|
Стр. 25
гормональные противозачаточные средства, имеют повышенный риск
развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями
(инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в
зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин
старше 35 лет). При поносе, рвоте контрацептивный эффект снижается
(не прекращая приема препарата, необходимо использовать
дополнительные негормональные методы контрацепции). Лечение
необходимо немедленно прекратить при наступлении беременности,
развитии мигренеподобных головных болей (если их не было ранее),
появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные
боли или вздутие вен на ногах), возникновении желтухи, нарушения
зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной
этиологии при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в
грудной клетке, повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой
беременности и ориентировочно за 6 нед. до планируемого
хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации.
Умеренные кровянистые выделения во время курса не требуют
прекращения приема, а при сильном кровотечении лечение прекращают
и проводят гинекологическое обследование. Эффективность снижается
при регулярном употреблении этанола.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные
пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав
препарата стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации
может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми
антибиотиками (ампициллином, рифампицином), что связано с
изменением микрофлоры в кишечнике. При приеме гестаген -
эстрогенных препаратов может потребоваться коррекция режима
дозирования гипогликемических препаратов.
Этинилэстрадиол + Норэтистерон*
Фармакологическое действие. Комбинированный контрацептивный
препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.
Контрацептивный эффект препарата реализуется благодаря
блокирующему влиянию входящих в состав препарата гестагенного и
эстрогенного компонента на гипоталамо - гипофизарно - яичниковую
систему. Гестагенным компонентом препарата является норэтистерона
ацетат, который тормозит синтез фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов гипофизом (предотвращение созревания
фолликула) и, таким образом, блокирует овуляцию. Эстрогенным
компонентом является высокоэффективное пероральное средство
этинилэстрадиол синтетический аналог фолликулярного гормона
эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела
(прогестином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла.
Благодаря комбинации эстрогена с гестагеном, препарат при
соответствующих схемах применения может как стимулировать, так и
задерживать менструации и способствовать остановке ациклических
маточных кровотечений.
Показания. Контрацепция, дисменорея, бесплодие, гипоплазия
матки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный
диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак
молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз,
фиброаденома молочной железы, метроррагия, нарушения жирового
обмена, желтуха или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с
ухудшением во время беременности, возраст старше 40 лет. С
осторожностью заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия,
депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея,
тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен,
туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без
регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в сутки в течение 21 дня,
после чего следует 7-дневный перерыв, во время которого наступает
типичное менструальное кровотечение. В начале применения, после
продолжительного интервала или при переходе с приема другого
препарата, первое драже следует принять в первый день
менструального цикла. Препарат нужно принимать, по возможности, в
одно и то же время (для обеспечения постоянного содержания
гормонов в плазме крови, интервал между очередным приемом
препарата не должен превышать 36 ч, его следует поддерживать на
уровне 22-26 ч). В случае пропуска в приеме, необходимо принять
препарат в течение последующих 12 ч. При интервале в приеме более
36 ч не гарантируется надежное противозачаточное действие. В этот
период рекомендуется пользоваться другими негормональными методами
контрацепции. При лечении гинекологических расстройств, доза
препарата устанавливается в каждом случае индивидуально, в
зависимости от показаний.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит,
нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, межменструальное кровотечение. При
длительном применении хлоазма.
Особые указания. Лечение необходимо немедленно прекратить при
наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей
(если их не было ранее), появлении ранних признаков флебита или
флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах),
возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных
расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или
кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении АД, а
также за 3 мес. до планируемой беременности и ориентировочно за 6
нед. до планируемого хирургического вмешательства, при длительной
иммобилизации. Умеренные кровянистые выделения во время курса не
требуют прекращения приема препарата; при сильном кровотечении
прием прекращается и проводится гинекологическое обследование. При
поносе, рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая
приема препарата, необходимо использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции). Перед началом лечения и
каждые 6 мес. рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включающие гинекологический контроль, исследование
грудных желез, функции печени, контроль АД и содержания
холестерина в крови, анализ мочи, цитологический анализ мазка).
Возможно изменение результатов кожных аллергических проб, снижение
содержания лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
Эффективность снижается при регулярном чрезмерном приеме этанола.
Назначение после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В период лактации может уменьшиться
выделение молока. В незначительных количествах выделяется с
грудным молоком. Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет).
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм
входящих в состав препарата стероидных гормонов. Снижение
эффективной концентрации наблюдается при одновременном
использовании с некоторыми антибиотиками (ампициллином,
рифампицином), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
]ttejrhbmnqr| снижается при регулярном чрезмерном употреблении
этанола. При приеме гестаген - эстрогенных препаратов может
потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических
препаратов.
Этинилэстрадиол + Ципротерон*
Фармакологическое действие. Монофазный комбинированный
контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Блокирует
рецепторы андрогенов, угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных
гормонов. Механизм действия обусловлен входящими в его состав
антиандрогенным препаратом стероидного строения ципротероном
ацетатом и пероральным эстрогенным средством этинилэстрадиолом.
Ципротерон обладает способностью конкурентно связываться с
рецепторами природных мужских половых гормонов андрогенов
(тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.),
образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным
образом, в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы
андрогенов в органах - мишенях, уменьшает явления андрогенизации у
женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон -
рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных
механизмов). Наряду с антиандрогенными свойствами, обладает
гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого
тела. Ципротерон, как и другие вещества с гестагенной активностью,
угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит
овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния
ципротерона на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи,
что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки и
способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
Показания. Контрацепция, угри вульгарные (acne papulopustulosa,
acne nodulocystika), себорея, адрогенетическая алопеция,
гирсутизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС (тяжелые формы), артериальная гипертензия,
атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный диабет,
ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак молочной
железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая
желтуха или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с
ухудшением во время беременности, возраст старше 40 лет,
гиперпролактинемия. С осторожностью заболевания печени и желчного
пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки,
мастопатия, хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз,
варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек,
подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день, начиная с 1 дня
цикла (1-й день цикла это 1-й день менструации). Драже принимают,
не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Время
приема не играет роли, однако, последующий прием следует
производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после
завтрака или ужина. Продолжительность приема 21 день, 7 дней
перерыва. Лечение явлений андрогенизации, как правило,
продолжительно и требует многомесячной терапии (после исчезновения
симптомов заболевания требуется дополнительно 3-4 цикла). При
возникновении рецидивов возможно проведение повторного курса
терапии. При низкой эффективности 6 мес. лечения тяжелых форм акне
или себореи или 12 мес. лечения алопеции и гирсутизма, к терапии
возможно добавление ципротерона. В случае пропуска в приеме
необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч. При
интервале в приеме более 36 ч не гарантируется надежное
противозачаточное действие (следует продолжить прием из начатой
упаковки с тем, чтобы предотвратить наступление преждевременной
менструации, связанной с прекращением приема препарата). В этот
период рекомендуется пользоваться другими негормональными методами
контрацепции (кроме календарного метода Кнауса и Огино, а также
метода измерения температуры).
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, межменструальное кровотечение, отек век,
кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха,
тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха. При
длительном применении хлоазма.
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных
аллергических проб, снижение содержания лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего гормонов. В связи с тем, что
контрацептивное действие в полной мере проявляется к 14 дню от
начала приема, в первые 2 нед. рекомендуется дополнительно
применять негормональные методы контрацепции. Не оказывает влияния
на ход полового созревания в период формирования нормального
менструального цикла (юные и молодые женщины, при необходимости,
могут использовать пероральные контрацептивы такого типа).
Назначение после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В случаях появления
межменструальных кровотечений в период 3-недельного приема
препарата, не следует прерывать курс (как правило, легкие
кровотечения проходят самостоятельно). При отсутствии кровотечения
в период 7-дневной паузы между приемом препарата лечение не
следует продолжать до исключения развития беременности. Перед
началом лечения и каждые 6 мес. применения препарата рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (включая
исследования грудных желез). Лечение необходимо немедленно
прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных
головных болей (если их не было ранее), появлении ранних признаков
флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на
ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения,
цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии
при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке,
повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и
ориентировочно за 6 нед. до планируемого хирургического
вмешательства, при длительной иммобилизации. При поносе, рвоте
контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата,
необходимо использовать дополнительные негормональные методы
контрацепции). Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет).
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм
входящих в состав препарат стероидных гормонов. Снижение
эффективной концентрации наблюдается при одновременном
использовании с некоторыми антибиотиками (ампициллином,
рифампицином), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических
препаратов.
Этинилэстрадиол + Этинодиол*
Фармакологическое действие. Комбинированный эстроген -
гестагенный препарат, обладающий контрацептивным действием. При
приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных
гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами.
В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит
производное 19 - нортестостерона левоноргестрел, превосходящий по
активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог
последнего прегнин), действует на уровне рецепторов без
предварительных метаболических превращений. Эстрогенным
компонентом является высокоэффективное пероральное эстрогенное
вещество этинилэстрадиол. Под влиянием левоноргестрела наступает
блокада высвобождения рилизинг факторов (лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетение секреции
гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению
созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки
(овуляции). Контрацептивное действие усиливает этинилэстрадиолом.
Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание
сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным
эффектом, при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и
способствует предупреждению развития ряда гинекологических
заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея, бесплодие вследствие
функциональных нарушений, гипоплазия матки, эндометриоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный
диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак
молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, фиброаденома
молочной железы, метроррагия, нарушения жирового обмена, желтуха
или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во
время беременности, возраст старше 40 лет, склонность к
тромбоэмболиям, нарушение артериального или венозного
кровообращения; гепатит, цирроз печени; энзимопатии; карцинома
матки и придатков; невроз, психоз; артериальная гипертензия. С
осторожностью заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия,
депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея,
тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен,
туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без
регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в сутки в течение 21 дня,
после чего следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого
наступает типичное менструальное кровотечение. Можно принимать по
"воскресному" графику и графику "пятого дня". "Воскресный" график:
прием начинают в первое воскресенье после начала менструального
цикла. Если начало цикла приходится на воскресенье, то прием
следует начать в этот же день. График "пятого дня": прием начинают
на пятый день после начала менструации. Вероятность забеременеть
минимальна, если пропущен прием 1 таблетки, но она возрастает при
пропуске каждой последующей таблетки. Если таблетка не была
принята, следует принять на следующий день 2 таблетки. Если
пропущен прием двух таблеток два дня подряд, в этом случае следует
принять 2 таблетки в день в течение 2дней. Затем прием таблеток
продолжается в обычном режиме, однако, необходимо использовать
дополнительные средства негормональной контрацепции в течение
последующих 14 дней или до наступления очередной менструации.
После продолжительного интервала или при переходе с другого
препарата, первое драже следует принять в первый день
менструального цикла и принимать далее в течение 21 дня, после
которого следует 7-дневный перерыв. При лечении гинекологических
расстройств доза устанавливается в каждом случае индивидуально, в
зависимости от показаний.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
болезненность и нагрубание молочных желез, межменструальное
кровотечение, повышение массы тела, изменение либидо, снижение
настроения, отек век, кожная сыпь, узловая эритема, конъюнктивит,
неприятные ощущения при ношении контактных линз, нарушение
восприятия (нарушение зрения, снижение слуха, мерцание перед
глазами), тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд,
холестатическая желтуха, холелитиаз, повышение АД, аменорея,
изменение размеров миомы матки, усугубление проявления
эндометриоза, кандидомикоз влагалища. При длительном применении:
хлоазма.
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных
аллергических проб, снижение содержания лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего гормонов. В связи с тем, что
контрацептивное действие в полной мере проявляется к 14 дню от
начала приема, в первые 2 нед. рекомендуется дополнительно
применять негормональные методы контрацепции. Не оказывает влияния
на ход полового созревания в период формирования нормального
менструального цикла (юные и молодые женщины при необходимости
могут использовать пероральные контрацептивы такого типа).
Назначение после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В случаях появления
межменструальных кровотечений в период 3-недельного приема
препарата, не следует прерывать курс (как правило, легкие
кровотечения проходят самостоятельно). При отсутствии кровотечения
в период 7-дневной паузы между приемом препарата лечение не
следует продолжать до исключения развития беременности. Перед
началом и каждые 6 мес. применения препарата, рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (включая
исследования грудных желез). Лечение необходимо немедленно
прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных
головных болей (если их не было ранее), появлении ранних признаков
флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на
ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения,
цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии
при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке,
повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и
ориентировочно за 6 нед. до планируемого хирургического
вмешательства, при длительной иммобилизации. При поносе, рвоте
контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата,
необходимо использовать дополнительные негормональные методы
контрацепции). Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет).
Взаимодействие. Рифампицин, изониазид, ампициллин, неомицин,
пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол, сульфаниламиды,
нитрофурановые производные, гризеофульвин, барбитураты,
карбамазепин, пиримидон, фенилбутазон, анальгетики, анксиолитики,
противомигренозные препараты снижают эффективность, способствуют
возникновению кровотечений "прорыва". Снижает эффективность
пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам),
трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина,
витаминов, гипогликемических препаратов, клофибрата, ГКС,
парацетамола. Эффективность снижается при регулярном чрезмерным
употреблении этанола.
Этионамид
Химическое название. 2-Этил-4-пиридинкарботиоамид.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезный препарат,
действует бактериостатически. Угнетает рост и размножение
микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном
расположении. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного
воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения
бактериостатическая активность препарата снижается.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижения Cmax 3 ч.
Хорошо проникает в ткани и органы. Метаболизируется в печени.
Экскреция с желчью 70-80%, почками 20-30%.
Показания. Туберкулез легких (легочный и внелегочный, в случае
непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных
препаратов, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической
терапии).
Противопоказания. Беременность, печеночная и/или почечная
недостаточность, гиперчувствительность, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым в начальной суточной дозе
0.25 г; через 5 дней дозу увеличивают до 0.5 г/сут.; еще через 5
дней до 0.75-1 г. Средняя суточная доза 0.5-1 г.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия,
метеоризм, желтуха, анорексия, стоматит, аллергические реакции
(кожная сыпь), периферический неврит, неврит зрительного нерва,
ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, гинекомастия,
импотенция, дефицит пиридоксина, психические нарушения и нарушения
менструального цикла.
Особые указания. Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 нед.
необходимо контролировать активность "печеночных" трансаминаз в
плазме крови пациента. В случае совместного применения с
пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность
недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis
к этионамиду. Совместное применение с протионамидом
нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется
перекрестная резистентность к этим препаратам. Следует избегать
совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим
действием. Во время лечения этионамидом необходимо назначать
пиридоксин.
Взаимодействие. При одновременном приеме может усиливать
некоторые побочные действия (судороги) других противотуберкулезных
средств. При одновременном приеме с циклосерином повышается риск
возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у
пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические
нарушения).
Этистерон
Химическое название.
(17альфа)-17-Гидроксипрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Фармакологическое действие. Синтетический прогестаген;
оказывает тормозящее влияние на пролиферативные процессы в
эндометрии, вызывая его секреторную трансформацию и атрофию.
Показания. Дисфункция яичников (недостаточность желтого тела;
дисфункциональная метроррагия пременопаузного возраста, аменорея,
олигоменорея, альгодисменорея), бесплодие (после предварительного
применения эстрогенных препаратов), профилактика рецидивов
гиперпластических процессов эндометрия (за исключением
аденоматозной и атипической дисплазии) после раздельного
диагностического выскабливания, миома матки (малых размеров до 8
нед., с интерстициальным и субсерозным расположением узлов).
Противопоказания. Острый тромбоз.
Режим дозирования. Сублингвально, по 0.01-0.02 г 2-3 раза в
день. При необходимости дозу увеличивают до 0.05-0.06 г/сут. и
комбинируют с андрогенами. Высшие дозы для взрослых: разовая 0.02
г, суточная 0.06 г.
Побочные эффекты. Увеличение массы тела, задержка жидкости,
утомляемость, депрессия, изменение либидо, головная боль.
Особые указания. Препарат рекомендуется назначать женщинам
после 45 лет.
Этодолак
Химическое название. 1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано3,4-b
индол-1-уксусная кислота.
Фармакологическое действие. НПВС. Обладает
противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием.
Фармакологический эффект заключается в ингибировании синтеза
простагландинов на уровне циклооксигеназы, не связывается с
липооксигеназой.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 100%, время
достижения Cmax 60 мин. Связь с белками плазмы 95%. T1/2 6-7 ч. В
основном, экскретируется почками в виде метаболитов (до 60%) в
течение 24 ч.
Показания. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит,
остеоартроз, несуставной ревматизм, острый болевой синдром, в т.ч.
послеоперационные боли, боль при метастазах в кости,
посттравматические боли, дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочно - кишечное
кровотечение, беременность, период лактации, детский возраст. С
осторожностью язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной
кишки, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.2 г утром и вечером. При
необходимости, вечернюю дозу можно увеличить до 0.4 г. При тяжелых
состояниях по 0.4 г утром и вечером. Максимальная суточная доза
составляет 1.2 г. Рекомендуется прием одновременно с пищей.
Побочные эффекты. Нарушения пищеварения, головная боль,
головокружение, сыпь, аллергические реакции. Передозировка: при
легкой интоксикации возможны сонливость, тошнота, рвота,
гастралгия, снижение АД, острая почечная недостаточность,
угнетение дыхательного центра. При значительной передозировке (15-
кратное превышение дозы) кома, желудочно - кишечное кровотечение.
Лечение: деконтаминация кишечника через 4 ч после приема или при
значительной передозировке. При немедленном обнаружении
передозировки промывание желудка и/или активированный уголь (60-
100 г), солевое слабительное.
Особые указания. Препарат характеризуется высоким
терапевтическим индексом (соотношение эффект/переносимость).
Взаимодействие. Одновременный прием с другими НПВС или ГКС
увеличивает риск возникновения побочных эффектов.
Этомидат
Химическое название. Этиловый эфир(R-1-(1-фенилэтил)-1Н -
имидазол-5-карбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Быстродействующее средство для
неингаляционного наркоза (для в/в применения). Действие наступает
быстро (через 4-5 мин. после введения) и длится 3-8 мин. (зависит
от введенной дозы). После быстрого пробуждения у больного
отсутствует сонливость. Практически не оказывает влияния на
деятельность сердечно - сосудистой системы, лишен анальгетической
активности. Обладает противосудорожным действием.
Показания. Премедикация при проведении общей анестезии, при
кратковременных оперативных вмешательствах, региональной
анестезии, подготовке пациентов к инструментальным методам
исследования, введении в наркоз при комбинированном наркозе 2 и 3
типа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
лет), беременность.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом
возраста и состояния пациента. В/в, в течение 10-30 сек, взрослым
0.15-0.3 мг/кг. При необходимости повторно, в дозе 0.15 мг/кг, не
ранее 4 мин. после предыдущего введения, что увеличивает
продолжительность наркоза до 10 мин. Максимальная разовая доза
составляет 0.03 г. Детям в возрасте до 15 лет и пациентам пожилого
возраста из расчета 0.15-0.2 мг/кг. Сопутствующее использование
средств для ингаляционного наркоза должно быть адаптировано к
режиму дозирования этомидата.
Побочные эффекты. Миоклонические судороги, болезненность в
месте введения (особенно при введении в мелкие вены), лабильность
АД (снижение ОПСС), тахикардия, тошнота, рвота, кашель, икота,
озноб, снижение содержания кортизола в сыворотке крови,
ларингоспазм, аллергические реакции. При использовании более 200
мг у некоторых пациентов замедление пробуждения. При длительном
применении надпочечниковая недостаточность.
Особые указания. В первом триместре беременности применять
препарат следует только по жизненным показаниям. Не обладает
анальгетическим действием, рекомендуется перед его применением
ввести 1-2 мл фентанила в/в, в течение 1-2 мин. Больным циррозом
печени и при предшествующей премедикации антипсихотическими
средствами, опиатами, седативными средствами рекомендуются меньшие
дозы. После назначения наблюдается замедление скорости реакции в
течение минимум 24 ч, в связи с чем рекомендуется избегать занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующих быстроты
реакции и повышенного внимания.
Взаимодействие. Чрезмерное снижение АД при комбинировании с
гипотензивными препаратами. При одновременном приеме с
антипсихотическими средствами, опиатами, снотворными средствами,
этанолом возможны кратковременные апноэ.
Этоний*
Фармакологическое действие. Бисчетвертичное аммониевое
соединение. Оказывает обезболивающее (местноанестезирующая
активность) действие и стимулирует процессы регенерации.
Эффективен в отношении стрептококков, стафилококков и др.
микроорганизмов.
Показания. Мазь ожоги кожи и слизистой; трещины сосков, прямой
кишки и промежности; зудящие дерматозы, трофические язвы,
стоматит, гингивит, язвы роговицы, кератиты, отит, тонзиллит,
лучевые поражения кожи. Паста пульпит, кариес зубов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гнойные и гангренозные
формы пульпитов.
Режим дозирования. Наружно, при различных заболеваниях кожи,
трофических язвах, трещинах сосков применяют 0.5-1% мазь, которую
наносят на раневую поверхность ежедневно, в зависимости от степени
поражения, 1-2 раза в день или в виде 0.02-1% раствора. Курс
лечения длится от 3 дней до 1 мес. Местно (при пульпитах и
кариесе), наносят через день на пораженную ткань (до достижения
лечебного эффекта).
Побочные эффекты. Гиперемия и зуд кожи. Аллергические реакции.
Этопозид
Химическое название. 5R-5альфа,5а бета,8а бета,9бета(R*)-9-(4,
6-О-Этилиден-бета-D-глюкопиранозил)окси-5,8,8-а,9-тетрагидро-5- (4
-гидрокси-3,5-диметоксифенил)фуро3,46,7нафто2,3-d-1,3-диоксол-6 -
(5аН)-он.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
растительного происхождения из группы производных
подофиллотоксина. Оказывает цитостатическое действие за счет
повреждения ДНК. Активирует фермент топоизомеразу II; специфичен в
отношении следующих фаз митотического цикла: угнетает митоз,
блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более
высоких дозах действует в фазе G2. Не ингибирует сборку
микротрубочек. Высокие концентрации (10 мкг/мл и выше) вызывают
лизис клеток на стадии входа в митоз. Низкие концентрации (0.3-10
мкг/мл) ингибируют вхождение клеток в профазу. Цитотоксическое
действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только
при использовании в высоких дозах.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы 90%; объем
распределения при достижении равновесной концентрации 7-17 л/кв. м
у взрослых, у детей 5-10 л/кв. м. Обнаруживается в плевральной
жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, в
тканях мозга (в т.ч. в опухолях). Проникает через ГЭБ и
плацентарный барьер. Концентрации в СМЖ колеблются от
неопределяемых до значений, составляющих 5% от концентрации в
плазме. Концентрации здоровой ткани легких выше, чем в легочных
метастазах, а в первичных опухолях миометрия сходны с таковыми в
здоровой ткани миометрия. После в/в введения время достижения Cmax
1-2 ч; T1/2 0.6-2 ч в начальной фазе и 3-12 ч в терминальной фазе.
Экскреция почками 40-60% в неизмененном виде и 15% в форме
метаболитов в течение 48-72 ч; менее 2-16% с калом в течение 72 ч.
Показания. Мелкоклеточная карцинома бронхов, герминогенная
опухоль яичка, рак яичников, рак коры надпочечников, острый
монобластный и миелолейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская
лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка,
хорионэпителиома, нейробластома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, лейкопения (ниже 2000/мкл),
тромбоцитопения (менее 75000/мкл), ветряная оспа, аритмии,
беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. В/в капельно (растворяют в физиологическом
растворе), в течение 30-45 мин. Назначают в следующих дозах: 1.
100 мг/кв. м поверхности тела с 1 по 5 день, повторные курсы с
интервалом в 3 нед.; 2. 120 мг/кв. м поверхности тела 1, 3, 5 дни;
курсы повторяют через 3 нед.; 3. 200 мг/кв. м поверхности тела 1
раз в неделю, 4 инъекции. Внутрь, по 60-300 мг/кв. м поверхности
тела, ежедневно, в течение 5 дней, каждые 2-4 нед.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота,
анорексия, диарея, стоматит, алопеция (чаще обратимая), снижение
АД (после быстрого в/в вливания); аллергические реакции (озноб,
тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение АД); периферическая
нейропатия, сонливость, повышенная утомляемость, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, дерматит, гиперурикемия.
Особые указания. Следует применять только под постоянным
наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими
препаратами. Больным с почечной недостаточностью необходима
коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.
Общий клинический анализ крови проводят до начала лечения и через
двухнедельные интервалы в ходе лечения, а также перед каждым
последующим курсом введения препарата. Лечение следует
приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до
50000/мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/мкл,
или если число лейкоцитов упадет ниже 3000/мкл. Терапия при
наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа
клеток крови к приемлемому уровню. Если перед назначением
проводилась лучевая или химиотерапия, то пациенту необходимо дать
достаточное время для восстановления функции костного мозга. Во
время лечения повышается риск возникновения инфекционных
заболеваний. Гипотензивная реакция может быть уменьшена за счет
увеличения времени инфузии. Больных следует предупредить о
возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в
результате терапии. Следует избегать экстравазального введения
(выраженное раздражающее действие на окружающие ткани). При
возникновении экстравазации следует немедленно прекратить инъекцию
и оставшуюся порцию препарата ввести в другую вену. Женщинам
детородного возраста во время лечения необходимо использовать
эффективные методы контрацепции. При работе с этопозидом следует
надевать защитный халат, маску, очки, перчатки. При случайном
контакте раствора с кожей и слизистыми, пораженную область
необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами,
имеющими щелочные значения pH.
Этосуксимид
Химическое название. 3-Этил-3-метил-2,5-пирролидиндион.
Фармакологическое действие. Противосудорожное средство;
оказывает анальгезирующее действие. Эффективен при малых припадках
эпилепсии, миоклонических приступах. Действие обусловлено
угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением
судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах
на концентрацию ГАМК в мозге.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; биодоступность 100%. Время
достижения C max 1-4 ч. Метаболизируется в печени на 80%.
Экскреция почками 50% в виде метаболитов. Проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания. Генерализованная эпилепсия (первичная и вторичная,
различные варианты малых припадков), миоклонические судороги,
невралгия тройничного нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. С осторожностью нарушения функции почек.
Режим дозирования. Внутрь, общая суточная доза разделяется на 2-
3 приема, принимают во время еды. Доза подбирается индивидуально,
увеличение ее проводят постепенно. Полный эффект достигается через
4-8 нед. Начальная суточная доза 0.005-0.01 г/кг, в дальнейшем ее
повышают на 0.005 г/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая суточная
доза у детей 0.04 г/кг, у взрослых 0.03 г/кг. При невралгии
тройничного нерва назначают в дозе 0.25 г, постепенно увеличивая
дозу до 0.5-1 г/сут. Поддерживающая доза 0.25 г/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, снижение аппетита, икота,
головная боль, головокружение, раздражительность, фотофобия,
кожная сыпь, нарушения сна, состояние тревожности, параноидально -
галлюцинаторные состояния, нарушение кроветворения (нейтропения,
агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия),
альбуминурия, паркинсонизм. Передозировка: тошнота, рвота,
угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение:
вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и
заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих
состояний) или промывание желудка, активированный уголь,
слабительные. При необходимости провести реанимационные
мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно
важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный
диурез и обменное переливание крови неэффективны.
Особые указания. В процессе лечения необходимо осуществлять
контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи).
Может спровоцировать появление больших приступов эпилепсии. В
процессе лечения следует полностью исключить прием этанола. Во
время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают
концентрацию в крови.
Этофенамат
Химическое название. 2-3-(Трифторметил) фениламинобензойной
кислоты 2-(2-гидроксиэтокси) этиловый эфир.
Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает
противовоспалительное, анальгетическое действие. Ингибирует синтез
простагландинов, замедляет синтез протеогликана в хрящах в
нетоксичных концентрациях. Угнетая циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает содержание
простагландинов в очаге воспаления, подавляет экссудативную и
пролиферативную фазы воспаления. Блокирует взаимодействие
брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную
микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге
воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и
анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как
боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность,
припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее
действие при умеренной и сильной боли неревматического характера.
При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм,
быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении,
уменьшает воспалительный отек на месте раны. Противовоспалительный
эффект наступает к концу первой недели лечения. При длительном
назначении оказывает десенсибилизирующее действие.
Показания. Болевой синдром: травмы (в т.ч. спортивные)
растяжение, вывихи, ушибы, контузии (без нарушения целостности
тканей). Как вспомогательное средство: заболевания опорно -
двигательного аппарата (воспалительного или дегенеративного
характера), суставной синдром (в т.ч. при ревматизме), мышечный
ревматизм, ревматоидный артрит, остеохондроз, плечелопаточный
периартрит, люмбаго, ишалгия, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский
возраст (до 6 лет), период лактации.
Режим дозирования. Местно, 2-3 раза в день наносится на
болезненный участок. В зависимости от величины пораженной
поверхности, выдавливают 5-10 см геля (1.65-3.3 г) и медленно
втирают в кожу. Длительность лечения от нескольких дней до
нескольких месяцев.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь, жжение
или зуд, дерматит; при длительном применении системные проявления.
Особые указания. Нельзя наносить на поврежденную или пораженную
экземой кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Этофибрат
Химическое название. 3-Пиридинкарбоновой кислоты 2-[2-(4-
хлорфенокси)-2-метил-1-оксопропокси]этиловый эфир.
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство.
Понижает содержание в крови ЛПОНП, насыщенных триглицеридами и
бета - липопротеидов; снижает исходно повышенное содержание
мочевой кислоты. Усиливает метаболические процессы в печени, в
т.ч. катаболизм холестерина на фоне торможения его синтеза.
Ингибирует процесс освобождения из печени липопротеинов (в
частности, ЛПОНП), активирует липопротеид - липазу в жировой
ткани. Снижает вязкость крови и оказывает слабо выраженное
антитромботическое действие.
Показания. Гиперлипопротеидемия (II А, II Б, III, IV и V
типов): гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, не
корригирующиеся специальной диетой и физической нагрузкой.
Противопоказания. Нарушения функции печени и/или почек,
заболевания желчного пузыря, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, недавно перенесенный или острый инфаркт миокарда,
острые кровотечения, эпилепсия, беременность, период лактации,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25-0.3 г 2 раза в сутки, при
необходимости 3 раза в сутки. Возможно увеличение дозы до 1.8
г/сут. Таблетки форте 0.5 г 1 раз в сутки, предпочтительно вечером
(при нарушении функции почек с учетом показателей концентрации
креатинина в сыворотке крови: при концентрации креатинина 16-25
мг/мл 0.5 г/сут., при концентрации креатинина более 25 мг/мл 0.5 г
каждые 2 дня).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм,
абдоминальные боли, жар, гиперемия кожи, головная боль,
потливость, кожный зуд, тахикардия, аллергические реакции (кожная
сыпь), тревожность, алопеция, миалгия, импотенция.
Особые указания. При длительном лечении у пациентов возможно
образование камней в желчном пузыре (требуется периодический УЗИ-
контроль). В случае появления болей в мышцах на фоне лечения,
необходимо определить концентрацию креатининфосфокиназы.
Взаимодействие. При одновременном назначении с непрямыми
антикоагулянтами, требуется коррекция их дозы с учетом значений
протромбинового индекса. Усиливает действие противоподагрических и
гипогликемических средств. Нельзя комбинировать с препаратами,
которые могут вызвать рабдомиолиз.
Этпенал*
Химическое название. 2-Диэтиламинопропилового эфира
этоксидифенилуксусной кислоты гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство,
блокирует центральные и периферические холинорецепторы, оказывает
спазмолитическое действие, обладает местноанестезирующими
свойствами, усиливает действие снотворных веществ.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (ригидность и
тремор мышц, гипокинезия), гиперкинез центрального происхождения,
спастические парезы после инсульта, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома (особенно
закрытоугольная форма), задержка мочеиспускания, мерцательная
аритмия, беременность. С осторожностью артериальная гипертензия,
атеросклероз, заболевания сердца, печени и почек.
Режим дозирования. Внутрь, в/м. При синдроме Паркинсона внутрь,
0.05 г 1 раз в день. При слабовыраженном лечебном действии, дозу
постепенно увеличивают до 0.15-0.25 г/сут. (в 3-4 приема). В/м
0.01-0.02 г 2-3 раза в день. При необходимости, дозу повышают до
0.1 г/сут. (2 раза в день). При спастических парезах сосудистого
генеза (для снижения мышечного тонуса) в/м, 0.04-0.05 г/сут. В/м
введение можно чередовать с приемом внутрь, при этом суточная доза
|
