|
Стр. 6
инфузионного раствора (в качестве растворителя применяют 0,9%
раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор
Рингера-Локка или другой базисный раствор с pH не выше 6,3),
вводят в течение 2 ч со скоростью 84 кап/мин. Не рекомендуется
применять без врачебного назначения более, чем в течение 4-5 дней.
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами,
затрудняющими выведение мокроты. У больных бронхиальной астмой
перед ингаляцией амброксола необходимо назначить ингаляции
бронхолитиков.
14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте,
при недостаточности функции печени, почек и др.
Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.
15. Побочные эффекты и осложнения
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница,
ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический
контактный дерматит, анафилактический шок. Редко - слабость,
головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях,
экзантемы, ринорея, запор, дизурия. При длительном применении в
высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота. При быстром в/в
введении - чувство оцепенения, адинамия, интенсивные головные
боли, снижение артериального давления, одышка, гипертермия, озноб.
16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина,
цефуроксима, эритромицина и доксициклина. Повышает концентрацию в
крови и усиливает эффективность антибактериальных средств и
теофиллина. Раствор для инъекций фармацевтически несовместим (в
одном шприце) с растворами лекарственных препаратов, pH которых
превышает 6,3. Совместим с препаратами, тормозящими родовую
деятельность.
Совместное применение: с противокашлевыми препаратами приводит
к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. В связи
с этим не следует комбинировать амброксол с противокашлевыми
средствами.
17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных
средств
В составе сложных лекарственных средств не применяется.
18. Предостережения и информация для пациента
Больным с сахарным диабетом учитывать, что 5 мл сиропа
содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0,18 ХЕ.
Пациент информируется о необходимости соблюдения режима приема
препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных
эффектов (тошнота, рвота и другие).
19. Дополнительные требования к информированному согласию
пациента
Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Формы выпуска, дозировка
Таблетки 30, 60 мг; раствор для инъекций (ампулы) 15 мг - 2
мл; капсулы ретард 75 мг; сироп (флаконы) 15 мг/5 мл - 100 мл;
раствор для приема внутрь (флаконы) 7,5 мг/мл - 40, 100 мл;
суппозитории 15, 30 мг; раствор для внутреннего применения
(флакон-капельницы темного стекла) 7,5 мг/мл - 50, 100 мл (в
комплекте с мерным стаканчиком); сироп (флаконы темного стекла) 3
мг/мл - 100, 250 мл (в комплекте с мерной ложечкой); сироп
(флаконы темного стекла) 15 мг/5 мл - 30, 50, 100 мл; сироп
0,3/100 мл и 0,6/100 мл (флаконы темного стекла) 120 мл (в
комплекте с мерной ложечкой).
Фирмы: Merckle GmbH (группа компаний ratiopharm), Германия;
Hexal AG, Германия; Концерн Стирол ОАО, Украина; Фармтехнология
ООО, Беларусь; Sanavita Gesundcheitsmittel GmbH & Со KG, Германия;
Pro.Med.Cs Phaha AS, Чехия; Pliva Krakow, P.C. SA, Польша; Egis
Pharmaceuticals Ltd, Венгрия.
21. Особенности хранения
Список Б.
Беклометазон
1. Международное непатентованное название
Беклометазон дипропионат.
2. Основные синонимы
Альдецин, Беклазон, Беклазон легкое дыхание, Беклазон Эко,
Беклоджет 250, Беклометизихейлер, Беклофорте, Бекодиск, Беконазе,
Бекотид, Насобек.
3. Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие органы дыхания (противоастматические
средства).
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое
действие на слизистую оболочку бронхиального дерева.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности
Уровень убедительности доказательств А. Многочисленные
клинические исследования показали, что препарат эффективно
контролирует симптомы бронхиальной астмы и улучшает функцию
внешнего дыхания легких.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований
Ориентировочная цена за 1 баллон (0,25 мг/доза, 200 доз) от
402,58 до 1690,71 руб.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для
аналогов
Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Под
действием беклометазона снижается количество тучных клеток в
слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция
слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой
мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает
бронхиальную проходимость. Является препаратом-предшественником и
обладает слабой аффинностью к глюкокортикостероидным - рецепторам.
Под действием ферментов он превращается в активный метаболит -
беклометазон-монопропионат, который оказывает выраженное местное
противовоспалительное действие. После ингаляционного введения
препарата часть дозы задерживается в ротоглотке или в
ингаляционном устройстве. Порция препарата, которая остается во
рту или в верхних отделах дыхательных путей, впоследствии
проглатывается. Абсолютная биодоступность
беклометазона-дипропионата и беклометазона-монопропионата
составляет соответственно 2 и 62% от ингалированной дозы.
Беклометазон-дипропионат быстро всасывается, максимальная
концентрация в плазме после приема отмечается через 20 мин.,
беклометазон-монопропионат всасывается медленнее и максимальная
концентрация в плазме отмечается через 1 ч. Большая часть
беклометазона дипропионата, проглоченного при ингаляции,
инактивируется при "первом прохождении" через печень. Основная
часть активного вещества (35-76%) выводится в течение 96 часов с
калом, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Период
полувыведения беклометазона-дипропионата и
беклометазона-монопропионата составляет 0,5 и 2,7 ч.
соответственно.
8. Показания
Бронхиальная астма, хронические обструктивные болезни легких.
9. Противопоказания
Беременность (I триместр), повышенная чувствительность к
компонентам препарата, активный туберкулез.
10. Критерии эффективности
Предупреждение приступов удушья, уменьшение выраженности
симптомов дыхательной недостаточности (уменьшение одышки,
улучшение отхождения мокроты), улучшение показателей функций
внешнего дыхания.
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены
Взрослым назначают по 2 дозированные ингаляции (всего 0,1 мг)
3-4 раза/сут., в тяжелых случаях доза увеличивается до 1000
мкг/сут. При крайне тяжелой форме бронхиальной астмы - до 2000
мкг/сут. Детям - 50-100 мкг 2-4 раза/сут.
12. Передозировка
Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой
недостаточности. Показан временный перевод на прием системных
глюкокортикоидов, назначение адренокортикотропного гормона
(кортикотропина).
13. Предостережения и информация для медицинского персонала
Нет данных.
14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте,
при недостаточности функции печени, почек и др.
Во II-III триместрах беременности возможен прием препарата,
если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для
плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
15. Побочные эффекты и осложнения
Местные: охриплость голоса, бронхоспазм, кандидоз полости рта
и горла, раздражение слизистой оболочки глотки; возможен
парадоксальный бронхоспазм; снижение функции коры надпочечников,
остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.
16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Повышает эффект бета-адреномиметиков. Последние в свою очередь
усиливают противовоспалительные свойства беклометазона
(увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).
17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных
средств
Не применяется.
18. Предостережение и информация для пациента
Пациент информируется о необходимости соблюдения режима приема
препарата, предупреждается о возможности побочных эффектов и мерах
по их предупреждению: рекомендуется проводить ингаляцию перед едой
и после каждой ингаляции полоскать рот и горло водой. Применение
спейсера снижает вероятность развития охриплости голоса,
раздражение слизистой оболочки глотки.
19. Дополнительные требования к информированному согласию
пациента
Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Формы выпуска, дозировка
Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза, 100 мкг/доза,
250 мкг/доза - 200 доз (баллоны аэрозольные); аэрозоль
дозированный 250 мкг/доза - 80, 200 доз (баллоны); порошок для
ингаляций (ротодиски) 100, 200 мкг; спрей назальный водный 50
мкг/доза - 200 доз.
Фирмы: Schering-Plough Labo N.V., Бельгия; Norton Healthcare
Ltd, Великобритания; Chiesi, Франция; Orion Corporation,
Финляндия; GlaxoSmithKline, Великобритания; GlaxoWellcome
Production, Франция; GlaxoWellcome, Испания.
21. Особенности хранения
Список Б. Перед использованием ингалятор должен быть прогрет
до комнатной температуры.
Будесонид
1. Международное непатентованное название
Будесонид.
2. Основные синонимы
Пульмикорт, Пульмикорт турбухалер, Бенакорт, Буденофальк.
3. Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические
средства).
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое
действие на слизистую оболочку бронхиального дерева.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности
Уровень убедительности доказательств А. Многочисленные
клинические исследования показали, что препарат эффективно
контролирует симптомы бронхиальной астмы и улучшает вентиляционную
функцию легких.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований
Ориентировочная цена за 1 пачку картонную (0,2 мг/доза, 200
доз) 287,66 руб.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для
аналогов
Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Под
действием будесонида снижается количество тучных клеток в
слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция
слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой
мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает
показатели вентиляционной функции легких. После ингаляционного
введения препарата часть дозы задерживается в ротоглотке или в
ингаляционном устройстве. Порция препарата, которая остается во
рту или в верхних отделах дыхательных путей, впоследствии
проглатывается.
После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Большая
часть (примерно 90%) будесонида, проглоченного при ингаляции,
инактивируется при "первом прохождении" через печень.
Биодоступность составляет 10% от поступившего в желудок количества
и 28% от легочной фракции. Максимальная концентрация в плазме
достигается через 20 мин. и составляет 3,5 ммоль/л. Связывание с
белками плазмы составляет 88%. Период полувыведения - 2,8 ч.
Основная часть активного вещества выводится с мочой, частично - с
желчью в виде неактивных метаболитов.
8. Показания
Бронхиальная астма, хронические обструктивные болезни легких.
9. Противопоказания
Беременность (I триместр), повышенная чувствительность к
компонентам препарата, активный туберкулез.
10. Критерии эффективности
Предупреждение приступов удушья, уменьшение выраженности
симптомов дыхательной недостаточности (уменьшение одышки,
отхождение мокроты), улучшение показателей функций внешнего
дыхания.
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены
Взрослым назначают по 1-2 дозированные ингаляции 2 раза/сут.,
в тяжелых случаях доза увеличивается до 1,2 мг/сут. У детей высшая
суточная доза составляет 0,4 мг.
12. Передозировка
При острой передозировке в форме суспензии для ингаляций, даже
при использовании очень высоких доз, клинических проблем не
возникает.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала
Избегать попадания в глаза.
14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте,
при недостаточности функции печени, почек и др.
Во II-III триместрах беременности возможен прием препарата,
если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для
плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
15. Побочные эффекты и осложнения
Местные: охриплость голоса, бронхоспазм, кандидоз полости рта
и горла, раздражение слизистой оболочки глотки; возможен
парадоксальный бронхоспазм; снижение функции коры надпочечников,
остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.
16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида
с другими препаратами, используемыми для лечения бронхиальной
астмы.
17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных
средств
Симбикорт Турбухалер (AstraZeneca AB, Швеция) - порошок для
ингаляций, 60 доз, содержащий в 1 дозе будесонида 80 мкг и
формотерола фумарат дигидрата 4,5 мкг или будесонида 160 мкг и
формотерола фумарат дигидрата 4,5 мкг. Ингаляционно. Подбор дозы
производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания.
Взрослые и дети старше 12 лет: при использовании порошка для
ингаляций, содержащего будесонид и формотерол в соотношении 80
мкг/4,5 мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день; 160 мкг/4,5
мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день.
18. Предостережения и информация для пациента
Пациент информируется о необходимости соблюдения режима приема
препарата, предупреждается о возможности побочных эффектов и мерах
по их предупреждению: рекомендуется проводить ингаляцию перед едой
и после каждой ингаляции полоскать рот и горло водой. Применение
спейсера снижает вероятность развития охриплости голоса,
раздражение слизистой оболочки глотки.
19. Дополнительные требования к информированному согласию
пациента
Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Формы выпуска, дозировка
Суспензия для ингаляций 1 доза (контейнеры) 0,125, 0,25, 0,5
мг/мл - 2 мл; порошок для ингаляций (турбухалеры) 0,2 мг/доза -
100, 200 доз; аэрозоль для ингаляций миге (баллончики с дозирующим
устройством) 50 мкг/доза - 200 доз; аэрозоль для ингаляций форте
(баллончики с дозирующим устройством) 200 мкг/доза - 200 доз.
Фирмы: Пульмомед ЗАО, Россия; AstraZeneca AB, Швеция;
Glaxo-Wellcom Poznan SA, Польша.
21. Особенности хранения
Список Б. Перед использованием ингалятор должен быть прогрет
до комнатной температуры.
Ипратропия бромид
1. Международное непатентованное название
Ипратропия бромид.
2. Основные синонимы
Атровент, Атровент Н.
3. Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические
средства).
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты
Бронходилатирующий эффект.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности
Уровень убедительности доказательств В.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований
Ориентировочная цена за аэрозоль для ингаляций дозированный,
20 мкг/доза, 300 доз, баллон аэрозольный металлический с клапаном
дозирующего действия 15 мл - 279,8 руб.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для
аналогов
Блокирует М-холинорецепторы бронхов. Оказывает выраженное
бронхолитическое действие и предупреждает развитие спазма бронхов.
Вызывает уменьшение секреции желез слизистой оболочки носа и
бронхов. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин.
после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч., подвергается
незначительной системной абсорбции (невысокий риск развития
побочных эффектов) и может применяться у пациентов с заболеваниями
сердца и нарушениями кровообращения. Выводится преимущественно
через кишечник. Кумуляции активного вещества не обнаружено.
8. Показания
Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма,
гиперсекреция бронхиальных желез, бронхиальная обструкция на фоне
простудных заболеваний, функциональные пробы на обратимость
бронхообструкции.
9. Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, закрытоугольная глаукома.
10. Критерии эффективности
Купирование и уменьшение проявлений бронхоспазма.
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены
Раствор для ингаляций: 0,1-0,5 мг (0,4-2 мл) до 4 раз в день;
детям 3-14 лет - 0,1-0,5 мг до 3 раз в день. Первую ингаляцию
следует проводить под наблюдением врача (возможен парадоксальный
бронхоспазм). При необходимости развести в стерильном
физиологическом растворе. При ингаляции с помощью небулайзера
возможно развитие приступа острой открытоугольной глаукомы (при
попадании раствора в глаза), особенно при одновременной ингаляции
сальбутамола.
Дозированный аэрозоль: взрослым и детям старше 6 лет - для
профилактики дыхательной недостаточности при хронической
обструктивной болезни легких и бронхиальной астме - по 0,4-0,6 мг
(2-3 дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза), для лечения -
можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля.
Детям до 12 лет при лечении астмы (в качестве вспомогательной
терапии) - 18-36 мкг (1-2 ингаляции), при необходимости каждые 6-8
ч. Раствор для ингаляций: взрослым при бронхите, эмфиземе,
хронической обструктивной болезни легких - 250-500 мкг 3-4 раза в
день (каждые 6-8 ч); при астме - 500 мкг 3-4 раза в день (каждые
6-8 ч). Детям от 5 до 12 лет - 125-250 мкг по мере необходимости
3-4 раза в день.
12. Передозировка
Никаких специфических симптомов передозировки не выявлено.
Возможно незначительные проявления системного антихолинергического
действия, такие как сухость во рту, нарушение аккомодации,
увеличение числа сердечных сокращений.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала
С осторожностью применяется при доброкачественной гиперплазии
предствательной железы, закрытоугольной глаукоме, в детском
возрасте (до 6 лет - аэрозоль для ингаляций, до 5 лет - раствор
для ингаляции). Не рекомендуется применять в качестве монотерапии
для экстренного купирования приступа удушья (эффект развивается
позднее, чем при применении бета-адреномиметиков).
14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте,
при недостаточности функции печени, почек и др.
Применение препарата во время беременности возможно только в
том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода. В экспериментальных исследованиях не
было выявлено отрицательного действия препарата. В период лечения
рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
15. Побочные эффекты и осложнения
Сухость во рту, головная боль, тошнота, повышение вязкости
мокроты. Редко - тахикардия, сердцебиение, парез аккомодации,
ослабление моторики желудочно-кишечного тракта, запоры, задержка
мочи, кашель, парадоксальный бронхоспазм. При попадании в глаза -
мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (у
пациентов с закрытоугольной глаукомой), боль в глазу.
Аллергические реакции - кожная сыпь (включая крапивницу и
мультиформную эритему), отек языка, губ и лица, ларингоспазм и др.
проявления анафилаксии. При применении интраназального аэрозоля -
сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа,
аллергические реакции.
16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ипратропия бромид потенцирует
бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных
ксантина.
Антихолинергический эффект усиливается
противопаркинсоническими лекарственными средствами, хинидином,
трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с
другими антихолинергическими лекарственными средствами -
аддитивное действие.
17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных
средств
Беродуал (Boehringer Ingelheim Pharma, Австрия) - дозированный
аэрозоль для ингаляций, 1 доза содержит 50 мкг фенотерола
гидробромида и 21 мкг ипратропия бромида, по 200 доз во флаконе.
18. Предостережения и информация для пациента
Пациент информируется о необходимости соблюдения режима приема
препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных
эффектов. Не рекомендуется использовать препарат для экстренного
купирования удушья в монотерапии, так как бронхолитический эффект
его развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
19. Дополнительные требования к информированному согласию
пациента
Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Форма выпуска, дозировка
Аэрозоль для ингаляций (флаконы одноразовые) 250, 500 мкг - 2
мл; аэрозоль дозированный (баллоны 15 мл) 20 мкг/доза - 300 доз;
раствор для ингаляций (флаконы с капельницей) 0,025% - 20, 40, 100
мл.
Фирмы: Boeringer Ingelheim Ltd, a division of Boeringer
Ingelheim International GmbH, Великобритания; Boeringer Ingelheim,
Германия; Boeringer Ingelheim Ltd, a division of Boeringer
Ingelheim International GmbH, Италия; Boeringer Ingelheim
International GmbH, Германия.
21. Особенности хранения
Список Б. Хранить при температуре не выше 30 град. С, не
замораживать. Срок годности - 5 лет.
Салметерол
1. Международное непатентованное название
Салметерол.
2. Основные синонимы
Серевент.
3. Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические
средства).
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты
Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение
функционирование легких, уменьшает выраженность синдрома
обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной
астмы.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности
Уровень убедительности доказательств А. Назначение
бета2-агонистов длительного действия для постоянного приема
улучшает симптомы болезни (по количественной шкале), улучшает
функцию легких и уменьшает использование бета2-агонистов короткого
действия.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований
Минимальная цена за 1 баллон для ингаляций составляет от
656,57 до 4010 руб. за одну штуку <*>.
--------------------------------
<*> Минимальная цена, по данным московских аптек.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для
аналогов
Агонист бета2-адренорецепторов, высокоселективно стимулирует
бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу,
увеличивает образование цАМФ оказывает выраженный долговременный
(до 12 ч) бронхолитический эффект за счет расслабления гладкой
мускулатуры бронхов у больных с обратимой бронхиальной
обструкцией, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает
сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость
легких. Ингибирует освобождение из тучных клеток гистамина,
лейкотриенов и простагландина D2, медленно реагирующей субстанции
и факторов хемотаксиса нейтрофилов и других биологически активных
веществ в течение длительного времени, усиливает мукоцилиарный
клиренс, снижает сосудистую проницаемость, снижает интенсивность
первичного и вторичного ответа бронхов на ингаляционные аллергены,
однако, данные биопсии показывают, что хроническое воспаление в
бронхах не меняется под действием бета2-агонистов длительного
действия. При применении салметерола в дозе 50 мкг 2 раза/сут.
максимальная концентрация в плазме составляет 200 пг/мл, в
дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро
снижается. Начало действия Салметерола отмечается спустя 5-10 мин.
с момента ингаляции. Бронхолитический эффект длится 12 ч.
Салметерол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт,
главным образом в виде гидроксилированного метаболита.
8. Показания
Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма,
(профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой
или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.
9. Противопоказания
Гиперчувствительность, грудное вскармливание (на время лечения
обязательно прекращают), детский возраст (до 12 лет).
10. Критерии эффективности
Для контроля эффективности используют: 1. анкеты, заполняемые
врачом и (или) больным, количественно оценивающие симптомы астмы,
в том числе обязательно частоту применения симптоматических
препаратов, частоту ночных симптомов (кашель, свистящие хрипы,
одышка), частоту и выраженность ограничения нормальной физической
активности. 2. Исследования функционального состояния легких:
мониторинг PEF с помощью пикфлоуметрии. Терапия считается
эффективной, если за период наблюдения у больного PEF после приема
бронходилятатора составляет более 80% от должного значения
(лучшего индивидуального показателя) и отклонения показателей не
превышают 20% также после приема бронходилятатора.
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены
Ингаляционно: для профилактики приступов бронхиальной астмы, в
том числе ночных, обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет
- 2 ингаляции (50 мкг) 2 раза/сут. (утром и вечером). Для
профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой
- 2 ингаляции не менее чем за 30-60 мин. перед физическими
упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы - по
100 мкг 2 раза/сут.
12. Передозировка
Тахикардия и аритмия, головные боли, тремор, гипокалиэмия,
гипергликэмия. Лечение: переход на альтернативные препараты,
введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала
Препарат не применяют для купирования бронхоспазма. С
осторожностью препарат назначают пациентам с тиреотоксикозом,
больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого
генеза. Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их
увеличение. При регулярном применении салметерола у большинства
пациентов обычно снижается потребность в дополнительном
использовании короткодействующих симпатомиметиков.
14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте,
при недостаточности функции печени, почек и др.
Пациентам с нарушением функции почек и больным пожилого
возраста изменение дозы препарата не требуется.
15. Побочные эффекты и осложнения
Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема),
тахикардия, головная боль, тремор, нервозность, боли в животе,
тошнота, диарея, вирусный гастроэнтерит, гипокалиемия. Местные
реакции: ринит, ларингит, раздражение и зуд.
16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Производные ксантина, глюкокортикостероиды, диуретики повышают
риск развития гипокалиемии, особенно при тяжелом течении
бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен
+
контроль уровня К в плазме). Ингибиторы МАО и трициклические
антидепрессанты потенцируют действие на сердечно-сосудистую
систему. Совместим с ингаляционными кортикостероидами и кромолином
натрия.
17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных
средств
Серетид мультидиск (Glaxo Wellcome, Великобритания) - порошок
для ингаляций, 1 доза - салметерола 50 мкг и флутиказона 100 мкг,
салметерола 50 мкг и флутиказона 250 мкг, салметерола 50 мкг и
флутиказона 500 мкг, 60 доз во флаконе.
18. Предостережения и информация для пациента
Не применяется для купирования бронхоспазма. Не допускать
попадания спрея в глаза. При охлаждении ингалятора терапевтический
эффект может снижаться. Перед применением хорошо встряхнуть
ингалятор, синхронизировать ингалирование препарата и дыхание. При
трудностях использования дозированного ингалятора можно
использовать специальную насадку - волюматик спейсер. Блистер
можно держать в дисковом ингаляторе, но прокалывать блистер
следует только непосредственно перед употреблением. Не соблюдение
этих инструкций может повлиять на действие салметерола.
19. Дополнительные требования к информированному согласию
пациента
Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Формы выпуска, дозировка
Аэрозоль для ингаляций дозированный (ингаляторы) 25 мкг/доза -
60 и 120 доз; порошок для ингаляций (дискхалеры) 50 мкг/доза, в
блистере 15 шт., в упаковке 4 блистера.
Фирмы: GlaxoSmithKline, Великобритания; Glaxo, Франция.
21. Особенности хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше
30 град. С (не замораживать и не нагревать). В форме порошка для
ингаляций - при температуре не выше 25 град. С.
Сальбутамол
1. Международное непатентованное название
Сальбутамол.
2. Основные синонимы
Асталин, Вентолин, Вентолин Небулы, Саламол, Саламол легкое
дыхание, Саламол Эко, Сальбен, Сальбутамол, Сальбутамол
гемисукцинат, Сальгим, Сальтос, Стеринеб Саламол, Эйромир.
3. Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические
средства)
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты
Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности
Уровень убедительности доказательств А. Многочисленные
клинические исследования показали, что препарат быстро и
эффективно купирует симптомы бронхоспазма.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований
Полноценное лечение бронхиальной астмы является экономически
эффективным (исследование GRASSIC), оптимизация диагностики и
амбулаторного лечения бронхиальной астмы в детском возрасте
приводит к снижению стоимости стационарного лечения.
Ориентировочная цена за 1 баллон аэрозольный (100 мкг/доза, 200
доз) от 78,15 до 901,86 руб.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для
аналогов
Агонист бета2-адренорецепторов, высокоселективно стимулирует
бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу,
оказывает выраженный бронхолитический эффект за счет расслабления
гладкой мускулатуры бронхов, предупреждает и купирует бронхоспазм,
снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную
емкость легких. Ингибирует освобождение из тучных клеток
гистамина, лейкотриенов и простагландина D2, медленно реагирующей
субстанции и факторов хемотаксиса нейтрофилов и другие
биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Положительно
влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите
увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует
функции мерцательного эпителия. По сравнению с другими препаратами
этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и
инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных
артерий, в терапевтических дозах практически не вызывает
тахикардии и изменений артериального давления. Оказывает
токолитическое действие: понижает тонус и сократительную
активность миометрия, предупреждая преждевременные роды. Обладает
+
рядом метаболических эффектов: снижает содержание К в плазме,
влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает
гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и
липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. Действие
развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин., максимум -
через 30-40 мин., продолжительность - до 6 ч. Пролонгированные
формы препарата, за счет постепенного высвобождения активного
вещества через оболочку таблетки, обеспечивают необходимую
концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в
течение 12-14 ч. При приеме внутрь (в том числе частичное
проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Cmax - 30 нг/мл.
Т1/2 - 3,7-5 ч. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы
достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних
отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной
стенке. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде и в
виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч. и с
желчью.
8. Показания
Бронхиальная астма, астматическая триада, астма физических
нагрузок, хронический бронхит. Внутрь
ингаляционно-бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в том
числе ночная - пролонгированные формы) - профилактика и
купирование, хронические обструктивные болезни легких. В/в (с
последующим переходом на прием внутрь) - угрожающие
преждевременные роды с появлением сократительной деятельности;
истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в
зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки
и изгнания).
9. Противопоказания
Гиперчувствительность, коронаросклероз, артериальная
гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит,
пороки сердца, особенно аортальный стеноз, некомпенсированный
сахарный диабет, гипертиреоз, тиреотоксикоз, феохромоцитома,
глаукома, стенозы и стриктуры в желудочно-кишечном тракте,
печеночная или почечная недостаточность, одновременный прием
неселективных бета-адреноблокаторов. Для ингаляционного введения:
гиперчувствительность. С осторожностью - аритмия, сердечная
недостаточность, гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома. Для в/в
введения - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода,
пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или
преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II
триместре беременности), детский возраст (до 2 лет).
10. Критерии эффективности
Купирование приступа удушья, улучшение бронхиальной
проходимости, отхождение мокроты, уменьшение одышки, улучшение
физикальных данных и форсированных экспираторных легочных
функциональных тестов после однократного или длительного приема,
увеличение пикового объема форсированного выдоха (динамическая
пикфлоуметрия).
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены
Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь: взрослым и
детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза/сут., при необходимости
возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза/сут. Детям 6-12 лет - 2 мг
3-4 раза/сут., максимальная доза - 24 мг/сут.; 2-7 лет - 1-2 мг 3
раза/сут. Двухслойные таблетки: взрослым и детям - по 8 мг каждые
12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут. Таблетки проглатывают
целиком, не разжевывая. Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом
нажатии дозирующего клапана распыляется 0,1 мг). Для профилактики,
взрослые - 0,1-0,2 мг (1-2 ингаляции), 4 раза, равномерно, на
протяжении суток; дети старше 12 лет - до 0,1-0,2 мг 4 раза/сут.,
при необходимости дозу увеличивают до 2 ингаляций 6-8 раз/сут.
Купирование приступа - 0,1-0,2 мг для детей и взрослых.
Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного
с воздействием аллергена: 0,2 мг за 15-30 мин. до воздействия
провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в
сутки. Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового
ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа у взрослых -
однократно; для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раз/сут. Разовая
доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 800-1000 мкг; при
необходимости доза может быть увеличена до 1200-1600 мкг. Для
профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой - 400
мкг. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200
мкг; для профилактики - 200 мкг/сут.; кратность введения - 3-4
раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической
нагрузкой, - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой.
При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле
после ингаляции следует прополоскать рот водой. При тяжелом
приступе возможно введение ингаляционного раствора с
использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15
мин.: начальная доза - 2,5-5 мг 4 раза/сут. При астматическом
статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут. В/в капельно:
2,5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия
хлорида или 5% раствора глюкозы. При угрозе преждевременных родов
скорость в/в капельного введения - 20-40 кап./мин., зависит от
интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости
препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 в 1 мин.).
Далее проводится поддерживающая терапия приемом внутрь по 2-4 мг
4-5 раз/сут. Первая таблетка назначается за 15-30 мин. до
окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.
12. Передозировка
Тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия,
трепетание желудочков, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия,
гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации.
Лечение: симптоматическая терапия; вводят кардиоселективные
бета-адреноблокаторы. При передозировке таблетированных форм
препарата - промывание желудка. Тремор кистей рук, тахикардия,
головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Лечение:
симптоматическая терапия; вводят антагонисты кальция типа
верапамила.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала
Частое применение сальбутамола может привести к усилению
бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами
очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько
часов (6 ч.). Сокращение этих интервалов может иметь место только
в исключительных случаях. Сопутствующая терапия
глюкокортикостероидами: лечение препаратом позволяет уменьшить
поддерживающую дозу или отменить глюкокортикостероиды; темп
снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.
14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте,
при недостаточности функции печени, почек и др.
У лиц пожилого возраста из-за угрозы побочных эффектов следует
избегать назначения сальбутамола перорально. Соблюдать
осторожность при назначении пациентам с тиреотоксикозом,
стенокардией, аритмией, артериальной гипертензией, сахарным
диабетом (особенно в/в). При необходимости назначения препарата в
период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
15. Побочные эффекты и осложнения
Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница,
снижение артериального давления, коллапс); першение в горле,
кашель, пародоксальный бронхоспазм, напряженность, тревожность,
головная боль, головокружение, дистальный тремор, гиперемия кожи
лица, нервное напряжение, головокружение, возбуждение, нарушения
сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка
мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови
свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея; тахикардия (при
беременности - у матери и плода), аритмии, повышение артериального
давления, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких,
коллапс, развитие психической и физической лекарственной
зависимости.
16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении
повышают вероятность развития тахиаритмий; производные ксантина,
глюкокортикостероиды, диуретики повышают риск развития
гипокалиемии (при тяжелом течении бронхиальной астмы), средства
для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых
аритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают
действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению
артериального давления. Антихолинергические средства в виде
ингаляторов могут вызвать одну из форм глаукомы. Несовместим с
неселективными бета-адреноблокаторами. Усиливает действие
стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов
щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.
17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных
средств
Интал-плюс - препарат, содержащий кромоглициевую кислоту 1 мг
и сальбутамол 100 мкг в 1-й дозе.
18. Предостережения и информация для пациента
При применении аэрозоля следует четко выполнять следующие
инструкции: встряхивать баллончик с аэрозолем перед каждой
ингаляцией, четко синхронизировать вдох и поступление препарата,
сделать максимально глубокий, интенсивный, продолжительный вдох,
задержать дыхание после ингаляции препарата на 10 с, при
затруднении выполнения дыхательного маневра использовать спейсер.
При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть
не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции
или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушении ритма
сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора
противопоказано и необходимо обращение к врачу.
Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный
маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата
специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный
объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха. Для
купирования приступов удушья необходимо дополнительно использовать
препараты с быстрым бронходилатирующим эффектом; в случае
уменьшения эффективности бронходилататора при купировании
приступов больным не следует самостоятельно увеличивать дозу
препарата.
19. Дополнительные требования к информированному согласию
пациента
Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Формы выпуска, дозировка
Раствор для ингаляций (ампулы) 1 мг/мл - 2,5 мл; раствор для
ингаляций (флаконы) 5 мг/мл - 15 мл; сироп (флаконы) 2 мг/5 мл -
100 мл; таблетки 2 мг, 4 мг; аэрозоль дозированный (балончики),
100 мкг/доза - 200 доз; раствор для ингаляций (небулы) 2,5 - 2,5
мл; таблетки ретард 8 мг, по 30 и 250 шт. в упаковке; раствор для
ингаляций (ампулы) 0,1% - 2,5 мл.
Фирмы: Cipla Ltd, Индия; Glaxo Wellcome Production, Франция;
Glaxo Wellcome SA, Испания; Glaxo Wellcome GmbH & Co, Германия;
Norton Healthcare Ltd, Великобритания; Polfa, Warsaw
Pharmaceutical Works, Польша; Glaxo-Wellcom Poznan SA, Польша; 3М
Medica, Германия.
21. Особенности хранения
Список Б. Аэрозольные баллоны должны храниться при температуре
не выше 25 град. С, в защищенном от света месте, вдали от огня и
источников тепла, не допускать замораживания.
Тиотропия бромид
1. Международное непатентованное название
Тиотропия бромид
|
