|
Стр. 13
сульфаниламидам и производным ПАБК прокаин, прокаинамид),
печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, болезни кроветворной системы.
Режим дозирования. Внутрь, за 30-40 мин. до еды; суточная доза
назначается за один прием. В первый день взрослым 1-2 г, затем 0.5-
1 г в течение 5-7 дней (до 2 нед.); после нормализации температуры
продолжают терапию еще 2-3 дня. При гнойных менингитах и тяжелых
формах бактериальных инфекций: начальная доза 2 г, поддерживающая
1 г. Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика
инфекций: первый прием - 1 г, затем по 0.5 г/сут. Детям по 25
мг/кг в первые сутки, затем по 12.5 мг/кг. Местно (в виде
орошений, промываний, глазных капель, для смачивания повязок и
тампонов, ингаляций) 3-5-10% растворы на дистиллированной воде,
изотоническом растворе натрия хлорида или поливиниловом спирте.
Глазные пленки закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, лейкопения, неврит, нарушения
функции ЦНС, токсико - аллергические реакции (сульфаниламидная
эритема, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, отек Квинке,
анафилактический шок), кристаллурия. Передозировка: тошнота,
рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, слабость,
цианоз, образование сульфо- и метгемоглобина, агранулоцитоз,
некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при
повторном приеме больших доз свыше 10 г, на фоне низкого диуреза и
кислой реакции мочи кристаллурия).
Особые указания. Прием в недостаточной дозе или слишком раннее
прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов.
Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется
обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки), избегать
употребления кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и
др.), пищи, в больших количествах содержащей ПАБК и фолиевую
кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые,
печень), серу (яйца, витамин В1), белки и жиры.
Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов,
гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины,
токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных
контрацептивов. Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную
активность, аминогликозиды, хлоридин, НПВС повышают ее (последние
и побочные эффекты). В сочетании с хлорамфениколом или
меркаптопурином, возможно более выраженное угнетение
кроветворения, с метотрексатом развитие панцитопении.
Сульфаметрол + Триметоприм*
Фармакологическое действие. Комбинированный бактерицидный
противомикробный препарат, проявляющий активность в отношении:
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species,
Haemophilus influencae, Enterobacter species, Staphylococcus
aureus, Enterococcus spp., Salmonella species, Shigella species.
Фармакокинетика. Стабильная концентрация в крови достигается
через 30 мин. после начала в/в инфузии. Т1/2 из плазмы составляет
для нативного сульфаметрола 6.4 ч, для метаболитов триметоприма
7.8 ч. Выводится главным образом почками и частично с желчью. В
течение 48 ч элиминируется 17.4% активного сульфаметрола и 59%
триметоприма.
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уха,
горла, носа, мочеполовых путей, ЖКТ, вызванные указанной
микрофлорой.
Противопоказания. Экссудативная эритема, патологические
изменения крови, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период
лактации, дефицит фолиевой кислоты. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 2 таблетки или 1
таблетке форте 2 раза в сутки утром и вечером, после еды с
достаточным количеством жидкости; при тяжелых инфекциях дозу
увеличивают в 2 раза. Курс лечения не менее 5 дней. Для лечения
гонореи 8 таблеток или 4 таблетки форте. При необходимости
назначают ту же дозу на следующий день. В/в капельно по 250 мл 2
раза в сутки, с интервалом 12 ч; время инфузии 30 мин., скорость
125 кап./мин.; при интенсивной терапии 3 раза в сутки с интервалом
8 ч. Детям в возрасте от 6 нед. по 0.5 мерной ложки (2.5 мл)
суспензии 2 раза в сутки, в возрасте 2-3 лет по 1 мерной ложке 2
раза в сутки, в возрасте 3-6 лет по 1.5 мерной ложки или по 2
таблетки для детей 2 раза в сутки, в возрасте 6-12 лет по 2 мерные
ложки или по 4 таблетки для детей 2 раза в сутки При клиренсе
креатинина менее 30 мл/мин. дозу следует уменьшить в 2 раза.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, нарушения вкуса,
диарея; аллергические реакции; озноб, головная боль, артралгия;
холестатический гепатит; тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, апластическая анемия; кристаллурия, острый
интерстициальный нефрит, острый панкреатит; атаксия, психоз;
фотодерматит. В случае возникновения симптомов передозировки
(тошнота, рвота, помутнение сознания) проводят симптоматическое
лечение. Введение кальция фолината (3-6 мг/сут.) уменьшает
отрицательное влияние триметоприма на костный мозг.
Особые указания. При возникновении аллергических реакций
следует немедленно отменить. Нельзя вводить в/а.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, пероральных
гипогликемических средств, дифенилгидантоина, метотрексата,
тиопентала. Пробенецид, индометацин, фенилбутазон, аллопуринол,
салицилаты, сульфинпиразон усиливают действие препарата; а
бензокаин, прокаин, тетракаин ослабляют. Несовместим с бета -
лактамными антибиотиками.
Сульфамонометоксин
Химическое название. 4 - (пара - Аминобензолсульфамидо) - 6 -
метоксипиримидин, или 4-сульфамидо-6-метоксипиримидин.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus
spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательных бактерий:
Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri
spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., некоторые штаммы
Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
активен в отношении Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii,
Plasmodium spp. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм
действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением
дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза
дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного
метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза
пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, хорошо проникает через ГЭБ.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония,
гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания
желчных и мочевыводящих путей, воспалительные поражения ЦНС,
рожистое воспаление, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, суточная доза принимается
однократно. Взрослым при легких формах заболевания 1 г в 1 день, в
последующие по 0.5 г; при тяжелом течении 2 г в 1 сутки, в
последующие по 1 г. Курс лечения 7-14 дней, при хорошей
переносимости, наличии показаний, можно принимать в течение
месяца. Детям 25 мг/кг в 1 день, по 12.5 мг/кг в последующие дни.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические
реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфамонометоксин + Триметоприм*
Фармакологическое действие. Комбинированный бактерицидный
противомикробный препарат широкого спектра действия.
Противомикробная активность определяется одновременным действием
на микробную клетку сульфамонометоксина (ингибитор синтеза
дигидрофолиевой кислоты) и триметоприма (ингибитор синтеза
тетрагидрофолиевой кислоты). При комбинированном действии
нарушается синтез фолиевых кислот на двух последовательных
стадиях, что приводит к нарушению синтеза нуклеотидов и
бактерицидному действию. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia
trachomatis), некоторых простейших, возбудителей глубоких микозов;
штаммов бактерий с приобретенной устойчивостью к сульфаниламидным
препаратам. При назначении препарата устойчивость развивается
медленнее, чем при проведении терапии только сульфаниламидами.
Показания. Бронхит; пневмония (в т.ч. абсцедирующая и
круппозная), абсцесс легких, эмпиема плевры; гнойная инфекция
различной локализации (сепсис); рожистое воспаление; заболевания
ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей;
дизентерия, бактериальный энтероколит; менингококковая инфекция
(менингит, менингококкемия, вторичные бактериальные менингиты);
гонорея; профилактика инфекционных осложнений после оперативных
вмешательств.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность,
лейкопения, анемия, почечная недостаточность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперазотемия.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. В первый
день лечения 2 таблетки 2 раза в сутки (ударная доза), в
последующие 7-14 дней по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и
вечером). В педиатрии детскую форму назначают детям до 6 лет:
детям до 1 года ударную суточную дозу 2 таблетки 2 раза в сутки,
поддерживающую суточную дозу 1 таблетка 2 раза в сутки; 1-2 лет 3
таблетки 2 раза в сутки, поддерживающая доза 1.5 таблетки 2 раза в
сутки; 3-6 лет 4 таблетки 2 раза в сутки; поддерживающая доза 2
таблетки 2 раза в день. Курс лечения 5-10 дней. Детям старше 6 лет
назначают в таблетках по 0.5 г В возрасте 6-11 лет 1 таблетка 2
раза в сутки в первый день лечения, затем по 1/2 таблетки 2 раза в
сутки; старше 12 лет по 2 таблетки на прием 2 раза в сутки в
первый день лечения и по 1 таблетке 2 раза в сутки в последующие
дни. Детям препарат измельчают и растворяют в 5-15 мл кипяченой
воды. Парентерально применяют в условиях стационара, когда
необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови (в/в
капельно). Перед введением содержимое ампулы (5мл) растворяют в
125-250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия
хлорида. Продолжительность инфузии не менее 30 мин. При
заболеваниях средней тяжести вводят по 1 ампуле 2 раза в сутки;
при тяжелых формах инфекции в первые 1-3 дня по 2 ампулы 2 раза в
сутки. Интервалы между инфузиями 12 ч. Курс лечения от 7-14 дней.
При клиническом улучшении постепенно переходят на пероральный
прием: 1 ампулу в/в капельно, затем через 12 ч 1 таблетку внутрь,
к 7-10 дню лечения переходят на прием таблеток.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изжога, диарея, аллергические
реакции, головная боль, анемия, лейкопения, агранулоцитоз. В этих
случаях снижают дозу или отменяют препарат.
Сульфаниламид
Химическое название. 4-Аминобензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия
связан с антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением
дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза
дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного
метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза
пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio
cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis,
Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp.,
Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Показания. Бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;
рожистое воспаление; инфекции мочевыводящих и желчевыводящих
путей; дизентерия, бактериальный энтероколит; менингококковая
инфекция (менингит, менингококкемия, вторичные бактериальные
менингиты); гонорея; профилактика инфекционных осложнений после
оперативных вмешательств; инфекции кожи, дыхательных путей, ЛОР-
органов. Местное лечение: инфицированные раны различной этиологии,
ожоги (I и II ст), пиодермия, фолликулит, фурункул, карбункул,
вульгарные угри, импетиго, другие гнойно - воспалительные процессы
кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, почечная
недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
гиперазотемия, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 5-6 раз в сутки; высшая
разовая доза 2 г, суточная 7 г. Наружно, наносят непосредственно
на пораженную поверхность или намазывают на марлевую салфетку;
перевязки производят через 1-2 дня.
Побочные эффекты. Головная боль, диспепсия, лейкопения,
агранулоцитоз, тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические
реакции.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфасалазин
Химическое название. 2-Гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)
сульфонил]фенил]азо] бензойная кислота.
Фармакологическое действие. Противомикробное кишечное средство,
сульфаниламид, оказывает также противовоспалительное действие.
Возможность использования в лечении неспецифических колитов
связана со способностью сульфасалазина избирательно накапливаться
в соединительной ткани стенки кишечника с высвобождением 5-
аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной
активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной
бактериостатической активностью, конкурентного антагониста
парааминобензойной кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция 10%, подвергается расщеплению
микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60-80% и 25% 5-
аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связь с белками плазмы
сульфасалазина 99%, сульфапиридина 50%, 5-АСК 43%. Сульфапиридин
подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с
образованием неактивных метаболитов, 5-АСК путем ацетилирования.
Т1/2 сульфасалазина 5-10 ч, сульфапиридина 6-14 ч, 5-АСК 0.6-1.4
ч. Экскреция через кишечник 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками
75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3дней).
Показания. Неспецифический язвенный колит; заболевания бронхо -
легочной системы и суставов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; период лактации, детский возраст
(до 5 лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 4-6 раз в сутки, в течение 2-
3 нед., с последующим постепенным уменьшением дозы на 0.5-1 г
каждые 5-7 дней; курс лечения может длиться до 4-6 мес. Детям 5-7
лет по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз
в сутки.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, диспепсия:
тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия; примесь
крови в фекалиях, интерстициальный пневмонит, лекарственный
гепатит, фотосенсибилизация, окрашивание мочи в оранжево - желтый
цвет, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая
анемия, аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, анафилактический
шок.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов,
противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, а также
побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и
нефротоксичных средств.
Сульфатиазол
Химическое название. 4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в
виде натриевой или серебряной соли).
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия
связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением
дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза
дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного
метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза
пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp.,
Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens,
Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis,
Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: пневмония, церебральный менингит, гонорея,
стафилококковый и стрептококковый сепсис, дизентерия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания
кроветворных органов, почечная недостаточность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, при пневмонии и менингите
первоначальная доза 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза
- 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза 3-4
г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии
по 6-4-3 г в сутки по специальной схеме. Детям дозы уменьшают,
соответственно, возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая 2 г,
суточная 7 г.
Побочные эффекты. Диспепсия, аллергические реакции, лейкопения,
неврит, нарушения функции почек (кристаллурия).
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфатиазол серебра
Химическое название. 4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (в
виде серебряной соли).
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат,
оказывает противомикробное, абсорбирующее действие, ускоряет
процессы регенерации. Ион серебра тормозит рост и деление бактерий
путем связывания с ДНК. При местном применении антибактериальное
действие в основном направлено против грамотрицательных
микроорганизмов. Препятствует размножению бактерий, частично
всасываясь с поверхности раны. Уменьшает боль и жжение в ране,
предотвращает инфицирование, ускоряет заживление. Малая
растворимость и минимальная резорбция обеспечивает высокую и
длительную концентрацию в ране.
Показания. Ожоги всех степеней, лучевые ожоги, пролежни,
трофические язвы голени.
Противопоказания. Гиперчувствительность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность. Недоношенные дети,
новорожденные. С осторожностью шоковое и бессознательное состояние
больного, ожог обширный.
Режим дозирования. Наружно. На пораженную поверхность наносят
тонкий слой толщиной 2-3 мм, покрывают стерильной марлей. Можно
применять открытым способом или с помощью окклюзионной повязки.
Наносят на пораженную поверхность 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции
(жжение, зуд, гиперемия кожи).
Особые указания. При нанесении на инфицированные раны может
появиться экссудат, в таком случае перед следующим нанесением
крема рану промывают 3% водным раствором борной кислоты или 1%
раствором хлоргексидина. При печеночно - почечной недостаточности
необходимо контролировать содержание сульфаниламидов в сыворотке
крови.
Сульфацетамид
Химическое название. N-(4-Аминофенил)сульфонилацетамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия
связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением
дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза
дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного
метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза
пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio
cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis,
Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp.,
Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Показания. Конъюнктивит, блефарит, профилактика бленореи у
новорожденных.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закапывают по 1-2 капли в каждый
конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки. Для профилактики бленореи
у новорожденных по 2 капли в каждый конъюнктивальный мешок
непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.
Побочные эффекты. Жжение, слезотечение, резь в глазах,
аллергические реакции.
Сульфаэтидол
Химическое название.
4-Амино-N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия
связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением
дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза
дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного
метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза
пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных кокков (Streptococcus spp., Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Escherichia coli, Shigella
spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens,
Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae,Yersinia pestis,
Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, связь с
белками плазмы 95%. Подвергается биотрансформации в печени с
образованием неактивных ацетилированных метаболитов. Т1/2 7 ч.
Экскреция почками.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема
плевры; рожистое воспаление; инфекции мочевыводящих путей (пиелит,
цистит); желчевыводящих путей; дизентерия, бактериальный
энтероколит; менингит, менингококкемия, вторичные бактериальные
менингиты; гонорея; профилактика инфекционных осложнений после
оперативных вмешательств; инфекции кожи, дыхательных путей, ЛОР-
органов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, почечная
недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
гиперазотемия, беременность, период лактации, порфирия,
мочекаменная болезнь.
Режим дозирования. Внутрь, предварительно растворив содержимое
банки (60 г гранул) в свежепрокипяченной воде, нагретой до 40 град
С. Содержание воды доводят до метки 100 мл, периодически
взбалтывая, в течение 30 мин. Полученный раствор отмеряют мерным
стаканчиком с делениями 5-10-15-20 мл. Внутрь, взрослым по 1 г 4-6
раз в сутки; высшая разовая доза 2 г, суточная 7 г. Наружно, в
полость раны, в брюшную полость в виде пудры до 5 г. Дозы на один
прием: детям 1 года 5 мл (0.1 г); 2 года 0.2 г; 3-4 года 0.3 г; 5-
6 лет 0.4 г. Интервал между приемами 4 ч; курс лечения 7-10 дней.
Высшие суточные дозы для детей до 3лет 2 г, 5-6 лет 2.5 г.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, диспепсия:
тошнота, рвота, боль в животе, диарея; интерстициальный нефрит,
лекарственный гепатит, кристаллурия, метгемоглобинемия,
агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия,
аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона,
анафилактический шок.
Особые указания. Препарат в гранулах предназначен
преимущественно для детей младшего возраста, испытывающих
затруднения в приеме сульфаниламидных препаратов в таблетках.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов,
противосудорожных и пероральных гипогликемических средств,
потенцирует риск развития побочных эффектов цитостатиков,
иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Сульфинпиразон
Химическое название.
1,2-Дифенил-4-[2-фенилсульфинил)этил]-3,5-пиразолидиндион.
Фармакологическое действие. Противоподагрическое средство,
оказывает урикозурическое и выраженное антиагрегантное действие.
Снижая реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах
нефрона, усиливает ее выведение почками, особенно в первой стадии
лечения. После нескольких недель непрерывного лечения наблюдается
выраженное снижение интенсивности и частоты приступов подагры,
значительно уменьшаются боли в суставах и увеличивается их
подвижность. Через несколько недель или месяцев исчезают тофусы и
периартикулярные отложения уратов; в значительной мере
предотвращается образование новых отложений. Уменьшает
адгезивность тромбоцитов и их склонность к агрегации, ослабляет
реакцию высвобождения тромбоцитов, угнетает синтез тромбоксана А в
тромбоцитах, обладает защитным действием в отношении сосудистого
эндотелия. Продолжительность действия разовой дозы 8-12 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, связь с белками плазмы 90%.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух
активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного
метаболита. Т1/2 сульфинпиразона 3 ч, парагидроксисульфинпиразона
1 ч, сульфидного производного 9-15 ч. Экскреция почками 45-50% в
виде сульфинпиразона.
Показания. Подагра (базисная длительная терапия), подагрические
тофусы, подагрический артрит; гиперурикемия (в т.ч. вследствие
приема салуретиков). Острый инфаркт миокарда (в составе
комбинированной терапии). Профилактика тромбоэмболических
осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов
сердца, при наложении артерио - венозного шунта при проведении
гемодиализа. Состояние после нарушения мозгового кровообращения
вследствие тромбоза. Рецидивирующий тромбофлебит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночная и/или почечная
недостаточность, мочекаменная болезнь, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды или запивая молоком,
суточную дозу 300-400 мг принимают в течение дня в 2-4 приема.
Первую дозу следует принимать как можно раньше утром, а последнюю
как можно позже вечером. При необходимости суточную дозу повышают
до 600 мг или уменьшают до 200 мг. При длительной терапии
оптимальной считается такая доза, которая поддерживает содержание
уратов в сыворотке крови ниже 6 мг/100 мл и увеличивает выведение
уратов на 50-100% относительно исходного значения. При остром
приступе подагры дополнительно назначают в течение двух следующих
дней НПВС. Для снижения смертности после инфаркта миокарда по 200
мг 4 раза в сутки; лечение начинают через 4 нед. после инфаркта.
Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли,
диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз,
лейкопения, тромбоцитопения, анемия, обострение подагры (массивное
выведение мочевой кислоты в начале лечения).
Особые указания. В начале лечения больной должен получать
достаточное количество жидкости; следует проводить подщелачивание
мочи, поскольку усиленное выведение мочевой кислоты при кислой
реакции мочи может способствовать образованию конкрементов в
мочевыводящих путях. В период лечения необходимо проводит контроль
протромбинового индекса. При диагностическом определении уратов
прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала
исследования. При одновременном назначении ацетилсалициловой
кислоты или других лекарственных средств, способных воздействовать
на гемостаз, больному следует указать на необходимость
немедленного обращения к врачу при любом необычном кровотечении.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и
противоподагрических средств, увеличивает Т1/2 пероральных
гипогликемических средств, пенициллина и сульфаниламидов. Этанол,
этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.
Салицилаты проявляют антагонизм по отношению к урикозурическуму
действию; салуретики повышают содержание уратов в плазме крови.
Сульфодекортэм
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
отшелушивающее, антипаразитарное, противовоспалительное и
антиаллергическое действие. В отличие от мазей, содержащих только
серу, при нанесении на пораженный участок кожи уменьшает в ней
воспалительные изменения.
Показания. Себорея, розовые угри; псориаз волосистой части
головы (регрессивная и стационарная стадии); чесотка, осложненная
дерматитом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем, слегка втирая
в пораженный участок кожи, 2 раза в сутки, на протяжении 5-14
дней. В случае необходимости через 5-7 дней курс лечения
повторяют. При псориазе волосистой части головы после снятия
чешуек путем мытья головы с мылом. При розовых угрях после
обтирания антисептическими растворами.
Побочные эффекты. Гиперемия кожи, зуд.
Суматриптан
Химическое название. 3-2-(Диметиламино)этил-N-метилиндол -
5метансульфонамид (в виде сукцината).
Фармакологическое действие. Противомигренозное средство.
Специфический и селективный агонист 5-НТ1 рецепторов,
локализованных, преимущественно, в кровеносных сосудах головного
мозга, оказывает анальгетическое действие. Вызывает сужение
сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью
экстракраниальные и интракраниальные ткани. Активирует рецепторы
окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой
оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных
нейропептидов. Начало действия 30 мин. после приема внутрь и через
10-15 мин. после п/к введения.
Фармакокинетика. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания. Мигрень, гистаминовая цефалгия (синдром Хортона).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия,
артериальная гипертензия, печеночная недостаточность,
беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст
(более 65 лет).
Режим дозирования. П/к: разовая доза 6 мг, максимальная
суточная доза 12 мг, интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Внутрь: разовая доза 100 мг, максимальная суточная доза 300 мг,
интервал между приемами не менее 2 ч. Лечение необходимо начать
как можно быстрее после развития приступа мигрени. При синдроме
Хортона 6 мг п/к, однократно, во время приступа; максимальная
суточная доза 12 мг, интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Побочные эффекты. Болезненность в месте введения, покалывание,
жар, ощущение тяжести, давления или сжимания в любой части тела,
гиперемия кожи и слизистых оболочек, головокружение, повышенная
утомляемость, сонливость, повышение АД; изменение функциональных
печеночных проб.
Особые указания. Недопустим одновременный прием средств,
содержащих алкалоиды спорыньи, препаратов лития, ингибиторов
обратного нейронального захвата серотонина, ингибиторов МАО.
Интервал времени между их отменой и возможным назначением
суматриптана должен быть не менее 2 нед. При отсутствии эффекта на
введение первой дозы, следует уточнить диагноз.
Сунорэф
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
местного применения, оказывает антисептическое, сосудосуживающее и
противовоспалительное действие.
Показания. Ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, смазывают слизистые оболочки носа 3-
4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Гиперчувствительность.
Супероксиддисмутаза*
Фармакологическое действие. Антиоксидантное средство, оказывает
антигипоксическое, противовоспалительное и антицитолитическое
действие. Является эндогенным акцептором свободных кислородных
радикалов, избыточное накопление которых в клетке имеет важное
значение в развитии кислородзависимых патологических процессов
(гипоксия, воспаление, интоксикация). Нормализует протекающие с
участием свободных радикалов кислорода окислительные процессы и
предупреждает связанное с активацией перекисного окисления липидов
разрушение биомембран клеток.
Показания. Открытоугольная глаукома, герпетические заболевания
глаз; передний увеит, травмы и ожоги глаз; послеоперационный
период после удаления катаракты.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, по 2-3 капли 2-4 раза в день в
течение 10 дней, в виде предварительно приготовленного раствора
(400000 ЕД или 1600000 ЕД сухого вещества растворяют,
соответственно, в 1 мл или 4 мл стерильного изотонического 0.9%
раствора натрия хлорида или воды для инъекций).
Побочные эффекты. Сухость глаз, аллергические реакции.
Взаимодействие. Применение других местных офтальмологических
препаратов должно проводится не ранее, чем через 10 мин.
Календулы настойка
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Геморрой.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Ректально, по 1 свече один раз в день. После
введения свечи необходимо пребывание больного в постели в течение
30-40 мин. Продолжительность курса лечения зависит от характера и
тяжести заболевания.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Сурфактант-HL
Фармакологическое действие. Природный комплекс веществ из смеси
фосфолипидов и сурфактант - ассоциированных белков. Снижает
поверхностное натяжение в легочных альвеолах, предотвращая их
коллапс и развитие ателектаза. Не обладает аллергенным,
тератогенным, эмбриотоксическим и мутагенным свойствами, не влияет
на иммунный ответ. При ингаляционном введении не оказывает влияния
на сердечно - сосудистую и кроветворную систему.
Показания. Респираторный дистресс - синдром новорожденных.
Противопоказания. Внутрижелудочковое кровоизлияние (III-IV ст),
пневмоторакс, интерстициальная эмфизема, пневмомедиастинум,
пневмоперикард.
Режим дозирования. Эндотрахеально (микроструйно, с
использованием эндотрахеальной трубки), 50 мг/кг, в течение 60-90
мин. или ингаляционно (с помощью альвеолярного небулайзера), 50
мг/кг, в течение 2-3 ч. При необходимости вводят повторно, с
интервалом 6-10 ч (или несколько суток). Вторичное введение
проводится при положительной реакции больного на первое введение и
последующем ухудшении состояния и параметров газов крови.
Непосредственно перед введением, 50 мг лиофилизированного порошка
разводят 2.5 мл 0.9% раствора натрия хлорида (до полного
эмульгирования, избегая образования пены). Ребенку предварительно
интубируют трахею и аспирируют мокроту из дыхательных путей и
эндотрахеальной трубки. Через адаптер с дополнительным боковым
входом в трахею с помощью шприцевого насоса или капельно проводят
инфузию. При ингаляционном введении небулайзер располагают
максимально близко к эндотрахеальной трубке в контуре аппарата ИВЛ
(для уменьшения потерь препарата). Контролируют подогрев потока
кислорода (смеси газов), проходящего через небулайзер. Используют
аппараты вентиляции, позволяющие подавать аэрозоль синхронно со
вдохом, для уменьшения потерь препарата при выдохе. Для
равномерного распределения препарата по различным отделам легких,
ребенку на несколько минут меняют положение тела. Заканчивают
процедуру несколькими принудительными вдохами.
Побочные эффекты. Легочное кровотечение, ретинопатия (при
быстром и значительном повышении парциального напряжения кислорода
в крови).
Особые указания. Непосредственно после введения может произойти
кратковременная закупорка эндотрахеальной трубки введенной
эмульсией, которая снимается несколькими принудительными вдохами
воздуха или кислородно - воздушной смеси. Для получения и введения
аэрозоля необходимо использовать только неультразвуковые
альвеолярные небулайзеры (т.к. сурфактант разрушается при
обработке эмульсии ультразвуком).
Сушеницы топяной трава*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает противовоспалительное и гипотензивное
действие.
Показания. Артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара, по 15-30 мл 3 раза в
день перед едой. Для приготовления отвара 10-12 кусочков (2.5 г)
травы сушеницы помещают в посуду, заливают стаканом горячей воды,
кипятят с закрытой крышкой на слабом огне в течение 10 мин.,
настаивают 30 мин. и процеживают.
Сферофизин
Химическое название.
1-Гуанидино-4-(изоамилен-1-ил-амино)-бутана дибензоат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор; оказывает
утеротонизирующее, гипотензивное и вазодилатирующее действие.
Показания. Слабость родовой деятельности, кровотечение в
послеродовом периоде, атония матки; артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность,
закрытоугольная глаукома.
Режим дозирования. Для стимулирования родовой деятельности п/к
или в/м, по 1 мл 1% раствора через каждый час; всего 6 инъекций;
внутрь 0.03 г, повторный прием через 2 ч. При артериальной
гипертензии внутрь, по 0.03 г 2-3 раза в день; п/к или в/м 1 мл 1%
раствор, 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, слабость,
головокружение, тахикардия, сухость во рту, мидриаз.
Таблетки от кашля
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Кодеин
противокашлевое средство центрального действия. Натрия
гидрокарбонат снижает вязкость мокроты. Трава термопсиса и корень
солодки обладают отхаркивающим действием.
Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся
преимущественно сухим (непродуктивным) кашлем.
Противопоказания. Легочно - сердечная недостаточность,
бронхоспастический синдром, артериальная гипертензия, детский
возраст (до 2 лет). Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 2-3 таблетки в сутки.
Побочные эффекты. Запор. Аллергические реакции.
Особые указания. При длительном применении развивается
лекарственная зависимость.
Тазоцин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Пиперациллин полусинтетический антибиотик широкого спектра
действия, действует бактерицидно. Тазобактам ингибитор бета -
лактамаз. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий:
Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter
spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus influenzae; грамположительных аэробных бактерий
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
pyogenes; Streptococcus bovis; Enterococcus (Enterococcus
faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis; анаэробных микроорганизмов:
Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus,
Fusobacter spp.; штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета -
лактамазы.
Показания. Инфекции нижних отделов дыхательных путей:
пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; интраабдоминальные
инфекции: перитонит, сепсис, холангит, эмпиема желчного пузыря;
инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, простатит,
эндометрит, гонорея, вульвовагинит, эпидидимит; инфекции костей,
суставов, кожи и мягких тканей: целлюлит, фурункулез, абсцесс,
пиодермия, лимфаденит, лимфангиит, инфицированные трофические
язвы, остеомиелит; инфицированные раны и ожоги; бактериальная
инфекция у больных с нейтропенией; септицемия, менингит.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз,
гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период
лактации.
Режим дозирования. В/в медленно, в течение 30 мин. Взрослым и
детям старше 12 лет по 4.5 г 3 раза в сутки (12 г пиперациллина и
1.5 г тазобактама); для больных, находящихся на гемодиализе,
максимальная доза 2.25 г, 3 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней.
Для приготовления раствора для в/в введения, в качестве
растворителей используют физиологический раствор, 5% раствор
декстрозы, стерильную воду для инъекций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд,
крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке,
ринит, конъюнктивит, эозинофилия; крайне редко анафилактический
шок; тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; суперинфекция. При
длительном применении в высоких дозах тромбоцитопения,
кровотечения, нейтропения, почечная недостаточность, судороги. При
многократном в/в введении флебит.
Особые указания. У пациентов, имеющих гиперчувствительность к
пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с
цефалоспориновыми антибиотиками. При применении у больных с
бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша
- Герксгеймера).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с натрия
гидрокарбонатом, аминогликозидами.
Тактивин
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство. При
иммунодефицитных состояниях нормализует количественные и
функциональные показатели Т-системы иммунитета: стимулирует
продукцию лимфокинов, в т.ч. альфа- и гамма - интерферона,
восстанавливает активность Т-киллеров, повышает созревание Т-
супрессоров, функциональную активность стволовых гемопоэтических
клеток, нормализует соотношение Т- и В-лимфоцитов, их
субпопуляции, реакции клеточного иммунитета, усиливает фагоцитоз.
Показания. Иммунодефицитные состояния у взрослых с
преимущественным поражением Т-системы иммунитета на фоне
инфекционных, гнойных и септических процессов,
лимфопролиферативных заболеваниях (лимфогранулематоз, лимфолейкоз,
рассеянный склероз, туберкулез, рецидивирующий офтальмогерпес,
псориаз).
Противопоказания. Атопическая бронхиальная астма, беременность.
Режим дозирования. П/к, 1 раз в день (на ночь), в дозе 40
мкг/кв. м, в течение 5-7 дней. При необходимости лечение можно
повторить. При стойких нарушениях иммунитета в тех же дозах в
течение 5-6 дней, затем 1 раз в 7-10 дней. Для лечения
хирургических больных перед операцией в течение 2дней и после нее
в течение 3дней. При лимфопролиферативных заболеваниях до и, при
необходимости, в перерывах противоопухолевой терапии. Для лечения
рецидивирующего офтальмогерпеса в дозе 10 мкг/кв. м/сут., с
интервалом в 1 день, в течение 14 сут. Курс лечения повторяется
через 4-6 мес. Для профилактики упорно рецидивирующего
офтальмогерпеса в период, обычно предшествующий времени
наступления рецидива, вводят каждые 3-6 мес. по 25-50 мкг; курс
лечения 5 инъекций через день.
Побочные эффекты. Провокация гипериммунного цитолиза.
Обострение гнойных инфекций.
Талинолол
Химическое название. (+/-)-N-Циклогексил-N'-4-3-(1,1 -
диметилэтил)амино-2-гидроксипропоксифенилмочевина.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета1-
адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и
антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное
катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный
ток ионов кальция, урежает ЧСС, угнетает проводимость, снижает
сократимость миокарда. В первые 24 ч после первого приема
отмечается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение
периферического сопротивления, выраженность последнего в течение 1-
3 сут. постепенно снижается. Гипотензивный эффект стабилизируется
к концу 2 нед. лечения и обусловлен ингибированием
пресинаптических бета2 - адренорецепторов терминалей нейронов,
уменьшением активности ренин - ангиотензиновой системы.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда
в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости;
уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии
миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетением
проведения импульса в антеградном и, в меньшей степени, в
ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее
выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических
артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-
адреноблокаторы. Время наступления клинического эффекта 2-4 ч,
длительность до 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 70-75%; биодоступность 65%; связь с
белками 10-15%; Т1/2 6-7 ч; экскреция почками 50-60% (в
неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер
низкая; секреция с материнским молоком низкая.
Показания. ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. вторичная
профилактика); артериальная гипертензия, гипертонический криз;
|
