|
Стр. 1
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ТОМ II
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ
(по состоянию на 1 августа 2000 г.)
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
(лекарственные средства от А до Г)
(лекарственные средства от Д до Л)
(лекарственные средства от М до П)
Рабепразол
Фармакологическое действие. Противоязвенное средство из группы
ингибиторов протонового насоса. Специфический ингибитор Н+К+АТФ-
азы; метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных
сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфонгидрильные
группы Н+К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции
соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной
секреции, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой
липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка,
концентрируется в них, и оказывает цитопротекторное действие,
повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая
секрецию бикарбонатов. Антисекреторный эффект после перорального
приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-
4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты
через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82%
соответственно, продолжительность действия 48 ч. После окончания
приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В
первые 2-8 нед. терапии концентрация гастрина в сыворотке
увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед
после отмены. Не вызывает системные эффекты со стороны ЦНС,
сердечно - сосудистой и дыхательной систем.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время достижения Cmax 3.5
ч. Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40
мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома
Р450 (CYP2C9 и CYP3A). Биодоступность 52%, не увеличивается при
многократном приеме. Т1/2 0.7-1.5 ч, клиренс 28398 мл/мин. У
пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2
раза, Т1/2 в 2-3 раза. У пожилых пациентов AUC увеличивается в 2
раза, Смах на 60%. Связь с белками 97%. Экскреция почками 90% в
виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и
карбоновой кислоты (М6); через кишечник 10%.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(в фазе обострения), рефлюкс - эзофагит, синдром Золлингера -
Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. С осторожностью детский возраст, тяжелая почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки утром. Курс
лечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки 4-
6 нед., при необходимости до 12 нед.; при рефлюкс - эзофагите 4-8
нед. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запор, абдоминальные боли,
метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость,
кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в
спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость во рту, судороги
икроножных мышц, артралгия, лихорадка. Редко анорексия, увеличение
массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений,
стоматит, повышенная потливость.
Взаимодействие. Замедляет элиминацию некоторых лекарственных
средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального
окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает
концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина на 22%.
Особые указания. До и после лечения обязателен эндоскопический
контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к.
лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную
диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной
железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови
паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона,
пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона,
фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина,
альдостерона и соматотропного гормона.
Радевит
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное, смягчающее, увлажняющее, репаративное и
противозудное действие, нормализует процессы ороговения, усиливает
защитную функцию кожи.
Показания. Ихтиоз, ихтиозоформные дерматозы (в составе
комплексной терапии), себорейный дерматит; трещины, эрозии, ожоги,
неинфицированные раны, язвы, экземы, атопический дерматит,
нейродерматит, аллергический контактный дерматит (вне обострения).
Профилактика воспалительных и аллергических заболеваний кожи в
период ремиссии, после прекращения лечения мазями, содержащими
ГКС; при легко раздражимой коже, в т.ч. с повышенной
чувствительностью к косметическим средствам.
Противопоказания. Гипервитаминоз A, гипервитаминоз E,
гипервитаминоз D, прием ретиноидов, беременность.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Накожно, тонким слоем 2 раза в сутки (утром
и на ночь); при сильном шелушении кожи накладывают окклюзионную
повязку. Перед нанесением трещины и другие дефекты кожи
обрабатывают антисептическими растворами.
Побочные эффекты. При острых воспалительных заболеваниях кожи
усиление зуда и красноты. Аллергические реакции.
Ралоксифен
Химическое название. [6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]
тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде
гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Селективный модулятор эстрогеновых
рецепторов. Оказывает избирательное стимулирующее действие на
нерепродуктивные ткани и подавляющее на репродуктивные ткани.
Биологическое действие, как и действие эстрогенов, опосредовано
высокоаффинным связыванием с эстрогенными рецепторами и регуляцией
экспрессии генов. Это связывание приводит к дифференциальной
экспрессии многочисленных генов, регулируемых эстрогенами, в
различных тканях. В сочетании с препаратами кальция увеличивает
плотность костной ткани бедренной кости и позвоночника, а также
минеральных веществ в организме. Вызывает снижение резорбции
костей и задержку кальция, в основном, за счет уменьшения его
потерь через мочевыделительную систему.
Фармакокинетика. Абсорбция 60%. Абсолютная биодоступность 2%.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием глукуронидных
конъюгатов. Т1/2 составляет 24-30 ч. С мочой экскретируется 6%.
Показания. Остеопороз (профилактика у женщин в
постклимактерическом периоде).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Детородный возраст,
беременность, период лактации; тромбоз глубоких вен, тромбоз вен
сетчатки.
Режим дозирования. Внутрь, 60 мг/сут. (независимо от приема
пищи).
Побочные эффекты. Вазодилатация ("приливы" крови к коже лица),
судороги икроножных мышц, тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен,
тромбоз вен сетчатки; периферические отеки.
Особые указания. Не рекомендуется применять в сочетании с
эстрогенами.
Взаимодействие. При одновременном назначении непрямых
антикоагулянтов отмечается небольшое уменьшение протромбинового
времени. Колестирамин существенно уменьшает всасывание и кишечно -
печеночный транспорт. Ампициллин снижает C max, не влияя на общую
степень всасывания и скорость элиминации.
Ралтитрексид
Химическое название. N-[5-[[3,4-Дигидро-2-метил-4-оксо-6 -
хиназолинил)метил]метиламино]-2-теноил]-L-глутаминовая кислота.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиметаболит, прямой и специфический ингибитор тимидилатсинтетазы
(ТС) ключевого фермента в синтезе de novo тимидин трифосфата
нуклеотида, необходимого для синтеза ДНК. Оказывает
цитостатическое действие. Ингибирование ТС ведет к фрагментации
ДНК и гибели клетки. Транспортируется в клетку с помощью
восстановленного переносчика фолатов, экстенсивно подвергается
полиглутатимированию посредством фермента
фолилполиглутаматсинтетазы до полиглутамата, который удерживается
в клетке и является мощным ингибитором ТС. Полиглутатимирование
ралтитрексида усиливает его ингибирующую активность по отношению к
ТС и увеличивает продолжительность этого действия, способствует
усилению токсичности из-за задержки препарата в нормальных тканях.
Фармакокинетика. После в/в введения в дозе 3 мг/кв. м, кривая
концентрация - время имеет 3 фазы: пик концентрации, определяемый
в конце введения, быстрое начальное снижение концентрации, фаза
медленной элиминации. Cmax 656 нг/мл; площадь под кривой AUC 1841
нг ч/мл; плазменный клиренс препарата 53.1 мл/мин.; почечный
клиренс 25.1 мл/мин.; объем распределения при равновесном
состоянии 468 л; Т1/2 для второй фазы 1.72 ч; Т1/2 для
терминальной фазы - 168 ч. Связь с белками 93%. Выявлена линейная
зависимость Cmax от дозы. Не кумулирует. Метаболизируется
посредством внутриклеточного полиглутатимирования. Экскреция
почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности (КК 25-
65 мл/мин.) плазменный клиренс снижается на 50%.
Показания. Колоректальный рак.
Противопоказания. Почечная недостаточность (КК менее 25
мл/мин.); печеночная недостаточность, желтуха, цирроз печени;
беременность; период лактации. С осторожностью аплазия костного
мозга, общая тяжесть состояния, состояние после лучевой терапии;
детский возраст.
Режим дозирования. В/в капельно, в дозе 3 мг/кв. м. Повторное
введение каждые 3 нед. Максимальная доза 3 мг/кв. м. У пациентов с
нарушениями функции почек перед первым и последующим введениями
необходимо определять КК. При КК 25-65 мл/мин. уменьшают дозу на
50%. Во флакон с 2 мг препарата добавляют 4 мл стерильной воды для
инъекций, полученный раствор разводится в 50-250 мл 0.9% натрия
хлорида или 5% декстрозы (длительность введения не менее 15 мин.).
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, запоры,
анорексия, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости;
повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ; лейкопения,
анемия, тромбоцитопения; астенический синдром, головная боль,
гипертонус мышц, судороги мышц, нарушения вкусовых ощущений,
конъюнктивит; кожная сыпь, зуд, алопеция, потливость; артралгия;
лихорадка; гриппоподобный синдром; абдоминальные боли; обострение
хронической инфекции, целлюлит, сепсис; уменьшение массы тела;
дегидратация; периферические отеки; нарушение фертильности.
Особые указания. Необходим контроль картины периферической
крови (включая дифференцирующиеся элементы и тромбоциты),
активности "печеночных" трансаминаз, содержания билирубина,
креатинина плазмы. Перед введением препарата число лейкоцитов
крови должно быть выше 4000/мкл, число нейтрофилов выше 2000/мкл,
тромбоцитов выше 100000/мкл. В случае плохой переносимости,
следующее введение переносят до регрессирования признаков
токсического действия (диарея, воспаление слизистой оболочки ЖКТ,
нейтропения, тромбоцитопения должны полностью разрешиться).
Уменьшение дозы на 25% проводят для пациентов с 3 степенью (шкала
ВОЗ) нейтропении или тромбоцитопении, или со 2 степенью (шкала
ВОЗ) диареи или воспаления слизистой. Уменьшение дозы на 50% для
пациентов с 4 степенью (шкала ВОЗ) нейтропении или
тромбоцитопении, или с 3 степенью (шкала ВОЗ) гастроинтестинальной
токсичности (диарея или воспаление слизистой). Лечение должно быть
прекращено в случае развития 4 степени (шкала ВОЗ) токсичности со
стороны ЖКТ (диарея или воспаление слизистой) или в случае
сочетания 3 степени (шкала ВОЗ) токсичности со стороны ЖКТ с 4
степенью гематологической токсичности. В случае развития
токсичности, необходимо начать стандартную поддерживающую терапию:
в/в гидратацию, стимуляторы миелопоэза, фолиевую кислоту по 25
мг/кв. м в/в, каждые 6 ч, до разрешения симптомов. Пациенты с
прогрессированием опухоли, после предшествующего лечения 5-
фторурацилом, могут оказаться нечувствительными к действию
препарата. Следует избегать зачатия, если один из партнеров
получает препарат, во время терапии и в течение 6 мес. после
прекращения лечения. Необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного
внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Ввиду
цитотоксичности, препарат должен разводиться обученным персоналом
в специально оборудованном месте, беременные женщины не должны
контактировать с цитотоксическими веществами. Разведение проводят
в специальных шкафах с вытяжкой, рабочая поверхность должна
покрываться одноразовой адсорбирующей бумагой с пластиковой
основой. Необходима защитная одежда (одноразовые хирургические
перчатки, защитные очки). При попадении на кожу, в глаза
немедленно смыть водой, промывать глаза, разомкнув веки, не менее
10 мин. Необходимо последующее медицинское наблюдение. Пролитый
раствор тщательно удаляют с использованием стандартных процедур.
Неразбавленный раствор должен быть полностью использован или
утилизирован соответствующим образом через 24 ч после разведения
сухого препарата водой для инъекций. Отходы сжигают в соответствии
с требованиями к обращению с цитотоксическими веществами.
Взаимодействие. Фолиевая кислота и витаминные препараты, ее
содержащие ослабляют эффект.
Рамиприл
Химическое название. 2S,-1-R*R*,2, 3a,6a-1-2-1-Этоксикарбонил -
3-фенил пропиламино-1-оксопропил октагидроциклопента b пиррол-2 -
карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ, снижает скорость
превращения ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего
(независимо от активности ренина плазмы) возникает гипотензивный
эффект (в положении больного лежа и стоя) без компенсаторного
увеличения ЧСС. Снижает периферическое сосудистое сопротивление
(постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах
(преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает
минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном
применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у
больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при
реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного
миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые
высокохолестериновой диетой. Повышает активность калликреин -
кининовой системы, препятствует распаду брадикинина (повышает его
концентрацию), усиливает синтез простагландинов. Усиливает
коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Начало гипотензивного действия через 1.5 ч после приема внутрь,
максимальный эффект через 5-9 ч. Отсутствует синдром отмены.
Фармакокинетика. Абсорбция 50-60%, пища не влияет на степень
всасывания, но замедляет абсорбцию. Время наступления Cmax 2-4 ч.
В печени подвергается биотрансформации с образованием активного
метаболита рамиприлата, который в 6 раз более активно ингибирует
АПФ, чем рамиприл. Трансформируется до неактивного
дикетопиперазина и глукуронизируется. Все образуемые метаболиты,
за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют.
Связь с белками для рамиприла 73%, рамиприлата 56%. Биодоступность
для рамиприла после приема внутрь 2.5-5 мг 15-28%; для рамиприлата
45%. После ежедневного приема 5 мг/сут. устойчивая концентрация
рамиприлата в плазме достигается к 4 дню. Т1/2 для рамиприла 5.1
ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации
рамиприлата в сыворотке крови происходит с Т1/2 3 ч, затем следует
переходная фаза с Т1/2 15 ч и длительная конечная фаза с очень
низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и Т1/2 4-5 дней.
Т1/2 увеличивается при почечной недостаточности. Объем
распределения рамиприла 90 л, рамиприлата 500 л. Экскреция почками
60%, через кишечник 40% (преимущественно в виде метаболитов). При
нарушении функции почек экскреция рамиприла и его метаболитов
замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции
печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной
недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8
раза.
Показания. Артериальная гипертензия, злокачественная и
рефрактерная гипертензия, вазоренальная гипертензия. Сердечная
недостаточность II-III ст. Бессимптомное нарушение функции левого
желудочка (фракция выброса менее 35%), нарушение функции левого
желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса менее 40%).
Противопоказания. Гиперчувствительность (отек Квинке в
анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ,
наследственный или идиопатический отек Квинке); СКВ, склеродермия
(повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза); угнетение
костномозгового кроветворения; недостаточность мозгового
кровообращения, коронарная недостаточность (в результате снижения
АД ишемия может усиливаться); сахарный диабет (риск развития
гиперкалиемии); гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных
артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, пересадка
почки; почечная недостаточность; гипонатриемия (риск дегидратации,
артериальной гипотензии, почечной недостаточности). Аортальный
стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия,
первичный гиперальдостеронизм; беременность, период лактации.
Гемодиализ.
Режим дозирования. Артериальная гипертензия: внутрь, начальная
доза 2.5 мг, однократно, утром, натощак или 2 раза в сутки. В
случае недостаточного гипотензивного эффекта, дозу через каждые 2-
3 нед постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 10 мг,
поддерживающая 2.5-5 мг. При отсутствии оптимального снижения АД,
дополнительно назначают диуретические средства. Хроническая
сердечная недостаточность: начальная доза 1.25 мг/сут.; при
необходимости увеличение дозы до 2.5 мг в течение 1-2 нед. При
лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, начальная доза 2.5
мг 2 раза в сутки (при плохой переносимости на протяжении первых
2дней принимают по 1.25 мг). Почечная недостаточность (КК 30-60
мл/мин.), возраст старше 65 лет, сахарный диабет: начальная доза
1.25 мг, поддерживающая доза 2.5 мг; максимальная доза 5 мг/сут.
Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатический коллапс,
тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда; развитие или
усиление почечной недостаточности, протеинурия; церебральный
инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль,
слабость; при использовании в высоких дозах бессонница,
тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения
вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, парестезии, шум
в ушах; тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит,
гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота,
диспепсия, запор, анорексия, стоматит, глоссит; сухой кашель,
легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит,
дисфония; аллергические, токсико - аллергические и
иммунопатологические реакции кожная сыпь, зуд, крапивница,
фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей,
губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема,
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, пемфигус, серозит, васкулит, миозит,
артралгия, артрит, повышение титров антинуклеарного фактора,
эозинофилия; гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение содержания гемоглобина и
гематокрита, повышение СОЭ; нейтропения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз; судороги, импотенция, алопеция, гипертермия,
увеличение лимфатических узлов и/или ангина. Тератогенное,
фетотоксическое действие нарушение развития почек плода, снижение
АД плода и новорожденных, почечная недостаточность, гиперкалиемия,
гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей,
деформация черепа, гипоплазия легких. Передозировка: снижение АД,
брадикардия, шок, нарушение водно - электролитного равновесия,
острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: в легких случаях
передозировки промывание желудка, введение адсорбентов и натрия
сульфата в течение 30 мин. после приема. При артериальной
гипотензии в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при
брадикардии применение пейсмейкера. Не выводится в ходе
гемодиализа.
Особые указания. После приема первой дозы, а также при
увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, больные
должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во
избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Больные, страдающие злокачественной артериальной гипертензией или
сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью, должны начинать
лечение в условиях стационара. Перед началом и во время терапии
ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и
определение лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 мес.
лечения и с периодическими интервалами до 1 года у больных с
повышенным риском нейтропении, при нарушении функции почек или
коллагенозе или получающих высокие дозы; при первых признаках
инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше
2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать. До и во
время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания
калия в плазме, контроль содержания гемоглобина в периферической
крови, содержания калия, креатинина, мочевины, контроль
концентрации электролитов и печеночных ферментов в крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата
пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск
развития гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате
терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при
проведении диализа, при поносе и рвоте возможно развитие
симптоматической гипотензии. Транзиторная гипотензия не является
противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В
случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует
уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется применение
диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за
возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в
анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не
связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки
существует повышенный риск его развития при приеме. Безопасность и
эффективность применения в педиатрической практике: за
новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию
ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для
выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии
необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения
соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. У
новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и
неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного
и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого
ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов);
рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного
внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной
дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических
упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и
гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости. Перед
хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо
предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Взаимодействие. Гипотензивные, мочегонные, опиоидные
анальгетики, средства для наркоза усиливают гипотензивное
действие. НПВС, поваренная соль ослабляют эффект. Препараты калия,
калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с
препаратами лития повышение их концентрации в крови. Усиливает
гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
Потенцирует риск развития лейкопении при одновременном применении
с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами,
прокаинамидом. Потенцирует действие этанола. Эстрогены ослабление
гипотензивного эффекта (задерживают жидкость).
Рамнил*
Фармакологическое действие. Слабительное средство.
Антрагликозиды вызывают химическое раздражение рецепторов
слизистой оболочки кишечника и, тем самым, стимулируют его
перистальтику.
Показания. Атонический запор.
Противопоказания. Острый живот. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки перед сном.
Побочные эффекты. Привыкание, атония (вторичное усиление).
Рамон
Фармакологическое действие. Противопсориатическое средство.
Оказывает противовоспалительное, регенерирующее, дезинфицирующее и
вяжущее действие.
Показания. Псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Втирают в очаги поражения 2-3 раза в сутки,
одновременно рекомендуется ванна при температуре до 40 град С.
Разовая и суточная дозы зависят от распространенности процесса.
Курс лечения 1-3 нед. При рецидиве заболевания лечение повторяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ранитидин
Химическое название. N-2-5-Диметиламино метил-2-фуранил
метилтиоэтил-N-метил-2-нитро-1,1-этендиамин в виде гидрохлорида.
Фармакологическое действие. Антагонист Н2-гистаминовых
рецепторов II поколения. Подавляет базальную и стимулированную
гистамином, гастрином, ацетилхолином секрецию соляной кислоты.
Снижает активность пепсина. Длительность действия 12 ч.
Фармакокинетика. Быстро всасывается, прием пищи не влияет на
степень абсорбции. Биодоступность 50%. Cmax 300-500 нг/мл; время
наступления Cmax 2-3 ч после приема внутрь 150 мг; после в/м
введения 15 мин. Метаболизируется в печени. Т1/2 после приема
внутрь 2.5 ч, после в/в введения 1.9 ч. Экскреция почками 93% при
в/в введении, 60-70% при приеме внутрь, остальное количество через
кишечник. 70% (в/в) и 35% (внутрь) экскретируется в неизмененном
виде. Меньше циметидина снижает скорость микросомального
окисления. Плохо проникает через ГЭБ; концентрация в грудном
молоке выше, чем в плазме крови у женщины в период лактации.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
профилактика обострений язвенной болезни, симптоматические язвы,
стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный рефлюкс - эзофагит, НПВС-
гастропатия, синдром Золлингера - Эллисона; профилактика рецидивов
желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика
аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции
под общим наркозом (синдром Мендельсона); диспепсия,
характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями,
связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не
обусловленными вышеперечисленными состояниями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Взрослым, парентерально, в/в медленно, в
течение 2 мин. 50 мг в разведении физиологическим раствором до 20
мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6-8
ч; в/в капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при
необходимости повторное введение через 6-8 ч. В/м 50 мг 3-4 раза в
сутки. Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у
тяжелобольных или профилактики рецидивирующих кровотечений у
пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки парентерально
до тех пор, пока больной не сможет принимать пищу. Пациентам с
сохраняющимся риском кровотечения, в дальнейшем внутрь, по 150 мг
2 раза в сутки. Для профилактики кровотечений из верхних отделов
ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно в/в медленное
введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным в/в
вливанием 0.125-0.25 мг/кг/ч. Пациентам с риском развития
кислотной аспирации в/м или в/в медленно, 50 мг за 45-60 мин. до
общей анестезии. Внутрь: язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), послеоперационные
язвы 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь, в течение 4 нед. У
пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами продолжение
лечения в течение последующих 4 нед. Профилактика рецидивов 150 мг
на ночь; для курящих пациентов 300 мг на ночь. НПВС - гастропатия
150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 нед;
профилактика по 150 мг 2 раза в сутки. Эрозивный рефлюкс -
эзофагит 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь, в течение 8
нед., при необходимости курс лечения продлевают до 12 нед. При II-
III ст тяжести рефлюкс - эзофагита дозу увеличивают до 600 мг/сут.
в 4 приема, в течение 12 нед. Длительная профилактическая терапия
150 мг 2 раза в сутки. Для купирования болевого синдрома 150 мг 2
раза в сутки, в течение 2 нед. При недостаточной эффективности
лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих 2
нед. Синдром Золлингера - Эллисона начальная доза 150 мг 3 раза в
сутки, при необходимости до 6 г/сут. При хронических эпизодах
диспепсии по 150 мг 2 раза в сутки, в течение 6 нед. При
профилактике кровотечений из стрессовых язв, рецидивирующих
кровотечений у пациентов с кровоточащими изъязвлениями,
парентеральное лечение можно заменить пероральным в дозе 150 мг 2
раза в сутки, как только начинается питание больных через рот. Для
профилактики развития синдрома Мендельсона 150 мг за 2 ч до
наркоза и накануне вечером. Роженицам во время родов по 150 мг
через каждые 6 ч. Дети. Для лечения пептической язвы 2-4 мг/кг 2
раза в сутки; максимальная суточная доза 300 мг. Пациентам с
нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.
При КК менее 50 мл/мин. при парентеральном введении 25 мг, при
приеме внутрь 150 мг/сут. Больным, находящимся на гемодиализе,
очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Побочные эффекты. Повышение активности "печеночных"
трансаминаз; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный
гепатит, острый панкреатит; лейкопения, тромбоцитопения;
агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга; аллергические
реакции крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек,
анафилактический шок, бронхоспазм, снижение АД; брадикардия, AV
блокада, асистолия (при парентеральном введении); головная боль,
головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, нечеткость
зрительного восприятия, парез аккомодации; артралгия, миалгия.
Длительный прием больших доз гиперпролактинемия, гинекомастия,
аменорея, снижение либидо, импотенция. При передозировке
быстрорастворимыми таблетками, необходимо контролировать
концентрацию натрия в крови. Лечение: адекватное симптоматическое
и поддерживающее. Гемодиализ эффективен.
Особые указания. Лечение ранитидином может маскировать
симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом
лечения необходимо исключить наличие рака - язвы. Следует
соблюдать осторожность пациентам, которым показано ограничение
приема натрия, пациентам с фенилкетонурией; при применении
быстрорастворимых шипучих таблеток, т.к. они содержат натрий и
аспаркам. Ранитидин, как и все H2-гистаминоблокаторы, нежелательно
резко отменять ("синдром рикошета"). При длительном лечении
ослабленных больных в условиях стресса, возможны бактериальные
поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Взаимодействие. Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию
ранитидина. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона,
диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина,
фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов. Совместим с 0.9%
раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 4% декстрозой,
4.2% раствором натрия бикарбоната.
Ранитидина висмута цитрат
Химическое название. N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2 -
фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1-этендиамин висмута
цитрат.
Фармакологическое действие. Блокатор Н2-гистаминовых
рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную секрецию
желудочного сока, уменьшая как объем его секреции, так и
содержание соляной кислоты и пепсина в секрете. Оказывает
бактерицидное действие на Helicobacter pylori in vitro, защитное
действие на слизистую оболочку желудка.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с
амоксициллином или кларитромицином).
Противопоказания. Гиперчувствительность; острая порфирия; КК
менее 25 мл/мин.; детский возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь: язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки по 400 мг 2 раза в сутки, в течение 4
нед. При необходимости лечение можно продлить еще на 4 нед.
Язвенная болезнь, ассоциированная с Helicobacter pylori по 400 мг
2 раза в сутки, в сочетании с амоксициллином (по 500 мг 4 раза в
сутки), или с кларитромицином (по 250 мг 4 раза в сутки или по 500
мг 3 раза в сутки) в течение первых 2 нед. В течение последующих 2
нед. продолжают лечение в дозе 400 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Диарея, гастралгия, повышение активности
"печеночных" трансаминаз. Аллергические реакции: кожный зуд,
крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок,
бронхоспазм, снижение АД, анафилактоидные реакции; повышение
активности "печеночных" трансаминаз; гепатит (гепатоцеллюлярный,
холестатический или смешанный, с желтухой или без, обычно
обратимый); острый панкреатит; анемия, лейкопения,
тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного
мозга; брадикардия, AV блокада, асистолия (при инъекционном
введении), головная боль, головокружение; спутанность сознания,
галлюцинации, у тяжелых и престарелых больных нарушение
зрительного восприятия (связанное с нарушением аккомодации);
гинекомастия у мужчин; артралгия, миалгия. Передозировка:
нефротоксичность. Лечение: промывание желудка, симптоматическая
терапия. Ранитидин и висмут могут быть удалены из кровотока путем
гемодиализа.
Особые указания. Перед началом терапии исключают возможность
малигнизации язвы желудка, так как ранитидин висмута цитрат может
маскировать симптомы карциномы желудка. Пациентам с легкими или
умеренными нарушениями функции почек при КК не менее 50 мл/мин.
коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов при КК более 25
мл/мин. дозу не изменяют. Изменения дозы при печеночной
недостаточности не требуется, так как ранитидин и висмут
элиминируются, главным образом, через почки. Как и при применении
других висмутсодержащих препаратов, возможно потемнение кала и
почернение языка. Препарат принимают с едой или вне зависимости от
приема пищи.
Взаимодействие. Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.
Концентрация кларитромицина в плазме не изменяется при сочетании с
ранитидин висмут цитратом. При одновременном приеме ранитидин
висмут цитрата с антацидами абсорбция висмута не изменяется.
Рантарин
Фармакологическое действие. Экстракт пантов. Стимулирует
центральную нервную и сердечно - сосудистую системы, повышает
тонус скелетных мышц.
Показания. Реконвалесценция (после тяжелых инфекционных
заболеваний), утомляемость, тонизирующее средство при хронических
заболеваниях.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, стенокардия,
аритмии, атеросклероз, острый период инфекционных заболеваний,
тромбоэмболия, нефрит, печеночная недостаточность.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, по 250 мг 2-3
раза в сутки. Курс лечения 3-4 нед. При необходимости через 5-7
дней курс лечения повторяют.
Побочные эффекты. Тошнота, аллергические реакции.
Рапонтикума сафлоровидного корневище с корнями
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает стимулирующее действие на ЦНС.
Показания. Переутомление (умственное и физическое).
Противопоказания. Бессонница, артериальная гипертензия,
повышенная возбудимость, беременность, детский возраст (до 12
лет). Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя. 2 брикета заливают
200 мл воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают
при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье
отжимают и доводят объем до 200 мл. Принимают по 100 мл до еды
утром и днем. Курс лечения 15-20 дней.
Побочные эффекты. Раздражительность, бессонница, головная боль,
аллергические реакции.
Раунатин
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает гипотензивное, седативное,
симпатолитическое, антиаритмическое действие. Влияние на ЦНС
выражено меньше, чем у резерпина, в то время как по гипотензивному
действию существенно не уступает резерпину. Гипотензивный эффект
наступает более постепенно, чем эффект резерпина.
Показания. Артериальная гипертензия, невротические состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Начальная доза 1 таблетка
(2 мг) на ночь; 2-й день 1 таблетка 2 раза в сутки, 3-й день 3
таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в сутки. После
достижения терапевтического эффекта (через 10-14 дней) дозу
постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в сутки. Курс лечения 3-4
нед., возможен длительный прием в поддерживающей дозе, по 1
таблетке в день.
Побочные эффекты. Набухание слизистой оболочки носа,
потливость, слабость, кардиалгии, брадикардия.
Взаимодействие. Ганглиоблокаторы, апрессин, дихлотиазид
потенцируют гипотензивное действие.
Реамберин
Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство,
оказывает антигипоксическое и антиоксидантное действие. Уменьшает
продукцию свободных радикалов и восстанавливает энергетический
потенциал клеток. Активирует ферментативные процессы цикла Кребса
и способствует утилизации жирных кислот и глюкозы клетками,
нормализует кислотно - щелочной баланс и газовый состав крови.
Показания. Интоксикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность, отек головного мозга,
отек легких.
Режим дозирования. В/в капельно, со скоростью 90 кап/мин. (1-
1.5 мл/мин.) до 400 мл/сут. Курс лечения 7-11 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ребоксетин
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство.
Показания. Депрессия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 8 мг/сут. в 2 приема; при
необходимости 10 мг/сут. В том случае, если пропущен один или
более прием, необходимо принять следующую дозу в установленное
время.
Побочные эффекты. Сухость слизистой оболочки полости рта,
запор, бессонница, потливость. Передозировка: снижение АД,
тахикардия.
Особые указания. Перед началом лечения необходима консультация
с лечащим врачом при беременности (в т.ч. предполагаемой);
лактации, тяжелой почечной недостаточности, конвульсивных
расстройствах, глаукоме, задержке мочи, артериальной гипотензии.
Ревайтл Чесночные жемчужины
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения. Повышает содержание альфа - липопротеинов; снижает
уровень бета - липопротеинов, уменьшает отложение холестерина в
стенках кровеносных сосудов; снижает повышенную концентрацию
липидов в крови; повышает неспецифическую реактивность организма.
Оказывает общетонизирующее, гиполипидемическое и
гипохолестеринемическое действие.
Показания. Гиперлипидемия, артериальная гипертензия (в составе
комбинированной терапии); профилактика атеросклероза; астенический
синдром; снижение резистентности организма к простудным
заболеваниям.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 капсулы 3 раза в сутки, до
или после еды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Можно назначать в период беременности и
лактации, больным сахарным диабетом.
Ревеня корень*
Характеристика. Содержит антрагликозиды, таногликозиды,
хризофановую кислоту, смолистые и красящие вещества.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает слабительное действие. Вызывает
раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, рефлекторно
усиливает перистальтику (преимущественно толстого кишечника),
приводит к более быстрому опорожнению кишечника и восстанавливает
его нормальное функционирование, не вызывает привыкания, не мешает
пищеварению. Действие наступает через 8-12 ч после приема.
Показания. Запор: гипо- и атония ЖКТ, вялая перистальтика
толстой кишки (в т.ч. после операций, родов). Подготовка к
рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные
заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из
ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор, нарушение водно -
электролитного обмена. С осторожностью беременность, период
лактации, детский возраст (до 1 года), печеночная и/или почечная
недостаточность; состояние после полостных операций.
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 раза в сутки, взрослым по 0.5-2
г; детям 2 лет 0.1 г, 3-4 лет 0.15 г, 5-6 лет 0.2 г, 7-9 лет 0.25-
0.5 г, 10-14 лет 0.5-1 г.
Побочные эффекты. Метеоризм, тошнота, рвота, диарея,
коликообразные абдоминальные боли, гипокалиемия, меланоз кишок;
утомляемость, нарушение водно - электролитного обмена, судороги.
Особые указания. В период лечения моча, пот и молоко
лактирующих женщин окрашиваются в желтый цвет (присутствие
хризофановой кислоты), переходящий при прибавлении щелочи в
красный (образование оксиметилантрахинонов).
Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклинов.
Ревипарин натрия
Химическое название. Низкомолекулярный гепарин в виде натриевой
соли.
Фармакологическое действие. Низкомолекулярный гепарин,
антикоагулянт прямого действия. Обладает выраженной и длительной
антитромботической активностью и слабым антикоагулянтным действием
(в обычных дозах не изменяет общих тестов на свертывание крови).
Не влияет на агрегацию и адгезию тромбоцитов при применении
обычных доз. Блокирует Ха-фактор, действует на начальный этап
свертывания и дает более выраженный и длительный антитромбогенный
эффект, при этом возможность возникновения кровоточивости
незначительна.
Фармакокинетика. T1/2 при п/к введении 3-4 ч. Не проникает
через плаценту, в незначительных количествах попадает в грудное
молоко.
Показания. Первичная профилактика: тромбоз глубоких вен (в т.ч.
при беременности), тромбоэмболия (во время и после хирургических
операций); инфаркт миокарда, ишемический инсульт.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения,
документированный положительный агрегационный тест с ревипарином
in vitro; склонность к кровотечениям (гемофилия, кровоточивость
ран, субдуральная гематома); черепно - мозговая травма,
внутричерепное кровоизлияние, хирургические операции, связанные с
ЦНС, люмбальные пункции; спинальная или перидуральная анестезия;
бактериальный эндокардит; угрожающий выкидыш; эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С осторожностью
артериальная гипертензия, ретинопатия, печеночная и/или почечная
недостаточность, панкреатит, недавние оперативные вмешательства на
головном мозге, травма головного мозга.
Режим дозирования. П /к, по 1750 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки в
течение 7-10 дней или в течение всего периода риска. При риске
тромбоза глубоких вен, после операции на тазобедренном суставе
3500 анти-Ха МЕ. П/к инъекцию следует производить в складку кожи
на животе (между пупком и подвздошной костью таза) или на передней
поверхности бедра. Иглу направляют вертикально, в образованную
складку кожи и извлекают ее тоже в вертикальном направлении. Для
первичной профилактики тромбозов и тромбоэмболий при хирургических
вмешательствах, первая инъекция за 2 ч до операции. Длительность
лечения зависит от характера заболевания, риска возникновения
тромбоза и продолжается до 7 сут.
Побочные эффекты. Кровоточивость; тромбоцитопения (в т.ч. в
сочетании с коагулопатией потребления); некроз кожи в месте п/к
инъекций; петехии, пурпура, мелена; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, липазы;
гипоальдостеронизм (с гиперкалиемией и метаболическом ацидозом),
приапизм, спазм сосудов, местные тканевые реакции (гиперемия,
депигментация, гематома), аллергические реакции, тошнота, головная
боль, гипертермия, боли в конечностях, крапивница, зуд, одышка,
бронхоспазм, снижение АД. Передозировка: гипокоагуляция,
|
