|
Стр. 1
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ТОМ II
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ
(по состоянию на 1 августа 2000 г.)
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
(лекарственные средства от А до Г)
Дайджин
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, оказывает
антацидное, адсорбирующее, обволакивающее и ветрогонное действие,
снижает газообразование в кишечнике. Нейтрализует свободную
соляную кислоту в желудке, снижает активность желудочного сока.
Показания. Острый гастрит; гиперацидный гастрит; острый
дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(фаза обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии
слизистой оболочки "верхних" отделов
ЖКТ(пищевода,желудка,двенадцатиперстной кишки), рефлюкс -
эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; панкреатит;
гиперфосфатемия; дискомфорт и гастралгия, изжога (после
избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема
лекарственных средств, погрешностей в диете). Бродильная или
гнилостная диспепсия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность, болезнь Альцгеймера,
гипермагниемия, гипофосфатемия. С осторожностью детский возраст
(до 12 лет), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1 таблетке (разжевывая
или рассасывая) или 5 мл геля после каждого приема пищи и на ночь,
перед сном 2-4 таблетки или 10 мл геля.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений,
запор. При длительном приеме в высоких дозах гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз,
почечная недостаточность. У больных с сопутствующей почечной
недостаточностью жажда, снижение АД, гипорефлексия.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора
разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической
пробы (после введения суспензии через желудочный зонд с
последующим промыванием зонда 10 мл воды, проводят оценку рН
желудочного сока через 1 ч, если оно ниже 3.5 необходимо
увеличение дозы).
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина,
салицилатов, аминазина, фенитоина, блокаторов Н2-гистаминовых
рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида,
антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов,
барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или через 2 ч после
приема антацидов). М - холиноблокаторы, замедляя опорожнение
желудка, усиливают и удлиняют действие.
Дакарбазин
Химическое название. 5-(3,3-Диметил-1-триазенил)-1Н-имидазол -4-
карбоксамид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение (взаимодействует с SH - группами).
Блокирует синтез пуриновых оснований и ДНК.
Фармакокинетика. В печени после микросомального N -
деметилирования из дакарбазина образуется диазометан, являющийся
алкилирующим веществом, и главный метаболит -5-амино-4-имидазол-
карбоксамид. C max дакарбазина в плазме 4 мкг/мл, наблюдается
сразу после в/в введения, затем содержание его быстро снижается:
период полураспределения 3 мин., Т1/2 40 мин., AUC около 0.6 л/кг,
общий клиренс 15 мл/кг/мин.; почечный клиренс 7 мл/кг/мин. 5-амино-
4-имидазол-карбоксамид появляется в плазме уже в конце введения
разовой дозы, C max 5 мкг/мл, которая наступает через 15 мин.,
Т1/2- 75 мин., почечный клиренс 4 мл/кг/мин. Выводится из
организма с мочой и желчью. В моче через 5 ч обнаруживается 50%
введенной дозы в форме дакарбазина и 14% в виде метаболитов. У
больных с нарушениями функций печени и почек Т1/2 более
длительный.
Показания. Злокачественная меланома, лимфомы различного генеза,
саркома мягких тканей, опухоль Вильмса, карцинома тестикул, рак
матки, саркома Юинга, рабдомиосаркома, гроздевидная саркома.
Тестикулярные опухоли, опухоли ЖКТ, ЦНС (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность, миелодепрессия.
Режим дозирования. Только в/в, в виде разовой инъекции
длительностью в 1 мин., реже в/а. Перед употреблением растворяют в
10 или 20 мл воды для инъекций. Монотерапия проводится циклами по
5-6 дней из расчета 150-250 мг/кв. м поверхности тела в день, с
интервалами в 21 день между циклами. При сочетании с другими
препаратами (блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом,
винкристином, преднизоном) проводят циклы по 4-5 дней в дозе 100
мг/кв. м/сут., с интервалами в 21 день между циклами.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, запоры, алопеция,
кожная сыпь, гиперемия и гипостезия кожи лица, астенический
синдром, головная боль, миалгия, лихорадочный синдром,
болезненность в месте введения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,
лейкопения, тромбоз печеночных вен, гепатонекроз, аменорея,
азоспермия. При длительном применении повышается риск развития
новообразований.
Особые указания. В период лечения и после него необходим
контроль картины периферической крови, наблюдение онколога.
Взаимодействие. Совместим с блеомицином, цисплатином, 5-
фторурацилом, винкристином, преднизоном. Фенобарбитал, азатиоприн,
6-меркаптопурин усиливают токсическое действие.
Даклизумаб
Фармакологическое действие. Селективный иммунодепрессант,
представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти - Тас),
действующие как антагонисты рецепторов к интерлейкину-2 (ИЛ-2).
Специфично связывается с альфа - субъединицей высокоаффинного
рецепторного комплекса ИЛ-2 (который экспрессируется на
активированных Т-клетках) и подавляет связывание и биологическую
активность ИЛ-2. Угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов
(звено патогенеза иммунной реакции, лежащей в основе отторжения
трансплантата). В рекомендованных дозах насыщает рецепторную
субъединицу высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2 в течение
90 дней. Не вызывает выраженных изменений числа циркулирующих
лимфоцитов или фенотипов клеток, за исключением транзиторного
уменьшения Тас - положительных клеток. Уменьшает частоту
подтвержденного гистологически острого отторжения почечного
аллотрансплантата на протяжении 6 мес. после пересадки и
значительно удлиняет время до первого эпизода отторжения.
Увеличения частоты отторжения после отмены не отмечается.
Фармакокинетика. У больных, перенесших аллогенную пересадку
почки и получавших препарат в дозе 1 мг/кг через каждые 14 дней
(всего 5 инфузий), минимальная плазменная концентрация составляет
7.64 мкг/мл. Для полного насыщения рецепторов к ИЛ-2 необходимы
сывороточные концентрации от 0.5 до 0.9 мкг/мл, для подавления
опосредованной ИЛ-2 биологической активности от 5 до 10 мкг/мл.
Т1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом 270-919 ч (средний
480 ч), что эквивалентно Т1/2 IgG человека. На системный клиренс
оказывает влияние масса тела, возраст, пол, расовая принадлежность
и наличие протеинурии.
Показания. Профилактика острого отторжения у больных,
перенесших трансплантацию почки (в составе комбинированной
иммуносупрессивной терапии циклоспорином и ГКС).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, в течение 15 мин. в периферическую или
центральную вену. Первое введение осуществляется за 24 ч до
трансплантации в дозе 1 мг/кг. Концентрат разводят 0.9% раствором
натрия хлорида до 50 мл. Смешивая растворы, нельзя встряхивать
флакон во избежание пенообразования; необходимо принять меры для
обеспечения стерильности приготовленного разведенного раствора.
Инфузионный раствор нужно использовать в течение 4 ч; если раствор
нужно хранить дольше (до 24 ч), его следует держать в холодильнике
при температуре 2-8 град. С. Вторая и каждая последующая дозы
вводятся с интервалами 14 дней, в общей сложности 5 доз.
Побочные эффекты. Запоры, тошнота, диарея, рвота, абдоминальные
боли, гастралгия, диспепсия, метеоризм, гастрит, геморрой;
периферические отеки, сахарный диабет; тремор, головная боль,
головокружение, бессонница; олигурия, дизурия, нефронекроз,
нефротоксические поражения почек, гидронефроз, кровотечения из
мочевыводящих путей, почечная недостаточность, задержка мочи;
лихорадка, слабость; артериальная гипер- или гипотензия,
тахикардия; тромбоз; одышка, отек легких, кашель, ателектаз
легкого, застойная пневмония, фарингит, ринит, гипоксия,
плевральный выпот; плохое заживление ран, акне, зуд, гирсутизм,
кожная сыпь, потливость; гиперемия, болезненность в месте
введения; миалгия, оссалгия, артралгия, боли в пояснично -
крестцовом отделе позвоночника; лимфоцеле; озноб, анафилактоидные
реакции; судорожный синдром, депрессия, тревожность;
гипергликемия; целлюлит.
Особые указания. Должен вводиться только в условиях
квалифицированного медицинского наблюдения. У больных, получающих
иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск
лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.
Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные
методы контрацепции на протяжении 4 мес. после его последнего
введения.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
растворами. Совместим с циклоспорином, мофетила микофенолатом,
ганцикловиром, ацикловиром, азатиоприном, антитимоцитарным
иммуноглобулином, муромонабом-СD3 (ОКТ3), ГКС.
Дактиномицин
Химическое название. Актиномицин D.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антибиотик из группы актиномицинов. Дактиномицин основной
компонент в смеси актиномицинов, продуцируемых Streptomyces
parvullus. Токсичность актиномицинов в сравнении с их
антибактериальной активностью препятствует их использованию в
качестве антибиотиков для лечения инфекционных заболеваний. В то
же время они оказывают противоопухолевое действие, что позволяет
их использовать в качестве паллиативной терапии некоторых типов
рака.
Показания. Опухоль Вильмса (в сочетании с радиотерапией),
рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином и циклофосфамидом),
метастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом под
контролем содержания хорионического гонадотропина),
неметастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом и
хирургическим лечением), метастатическая несеминоматозная
карцинома тестикул, саркома Юинга (в составе комплексной терапии),
гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией).
Противопоказания. Ветряная оспа, опоясывающий лишай, ранний
детский возраст (до 1 года), гиперчувствительность.
Режим дозирования. Максимальная суточная доза для взрослых и
детей 15 мкг/кг или 400-600 мкг/кв. м поверхности тела в/в в
течение 5 дней. Взрослым 500 мкг/сут. в/в в течение 5 дней. При
расчете дозы для пациентов, страдающих ожирением или отеками,
следует учитывать площадь поверхности тела, чтобы доза
соответствовала "сухой" массе тела. Детям 15 мкг/кг в сутки в/в в
течение 5 дней. Альтернативный курс общая доза составляет 2.5
мг/кв. м поверхности тела в/в за 1 неделю. Повторный курс лечения
может быть проведен не ранее, чем через 3 нед. (при условии
исчезновения всех признаков токсических эффектов). При опухоли
Вильмса используют комбинацию низких доз дактиномицина и
радиотерапии, возможно применение комбинированной терапии с
винкристином вместе с хирургическим лечением и радиотерапией.
Дактиномицин и винкристин применяют в течение 7 циклов,
продолжительность поддерживающей терапии 15 мес. При
рабдомиосаркоме используют следующие комбинации: винкристин и
дактиномицин; винкристин, дактиномицин и циклофосфамид (VAC -
терапия), все 4 препарата последовательно. Детям с неоперабельной
или метастатической рабдомиосаркомой назначают VAC - химиотерапию.
При метастатической хориокарциноме применяют последовательную
терапию дактиномицином и метотрексатом. Последовательная терапия
применяется, если имеется: стабильность титров гонадотропина после
2 успешных курсов какого-либо препарата; повышение титров
гонадотропина во время лечения; токсичность, препятствующая
адекватной терапии. При неметастатической хориокарциноме
дактиномицин и метотрексат назначают вместе и раздельно как в
сочетании с хирургическим вмешательством, так и без него. При
метастатической несеминоматозной карциноме тестикул дактиномицин
используют в качестве самостоятельного препарата. Назначают
циклами по 500 мкг/сут. 5 дней подряд, каждые 6-8 нед., в течение
4 мес. и более. В качестве паллиативного лечения саркомы Юинга и
гроздевидной саркомы дактиномицин используют в/в или для
региональной перфузии (отдельно и в сочетании с другими
антинеопластическими препаратами или радиотерапией). При саркоме
Юинга используют последовательное назначение дактиномицина 45
мкг/кв. м и циклофосфамида 1200 мг/кв. м совместно с лучевой
терапией в течение 18 нед. При гроздевидной саркоме назначают в
комбинации с лучевой терапией, что приводит к временному
объективному улучшению и исчезновению болей и дискомфорта. Этот
паллиативный эффект варьирует от временного угнетения роста
опухоли до значительной, но временной регрессии размера опухоли.
Правила приготовления раствора для в/в введения. Дактиномицин
разводят, добавляя 1.1 мл стерильной воды для инъекций. В
результате получается прозрачный раствор золотистого цвета,
содержащий приблизительно 500 мкг/мл. Полученный раствор может
быть добавлен в инфузионные изотонические растворы глюкозы или
натрия хлорида. Метод изолированной перфузии. Преимущество метода
минимальное попадание препарата в другие регионы через системный
кровоток, препарат продолжает воздействовать на опухоль в течение
всего периода лечения. Доза существенно выше дозы, используемой
при системном пути введения, опасность возникновения
дополнительных токсических эффектов невелика. Назначают 50 мкг/кг
для нижних конечностей и органов таза; 35 мкг/кг для верхних
конечностей. Тучным пациентам, а также в случаях предварительного
лечения химиотерапевтическими препаратами и облучением,
рекомендуется назначать меньшие дозы.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, повышенная утомляемость,
вялость, лихорадка, миалгия, гипокальциемия, хейлит, эзофагит,
язвенный стоматит, фарингит, анорексия, дисфагия, абдоминальные
боли, диарея, эрозивно - язвенное поражение ЖКТ, проктит, гепатит,
гепатомегалия, асцит, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз,
лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, ретикулоцитопения,
алопеция, сыпь, акне, рецидив эритемы, гиперпигментация кожи
(ранее подвергавшейся облучению); некрозы мягких тканей (при
попадании под кожу при в/в введении).
Особые указания. В процессе лечения необходимо ежедневно
контролировать содержание тромбоцитов и лейкоцитов; если их
количество заметно уменьшилось, следует прекратить лечение до
восстановления функции костного мозга (3 нед.). Необходимо
систематическое определение активности печеночных ферментов,
билирубина, общего анализа мочи. Тошноту и рвоту, которые
развиваются в течение первых часов после введения, можно
купировать противорвотными средствами. Искажает результаты
биологических проб, используемых для определения эффективности
антибактериальных препаратов. При проведении совместной лучевой
терапии увеличивается риск развития токсических реакций со стороны
ЖКТ и угнетения костного мозга. С особой осторожностью назначают
во время двухмесячной терапии правосторонней опухоли Вильмса, т.к.
при этом отмечается гепатомегалия и повышение активности
"печеночных" трансаминаз. Потенцирует действие радиотерапии. В
случае попадания под кожу и в ткани необходимо прервать инфузию и
разъединить систему для в/в введения, но оставить канюлю или иглу
на месте; через канюлю или иглу необходимо извлечь излившийся
препарат, при необходимости ввести антидот 1.6 мл раствора натрия
тиосульфата 25% с 3 мл воды для инъекций или 4 мл раствора натрия
тиосульфата 10% с 50 мг аскорбиновой кислоты 6 мл воды для
инъекций. После введения антидота канюлю или иглу удаляют.
Конечности следует придать возвышенное положение и наложить
холодный компресс на 45 мин. В тяжелых случаях хирургическое
вмешательство. Разведенный раствор не содержит консервантов,
неиспользованный препарат следует выбросить, предварительно
проведя обезвреживание 5% раствором тринатрия фосфата в течение 30
мин. Приготовление раствора, вследствие высокой токсичности,
рекомендуется в шкафу биологической защиты класса 2 с ламинарным
потоком. Персонал, готовящий его, должен одевать хирургические
перчатки и закрытый (хирургического типа) халат с завязанными
манжетами. Следует избегать вдыхания порошка и паров, контакта с
кожей и слизистыми оболочками, особенно слизистой глаз. В случае
случайного попадания препарата в глаза следует немедленно промыть
большим количеством воды, а затем обратиться за консультацией к
офтальмологу. При попадании на кожу необходимо промыть
загрязненную поверхность большим количеством воды в течение 15
мин. Если препарат вводят непосредственно в вену без использования
системы инфузии, должна применяться "двухигольная" методика:
развести и извлечь расчетную дозу из флакона с помощью одной
стерильной иглы; для непосредственного в/в введения необходимо
использовать другую стерильную иглу.
Дактоцин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противогрибковое, противомикробное, вяжущее, подсушивающее
действие. Миконазол ингибирует синтез эргостерола, что приводит к
гибели клеток грибов, активен в отношении большинства патогенных
грибов, (в т.ч. Candida spp., Aspergillus spp., Dimorphous fungi;
Cryptococcus neoformans; Pityrosporum spp.; Torulopsis glabrata),
в отношении некоторых штаммов грамположительных бацилл и кокков.
Цинка оксид обладает умеренными вяжущими свойствами и создает
защитный барьер на пораженной области кожи, предохраняя ее от
возможных повреждений. При "пеленочном" дерматите гидрофобная
основа мази вместе с окисью цинка создает эффективную защиту от
раздражающего и разъедающего действия мочи и фекалий.
Показания. "Пеленочный" дерматит (сухой или мокнущий).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят на пораженную область,
предварительно вымытую и высушенную, не втирают в кожу. Лечение
продолжают до полного исчезновения симптомов воспаления.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо использовать
обычные методы профилактики "пеленочного" дерматита. При местном
применении не проникает в плазму крови. Следует избегать попадания
мази в глаза. Не наносят на открытые раны и не применяют
одновременно с другими лекарственными препаратами.
Даларгин
Химическое название. Тирозил-Д-аланил-глицил-фенилаланил -
лейцил-аргинина диацетат.
Фармакологическое действие. Вещество пептидной природы,
синтетический гексапептид, аналог лейцинэнкефалина. Ингибирует
протеолиз и способствует заживлению язв желудка и
двенадцатиперстной кишки, оказывает гипотензивное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
панкреатит, панкреонекроз. Облитерирующие заболевания артерий,
алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, острые инфекционные процессы, беременность.
Режим дозирования. При язвенной болезни в/м и в/в, разовая доза
1-2 мг, высшая суточная 5 мг. Длительность курса лечения
обычно 3-4 нед. В/м вводят, растворив в 1 мл изотонического
раствора натрия хлорида 2 раза в сутки, в/в в 5-10 мл 1 раз в
сутки. При остром панкреатите в/в 2 мг, затем 5 мг 1-2 раза в
сутки. Курс лечения 4-6 дней. При панкреонекрозе по 5 мг 3-4 раза
в сутки (через 6-8 ч). Курс лечения 2-6 дней. Растворы для
инъекций готовят непосредственно перед употреблением.
Побочные эффекты. Снижение АД, аллергические реакции.
Далтепарин натрия
Химическое название. Натриевая соль деполимеризованного
гепарина со средней молекулярной массой около 5000.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт прямого действия,
содержит низкомолекулярный гепарин (сульфатированные
полисахаридные цепочки со средней молекулярной массой 4000-6000
дальтон), выделенный из слизистой тонкой кишки свиньи в процессе
контролируемой деполяризации с азотистой кислотой. Связывает
антитромбин плазмы, подавляет некоторые факторы свертывания, в
первую очередь, фактор Ха; незначительно ингибирует образование
тромбина. Практически не влияет на время свертывания крови. Слабо
влияет на адгезию тромбоцитов. Оказывает фибринолитическое,
коронародилатирующее, гиполипидемическое, иммунодепрессивное
действие, ингибирует тромбокиназу.
Фармакокинетика. После п/к инъекции биодоступность 90%. Т1/2
после в/в инъекции 2 ч, после п/к 3-4 ч. Экскреция, в основном,
через почки. Скорость выведения у больных уремией снижается.
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.
Показания. Острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной
артерии, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (без
зубца Q на ЭКГ), профилактика свертывания крови в системе
экстракорпорального кровообращения при длительном проведении
гемодиализа или гемофильтрации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция
(различного генеза); эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения) с тенденцией к кровотечениям; септический эндокардит;
травмы ЦНС, органов зрения, хирургические вмешательства на этих
органах, спинальная и эпидуральная пункции. С осторожностью
тромбоцитопения, тромбоцитопатия.
Режим дозирования. Для профилактики свертывания крови при
длительном (более 4 ч) проведении гемодиализа или гемофильтрации
препарат в/в струйно, в дозе 30-40 МЕ/кг, затем капельно, со
скоростью 10-15 МЕ/кг/ч. При длительности гемодиализа менее 4 ч
однократно, в/в струйно, 5000 ЕД. Уровень активности подавления
фактора Ха в плазме должен быть в пределах 0.5-1 МЕ/мл. При острой
почечной недостаточности у больных с высоким риском кровотечения 5-
10 МЕ/кг в/в струйно, затем капельно, со скоростью 4-5 МЕ/кг/ч;
при этом уровень активности подавления фактора Ха в плазме должен
быть в пределах 0.2-0.4 МЕ/мл. При остром тромбозе глубоких вен
и/или тромбоэмболии легочной артерии в/в капельно (в 0.9% растворе
натрия хлорида или 5% растворе глюкозы), либо п/к в дозе 200 МЕ/кг
однократно или 100 МЕ/кг каждые 12 ч (при повышенном риске
развития кровотечения); при необходимости дозу увеличивают до 120
МЕ/кг каждые 12 ч. Уровень активности подавления фактора Ха в
плазме при п/к введении должен быть выше 0.3 МЕ/мл до инъекции и
менее 1.5 МЕ/мл через 3-4 ч после инъекции. При в/в инфузии
значения этого показателя должны быть в пределах 0.5-1 МЕ/мл.
Продолжительность лечения 5 дней. Для профилактики
тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях 2500 МЕ
(шприц - тюбик) п/к за 1-2 ч до операции; затем ежедневно утром в
той же дозе в течение 5-7 дней. При наличии других факторов риска
тромбоэмболии и при операциях на бедре п/к за 1-2 ч до операции
2500 ME; через 12 ч после операции в той же дозе; затем ежедневно
утром 5000 МЕ в течение 5-7 дней. Активность подавления фактора Ха
должна быть в пределах 0.2-0.4 МЕ/мл. У пожилых больных дозу
уменьшают.
Побочные эффекты. Кровотечение (при применении в высоких
дозах), тромбоцитопения, аллергические реакции (крапивница, зуд,
редко анафилактический шок); повышение активности "печеночных"
трансаминаз; алопеция, некроз кожи. Передозировка: геморрагический
синдром. Лечение: протамин (1 мг протамина ингибирует 100 МЕ
далтепарина).
Особые указания. Применение возможно только при условии
мониторинга активности подавления фактора Ха с помощью анти - Ха -
анализа с использованием хромогенного белкового субстрата. Время
свертывания крови изменяет незначительно. При уровне активности
подавления фактора Ха более 1.5 МЕ/мл резко увеличивается риск
кровотечения. Безопасность применения в периоды беременности и
лактации не установлена.
Взаимодействие. Ацетилсалициловая кислота, антагонисты витамина
К, дипиридамол, декстран, фенилбутазон, индометацин,
сульфинпиразон, пробенецид, этакриновая кислота, цитостатики (при
в/в введении) усиливают антикоагулянтный эффект; антигистаминные
препараты, сердечные гликозиды, тетрациклины, аскорбиновая кислота
уменьшают.
Даназол
Химическое название. (17альфа)-Прегна-2,4-диен-20-ино2,3-d -
изоксазол-17-ол.
Фармакологическое действие. Антигонадотропное средство,
являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона.
Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у
мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит
овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен
эстрогенного или прогестагенного действия, в высоких дозах
обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим
анаболическим эффектом.
Показания. Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием),
доброкачественные новообразования молочной железы, первичная
меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное
половое созревание, гинекомастия, наследственный
ангионевротический отек.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, порфирия (увеличивается активность ALA - синтетазы),
печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли,
вагинальное кровотечение (неясного генеза).
Режим дозирования. Внутрь. Лечение начинают в первый день
менструального цикла. Взрослым по 200-800 мг/сут. в 2-4 приема.
При эндометриозе начальная суточная доза 400 мг, курс лечения 6
мес. При доброкачественных заболеваниях молочной железы ежедневно
по 100-300 мг в течение 3-6 мес.; при первичной меноррагии и
предменструальном синдроме по 100-400 мг/сут.; при гинекомастии у
мужчин по 200-600 мг/сут.; при наследственном ангионевротическом
отеке 600 мг, поддерживающая суточная доза 200 мг. Детям: при
преждевременном половом созревании ежедневно по 100-400 мг в
зависимости от возраста и состояния больного.
Побочные эффекты. Угри вульгарные, гиперсекреция сальных желез,
задержка жидкости в организме, гирсутизм, "приливы" крови к коже
лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, вирильный
синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм
скелетных мышц, головная боль, кожная сыпь, дисменорея,
холестатическая желтуха, алопеция, повышение активности ALA -
синтетазы.
Особые указания. Рекомендуется периодический контроль ферментов
печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного
средства.
Взаимодействие. Усиливает эффект антикоагулянтов и
карбамазепина, увеличивает потребность в инсулине. Нельзя сочетать
с препаратами, содержащими эстрогены и прогестерон. Увеличивает
концентрацию в крови циклоспоринов.
Дапсон
Химическое название. 4,4'-диаминодифенилсульфон.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство, активен
в отношении микобактерий лепры и туберкулеза.
Показания. Лепра, туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность, анемия.
Режим дозирования. Внутрь, циклами по 4-5 нед. с однодневным
перерывом через каждые 6 дней. Первые 2 нед. по 0.05 г 2 раза в
день, в следующие 3 нед. по 0.1 г 2 раза в день; затем делают
перерыв на 2 нед., после чего проводят второй цикл по той же
схеме. Курс лечения 4 цикла. После четвертого цикла перерыв на 1-
1.5 мес. Для лечения герпетиформного дерматита Дюринга по 0.05-0.1
г 2 раза в день циклами по 5-6 дней с перерывом на 1 день, всего 3-
5 циклов; после исчезновения клинических проявлений проводят
поддерживающую терапию 0.05 г через день или 1-2 раза в нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, слабость, анорексия,
диспепсия, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения,
кардиалгии, цианоз, токсический гепатит, анемия.
Особые указания. До и во время лечения необходимо
систематически контролировать анализы крови и мочи, функциональное
состояние печени. Для предупреждения и уменьшения побочных
эффектов рекомендуется назначать витамины, препараты железа.
Взаимодействие. Несовместим с аминофеназоном и барбитуратами.
Датискан
Фармакологическое действие. Оказывает миотропное
спазмолитическое действие.
Показания. Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом гладкой
мускулатуры (в комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 15 мин. до еды, по 0.05 г-0.1 г 2-
3 раза в сутки в течение 10-20 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (зуд, крапивница),
головная боль, тошнота, боль в животе, диарея.
Даунорубицин
Химическое название. (8S-цис)-8-Ацетил-10-[(3-амино-2,3,6 -
тридезокси-альфа-L-ликсогексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро -
6,8,11-тригидрокси-1-метокси--5,12-нафтацендион (и в виде
гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик
антрациклинового ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis,
с цитостатическим действием. Блокирует матричную функцию ДНК,
нарушая синтез нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика. Т1/2 46-54 ч (после в/в введения),
метаболизируется в печени. Экскреция почками: 10% за 24 ч, 25%
за 5 дней; с желчью 40%.
Показания. Острый лейкоз; хронический миелолейкоз;
лимфогранулематоз; лимфосаркома; хорионэпителиома матки,
ретикулосаркома, нейробластома.
Противопоказания. Сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, беременность, период лактации,
гиперчувствительность; терминальная стадия болезни, кахексия;
органические поражения сердца; нарушение функции печени, почек;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе
обострения); лейкопения (число лейкоцитов ниже 4000/мкл),
тромбоцитопения (число тромбоцитов ниже 120000/мкл).
Режим дозирования. Только в/в. Суточная доза для взрослых 20-60
мг/кв. м каждые 2-3 нед. в течение 3-5 дней. Курсовая доза для
взрослых 600 мг/кв. м; для детей 300 мг/кв. м. Можно однократно в
дозе 0.18 г/кв. см, с интервалом не менее месяца. Пациентам с
нарушением функции печени и почек дозу уменьшают.
Побочные эффекты. Миелодепрессия (анемия, лейкопения,
тромбоцитопения); аритмии, сердечная недостаточность; тошнота,
анорексия, рвота, диарея; алопеция, аменорея, азоспермия;
гиперурикемия (следствие цитолиза), грибковые поражения полости
рта; аллергические реакции; язвенный стоматит. При попадании под
кожу некроз окружающих тканей.
Особые указания. Используется только свежеприготовленный
раствор препарата. Перед началом и в ходе лечения необходим
контроль картины периферической крови, функционального состояния
почек, печени, сердечно - сосудистой системы (ЭхоКГ, ЭКГ). В
первые несколько дней применения препарата возможно окрашивание
мочи в красный цвет. Нарушение сократимости миокарда, симптомы
хронической сердечной недостаточности и другие кардиотоксические
эффекты могут проявиться через несколько месяцев и лет после
окончания лечения (особенно у детей), поэтому контроль состояния
сердечно - сосудистой системы следует осуществлять длительно.
Взаимодействие. Совместим с винкристином, циклофосфаном, 6-
меркаптопурином, преднизолоном, L-аспарагиназой, метотрексатом.
Деанола ацеглумат
Химическое название. N-ацетилглутамат 2-(диметиламино)этанола
(11).
Фармакологическое действие. Ноотропный препарат, по химической
структуре близок к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК,
глутаминовая кислота). Оказывает церебропротекторное действие,
восстанавливает психическую активность, улучшает обучение,
облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения
памятного следа. Стимулирует процессы тканевого обмена,
увеличивает амплитуду транскаллозального потенциала, улучшает
организацию основного ритма ЭЭГ и сглаживает межполушарную
асимметрию.
Фармакокинетика. Время достижения C max в ЦНС после
перорального приема 0.5-1 ч, в меньших количествах проникает в
печень, легкие, сердце, почки. Т1/2 24 ч, экскреция почками.
Показания. Астенодепрессивные состояния (пограничные состояния,
психоорганический синдром, шизофрения, алкоголизм);
нейролептический синдром (коррекция легких и средней тяжести
проявлений); абстинентный алкогольный синдром (с преобладанием
соматовегетативных и астенических расстройств); интеллектуально -
мнестические нарушения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 2-3 раза в сутки, последний
прием не позднее 16-18 ч. Максимальная разовая доза 2 г,
максимальная суточная доза 10 г, продолжительность курса лечения
1.5-2.5 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Девясила корневища и корни*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, содержит эфирное масло (геленин, алантол,
проазулен, алантолактон, изоалантолактон, дигидроалантолактон),
витамин Е, сапонины, смолы, камеди, слизь, пигменты, алкалоиды,
полисахариды (инулин, псевдоинулин, инулицин). Оказывает
отхаркивающее, противовоспалительное, противомикробное,
желчегонное, диуретическое и противогельминтное (в отношении
аскарид) действие. Снижает секреторную активность кишечника и
уменьшает перистальтику кишечника. Оказывает влияние на
трофические процессы в слизистой оболочке желудка, снижая
протеолитическую активность желудочного сока и увеличивая
образование мукополисахаридов.
Показания. Заболевания верхних дыхательных путей; эрозивно -
язвенные поражения ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, 50-100 мл 2-3 раза в
сутки, за 1 ч до еды. Для приготовления настоя 16 г (1 столовая
ложка) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл
горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей
воде на водяной бане 30 мин. Охлаждают при комнатной температуре в
течение 10 мин. и процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем
полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожный зуд), изжога,
усиление болей в животе.
Особые указания. Приготовленный отвар хранят не более 48 ч.
Дегмицид
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
дезинфицирующее и моющее действие.
Показания. Обработка рук хирурга и операционного поля.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для обработки рук и операционного поля
используют ватные тампоны (1.5-2 г) или поролоновые губки (6х4х2
см), которые помещают в стеклянный, фарфоровый или эмалированный
сосуд с 1% раствором (из расчета 25 мл на каждый тампон или
губку). Перед обработкой моют руки теплой водой с мылом в течение
2-3 мин., тщательно ополаскивают, протирают двумя тампонами,
обильно смоченными 1% раствором (по 3 мин. каждым), вытирают руки
и надевают стерильные перчатки. При повторных обработках руки
протирают 1 тампоном (или губкой) в течение 2-3 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Анионные детергенты инактивируют четвертичные
поверхностно - активные соединения.
Дезоксикортон
Химическое название. 21-Гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион (в виде
ацетата или энантата).
Фармакологическое действие. Синтетический
минералокортикостероид, задерживает ионы натрия и воду в тканях,
увеличивает выведение ионов калия, увеличивает объем плазмы и
повышает АД; повышает тонус и улучшает работу скелетной
мускулатуры. Не влияет на углеводный обмен при недостаточности
надпочечников, на эстрогенную и андрогенную активность,
пигментацию.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется. Инактивируется в печени.
Элиминируется с желчью и мочой.
Показания. Болезнь Аддисона, гипокортицизм; миастения,
астенический синдром, адинамия, гипохлоремия, мышечная слабость,
адреногенитальный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, сердечная недостаточность IIА-III ст, атеросклероз,
стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.
Режим дозирования. Сублингвально, 2.5-5 мг 1 раз в сутки,
ежедневно или через день. Таблетки держат под языком (или за
щекой) до полного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая.
В/м, от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг ежедневно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, периферические отеки,
повышение АД, сердечная недостаточность.
Взаимодействие. Совместим с ГКС, натрия хлоридом (при болезни
Аддисона). В сочетании с адреностимуляторами активность
усиливается. Диуретики снижают задержку натрия и усиливают
выведение калия.
Дезоксипеганина гидрохлорид*
Химическое название. 2,3-Триметилен-3,4-дигидрохиназолина
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстераз.
Облегчает проведение нервных импульсов в холинергических синапсах;
восстанавливает нервно - мышечную проводимость, нарушенную
недеполяризирующими миорелаксантами; повышает тонус гладкой
мускулатуры и усиливает саливацию.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, проникает через ГЭБ.
Экскретируется почками в виде малоактивных окисленных продуктов.
Показания. Заболевания периферической нервной системы различной
этиологии (мононеврит, неврит, полиневрит); заболевания с
поражением передних рогов спинного мозга; последствия нарушения
мозгового кровообращения (гемиплегия, гемипарез); миастения и
миопатоподобные синдромы различного генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардия,
эпилепсия, гиперкинез, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, п/к. Разовая доза внутрь для
взрослых 0.05-0.1 г, суточная 0.15-0.3 г; для детей в возрасте 12-
14 лет 0.01-0.25 г, суточная доза 0.1 г; детям старше 14 лет 0.025-
0.05 г на прием, суточная доза 0.2 г. Продолжительность курса 2-4
нед. П/к 0.01-0.02 г, суточная доза 0.05-0.2 г. Продолжительность
курса 4-6 нед.
Побочные эффекты. Слюнотечение, брадикардия, боли в
конечностях; в первые минуты после введения быстропроходящие
ощущения жара и головокружение.
Дезоксирибонуклеаза
Фармакологическое действие. Задерживает развитие вирусов
герпеса, аденовирусов и других вирусов, содержащих ДНК. Эффект
связан с деполимеризацией ДНК до моно- и олигонуклеотидов путем
расщепления межнуклеотидных связей. Подавляя синтез вирусной ДНК,
дезоксирибонуклеаза не повреждает ДНК клеток макроорганизма.
Вызывает деполимеризацию и разжижение гноя. Оказывает
протеолитическое, противовирусное действие.
Показания. Кератит, кератоувеит, конъюнктивит (герпетической и
аденовирусной этиологии), абсцесс легких, ателектаз легкого, ОРЗ;
бронхоэктатическая болезнь, пневмония (для уменьшения вязкости и
улучшения эвакуации мокроты и гноя); в пред- и послеоперационном
периодах у больных с гнойными заболеваниями легких, туберкулезом
легких; неврит лицевого нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При герпетических кератитах и кератоувеитах
вводят под конъюнктиву ежедневно по 0.5 мл в течение 2-4 нед. и
закапывают в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли 0.2% раствора 3-4
раза в сутки. Для профилактики рецидивов продолжают вводить в
течение 6-10 дней после стойкого клинического улучшения. При
аденовирусных конъюнктивитах в конъюнктивальную полость 1-2 капли
0.05% раствора каждые 1.5-2 ч в течение дня. При острых катарах
верхних дыхательных путей раствор закапывают в нос или применяют в
виде аэрозоля; ингаляции по 10-15 мин. 2-3 раза в течение 2-5 дней
(по 3 мл 0.2% раствора). При нагноительных процессах в легких
вводят в виде аэрозоля из расчета 1 мл в течение 10-15 мин. 3 раза
в сутки в течение 7-8 дней. На каждую ингаляцию расходуют 3 мл
раствора.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; учащение приступов у
больных бронхиальной астмой.
Особые указания. Имеются данные об эффективности препарата при
остром вирусном гепатите, герпетиформной экземе Капоши; в этих
случаях назначают парентерально в специализированных клиниках.
Дейтифорин
Фармакологическое действие. Противовирусное средство; активен в
отношении вируса гриппа типа А. Оказывает также гипотензивное и
седативное действие.
Показания. Грипп А.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания
ЖКТ (в фазе обострения), сердечная недостаточность, тиреотоксикоз,
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, в первые сутки по 100 мг 3
раза, во второй и третий дни по 100 мг 2 раза, в четвертый день
100 мг. В 1 день заболевания возможно применение препарата
однократно, в дозе 300 мг.
Побочные эффекты. Снижение АД, сонливость.
Декаметоксин*
Химическое название. 1,10-Декаметилен-бис (N,N-
диметилментоксикарбонилметил) аммония дихлорид.
Фармакологическое действие. Противогрибковое (дрожжеподобные
грибки, возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспории) и
противомикробное средство (дифтерийная палочка,
антибиотикорезистентные штаммы стафилококка). Повышает
чувствительность бактерий к антибиотикам.
Показания. Грибковые заболевания кожи (дерматомикозы,
эпидермофития стоп, кандидомикоз кожи и слизистых рта и зева);
тонзиллит, фарингит; проктит, язвенный колит; острый, хронический
конъюнктивит и блефароконъюнктивит; пред-, послеоперационный
период; профилактика гнойно - воспалительных осложнений; обработка
контактных линз; обработка полости кариозных зубов; ЛОР -
заболевания (наружный и средний отит); абсцесс легких,
бронхоэктатическая болезнь, кистозная гипоплазия легких,
осложнившаяся нагноением, хронический бронхит (в фазе обострения);
обработка кожи рук медицинского персонала и операционного поля;
обеззараживание шовного (шелк, кетгут, капрон, лавсан) и
хирургических материалов, резиновых перчаток, медицинских
инструментов, приборов и оборудования из металла, стекла,
пластмассы, резины; химическая стерилизация и консервация костно -
сухожильных трансплантатов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно и эндобронхиально в виде растворов,
которые готовят из таблеток (таблетки механически измельчают,
растворяют в дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия
хлорида или спирта необходимого объема и перемешивают до полного
растворения). При гнойных и грибковых заболеваниях кожи 0.025-0.5%
водный раствор в виде промываний, примочек. При кандидозном
поражении кожи, эритразме и отрубевидном лишае аппликации 0.1%
водного раствора. Мочевой пузырь промывают 0.003% водного раствор
в дозе 500-600 мл (на курс лечения 7-20 промываний). Ректально,
при проктите и язвенном колите в виде клизмы 0.01-0.03% водный
раствор по 50-100 мл 2 раза в сутки до полного стихания признаков
острого воспаления. Свищи при хроническом парапроктите промывают
0.01% водным раствором ежедневно в течение 3-4 дней. При
поражениях слизистой оболочки полости рта 0.025% водный раствор
для аппликаций (25-50 мл), полосканий (100-150 мл). При
дистрофически - воспалительной форме пародонтоза I-II ст (в фазе
обострения) 0.025% водный раствор (50-70 мл), путем ирригации
патологических десневых карманов, аппликаций на десну до стихания
воспалительных явлений. При кандидозном поражении слизистой
оболочки полости рта, язвенно - некротическом гингивите в виде
полосканий полости рта 0.01-0.02% водным раствором (100-150 мл) 4
|
