|
Стр. 187
гидролизу и ацетилированию. T1/2 - 2-5 ч. Выводится почками (95% в
виде метаболитов), небольшое количество - кишечником.
Показания. Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и
детей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, стенокардия, ХСН II-
III ст. (в т.ч. на фоне декомпенсированных пороков сердца),
эпилепсия, органические поражения ЦНС, заболевания печени и/или
почек (нетуберкулезного характера), ХПН, алкоголизм, беременность,
период лактации.
Дозирование. Внутрь, средняя суточная доза - 1-1.5 г в 2-3
приема, детям - по 20-30-40 мг/кг/сут. в 3 приема (не более 1.5
г/сут.). Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 2г.
При туберкулезной волчанке - по 0.2-0.3 г 3-4 раза в сутки;
курсовая доза - 40-60 г. При необходимости курс лечения повторяют
3-4 раза с перерывом в 1 мес.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, кардиалгия, нарушения сна, повышенная
утомляемость, депрессивные состояния, психозы, расстройство
памяти, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных
эпилепсией.
Со стороны органов чувств: периферический неврит и неврит
зрительного нерва.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во
рту, снижение аппетита, гастралгия, гепатит.
Аллергические реакции - лихорадка, кожные высыпания.
Прочие: повышенная кровоточивость, гинекомастия, меноррагия,
артралгии.
Взаимодействие. Усиливает побочное действие парацетамола,
этанола, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных ЛС,
антикоагулянтов, антиагрегантов, снижает - МКС и ГКС.
Антациды замедляют всасывание препарата.
Особые указания. В период лечения необходимо периодическое
исследование глазного дна.
Для предупреждения развития невритов одновременно с препаратом
назначают тиамин и пиридоксин.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание.
Может быть использован у больных с гиперчувствительностью к
изониазиду.
Фторметолон
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС для местного применения; оказывает
противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое
действие. Препятствует образованию отеков, отложению фибрина,
расширению капилляров, миграции лейкоцитов, отложению коллагена,
рубцеванию. Противовоспалительный эффект связан с угнетением
высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшением
проницаемости капилляров. Уменьшает экссудацию, отек и зуд.
Показания. Негнойный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, блефарит,
склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит,
блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный
неврит, воспаление после травм глаза и оперативных вмешательств,
симпатическая офтальмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые гнойные
инфекции глаза; острый герпетический кератит, туберкулез глаз,
закрытоугольная глаукома, детский возраст.
Дозирование. Закапывают по 1-2 кап. в конъюнктивальный мешок 2-
4 раза в день. В течение первых 24-48 ч капли можно закапывать
через каждый час.
Побочное действие. Аллергические реакции, гиперемия и зуд
слизистой оболочки; перфорация роговицы при заболеваниях, ведущих
к истончению роговицы.
Особые указания. Лицам, носящим контактные линзы, препарат
следует закапывать перед накладыванием или после снятия контактных
линз.
Фторурацил
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармдействие. Противоопухолевое средство из группы
антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с
ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает
образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее
синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов
после введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в
здоровой ткани.
Фармакокинетика. Легко проходит гистогематические барьеры,
включая ГЭБ, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг,
печень и др.) и биологическим жидкостям (внеклеточной, СМЖ).
Быстро метаболизируется в тканях, через сложный путь
метаболических превращений с образованием активного метаболита -
фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в
тканях. Т1/2 при в/в введении - 16 мин. Выводится преимущественно
через дыхательные пути (около 90% в виде диоксида углерода),
почками (7-20% - в неизмененном виде, 90% в течение первого часа).
Показания. Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы,
пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак
яичников, рак шейки матки, мочевого пузыря, злокачественные
опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак
надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид, рак кожи
(для мази).
Противопоказания. Гиперчувствительность, подавление
костномозгового кроветворения (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл,
тромбоцитов менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации.
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность,
острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или
бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа,
опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми
клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая или
химиотерапия, кахексия.
Категория действия на плод. X
Дозирование. Фторуацил входит в состав многих схем
химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути
введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует
руководствоваться данными специальной литературы.
Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется
использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения
постоянной скорости инфузии), внутриполостно.
В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение
прекращают при появлении побочных эффектов - стоматита, диареи,
лейкопении или тромбоцитопении; возобновляют после повышения
количества лейкоцитов до 3-4 тыс./мкл и тромбоцитов до 80-100
тыс./мкл):
1) 1 г/кв. м/сут. в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч;
2) 600 мг/кв. м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС.
При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила
обычно уменьшают на 25-30%;
3) 500 мг/кв. м или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней,
интервал между курсами - 4нед;
4) 600 мг/кв. м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в
неделю на протяжении 6-10 нед.
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила
обычно уменьшают на 25-30%.
У тучных пациентов или пациентов с повышенной массой тела за
счет отеков, асцита или др. причин задержки жидкости рекомендуется
оценивать массу тела без их учета ("сухая" масса).
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, тошнота, рвота, изжога, нарушение вкуса, эзофагит,
воспаление и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный
стоматит, диарея, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ССС: ишемия миокарда (стенокардия, ЛЖ
недостаточность, одышка), которая может отмечаться в течение
нескольких часов после введения; обычно развивается после второго
или последующих введений; инфаркт миокарда, тромбофлебит в месте
введения.
Со стороны центральной нервной системы: острый мозжечковый
синдром (атаксия, нистагм), головная боль, дезориентация,
спутанность сознания, эйфория.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обычно через 9-14
дней после каждого курса; самый низкий уровень лейкоцитов
отмечается через 9-14, реже - 20 дней; восстанавливается примерно
через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва,
слезотечение, стеноз слезных канальцев, нарушение зрения,
светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница,
фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи, сухость и
трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии
(ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением
боли, гиперемии и опухания), алопеция, телеангиэктазия,
фотосенсибилизация.
Прочие: азооспермия, аменорея, гиперурикемия, пневмопатия
(кашель, одышка), изменение ногтей (в т.ч. разрушение), эпистаксис
(носовое кровотечение), слабость (обычно возникает сразу после
введения и сохраняется в течение 12-36 ч), развитие вторичных
инфекций.
Взаимодействие. Эффективность и/или токсичность увеличивают др.
противоопухолевые ЛС (интерферон альфа2а, циклофосфамид,
винкристин, метотрексат, цисплатин, адриамицин), кальция фолинат.
Лучевая терапия - аддитивное угнетение костного мозга.
При длительном совместном применении с митомицином С
наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная
лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией
аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
Хлордиазеопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут
усиливать активность фторурацила.
В связи с подавлением естественных защитных механизмов при
лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации
вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на
введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными
вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата
и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от
3 мес. до 1 года.
Особые указания. При появлении стоматита или диареи лечение
препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии
возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут.
В период лечения необходимо контролировать общее число
лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и НЬ, активность
ACT, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта больного для
выявления язв (перед каждым введением препарата).
Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать
для выявления признаков возникновения инфекции.
Фуброгония йодид
Фармгруппа - ганглиоблокатор.
Фармдействие. Ганглиоблокирующее средство, оказывает
спазмолитическое действие; блокируя н-холинорецепторы, прерывает
проведение нервных импульсов на уровне межнейрональных синапсов.
Обладает также некоторой м-холиноблокирующей активностью.
Предупреждает развитие экспериментальной язвы желудка, устраняет
спазм коронарных сосудов, бронхоспазм. Спазмолитическое действие
обусловлено влиянием на м-, н-холинергические структуры гладких
мышц и ганглиев.
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
бронхиальная астма, желчная колика, почечная колика, кишечная
колика, коронароспазм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, беременность.
Дозирование. Внутрь, начальная доза - 30 мг, с постепенным
увеличением до 60-100 мг на прием, 2-3 раза в день; курс лечения -
2-3 нед. Для сохранения достигнутых результатов в стадии ремиссии
необходимо проводить в год 2-4 курса.
Побочное действие. Головная боль, кардиалгии, аллергические
реакции.
Фузафунгин
Фармгруппа - антибиотик полипептидный.
Характеристика. Экстракт, полученный из Fusarium lateritium WR
(штамм 437), состоящий из циклогексадепсипептидов, группы
енниатинов, в которых альфа-оксикислота представлена альфа-
оксиизовалериановой кислотой, а альфа-аминокислоты находятся в N-
метилированной форме.
Фармдействие. Антибиотик местного действия с
противовоспалительными свойствами. Активен в отношении следующих
микроорганизмов: Streptococcus spp. группы A, Streptococcus
pneumoniae, Staphylococcus spp., некоторых штаммов Neisseria spp.,
некоторых анаэробов, а также Mycoplasma spp., грибов рода Candida.
Фармакокинетика. Практически не всасывается с поверхности
слизистой оболочки дыхательных путей.
Показания. Инфекционные и воспалительные заболевания
дыхательных путей: ринит, ринофарингит, трахеит, ларингит,
тонзиллит, состояние после тонзиллэктомии, синусит и бронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, детский
возраст (до 2.5 лет) - опасность развития ларингоспазма.
Дозирование. Ингаляционно. Взрослые: 4 ингаляции через рот
и/или в каждый носовой ход каждые 4 ч.
Дети: 4 ингаляции через рот и/или в каждый носовой ход каждые 6
ч.
Длительность лечения не должна превышать 10 дней.
Для ингаляции 1 дозы препарата необходимо ввести в полость рта
насадку баллончика, плотно обхватив ее губами. Затем, на глубоком
вдохе, энергично и до конца нажать на насадку баллончика.
Для введения препарата через нос необходимо зажать одну ноздрю
пальцем, ввести в противоположный носовой проход насадку
баллончика и на глубоком вдохе энергично и до конца нажать на нее.
Побочное действие. Сухость слизистых оболочек дыхательных
путей, парестезии или чиханье.
Местные аллергические реакции (отек и гиперемия кожи и
слизистых оболочек), бронхоспазм.
Взаимодействие. В случае наличия у больных клинических
проявлений распространенной бактериальной инфекции необходимо
предусмотреть возможность проведения системного назначения
антибиотиков.
Фузидовая кислота
Фармгруппа - антибиотик полициклической структуры.
Фармдействие. Антибактериальное средство; активен в отношении
Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae, Corynebacterium spp.; умеренная активность в
отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. Выводится
преимущественно с желчью.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и др.
чувствительными к его действию микроорганизмами,- при пневмонии,
сепсисе, септическом эндокардите, менингите, остеомиелите, гнойных
инфекциях мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперпротромбинемия.
Дозирование. Только в/в капельно. Раствор готовят ex tempore
путем растворения 0.25 или 0.5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-
фосфатного буфера, затем в 0.9% растворе NaCl доводят до объема
250 или 500 мл. У детей вместо 0.9% раствора NaCl используют 10%
раствор декстрозы. Концентрация раствора не должна превышать 2
мг/мл. Суточная доза для взрослых - 1.5 г, максимальная суточная -
2 г, суточная доза для детей - 20-40 мг/кг. Суточную дозу вводят в
2-3 приема. Скорость введения у взрослых - 60-80 кап./мин, у детей
- 10-15 кап./мин. После окончания инфузии следует в/в струйно
ввести 30-50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.
Длительность лечения - 3-5 дней с последующим переходом на
пероральное лечение фузидин-натрием.
Побочное действие. Флебит, перифлебит, аллергические реакции
(кожные высыпания, гиперемия слизистой оболочки), нарушения ЖКТ
(тошнота, рвота).
Особые указания. Для предупреждения появления устойчивых
возбудителей и повышения антибактериальной активности
рекомендуется сочетать фузидина диэтаноламиновую соль с
бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами
(оксациллином), рифампицином, макролидами.
Фузидовая кислота гель для наружного применения, крем для
наружного применения, мазь для наружного применения
Фармгруппа - антибиотик полициклической структуры.
Фармдействие. Бактериостатический антибиотик, высокая
активность отмечена в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч.
устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу,
эритромицину), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp.; меньшая -
в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae).
Неактивен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus
spp. и др. грамотрицательных бактерий, а также простейших и
грибов.
Фармакокинетика. В кожу проникает 2% от нанесенного препарата.
Показания. Импетиго, фурункулез, пиодермия, гидраденит, ожоги,
ссадины, сикоз, инфицированные раны и язвенные поверхности.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно,
после удаления гноя и некротических масс наносят на пораженную
поверхность кожи тонким слоем 1-2 раза в день, при ожогах - 2-3
раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от формы и
тяжести заболевания и в среднем составляет 7-14 дней.
Побочное действие. Местнораздражающее действие (гиперемия и зуд
кожи), аллергические реакции.
Фузидовая кислота гранулы для приготовления суспензии для
приема внутрь, порошок для приготовления раствора для инфузии,
суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармгруппа - антибиотик полициклической структуры.
Фармдействие. Бактериостатический антибиотик, высокая
активность отмечена в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч.
устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу,
эритромицину), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp.; меньшая -
в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae).
Неактивен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus
spp. и др. грамотрицательных бактерий, а также простейших и
грибов.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Проникает в кожу,
подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, кости, хрящевую и
соединительную ткани. Выводится преимущественно с желчью, в
меньшей степени - почками. При длительном применении кумулирует.
Показания. Бактериальные инфекции: сепсис, остеомиелит,
септический эндокардит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры,
отит, инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, сикоз,
инфицированные раны, ожоги).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, заболевания
желчевыводящих путей (в т.ч. обструктивные).
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.5 г 3 раза в сутки (при
инфекциях среднетяжелого течения); при тяжелом течении инфекции: в
первые 1-2 дня - 2-3 г/сут., затем дозу уменьшают до обычной.
Средняя продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите -
2-3 нед и более.
Детям (в виде суспензии) до 1 года - 60-80 мг/кг/сут.; 1-3 лет
- 40-60 мг/кг/сут.; 4 лет и старше - 20-40 мг/кг/сут., суточную
дозу делят на 3 приема. Длительность лечения - 7-10 дней, при
лечении остеомиелита - 2-3 нед и более.
В/в инфузионно: взрослые с массой тела более 50 кг - 500 мг
каждые 8 ч; взрослые с массой тела менее 50 кг и детям до 12 лет
из расчета 6-7 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (каждые 8 ч).
Побочное действие. Отрыжка, боль в животе, тошнота, рвота,
диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия),
обратимая желтуха (при использовании высоких доз или при быстрой
в/в инфузии), острая почечная недостаточность (обычно вместе с
желтухой).
Взаимодействие. Изучено недостаточно и данные неоднозначны.
Антациды замедляют всасывание.
Колестирамин снижает концентрацию в плазме.
Фармацевтически несовместим с канамицином, гентамицином,
ванкомицином, карбенициллином, растворами аминокислот,
кровезамещающих и Са2+ - содержащих ЛС.
Снижает (взаимно), не изменяет или усиливает эффект рифампицина
в отношении ряда штаммов.
Бета-лактамы снижают (взаимно) или не изменят эффект.
Гликопептиды, фторхинолоны снижают (взаимно) эффект.
Возможен синергидный эффект при комбинировании с макролидами,
тетрациклинами, аминогликозидами, хлорамфениколом, пенициллинами.
Особые указания. Антибиотик резерва при инфекциях, вызванных
штаммами стафилококка, резистентными к пенициллину и др.
антибиотикам. При тяжелом течении заболевания и необходимости
длительной терапии рекомендуется использовать в составе
комбинированной терапии с полусинтетическими пенициллинами или
тетрациклинами.
Фузидовая кислота капли глазные
Фармгруппа - антибиотик полициклической структуры.
Фармдействие. Бактериостатический антибиотик, высокая
активность отмечена в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч.
устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу,
эритромицину), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp.; меньшая -
в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae).
Неактивен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus
spp. и др. грамотрицательных бактерий, а также простейших и
грибов.
Фармакокинетика. Хорошо проникает во внутриглазную жидкость.
При контакте со слезой вязкий раствор превращается в прозрачную
жидкость, не затуманивая зрения. Средние концентрации в слезной
жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 кап. составляют
соответственно 15.7, 15.2, 10.5 и 5.6 мкг/мл. Средняя концентрация
антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 кап.
препарата составляет 0.3 мг/л в течение не менее 12 ч.
Показания. Бактериальные инфекции глаз: блефарит, мейболит
(ячмень), кератит, дакриоцистит; инфекции, связанные с удалением
инородного тела из конъюнктивы и роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Закапывают в пораженный глаз по 1 кап. 2 раза в
день; лечение должно продолжаться еще 2 дня после нормализации
состояния глаза.
Побочное действие. Местнораздражающее действие (гиперемия глаз,
зуд), аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения не следует носить контактные
линзы. Не затуманивает зрения, ограничений на вождение
автотранспорта и управление механизмами нет.
Фуразидин&
Фармгруппа - противомикробное средство - нитрофуран.
Фармдействие. Противомикробное средство, производное
нитрофурана. Эффективен в отношении грамположительных кокков
(Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамотрицательных
палочек (Е. coli, Salmonella spp., Shigella spp.,Klebsiella spp.).
Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter
spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp. Механизм
действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В
зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или
бактериостатическое действие.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация
составляет от 1:100-200 тыс. Бактерицидная концентрация примерно в
2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах
происходит подавление активности дыхательной цепи и цикла
трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение др.
биохимических процессов, что приводит к разрушению их оболочки или
цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов
микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение
общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления
роста микрофлоры. Нитрофураны в отличие от многих др.
противомикробных ЛС не только не угнетают иммунную систему
организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента
и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика. Абсорбция - в тонком кишечнике, путем
пассивной диффузии. Метаболизируется в печени. Выводится почками
6%; средняя концентрация фуразидина в моче превосходит его
бактериостатическую концентрацию.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания: гнойные
раны, цистит, уретрит, пиелонефрит, артрит гнойный; инфекции
женских половых органов; конъюнктивит, кератит; ожоги;
профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии,
катетеризации. Для промывания полостей: перитонит, эмпиема плевры.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая ХПН, детский
возраст (до 1 года), беременность, период лактации.
С осторожностью. ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
заболевания печени и нервной системы, период новорожденности (до 1
мес.) - для местного применения.
Дозирование. Внутрь, после еды - по 0.05-0.1 г 3 раза в день в
течение 7-14 дней. При необходимости после 10-15-дневного перерыва
курсы лечения повторяют.
Местно, при лечении для спринцеваний и промываний используют 1%
раствор, приготовленный на 0.9% растворе NaCl. В офтальмологии
применяют водный раствор в разведении 1:13000: по 2 кап.
закапывают в пораженный глаз, 4-6 раз в стуки.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, головная
боль, головокружение, полиневрит, нарушения функции печени,
аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. папулезная).
Передозировка. Симптомы: нейротоксические реакции, полиневриты,
нарушение функции печени, острый токсический гепатит.
Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости,
симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.
Специфического антидота нет.
Особые указания. Для приготовления 0.5% и 1% раствора 0.5 г или
1 г препарата соответственно растворяют в 100 мл горячей воды для
инъекций. Раствор сразу фильтруют, разливают в стеклянные флаконы
из нейтрального стекла и стерилизуют текущим паром при 100 град. С
в течение 30-45 мин или при НО град. С в течение 15-20 мин.
Для предупреждения побочных эффектов назначают обильное питье,
витамины группы В и антигистаминные ЛС.
Фуразолидон
Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство -
нитрофуран.
Фармдействие. Противомикробное средство, производное
нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia.
Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp.,
Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei
spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.
Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Блокирует МАО.
Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания
микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл
Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы
микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их
оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия
нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с
чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до
выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих др.
противомикробных ЛС они не только не угнетают, а даже активируют
иммунную систему организма (повышают титр комплемента и
способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется при пероральном введении.
На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются
концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно
метаболизируется в основном в печени с образованием
фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное).
Выводится в основном почками (65%), небольшие количества
обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические
концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций
Показания. Дизентерия, паратифы, лямблиоз, пищевые
токсикоинфекции; трихомонадные кольпит, уретрит; инфицированные
раны и ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность, терминальная стадия
ХПН, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).
С осторожностью. ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
заболевания печени и нервной системы, возраст менее 1 мес. - для
местного применения.
Дозирование. Внутрь, после еды. При дизентерии, паратифах и
пищевых токсикоинфекциях - по 100-150 мг 4 раза в сутки (но не
более 800 мг), в течение 5-10 дней.
При трихомонадных кольпитах - по 100 мг 3-4 раза в день в
течение 3 дней, и одновременно во влагалище вводят 5-6 г порошка,
содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400-
1:500, а в прямую кишку - свечи, содержащие 4-5 мг. Курс лечения -
7-14 дней.
При трихомонадных уретритах - внутрь, по 100 мг 4 раза в день в
течение 3 дней.
При лямблиозе: взрослым - по 100 мг 4 раза в день, детям - 10
мг/кг/сут., распределив суточную дозу на 3-4 приема. Высшая
разовая доза для взрослых - 200 мг; суточная - 800 мг.
Для лечения ожогов и раневых инфекций применяют местно, в виде
орошения или влажно-высыхающих повязок раствором фуразолидона
(1:25000)
Побочное действие. Снижение аппетита, вплоть до анорексии,
тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и
зуд кожи, ангионевротический отек).
Передозировка. Симптомы: острый токсический гепатит,
гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).
Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости,
симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.
Взаимодействие. Фуразолидоном в сочетании этанолом может
привести к развитию дисульфирамоподобных реакций.
Антидепрессанты, ингибиторы МАО, эфедрин, амфетамин,
фенилэфрин, тирамин - возможна неожиданная гипертензивная реакция.
Особые указания. Увеличивает угнетение кроветворения на фоне
хлорамфеникола и ристомицина.
Повышает чувствительность к действию этанола и может быть
использован для лечения алкоголизма.
ЛС, подщелачивающие мочу, снижают эффект, а подкисляющие -
повышают.
Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробные
свойства.
В ходе лечения должны соблюдаться такие же меры
предосторожности, как и при использовании ингибиторов МАО.
Для профилактики невритов при длительном применении необходимо
сочетать с витаминами группы В.
Фуралтадон
Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство -
нитрофуран.
Фармдействие. Противомикробное средство, производное
нитрофурана. Активен в отношении грамположительных: Staphylococcus
spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) и
грамотрицательных бактерий. Устойчивость микроорганизмов
развивается медленно. Нитрофураны нарушают процессы клеточного
дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл
Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы
микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их
оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия
нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с
чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до
выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих др.
противомикробных ЛС они не только не угнетают, а даже активируют
иммунную систему организма (повышают титр комплемента и
способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется при пероральном введении.
На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются
концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно
метаболизируется. Выводится в основном почками (65%), небольшие
количества обнаруживаются в фекалиях.
Показания. Раневая инфекция, рожа, пневмония, эмпиема плевры,
менингит, остеомиелит, сепсис, стафилококковый энтерит у детей,
инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит,
уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или
обследовании (цистоскопия, катетеризация).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, ХСН II-III ст.,
цирроз печени, гепатит, дефицит глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы,
острая порфирия, беременность, период лактации, период
новорожденности (до 1 мес.).
Дозирование. Внутрь, 3-4 раза в сутки, через 15-20 мин после
еды. Взрослым - по 0.1 г. Курс лечения - 2 нед. Детям в возрасте
до 1 года назначают в разовой дозе 10-15 мг, 1-2 лет - 20 мг, 2-5
лет - 30-40 мг, 5-15 лет - 50 г, кратность приема - 3-4 раза в
сутки.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, изжога, рвота,
аллергический дерматит; головокружение, головная боль,
холестатический синдром; псевдомембранозный энтероколит.
Взаимодействие. Одновременное применение налидиксовой кислоты и
антацидов, содержащих магния трисиликат, снижает антибактериальный
эффект. Несовместим с фторхинолонами.
Фуросемид
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. "Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий,
сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и
хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение К+, Са2+, Mg2+.
Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте
восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Сl-.
Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное
(опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение
воды и увеличение секреции К+ в дистальной части почечного
канальца. Одновременно увеличивается выведение Са2+ и Mg2+.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением
внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного
кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления
эффекта.
При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце
посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное
действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции
гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в
результате уменьшения ОЦК.
Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10
мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия -
через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной
функции почек - до 8 ч).
В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако
после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже
исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен
обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др.
антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ
на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и
симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного
натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не
оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах при приеме внутрь -
1-2 ч, при в/в введении - 30 мин.
Остальные фармакокинетические параметры при в/в введении и
приеме внутрь совпадают.
Биодоступность - 60-70%. Относительный объем распределения -
0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через
плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-
сульфамоилантраншювой кислоты. Секретируется в просвет почечных
канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона
систему транспорта анионов. Т1/2 - 0.5-1 ч.
Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в
виде метаболитов; с калом - 12%. Клиренс - 1.5-3 мл/мин/кг.
Показания. Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени,
болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН
(отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз
(самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС),
артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия;
проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими
соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая почечная
недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-
5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и
прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый
гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем,
прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперури-кемия,
подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз,
ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.
ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда,
панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия,
гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия,
гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
С осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ,
гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет
(снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз
церебральных артерий, беременность (особенно первая половина,
возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.
Дозирование. В/в (редко в/м), парентеральное введение
целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности
принимать его внутрь - в ургентных ситуациях либо при резко
выраженном отечном синдроме.
Отечный синдром: начальная доза - 40 мг. В/в введение проводят
в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч
вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного
диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5
мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой
фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших
дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.
Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза - 20-80
мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40
мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического
ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600
мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации
и гипопротеинемии).
При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии
достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др.
гипотензивные ЛС. При добавлении фуросемида к уже назначенным
гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная
- 6 мг/кг.
Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая
гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,
миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия,
адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость
во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая
желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи
(у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный
нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный
дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит,
некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка,
фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия,
дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии),
гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия,
гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия,
гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
При в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз
почек у недоношенных детей.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, коллапс, шок,
гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV
блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность
с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность
сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение
ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Взаимодействие. Повышает концентрацию и риск развития нефро- и
ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов,
хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В
(вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает -
гипогликемических ЛС, аллопуринола.
Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность
развития интоксикации.
Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-
мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами
(суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих
миорелаксантов (тубокурарин).
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию
фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается
риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает
риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии
(для высоко- и низко-полярных сердечных гликозидов) и удлинения
T1/2 (для низко полярных).
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие
ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и
выделения альдостерона.
Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом
увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие
конкурентного почечного выведения).
В/в вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому
его нельзя смешивать с ЛС с рН менее 5.5.
Особые указания. На фоне курсового лечения необходимо
периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме
(в т.ч. Na+, Ca2+, К+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина,
мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости,
соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных
с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и
производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную
чувствительность к фуросемиду.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание
развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно
ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное
назначение препаратов К+ и калийсберегающих диуретиков (прежде
всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой К+.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса
отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза
печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-
электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы).
Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов
в плазме.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с
тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется
приостановить лечение.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем
целесообразно прекращение кормления.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к
глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы
в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией
предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом
необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой
задержки мочи.
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Хвойный экстракт&
Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
общетонизирующее, С-витаминное, дезодорирующее и антисептическое
действие.
Показания. Переутомление. В составе комбинированной терапии -
|
