|
Стр. 32
Побочные эффекты. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Лиотиронин
Химическое название. O-(4-Гидрокси-3-йодфенил)-3,5-дийод-L -
тирозин (в виде натриевой соли или гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Синтетический гормон щитовидной
железы, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Повышает
потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и
дифференцировку, усиливает энергетические процессы, положительно
влияет на состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печень и
почки.
Показания. Гипотиреоз (первичный, вторичный), гипотиреоидный
зоб (профилактика рецидива, рак щитовидной железы (супрессионная
терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертиреоз, инфаркт
миокарда, стенокардия, миокардит, надпочечниковая недостаточность.
С осторожностью тахикардия, пожилой возраст.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды. Средняя дозировка
для взрослых в начале лечения 10-20 мкг/сут., поддерживающая 20-
100 мкг/сут. Для лучшей переносимости суточную дозу можно
разделить на 2-3 приема.
Побочные эффекты. Гипертиреоз: ощущение сердцебиения,
тахикардия, потливость, беспокойство, похудание.
Особые указания. Не пригоден для длительной терапии. При
назначении с непрямыми антикоагулянтами и оральными
гипогликемическими средствами, необходим контроль за временем
свертывания крови и содержанием гликемии.
Взаимодействие. Снижает эффект гипогликемических средств,
усиливает непрямых антикоагулянтов. Колестирамин снижает
всасывание. Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших
дозах), клофибрат повышают концентрацию.
Липиодол Ультра-Флюид
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство.
Фармакокинетика. После введения в лимфатический сосуд,
проникает в кровь, распределяется в печени, в легких (липидные
хиломикроны подвергаются деградации на уровне легочных альвеол),
селезенке и жировой ткани.Экскреция от нескольких дней до
нескольких месяцев или лет.
Показания. Лимфография, салография, фистулография.
Противопоказания. Гиперчувствительность; в/а, в/в и
интратекальное введение; острый паротит (сиалография); лепра. С
осторожностью дыхательная и/или сердечная недостаточность
(временная закупорка легочных капилляров); сопутствующая химио
или радиотерапия; беременность (щитовидная железа плода
накапливает йод после 14 нед. внутриутробного развития); период
лактации (транзиторный гипертиреоз новорожденного).
Режим дозирования. Лимфография: при контрастном исследовании
конечности 5-7 мл внутрь лимфатического сосуда (доза меняется в
зависимости от роста пациента); при двусторонней лимографии нижних
конечностей 10 -12 мл. Сиалография: максимальная доза 5 мл (до
насыщения железы). Инъекция в периферический лимфатический сосуд
дает возможность осмотра лимфатической системы до грудного
протока. Маленькие лимфатические сосуды, расположенные
непосредственно под кожей, контрастируются при п/к введении 0.5-
1.0 мл. Препарат вводят в положении больного лежа, медленно, со
скоростью 0.09-0.2 мл/мин. (с использованием электрического
инъектора), в свод ступни или в кисть руки. Окрашенные
лимфатические сосуды пунктируются тонкой канюлей и спаиваются с
пластическим катетером. Для верхней конечности достаточно 5-6 мл,
для нижней конечности 10 мл. Снимки после 5-10 мин. должны
подтвердить положение иглы и показать, что контрастное вещество не
попало в систему венозного кровообращения. В зависимости от цели
исследования повторные рентгеновские снимки делают через 5-6 ч или
на следующий день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, анафилактический шок.
Лимфография: лихорадка до 38-39 град С (связанная с жировой
микроэмболией легких); транзиторное липиодоловое обсеменение
печени; редко эмболии сосудов легких и/или головного мозга.
Сиалография и фистулография: местные воспалительные реакции.
Взаимодействие. Бета - адреноблокаторы увеличивают риск
угнетения компенсаторных сердечно - сосудистых реакций. Уменьшает
активность сульфонов, применяемых для лечения лепры.
Особые указания. Следует избегать попадания в сосудистое русло
(риск жировой эмболии); не вводить в область кровоизлияния или
травмы. Введенный препарат вызывает насыщение щитовидной железы
йодом на период до нескольких месяцев. При необходимости
исследования функции щитовидной железы, оно должно проводиться до
рентгенологического исследования. При проведении лимфографии
необходим рентгенологический контроль легких. При
внутрилимфатическом введении вероятность сердечно-легочных и
центральных венозных осложнений прямо пропорциональна введенной
дозе.
Липовеноз
Фармакологическое действие. Препарат для парентерального
питания, содержит незаменимые жирные кислоты (линолевую и
линоленовую), в высокой дозе холин. Не влияет на функцию почек,
изотоничен по отношению к плазме крови, имеет высокую
калорийность.
Показания. Необходимость проведения парентерального питания и
обеспечение организма необходимым количеством энергии и
незаменимыми жирными кислотами: нарушение питания в
предоперационном и в послеоперационном периоде, оперативные
вмешательства и заболевания ЖКТ, ожоги, хроническая почечная
недостаточность, кахексия.
Противопоказания. Нарушение обмена жиров в организме
(печеночная недостаточность, шок, декомпенсированный сахарный
диабет, почечная недостаточность). Гиперчувствительность. С
осторожностью острый панкреатит, панкреонекроз.
Режим дозирования. В/в, капельно. Максимальная скорость
введения составляет из расчета 2 г жиров на кг/сут. или 20 мл 10%
или 10 мл 20% препарата на кг/сут. Начальная скорость введения
составляет 0.05 г/кг/ч, максимальная скорость введения 0.1 г/кг/ч
(приблизительно 10 капель 10% или 5 капель 20% препарата в минуту
в течение первых 30 мин., с постепенным увеличением до 30 кап/мин.
10% и до 15 кап/мин. 20% раствора).
Побочные эффекты. Гипертермия, жар, озноб, анорексия, тошнота,
рвота, одышка, головная боль, боль в спине, костях, груди или
пояснице (немедленное прекращение введения).
Особые указания. Назначают совместно с растворами углеводов и
аминокислот, но через отдельные системы для переливаний. Перед
употреблением содержимое флакона необходимо взболтать; препарат
должен иметь гомогенный вид. Эмульсию нельзя смешивать с другими
растворами для вливаний, электролитами, лекарственными препаратами
и спиртом. Перед применением жировых эмульсий необходимо провести
следующие анализы: глюкоземический профиль в течение дня, уровень
калия, натрия, холестерина, триглицеридов, общий анализ крови. При
назначении препарата более недели необходимо проводить специальный
контроль сыворотки крови: кровь, взятую натощак,
процентрифугировать при скорости 1200-1500 об/мин.; если
полученная сыворотка будет иметь молочный вид, то в этот день не
следует вводить эмульсию; вопрос о дальнейшей терапии решается
через сутки, после проведения повторного анализа.
Липостабил
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое и
антиатеросклеротическое средство. "Эссенциальные" фосфолипиды
субстанция EPL (активное начало: диглицеридные эфиры
холинофосфорной кислоты природного происхождения с преобладанием
полиненасыщенных жирных кислот, в основном линолевой около 70% и
олеиновой кислот). Нормализует содержание липопротеинов, снижает
повышенный уровень липидов в крови, мобилизует холестерин и
способствует его выведению из стенок артерий, уменьшает
атеросклеротические поражения сосудов, улучшает реологические
свойства крови.
Показания. Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,
атеросклероз; нарушения коронарного, мозгового и периферического
кровообращения; стенокардия, состояние после инфаркта миокарда и
инсульта, диабетическая ангиопатия, жировая эмболия (профилактика
и лечение раствор для инъекций).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в медленно, дополнительное разведение не
обязательно. В случаях, когда дополнительное разведение
необходимо, используют только растворы сахаров (глюкоза, левулеза)
или собственную кровь больного. В начале лечения назначают в/в, по
10-20 мл, ежедневно в течение 2-4 нед. В случае жировой эмболии
показано в/в введение по 20-30 мл 3-4 раза в день; лечение
продолжают до улучшения состояния больного. Для профилактики
жировой эмболии в/в 40 мл в течение 3-4 дней. Капсулы-форте 3 раза
в день перед едой, с небольшим количеством воды, разовая доза 2
капсулы. Лечение следует проводить длительно. Внутрь, по 2 капсулы
3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения 3 мес.
Принимать перед едой, запивать небольшим количеством воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Для в/в введения используются только
прозрачные растворы препарата, которые вводят без дополнительного
разведения.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами
электролитов.
Липофундин
Фармакологическое действие. Средство для парентерального
питания, источник энергии и незаменимых полиненасыщенных жирных
кислот. Содержит жировые компоненты в виде триглицеридов с длинной
цепью (ЛСТ) и триглицеридов с цепью средней длины (МСТ). ЛСТ
предотвращает развитие в организме дефицита этих соединений, а при
наличии клинических симптомов дефицита способствуют их коррекции.
МСТ в отличие от ЛСТ быстрее элиминируются из системного кровотока
и более полно окисляются, поэтому представляют собой источник
энергии, более предпочтительный для организма. Фосфатиды, входящие
в состав фосфатидов яичного желтка, включаются в структуру мембран
и обеспечивают их функции. Глицерол является энергетическим
субстратом, участвует в синтезе гликогена и липидов в организме.
Показания. Парентеральное питание, синдром дефицита незаменимых
жирных кислот (лечение и профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения липидного
обмена (патологическая гиперлипидемия, жировой нефроз); острый
панкреатит, сопровождающийся гиперлипидемией; тромбоэмболия,
сопровождающаяся гипоксией; кетоацидоз; шок; детский возраст;
беременность, период лактации. С осторожностью метаболический
ацидоз, печеночная недостаточность, заболевания легких, сепсис,
заболевания ретикуло-эндотелиальной системы, анемия,
гипокоагуляция, повышенный риск развития жировой эмболии.
Режим дозирования. В/в капельно, через периферические вены или
катетеризированные центральные вены (для введения можно
использовать Y-образный коннектор, который способствует смешиванию
растворов, применяемых для парентерального питания,
непосредственно перед попаданием в вену). Перед инфузией жировую
эмульсию подогревают в условиях комнатной температуры. Взрослым
назначают в средней суточной дозе 1-2 г/кг, что обеспечивает 60%
суточной потребности в энергии. В первый день терапии вводят 500
мл 10% эмульсии или 250 мл 20% эмульсии; при отсутствии побочных
реакций в последующие дни дозу увеличивают.Скорость инфузии 10%
эмульсии в первые 15 мин. 0.5-1 мл/кг/ч; при отсутствии побочных
реакций 2 мл/кг/ч. Скорость инфузии 20% эмульсии в первые 15 мин.
0.25-0.5 мл/кг/ч, при отсутствии побочных реакций 1 мл/кг/ч.
Побочные эффекты. Одышка, цианоз, гиперлипидемия,
гиперкоагуляция, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи
лица, гипертермия, потливость, озноб, сонливость, боли за грудиной
и в поясничной области; гепатомегалия, холестатическая желтуха,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия,
тромбоцитопения, лейкопения, спленомегалия, синдром
гипергидратации; накопление коричневого пигмента в ретикуло-
эндотелиальной системе. Передозировка гиперволемия, одышка,
цианоз, отек легких, гиперлипидемия, гиперкоагуляция. Лечение
прекращение инфузии, симптоматическая терапия.
Особые указания. Неиспользованный раствор не сохраняют для
дальнейшего использования. Для инфузии жировых эмульсий не
применяют фильтры. Не следует использовать флаконы, в которых
появляется сепарирование (оседание жира) от эмульсий. Нельзя
замораживать: при случайном замораживании флаконы выбрасывают.
Слишком быстрая инфузия жировой эмульсии может вызвать нарушение
водно-электролитного и липидного баланса с последующим снижением
концентрации электролитов сыворотки крови, гипергидратацией,
отеком легких, нарушением легочной диффузии; а также
гиперкетонемию и/или метаболический ацидоз. Инфузию препарата
необходимо сопровождать одновременным переливанием углеводных
растворов, калорийность которых должна составлять 40% от общей
калорийности. В период лечения следует контролировать способность
организма элиминировать липиды из кровеносного русла, картину
периферической крови (в т.ч. количество тромбоцитов), показатели
системы свертывания крови и функцию печени.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с электролитами.
Использование с другими препаратами для парентерального питания в
одной инфузионной емкости возможно только в том случае, если такая
смесь является совместимой и стабильной.
Липоцеребрин
Фармакологическое действие. Адаптогенное средство. Обладает
ноотропным, общетонизирующим свойствами. Получают из головного
мозга убойного скота. Содержит фосфатнолипидные вещества мозговой
ткани. Регулирует работу клеточных механизмов: ионный обмен,
тканевое дыхание, биологическое окисление; способствует улучшению
деятельности дыхательных ферментов.
Показания. Неврастения, неврозы, артериальная гипотензия,
переутомление.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 таблетки 3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея; гиперсаливация;
аллергические реакции (редко).
Липрахол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
протеолитическое, липолитическое и амилолитическое действие.
Способствует перевариванию белков, жиров, углеводов и их более
полному всасыванию в тонком кишечнике. Экстракт желчи увеличивает
активность липазы, улучшает всасывание жиров и жирорастворимых
витаминов А, Е, К. Стимулирует образование и выделение собственных
ферментов поджелудочной железы и тонкого кишечника, а также
секрецию желчи печенью.
Показания. Хронический панкреатит с внешнесекреторной
недостаточностью, гепатит, холангит, холецистит,
постхолецистэктомический синдром; энтероколит, метеоризм, диарея
(неинфекционной природы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит,
острый гепатит, механическая желтуха, кишечная непроходимость.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетке 3-4 раза в день,
сразу после еды или во время еды, запивая щелочной минеральной
водой или 2% содовым раствором. Таблетку проглатывают целиком, не
разжевывая. Курс лечения от нескольких дней (при нарушениях
пищеварения, вследствие погрешности питания) до нескольких месяцев
(заместительная терапия).
Побочные эффекты. Жжение в эпигастральной области,
аллергические реакции.
Липы цветки*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения. Оказывает потогонное и антисептическое действие.
Показания. ОРВИ (симптоматическое лечение).
Противопоказания. Поллиноз, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (в горячем виде), по
200-400 мл 2-3 раза в день. Наружно для полоскания полости рта и
зева. Для приготовления настоя 8 г (1 брикет) помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают на кипящей воде (водяной бане) 15
мин., охлаждают не менее 45 мин. при комнатной температуре,
процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лития карбонат
Фармакологическое действие. Нормотимическое средство
(нормализует психическое состояние, не вызывая общей
заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и
антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые
являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и, тем
самым, снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга.
Ускоряет распад биогенных аминов (снижается содержание
норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает
чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к
действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при
метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях блокирует
активность инозил1-фосфатазы и снижает уровень нейронального
инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с
изменением концентраций серотонина; при депрессиях с усилением
серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-
адренорецепторов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (в течение 6-8 ч). Время
достижения C max 6-9 ч. Терапевтический диапазон концентрации
лития в плазме в пределах 0.6-1 ммоль/л. Т1/2 12-24 ч (зависит от
количества ионов натрия в плазме крови). Экскреция почками
(коррелирует с концентрацией лития, натрия и калия в крови).
Проникает через ГЭБ (концентрации в спинномозговой жидкости
составляют половину от концентрации в плазме крови), плацентарный
барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния
(различного генеза), аффективные психозы (маниакально-
депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные
расстройства); мигрень, синдром Меньера.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, сердечно - сосудистые заболевания (сердечная
недостаточность), атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая
блокада, дисфункция щитовидной железы, беременность, период
лактации; нарушение водно - электролитного обмена (одновременное
лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка натрия, рвота,
поносы); псориаз, угри вульгарные; тяжелые оперативные
вмешательства; лейкоз.
Режим дозирования. Внутрь (за 3-4 приема, последний прием
перед сном), после еды, начальная доза 600-900 мг/сут. с
последующим увеличением до 1.2 г/сут., затем дозу ежедневно
увеличивают на 300 мг до достижения суточной дозы 1.5-2.1 г;
максимальная суточная доза 2.4 г. В период подбора терапии
концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0.6 и не
выше 1.2-1,6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут., длительность
курса лечения 1-2 нед. После исчезновения маниакальной
симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической
дозы (600-1200 мг), если после уменьшения дозы вновь появляются
признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном
состоянии терапевтический уровень лития в крови должен быть 0.8-
1.2 ммоль/л, при поддерживающем лечении 0.4-0.8 ммоль/л; если
концентрация лития превышает 1.2 ммоль/л, следует снизить суточную
дозу. Положительный результат профилактической монотерапии
проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови в
пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес.
Побочные эффекты. Диспепсия, дискомфорт, мышечная слабость,
тремор рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, аритмии,
торможение гемопоэза, гипотиреоз. При длительном применении
нарушение концентрационной способности почек, дизартрия,
гиперрефлексия, уменьшение диуреза, циркуляторный коллапс, кома.
Передозировка: дизартрия, гиперрефлексия, эпилептиформные
судороги, синкопе, олигурия, коллапс, кома. В качестве первой
помощи целесообразно вводить внутрь большое количество жидкости и
солей натрия. В тяжелых случаях требуется стационарное лечение.
Особые указания. В течение первого месяца терапии концентрацию
лития в плазме крови определяют еженедельно, в дальнейшем, по
достижении стабильной концентрации, контроль проводят ежемесячно,
затем в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч
после приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема
одинарной дозы утром.
Взаимодействие. При сочетании с антипсихотическими средствами и
тимолептиками возможно увеличение массы тела. Одновременное
назначение диуретиков приводит к гипонатриемии. Индометацин,
ибупрофен, флуоксетин, диклофенак, антибиотики, ингибиторы АПФ,
блокаторы кальциевых каналов замедляют экскрецию лития.
Противовоспалительные и слабительные средства увеличивают потерю
жидкостей и снижают переносимость лития. Несовместим с
алкогольными напитками. Нейролептики способствуют увеличению массы
тела. Снижает концентрацию хлорпромазина в плазме крови. Уменьшает
гипотензивное действие клонидина. Теофиллин и аминофиллин снижают
концентрацию лития в плазме крови, усиливая его выделение.
Жаропонижающие и слабительные средства усиливают потерю жидкости и
снижают переносимость препарата.
Лития никотинат
Химическое название. Литиевая соль никотиновой кислоты.
Фармакологическое действие. Неспецифическое вспомогательное
средство лечения алкоголизма. Улучшает метаболические процессы и
гемодинамику, уменьшает аффективные расстройства. Оказывает
нормотимическое, транквилизирующее, ноотропное действие; снижает
влечение к алкоголю.
Показания. Хронический алкоголизм, абстинентный синдром, острая
алкогольная интоксикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острая
печеночная и/или почечная недостаточность; острые отравления.
Режим дозирования. Парентерально, в виде 10% раствора, при в/в
введении больной должен находиться в горизонтальном положении. При
абстинентном синдроме по 0.1-0.2 г 2 раза в сутки, в течение 1
нед. При остром алкогольном отравлении разводят раствор в 10-15 мл
5-40% раствора глюкозы и вводят до исчезновения признаков
интоксикации.
Побочные эффекты. Гиперемия кожи лица и верхней части туловища,
"приливы" крови к голове, аллергические реакции, крапивница.
Лития оксибат
Химическое название. Лития оксибутират.
Фармакологическое действие. Психотропное средство
депримирующего типа, оказывает седативный эффект, который не
сопровождается явлениями каталепсии, мышечной релаксацией и
нарушениями координации движений.
Показания. Маниакальные состояния (различного генеза),
аффективные психозы, аффективные расстройства (хронический
алкоголизм, гипоманиакальные и маниакальные состояния, психопатия,
невроз).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечно - сосудистые
заболевания (сердечная недостаточность), атриовентрикулярная
блокада, внутрижелудочковая блокада, почечная недостаточность,
дисфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, катаракта, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь или в/м. Разовая доза 0.5-1 г,
суточная до 3 г. Внутрь лучше принимать после еды (во избежании
раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Как с
лечебной, так и с профилактической целью, рекомендуется применять
под контролем определения содержания лития в плазме крови.
Побочные эффекты. Период подбора дозы: диспепсия, дизурия,
головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних
конечностей. При длительной терапии: диспепсия (изжога, отрыжка,
тошнота, рвота, диарея), нарушения ритма (синусовая тахикардия,
экстрасистолия), гиперкинез (тремор, тик), аллергические реакции.
Лобелин
Химическое название. 1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2 -
фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Стимулятор дыхания рефлекторного
действия. Возбуждает хеморецепторы синокаротидной зоны, н-
холинорецепторы вегетативных ганглиев и надпочечников. Вследствие
возбуждения центра блуждающего нерва, возможны брадикардия и
кратковременное снижение АД с последующим его повышением.
Показания. Ослабление или рефлекторная остановка дыхания,
асфиксия новорожденных.
Противопоказания. Тяжелые органические поражения сердечно -
сосудистой системы, остановка дыхания, кровотечения, отек легких.
Режим дозирования. В/в и в/м, взрослым по 0.003-0.005 г (0.3-
0.5 мл 1% раствора), детям, в зависимости от возраста по 0.001-
0.003 г (0.1-0.3 мл 1% раствора). Высшие дозы для взрослых, в/в:
разовая 0.005 г, суточная 0.01 г; в/м: разовая 0.01 г, суточная
0.02 г.
Побочные эффекты. Передозировка: возбуждение рвотного центра,
брадикардия, остановка сердца, угнетение дыхательного центра;
тоникоклонические судороги, нарушения проводимости в миокарде.
Ловастатин
Химическое название. 1S-1(R*),3,7,82S*,4S*),8a-2 -
метилбутановой кислоты1,2,3,7,8a-гелсагидро-3,7-диметил-8-2 -
(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2H-пиран-2-ил)этил-1-нафталениловый
эфир.
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство,
нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии
левалоновой кислоты) за счет специфического ингибирования 3-
гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазы. Снижает содержание в
крови общего холестерина, ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, умеренно
увеличивает ЛПВП. Выраженный терапевтический эффект проявляется в
течение 2 нед., а максимальный через 4-6 нед. с момента начала
лечения.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь.
Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через
печень с последующим выделением с желчью. Неактивная лактонная
форма соответствующей гидрокислоты приобретает фармакологическую
активность после метаболизма.
Показания. Первичная гиперхолестеринемия (некорригируемая),
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным
диабетом I-II типа, гиперлипопротеидемия (не корригирующаяся
специальной диетой и физической нагрузкой).
Противопоказания. Острые заболевания печени, повышение
активности "печеночных" трансаминаз (невыясненной этиологии),
беременность, период лактации, тяжелое состояние пациента,
гиперчувствительность, детский возраст. С осторожностью
заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 10-20 мг 1 раз в
сутки, вечером, во время еды. При необходимости дозу увеличивают
каждые 4 нед. Максимальная суточная доза 80 мг, в 1 или 2 приема
(во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в
плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-
холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л), дозу следует
уменьшить. При одновременном назначении с препаратами,
подавляющими иммунитет, суточная доза не должна превышать 20 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во
рту, нарушение вкуса, анорексия, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, повышение активности КФК, головокружение, головная
боль, бессонница, судороги, парестезии, миалгия, миопатия,
гепатит, холестатическая желтуха, психические нарушения,
крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз,
гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. У больных,
получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую
кислоту, может развиться рабдомиолиз, приводящий к возникновению
острой почечной недостаточности.
Особые указания. В случае стойкого повышения содержания в крови
трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. Терапия должна
быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом
состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
Взаимодействие. Осторожно сочетать с иммунодепрессантами,
фибратами, никотиновой кислотой (возможно развитие миопатии).
Усиливает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Логимакс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Фелодипин селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов;
оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Уменьшает
количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на
время их активации, инактивации и восстановления. Нормализует
трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен. Усиливает
коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон
миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует
функционирование коллатералей, снижает ОПСС. Расширяя
периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на
SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным
эффектом. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное
натрийуретическое и диуретическое действие. Метопролол
кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не оказывает
мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА,
приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного
выброса. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении
и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем при
длительном применении оно нормализуется или даже снижается. Снижая
потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение
сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов
стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма
сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV
проводимости.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта
левого желудочка, сердечная недостаточность II-III ст; острая
стадия инфаркта миокарда; кардиогенный шок; артериальная
гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); беременность (I
триместр); период лактации; тахикардия; печеночная
недостаточность; AV блокада; синдром слабости синусового узла;
брадикардия (ЧСС менее 50/мин.); бронхиальная астма;
облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся
хромота; стенокардия Принцметала; сахарный диабет I типа.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке (5 мг фелодипина и 50
мг метопролола) ежедневно, 1 раз в день (утром), при необходимости
2 раза в день. Таблетку нельзя делить, дробить или жевать.
Побочные эффекты. Снижение АД; головная боль, головокружение,
периферические отеки, слабость, тошнота, рвота, сухость во рту,
диарея, запор; парестезии; гиперплазия слизистой оболочки;
повышение активности "печеночных" трансаминаз; миалгия, артралгия;
аллергические реакции (кожный зуд, ангионевротический отек); AV
блокада I ст, брадикардия; тромбоцитопения; депрессия, снижение
концентрации внимания, сонливость, бессонница, тревожность,
импотенция, сексуальная дисфункция; одышка, бронхоспазм, ринит;
нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит,
шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; фотосенсибилизация. Редко
тахикардия, ощущение сердцебиения, гангрена (у пациентов с
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения), амнезия,
спутанность сознания, галлюцинации. Передозировка (обусловленная
фелодипином): снижение АД, тахикардия, стенокардия. Лечение:
специфический антидот соли кальция; промывание желудка, назначение
активированного угля. При артериальной гипотензии в/в введение
допамина или добутамина. При нарушениях проводимости атропин,
изопреналин или искусственный водитель ритма; при неэффективности
в/в вводится 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата. При
необходимости повторяют введение в той же дозе. Обусловленная
метопрололом: снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада,
сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца,
бронхоспазм, потеря сознания, кома. Первые признаки передозировки
проявляются через 20 мин.-2 ч после приема. Лечение: в случае
тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности в/в, с
интервалом в 2-5 мин., бета - адреностимуляторы до достижения
желаемого эффекта. При отсутствии бета - адреностимуляторов в/в
0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта
целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В
качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона,
постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-
адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии лидокаин
(препараты I A класса не применяются). При судорогах в/в введение
диазепама.
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно
контролировать ЧСС, АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в
месяц), содержание глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5
мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек
(1 раз в 4-5 мес.). Недопустимо внезапное прекращение приема, по
возможности лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в
течение 10 дней. При быстрой отмене возможно учащение приступов
вазоспастической стенокардии. Во время лечения не рекомендуется
заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций. Больные, пользующиеся контактными
линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-
адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в
связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии,
гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо
прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это
невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за
новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. При лечении
больных бронхиальной астмой, назначают бета2-адреностимуляторы.
Риск блокады бета2-адренорецепторов ниже, чем в случае монотерапии
селективными бета-адреноблокаторами. Риск нарушения углеводного
обмена или маскирования клинической картины гипогликемии меньше,
чем при монотерапии селективными бета-адреноблокаторами. Пациентам
с феохромоцитомой рекомендуется одновременно назначать альфа-
адреноблокаторы. В случае хирургического вмешательства следует
предупредить анестезиолога, что пациент принимает логимакс.
Взаимодействие. Фелодипин: повышает концентрацию дигоксина в
плазме на 20-40%; увеличивает биодоступность пропранолола.
Виноградный сок увеличивает биодоступность в 2 раза. Циметидин,
замедляя метаболизм препарата в печени, повышает концентрацию в
плазме. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал понижают концентрацию
в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка
натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены
(задержка натрия). Бета - адреноблокаторы, верапамил,
трициклические антидепрессанты и диуретики вызывают усиление
гипотензивного эффекта. Метопролол: НПВС ослабляют гипотензивный
эффект. Взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом;
суммация кардиодепрессивного эффекта со средствами для наркоза;
увеличение риска нарушений периферического кровообращения с
алкалоидами спорыньи; усиление эффекта гипогликемического действия
инсулина (ослабление пероральных гипогликемических препаратов).
Верапамил, дилтиазем, антиаритмические средства, резерпин, альфа -
метилдофа, клонидин, гуанфацин увеличивают выраженность
брадикардии, угнетение проводимости и артериальную гипотензию.
Суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при
сочетании с сердечными гликозидами; увеличение опасности синдрома
"отмены" при сочетании с клонидином. Рифампицин снижает, а
циметидин повышает концентрацию в плазме крови.
Лодоксамид
Химическое название.
N,N-(2-Хлор-5-циано-м-фенилен)диоксаминовая кислота (в виде
диэтилового эфира или трометамина).
Фармакологическое действие. Противоаллергический препарат для
местного применения в офтальмологии, стабилизатор мембран тучных
клеток. Клинический эффект проявляется через несколько дней от
начала его применения.
Показания. Кератоконъюнктивит (в т.ч. туберкулезно -
аллергический, фликтенулезный); аллергический конъюнктивит,
аллергический кератоконъюнктивит (весенний, медикаментозный,
поллиноз, фолликулярный, хронический неспецифический,
катаральный); аллергический конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно: взрослым и детям с 4 лет по 1-2
капли 0.1% раствора 4 раза в сутки. Курс лечения от нескольких
дней до 4 нед., в зависимости от динамики симптомов заболевания.
Побочные эффекты. Жжение, покалывание, зуд, слезотечение.
Лозартан
Химическое название. 2-Бутил-4-хлор-1-2-(1H-тетразол-5-ил)1,1 -
бифенил-4-ил-метил-1H-имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли).
Фармакологическое действие. Гипотензивный препарат,
специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1).
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает давление в малом
круге кровообращения, оказывает диуретический эффект, снижает
концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется
с образованием основного активного метаболита. Биодоступность
25-35%. Связывается с белками на 90-95%. C max достигается через 1-
1.5 ч после приема внутрь. Т1/2 1.5-2 ч, а его основного
метаболита 6-9 ч. С мочой экскретируется около 10% неизмененного
препарата и около 50% основного метаболита.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, по
0.05 г 1 раз в день. Максимальный гипотензивный эффект достигается
через 3-6 нед. В отдельных случаях для достижения большего эффекта
дозу увеличивают до 0.1 г в два приема или 1 раз в день. У
пациентов с дегидратацией начальная доза может составить 0.025 г 1
раз в день. Больным, имевшим в анамнезе заболеваниями печени,
рекомендуется лечение начинать с низких доз.
Побочные эффекты. Головокружение, ортостатическая гипотензия,
гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
аллергические реакции, диарея, головная боль.
Взаимодействие. Может назначаться с другими гипотензивными
средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с
гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами,
циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией
(предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может
возникать симптоматическая гипотензия.
Лома Псориаз
Фармакологическое действие. Комплексный гомеопатический
препарат.
Показания. Псориаз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность; беременность, период лактации; детский возраст
(до 10 лет).
Режим дозирования. Внутрь, однократно, утром, натощак, за 1 ч
до еды. При массе тела 19-37 кг 2.5 мл, 38-56 кг 5 мл; 57-75 кг
7,5 мл, более 76 кг 10 мл. Продолжительность курса лечения 4-5
мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ломефлоксацин
Химическое название. 1-Этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил -
1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде
гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противомикробное бактерицидное
средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую
сверхспирилизацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий
(деспирализация цепей ДНК приводит к их гибели). Бета-лактамазы,
продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность
ломефлоксацина. Высоко активен в отношении грамотрицательных
аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella
spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii,
Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila. Умеренно
чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Serratio liquefaciens и marcescens, Pseudomonas
aeruginosa, Mecobacterium tuberculosis, Chlamidia trachomatis,
Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus
mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia
alcalifaciens, Klebsiella oxytoca,Klebsiella ozaenae, Enterobacter
aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату
Streptococcos spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealiticum,
Treponella pallidum и анаэробные бактерии. Действует как на вне-,
так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis,
сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более
быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов
действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для
подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).
Резистентность развивается редко.
Фармакокинетика. Абсорбция в желудке 95-98%; связь с белками
10%; через 1-1.5 ч после приема внутрь в дозе 400 мг C max
составляет 3-3.5 мкг/мл; Т1/2 8-9 ч; экскреция почками 70-80% (в
основном, в неизмененном виде), ЖКТ (20-30% с калом);
распределение: дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости,
суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии.
Показания. Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до
и после трансуретральных хирургических операций), простатит,
кишечные инфекции, инфекции органов дыхания, гнойные инфекции кожи
и мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит, туберкулез
легких, гонорея, хламидиоз, хламидийный конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью церебральный
атеросклероз, заболевания ЦНС.
Режим дозирования. Внутрь, 1 раз в сутки. Неосложненные
инфекции мочевыводящих путей 400 мг/сут. в течение 3-5 дней;
осложненные инфекции мочевыводящих путей 400 мг/сут. в течение 10-
14 дней; профилактика инфекционно - воспалительных заболеваний
мочевыводящих путей при трансуретральных операциях 400 мг
однократно за 2-6 ч до операции; острая гонорея 600 мг однократно;
хроническая гонорея 600 мг/сут. в течение 5 дней (на фоне
специфический иммунотерапии); урогенитальный хламидиоз (включая
бактериально - хламидийную и гонорейно - хламидийную инфекции) 400-
600 мг/сут., длительность курса лечения до 28 дней; хламидийная
инфекция у больных ревматизмом 400 мг/сут., в течение 20 дней;
хламидийный конъюнктивит 400 мг/сут., курс лечения до 10 дней;
микоплазменная инфекция 600 мг/сут., курс лечения до 10 дней;
гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны 400 мг/сут., в
течение 5-14 дней; остеомиелит 400-800 мг/сут., до 14 дней;
туберкулез по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более;
острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии 400 мг/сут., курс
лечения до 10 дней; осложненная пневмония, обострение хронического
бронхита 400-800 мг/сут., курс лечения до 14 дней. Побочные
эффекты. Тошнота, рвота, боли в кишечнике, диарея, кристаллурия,
головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, кожный
зуд, крапивница, отеки, кандидомикоз, фотосенсибилизация,
обмороки, нарушение зрения, гломерулонефрит, дизурия, полиурия,
альбуминурия, уретральные кровотечения, тахикардия, аритмии,
снижение АД, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
артралгия, васкулит, псевдомембранозный энтероколит, синдром
Стивенса - Джонсона. В эксперименте описано фетотоксическое
действие (артропатия).
Особые указания. В период лечения избегают длительного
воздействия солнечного света и использования искусственного
ультрафиолетового освещения. Гемо- и перитонеальный диализ при
передозировке малоэффективны. При нарушении функции почек (КК
менее 30 мл/мин.) дозу снижают.
Взаимодействие. Не следует принимать антацидные средства в
течение 4ч до и 2 ч после приема (образуются хелатные соединения,
что снижает биодоступность ломефлоксацина). Используют в составе
комплексной терапии с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином,
этамбутолом. Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не
взаимодействует с теофиллином, кофеином. Препараты, блокирующие
канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует
перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами,
аминогликизидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Ломустин
Химическое название.
N-(2-Хлорэтил)-N-циклогексил-N-нитрозомочевина.
Фармакологическое действие. Противоопухолевый препарат с
алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины). Подавляет
отдельные ферментативные этапы синтеза ДНК.
Фармакокинетика. Благодаря высокой растворимости в жирах,
быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после
перорального приема. C max через 1-4 ч. Проникает через ГЭБ,
выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы 50%.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5%
через кишечник.
Показания. Новообразования ЦНС; метастатические опухоли мозга,
|
