Стр. 69
Например, новорожденные с массой тела 3 кг: общая доза в первый
день - 15 мл, скорость введения - 5 мл/ч, длительность введения -
3 ч. Ребенок с массой тела 20 кг: общая доза в первый день - 100
мл, скорость введения 8 мл/ч, длительность введения - 12.5 ч.
Взрослый с массой тела 70 кг: общая доза в первый день - 350 мл,
скорость введения 28 мл/ч, длительность введения - 12.5 ч.
Альтернативный способ: в начале введения скорость - 28 мл/ч,
длительность - 3.5 ч, в последующие 6-8 ч - со скоростью 14 мл/ч.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Снижает активность ослабленных живых вакцин
против кори, краснухи, эпидемического паротита, ветряной оспы (при
введении в первые 2 нед после вакцинации против кори, паротита и
краснухи прививки указанными вакцинами следует повторить не ранее
чем через 3 мес.).
Временное повышение содержания введенных антител в крови
пациента после введения Ig может обусловливать ложноположительные
результаты серологических проб.
Можно смешивать только с 0.9% раствором NaCl. Др. ЛС добавлять
в раствор нельзя, т. к. изменение концентрации электролита или
значения рН может вызвать денатурацию или осаждение белка.
Индапамид
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор).
По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам
(нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле).
Увеличивает выведение с мочой Na+, Сl- и в меньшей степени К+ и
Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные"
кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает
ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на
содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на
углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным
диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к
норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и
простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных
кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на
степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.
После многократного приема терапевтический эффект отмечается
через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8
нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается
через 24 ч.
Фармакокинетша. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ;
биодоступность - высокая. Прием пищи несколько замедляет скорость
абсорбции, но не влияет на итоговое количество всосавшегося
препарата. ТСmах - 1-2 ч после приема обычной лекарственной формы
и 12 ч после приема таблеток ретард. Стах после приема внутрь в
дозе 5 мг - 260 нг/мл. При повторных приемах колебания
концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз
уменьшаются. Си устанавливается через 7 дней регулярного приема.
Связь с белками плазмы - 71-79%. Связывается также с эластином
гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения,
проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный).
Метаболизируется в печени. Т1/2 -14 ч, конечный Т1/2 - 26 ч.
Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в неизмененном виде
выводится около 5-7%), через кишечник - 20-23%. У больных с
почечной недостаточностью фарма-кокинетика не меняется. Не
кумулирует.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная (в
т.ч. с энцефалопатией) и/ или почечная недостаточность (анурия),
гипокалиемия.
Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный
сахарный диабет с кетоацидозом - для высоких доз, требующихся для
лечения отечного синдрома.
Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения
всасывания глюкозы/галактозы - для лекарственных форм, содержащих
лактозу.
С осторожностью. Гипонатриемия и др. нарушения водно-
электролитного обмена, умеренная печеночная и/или почечная
недостаточность, асцит, ИБС, ХСН, удлинение интервала Q-Т,
гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным
нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, беременность, период лактации,
пожилой возраст и возраст до 18 лет (отсутствие достаточного
опыта).
Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный
сахарный диабет с кетоацидозом - для низкихих доз, требующихся для
лечения артериальной гипертензии.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При
артериальной гипертензии в начальной дозе - по 1.25-2.5 мг
(непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка
ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед
целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия
(увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии существенного
увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).
Побочное действие. Частота развития побочных эффектов
дозозависима.
Со стороны пищеварительной системы: при использовании в дозе
1.25 мг: более 5% - запоры или диарея, диспепсия, тошнота, боль в
животе. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - рвота,
гастралгия, снижение аппетита, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: при использовании в дозе 1.25 мг:
более 5% - астения, нервозность; менее 5% - головная боль,
головокружение. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - легкое
головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; менее
5% случаев - повышенная утомляемость, астения, летаргия, вялость,
недомогание, спазм мышц, нервозность, напряженность, тревожность,
раздражительность, ажитация.
Со стороны органов чувств: при использовании в дозе 1.25 мг:
более 5% - конъюнктивит.
В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - нарушение зрения.
Прочие: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% -
гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке; менее 5% -
инфекции, боль в спине. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5%
- снижение потенции, снижение либидо, ринорея, повышенное
потоотделение, снижение массы тела, парестезии в конечностях.
Со стороны дыхательной системы: при использовании в дозе 1.25
мг: менее 5% - кашель, фарингит, синусит; более 5% - ринит.
Со стороны ССС: более 5% - ортостатическая гипотензия,
изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: более 5% - частые
инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: более 5% - сыпь, крапивница, зуд,
васкулит.
Лабораторные показатели: более 5% - гиперурикемия,
гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение азота
мочевины в плазме, гиперкреатининемия, глюкозурия,
гиперкальциемия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение
функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях -
чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом
печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного
баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие. Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение
выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при
использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких дозах
(обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих
контрастных ЛС больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина
или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов
свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции
печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под
действием недеполяризующих миорелаксантов.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и
МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные ЛС повышают
риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается
вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Са2+
- гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление
молочнокислого ацидоза.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин,
винкамин, антиаритмические ЛС 1а класса (хинидин, дизопирамид) и
III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к
развитию аритмии по типу "пируэт" за счет синергидного влияния
(удлинение) на длительность интервала Q-Т.
НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают
гипотензивный эффект, баклофен усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть
эффективна у некоторой категории больных, однако при этом
полностью не исключается возможность развития гипо- или
гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной
недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной
гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при
имеющемся стенозе почечной артерии).
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и
антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное
действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Особые указания. У больных, принимающих сердечные гликозиды,
слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц
пожилого возраста показан тщательный контроль содержания К+ и
креатинина.
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать
концентрацию К+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные
нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и
остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени
(особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического
алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС,
ХСН, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска
также относятся больные с увеличенным интервалом Q-Т на ЭКГ
(врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического
процесса).
Первое измерение концентрации К+ в крови следует провести в
течение 1 нед лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием
ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень
глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой
почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения
тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении
допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией
(вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала
приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при
необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже)
либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Может обострять течение СКВ.
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Индиго кармин
Фармгруппа - диагностическое средство.
Фармдействие. Диагностическое средство. Применение основано на
способности этого красителя быстро выделяться в неизмененном виде
с мочой, не вызывая нарушения функции почек.
Показания. Исследование выделительной функции почек и
динамической деятельности почечных лоханок и мочеточников. Для
выявления нарушений целостности полости и протяженности свищевых
ходов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. В/в медленно, в подогретом до 37 град. С виде -
0.4% водный раствор, взрослым - по 5-20 мл, детям - по 1-3 мл, при
невозможности ввести раствор в/в, вводят в/м в количестве 20 мл.
Наблюдение за выделением индиго кармина с мочой ведут с помощью
цистоскопа. При нормальной функции почек краска начинает
выделяться из мочеточников через 2-3 мин, максимальное выведение
отмечается через 6-8 мин, заканчивается через 1-1.5 ч. У больных с
нарушенной функцией почек выделение менее интенсивно и более
замедленно. Внутриполостно - 0.4% раствор или разводят 5 мл
раствора в 400 мл 0.9% раствора NaCl.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Индинавир
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусный препарат, специфический ингибитор
протеаз ВИЧ. Активен в отношении ВИЧ - подавляет репликацию ВИЧ, в
т.ч. при резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы.
Связываясь с активным центром, подавляет протеазу ВИЧ-1 (и в
меньшей степени протеазу ВИЧ-2), принимающую участие в сборке
вирусного вириона (который считают транспортной формой вируса) на
выходе из пораженной клетки. В результате угнетения активности ВИЧ-
протеазы формируются неактивные вирусные частицы.
Фармакокинетика. После приема внутрь натощак быстро
абсорбируется (калорийная пища, особенно богатая жирами и белками,
замедляет всасывание, уменьшает Сmах и AUC). ТСmах - 45-50 мин.
Связь с белками плазмы - 60%.
Подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома CYP3A5,
CYP3A5 и CYP3A7 с образованием 6 продуктов окисления и одного
конъюгата с глюкуроновой кислотой. Является ингибитором ферментной
системы CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7.
Т1/2-1.5-2 ч. Не кумулирует. Около 80% принятой дозы выводится
в виде метаболитов (примерно в одинаковом соотношении почками и с
желчью), и 20% выводится почками в неизмененном виде. У больных с
печеночной недостаточностью наблюдается увеличение Т1< до 2.8 ч.
Показания. Заболевания, вызванные ВИЧ-1, у взрослых пациентов:
не получавших ранее терапии антиретровирусными ЛС (в сочетании
с антиретровирусными ЛС или в виде монотерапии в начале лечения
пациентов, которым назначение аналогов нуклеозида клинически
нецелесообразно);
получавших ранее антиретровирусные ЛС и имеющих
противопоказания или резистентность к препаратам - ингибиторам
обратной транскриптазы (в сочетании с антиретровирусными ЛС или в
качестве монотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, детский
и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не
установлены).
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи,
запивая водой,- по 800 мг каждые 8 ч. Начальная доза - 2.4 г/сут.
При одновременном применении с рифабутином дозу уменьшают в 2
раза; с кетоконазолом назначают по 600 мг каждые 8 ч.
При печеночной недостаточности, циррозе, нефроуролитиазе - по
600 мг через 8 ч.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: афтозный
стоматит, боль в животе, изжога, диарея, сухость во рту,
диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, нарушение вкуса, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, холецистит (в т.ч.
калькулезный), холестатический гепатит, гипербилирубинемия (общий
билирубин более 2.5 мг/дд за счет непрямого билирубина).
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная
боль, гипестезия, нарушения сна (сонливость), нервозность,
депрессия, парестезии, тремор, периферическая полиневропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия,
мышечные судороги, ригидность мышц конечностей, боль в груди.
Со стороны дыхательной системы: кашель, нарушение дыхания,
синусит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, никтурия,
нефроуролитиаз, боли в области почек, гематурия, протеинурия,
гиперкреатининемия.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, зуд, дерматит (в т.ч.
контактный, себорейный).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
спонтанные кровотечения у больных с гемофилией А и В (получавших
ингибиторы протеаз).
Прочие: лимфоаденопатия, лихорадка, повышенное потоотделение,
гриппоподобный синдром, гемолитическая анемия.
Взаимодействие. Усиливает (взаимно) эффект ингибиторов обратной
транскриптазы.
Увеличивает концентрацию рифабутина.
При одновременном назначении зидовудина и индинавира AUC
индинавира увеличивается на 13%, зидовудина - на 17%; при
одновременном применении индинавира, зидовудина и ламивудина AUC
индинавира не изменяется, AUC зидовудина увеличивается на 36%, a
AUC ламивудина снижается на 6% (коррекции доз не требуется).
Снижает скорость метаболизма и повышает токсичность
терфенадина, астемизола и цизаприда, мидазолама и тиазолада, что
может привести к возникновению сердечных аритмий (одновременный
прием ЛС не рекомендуется).
Кетоконазол увеличивает концентрацию индинавира, а рифампицин
снижает.
При сочетанной терапии с диданозином ЛС принимают натощак с
интервалом между приемами 1 ч.
Особые указания. Для обеспечения адекватной гидратации и
профилактики нефроуролитиаза следует выпивать 1.5-2 л жидкости в
сутки.
Во время лечения рекомендуется контролировать активность
амилазы, АЛТ, ACT, концентрацию билирубина и глюкозы в плазме.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с
гемофилией (зарегистрированы отдельные случаи возникновения
спонтанных кровотечений неясной этиологии).
Индобуфен
Фармгруппа - антиагрегантное средство.
Фармдействие. Антиагрегантное средство. Обладает также
противовоспалительным и анальгезирующим эффектом. Блокирует
ферменты арахидонового каскада (ДОГ) и ЦОГ2 и
тромбоксансинтетазу), что приводит к уменьшению концентрации
тромбоксана А-2 (мощного индуктора агрегации тромбоцитов) и
относительному увеличению на этом фоне содержания простациклина
ПП2; последний, активируя аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает
концентрацию внутриклеточного Са2+ и подавляет способность
тромбоцитов к адгезии и агрегации, препятствует тромбообразованию
при контакте с инородными поверхностями или при патологических
изменениях сосудов. Не оказывает влияния на факторы свертывания
крови, несколько удлиняет время кровотечения.
Механизмы др. видов активности сходны с таковыми НПВП: снижение
концентрации Pg в очаге воспаления, угнетение экссудативной и
пролиферативной фаз воспаления, снижение концентрации эндогенных
альгогенов и уменьшение чувствительности к ним болевых рецепторов.
После однократного приема действует в течение 12 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и высокая. ТСmах - 2 ч.
Связь с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени с
образованием неактивных метаболитов. Т1/2 - 8 ч. Выводится почками
(до 75%) в виде метаболитов и в активной форме.
Показания. Профилактика тромбозов (ишемические
цереброваскулярные заболевания и заболевания ССС;
атеросклеротические поражения периферических и центральных
сосудов; ан-гиопатии на фоне сахарного диабета, тромбофлебит,
тромбоз вен; нарушения липидного обмена; гемодиализ).
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
синдром, гемофилия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
язвенный колит, бронхиальная астма, эмфизема легких, ХСН, почечная
и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Сахарный диабет, детский возраст.
Дозирование. Внутрь, после еды. Суточная доза - 200-400 мг за 2
приема; для длительного применения - 200 мг/сут. Пожилым больным
(более 65 лет) - 100-200 мг/сут.
Перед сеансом гемодиализа доза подбирается индивидуально,
обычно 100 мг парентерально (в/в или в/м).
При ХПН в зависимости от показателей КК необходимо уменьшение
дозы: КК более 80 мл/ мин - 100-200 мг 2 раза в сутки, при 40-80
мл/мин - 100 г 1 или 2 раза в сутки, менее 40 мл/ мин - 100 мг
через день или 1 раз в сутки.
Побочное действие. Диспепсия, метеоризм, запоры, эрозии и язвы
ЖКТ, бронхоспазм, отеки, аллергические реакции, кровоточивость
десен, носовые кровотечения, желудочно-кишечное кровотечение,
гематурия, нарушение функции почек и/или печени.
Взаимодействие. Др. антиагрегантные ЛС и НПВП усиливают
действие. Антациды и колестирамин снижают всасывание.
Индометацин гель для наружного применения, мазь для наружного
применения
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее,
жаропонижающее, противоотечное действие. Устраняет боль, уменьшает
отек, эритему, утреннюю скованность и припухлость суставов,
способствует увеличению объема движений.
Показания. Травматически обусловленные воспаления сухожилий,
связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после
нагрузки и ушибов).
Локализованные формы воспаления мягких тканей (тендовагинит,
тендинит, синдром "плечо-рука", бурсит).
Миалгия, радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и
дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы
(деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический
артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит,
анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым
синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных
и мелких межпозвонковых суставов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (III
триместр - для нанесения на большие поверхности), нарушения
целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.
С осторожностью. Детский возраст (до 6 лет), "аспириновая"
триада в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
стадии обострения), нарушения свертываемости крови (в т.ч.
гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к
кровотечениям), беременность (I и II триместры), период лактации.
Дозирование. Наружно. Наносят 3-4 раза в сутки на больные
суставы или участки тела, втирают в кожу; применяют окклюзионные
повязки. Общее количество мази для взрослых в сутки не должно
превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей - 7.5 см. Не
рекомендуется использовать окклюзионные повязки.
Побочное действие. Аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи,
сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение, при длительном
применении - системные проявления. В единичных случаях -
обострение псориаза.
Особые указания. Мазь следует наносить только на неповрежденные
участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые
оболочки.
Индометацин драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия,
суппозитории ректальные, таблетки покрытые кишечнорастворимой
оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного
действия
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, производное индолуксусной кислоты;
оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее
действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2,
регулирующих синтез ПГ. Оказывает антиагрегантное действие.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность при
назначении внутрь обычных таблеток, драже или капсул - 90-98%, при
использовании таблеток пролонгированного действия в течение 12 ч
абсорбируется 90% введенной дозы, при ректальном использовании -
80-90%. После приема внутрь ТСmах - 2 ч, Сmах - 0.69 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в основном в
печени.
Т1/2 - 4-9 ч (показатель может варьировать индивидуально в
зависимости от выраженности системного метаболизма,
энтерогепатической циркуляции и реабсорбции). Выводится почками на
70%, причем 30% в неизмененном виде, и ЖКТ -30%. Проникает в
грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в день
в молоке определяется от 0.5 до 2 мг. Препарат не удаляется при
диализе.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный
хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера,
невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера),
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический
артрит (при остром приступе подагры предпочтительны
быстродействующие лекарственные формы), ревматизм.
Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и
зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и
оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением, бурсит и
тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и
предплечья).
Альгодисменорея; синдром Барттера (вторичный
гиперальдрстеронизм); перикардит (симптоматическое лечение); роды
(в качестве анальгезирующего и токолитического средства);
воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение
боташюва протока.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным
болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит,
тонзиллит, отит.
Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, др.
лимфомах и печеночных метастазах солидных опухолей) - в случае
неэффективности АСК и парацетамола.
Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" триада
(сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух, а также и непереносимости АСК и Л С
пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из
органов ЖКТ), врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты,
атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), нарушение
цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией,
заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, ХСН, отеки,
артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови (в т.ч.
гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к
кровотечениям), печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха,
патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и
анемия); беременность, период лактации; для ректального применения
- ректальное кровотечение, проктит, геморрой, детский возраст (до
14 лет).
С осторожностью. Гипербилирубинемия, тромбоцитопения,
эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, детский и пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, ректально.
Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым - в
начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной
выраженности эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки.
Таблетки ретард (75 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная
доза - 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение
4 нед в той же или уменьшенной дозе.
При длительном применении максимальная суточная доза - 75 мг.
Для лечения острых состояний или купирования обострения
хронического процесса - в/м, по 60 мг 1-2 раза в сутки.
Продолжительность курса в/м инъекций - 7-14 дней, в последующем
переходят на прием внутрь или ректальное введение суппозиториев
(для лечения острых состояний или купирования обострения
хронического процесса - по 1 свече (0.05-0.1 г) 2 раза в сутки (в
ряде случаев как дополнение к пероральному назначению препарата),
при этом максимальная суточная доза не должна превышать 0.2 г; для
поддерживающего лечения - по 0.05-0.1 г однократно на ночь.
Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко
в прямую кишку, по 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном,
во время приступа подагры 200 мг в сутки (как дополнение к приему
внутрь). Максимальная суточная доза - 200 мг.
Детям старше 14 лет по 1.5-2.5 мг/кг/сут.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-
гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение
аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности
"печеночных" трансами-наз, гипербилирубинемия).
При длительном применении в больших дозах - изъязвление
слизистой оболочки ЖКТ.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
бессонница, возбуждение, раздражительность, необычайная
утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум
в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение
роговицы, конъюнктивит.
Со стороны ССС: развитие (усугубление) явлений ХСН,
тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек,
протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический
синдром, некроз сосочков.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное,
геморроидальное), анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая),
лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз,
тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница,
ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях -
фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения,
тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Местные реакции: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной
области, обострение геморроя.
Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными
заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия,
аутоиммунная гемолитическая анемия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль,
головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях
- парестезии, онемение конечностей и судороги.
Лечение: быстрое выведение препарата из организма,
симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина,
метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их
токсичности.
Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития
нефротоксических эффектов.
Этанол, колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития
кровотечений в ЖКТ.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных
гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов,
антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и
урокиназы) - возникает риск развития кровотечений.
Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих
диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность
урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов);
усиливает побочные эффекты МКС, АСК, ГКС, эстрогенов, др. НПВП.
Циклоспорин и препараты Аи повышают нефротоксичность (очевидно,
за счет подавления синтеза Pg в почках).
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота,
пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и
опасность кровотечений.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.
Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования
метаболизма); у новорожденных повышает риск развития токсических
эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает
концентрацию в крови).
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования.
Необходимо контролировать функцию печени, клеточный состав
периферической крови.
Для предупреждения и уменьшения диспеп-тических явлений следует
использовать антацидные ЛС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Индометацин капли глазные
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением
ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих синтез ПГ.
Фармакокинетика. Проникает в переднюю камеру глаза. После
однократной инсталляции определяется во влаге передней камеры в
течение нескольких часов. Системная абсорбция - низкая.
Показания. Ингибирование миоза во время операции по поводу
катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим
вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого
пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Аллергические реакции на ЛС "аспиринового"
ряда в анамнезе, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной
астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда); эпителиальный
герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе); нарушения свертывания
крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения,
склонность к кровотечениям); период лактации, беременность,
детский возраст.
Дозирование. Для ингибирования миоза в день, предшествующий
операции, в конъюнктивальный мешок закапывают по 1 кап. в
пораженный глаз 4 раза в течение 2 ч (с интервалом 30 мин) и 1
кап. - за 45 мин до операции.
Для профилактики кистозного отека макулы после операции - по 1
кап. в конъюнктивальный мешок 3-4 раза в день в течение 1 мес.
после операции.
Др. показания - по 1 кап. 3-4 раза в день на протяжении 1-4
нед.
Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном
применении - помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные
эффекты.
Особые указания. После снятия контактных линз закапывание
производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее
развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Индометацин+Троксерутин&
Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного
применения.
Фармдействие. Индометацин подавляет синтез ПГ, снижает уровень
медиаторов, вызывающих воспалительный процесс. Троксевазин
уменьшает проницаемость капилляров и улучшает микроциркуляцию в
месте применения.
Показания. Бурсит, тендовагинит, синовит, варикозное расширение
вен, геморрой, гематома травматического генеза, состояние после
длительной иммобилизации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения,
геморрагический диатез.
Дозирование. Наружно. Выжать из тюбика 1-2 см геля и нанести
легкими втирающими движениями на пораженные участки 2-3 раза в
день.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь,
гиперемия кожи, крапивница, кожный зуд).
Инжира плоды+Сенны лист+Сенны плоды&
Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Слабительное средство растительного
происхождения. Эффект обусловлен раздражением хеморецепторов
(листья и плоды сенны) и механорецепторов кишечника (пектины
плодов инжира и сливы), а также в результате облегчения
продвижения содержимого кишечника (вазелиновое масло). Под
влиянием кафиола у больных, страдающих запорами, скорость
продвижения содержимого кишечника увеличивается в 2-3 раза, через
8-12 ч после приема наступает опорожнение кишечника. Не раздражает
слизистую оболочку прямой и дистальные части толстой кишки, не
изменяет кишечную микрофлору.
Показания. Запоры (различного генеза).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, тромбоз брыжеечной артерии.
Дозирование. Внутрь, предварительно разжевав, принимать,
желательно, в вечернее время. В большинстве случаев достаточно 1/2-
1 брикета на прием, при длительных запорах и хорошей переносимости
разовую дозу можно повысить до 1.5-2 брикетов, суточная доза -6
брикетов. В зависимости от характера заболевания препарат
принимают однократно или курсами в течение 10-14 дней. Курсы
лечения по необходимости можно повторять.
Побочное действие. Абдоминальная боль спастического характера,
диарея (эти явления проходят при отмене препарата или уменьшении
дозы).
Инозин
Фармгруппа - метаболическое средство.
Характеристика. Производное пурина (нуклеозид), предшественник
АТФ.
Фармдействие. Метаболическое средство, предшественник АТФ;
оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое
действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает
коронарное кровообращение, предотвращает последствия
интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие
в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях
гипоксии и при отсутствии АТФ.
Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения
нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует
активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез
нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла
Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень,
оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде,
увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному
расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает
УОК.
Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей
(особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в
печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее
окислением. В незначительном количестве выделяется почками.
Показания. ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность,
нарушения сердечного ритма); КМП различного генеза, врожденные и
приобретенные пороки сердца, ревматические пороки сердца,
миокардит, коронарный атеросклероз, гликозидная интоксикация,
"легочное" сердце, дистрофические изменения миокарда после тяжелых
физических нагрузок и перенесенных инфекционных заболеваний или
вследствие эндокринных нарушений; цирроз печени, острый и
хронический гепатит, алкогольные и лекарственные повреждения
печени, жировая дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки, урокопропорфирия.
Отравление ЛС; алкоголизм; профилактика лейкопении при
радиоактивном облучении; операции на изолированной почке (как ЛС
фармакологической защиты, когда временно выключается
кровообращение оперируемого органа).
Противопоказания. Гиперчувствительность, подагра,
гиперурикемия.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Дозирование. Суточная доза при приеме внутрь составляет 0.6-2.4
г. В первые дни лечения суточная доза равна 0.6-0.8 г (по 0.2 г 3-
4 раза в день). В случае хорошей переносимости суточную дозу
повышают (на 2-3 день) до 1.2 г, при необходимости - до 2.4 г/сут.
Длительность лечения - от 4 нед до 1.5-3 мес.
При урокопропорфирии суточная доза составляет 0.8 г (по 0.2 г 4
раза в день).
В/в (медленно, струйно или капельно - 40-60 кап./мин): начинают
с введения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем, при
хорошей переносимости, дозу увеличивают до 400 мг 1-2 раз в день.
Продолжительность лечения - 10-15 дней.
При острых нарушениях ритма и проводимости допустимо струйное
введение в разовой дозе 200-400 мг.
Для фармакологической защиты почек, подвергнутых ишемии, вводят
в/в струйно, в разовой дозе 1.2 г (60 мл 2% раствора) за 5-15 мин
до пережатия почечной артерии, а затем еще 0.8 г (40 мл 2%
раствора) сразу после восстановления кровообращения.
Для в/в капельного введения 2% раствор разводят в 5% растворе
декстрозы или 0.9% растворе NaCl (до 250 мл).
Побочное действие. Гиперурикемия, обострение подагры (при
длительном приеме высоких доз), аллергические реакции: кожный зуд,
гиперемия кожи.
Инозин пранобекс&
Фармгруппа - иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, обладающее
противовирусным действием. Изопринозин блокирует размножение
вирусных частиц путем повреждения его генетического аппарата,
стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и
образование цитокинов. Второй компонент повышает доступность
изопринозина для лимфоцитов. Уменьшает клинические проявления
вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает
резистентность организма.
Показания. Вирусные инфекции у пациентов с нормальной и
ослабленной иммунной системой (заболевания, вызванные вирусами
Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, включая ветряную
оспу, вирусами кори, паротита, ЦМВ, вирусом Эпштейна-Барр);
вирусный бронхит; острые и хронические вирусные гепатиты В и С;
заболевания, вызванные вирусом папилломы человека; подострый
склерозирующий панэнцефалит.
Хронические инфекционные заболевания мочевыделительной и
дыхательной систем; профилактика инфекций при стрессовых
ситуациях; период реконвалесценции у послеоперационных больных и
лиц, перенесших тяжелые заболевания;
Иммунодефицитные состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации, подагра, нефроуролитиаз, ХПН, аритмии.
Дозирование. Внутрь, взрослым - 50 мг/кг/сут. в 3-4 приема; для
детей - 50-100 мг/кг/сут. в 3-4 приема. Продолжительность лечения
- 5-10 дней, в тяжелых случаях - до 15 дней.
При заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и
2, лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания и еще
2 дня.
При подостром склерозирующем панэнцефалите для взрослых и детей
- 50-100 мг/кг/сут. в 6 приемов.
При остром вирусном энцефалите для взрослых и детей - 100
мг/кг/сут. в 4-6 приемов в течение 7-10 дней. Затем следует
перерыв в течение 8 дней, далее повторный курс в течение 7-10
дней.
При необходимости дозы и длительность непрерывного курса могут
быть увеличены при обязательном соблюдении перерыва в приеме
препарата в течение 8 дней. Длительное лечение проводится под
врачебным контролем.
При остроконечной кондиломе в комплексной терапии с СО2-лазером
- 50 мг/кг/сут. в 3 приема в течение 5 дней, далее с 3-кратным
повторением указанного курса с интервалами в 1 мес.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия,
обострение подагры, гиперурикемия, головокружение, слабость,
головные боли, аллергические реакции.
Взаимодействие. Эффективность действия снижают
иммунодепрессанты.
Особые указания. В период лечения следует контролировать
концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, функцию печени и
картину периферической крови.
Инсулин-изофан (свиной монокомпонентный)
Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней
продолжительности действия.
Фармдействие. Препарат инсулина средней продолжительности
действия. Понижает содержание глюкозы в крови, усиливает ее
усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез
белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней
цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинрецепторный
комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и
клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы),
инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы,
в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа,
гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови
обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением
поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза,
гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции
глюкозы печенью (умеренный распад гликогена) и др.
После п/к инъекции действие наступает через 1 ч. Максимальный
эффект - в промежутке между 4-12 ч, продолжительность действия -
|