|
Стр. 72
сутки (при необходимости - до 5-6 раз в сутки), место инъекций
каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или
гипертрофии подкожно-жировой клетчатки).
Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД. Детям - 8 ЕД, затем
в средней суточной дозе - 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в
сутки, при необходимости - 5-6 раз в сутки. При суточной дозе,
превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более
инъекций в различные области тела.
Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия.
Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной
иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого
колпачка этанолом.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление
потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода,
возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль,
сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение,
раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений,
нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах,
пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и
инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и
коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека;
повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом
гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия
подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный
характер и проходят при продолжении лечения).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный"
пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность,
чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке,
головная боль), гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить
самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми
углеводами продукты питания.
П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический
раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно
вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор,
пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые
диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять Гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо
проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел,
помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона
препарат использоваться больше не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях
инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы,
болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц
старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина,
замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в
крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин
человека.
Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда
медицински обоснован и проводиться только под контролем врача.
Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность
больных к активному участию в дорожном движении, а также к
обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими
легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким
содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее
20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать
лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции
лечения.
При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях
возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани
(липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной
степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В
период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или
увеличение (II-III триместр) потребности в инсулине. Во время
родов и непосредственно после них потребность в инсулине может
резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное
наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации
потребности в инсулине).
Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене
препарата требуют госпитализации.
Инсулин растворимый (человеческий полусинтетический)
Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин короткого
действия.
Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия.
Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней
цитоплазматической мембраны клеток, образует инсулинрецепторный
комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени)
или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный
комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда
ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза
и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением
ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения
тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка,
снижением скорости продукции глюкозы печенью (умеренный распад
гликогена) и др.
После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин,
достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от
дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы,
способа, места введения и имеет значительные индивидуальные
особенности.
Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения
(п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы,
концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям
неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное
молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Т1/2
- от нескольких до 10 мин. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа, сахарный диабет 2 типа:
стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС,
частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС
(комбинированная терапия);
диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная
кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при
неэффективности диетотерапии);
для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на
фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при
предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при
нарушениях обмена веществ перед переходом на лечение
пролонгированными препаратами инсулина.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.
Дозирование. Доза и путь введения препарата определяется
индивидуально, в каждом конкретном случае на основании содержания
глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в
зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения
заболевания.
Препарат вводят п/к, в/м, в/в, за 15-30 мин до приема пищи.
Наиболее частый способ введения - п/к. При диабетическом
кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического
вмешательства - в/в и в/м.
При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в
сутки (при необходимости - до 5-6 раз в сутки), место инъекций
каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или
гипертрофии подкожно-жировой клетчатки).
Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД. Детям - 8 ЕД, затем
в средней суточной дозе - 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в
сутки, при необходимости - 5-6 раз в сутки. При суточной дозе,
превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более
инъекций в различные области тела.
Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия.
Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной
иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого
колпачка этанолом.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление
потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода,
возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль,
сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение,
раздражительность, необычное
поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения),
гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах,
пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и
инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и
коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека;
повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом
гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия
подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный
характер и проходят при продолжении лечения).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный"
пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность,
чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке,
головная боль), гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить
самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми
углеводами продукты питания.
П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический
раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно
вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор,
пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые
диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять Гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо
проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел,
помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона
препарат использоваться больше не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях
инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы,
болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц
старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина,
замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в
крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин
человека.
Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда
медицински обоснован и проводиться только под контролем врача.
Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность
больных к активному участию в дорожном движении, а также к
обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими
легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким
содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее
20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать
лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции
лечения.
При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях
возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани
(липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной
степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В
период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или
увеличение (II-III триместр) потребности в инсулине. Во время
родов и непосредственно после них потребность в инсулине может
резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное
наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации
потребности в инсулине).
Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене
препарата требуют госпитализации.
Инсулина-цинк (свиного монокомпонентного) комбинированного
суспензия
Фармгруппа - Гипогликемическое средство - инсулин средней
продолжительности действия.
Характеристика. Нейтральная инсулина-цинк суспензия свиного
монокомпонентного инсулина, состоящая из аморфного и
кристаллического инсулина в соотношении 3:7.
Фармдействие. Гипогликемическое средство, препарат инсулина
средней продолжительности действия. Взаимодействует со
специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны
клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию
биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или,
непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный
комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда
ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза
и др.).
Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее
внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения
тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка,
снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.
Продолжительность действия инсулина в основном обусловлена
скоростью всасывания, которая, в свою очередь, зависит от
нескольких факторов (в т.ч. от дозы, способа и места введения).
Начало действия после п/к введения - через 2.5 ч, максимальный
эффект развивается через 7-15 ч, продолжительность действия - до
24ч.
Фармакокинетика. Всасывание и начало эффекта инсулина зависит
от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро,
ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др.
Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко.
Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Т1/2
составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия
резистентности к пероральным гипогликемическим средствам,
частичная резистентность к этим препаратам (при проведении
комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.
Дозирование. П/к в область бедра (место наиболее медленного и
равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение
в переднюю брюшную стенку живота, ягодицу или область дельтовидной
мышцы плеча.
Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом
конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. Средняя
суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск
попадания в мышцу.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической
области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.
Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в
комбинации с инсулином короткого действия. При интенсивной терапии
препарат используют в качестве базального инсулина 1-2 раза в день
(вечернее и утреннее введение) совместно с инсулином короткого
действия (введение перед обедом).
При сахарном диабете II типа препарат вводят в комбинации с
пероральными гипогликемическими ЛС.
Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции,
отеки конечностей.
При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима
питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической
нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных
покровов, нервозность, тремор, беспокойство, необычайная
утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение,
головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение
зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания,
кома).
Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение,
рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение,
нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение
дыхания, тахикардия, артериальная гипотензия.
Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно
преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях
в одно и то же место - липодистрофия.
Передозировка. Симптомы: гипогликемии.
Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами
(конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при
потере сознания - в/в введение 40% раствора глюкозы, в/м, п/к или
в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прим пищи,
богатой углеводами.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые
диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Препарат нельзя вводить в/в.
Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут
быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея,
физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в
инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС.
Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина,
особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к
гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы
гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких
часов или дней. Они включают появление жажды, учащение
мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и
сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в
выдыхаемом воздухе.
При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции
щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона,
гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте
может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие
инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической
активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в
инсулине.
Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен
проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в
концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин
короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде
(человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления
(животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать
коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции
дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и
на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях
значительного улучшения гликемического контроля, например за счет
интенсифицированной ин-сулинотерапии, могут изменяться привычные
симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть
предупреждены.
Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для
продолжительного п/к введения инсулина.
Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время
беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности
и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного
диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре
беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во
время родов и непосредственно после них потребность в инсулине
может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро
возвращается к уровню, который был до беременности. Во время
кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина,
поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации
потребности в инсулине.
Следует защищать препарат от попадания света, избегать его
нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не
следует использовать препарат, который был заморожен, а также если
раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. Неиспользуемый
флакон с инсулином хранить в холодильнике при температуре от
2град.С до 8град.С (не рядом с морозильной камерой). Используемый
флакон с инсулином хранить при комнатной температуре (до 25 град.
С) в течение 6 нед.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут
снизиться).
Инсулина-цинк (человеческого генно-инженерного)
комбинированного суспензия
Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней
продолжительности действия.
Характеристика. Инсулин человека, полученный биосинтетическим
путем, т.е. с использованием технологии рекомбинантной ДНК.
Состоит из аморфного и кристаллического инсулина в соотношении
3:7.
Фармдействие. Инсулин средней продолжительности действия.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней
цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный
комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и
клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы),
инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы,
в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа,
гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови
обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением
поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза,
гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции
глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов
инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая
зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места
введения). Поэтому профиль действия инсулина подвержен
значительным колебаниям как у различных людей, так и у одного и
того же человека.
После п/к введения начинает действовать через 2.5 ч,
максимальный эффект развивается через 7-15 ч; продолжительность
действия препарата - до 24 ч.
Фармакокинетика. Всасывание и начало эффекта инсулина зависит
от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро,
ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др.
Распределяется по тканям неравномерно. Не проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко.
Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Т1/2 -
несколько минут. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия
резистентности к пероральным гипогликемическим средствам,
частичная резистентность к этим препаратам (при проведении
комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания,
беременность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.
Дозирование. П/к в область бедра (место наиболее медленного и
равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение
в переднюю брюшную стенку живота, ягодицу или область дельтовидной
мышцы плеча.
Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом
конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. Средняя
суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск
попадания в мышцу.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической
области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.
Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в
комбинации с инсулином короткого действия. При интенсивной терапии
препарат используют в качестве базального инсулина 1-2 раза в день
(вечернее и утреннее введение) совместно с инсулином короткого
действия (введение перед приемами пищи).
При сахарном диабете II типа препарат вводят в комбинации с
пероральными гипогликемическими ЛС.
Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции,
отеки конечностей.
При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима
питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической
нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных
покровов, нервозность, тремор, беспокойство, необычайная
утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение,
головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение
зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания,
кома).
Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение,
рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение,
нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение
дыхания, тахикардия, артериальная гипотензия.
Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно
преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях
в одно и то же место - липодистрофия.
Передозировка. Симптомы: гипогликемии.
Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами
(конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при
потере сознания - в/в введение 40% раствора глюкозы, в/м, п/к или
в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прим пищи,
богатой углеводами.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые
диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты,
клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять Гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Нельзя вводить в/в.
На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня
глюкозы в крови.
Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут
быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея,
физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в
инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС.
Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина,
особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к
гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы
гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких
часов или дней. Они включают появление жажды, учащение
мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и
сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в
выдыхаемом воздухе.
При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции
щитовидной железы, печени, почек, болезни Адцисона,
гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте
может потребоваться коррекция дозы инсулина.
Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение
физической активности, изменение привычной диеты увеличивают
потребность в инсулине.
Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен
проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в
концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин
короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде
(человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления
(животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать
коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции
дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и
на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях
значительного улучшения гликемического контроля, например за счет
интенсифицированной ин-сулинотерапии, могут изменяться привычные
симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть
предупреждены.
Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для
продолжительного п/к введения инсулина.
Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время
беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности
и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного
диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре
беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во
время родов и непосредственно после них потребность в инсулине
может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро
возвращается к уровню, который был до беременности. Во время
кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина,
поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации
потребности в инсулине.
Следует защищать препарат от попадания света, избегать его
нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не
следует использовать препарат, который был заморожен, а также если
раствор перестал быть бесцветным и прозрачным.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут
снизиться).
Инсулина-цинк (человеческого генно-инженерного)
кристаллического суспензия
Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин длительного
действия.
Характеристика. Инсулин человека, полученный биосинтетическим
путем, т.е. с использованием технологии рекомбинантной ДНК.
Фармдействие. Инсулин длительного действия. Взаимодействует со
специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны
клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию
биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или,
непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный
комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда
ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза
и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением
ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения
тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка,
снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном
обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких
факторов (например, от дозы, способа и места введения). Профиль
действия инсулина подвержен значительным колебаниям как у
различных людей, так и у одного и того же человека.
После п/к введения начинает действовать через 4 ч, максимальный
эффект развивается через 8-24 ч и продолжается до 28 ч.
Фармакокинетика. Всасывание и начало эффекта инсулина зависит
от способа введения (п/ к, в/м), места введения (живот, бедро,
ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др.
Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко.
Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Т1/2 -
несколько минут. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия
резистентности к пероральным гипогликемическим средствам,
частичная резистентность к этим препаратам (при проведении
комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания,
беременность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.
Дозирование. П/к в область бедра (место наиболее медленного и
равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение
в переднюю брюшную стенку живота, ягодицу или область дельтовидной
мышцы плеча.
Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом
конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. Средняя
суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать
комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск
попадания в мышцу.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической
области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.
Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в
комбинации с инсулином короткого действия. При интенсивной терапии
препарат используют в качестве базального инсулина 1-2 раза в день
(вечернее и утреннее введение) совместно с инсулином короткого
действия (введение перед приемами пищи).
При сахарном диабете II типа препарат вводят в комбинации с
пероральными гипогликемическими ЛС.
Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции,
отеки конечностей.
При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима
питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической
нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных
покровов, нервозность, тремор, беспокойство, необычайная
утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение,
головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение
зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания,
кома).
Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение,
рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение,
нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение
дыхания, тахикардия, артериальная гипотензия.
Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно
преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях
в одно и то же место - липодистрофия.
Передозировка. Симптомы: гипогликемии.
Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами
(конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при
потере сознания - в/в введение 40% раствора глюкозы, в/м, п/к или
в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи,
богатой углеводами.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др.
ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч.
пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО
(в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин, ингибиторы
карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты),
анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон,
метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины,
клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин,
хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС,
пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые
диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон,
симпатомиметики, даназол, тртощклические антидепрессанты.,
кжшидан, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана,
никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых
рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как
усиливать, так и ослаблять Гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Препарат нельзя вводить в/в.
На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня
глюкозы в крови.
Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут
быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея,
физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в
инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС.
Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина,
особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к
гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы
гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких
часов или дней. Они включают появление жажды, учащение
мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и
сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в
выдыхаемом воздухе.
При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции
щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона,
гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте
может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие
инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической
активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в
инсулине.
Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен
проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в
концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин
короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде
(человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления
(животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать
коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции
дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и
на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях
значительного улучшения гликемического контроля, например за счет
интенсифицированной ин-сулинотерапии, могут изменяться привычные
симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть
предупреждены.
Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для
продолжительного п/к введения инсулина.
Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время
беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности
и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного
диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре
беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во
время родов и непосредственно после них потребность в инсулине
может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро
возвращается к уровню, который был до беременности. Во время
кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина,
поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации
потребности в инсулине.
Следует защищать препарат от попадания света, избегать его
нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не
следует использовать препарат, который был заморожен, а также если
раствор перестал быть бесцветным и прозрачным.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут
снизиться).
Интерлейкин-1b&
Фармгруппа - МИБП - цитокин.
Фармдействие. Стимулирует лейкопоэз при лейкопении,
обусловленной применением цитостатиков или воздействием
ионизирующего излучения. Индуцирует выработку колониестимулирующих
факторов, усиливает пролиферацию и дифференцировку клеток
различных ростков кроветворения. Оказывает также
иммуностимулирующее действие (увеличивает функциональную
активность нейтрофильных гранулоцитов и лимфоцитов).
Показания. Лейкопения (на фоне химио- и лучевой терапии
злокачественных опухолей), необходимость проведения химиотерапии в
условиях лейкопенического фона (число лейкоцитов периферической
крови не менее 3 тыс./мкл).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. В/в капельно, ежедневно в дозе 15-20 нг/кг
больного. Непосредственно перед введением содержимое ампулы
растворяют в 1 мл стерильного 0.9% раствора NaCl или воды для
инъекций и доводят общий объем раствора до 100 мл 0.9% раствором
NaCl. Продолжительность введения может варьировать от 30 до 90
мин. Курс лечения - 5 дней. При необходимости аналогичные
повторные курсы лечения проводят с интервалом в 2 нед.
Побочное действие. Озноб, головная боль, гипертермия.
Интерлейкин-2&
Фармгруппа - МИБП - цитокин.
Фармдействие. Иммуностимулятор, усиливает противобактериальный,
противовирусный, противогрибковый и противоопухолевый иммунный
ответ. Интерлейкин-2 - вещество белковой природы, играет ключевую
роль в процессе инициации и развития иммунного ответа, оказывает
множественное действие на различные компоненты и звенья иммунной
системы. Стимулирует пролиферацию Т-лимфоцитов, активирует их, в
результате чего они становятся цитотоксичными, киллерными
|
