес. до 2 лет 20 мг/кг. Для детей до 13 лет и
подростков суточная доза 15-20 мг/кг, но не более 500 мг/сут. для
детей до 13 лет и 1 г/сут. для подростков. Максимальные дозы: в
возрасте до 2 лет 20 мг/кг/сут.; 3-4 года разовая 150 мг, суточная
300 мг; 5-6 лет разовая 175 мг, суточная 350 мг; 7-9 лет разовая
200 мг, суточная 400 мг; 9-14 лет разовая 250 мг, суточная 500 мг.
При нетуберкулезной этиологии частота введения 3-4 раза в сутки,
продолжительность лечения 7-10 дней. При лечении туберкулеза
суточную дозу вводят в 1 прием, при плохой переносимости в 2
приема, длительность лечения 3 мес. и более. Интратрахеально
взрослым по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю. Для пациентов с
сопутствующей артериальной гипертонией и ИБС начальная доза 250
мг/сут., при хорошей переносимости дозу увеличивают.
Побочные эффекты. Нефротоксичность, ототоксичность,
вестибулярные и лабиринтные нарушения, аллергические реакции,
диарея, тахикардия, головная боль, головокружение.
Взаимодействие. Не совместим с другими нефро- и ототоксичными
препаратами.
Стрептосалюзид
Химическое название. Стрептомициновая соль 2-карбокси-3,4-
диметоксибензаль-изоникотиноилгидразона.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство;
действует бактерицидно. Активен в отношении вне- и внутриклеточных
Mycobacterium tuberculosis, чувствительных к стрептомицину и
изониазиду.
Показания. Туберкулез (активная форма).
Противопоказания. Эпилепсия, повышенная судорожная готовность,
полиомиелит (в анамнезе), нарушения функции печени и/или почек.
Флебиты, легочно - сердечная недостаточность, артериальная
гипертензия, распространенный атеросклероз. Заболевания нервной
системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема в фазе обострения,
микседема. Облитерирующий эндартериит, миастения, неврит слухового
нерва. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м, интратрахеально или ингаляционно.
Средняя суточная доза для взрослых 1 г. Начальная доза 500
мг/сут.; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1 г/сут.
Детям вводят меньшие дозы, в соответствии с возрастом и массой
тела.
Побочные эффекты. Крапивница, лекарственная гипертермия,
нарушения функции почек, альбуминурия, гематурия, тошнота, рвота,
диарея, тахикардия. Головокружение, головная боль, вестибулярные и
лабиринтные нарушения, снижение слуха. Лекарственный гепатит.
Ухудшение сна, эйфория. Психоз.
Особые указания. Беременным женщинам и грудным детям назначают
только по жизненным показаниям.
Стрессплант
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает седативное и анксиолитическое действие.
Повышает альфа - активность и снижает бета - активность головного
мозга. Седативный эффект не сопровождается снотворным действием.
Показания. Нервозность, тревожность, страх, беспокойство,
напряжение.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эндогенные
депрессивные состояния, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 3 раза в день,
независимо от приема пищи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия, тошнота;
мидриаз, нарушение координации движений глаз. При длительном
применении желтушность кожи и ногтей.
Особые указания. Изменение цвета кожи, ногтей требует
прекращения лечения.
Взаимодействие. Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и
средств, действующих на ЦНС.
Стрихнин*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, облегчает межнейронную передачу в спинном мозге;
действует, преимущественно, в области вставочных нейронов.
Блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов (глицина),
играющих роль тормозных факторов в передаче возбуждения на уровне
спинного мозга. Оказывает стимулирующее действие на органы чувств
(обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов),
возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует
скелетную мускулатуру, миокард; стимулирует процессы обмена
веществ, повышает чувствительность сетчатки глаза. Повышает
рефлекторную возбудимость ЦНС: рефлекторные реакции становятся
генерализованными, в высоких дозах различные раздражители вызывают
появление болезненных тетанических судорог.
Показания. Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия,
сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций;
нарушения зрительного аппарата (амблиопия, амавроз); парез,
паралич у детей (дифтерийного происхождения); атония ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз,
нефрит, гепатит, эпилепсия, беременность, тиреотоксикоз.
Режим дозирования. П/к, 0.5-1 мг 2-3 раза в день; детям старше
2 лет по 0.1-0.5 мг, в зависимости от возраста. Высшие дозы для
взрослых: разовая 2 мг, суточная 5 мг.
Побочные эффекты. Напряжение лицевых, затылочных и других мышц,
диспноэ, затруднение глотания, тетанические судороги.
Особые указания. Ранее стрихнин широко использовался для
лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели, в
основном, применяется бемегрид.
Стронция хлорид 89
Фармакологическое действие. Радиоизотопное средство.
Накапливается преимущественно в костных метастазах. Фракция
препарата, остающаяся в костях, пропорциональна объему костного
метастатического поражения и составляет 20-80% от введеной
активности. Встраиваясь в минеральную структуру пораженного
участка, не метаболизирует и остается в ней около 100 дней.
Нормальная кость включает незначительную часть от введенной дозы и
активно теряет ее в течение 14 дней. Оказывает противоопухолевое
действие.
Фармакокинетика. Выведение почками свидетельствует о наличии
двухэкспотенциальной кривой несвязавшегося стронция-89. Первая
фаза клиренс из мягких тканей организма, завершающийся в течение
24 ч после инъекции и составляющий 20% от общей активности
введенной дозы. Вторая фаза выведение препарата из здоровой
костной ткани, начинается через 24 ч. Средние значения суммарной
активности, выделенной с мочой во 2 и 3 сутки, составляют 8 и
5.5%, соответственно. Распадается с бета - эмиссией до иттрия-89 с
Т1/2 50.6 сут. Средняя энергия бета - частиц 1.463 МэВ.
Показания. Болевой синдром (костные метастазы рака молочной
железы, толстой кишки, легкого, щитовидной железы, тела матки,
почки, предстательной железы и кожи как альтернативный метод или
дополнение к лучевой терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, поражения костного
мозга (нейтропения, тромбоцитопения); компрессия спинного мозга
(вследствие метастатического поражения); больные с короткой
ожидаемой продолжительностью жизни (менее 3 мес.).
Режим дозирования. В/в, при системном лучевом лечении по 150
МБк (4 mKu) однократно, с интервалом 12 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия кожи, жар;
усиление болевого синдрома (временное); лейкопения,
тромбоцитопения.
Особые указания. Наличие костных метастазов должно быть
подтверждено сцинтиграфическим исследованием скелета до начала
лечения. Терапию препаратами кальция прекращают за 2 нед. до
введения стронция хлорида 89.
Строфантин*
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, блокирует
транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате содержание Na+ в
кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию Ca++-каналов
и вхождению Ca++ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит к ускорению
выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума, таким образом,
внутриклеточная концентрация Ca++ повышается, что приводит к
блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние
на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость
сокращения миокарда, что происходит по механизму, отличному от
механизма Франка - Старлинга и не зависит от степени
предварительного растяжения миокарда; систола становится более
короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения
контрактильности миокарда, увеличивается ударный и минутный
объемы. Снижаются конечно - систолический и конечно -
диастолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса
миокарда, приводит к сокращению размеров сердца и, таким образом,
к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный
дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV
узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют
ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную
гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и
опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает
прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не
реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов
у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным
растяжением сердца); у больных с хронической сердечной
недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект,
снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки,
одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в
субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие
начинается через 10 мин. и достигает максимума через 2 ч.
Фармакокинетика. Высокополярный сердечный гликозид; абсорбция
менее 5%, связь с белками 40%, Т1/2 20-24 ч; незначительно
кумулирует. Экскреция почками в неизмененном виде.
Показания. Мерцательная тахиаритмия; мерцание предсердий;
трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания
предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения
импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная
тахикардия; сердечная недостаточность, острая недостаточность
левого желудочка, хроническое легочное сердце.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация,
гиперчувствительность, брадикардия, AV блокада, пароксизмальная
желудочковая тахикардия, гипертрофическая кардиомиопатия с
обструкцией выходного тракта левого желудочка, изолированный
митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная
стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия,
сердечная астма у больных c митральным стенозом (при отсутствии
тахисистолической формы мерцательной аритмии).
Режим дозирования. В/в медленно, в течение 4-5 мин., 0.5-1 мл
0.05% раствора; перед употреблением разводят в 10 или 20 мл 40%
раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Высшие разовая доза при в/в введении 0.5 мг, суточная 1 мг.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, диарея; аритмии,
AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз,
снижение остроты зрения; тромбоцитопения, аллергические реакции;
тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии,
гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.
Интоксикация: желудочковая пароксизмальная тахикардия,
желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная
желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синоатриальная
блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; анорексия,
рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника; окрашивание
видимых предметов в желто - зеленый цвет, мелькание "мушек" перед
глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в
уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально -
депрессивный синдром, парестезии. Лечение интоксикации: отмена
сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА),
симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических препаратов
препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии в/в
введение калия хлорида (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л
изотонического раствора глюкозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят
капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде м-
холиноблокаторы. Бета - адреностимуляторы вводить опасно, ввиду
возможного потенцирования аритмогенного действия сердечных
гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи -
Эдамс - Стокса временная электрокардиостимуляция.
Особые указания. Вероятность возникновения интоксикации
повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии,
гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца,
легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При
выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная
недостаточность развивается, вследствие снижения диастолического
наполнения левого желудочка. Строфантин, увеличивая сократимость
миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления
в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких
или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с
митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при
присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии
мерцательной тахиаритмии. Строфантин при синдроме WPW, снижая AV
проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные
пути в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной
тахикардии. В качестве одного из методов контроля за уровнем
дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют
мониторирование их плазменной концентрации.
Взаимодействие. Бета - адреноблокаторы, верапамил усиливают
выраженность снижения AV проводимости. Хинидин, допегит, клофелин,
верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови,
вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными
канальцами почек. ГКС, диуретики усиливают риск развития
гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды и соли кальция (особенно при
в/в введении) гипрекальциемию; кордарон, мерказолил, диакарб
гипотиреоз. Соли кальция, катехоламины, диуретики повышают риск
развития гликозидной интоксикации.
Струмель
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Заболевания щитовидной железы (диффузный зоб,
последствия облучения, дефицит йода в организме).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Сублингвально, дозу определяют
индивидуально, обычно назначают по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочные эффекты. Гиперфункция щитовидной железы.
Особые указания. Нельзя применять без предварительной
консультации с врачом.
Судафед
Фармакологическое действие. Комбинированное отхаркивающее
средство. Оказывает муколитическое, симпатомиметическое и
сосудосуживающее действие. Гвайфенезин снижает вязкость мокроты,
уменьшает ее поверхностное натяжение и адгезивные свойства,
облегчает ее эвакуацию из дыхательных путей, повышает объем и
содержание воды в бронхиальном секрете, обладает слабым седативным
эффектом. Псевдоэфедрин уменьшает отек слизистой оболочки
(суживает сосуды), вызывает тахикардию, повышает систолическое АД,
оказывает слабое стимулирующее влияние на ЦНС.
Показания. Бронхит, острый трахеит, грипп, ОРВИ, др.
заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся
продуктивным кашлем.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, ИБС (тяжелая
форма), период лечения ингибиторами МАО и 2 нед. после окончания
их применения. Гиперчувствительность. С осторожностью артериальная
гипертензия, заболевания сердца, сахарный диабет, гипертиреоз,
повышение внутриглазного давления, аденома предстательной железы,
печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 10 мл 3 раза в день; детям 2-5
лет по 2.5 мл, 6-12 лет по 5 мл 3 раза в день.
Побочные эффекты. Редко возбуждение ЦНС (нарушения сна,
галлюцинации), сухость во рту, в полости носа и глотки,
тахикардия; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический
отек); тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; у мужчин
задержка мочи. Передозировка: симптомы раздражительность,
беспокойство, тремор, судороги, ощущение сердцебиения, повышение
АД, задержка мочеиспускания, желудочно - кишечный дискомфорт,
тошнота, рвота; лечение промывание желудка, поддержание
дыхательной функции, катетеризация мочевого пузыря (при
необходимости), закисление мочи или диализ (для ускоренного
выведения псевдоэфедрина).
Особые указания. Рекомендуется оценивать влияние препарата
после первого приема на АД у больных, получающих
антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты,
симпатомиметические средства (препараты, уменьшающие отек
слизистой оболочки; средства, снижающие аппетит, психостимуляторы
типа амфетамина). При назначении лицам пожилого возраста
рекомендуется контролировать функцию печени и/или почек. Не
используют при персистирующем или хроническом кашле, наблюдающемся
при курении, астме, эмфиземе легких и при кашле, сопровождающемся
избыточной секрецией мокроты. При назначении беременным необходимо
соблюдать осторожность и взвешивать потенциальную пользу лечения
для матери и возможный риск для плода.
Взаимодействие. В комбинации с трициклическими
антидепрессантами, другими симпатомиметиками, анорексигенными
препаратами, психостимуляторами усиление побочных эффектов,
связанных со стимуляцией симпатической нервной системы, в первую
очередь, гипертензивное действие и тахикардия. Не применяют
совместно с фуразолидоном. Ослабляет эффективность гипотензивных
препаратов.
Сукламат
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
заменитель сахара. Возбуждает вкусовые сосочки, создавая ощущение
сладкого вкуса. Сахарин слаще сахара в 300 раз, цикламат натрия в
30 раз.
Показания. Сахарный диабет, ожирение.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке или более (по вкусу)
добавляют к чаю (или другим блюдам).
Побочные эффекты. Гиперчувствительность.
Особые указания. 1 таблетка эквивалентна 1 чайной ложке сахара.
Сукральфат
Химическое название. Бета-D-Фруктофуранозил-альфа-D -
глюкопиранозид окта(гидросульфат) алюминия комплекс.
Фармакологическое действие. Гастропротекторное средство,
формирует защитную пленку, повышает синтез простагландинов,
снижает активность пепсина. Растворяется в кислой среде, образует
клейкую полимерную пастообразную массу, обладающую щелочными
свойствами. Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке,
трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных
зарядов, которые образуют прочные связи с положительными
радикалами белков слизистой оболочки. Оказывает защитное действие
на пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных
факторов (кислота, желчь и пепсин не вступают в контакт в
изъязвленной поверхностью).
Фармакокинетика. Абсорбция 3-5% от введенной дозы; экскреция
через кишечник 90% в неизмененном виде.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, НПВС-гастропатия;
рефлюкс - эзофагит, рефлюкс - гастрит, гастродуоденит, изжога,
лекарственная язва.
Противопоказания. Беременность, детский возраст (до 4 лет),
почечная недостаточность, кровотечения из ЖКТ,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до еды и перед сном, по 1 г 4
раза в сутки; максимальная суточная доза 8 г. Средняя
продолжительность курса лечения язвенной болезни 4-6 нед.; при
необходимости до 12 нед.
Побочные эффекты. Запоры, диарея, тошнота, сухость во рту,
кожный зуд, боль в области поясницы, бессонница, головокружение.
Особые указания. У больных с почечной недостаточностью следует
контролировать концентрацию алюминия и фосфатов в сыворотке крови.
При беременности и лактации применяют в случае, если польза для
матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие. Антацидные средства уменьшают эффективность
(при необходимости одновременного назначения антацидов, их следует
принимать за 30 мин. до или через 30 мин. после приема
сукральфата). Снижает абсорбцию тетрациклинов, циметидина,
ципрофлоксацина, норфлоксацина, ранитидина, дигоксина, непрямых
антикоагулянтов и теофиллина (интервал между их приемом должен
быть не менее 2 ч).
Суксаметония бромид
Химическое название. 2,2'-(1,4-Диоксо-1,4-бутандиил) бис(окси)
бис N,N,N-триметилэтанаминия бромид.
Фармакологическое действие. Деполяризующий миорелаксант
короткого действия. Вызывает блокаду нервно - мышечной передачи.
Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию
концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие
мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение
миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные
подергивания результат кратковременного облегчения нервно -
мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не
реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания
мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов,
сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает
спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит
в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи,
спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает непрямую
активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного
давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м действие
развивается через 2-4 мин.; после в/в введения через 54-60 сек.,
через 2-3 мин. релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в
полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1
мг/кг расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния
на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг полное расслабление
мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит
значительное ограничение или полная остановка спонтанного
дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное
введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое
восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и
управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика. После в/в введения распределяется в плазме и
внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется
псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2
составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы.
Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не
кумулирует.
Показания. Отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная
интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия,
электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция переломов,
гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление
стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественная
гипертермия, миастения, закрытоугольная глаукома, грудной возраст
(до 1 года), беременность, снижение активности псевдохолинэстеразы
(болезни печени, анемия, кахексия, хронические инфекции,
распространенные ожоги, травмы), отек легких, проникающие травмы
глаза, дефицит псевдохолинэстеразы.
Режим дозирования. В/в медленно, струйно или капельно (для
длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В
зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза
варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг. В/м применяется только у
детей в дозах 2-4 мг/кг. Для проведения интубации трахеи 0.2-0.8
мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания 0.2-1
мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов
и репозиции костных отломков при переломах 0.1-0.2 мг/кг; для
проведения эндоскопии и электроэнцефалографии 0.2 мг/кг; для
профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии
(судороги, отрыв мышц и сухожилий) 0.1-1 мг/кг. Для длительного
расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить
фракционно, через 5-7 мин., по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы
действуют более продолжительно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (анафилактический шок,
бронхоспазм), гипокалиемия, аритмии, повышение внутриглазного
давления; миалгия (в послеоперационном периоде), снижение АД;
длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически
обусловленным нарушением образования псевдохолинэстеразы).
Передозировка: ИВЛ, в случае снижения содержание в сыворотке крови
холинэстеразы переливание свежей крови.
Особые указания. Введение за 1 мин. до суксаметония 3-4 мг d-
тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает
мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей
дозе и повторном введении может применяться и для более длительных
операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры
обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят
после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония
йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения
при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и
персонала, владеющего этой техникой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с донорской кровью
(происходит гидролиз)., консервантами крови, сывороточными
консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов
(образуется осадок)и щелочными растворами. Антихолинэстеразные
средства, прокаин, лидокаин, аминогликозидные антибиотики
усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с
другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Суксаметония йодид
Химическое название. 2,2'-(1,4 - Диоксо - 1,4 - бутандиил) бис
(окси) бис N,N,N-триметилэтанаминия йодид.
Фармакологическое действие. Деполяризующий миорелаксант
короткого действия. Вызывает блокаду нервно - мышечной передачи.
Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию
концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие
мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение
миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные
подергивания результат кратковременного облегчения нервно -
мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не
реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания
мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов,
сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает
спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит
в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи,
спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает непрямую
активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного
давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м действие
развивается через 2-4 мин.; после в/в введения через 54-60 сек.,
через 2-3 мин. релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в
полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1
мг/кг расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния
на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг полное расслабление
мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит
значительное ограничение или полная остановка спонтанного
дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное
введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое
восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и
управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика. После в/в введения распределяется в плазме и
внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется
псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2
составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы.
Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не
кумулирует.
Показания. Отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная
интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия,
электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция переломов,
гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление
стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественная
гипертермия, миастения, закрытоугольная глаукома, грудной возраст
(до 1 года), беременность, снижение активности псевдохолинэстеразы
(болезни печени, анемия, кахексия, хронические инфекции,
распространенные ожоги, травмы), отек легких, проникающие травмы
глаза, дефицит псевдохолинэстеразы.
Режим дозирования. В/в медленно, струйно или капельно (для
длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В
зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза
варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг. В/м применяется только у
детей в дозах 2-4 мг/кг. Для проведения интубации трахеи 0.2-0.8
мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания 0.2-1
мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов
и репозиции костных отломков при переломах 0.1-0.2 мг/кг; для
проведения эндоскопии и электроэнцефалографии 0.2 мг/кг; для
профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии
(судороги, отрыв мышц и сухожилий) 0.1-1 мг/кг. Для длительного
расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить
фракционно, через 5-7 мин., по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы
действуют более продолжительно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (анафилактический шок,
бронхоспазм), гипокалиемия, аритмии, повышение внутриглазного
давления; миалгия (в послеоперационном периоде), снижение АД;
длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически
обусловленным нарушением образования псевдохолинэстеразы).
Передозировка: ИВЛ, в случае снижения содержание в сыворотке крови
холинэстеразы переливание свежей крови.
Особые указания. Введение за 1 мин. до суксаметония 3-4 мг d-
тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает
мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей
дозе и повторном введении может применяться и для более длительных
операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры
обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят
после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония
йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения
при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и
персонала, владеющего этой техникой.
|
